Sisu

Antibakteriaalsed ravimid jagunevad toimemehhanismi ja toimeaine järgi mitmesse rühma. Üks neist on tsefalosporiinid, mis liigitatakse põlvkondade kaupa: esimesest viiendani. Kolmas on teistmoodi kõrge efektiivsusega seoses gramnegatiivsete bakteritega, sealhulgas streptokokid, gonokokid, Pseudomonas aeruginosa jne. See põlvkond hõlmab tsefalosporiine nii sise- kui ka parenteraalseks kasutamiseks. Need on keemiliselt sarnased penitsilliinidega ja võivad neid asendada, kui olete selliste antibiootikumide suhtes allergiline.

Tsefalosporiinide klassifikatsioon

See kontseptsioon kirjeldab poolsünteetiliste beetalaktaamantibiootikumide rühma, mida toodetakse "tsefalosporiin C-st". Seda toodavad seened Cephalosporium Acremonium. Nad eritavad spetsiaalset ainet, mis pärsib erinevate gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite kasvu ja paljunemist. Tsefalosporiini molekuli sees on ühine tuum, mis koosneb bitsüklilistest ühenditest dihüdrotiasiini ja beeta-laktaamtsüklite kujul. Kõik lastele ja täiskasvanutele mõeldud tsefalosporiinid jagunevad 5 põlvkonda, sõltuvalt avastamise kuupäevast ja antimikroobse toime spektrist:

• Esiteks... Kõige tavalisem parenteraalne tsefalosporiin selles rühmas on tsefasoliin, suukaudne - tsefaleksiin. Neid kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside korral, sagedamini ennetamiseks operatsioonijärgsed tüsistused.
• Teiseks... See hõlmab ravimeid tsefuroksiim, tsefamandool, tsefakloor, tseforaniid. Neil on suurem aktiivsus grampositiivsete bakterite vastu võrreldes 1. põlvkonna tsefalosporiinidega. Efektiivne kopsupõletiku korral, kombineerituna makroliididega.
• Kolmandaks... Selles põlvkonnas eraldatakse antibiootikumid Cefixime, Cefotaksiim, Tseftriaksoon, Tseftisoksiim, Tseftibuteen. Need on väga tõhusad gramnegatiivsete bakterite põhjustatud haiguste korral. Kasutatakse alumiste infektsioonide korral hingamisteed, sooled, sapiteede põletik, bakteriaalne meningiit, gonorröa.
• Neljandaks... Selle põlvkonna esindajad on antibiootikumid Cefepim, Cefpir. Võib mõjutada enterobaktereid, mis on resistentsed 1. põlvkonna tsefalosporiinide suhtes.
• Viiendaks... Neil on 4. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide toimespekter. Nad toimivad penitsilliinide ja aminoglükosiidide suhtes resistentsele taimestikule. Selles antibiootikumide rühmas on tõhusad tseftobiprool, Zefter.

Selliste antibiootikumide bakteritsiidne toime on tingitud peptidoglükaani, mis on bakterite struktuurne põhiseina, sünteesi pärssimine (inhibeerimine). Tsefalosporiinide ühiste tunnuste hulgas võib märkida järgmist:

• hea taluvus tänu minimaalsele kogusele kõrvalmõjud võrreldes teiste antibiootikumidega;
• kõrge sünergism aminoglükosiididega (koos nendega on neil suurem mõju kui eraldi);
• risti ilming allergiline reaktsioon koos teiste beetalaktaamravimitega;
• minimaalne mõju soolestiku mikrofloorale (bifidobakteritele ja laktobatsillidele).

3. põlvkonna tsefalosporiinid

Sellel tsefalosporiinide rühmal on erinevalt kahest eelmisest põlvkonnast laiem toimespekter. Teine omadus on pikem poolväärtusaeg, mille tõttu võib ravimit võtta ainult üks kord päevas. Eelised hõlmavad III põlvkonna tsefalosporiinide võimet ületada hematoentsefaalbarjääri. Tänu sellele on need tõhusad bakteriaalsete ja põletikuliste kahjustuste vastu. närvisüsteem... Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustuste loend sisaldab järgmisi haigusi:

• bakteriaalse iseloomuga meningiit;
• sooleinfektsioonid;
• gonorröa;
• tsüstiit, püelonefriit, püeliit;
• bronhiit, kopsupõletik ja muud alumiste hingamisteede infektsioonid;
• sapiteede põletik;
• šigilloos;
• kõhutüüfus;
• koolera;
• kõrvapõletik.

3. põlvkonna tsefalosporiinid tablettidena

Suukaudseid antibiootikume on lihtne kasutada ja nendega saab harjuda kompleksne teraapia kodus esinevad bakteriaalse etioloogiaga infektsioonid. Suukaudsed tsefalosporiinid määratakse sageli järkjärgulise raviskeemi alusel. Sel juhul manustatakse antibiootikume esmalt parenteraalselt ja seejärel viiakse need üle suu kaudu manustatavatele vormidele. Niisiis, suukaudsed tsefalosporiinid tablettides on esindatud järgmiste ravimitega:

• tsefodoks;
• Pancef;
• Zedex;
• Suprax.

Selle ravimi toimeaine on tsefiksiimtrihüdraat. Antibiootikum on saadaval kapslite kujul, mille annus on 200 mg ja 400 mg, suspensioonina annusega 100 mg. Esimese hind on 350 rubla, teise 100-200 rubla. Tsefiksiimi kasutatakse pneumokokkide ja streptokokkide pürrolidonüülpeptidaasi põhjustatud nakkuslike ja põletikuliste haiguste korral:

• äge bronhiit;
• ägedad sooleinfektsioonid;
• äge kopsupõletik;
• keskkõrvapõletik;
• bronhiidi retsidiivid krooniline vorm;
• farüngiit, sinusiit, tonsilliit;
• infektsioonid kuseteede ilma komplikatsioonideta.

Cefixim kapsleid võetakse koos toiduga. Need on lubatud üle 12-aastastele patsientidele. Neile näidatakse 400 mg tsefiksiimi ööpäevas. Ravi põhineb infektsioonil ja selle raskusastmel. Kuue kuu kuni 12-aastastele lastele määratakse Cefixime suspensiooni kujul: 8 mg / kg kehakaalu kohta 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas. Olenemata vabanemise vormist on Cefix keelatud tsefalosporiini rühma antibiootikumide suhtes allergia korral. Pärast ravimi võtmist võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• kõhulahtisus;
• kõhupuhitus;
• düspepsia;
• iiveldus;
• kõhuvalu;
• lööbed;
• nõgestõbi;
• sügelus;
• peavalu;
• pearinglus;
• leukopeenia;
• trombotsütopeenia.

Tsefodoks

Selle antibiootikumi bakteritsiidne toime tuleneb kompositsioonis sisalduvast tsefpodoksiimist. Väljastamise vormid sellest ravimist- tabletid ja pulber. Viimasest valmistatakse suspensioonid. Olenemata vabastamisvormist kasutatakse Cefodoxi raviks:

• püelonefriit, kerge põiepõletik või mõõdukas;
• tonsilliit, farüngiit, larüngiit, sinusiit, keskkõrvapõletik;
• kopsupõletik, bronhiit;
• uretriit, proktiit, gonokokk-tservitsiit;
• Naha, liigeste, luude ja pehmete kudede nakkuslikud kahjustused.

Cefodoxi kasutamist ei kasutata inimestel, kes on ravimi koostise suhtes ülitundlikud. Tableti kujul ei ole antibiootikumi ette nähtud alla 12-aastastele lastele, suspensiooni kujul - 5 kuu vanuselt, galaktoositalumatuse, malabsorptsiooni sündroomi, laktaasi puudulikkusega. Cefodoxi annus määratakse järgmiselt:

• 200-400 mg päevas - üle 12-aastastele patsientidele (keskmine annus);
• 200 mg - hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste korral;
• 400 mg - bronhiidi või kopsupõletiku korral.

Ravikuur jätkub vastavalt arsti ettekirjutusele. Selle keskmine kestus sõltub haiguse käigust ja selle määrab spetsialist. Ravimi hind on umbes 350-400 rubla. Cefodoxi kõrvaltoimete loend sisaldab järgmisi sümptomeid:

• lööve;
• sügelev nahk;
• peavalu;
• kõhulahtisus;
• oksendamine, iiveldus;
• eosinofiilia;
• plasma kreatiniini ja uurea taseme tõus;
• trombotsütopoeesi ja leukotsütopoeesi rikkumine.

Panzef

See 3. põlvkonna tsefalosporiinide esindaja põhineb tsefeksiimil. Pancefi saate osta tablettide ja graanulite kujul. Need on näidustatud erinevate kehasüsteemide nakkushaiguste raviks:

• Kuseteede. Pancef on efektiivne gonokoki uretriidi ja tservitsiidi korral.
• Hingamisteede. See antibiootikum on näidustatud ägedate ja krooniline bronhiit, trahheiit, kopsupõletik.
• ENT organid. Pancef on ette nähtud keskkõrvapõletiku, farüngiidi, nakkusliku sinusiidi, tonsilliidi korral.

Selle ravimi vastunäidustused hõlmavad tundlikkust penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes, eakad ja kuni kuue kuu vanused inimesed. Annuse määramisel võetakse arvesse järgmisi põhimõtteid:

• 8 mg / kg 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas - üle 12-aastastele patsientidele;
• 400 mg - maksimaalne ravimi kogus päevas;
• 400 mg 7-10 päeva, 1 kord päevas - gonorröaga, tüsistusteta.

• 8 mg / kg 1 kord või 4 mg / kg 2 korda päevas (6-12 ml suspensiooni) - 5-15-aastastele lastele;
• 5 ml suspensiooni - lastele vanuses 2–4 aastat;
• 2,5-4 ml suspensiooni - imikutele vanuses 6 kuud kuni aastani.

6 Pancefi 400 mg tableti maksumus on 350 rubla, 5 ml suspensiooni on 550 rubla. Ravimi kõrvaltoimed ilmnevad sagedamini seedetraktist, kuid on ka teisi reaktsioone:

• anoreksia;
• düsbioos;
• pearinglus;
• palavik;
• kõhupuhitus;
• iiveldus;
• düsbioos;
• oksendada;
• kollatõbi;
• kuiv suu;
• hüperbilirubineemia;
• glossiit;
• stomatiit;
• nefriit;
• naha hüperemia;
• eosinofiilia;
• nõgestõbi.

3. põlvkonna tsefalosporiin Spectracef on saadaval ainult tableti kujul. Selle toimeaine on tsefditoreen annuses 200 mg või 400 mg. Selliseid patoloogiaid põhjustavad mikroorganismid on selle aine suhtes tundlikud:

• Ülemiste hingamisteede haigused, sealhulgas äge sinusiit ja tonsillofarüngiit.
• Nahaaluse rasva ja naha tüsistusteta infektsioonid, sealhulgas impetiigo, abstsess, follikuliit, nakatunud haavad, furunkuloos.
• Alumiste hingamisteede infektsioonid, näiteks kogukonnas omandatud kopsupõletik. See hõlmab ka kroonilise bronhiidi kordumise perioode.

Te peate võtma Spectracefi koos vedelikuga ja eelistatavalt pärast sööki. Soovitatav annus määratakse infektsiooni tüübi ja raskusastme järgi:

• 200 mg iga 12 tunni järel 5 päeva jooksul - bronhiidi ägenemisega;
• 200 mg iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul - nahainfektsioonide, sinusiidi, farüngotonsilliidi korral;
• 200 mg iga 12 tunni järel 4-5 päeva jooksul - kogukonnas omandatud kopsupõletikuga.

Võrreldes teiste tsefalosporiinidega on Spectracefil kõrgem hind - 1300-1500 rubla. Parem on kontrollida kõrvaltoimete loendit üksikasjalikud juhised ravimile, kuna neid on palju. Spectracefi vastunäidustused on järgmised:

• allergia koostises olevate ravimite ja penitsilliinide suhtes;
• alla 12-aastased lapsed;
• ülitundlikkus valgu kaseiini suhtes;
• maksapuudulikkus;
• rinnaga toitmine;
• Rasedus;
• viibib haiglas hemodialüüsil.

Zedex

Üks Cedexi kapsel sisaldab 400 mg tseftibuteendihüdraati, 1 g seda pulbrit sisaldavat preparaati sisaldab 144 mg seda aktiivne koostisosa... Nende hind varieerub vahemikus 500 kuni 650 rubla. Mõlema ravimi vabastamise vormi näidustuste loend sisaldab järgmisi haigusi:

• Escherichia coli või perekonna Shigella ja Salmonella tüvede põhjustatud enteriit ja gastroenteriit lastel;
• keskkõrvapõletik;
• kopsupõletik, bronhiit, sarlakid, farüngiit, äge sinusiit, tonsilliit;
• kuseteede infektsioonid.

Zedex on vastunäidustatud penitsilliiniallergia, tsefalosporiinide talumatuse, raske vormi korral neerupuudulikkus ja hemodialüüsi saavatel patsientidel. Vanusepiirangud: suspensioon on lubatud alates 6 kuust, kapslid - alates 10 aastast. Annus määratakse järgmiselt:

• 400 mg iga päev - ägeda sinusiidi ja bronhiidi korral;
• 200 mg iga 12 tunni järel 10 päeva jooksul - kogukonnas omandatud kopsupõletikuga;
• 9 mg / kg suspensioon - lastele vanuses kuus kuud kuni 10 aastat.

Ravi kestab keskmiselt 5-10 päeva. Kui Streptococcus pyogenes on mõjutatud, peab ravi kestma vähemalt 10 päeva. Võimalike kõrvaltoimete loetelu:

• unisus;
• düspepsia;
• aneemia;
• eosinofiilia;
• gastriit;
• peavalu;
• pearinglus;
• krambid;
• nõgestõbi;
• iiveldus, oksendamine;
• trombotsütoos;
• ketonuuria;
• maitse muutused;
• kõhuvalu.

Suprax

Suprax on saadaval dispergeeruvate tablettidena, st vees lahustuvate tablettidena. Igaüks neist sisaldab 400 mg tsefiksiimi. 7 tableti maksumus on umbes 800 rubla. Supraxi kasutamise näidustuste loetelu:

• kusiti või emakakaela tüsistusteta gonorröa;
• šigelloos;
• stenokardia on agranulotsüütiline;
• äge bronhiit;
• kuseteede infektsioonid;
• äge farüngiit;
• keskkõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit.

Supraxi ei saa kasutada koliidi, neerupuudulikkuse, raseduse, koliidi ja vanemas eas. Te võite ravimit võtta sõltumata toidust. Päevane annus arvutatakse järgmiselt:

• 400 mg 1-2 annuseks - kehamassiga üle 50 kg;
• 200 mg korraga - kaaluga 25 kuni 50 kg.

Gonorröa korral kestab ravi 1 päev, urogenitaalsüsteemi kergete infektsioonide korral - 3-7 päeva, stenokardiaga - 1-2 nädalat. Suspensiooni valmistamiseks tuleb üks tablett purustada ja valada väikese koguse veega ning seejärel korralikult loksutada. Supraxi kõrvaltoimete loetelu:

• nefriit;
• lööve;
• nõgestõbi;
• peavalu;
• kõhukinnisus;
• oksendada;
• sügelev nahk;
• iiveldus;
• valu epigastimaalses piirkonnas;
• verejooks;
• neerufunktsiooni kahjustus.

pulber

Süstelahuse valmistamiseks kasutatakse kolmanda põlvkonna tsefalosporiine pulbri kujul. Intramuskulaarsel manustamisel on ravimitel rohkem kiire tegevus ja põhjustavad harva kõrvalreaktsioone, kuna need sisenevad kehasse seedetraktist mööda minnes. Samuti kasutatakse tsefalosporiini antibiootikume pulbri kujul neile, kes tulenevalt füsioloogilised omadused ei saa tablette võtta. Sellest ravimivormist saate valmistada suspensiooni, mida on lastele lihtsam anda.

Fortumi toimeaine on tseftasidiim annuses 250, 500, 1000 või 200 mg. Ravim on valge pulbrilise massina süstelahuste valmistamiseks. 1 g maksumus on 450 rubla, 0,5 g - 180 rubla. Fortuma näidustuste loend sisaldab infektsioone:

• hingamisteed, sealhulgas kahjustused tsüstilise fibroosi taustal;
• ENT organid;
• lihas-skeleti süsteemi organid;
• nahaalune kude ja nahk;
• kuseteede;
• dialüüsi infektsioonid;
• nõrgenenud immuunsusega patsientidel;
• meningiit, baktereemia, peritoniit, septitseemia, nakatunud põletused.

Fortum on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral tseftasidiimi, penitsilliinide ja 3. põlvkonna tsefalosporiinide rühma antibiootikumide suhtes. Ettevaatlikult määratakse ravim rasedatele ja imetavatele naistele, neerupuudulikkusega ja kombinatsioonis aminoglükosiididega. Päevane annus valitakse järgmiselt:

• päevane annus ei tohi ületada 6 g;
• täiskasvanutele manustatakse 1–6 g, jagatuna 2–3 annuseks;
• vähenenud immuunsuse ja raskete infektsioonivormide korral manustatakse 2 g 2-3 korda või 3 g 2 korda;
• kuseteede kahjustuse korral süstitakse 0,5-1 g 2 korda.

Kõrvaltoimed pärast Fortumi kasutuselevõttu võib see avalduda peaaegu kõigis süsteemides ja organites. Sagedamini märgivad patsiendid:

• iiveldus;
• kõhulahtisus;
• oksendamine;
• suu ja neelu limaskestade kandidoos;
• kõhuvalu;
• pearinglus;
• palavik;
• paresteesia;
• treemor;
• krambid;
• Quincke ödeem;
• neutropeenia;
• tromboflebiit;
• nõgestõbi;
• sügelus, lööve.

Tizim

See antibiootikum põhineb tseftasidiimil. Üks Tizimi viaal sisaldab 1 g näidatud toimeainet. Ravimi hind on 300-350 rubla. Haiguste loetelu, mille puhul Tizim on efektiivne, sisaldab järgmisi patoloogiaid:

• sepsis;
• kolangiit;
• peritoniit;
• luude, naha, liigeste, pehmete kudede infektsioonid;
• püelonefriit;
• nakatunud põletused ja haavad;
• hemodialüüsi ja peritoneaaldialüüsi põhjustatud infektsioonid.

Annus määratakse igale patsiendile individuaalselt, võttes arvesse haiguse lokaliseerimist ja raskust. Ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt järgmistes annustes:

• 0,52 g iga 8-12 tunni järel - täiskasvanutele;
• 30-50 mg 1 kg kehakaalu kohta 2-3 korda päevas - lastele vanuses 1 kuu kuni 12 aastat;
• 30 mg / kg / päevas 12-tunnise intervalliga - lastele kuni 1 kuu.

Päevas on lubatud sisestada mitte rohkem kui 6 g Tizimit. Selle ravimi kasutamise vastunäidustuseks on kõrge tundlikkus tseftasidiimi suhtes. Võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• iiveldus, oksendamine;
• hepatiit;
• kolestaatiline kollatõbi;
• eosinofiilia;
• kõhulahtisus;
• hüpoprotrombineemia;
• interstitsiaalne nefriit;
• kandidoos;
• flebiit;
• valulikkus süstekohas.

Ravimite koostoimed

Kolme põlvkonna tsefalosporiinide kasutamisel alkoholitarbimise taustal on suur oht disulfiraamilaadse toime tekkeks. See kõrvalekalle on sarnane keha seisundiga mürgistuse korral. etüülalkohol... Selle taustal tekib patsiendil vastumeelsus alkoholi suhtes. Mõju püsib mitu päeva pärast tsefalosporiinide kasutamise lõpetamist. Hüpoprotrombineemia võimaliku arengu oht on suurenenud kalduvus veritsusele. Tsefalosporiinide koostoime ravimitega:

• antatsiidide samaaegne kasutamine vähendab antibiootikumravi efektiivsust;
• kombineerimine lingudiureetikumidega ei ole lubatud nefrotoksilise toime ohu tõttu;
• Sooleverejooksu suurenenud tõenäosuse tõttu ei soovitata ka kombinatsiooni trombolüütikumide, antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega.

Video

Kas leidsite tekstist vea?
Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!

4. põlvkonna tsefalosporiine peetakse suhteliselt uuteks. Selles rühmas ei ole suulisi vorme. Ülejäänud kolm on suukaudsed ja parenteraalsed ained. Tsefalosporiinid on väga tõhusad ja suhteliselt madala toksilisusega. Tänu sellele hõivavad nad kasutussageduse osas ühe juhtiva positsiooni kliiniline praktika kõigist antibakteriaalsetest ainetest.

Tsefalosporiinide iga põlvkonna näidustused sõltuvad nende farmakokineetilistest omadustest ja antibakteriaalsest toimest. Ravimid on oma struktuurilt sarnased penitsilliinidega. See määrab ette ühe antimikroobse toime mehhanismi, aga ka ristallergia paljudel patsientidel.

Tsefalosporiinidel on bakteritsiidne toime. Seda seostatakse bakteriraku seinte moodustumise katkemisega. Sarjas alates esimesest kuni kolmanda põlvkonnani on kalduvus toimespektri olulisele laienemisele ja antimikroobse aktiivsuse suurenemisele gramnegatiivsete mikroobide vastu koos mõju vähese vähenemisega grampositiivsetele mikroorganismidele. Kõigile mõjuritele ühine omadus on olulise mõju puudumine enterokokkidele ja mõnele teisele mikroobile.

Paljud patsiendid on huvitatud sellest, miks 4 põlvkonna tsefalosporiine tablettides ei toodeta? Fakt on see, et neil ravimitel on eriline molekulaarne struktuur. See ei võimalda toimeainetel tungida soole limaskesta rakkude struktuuridesse. Seetõttu ei ole 4. põlvkonna tsefalosporiine tablettidena saadaval. Kõik selle rühma ravimid on ette nähtud parenteraalseks manustamiseks. 4. põlvkonna tsefalosporiine toodetakse lahustiga ampullides.

Selle rühma ravimeid määravad eranditult spetsialistid. See on suhteliselt uus ravimite kategooria. 3, 4 põlvkonna tsefalosporiinidel on sarnane toimespekter. Erinevus seisneb teises rühmas kõrvaltoimete arvu vähenemises. Näiteks "tsefepim" on paljude parameetrite poolest lähedane kolmanda põlvkonna ravimitele. Kuid keemilise struktuuri mõningate omaduste tõttu on see võimeline tungima läbi gramnegatiivsete mikroorganismide välisseina. Samal ajal on "Cefepim" aine suhteliselt vastupidav C-klassi beeta-laktamaaside (kromosomaalsete) hüdrolüüsile. Seetõttu on ravimil lisaks 3 põlvkonna tsefalosporiinidele (tähendab "tseftriaksoon", "tsefotaksiim") omastele omadustele järgmised omadused:

• mõju mikroobidele - beeta-laktamaaside (kromosomaalsete) C-klassi hüpertootjatele;
• suhteliselt mittekäärivate mikroorganismide kõrge aktiivsus;
• suurem vastupidavus laiendatud spektriga beeta-laktamaaside hüdrolüüsile (selle tunnuse tähendus pole täielikult mõistetav).

Sellesse rühma kuulub üks ravim "Cefoperasone / Sulbactam". Võrreldes monoagensiga on kombineeritud ravimil laiem toimespekter. Sellel on mõju anaeroobsetele mikroorganismidele, enamikule enterobakterite tüvedele, mis on võimelised tootma beetalaktamaase.

Parenteraalsed tsefalosporiinid 3, 4 põlvkonda imenduvad lihasesse süstimisel väga hästi. Suukaudsed ravimid imenduvad seedetraktis hästi. Biosaadavus sõltub konkreetsest ravimist. See ulatub 40–50% (näiteks ravimi "Cefixim" puhul) kuni 95% -ni (vahendite "tsefakloor", "tsefadroksiil", "tsefaleksiin") puhul. Mõnede suukaudsete ravimite imendumist võib aeglustada toidu tarbimine. Kuid selline ravim nagu "Cefuroxime Ascetil" läbib imendumise ajal hüdrolüüsi. Toimeaine kiiremat vabanemist soodustab toit.

4. põlvkonna tsefalosporiinid jaotuvad hästi paljudes kudedes ja elundites (välja arvatud eesnääre), samuti eritistes. Kõrgetes kontsentratsioonides leidub ravimeid kõhukelme- ja sünoviaal-, perikardi- ja pleuravedelikes, luudes ja nahas, pehmed koed, maks, lihased, neerud ja kopsud. Võime läbida BBB-d ja moodustada terapeutilisi kontsentratsioone tserebrospinaalvedelikus on rohkem väljendunud sellistes kolmanda põlvkonna ravimites nagu tseftasidim, tseftriaksoon, aga ka tsefotaksiim ja neljanda esindaja - tsefepim.

Enamasti tsefalosporiinid ei lagune. Erandiks on ravim "Tsefotaksiim". See biotransformeerub koos järgneva aktiivse toote moodustumisega. 4. põlvkonna tsefalosporiinid, nagu ka ülejäänud esindajad, erituvad peamiselt neerude kaudu. Uriiniga eritumisel leitakse üsna kõrge kontsentratsioon.

Ravimid "Tsefoperasoon" ja "Tseftriaksoon" erinevad kahekordse eritumise poolest - maksa ja neerude kaudu. Enamiku tsefalosporiinide poolväärtusaeg on üks kuni kaks tundi. Vahendite "Ceftibuten", "Cefixim" (3-4 tundi) ja "tseftriaksooni" (kuni 8,5 tundi) jaoks on vaja pikemat aega. See võimaldab neid välja kirjutada üks kord päevas. Neerupuudulikkuse taustal tuleb ravimite annust kohandada.

Antibiootikumid - 4. põlvkonna tsefalosporiinid - põhjustavad mitmeid negatiivseid tagajärgi, eriti:

• Allergia. Patsientidel võib esineda multiformne erüteem, lööve, urtikaaria, seerumtõbi, eosinofiilia. Selle kategooria kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka anafülaktiline šokk ja palavik, Quincke ödeem, bronhospasm.
• Hematoloogilised reaktsioonid. Nende hulgas tasub esile tõsta positiivset Coombsi testi, leukopeeniat, eosinofiiliat (harva), hemolüütiline aneemia, neutropeenia.
• Närvisüsteemi häired. Suuremate annuste kasutamisel neerufunktsiooni häirega patsientidel täheldatakse krampe.
• Maksast: transaminaaside aktiivsuse suurenemine.
• Seedehäired. Negatiivsetest tagajärgedest on üsna levinud kõhulahtisus, pseudomembranoosne koliit, oksendamine ja iiveldus ning kõhuvalu. Kui ilmub lahtine väljaheide koos vere fragmentidega, tühistatakse ravim.
• Kohalikud reaktsioonid. Nende hulka kuuluvad infiltratsioon ja valulikkus intramuskulaarse süstimise kohas ning flebiit intravenoosse süstimise korral.
• Muud tagajärjed väljenduvad tupe ja suu kandidoosi kujul.

4. põlvkonna tsefalosporiinid on ette nähtud raskete, valdavalt madala nominaalväärtusega infektsioonide korral, mida põhjustab multiresistentne mikrofloora. Nende hulka kuuluvad pleura empüeem, kopsuabstsess, kopsupõletik, sepsis, liigeste ja luude kahjustused. 4. põlvkonna tsefalosporiinid on näidustatud kuseteede tüsistunud infektsioonide korral neutropeenia ja muude immuunpuudulikkuse seisundite taustal. Individuaalse talumatuse korral ravimeid ei määrata.

Rakendamisel märgitakse risttüüpi allergiat. Penitsilliinitalumatusega patsientidel on sarnane reaktsioon esimese põlvkonna tsefalosporiinidele. Ristallergia teise või kolmanda kategooria kasutamisel on harvem (1-3% juhtudest). Kui anamneesis on vahetuid reaktsioone (näiteks anafülaktiline šokk või urtikaaria), määratakse esimese põlvkonna ravimid ettevaatusega. Järgmiste kategooriate (eriti neljanda) ravimid on ohutumad.

Tsefalosporiinid on ette nähtud sünnieelsel perioodil ilma eripiiranguteta. Siiski ei ole läbi viidud piisavaid kontrollitud uuringuid ravimite ohutuse kohta. Madalatel kontsentratsioonidel võivad tsefalosporiinid erituda piima. Ravimi imetamise ajal kasutamise taustal on tõenäolised soolestiku mikrofloora muutused, kandidoos, nahalööve, lapse sensibiliseerimine.

Vastsündinutel kasutamisel on poolväärtusaja pikenemine tõenäoline aeglase neerude kaudu eritumise taustal. Eakatel patsientidel esineb muutusi neerufunktsioonis ja seetõttu on tõenäoline ravimite eliminatsiooni aeglustumine. See võib nõuda raviskeemi ja annuse kohandamist.

Kuna enamiku tsefalosporiinide eliminatsioon toimub neerusüsteemi kaudu peamiselt aktiivsel kujul, tuleb annustamisskeemi kohandada, võttes arvesse organismi iseärasusi. Suurte annuste kasutamisel, eriti kombinatsioonis lingudiureetikumide või aminoglükosiididega, võib tekkida nefrotoksiline toime.

Mõned ravimid erituvad sapiga ja seetõttu tuleb raske maksapatoloogiaga patsientidel annust vähendada. Sellistel patsientidel on tsefoperasooni kasutamisel suur eelsoodumus verejooksu ja hüpoprotrombineemia tekkeks. V ennetuslikel eesmärkidel Soovitatav on K-vitamiin.

Tablettides olevad tsefalosporiinid kuuluvad antibiootikumide rühma. Esitatud ravimeid kasutatakse peamiselt bakteriaalse iseloomuga haiguste vastu võitlemiseks. Vaatleme üksikasjalikumalt seda tüüpi ravimite farmakoloogilisi toimeid, näidustusi ja omadusi.

Tsefalosporiinid on antibiootikumid, mida iseloomustavad kõrge aste tõhusust. Need ravimid avastati 20. sajandi keskel. Tänapäeval on tsefalosporiine 5 põlvkonda. Samal ajal on eriti populaarsed 3. põlvkonna antibiootikumid.

Nende ravimite farmakoloogiline toime seisneb nende peamiste toimeainete võimes kahjustada bakterirakumembraane, mis põhjustab patogeenide surma.

Tsefalosporiinid (eriti 4 põlvkonda) on äärmiselt tõhusad võitluses nakkushaigustega, mille tekkimine ja areng on seotud nn gramnegatiivsete bakterite patoloogilise aktiivsusega.

Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid annavad positiivseid tulemusi isegi juhtudel, kui penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid on täiesti ebaefektiivsed.

Tsefalosporiinid tablettide kujul on ette nähtud patsientidele, kes põevad teatud bakteriaalse iseloomuga nakkushaigusi, samuti vahendina nakkuslike tüsistuste tekke ennetamiseks operatsiooni ajal. Eksperdid tuvastavad järgmised näidustused esitatud ravimite kasutamiseks:

1. Tsüstiit.
2. Furunkuloos.
3. Uretriit.
4. Keskkõrvapõletik.
5. Gonorröa.
6. Bronhiit ägedas või kroonilises vormis.
7. Püelonefriit.
8. Streptokoki kurguvalu.
9. Sinusiit.
10. Shigelloos.
11. Ülemiste hingamisteede infektsioonid.

Tuleb märkida, et tsefalosporiinide toimespekter ja kasutusala sõltuvad suuresti sellest, millisesse põlvkonda antibiootikumi ravim kuulub. Vaatleme seda küsimust üksikasjalikumalt:

1. Esimese põlvkonna tsefalosporiine kasutatakse tüsistusteta infektsioonide vastu võitlemiseks, mis mõjutavad nahka, luid ja liigeseid.
2. Teise põlvkonna tsefalosporiinide kasutamise näidustused on sellised haigused nagu tonsilliit, kopsupõletik, krooniline bronhiit, farüngiit ja kuseteede bakteriaalsed kahjustused.
3. 3 põlvkonna tsefalosporiine on ette nähtud selliste haiguste jaoks nagu bronhiit, kuseteede nakkuslikud kahjustused, šigelloos, gonorröa, impetiigo, Lyme'i tõbi.
4. 4. põlvkonna tsefalosporiine võib näidata sepsise, liigesekahjustuste, kopsuabstsesside, kopsupõletiku, pleura empüeemi korral. Tasub rõhutada, et 4 põlvkonna tsefalosporiinide ravimite rühm ei ole selle spetsiifilise molekulaarstruktuuri tõttu saadaval tablettidena.

Need antibiootikumid on vastunäidustatud ainult individuaalse tundlikkuse ja allergiliste reaktsioonide korral peamise toimeaine - tsefalosporiini suhtes, samuti alla 3-aastastel patsientidel.

Mõnel juhul võivad tsefalosporiinide kasutamisel tekkida kõrvaltoimed. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on järgmised:

1. Iiveldus.
2. Oksendamise rünnakud.
3. Kõhulahtisus.
4. Kõhuhäda.
5. Peavalud, mis on olemuselt sarnased migreeni ilmingutega.
6. Allergilised reaktsioonid.
7. Valu kõhus.
8. Häired neerude töös.
9. Maksahäired.
10. Düsbakterioos.
11. Pearinglus.
12. Nõgestõbi ja nahalööbed.
13. Vere hüübimishäire.
14. Eosinofiilia.
15. Leukopeenia.

Enamikul juhtudel on ülaltoodud kõrvaltoimete ilmnemine seotud tsefalosporiinide pikaajalise ja kontrollimatu tarbimisega.

Ravimi valiku, annuse määramise ja ravikuuri kestuse peaks läbi viima eranditult raviarst, võttes arvesse diagnoosi, haiguse tõsidust, patsiendi vanust ja üldist tervislikku seisundit. Lisaks on soovimatute reaktsioonide vältimiseks vaja rangelt järgida ravimi kasutamise juhiseid ja võtta ravimeid, mis takistavad düsbioosi teket.

Tsefalosporiinid pillide kujul on väga nõudlikud ja populaarsed. Fakt on see, et sellel antibiootikumide vormil on teatud eelised. Neile on tavaks viidata järgmistele teguritele:

1. Tugev bakteriaalne toime.
2. Suurenenud resistentsus spetsiifilise ensüümi beetalaktamaasi suhtes.
3. Lihtne ja mugav rakendus.
4. Võimalus läbi viia terapeutilist protsessi ambulatoorselt.
5. Kasumlikkus, mis on seotud ravimi süstimiseks vajalike süstalde ja lahuste ostmise vajaduse puudumisega.
6. Süstetele iseloomulike lokaalsete põletikuliste reaktsioonide puudumine.

Tsefalosporiinide preparaadid tablettidena täiskasvanud patsientidele määrab arst sobivas annuses. Ravikuuri kestus on nädalast 10 päevani, olenevalt haiguse tõsidusest. Patsiendid lapsepõlves ravimit manustatakse 2-3 korda päevas, annus arvutatakse individuaalselt, võttes arvesse lapse kaalu.

Tsefalosporiine soovitatakse tarbida pärast sööki, mis aitab kaasa nende paremale imendumisele organismis. Lisaks on kasutusjuhendi kohaselt koos esitatud rühma ravimitega vaja võtta seenevastaseid ravimeid ja ravimeid, mis takistavad düsbioosi teket.

Igale konkreetsele ravimile on lisatud asjakohane märkus, mida tuleb enne ravikuuri alustamist hoolikalt uurida ja edaspidi rangelt järgida juhendis toodud juhiseid.

Tsefalosporiinide tablettidena on erinevaid preparaate, millest igaühel on spetsiifilised omadused ja kliinilised omadused. Vaatleme neid üksikasjalikumalt:

1. Tsefaleksiin kuulub 1. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on streptokokkide ja stafülokokkide vastu võitlemisel väga tõhus. Tsefaleksiin on ette nähtud nakkusliku ja põletikulise iseloomuga haiguste jaoks. Kõrvaltoimed hõlmavad allergiliste reaktsioonide võimalikku tekkimist penitsilliini talumatuse korral.
2. Tsefiksiim kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinide hulka. Sellel ravimil on väljendunud antibakteriaalne toime, mis pärsib peaaegu kõigi teadaolevate patogeenide aktiivsust. Tsefiksiimi iseloomustab farmakokineetiliste omaduste olemasolu, hea kudede läbitungimine. Ravimit iseloomustab suurenenud efektiivsus võitluses Pseudomonas aeruginosa, enterobakterite vastu.
3. Tseftibuteen. Ravim kuulub 3. põlvkonna tsefalosporiinide hulka. Ravim on saadaval tablettide ja suspensioonide kujul. Tseftibuteeni iseloomustab kõrge vastupidavus patogeenide poolt kaitseotstarbel vabanevate spetsiifiliste ainete mõjule.
4. Tsefuroksiimatsetüül kuulub 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Esitatud ravim on väga tõhus võitluses selliste patogeenide vastu nagu enterobakterid, moraxella ja hemophilus. Tsefuroksiimi atsetüüli võetakse mitu korda päevas. Annus määratakse sõltuvalt haiguse vormist ja raskusastmest, patsiendi vanusekategooriast. Pikaajaline kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, muutused kliiniline pilt veri.
5. Zinnat on üks levinumaid ravimeid, mis kuuluvad 2. põlvkonna tsefalosporiinide rühma. Seda ravimit kasutatakse furunkuloosi, püelonefriidi, kopsupõletiku, ülemiste ja alumiste hingamisteede nakkuslike kahjustuste ja muude haiguste raviks, mis on põhjustatud tsefuroksiimi suhtes tundlike patogeenide patoloogilisest aktiivsusest.

Tsefalosporiinid on väga tõhusad ja tõhusad antibiootikumid, mida kasutatakse kaasaegses meditsiinis nakkushaiguste vastu võitlemiseks. Eriti laialt levinud on ravimite tabletivorm, mida iseloomustab minimaalne vastunäidustuste ja kõrvaltoimete hulk.

Tablettides olevad tsefalosporiinid on üks ulatuslikumaid antibakteriaalsete ainete rühmi, mida kasutatakse laialdaselt täiskasvanute ja laste raviks. Selle rühma ravimid on oma tõhususe, madala toksilisuse ja mugava kasutusviisi tõttu väga populaarsed.

Tsefalosporiinide üldised omadused

Tsefalosporiinidel on järgmised omadused:

• aidata kaasa bakteritsiidse toime tagamisele;
• neid eristab lai valik terapeutilisi toimeid;
• umbes 7-11%-l põhjustavad need ristallergia teket. Riskirühma kuuluvad patsiendid, kellel on penitsilliinitalumatus;
• ravimid ei aita kaasa enterokokkide ja listeria vastasele toimele.

Selle rühma ravimeid võib võtta ainult arsti ettekirjutusel ja tema järelevalve all. Antibiootikumid ei ole ette nähtud eneseraviks.

Tsefalosporiini ravimite kasutamine võib kaasa aidata järgmistele soovimatutele kõrvaltoimetele:

• allergilised reaktsioonid;
• düspeptilised häired;
• flebiit;
• hematoloogilised reaktsioonid.

Ravimite klassifikatsioon

Antibiootikumid tsefalosporiinid liigitatakse tavaliselt põlvkondade kaupa. Ravimite loetelu põlvkondade ja annustamisvormide järgi:

Peamised erinevused põlvkondade vahel: antibakteriaalse toime spekter ja resistentsuse määr beetalaktamaaside suhtes (bakteriaalsed ensüümid, mille aktiivsus on suunatud beetalaktaamantibiootikumide vastu).

1. põlvkonna ravimid

Nende ravimite kasutamine aitab kaasa kitsa antibakteriaalse toime spektrile.

Tsefasoliin on üks populaarsemaid ravimeid, mis aitab avaldada toimet streptokokkide, stafülokokkide, gonokokkide vastu. Pärast parenteraalset manustamist tungib see kahjustuskohta. Toimeaine stabiilne kontsentratsioon saavutatakse, kui ravimit manustatakse kolm korda 24 tunni jooksul.

Näidustused ravimi kasutamiseks on: streptokokkide, stafülokokkide mõju pehmetele kudedele, liigestele, luudele, nahale.

Tuleb arvestada: varem kasutati tsefasoliini laialdaselt paljude nakkuslike patoloogiate raviks. Kuid pärast 3-4 põlvkonna kaasaegsemate ravimite ilmumist ei kasutata tsefasoliini enam intraabdominaalsete infektsioonide ravis.

2. põlvkonna ravimid

Teise põlvkonna preparaate iseloomustab suurenenud aktiivsus gramnegatiivsete patogeenide vastu. Teise põlvkonna tsefalosporiinid tsefuroksiimil põhinevad parenteraalseks manustamiseks (Kimacef, Zinacef) on aktiivsed:

• gramnegatiivsed patogeenid, Proteus, Klebsiella;
• streptokokkide ja stafülokokkide põhjustatud infektsioonid.

Tsefuroksiim, tsefalosporiinide teise rühma kuuluv aine, ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa, morganella, Providence'i ja enamiku anaeroobsete mikroorganismide vastu.

Pärast parenteraalset manustamist tungib see enamikesse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. See võimaldab ravimit kasutada aju limaskesta põletikuliste patoloogiate ravis.

Näidustused selle raharühma kasutamiseks on järgmised:

• sinusiidi ja keskkõrvapõletiku ägenemine;
• bronhiidi krooniline vorm ägenemise faasis, areng kogukonnas omandatud kopsupõletik;
• operatsioonijärgsete seisundite ravi;
• naha, liigeste, luude infektsioon.

Laste ja täiskasvanute annus valitakse individuaalselt, sõltuvalt näidustustest.

Seespidiseks kasutamiseks mõeldud ravimite hulka kuuluvad:

• tabletid ja graanulid Zinnati suspensiooni valmistamiseks;
• suspensioon Zeklor - sellist ravimit võib võtta laps, suspensioonil on meeldiv maitse. Ceclori ei soovitata kasutada keskkõrvapõletiku ägenemise ravi ajal. Ravim on saadaval ka tablettide, kapslite ja kuiva siirupina.

Suukaudseid tsefalosporiine võib kasutada sõltumata toidu tarbimisest, toimeaine eritumine toimub neerude kaudu.

Kolmanda põlvkonna ravimid

Kolmandat tüüpi tsefalosporiine kasutati algselt statsionaarsetes tingimustes raskete nakkuspatoloogiate ravis. Tänapäeval saab selliseid ravimeid kasutada ambulatoorses kliinikus patogeenide suurenenud resistentsuse tõttu antibiootikumide suhtes. Kolmanda põlvkonna ravimitel on oma kasutusomadused:

• parenteraalseid vorme kasutatakse raskete nakkuslike kahjustuste korral, samuti segainfektsioonide tuvastamisel. Edukama ravi saavutamiseks kombineeritakse tsefalosporiine 2-3 põlvkonna aminoglükosiidide rühma antibiootikumidega;
• sisekasutuseks mõeldud ravimeid kasutatakse mõõduka haiglainfektsiooni kõrvaldamiseks.

Kolmanda põlvkonna suukaudsetel tsefalosporiinidel on järgmised näidustused:

• kroonilise bronhiidi ägenemiste kompleksravi;
• gonorröa, šigillooside areng;
• astmeline ravi, vajadusel tablettide sisemine manustamine pärast parenteraalset ravi.

Võrreldes 2. põlvkonna ravimitega on 3. põlvkonna tsefalosporiinidel tablettides suurem efektiivsus gramnegatiivsete patogeenide ja enterobakterite vastu.

Samal ajal on tsefuroksiimi (teise põlvkonna ravim) aktiivsus pneumokokkide ja stafülokokkide infektsioonide ravis kõrgem kui Cefixime'il.

Tsefalosporiinide (tsefatoksiim) parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on järgmised:

• sinusiidi ägedate ja krooniliste vormide areng;
• intraabdominaalsete ja vaagnapõletike areng;
• mõju sooleinfektsioon(shigella, salmonella);
• rasked seisundid, mille puhul on kahjustatud nahk, pehmed kuded, liigesed, luud;
• bakteriaalse meningiidi tuvastamine;
• gonorröa kompleksne ravi;
• sepsise areng.

Ravimid eristuvad tugeva tungimise poolest kudedesse ja elunditesse, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri. Tsefatoksiim võib olla vastsündinute ravi valikravim. Vastsündinud lapse meningiidi tekkega kombineeritakse tsefatoksiimi ampitsilliinidega.

Tseftriaksoon on oma toimespektri poolest sarnane tsefatoksiimiga. Peamised erinevused on järgmised:

• Tseftriaksooni kasutamise võimalus 1 kord päevas. Meningiidi ravimisel - 1-2 korda iga 24 tunni järel;
• kahekordne eliminatsioonitee, mistõttu ei ole neerufunktsiooni häirega patsientidel vaja annust kohandada;
• täiendavad näidustused kasutamiseks on: bakteriaalse endokardiidi kompleksravi, Lyme'i tõbi.

Tseftriaksooni ei tohi vastsündinutel ravi ajal kasutada

4. põlvkonna ravimid

4. põlvkonna tsefalosporiine iseloomustab suurenenud resistentsus ja neil on suurem efektiivsus järgmiste patogeenide vastu: grampositiivsed kokid, enterokokid, enterobakterid, Pseudomonas aeruginosa (sealhulgas tseftasidiimi suhtes resistentsed tüved). Parenteraalsete vormide kasutamise näidustused on ravi:

• haiglane kopsupõletik;
• intraabdominaalsed ja vaagnapiirkonna infektsioonid - kombinatsioon metronidasoolil põhinevate ravimitega on võimalik;
• naha, pehmete kudede, liigeste, luude infektsioonid;
• sepsis;
• neutropeeniline palavik.

Neljandasse põlvkonda kuuluva imipeneemi kasutamisel on oluline arvestada, et Pseudomonas aeruginosa arendab kiiresti selle aine suhtes resistentsust. Enne sellise toimeainega ravimite kasutamist tuleb läbi viia uuring haiguse tekitaja tundlikkuse kohta imipeneemi suhtes. Ravimit kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.

Meroneem on omadustelt sarnane imipeneemiga. Kasutusjuhendis on märgitud, et eristavate omaduste hulgas on:

• suurepärane toime gramnegatiivsete patogeenide vastu;
• väiksem aktiivsus stafülokokkide ja streptokokkide infektsioonide vastu;
• ravim ei aita kaasa krambivastase toime saavutamisele, seetõttu võib seda kasutada ravi ajal kompleksne ravi meningiit;
• sobib intravenoosseks tilk- ja jet-infusiooniks, peaksite hoiduma intramuskulaarsest manustamisviisist.

4. põlvkonna Azactami tsefalosporiinide rühma kuuluva antibakteriaalse aine kasutamine aitab kaasa väiksema toimespektri tagamisele. Ravimil on bakteritsiidne toime, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa vastu. Azactami kasutamine võib kaasa aidata selliste soovimatute kõrvaltoimete tekkele:

• kohalikud ilmingud flebiidi ja tromboflebiidi kujul;
• düspeptilised häired;
• hepatiit, kollatõbi;
• neurotoksilised reaktsioonid.

Selle aine peamine kliiniliselt oluline ülesanne on mõjutada aeroobsete gramnegatiivsete patogeenide elutähtsat aktiivsust. Sel juhul on Azactam alternatiiv aminoglükosiidide rühma kuuluvatele ravimitele.

5. põlvkonna ravimid

Viiendasse põlvkonda kuuluvad vahendid aitavad kaasa bakteritsiidse toime pakkumisele, hävitades patogeenide seinu. Need on aktiivsed mikroorganismide vastu, mis on resistentsed 3. põlvkonna tsefalosporiinide ja aminoglükosiidide rühma kuuluvate ravimite suhtes.

5. põlvkonna tsefalosporiine pakutakse farmaatsiaturul järgmistel ainetel põhinevate preparaatide kujul:

• Ceftobiprol medocaryl on ravim kaubanime Zinforo all. Seda kasutatakse kogukonnas omandatud kopsupõletiku, samuti naha ja pehmete kudede tüsistunud infektsioonide raviks. Kõige sagedamini kaebas patsient kõrvaltoimete esinemise üle kõhulahtisuse, peavalu, iivelduse, sügeluse kujul. Kõrvaltoimed on kerge iseloomuga, nende arengust tuleb teatada raviarstile. Eriline ettevaatus on vajalik nende patsientide raviks, kellel on anamneesis konvulsiivne sündroom;
• Tseftobiprool on Zefteri kaubanimi. Seda toodetakse pulbrina infusioonilahuse valmistamiseks. Kasutamisnäidustused on naha ja lisandite tüsistunud infektsioonid, samuti infektsioon diabeetiline jalg ilma kaasuva osteomüeliidita. Enne pealekandmist lahustatakse pulber glükoosilahuses, süstevees või füsioloogilises lahuses. Tööriista ei saa kasutada alla 18-aastaste patsientide raviks.

5. põlvkonna vahendid on aktiivsed Staphylococcus aureus'e vastu, näidates laiemat farmakoloogilist aktiivsust kui eelmiste põlvkondade tsefalosporiinid.

Üks levinumaid klasse antibakteriaalsed ravimid on tsefalosporiinid. Oma toimemehhanismi järgi kuuluvad nad rakuseina sünteesi inhibiitorite hulka ja neil on võimas bakteritsiidne toime. Koos penitsilliinide, karbapeneemide ja monobaktaamidega moodustavad nad beetalaktaamantibiootikumide rühma.

Tänu laiale toimespektrile, kõrgele aktiivsusele, madalale toksilisusele ja patsientide heale taluvusele on need ravimid statsionaarsete patsientide ravis retseptide väljakirjutamise sageduses juhtivad ning moodustavad ligikaudu 85% antibakteriaalsete ainete kogumahust.

Mugavuse huvides on ravimite loetelu esitatud viie põlvkonna rühma järgi.

• Tsefasoliin (kefsool, tsefasoliin naatriumsool, tsefamesiin, lüsoliin, orizoliin, natsef, totatsef).

Suu kaudu, st. suukaudseks manustamiseks mõeldud vormid, tabletid või suspensioonid (edaspidi tõlgitud):

• Tsefaleksiin (tsefaleksiin, tsefaleksiin-AKOS)
• Tsefadroksiil (biodroksiil, durocef)

• Cefaclor (Ceclor, Wercef, Cefaclor Herds).
• Tsefuroksiim-aksetiil (Zinnat).

• Tsefotaksiim.
• Tseftriaksoon (Rofetsin, Ceftriaxone-AKOS, Lendacin).
• Tsefoperasoon (Medocef, Cefobit).
• Tseftasidiim (Fortum, Vicef, Kefadim, Ceftazidime).
• Tsefoperasoon / sulbaktaam (Sulperasoon, Sulperatsef, Sulzontsef, Bakperazon, Sulcef).

• Tsefditoriin (Spectracef).
• Cefixim (Suprax, Sorcef).
• Tseftibuteen (Zedex).
• Tsefpodoksiim (tsefpodoksiimproksetiil).

• Tsefepim (Maxipim, Maxicef).
• Cefpirom (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Tseftobiprool (Zefter).
• Tseftaroliin (Zinforo).

Allolev tabel näitab tsefalosfääride efektiivsust. teadaolevate bakterite suhtes alates - (mikroorganismide resistentsus ravimi toimele) kuni ++++ (maksimaalne efekt).

* Tsefalosporiinide rühma antibiootikumid, nimetused (anaeroobse toimega): Mefoxin, Anaerocef, Cefotetan + kõik kolmanda, neljanda ja viienda põlvkonna esindajad.

1945. aastal eraldas Itaalia professor Giuseppe Brotzu reovee isepuhastumisvõimet uurides seenetüve, mis on võimeline tootma aineid, mis pärsivad grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku kasvu ja paljunemist. Edasiste uuringute käigus testiti Cephalosporium acremonium kultuurist saadud ravimit kõhutüüfuse raskete vormidega patsientidel, mis tõi kaasa haiguse kiire positiivse dünaamika ja patsientide kiire paranemise.

Esimese tsefalosporiinide seeria antibiootikumi tsefalotiin loodi 1964. aastal Ameerika ravimifirma Eli Lilly poolt.

Saadud allikaks oli tsefalosporiin C - looduslik hallitusseente tootja ja 7-aminotsefalospoorhappe allikas. Meditsiinipraktikas kasutatakse poolsünteetilisi antibiootikume, mis on saadud 7-ACC aminorühma atsüülimisel.

1971. aastal sünteesiti tsefasoliin, millest sai kümnendiks peamine antibakteriaalne ravim.

1977. aastal saadud tsefuroksiimist sai esimene ravim ja teise põlvkonna esivanem. Meditsiinipraktikas kõige sagedamini kasutatav antibiootikum - tseftriaksoon, loodi 1982. aastal, seda kasutatakse aktiivselt ja "ei kaota" tänapäevani.

Läbimurdeks Pseudomonas aeruginosa nakkuse ravis võib nimetada tseftasidiimi kättesaamist 1983. aastal.

Vaatamata struktuuri sarnasusele penitsilliinidega, mis määrab sarnase antibakteriaalse toime mehhanismi ja ristallergiate esinemise, on tsefalosporiinidel lai patogeensele taimestikule mõjuspekter, kõrge vastupidavus beetalaktamaaside (bakteriaalsete ensüümide) toimele. päritolu, mis hävitavad beeta-laktaamtsükliga antimikroobse aine struktuuri) ...

Nende ensüümide süntees määrab mikroorganismide loomuliku resistentsuse penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes.

Kõik selle klassi ravimid on erinevad:

• bakteritsiidne toime patogeenidele;
• kerge talutavus ja suhteliselt väike kõrvaltoimete arv võrreldes teiste antimikroobsete ainetega;
• ristallergiliste reaktsioonide esinemine teiste beetalaktaamidega;
• kõrge sünergia aminoglükosiididega;
• soole mikrofloora minimaalne häire.

Tsefalosporiinide eeliseks võib pidada ka head biosaadavust. Tsefalosporiini seeria antibiootikumid tablettidena imenduvad seedetraktis hästi. Vahendite imendumine suureneb, kui seda tarbitakse söögi ajal või vahetult pärast seda (välja arvatud Cefaclor). Parenteraalsed tsefalosporiinid on efektiivsed nii i/v kui ka i/m manustamisviiside puhul. Omama kõrge indeks jaotumine kudedes ja siseorganites. Ravimite maksimaalne kontsentratsioon tekib kopsude, neerude ja maksa struktuurides.

Tseftriaksoon ja tsefoperasoon tagavad ravimi kõrge sisalduse sapis. Kahe eritumistee (maks ja neerud) olemasolu võimaldab neid tõhusalt kasutada ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.

Tsefotaksiim, tsefepiim, tseftasidiim ja tseftriaksoon on võimelised läbima hematoentsefaalbarjääri, luues kliiniliselt märkimisväärsel tasemel v tserebrospinaalvedelik ja on ette nähtud ajumembraanide põletiku korral.

Bakteritsiidse toimemehhanismiga ravimid on kõige aktiivsemad organismide vastu kasvu- ja paljunemisfaasis. Kuna mikroobse organismi seina moodustab kõrge polümeerisisaldusega peptidoglükaan, toimivad nad selle monomeeride sünteesi tasemel ja häirivad ristseotud polüpeptiidsildade sünteesi. Kuid tulenevalt patogeeni bioloogilisest eripärast on erinevate liikide ja klasside vahel võimalikud erinevad, uued struktuurid ja toimimisviisid.

Mükoplasma ja algloomad ei sisalda membraani ning teatud tüüpi seentel on kitiinsein. Selle spetsiifilise struktuuri tõttu ei ole loetletud patogeenide rühmad beeta-laktaamide toime suhtes tundlikud.

Tõeliste viiruste loomulik resistentsus antimikroobsete ainete suhtes tuleneb nende toime jaoks molekulaarse sihtmärgi (sein, membraan) puudumisest.

Lisaks looduslikule võib liigi spetsiifiliste morfofüsioloogiliste omaduste tõttu omandada resistentsuse.

Tolerantsuse kujunemise kõige olulisem põhjus on irratsionaalne antibiootikumravi.

Kaootiline, põhjendamatu ravimite väljakirjutamine, sagedane tühistamine teisele ravimile üleminekuga, ühe ravimi kasutamine lühikese aja jooksul, juhendis ettenähtud annuste rikkumine ja alahindamine, samuti antibiootikumi - plii - enneaegne ärajätmine mutatsioonide ilmnemiseni ja resistentsete tüvede tekkeni, mis ei allu klassikalisele raviskeemile.

Kliinilised uuringud on näidanud, et pikad ajavahemikud antibiootikumide väljakirjutamise vahel taastavad täielikult bakterite tundlikkuse selle toime suhtes.

Mutatsioon ja aretus

• Kiire resistentsus, streptomütsiini tüüp. Arendub makroliididena, rifampitsiiniks, nalidiksiinhappeks.
• Aeglane, penitsilliinilaadne. Spetsiifiline tsefalosporiinide, penitsilliinide, tetratsükliinide, sulfoonamiidide, aminoglükosiidide jaoks.

Edastamise mehhanism

Bakterid toodavad ensüüme, mis inaktiveerivad keemiaravi ravimeid. Beeta-laktamaaside süntees mikroorganismide poolt hävitab ravimi struktuuri, põhjustades resistentsust penitsilliinide (sagedamini) ja tsefalosporiinide (harvemini) suhtes.

Enamasti on vastupanu tüüpiline:

• stafülo- ja enterokokid;
• colibacillus;
• klebsiella;
• mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonaadid.

• streptokokid ja pneumokokid;
• meningokoki infektsioon;
• salmonella.

Esimene põlvkond

Praegu kasutatakse seda kirurgilises praktikas operatsiooniliste ja postoperatiivsete tüsistuste ennetamiseks. Seda kasutatakse naha ja pehmete kudede põletikuliste protsesside korral.

Ei ole efektiivne kuseteede ja ülemiste hingamisteede infektsioonide korral. Kasutatakse streptokoki põhjustatud tonsillofarüngiidi ravis. Neil on hea biosaadavus, kuid need ei tekita kõrgeid, kliiniliselt olulisi kontsentratsioone veres ja siseorganites.

Efektiivne mittehaiglalise peneumooniaga patsientidel, hästi kombineeritud makroliididega. Need on hea alternatiiv inhibiitoritega kaitstud penitsilliinidele.

1. Soovitatav keskkõrvapõletiku ja ägeda sinusiidi raviks.
2. Ei kasutata närvisüsteemi ja ajukelme kahjustuste korral.
3. Seda kasutatakse operatsioonieelseks antibiootikumide profülaktikaks ja meditsiiniliseks katteks kirurgiliseks sekkumiseks.
4. See on ette nähtud naha ja pehmete kudede kergete põletikuliste haiguste korral.
5. See on osa kuseteede infektsioonide kompleksravist.

Sageli kasutatakse järjestikust ravi, määrates parenteraalse tsefuroksiimnaatriumi, millele järgneb üleminek tsefuroksiimaksetiili suukaudsele manustamisele.

Seda ei ole ette nähtud ägeda keskkõrvapõletiku korral, kuna vedeliku kontsentratsioon on madal. kõrva. Tõhus luude ja liigeste nakkuslike ja põletikuliste protsesside raviks.

Kasutatakse bakteriaalse meningiidi, gonorröa, alumiste hingamisteede nakkushaiguste, soolepõletike ja sapiteede põletike puhul.

Nad ületavad hästi hematoentsefaalbarjääri, neid saab kasutada närvisüsteemi põletikuliste, bakteriaalsete kahjustuste korral.

Need on valitud ravimid neerupuudulikkusega patsientide raviks. Eritub neerude ja maksa kaudu. Annuse muutmine ja kohandamine on vajalik ainult kombineeritud neeru- ja maksapuudulikkuse korral.

Tsefoperasoon praktiliselt ei läbi hematoentsefaalbarjääri, seetõttu ei kasutata seda meningiidi korral.

See on ainus inhibiitoritega kaitstud tsefalosporiin.

Koosneb tsefoperasooni ja beeta-laktamaasi inhibiitori sulbaktaami kombinatsioonist.

Efektiivne anaeroobsetes protsessides, võib määrata ühekomponentse ravina vaagna ja kõhuõõne põletikuliste haiguste korral. Samuti kasutatakse seda aktiivselt raskete haiglanakkuste korral, olenemata lokaliseerimisest.

Antibiootikumid tsefalosporiinid toimivad hästi koos metronidasooliga kõhu- ja vaagnapõletike raviks. Kas valikravimid raskete, keeruliste inf. kuseteede. Neid kasutatakse sepsise, luukoe, naha ja nahaaluse rasvkoe nakkuslike kahjustuste korral.

Määratud neutropeenilise palaviku korral.

Nad katavad kogu 4. toimespektri ja mõjutavad penitsilliiniresistentset taimestikku ja MRSA-d.

Pole määratud:

• alla 18-aastased;
• patsientidel, kellel on anamneesis krambid, epilepsia ja neerupuudulikkus.

Tseftobiprool (Zefter) on kõige rohkem tõhus abinõu diabeetiliste jalainfektsioonide raviks.

Parenteraalne manustamine

Kasutatakse / in ja in / m sissejuhatuses.

Kõrvaltoimed ja ravimite kombinatsioonid

1. Antatsiidide määramine vähendab oluliselt antibiootikumravi efektiivsust.
2. Tsefalosporiine ei soovitata kombineerida antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete, trombolüütikumidega – see suurendab sooleverejooksu riski.
3. Mitte kombineerida lingudiureetikumidega nefrotoksilise toime ohu tõttu.
4. Tsefoperasoonil on suur oht, et alkoholi tarvitamisel tekib disulfiraamilaadne toime. See püsib kuni mitu päeva pärast ravimi täielikku ärajätmist. Võib põhjustada hüpoprotrombineemiat.

Reeglina taluvad patsiendid neid hästi, kuid tuleb arvestada penitsilliinide ristallergiliste reaktsioonide kõrge sagedusega.

Kõige sagedasemad düspeptilised häired, harva pseudomembranoosne koliit.

Võimalik: soole düsbioos, suu ja tupe kandidoos, maksa transaminaaside aktiivsuse mööduv tõus, hematoloogilised reaktsioonid (hüpoprotrombineemia, eosinofiilia, leukotsüüdid ja neutropeenia).

Zefteri kasutuselevõtuga on võimalik välja arendada flebiit, maitsetundlikkuse häired, allergiliste reaktsioonide esinemine: Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, bronhospastilised reaktsioonid, seerumihaiguse teke, multiformse erüteemi ilmnemine.

Harvemini on võimalik hemolüütilise aneemia ilmnemine.

Tseftriaksooni ei määrata vastsündinutele, kuna kernicteruse tekke oht on suur (bilirubiini nihkumise tõttu ühendusest vereplasma albumiiniga), seda ei määrata sapiteede infektsioonidega patsientidele.

N.V. Beloborodova

Moskva Tervishoiukomitee ratsionaalse antibiootikumiravi osakond, Venemaa Riikliku Meditsiiniülikooli lastekirurgia osakond

URL

Viimastel aastatel on tsefalosporiini antibiootikumid võtnud kliinilises praktikas juhtivad positsioonid, eriti erineva lokaliseerimisega raskete infektsioonide (kopsupõletik, meningiit, peritoniit, sepsis) ravis, sealhulgas pediaatrias ja neonatoloogias.

Miks on vaja IV põlvkonna tsefalosporiine?

Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide põhjendamatult lai ja kontrollimatu kasutamine viis lõpuks resistentsete haiglatüvede tekkeni, mis sai selle antibiootikumide rühma ainsaks, kuid väga tõsiseks piiranguks. Vastupidavuse arendamine on seotud plasmiidi bakteriaalne tootmine b Laktamaasi laiendatud spekter, sama hästi kui kromosoomide ületootmine b β-laktamaas võimeline inaktiveerima III põlvkonna tsefalosporiine. Selliste tüvede ilmnemine ja kuhjumine on kõige tõenäolisem osakondades, kus vastavalt haigusseisundi tõsidusele saab antibiootikume üle 70-80% patsientidest, näiteks intensiivravi- ja elustamisosakonnad, laste onko-hematoloogilised osakonnad ja haiglaravi osakonnad. mädane operatsioon. Lisaks "tavalistele" enterobakteritele ja Pseudomonas aeruginosale avastab mikrobioloogiline seire sellistes osakondades tüvesidEnterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Serratia marcescens, Klebsiella pneumoniaeja teised, kellel on mitmekordne antibakteriaalne resistentsus, hüperprodutseerijad b -laktamaas. Kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega ravi taustal koos tundlike mikroorganismide elimineerimisega ei toimu mitte ainult nende tüvede valik limaskestadel, vaid ka nende osalemine nakkusprotsessis (lokaalne või üldine). Nende enterobakterite põhjustatud baktereemia, kopsupõletiku või meningiidi korral on kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel (tsefotaksiim, tseftriaksoon, tseftasidiim) põhinevad traditsioonilised raviskeemid ebaefektiivsed, isegi kombinatsioonis aminoglükosiididega (gentamütsiin, amikatsiin) või fluorokinoloonidega (tsiprokinoloonidega). Sellistes olukordades ei ole IV põlvkonna tsefalosporiinide õigeaegne kasutamine mitte ainult näidustatud, vaid see võib olla elupäästev.

Tabel 1. Mõnede antibiootikumide võrdlev in vitro aktiivsus kolme tüüpi gramnegatiivsete bakterite vastu Moskva laste intensiivraviosakondades

Tsefepiimi antibakteriaalse spektri omadused

Kliinilises praktikas on teada kaks IV põlvkonna tsefalosporiini - tsefepiim ja tsefpiroom. Nende antibiootikumide üksikasjalik kirjeldus on esitatud S. V. Yakovlevi ülevaadetes. 1999. aastal kiideti tsefepiim Venemaal kasutamiseks heaks pediaatriline praktika Seetõttu keskendub see artikkel sellele konkreetsele ravimile. Tsefepiimi tsefeemi tuuma struktuuri omadused määravad tugevama toime gramnegatiivsetele bakteritele ja annavad toimele vastupidavuse b- mis tahes tüüpi laktamaas.
Tabel 2. Peamised publikatsioonid tsefepiimi efektiivsuse uurimise kohta pediaatrias

Tsefepiimi toimespekter on I ja II põlvkonna tsefalosporiinide spektrite kogum grampositiivsete bakterite ja kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide spektrite kogum gramnegatiivsete bakterite vastu. See hõlmab perekondiEnterobacteriaceae, Neisseriaceae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas spp, Acinetobacter spp.,metitsilliinitundlikud stafülokokid, streptokokid, pneumokokid ja mõned anaeroobid.
Pärast laialdast kasutuselevõttu antipseudomonaalse kliinikusse b- laktaamid, kaasaegsed aminoglükosiidid, fluorokinoloonid ja karbapeneemidPseudomonas aeruginosanäis mõnevõrra taanduvat. Kuid haiglates tekkisid uued raskused, millest tuleb üle saada: need on teiste gramnegatiivsete bakterite resistentsus, aga ka multiresistentsete stafülokokkide ja enterokokkide põhjustatud superinfektsioonid.
Tabel 3. Tsefepiimi ja teiste antimikroobsete ravimite soovitatavad kombinatsioonid sepsise, septilise šoki ja hulgiorgani puudulikkuse empiiriliseks raviks lastel

Tänapäeval on probleemsete mikroorganismide hulgas mõned "kahjutute" nimedega enterobakterid (Enterobacter spp., Serratia spp.ja teised) või mittekäärivad bakterid (Acinetobacter spp), mida iseloomustab plasmiidi olemasolust tingitud mitmekordne antibiootikumiresistentsus b -Laktamaasi laiendatud spekter ja kromosoomide hüperproduktsioon b -laktamaas. Sellised hüpertootvad mikroorganismid hävitavad kergesti peaaegu kõik b- laktaamantibiootikumid. Ainult IV põlvkonna tsefalosporiinid ja karbapeneemid suudavad neile vastu seista. 1998. aastal läbi viidud mikrobioloogiline uuring hõlmas Moskva laste intensiivraviosakondades 100 järjestikuselt eraldatud gramnegatiivsete bakterite tüve. Kell võrdlev uuring antibiootikumitundlikkus in vitro IV põlvkonna tsefalosporiinid, eriti tsefepiim, on näidanud kahtlemata eeliseid III põlvkonna tsefalosporiinide – tsefotaksiimi ja tseftasidiimi – ees. Veelgi enam, selgus, et P. aeruginosa vastu oli tsefepiim in vitro aktiivsem kui paljud reservravimid, nagu karbapeneemid ja fluorokinoloonid (tabel 1).Verest eraldatud bakteritüvede tundlikkuse võrdlevas uuringus leiti, et tsefepiim olla 2-4 korda aktiivsem kui tseftasidiim.
Tsefepim näitas kõigi suhtes suurt aktiivsust enterobakterid... Mis puutub mittekäärivatesse gramnegatiivsetesse bakteritesse - seoses acinetobakter tsefepiim andis järele ainult imipeneemile ja selle suhtes Pseudomonas aeruginosa oli võrreldav astreonaami, tsiprofloksatsiini ja aminoglükosiididega. Seega teoreetiliselt traditsioonilise asendus b- laktaamid (I, II, III põlvkonna poolsünteetilised penitsilliinid, ureidopenitsilliinid ja tsefalosporiinid) IV põlvkonna tsefalosporiinidele võimaldaksid toime tulla ohtlike enterobakterite selektsiooni ja kuhjumise probleemiga.
Seda väitekirja kinnitas praktikas üksikasjalik uuring, mille viisid läbi Belgia kolleegid Hematoloogiakeskuses 4 aastat. Empiirilises palaviku ravis neutroneeniaga patsientidel tseftasidiimi ja vankomütsiiniga kombineeritud rutiinse kasutamise taustal selles keskuses saavutas enterobakterite resistentsuse tase tseftasidiimi suhtes 75%, mis tingis vajaduse kasutada erinevad ravimid varu suurenevates kogustes. Selleks, et katkestada indutseeritavate hüpertootvate tüvede valiku nõiaring b- laktamaasi selles keskuses, otsustati sisse pöörata antibakteriaalne poliitika: loobuma kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidest, asendades need tsefepiimiga, mida tuleks vajadusel kasutada koos amikatsiiniga. 3-4-aastase seire tulemuste kohaselt on keskuse epidemioloogilise olukorra oluline paranemine: resistentsuse tase on oluliselt vähenenud mitte ainult tseftasidiimi, vaid ka teiste antibiootikumide (amikatsiin, ko-trimoksasool) suhtes. , tsiprfloksatsiin jt), kallite glükopeptiidide tarbimine on vähenenud. Autorid tegid olulise järelduse bakterite resistentsuse juhtimise võimaluse kohta, muutes arukalt antibiootikumirežiime kõrge riskiga palatites.
Tsefepiimi aktiivsus in vitro tavaliste stafülokokkide vastu on üsna kõrge (rohkem kui 98% tundlikest tüvedest) ja metitsilliiniresistentsete (MP) stafülokokkide vastu varieerub oluliselt sõltuvalt bakterite tüübist. Niisiis, tundlikkus MP koagulaasnegatiivsed stafülokokid (näiteksS.epidermidis). Eelnevat arvesse võttes on tsefepiimi ravis stafülokokkide superinfektsioonide tekke risk oluliselt väiksem kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ravis, mis on ravimi kindel eelis. Sellegipoolest on üldtunnustatud, et infektsioonidega, mille on põhjustanud metitsilliiniresistentne stafülokokk, tsefepiim ei ole piisavalt efektiivne, seetõttu osakondades, kus kõrge tase stafülokoki superinfektsioonid tsefepiimi tuleb kombineerida antistafülokoki reservravimitega (parenteraalne glükopeptiidid: vankomütsiin või teikoplaniin ja suukaudsed ravimid fusidiin, rifampitsiin, ko-trimoksasool).
Tsefepiimi aktiivsus Enterococcus faecalis'e vastu on ebapiisav, et seda terapeutiliseks ravimiks pidada, kuid see on kõrgem kui kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidel, mis vähendab kõigile teistele tsefalosporiinidele omase enterokoki superinfektsiooni tekke riski ja see on väga oluline, eriti kui pikaajalised antibakteriaalse ravi kursused. Näiteks febriilse neutropeeniaga patsientidel ilmnes mitme antibakteriaalse raviskeemi võrdlemisel, et tsefepiimi monoteraapiat saanud patsientidel tekkis glükopeptiidide lisamise vajadus harvemini kui kombineeritud raviskeemidega (tseftasidiim + amikatsiin või piperatsilliin + gentamütsiin).
Tsefepiimi antibakteriaalse toime spektri kohta öeldut kokku võttes tuleb rõhutada kõige enam olulised punktid:
* Vastupanuvõime tõttu b- laktamaaside, sealhulgas laiendatud spektriga, jääb see aktiivseks kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide suhtes resistentsete tüvede vastu, mida on korduvalt kinnitanud kliiniliste uuringute tulemused.
* Seoses gramnegatiivsete bakteritega on tsefepiimi aktiivsus võrreldav fluorokinoloonide ja karbapeneemide omaga, mistõttu on see efektiivne gramnegatiivsete infektsioonide korral, eriti intensiivravi osakondades.
* Kõhuõõne anaeroobsete infektsioonide ja haavade mitteklostriidide anaeroobsete infektsioonide ravis, mille puhul anaeroobide hulgas juhib Bacteroides fragilis, tuleb tsefepiimi kombineerida metronidasooliga.
* Tsefepiimi kasutamisel võib eeldada enterokoki ja stafülokoki superinfektsioonide riski vähenemist.

Farmakokineetika ja annustamise tunnused lastel

Alates 90ndate algusest on avaldatud palju töid tsefepiimi efektiivsuse uurimise kohta igas vanuses lastel. Näidustused kasutamiseks olid tõsised bakteriaalsed infektsioonid erinev lokaliseerimine. Kõige tõsisemad uuringud on pühendatud tsefepiimi farmakokineetika üksikasjalikule analüüsile lastel, kellel on kesknärvisüsteemi (KNS), kuseteede infektsioonid ja sepsis, tavaliselt pärast eelnevat antibiootikumravi. Üle poole neis uuringutes kirjeldatud patsientidest kuuluvad nooremasse vanuserühma – need on alla 2-aastased lapsed (tabel 2).
Pediaatrias kasutamise kogemus võimaldab kommenteerida tsefepiimi üldisi farmakokineetilisi omadusi: lastel on ravimi poolväärtusaeg veidi lühem kui täiskasvanutel (1,7 versus 2,2 tundi); jaotusruumala on suurem (0,35 l / kg versus 0,21 l / kg täiskasvanutel) ja kliirens kiireneb (3,1 ml / min / kg versus 1,5 ml / min / kg täiskasvanutel). Siiski on näidatud, et lastel, olenemata vanusest, nõuab tsefepiimi annuste säilitamine kontsentratsioonides, mis ületavad olulisemate patogeenide MIC-i, sama ravimi manustamissagedust kui täiskasvanutel, s.t. kaks korda päevas. Andmed tsefepiimi kontsentratsiooni stabiilsuse kohta enam kui 12 tunni jooksul pärast manustamist 2-aastastele ja vanematele lastele annavad aluse piisavaks annuseks 50 mg / kg kaks korda päevas 12-tunnise intervalliga (päevas). annus 100 mg / kg) mikroorganismide puhul, mille MIC ei ületa 8 mg / l. mis hõlmab enamikku kliiniliselt olulisi patogeene.
Tsefepiimi intravenoosse ja intramuskulaarse manustamise võrdlemisel ilmnes, et lastel langesid farmakokineetilised parameetrid esimese 30 minuti jooksul alates süstimise hetkest. Teadusuuringud loovad usaldusväärse aluse tsefepiimi 50 mg/kg optimaalseks doseerimiseks 12-tunniste intervallidega (100 mg/kg päevas) kõigi pediaatriliste nakkushaiguste ravis, välja arvatud kesknärvisüsteemi haigused. Meningiidi korral lastel vanuses 2 kuud kuni 15 aastat on pärast üksikasjalikke farmakokineetilisi uuringuid tsefepiimi optimaalne annus 50 mg / kg kolm korda päevas, intervalliga 8 tundi, s.o. päevane annus 150 mg / kg, jagatud 3 manustamiskorraks. Tsefepiim tungib hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja tagab selle annustamisrežiimiga tserebrospinaalvedelikus piisava kontsentratsiooni, et pärssida grampositiivsete haiguste kasvu.(S.pneumonia, S.agalactia, S.aureus)ja gramnegatiivne(H. influenzae, E. coli, K. pneumoniae, P. aeruginosa)bakterid - meningiidi potentsiaalsed tekitajad. Oluline on meeles pidada, et nagu ka teiste antibakteriaalsete raviskeemide puhul meningiidi raviks, peab antibiootikumi manustamisele eelnema deksametasooni süst annuses 0,15 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta.

Tsefepiimi ohutus pediaatrias

Kõigile tsefalosporiinidele iseloomuliku ravimi tsefepiimi kõrget ohutust tõendavad väliskolleegide poolt läbi viidud sihtuuringute tulemused, sealhulgas uuringud ravimi kohta erinevas vanuses lastel.
Tsefepiimi ja tseftasidiimi ohutuse võrdlevad uuringud, mis viidi läbi kõrge riskiga patsientidel, kellel oli ebasoodne taust, kaasuvad haigused ja muud raskendavad tegurid, näitasid, et kõrvaltoimetest teatati tsefepiimi rühmas 13,8% ja tseftasidiimi rühmas 15,6% patsientidest. . Tsefepiimi kõige sagedasemad kõrvalnähud olid peavalu (2,4%), millele järgnesid iiveldus (1,8%), lööve (1,8%) ja kõhulahtisus (1,7%). Tsefepiimi suurte annustega kliinilised tunnused hemolüüsi ei täheldatud isegi positiivse Coombsi testiga patsientidel. Valuvaigistite, diureetikumide ja antikoagulantide samaaegne kasutamine ei suurendanud kõrvaltoimete esinemissagedust. Organotoksilisi ja muid ohtlikke kõrvaltoimeid (anafülaksia) ei täheldatud lastel, täiskasvanutel ega üle 65-aastastel inimestel. Seega peetakse tsefepiimi ohutusprofiili peaaegu täiuslikuks.
Meie riigis on tsefepiim ametlikult lubatud kasutada lastel alates 2 kuu vanusest. Otsus tehti üsna hiljuti, 1999. aasta suvel, mistõttu kodumaiseid publikatsioone tsefepiimi kasutamise kogemustest pediaatrias veel ei ole. Tsefepiimi kasutamise soovituste puudumine vastsündinutel ja enneaegsetel imikutel ei ole seotud ravimi toksilisuse ega kõrvaltoimetega, vaid seda seletatakse ainult ebapiisava kogemusega tsefepiimi kasutamise kohta neonatoloogias. Tavaliselt vaadatakse ravimi ohutust kinnitavate kliiniliste andmete kogunedes otsus läbi ning kasutussoovitused kehtivad ka vastsündinutele ja enneaegsetele imikutele.

Tsefepiim - ratsionaalne kasutamine lastehaiglates

1. Kui lapsed on haiglaravil infektsioonide tõttu, mis arenevad väljaspool haiglat
Lastel on tsefepiim kindlasti väga tõhus empiirilise ravi alustajana peaaegu igasuguse lokalisatsiooniga infektsioonide puhul – püelonefriidist meningiidi ja sepsiseni. Küll aga piisava silmaringiga arst, kes on hästi kursis antibiootikumravi kirjandusega ja omab kliiniline kogemus, saab väga hästi aru, kui oluline on järgida minimaalse piisavuse põhimõtet, s.t. uute ja varuantibiootikumide väljakirjutamata jätmine, kus traditsioonilised ravimid toimivad suurepäraselt. See on oluline nii konkreetse patsiendi ravimisel kui ka antibiootikumravi poliitika kavandamisel kogu osakonna, haigla ulatuses. IV põlvkonna tsefalosporiinide lühinägelikku määramist tuleks pidada juhtudel, kui näiteks I, II ja III põlvkonna penitsilliinid või tsefalosporiinid on tõhusad: see olukord on tähenduselt identne vanasõnaga: "Laske varblasi relvaga. " Minimaalse piisavuse põhimõte võimaldab pikendada uue antibiootikumi efektiivset kasutamist kliinikus.
Põhimõtte järgimine Kui see on minimaalne, tuleks IV põlvkonna tsefalosporiinide kasutamine mõõduka raskusega infektsioonide ja väljaspool haiglat tekkinud infektsioonide raviks pidada sobimatuks, kuna sellistel juhtudel osalevad nakkusprotsessis tavalised "kodumaised" mikroorganismid.
Näitena toome välja laste uroloogilises praktikas saadud andmed. Euroopa randomiseeritud kontrollitud uuringus 13 riigis, mis põhines 39 kliinilisel keskusel, võrreldi tsefepiimi tseftasidiimiga püelonefriidi ravis 299 alla 12-aastasel lapsel (300 juhtu). Patsientide keskmine vanus oli 1,7 -1,8 aastat, peamised patogeenid olid E. coli (88% juhtudest), Proteus (5%), Pseudomonas aeruginosa (2%), Klebsiella (2%). Bakterioloogiline kanalisatsioon saavutati tsefepiimi rühmas 96% juhtudest ja tseftasidiimi rühmas 94% juhtudest. Uuringu lõpus säilis uriini steriilsus 86% tsefipiimi rühma patsientidest ja 83% tseftasidiimi rühma patsientidest 4-6 nädala jooksul. Rahuldav kliiniline efekt saavutati vastavalt 98 ja 96%. Kõrvaltoimetest teatati 14 (9%) patsiendil tsefepiimi rühmas ja 10 (7%) tseftasidiimi rühmas. Uurijad jõudsid järeldusele, et tsefipiim ja tseftasidiim on püelonefriidi raviks pediaatrilises praktikas võrdselt tõhusad ja ohutud.
Teine võrdlev uuring tsefepiimi efektiivsuse kohta bakteriaalse meningiidi ravis pediaatrilises praktikas viidi läbi aastatel 1991-1993. Texase ülikooli (Dallas, USA) ja Panama lastekliinikute ühiste jõupingutustega. Võrdlusravim oli kolmanda põlvkonna tsefalosporiini tsefotaksiim. Uuringus osales 90 meningiidiga last, 43 said tsefepiimi ja 47 tsefotaksiimi. 90 patsiendist 43 randomiseeriti tsefepiimi rühma ja 47 tsefotaksiimi rühma. Mõlemad lasterühmad olid vanuse, etioloogia, haiguse kestuse, haigusloo ja kulgemise raskuse poolest võrreldavad. Kliiniline reaktsioon, tserebrospinaalvedeliku steriliseerimise aeg, tüsistused, toksiliste reaktsioonide raskus ja statsionaarse ravi kestus olid identsed. Tsefepiimi kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ületas enamiku isoleeritud meningiidi patogeenide MIC-i 55–95 korda. Tserebrospinaalvedelikust eraldatud patogeenid 84% patsientidest: 61% -H. influenzae, 18% - N. meningitidis, 13% - S. pneumoniae, 8% - muud bakterid. Tsefepiimi rühmas täheldati neuroloogilisi ja audioloogilisi tüsistusi 16% patsientidest, tsefotaksiimi rühmas - 15% patsientidest (patsiente uuriti 2 ja 6 kuud pärast ravikuuri lõppu). Kõrvaltoimed - kõhulahtisus, lööve – täheldati 18% tsefepiimi rühmas ja 23% tsefotaksiimi rühmas patsientidest. Superinfektsioon (kandidoos) tekkis 1 (3%) patsiendil tsefepiimi rühmast ja 3 (7%) patsiendil tsefotaksiimi rühmast; eosinofiilia - vastavalt 8 ja 2% patsientidest. Üldine suremus selles uuringus oli 6,7%. Uuringu tulemuste kohaselt on tsefepiimi ohutus ja efektiivsus võrreldav tsefotaksiimi omaga. Tsefepiimravi ajal meningiidi suremuse vähenemise fakti väljaselgitamiseks on vajalik uuring 16 000 patsiendi osavõtul.
Seega ei näidanud mõlemad väljaspool haiglat tekkinud infektsioonidega (uroinfektsioonid, bakteriaalne meningiit) lastel läbi viidud uuringud tsefepiimi olulisi eeliseid võrreldes kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega, kuid võimaldasid näidata uue antibiootikumi tsefepiimi head taluvust ja ohutust. , mis on võrreldav traditsioonilise tseftasidiimi ja tsefotaksiimiga.
IV põlvkonna tsefalosporiinide, eriti tsefepiimi määramine väljaspool haiglat arenevate infektsioonide korral on kõige õigustatud juhtudel, kui patsient satub haigusseisundi tõsiduse tõttu kohe intensiivravi osakonda. IV põlvkonna tsefalosporiinide kasutamisel intensiivravi osakonnas võib eeldada multiresistentsete gramnegatiivsete bakterite selektsiooni riski vähenemist koos üleproduktsiooniga. b- laktamaasid ja enterokokkide superinfektsioonide riski vähendamine patsientidel. Need kaks epidemioloogilise olukorra paranemist soodustavat tegurit on ülimalt olulised iga pediaatrilise intensiivravi osakonna jaoks, kus ravitakse kõrgeima riskiga patsiente.

2. Haiglainfektsioonide korral
Haiglas põhihaiguse taustal tekkinud nakkushaiguste ja tüsistustega laste ravimisel on tsefepiimil kindlasti eelised teise ja kolmanda põlvkonna tsefalosporiinide ees. Need eelised on seda suuremad, mida "rikkam" on patsiendil antibakteriaalne anamnees, kuna eelneva antibiootikumravi taustal suureneb tõenäosus haigestuda multiresistentsete haigla gramnegatiivsete bakteritega. Nosokomiaalsete infektsioonide korral võib tsefepiim isegi monoteraapiana olla tõhusam kui teiste ravimite standardkombinatsioonid. b- laktaamantibiootikumid aminoglükosiididega.
3. Millal raske sepsis, sealhulgas mitme organi puudulikkusega patsiendid
Üldises septilises protsessis tegeleme sageli mikroorganismide assotsiatsiooniga: kaitsesüsteemide jämedate rikkumiste korral saavad mitmesugused oportunistlikud bakterid lapse kehas võimaluse liigseks paljunemiseks mitte ainult limaskestadel, vaid ka veri ja kuded, mis avaldub (või ei avaldu) mitmesuguste mäda-põletikuliste koldete tekkes. Sageli on veres ja elundites võimalik fikseerida grampositiivsete kokkide seosed gramnegatiivsete bakteritega, aeroobid anaeroobidega. Antibiootikumravi taustal toob osade bakterite elimineerimine kaasa teiste kiire valiku – arst on sunnitud patogeeni muutuse dokumenteerima. Reeglina on sepsise ravi edukas, kui teatud perioodi jooksul võimaldab antibiootikumide ratsionaalne valik mitte ainult teatud tüüpi mikroorganismide kõrvaldamist, vaid ka minimeerida kõigi potentsiaalsete patogeenide arvu, "laadides maha" immuunsüsteemi, mis loob tingimused adekvaatse reageerimise taastamiseks. Sellepärast sepsise korral ei ole kombineeritud antibiootikumravi režiimid mitte ainult populaarsed, vaid ka eluliselt õigustatud.
Valdav osa juhtudest ei teki sepsis iseenesest ja välkkiirelt, vaid areneb mõne muu haiguse taustal ebapiisava ravi tulemusena. Viimastel aastatel tuleb üha sagedamini kokku puutuda juhtudega, kui sepsis areneb pärast eelnevat ravi penitsilliinide või I, II, III põlvkonna tsefalosporiinidega kombinatsioonis aminoglükosiididega. Millist rolli võivad sellistel juhtudel mängida IV põlvkonna tsefalosporiinid? See on äärmiselt oluline - nii multiresistentse gramnegatiivse taimestiku domineerimise kui ka juhtiva grampositiivse mikroflooraga sepsise korral.
Esimeses olukorras - nn gramnegatiivse sepsise korral - on kõige ratsionaalsem kasutada tsefepiimi kombinatsioonis aminoglükosiididega - netilmitsiini või amikatsiiniga. Stafülokoki või enterokoki sepsisega lastel tuleb peamist ravimit, glükopeptiidi (vankomütsiini või teikoplaniini), kombineerida tsefepiimiga, et kaitsta samaaegse multiresistentse gramnegatiivse floora eest.
Mitme organi puudulikkuse korral, kui aminoglükosiidide nefrotoksiliste kõrvaltoimete oht võib ületada nende eeldatavat efektiivsust, on soovitatav tsefepiimi kombinatsioon fluorokinoloonidega, mis võib olla elujõuline, sealhulgas lastel. Kirurgilise patoloogiaga lastel on oluline õigeaegselt hinnata anaeroobsete bakterite osalemist septilises protsessis ja lisada raviskeemi metronidasooli. Empiiriliselt kaasatakse metronidasool kõigi sügavate mädasete protsessidega kõhu sepsise (peritoniit, kõhu abstsessid, soole fistulid) teraapiasse. rind(mediastiniit, söögitoru perforatsioon, pleura empüeem), koos rebenditega siseorganid, hematoomid, ajuabstsessid jne Tabelis. 3 on esitatud soovitused IV põlvkonna tsefalosporiinide kombineeritud kasutamiseks.
Loomulikult tuleks selliste laste ravi läbi viia mikrobioloogilise kontrolli all vähemalt 2 korda nädalas; antibiootikumravi režiimide õigeaegne sihipärane korrigeerimine, sõltuvalt jälgimisandmetest, suurendab oluliselt patsiendi päästmise võimalusi. Järeldus
Lastel kasutamiseks lubatud antibakteriaalsete ravimite arsenal on täienenud uue antibiootikumiga – IV põlvkonna tsefalosporiini tsefepiimiga. Ravim on äärmiselt oluline raskete infektsioonidega laste raviks, eriti tsefepiimi suhtes tundlike gramnegatiivsete multiresistentsete mikroorganismide isoleerimisel. Tsefepiimi kasutamine empiirilises ravis näidustatud lastele, kelle varasem ravi teiste poolt on ebaefektiivne b- laktaamantibiootikumid, kuna tsefepiim on aktiivne haiglate hüperprodutseerivate tüvede vastu b- laiendatud spektriga laktamaasid. Tsefepim soovitatav on lisada lasteintensiivravi osakondade antibiootikumide koostisesse, kuna praegu võib seda efektiivsuse ja ohutuse astme järgi pidada väga tõhusaks antibiootikumiks lastel, kellel on sepsise kõige raskemad ilmingud, sealhulgas septilise šoki ja hulgiorgani puudulikkusega lastel.Kirjandus:
1. Jakovlev S.V. Tsefepim on 4. põlvkonna tsefalosporiini antibiootikum; Antibiootikumid ja keemiaravi, 1999; 44 (7): 32-7.
2. Vostricova T. Yu, Beloborodova N.V., Kurtšavov V.A. Tsefepiimi ja teiste in vitro aktiivsus r antimikroobsed ained gramnegatiivsete bakterite vastu. J Chemother aprill 1999; 11 (lisa 2): 107.
3. Quadri SM., Cunha BA., Ueno Y., Abumustafa E. jt: tsefepiimi aktiivsus nosokoomilise verekultuuri isolaatide vastu; J Antimicrob Chemother, september 1995; 36 (3): 531-6.
4. Sofianou D., Tsoufla S., Kontodmou L., Polydorou F., Malaka E .: Tsefepiimi võrdlev in vitro aktiivsus nosokoomiliste isolaatide vastu. J. Chemother, oktoober 1997; 9 (5): 341-6.
5. Mebis J., Goossens H., Bruyneel P. et al. Enterobacteriaceae antibiootikumiresistentsuse vähendamine uue antibiootikumide kombineeritud ravi kasutuselevõtuga neutropeenilise palavikuga patsientidele. Leukeemia, 1998; 12: 1627-1629.
6. Hancock RE, Bellido F. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinide antibakteriaalne in vitro aktiivsus. J. Chemotherapy 1996; 8 (lisa 2): 31-6.
7. Ramphal R, Gulcap R, Rotstain C et al. Kliiniline kogemus üksikravimi ja kombineeritud raviskeemidega infektsioonide ravis palavikuga neutropeeniaga patsientidel. Am. J. Med. 1996; 100: 83-9.
8. Saez-Llorens X., Castano E., Garcia R., Baez C., Perez M., Tejeira F., McCracken GH Jr.: Tsefepiimi ja tsefotaksiimi prospektiivne randomiseeritud võrdlus imikutel ja lastel bakteriaalse meningiidi raviks; Antimikroobsed ained Kemoteraapia apr. 1995; 39 (4): 937-40.
9. Reed MD., Yamashita TS., Knupp CK., Veazey JM. Jr, Blumer JL: intravenoosselt ja intramaskulaarselt manustatud tsefepiimi farmakokineetika imikutel ja lastel; Antimicrob Agents Chemother august 1997; 41 (8): 1783-7.
10. Schaad UB., Eskola J., Kafetzis D, Fishbach M., Ashkenazi S., Syriopoulou V., Boulesteix J., De Pril V., Gres JJ, Rollin C .: Cefepime vs. Püelonefriidi tseftasidiimravi: Euroopa randomiseeritud kontrolluuring 300 pediaatrilise juhtumiga. Euroopa Laste Nakkushaiguste Ühingu (ESPID) püelonefriidi uurimisrühm; Paediatr Infect Dis J juuli 1998; 17 (7): 639-44.
11. Mustafa M.M. Tsefepiim versus tseftasidiim pahaloomuliste kasvajatega palavikuga neutropeeniliste laste empiirilises ravis. In: Febriilne neutropeenia / J.A. Klastersky (toim.), 1997; 75-6.
12. Neu HC.: Tsefepiimi ohutus: uus laiendatud toimespektriga parenteraalne tsefalosporiin; Am J Med juuni 1996; 24; 100 (6A): 68S-75S.

4. põlvkonna tsefalosporiinid toimivad patogeensetele mikroorganismidele tänu 7-aminotsefalospoorhappele, aine lühend on 7-ACK. Lai valik neljanda põlvkonna ravimite 4 toime tuleneb nende efektiivsusest kõigi gramnegatiivsete bakterite, anaeroobsete mikroorganismide ja bakterioidide vastu. 7-ACKi ulatus:

• bakterite rakumembraani kahjustus;
• koloonia kasvu ja leviku peatamine;
• kõigi kaasnevate mikroorganismide mahasurumine patogeensete mikroorganismide loendist, mis on seotud põletikulise protsessi tekkega.

4. põlvkonna ravimid hõlmavad ravimeid, mis on juba korduvalt kinnitanud oma kasulikkust patsientide taastumisel:

• tsefepiim;
• Cefpir.

Selliste tugevate ravimitega ei saa iseseisvalt ravida. Tsefalosporiine määrab ainult arst, kui nakkuse olemus on kindlaks tehtud. Seoses grampositiivsete mikroorganismidega on neljanda põlvkonna ravimid vähem tõhusad kui esimese põlvkonna ravimid, seega, kui patsient alustab eneseravi, ei pruugi see soovitud tulemust anda. Arst hindab kõrvaltoimete riske, valib iga kliinilise pildi jaoks parima ravistrateegia.

Patogeensed ained sünteesivad beetalaktamaasi, ensüümi, mis kaitseb nende rakumembraani. Antibiootikumi põhiülesanne on raku hävitamine ja membraanimembraan takistab seda. 7-ACK hävitab mõlemat tüüpi beetalaktamaasi:

• kromosomaalne;
• plasmiid.

Beeta-laktamaasi hävitamisel ei saa rakud eksisteerida, sisu satub keskkonda, püütakse kinni fagotsüütide poolt ja väljutatakse kehast samamoodi nagu kõik lagunemissaadused.

Kõik neli tsefalosporiinide põlvkonda pärsivad beetalaktamaasi sünteesi, kuid ainult neljanda põlvkonna ravimid on suunatud ensüümi kromosomaalsele tüübile. Tsefepiimi ja tsefpiroomi juhend sisaldab teavet selle kohta, et ravi raseduse ajal tuleb läbi viia ainult siis, kui tõenäoline kasu emale on suurem kui võimalik oht loote arengule. See tähendab, et ainult raviarst saab hinnata, kas tuleks välja kirjutada 4 põlvkonna tsefalosporiine või võib loobuda nõrgema toimega ravimitest. Kui imetamise ajal on vaja ravi, on kolm võimalust:

• peatada toitmine;
• piirata toitmist ja viia laps kunstlikule toitmisele;
• vali mõni muu ravim.

Patsient ei saa ise antibiootikume võtta, sest rinnapiimaga lapse organismi sattudes põhjustavad need soole düsbioosi.

Millal on ravim välja kirjutatud?

Neljanda põlvkonna uimastite mõjusfäär hõlmab kõiki nakkushaigused, mille moodustamises osalevad:

• enterokokid ja enterobakterid;
• stafülokokid ja streptokokid;
• meningokokid ja gonokokid;
• proteobakterid, sealhulgas salmonella;
• Helicobacter pylori.

Need mikroorganismid põhjustavad enam kui 80% kõigist nakkuslikest põletikulistest protsessidest.

Gramnegatiivsete bakterite eripäraks on rakuseina lisakaitse olemasolu.

Membraani osaks olevate lipopolüsahhariidide lagunemisel vabanevad mürgised ained - endotoksiinid. Kui samaaegselt hävitatakse suur hulk patogeenseid aineid, põhjustavad vereringe- ja lümfisüsteemi sisenevad endotoksiinid patsiendil:

• peavalu, raskustunne peas;
• nõrkus, lihasvalu, liigesevalud;
• iiveldus ja oksendamine;
• söögiisu puudumine;
• temperatuuri tõus 38 ° C või rohkem;
• vererõhu alandamine;
• rasketel juhtudel - deliirium, segasus, õhupuudus, minestamine;
• surm toksilise šoki tõttu on võimalik ilma arstiabita.

Millal immuunsüsteem hävitab gramnegatiivseid mikroorganisme, tekib mürgistus nende rakustruktuuride lagunemissaadustega, sealhulgas endotoksiinidega.

Kui ravi alustatakse kohe pärast diagnoosi kindlaksmääramist, on mürgistusel kehale minimaalsed tagajärjed. Kaugelearenenud juhtudel võtab joove eluohtlikke vorme. 4. põlvkonna tsefalosporiine võib kasutada koos vereringesüsteemi puhastavate ravimitega, sorbentide ja diureetikumidega.

Kohtumise peamised näidustused

Kui määrdumise, kraapimise või vere laboratoorses analüüsis on leitud üks või mitu gramnegatiivset mikroorganismi, valib raviarst antibiootikumid. Enamasti määratakse tsefalosporiinid:

1. Urogenitaalsüsteemi haiguste korral: tsüstiit, uretriit, prostatiit, gonorröa, epididümiit, salpingo-oophoriit, püelonefriit ja teised.
2. Hingamisteede haiguste korral: kopsuabstsess, trahheiit ja bronhiit, kopsupõletik, pleura empüeem.
3. Naha abstsesside, karbunkulite ja paise, mädase põletikulise protsessiga komplitseeritud haavadega.

Mõnikord määratakse tsefalosporiine nõrgenenud immuunstaatusega patsientidele, kuid sellise otsuse tegemisel võtab arst arvesse võimalikku kasu ja võimalikku kahju patsiendile.

Vastunäidustused

Et vähendada tsefalosporiinide kahjulikku mõju seedetrakti ja ravimite biosaadavuse suurendamiseks on loodud 4 põlvkonna ravimid, mida manustatakse parenteraalselt:

• intramuskulaarselt;
• intravenoosselt.

Varasemad põlvkonnad hõlmasid suukaudseid tsefalosporiine, mis suurendasid kõrvaltoimete tõenäosust ja vähendasid 7-ACC biosaadavust. 4 põlvkonna tsefalosporiinidel on ka vastunäidustusi, kuid neid on palju vähem kui 1-2 põlvkonna tablettides. Sissepääsul on piirangud, te ei saa kasutada:

• raseduse ja rinnaga toitmise ajal;
• vastsündinud lapsed kuni 2 kuu vanused;
• kroonilise kompenseerimata neeruhaigusega;
• individuaalse allergilise reaktsiooniga.

Kliiniliste uuringute kohaselt ei ületa allergiate esinemissagedus 7-ACK-i ja teiste ravimi komponentide suhtes 1%. Ülitundlikkusega patsientidel on tõenäolisem allergia:

• 1-3 põlvkonna tsefalosporiinidele, kuna 4 põlvkonna tsefalosporiinidel on sarnane keemiline koostis;
• kõigile antibiootikumidele, mis mõjutavad ka beetalaktamaasi ja põhjustavad endotoksiini vabanemist.

Erinevate antibiootikumide rühmade allergiate uurimiseks on tehtud uuringuid. Saadud andmed näitavad, et 10% kõigist penitsilliini suhtes allergilistest patsientidest olid allergilised ka tsefalosporiinide suhtes. Lisaks allergilisele reaktsioonile täheldati tüsistuste ja kõrvaltoimete arvu suurenemist. Tsefepiimi ja tsefpiroomi kasutamine toimub kõige sagedamini haiglas, seega isegi siis, kui esineb kaebusi kõrvalmõjud, saavad arstid koheselt astuda samme patsiendi heaolu parandamiseks. Mõnel juhul, näiteks neerude tüsistuste korral, peate muutma ravikuuri ja valima teise ravimi. Kõige tõenäolisemad (sagedusega kuni 1%) kõrvaltoimed:

1. Seedesüsteemist: kollatõbi, hepatiit, oksendamine ja iiveldus, kõhukinnisus või lahtised väljaheited, epigastimisvalu, röhitsemine, kõrvetised, kõhupuhitus, koolikud.
2. Allergia korral: nahalööve, nõgestõbi, palavik, higistamine, õhupuudus.
3. Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: stenokardia, suurenemine või vähenemine südamerütm, veresoonte toonuse tõus või langus.
4. Närvisüsteemist ja psüühikast: psühhomotoorne agitatsioon, peavalu, unetus, krambid ja silelihaste spasmid.
5. Hingamisteedest: õhupuudus, köha.

4. põlvkonna tsefalosporiinide IV manustamine tuleb läbi viia vastavalt professionaalsetele õendusstandarditele. Vastasel juhul tekib süstimisjärgne flebiit.