Antibiootikum on aine "elu vastu" - ravim, mida kasutatakse elusate ainete põhjustatud haiguste raviks erinevate patogeensete bakterite poolt.

Antibiootikumid on jagatud paljudes liikidesse ja rühmadesse kõige erinevamatel põhjustel. Antibiootikumide klassifikatsioon võimaldab teil kõige tõhusamalt kindlaks määrata iga valmistise kasutamise ulatuse.

1. Sõltuvalt päritolust.

• Looduslik (loomulik).
• Poolsünteetiline - ON algtapp Tootmine Aine saadakse looduslikest toorainetest ja seejärel jätkake ravimi kunstlikult sünteesimist.
• Sünteetiline.

Rangelt öeldes on tegelikult antibiootikumid ainult looduslikest toorainetest saadud ravimid. Kõiki teisi ravimeid nimetatakse "antibakteriaalseteks ravimiteks". Kaasaegses maailmas tähendab mõiste "antibiootikum" tähendab kõiki narkootikume, mis võivad võidelda elus põhjuslike ainete haiguse.

Mida loomulikud antibiootikumid toodavad?

• hallituse seentest;
• aktinomükettidest;
• bakteritest;
• taimedest (fytoncides);
• kala- ja loomakangad.

2. Sõltuvalt mõjust.

• Antibakteriaalne.
• Kasvaja.
• Seenevastane.

3. Vastavalt spektri mõju mitmele erinevatele mikroorganismidele.

• Antibiootikumid, millel on kitsas spektris.
  Need ravimid on eelistatud raviks, kuna see toimib eesmärgipäraselt teatud tüüpi (või rühma) mikroorganismide ja ei pärssida patsiendi terve mikrofloora.
• Antibiootikumid laia mõjuga.

4. bakterirakku mõju iseloomu tõttu.

• Bakteritsiidsed preparaadid - hävitada haiguse põhjuslikud ained.
• Bakteriostaatika - peatada rakkude kasv ja reprodutseerimine. Seejärel keha immuunsüsteemi peab iseseisvalt toime tulla ülejäänud bakteritega.

5. keemilise struktuuri abil.
Neile, kes õpivad antibiootikume, määratakse keemilise struktuuri klassifikatsioon, kuna ravimi struktuur määrab selle rolli erinevate haiguste ravis.

1. Beta laktaamravimeid

1. Penitsilliin on Penicillinumi hallituse seente kolooniade toodetud aine. Penitsilliini looduslikel ja kunstlikus derivaatidel on bakteritsiidne toime. Aine hävitab bakterite rakkude seinad, mis põhjustavad nende surma.

Patogeensed bakterid kohanduvad ravimitega ja muutuvad neile vastupidavaks. Uue põlvkonna penitsilliinide täiendatakse tazobactam, sulbaktaami ja klavulaanhape, mis kaitsevad ravimi hävitamise sees bakterite rakkude sees.

Kahjuks tajub keha sageli allergeenina sageli allergeenina.

Penitsilliini antibiootikumide rühmad:

• Loodusliku päritolu penitsilliinid ei ole kaitstud penitsillose - ensüümide eest, mis toodavad modifitseeritud baktereid ja mis hävitavad antibiootikumi.
• Pool-sünteetilised - resistentsed bakteriaalse ensüümi mõju suhtes:
  Biosünteetiline penitsilliin G - bensüülpenitsilliin;
  aminopenitsilliin (amoksitsilliin, ampitsilliin, bakampiteline);
  Semi-sünteetiline penitsilliin (metitsilliini, oksatsilliini, kloksatsilliini, dcloksatsilliini, flukoksatsilliini) preparaadid.

2. Cephalosporiin.

Seda kasutatakse bakterite põhjustatud haiguste ravis, mis on vastupidavad penitsilliinide mõju suhtes.

Täna on 4 tsefalosporiinide põlvkonda.

1. Cefalelexin, tsefadroksüül, Charin.
2. Tsefashmein, tsefuroksiim (Axietyl), Tsefasaliin, Cefacloor.
3. CEFOTAXIM, CEFTRIAKSON, CEFITADIM, tseftibutene, tsefoperasasoon.
4. Cefiire, CEFEPIM.

Ka peapartsiinid põhjustavad ka allergilised reaktsioonid organism.

Cefalosporiinid kasutatakse kirurgilistes sekkumistes, et vältida tüsistusi, entide, gonorröa ja pyelonefriidi ravis.

2. Macrolids
On bakteriostaatiline efekt - takistada bakterite kasvu ja jaotust. Makroliidid mõjutavad otseselt põletiku fookuses.
Kaasaegsete antibiootikumide hulgas peetakse makroliide kõige vähem mürgiseid ja annavad minimaalse allergiliste reaktsioonide.

Macrololid kogunevad kehasse ja rakendatakse lühikesi kursusi 1-3 päeva. Seda kasutatakse sisemiste LOR-elundite, kopsude ja bronhide põletikulise raviks, väikeste vaagnate infektsioonide infektsioonidest.

Erütrokin, roxitromütsiin, klaritrositsiin, asitromütsiin, asaaldiidid ja ketoliidid.

3. Tetratsükliin

Loodusliku ja kunstliku päritoluga narkootikumide rühm. Neil on bakteriostaatiline tegevus.

Kasutatud tetratsükliinid raskete infektsioonide ravis: brutselloos, Siberi haavandid, Tularimia, hingamisteede elundid ja kuseteede. Ravimi peamine puudus - bakterite väga kiiresti kohaneda. Kõige tõhusam tetratsükliini millal kohalik rakendus kujul salvide.

• Looduslikud tetratsükliinid: tetratsükliin, oksütetratsükliin.
• Setentate tetratsüklerid: klooriid, doksütsükliin, metatsütsiin.

4. Aminoglükosiidid

Aminoglükosiidid kuuluvad gram-negatiivsete aeroobsete bakterite suhtes aktiivne bakteritsiidse kõrgtehnoloogiliste ravimitega.
Aminoglükosiidid kiiresti ja tõhusalt hävitada patogeenseid baktereid isegi nõrgenenud immunitega. Bakterite hävitamise mehhanismi alustamiseks on vaja aeroobseid tingimusi, st selle rühma antibiootikume ei "töö" surnud kudedes ja organites nõrga vereringega (õõnsus, abstsessid).

Aminoglükosiide kasutatakse järgmiste riikide raviks: sepsis, peritoniit, furunkuloos, endokardiit, kopsupõletik, bakteri neerukahjustus, kuseteede infektsioonid, põletik sisekõrv.

Ettevalmistused - aminoglükosiidid: streptomicin, kanamütsiin, amikaqin, gentamütsiin, neoamütsiin.

5. Levomycetin

Ravim bakteriostaatilise mõjuga haiguse bakteriaalsetele põhjuslikele ainetele. Seda kasutatakse tõsiste soolefektsioonide raviks.

Levomütsetiiniga ravi ebameeldiv kõrvaltoime on lüüa luuüdikus on rikutud vererakkude tootmisprotsessi.

6. Fluorokinoloonid

Ettevalmistused mitmesuguste kokkupuute ja võimas bakteritsiidse toimega. Bakteri kokkupuute mehhanism on rikutud DNA sünteesi, mis viib nende surmani.

Fluorokinoloone kasutatakse silmade ja kõrvade kohalikuks raviks tugeva kõrvaltoime tõttu. Ettevalmistused mõjutavad liite ja luud, vastunäidustatud laste ja rasedate naiste ravis.

Fluorokinolooni kasutatakse järgmiste haiguste patogeenide suhtes: gonokokk, schigila, salmonella, koolera, mükoplasma, klamüüdia, Sinygnaya Wand, Legionella, meningokok, tuberkuloos Mycobacterium.

Ettevalmistused: levofloksatsiin, hemifloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

7. Glükopeptiidid.

Antibiootikumide segatud mõju bakteritele. Seoses enamiku liikide puhul on sellel bakteritsiidne toime ja seoses streptococci, enterokokkide ja stafülokokkide - bakteriostaatilise mõjuga.

Glükopeptiidi preparaadid: Teicoplast (Targocid), Daptomütsiin, vankomütsiin (Vankacin, dialAlcin).

8. Antiberculse antibiootikumid
Ettevalmistused: Fatsiid, Metasiid, Tölalsiid, Etionamiid, lihtsus, isoniasiid.

9. Antifungaalse toimega antibiootikumid
Hävita membraani struktuuri seente rakkude, põhjustades nende surma.

10. Kogumisvastased ravimid
Kasutatakse Leprasi raviks: Solusulfon, Diukifon, diafenüülsulfoon.

11. Antitumor narkootikumide - antratsükliin
Doksorubitsiin, hõõruge dok, karminomütsiin, aklabitsin.

12. Lincoosamida
Minu sõnul meditsiinilised omadused väga lähedal macrolitele, kuigi keemiline koostis - See on täiesti erinev antibiootikumide rühm.
Ettevalmistus: Decin S.

13. Antibiootikume, mida kasutatakse meditsiinitegevuses, kuid ei kehti mis tahes tuntud klassifikatsiooni suhtes..
Fosfomütsiin, fusidiin, rifampitsiin.

Narkootikumide tabel - antibiootikumid

Antibiootikumide klassifitseerimine rühmade kaupa, tabelis levitab teatud tüüpi antibakteriaalseid ravimeid sõltuvalt keemilisest struktuurist.

Antibakteriaalsete ravimite peamine klassifikatsioon viiakse läbi sõltuvalt nende keemilisest struktuurist.

Antibiootikume- loodusliku päritolu ühendite rühm või semi-sünteetiliste ja sünteetiliste analoogide rühm antimikroobse või kasvajavastase toimega.

Praeguseks on teada mitu sadu selliseid aineid, kuid ainult mõned neist kasutasid kasutamist meditsiinis.

Antibiootikumide peamised klassifikatsioonid

Antibiootikumide klassifitseerimise alusekson ka mitmeid erinevaid põhimõtteid.

Nende saamise meetodi abil:

• loomulikul;
• sünteetiline;
• semi-sünteetiline (esialgses etapis saadakse loomulikult, seejärel sünteesi plii kunstlikult).

Antibiootikumide tooted:

• kõige Actinomycete ja hallituse seente eeliseks;
• bakterid (polümüksüksiinid);
• kõrgemad taimed (fytoncides);
• loomade ja kalade kangad (iiitriin, ektitsiid).

Action suunas:

• antibakteriaalne;
• antifungaalsed;
• kasvaja.

Vastavalt meetme spektrile - mikroorganismide liikide arv, millele antibiootikumide seadus:

• mitmesuguse toimepreparaadid (kolmas põlvkonna tsefalosporiinid, makroliidid);
• kitsas toimespektri preparaadid (tsükloseriin, lincomycin, bensüülpenitsilliin, klindamütsiin). Mõningatel juhtudel võib olla eelistatav, sest need ei pärssida normaalset mikrofloora.

Keemilise struktuuri klassifikatsioon

Keemilise struktuuri abilantibiootikumid Jaga:

• beeta-laktami antibiootikumetel;
• aminoglükosiidid;
• tetratsükliinid;
• makroliidid;
• lincoosamiid;
• glükopeptiidid;
• polüpeptiidid;
• polüenat;
• antracikliini antibiootikumid.

Molekuli aluseks beta-laktami antibiootikumidmoodustab beeta-laktaami ringi. Need sisaldavad:

• penitsilliinid ~ looduslike ja poolsünteetiliste antibiootikumide rühm, mille molekul sisaldab 6-aminopeenitsillaanhapet, mis koosneb 2 rõngast - tiasolidoon ja beeta-laktaam. Nende hulgas on eristatavad:

Biosünteetiline (penitsilliini g bensüülpenitsilliin);

• aminopenitsilliinid (amoksitsilliin, ampitsilliin, bakamp-silin);

Poolsünteetilised "antistafookule" penitsilliinid (oksatsilliin, metitsilliin, chloksacilliin, düüloksatsilliin, fluxacocccilin), mille peamine eelis on mikroobsete beetalaktalasete, peamiselt stafülokokkide suhtes;

• tsefalosporiinid on looduslikud ja poolsünteetilised antibiootikumid, mis saadakse 7-aminokephalospoiinhappe põhjal ja sisaldavad tsemefemic (ka beeta-laktaam) rõngast, \\ t

s.t. vastavalt struktuurile on need lähedased penitsilliinide lähedale. Need on jagatud laevadeporiinideks:

1. põlvkond - Zefenin, tsefalotin, tsefaltexin;

• 2. põlvkond - tsefasoliin (tsefalool), tsefhamesin, Cepaman DOL (mandol);
• 3. põlvkond - tsefuroksiim (KETICEF), CEFOTAXIM (CLASSHORAN), tsefuroksiimmiietüül (Zinnat), tsefthaksoon (Long-CEF), tseftasiidim (Fortum);
• 4. põlvkond - CEFEPIM, Cefiire (Cefrom, Kateen) jt.;
• monobactama - astreones (asakid, mittebabaadid);
• karbopenmes - Meropenem (Merone) ja Imphene, kasutatakse ainult kombinatsioonis neerudehüdropptidaasi spetsiifilise inhibiitoriga koos tsilastatiiniga - imiphene / tatiiniga (tienam).

Aminoglükosiidid sisaldavad amino-amaharit, mis on ühendatud glütoossiooniga molekuli (aglicon fragmendiga) ülejäänud (aglicon fragment). Need sisaldavad:

• sünteetilised aminoglükosiidid - streptomütsiin, gentamütsiin (garamsiin), kanamütsiin, neomütsiin, monokonin, syizomütsiin, tobramütsiin (põhjalik);
• poolsünteetilised aminoglükosiide - spektinomütsiin, amik-qin (amikin), neutüülmiin (Neilyn).

Molekuli aluseks tetratsükliinsee on polüfunktsionaalne hüdrauliline ühendus üldnimetusega tetratsükliini. Nende hulgas on:

• looduslikud tetratsüklid - tetratsükliini, oksütetratsükliin (Clirmütsiin);
• poolsünteetilised tetratsükliinid - metatsüntliini, klooriid, doksütsükliin (vibramiciin), minotsükliin, rulltatsiini. Grupi ettevalmistused makrotaažmolekulis, mis on seotud ühe või mitme süsivesiku jäägiga seotud Mac-rocyclilise laktoonitsükliga. Need sisaldavad:
• erütromütsiin;
• oleandomütsiin;
• roxitromycin (Roleid);
• asitromütsiin (sumpamed);
• klaritromütsiin (CLASID);
• spiramütsiin;
• diritromycin.

Et lincoosamidaminende hulka kuuluvad lincomicin ja klindamütsiin. Farmakoloogiline I. bioloogilised omadused Need antibiootikumid on väga lähedal makroliididele ja kuigi keemiasuhted on need täiesti erinevad ravimid, mõned meditsiinilised allikad ja farmaatsiaettevõtted - kemikaalide tootjad, nagu Daiden C, hõlmavad makroliidide rühma linsinoosamiinide rühma.

Grupi ettevalmistused glükopeptiidmolekulis sisaldavad asendatud peptiidühendeid. Need sisaldavad:

• vankomütsiin (Vankacin, Dialatacin);
• teicoplast (Targocid);
• daptomycin.

Grupi ettevalmistused polüpeptiididmolekulis on polüpeptiidiühendite jäägid nendega seotud:

• gramiitsiidiin;
• polümixins m ja b;
• bacitraktiine;
• kolistin.

Grupi ettevalmistused poolamolekulis sisaldavad mitmeid konjugeeritud kahekordseid sidemeid. Need sisaldavad:

• amfoteritsiin sisse;
• nüstatiin;
• lev tuba;
• natamicin.

Antratsükliini antibiootikumideleseotud kasvaja antibiootikumid:

• doksorubitsiin;
• karminomütsiin;
• rubun;
• aklarubitsin.

Praegu kasutatakse mitmeid piisavalt laialdaselt kasutatavaid antibiootikume, mis ei ole seotud mis tahes loetletud rühmadega: fosfomütsiin, fusidiumhape (fusidiin), rifampitsiin.

Antibiootikumide antimikroobse toime ja teiste kemoterapeutiliste ainete antimikroobne toime on Metto-LizM-mikroobsete rakkude rikkumine.

Antibiootikumide antimikroobne mehhanism

Antimikroobse mehhanismigaantibiootikume võib jagada järgmistesse rühmadesse:

• raku seina sünteesi inhibiitorid (minein);
• põhjustab tsütoplasmaatilise membraani kahjustusi;
• valgusünteesi valgusünteesi;
• nukleiinhappe süntees inhibiitorid.

Raku seina sünteesi inhibiitoriteseotud:

• beeta-laktaami antibiootikumid - penitsilliinid, tsefalospeposed, monobaktamid ja karbopenmes;
• glükopeptiidid - vankomütsiin, klindamütsiin.

Vankomütsiini poolt bakterirakkude seina sünteesi blokaadi mehhanism. See erineb penitsilliinide ja TSE-Faluusorinide ja seetõttu ei konkureeri nendega seondumise kohaga. Kuna peptidoglükaani ei ole loomade seintes, on nendel antibiootikumidel makroorganismi toksilisus väga madal toksilisus ja neid saab kasutada suurtes annustes (megherapy).

Antibiootikumide suhtes, mis põhjustavad tsütoplasmaatilise membraani kahjustusi(blokeerimine fosfolipiid või valgu komponendid, rakumembraanide läbilaskvuse rikkumine, membraani potentsiaali muutused jne) kuuluvad:

• politsenikke antibiootikumid - on elavalt väljendunud seenevastane aktiivsus, muutes läbilaskvust rakumembraani suheldes (blokeerimine) steroidkomponentidega, mis on oma kompositsioonis just seened, mitte bakterites;
• polüpeptiidi antibiootikumid.

Kõige palju antibiootikumide rühm - valguse valgusünteesi.Valgu sünteesi sünteesi võib esineda kõigil tasanditel, alustades DNA-de lugemise protsessiprotsessi ja lõpetades koostoimega ribosoomidega - blokeerimine transpordi T-RNA seondumine gobosoomidega (aminoglükosiidid), 508 ribosoomide subühikuga (makro- kaane) või informatsiooni ja-RNA (308 subühiku ribosoomi - tetratsükliini). See rühm sisaldab:

• aminoglükosiidid (näiteks aminoglükosiidi gentamütsiin, söevalgu süntees bakteriaalses rakus, on võimeline katkestama viiruste valgu kesta süntees ja seetõttu võib olla viirusevastane toime);
• makroliidid;
• tetratsükliinid;
• clomfenikool (levomütsetiin), häiriv valgu sünteesi mikroobse rakuga aminohappe ülekande etapis ribosoomide.

Nukleiinhappe sünteesi inhibiitoridneil ei ole mitte ainult antimikroobseid, vaid ka tsütostaatilist aktiivsust ja seetõttu kasutatakse kasvajavastaste ainetena. Üks sellesse rühma kuuluvate antibiootikume on rifampitsiin-INGI-mõjud DNA-sõltuva RNA polümeraasi ja blokeerib seeläbi valgu sünteesi transkriptsiooni tasemel.

Macrolids sisaldavad makrotsüklilist laktoonitsüklit selle struktuuris, mis on toodetud kiirgavate seentega. Nende hulka kuuluvad erütromütsiin. Selle antimikroobse toime spekter: bensüülpenitsilliini spektri, kaasa arvatud stafülokokkide tootva penitsilliinaasi, samuti kiire tülakoti patogeenid, naasevad naftavat, karjafolmikoneumoonia, brutselloosi põhjuslikud ained, klamüüdia: ornitooside patogeenid, traatrid, indual-lümfogranurum jne.

Erütromütsiini toimemehhanism: Peptidranslokiumi glocade'i tõttu häirib valgu sünteesi.

Tegevuse liik: bakterostaatiline

Farmakokineetika. Kui see on imendunud, ei ole see täielikult ja osaliselt inaktiveeritud, nii et see tuleb manustada kapslites või kestaga kaetud tablettides. Hästi tungib kangast, kaasa arvatud platsenta kaudu, halb - läbi BC. See on esile tõstetud peamiselt sapi, väikeses koguses uriiniga eraldatakse see piimaga, kuid sellist piima saab toita, sest Lastel kuni aastani ta ei imendu.

Erütromütsiini puudused on asjaolu, et ravimi stabiilsus areneb kiiresti ja see on vähem aktiivne, viitab seetõttu reservi antibiootikumetele.

Kasutusnäitajad: Erütromütsiini kasutatakse tundlike mikroorganismide põhjustatud haigustele, kuid kadunud tundlikkus penitsilliinide ja teiste antibiootikumide suhtes või penitsilliinide talumatuse suhtes. Erütromütsiini sisestatakse 0,25-ni, raskematel juhtudel 0,5-6 korda päevas, on salvi kohalik. Manustamisel / manustamisel kasutatakse erütromütsiini fosfaati. See rühm hõlmab oleandomütsiini fosfaati, mis on isegi vähem aktiivne, mistõttu seda rakendatakse harva.

Viimastel aastatel on praktilisele meditsiinile kasutusele uued makroliidid: spiramütsiin, roxitromütsiin, klaritromütsiin ja jne

Asitromütsiin - antibiootikumi makroliidide rühmast eraldatud asaliidide alarühma, sest Tal on mõnevõrra erinev struktuur. Kõik uued makroliidid ja asalalid laiema antimikroobse toime spektri aktiivne on aktiivsem, see imendub paremini seedetraktist, välja arvatud forzitromütsiin, on aeglasem aeglasem (süstitakse 2-3 korda 1 kord päevas) on parem talutav .

Roxitromütsiin sisestatakse 0,15 g 2 korda päevas.

Kõrvalmõjud: Võib põhjustada allergilisi reaktsioone, superinfektsiooni, düspeptilisi nähtusi, mõned neist kahjustavad maksa, jne kõrvaltoimeid. Neid ei ole ette nähtud naistele, välja arvatud erütromütsiin ja asitromütsiin. Üldiselt on need madalad toksilised antibiootikumid.

Tetratsükliinid - toodetud kiirgusega seened. Nende struktuuri aluseks on neli nakatunud tsüklit, üldnimetusega "tetratsükliini" all olev süsteem

Antimikroobse spektri: Bensüülpenitsilliini spektri, sealhulgas stafülokokkide tootvate penitsilliinaasi, kiire tülatohast patogeenide, tagastamis pealkiri, Kataral pneumoonia (Freedland Stick), katk, Tularimia, Brutselloos, soole Wand, Chiegella, Koolera VIBRION, DYSENTERIC AMOEBA, Gripp võlukepp, karv ja pehme Shanka, Trachomas, Ornittoos , Terve lümfogranloomütoos jne ei tegutse kino stick, protea, salmonella, tuberkuloosi võlukepp, viirused ja seente. Gram-positiivse mikrofloora puhul tegutsevad nad vähem aktiivselt kui penitsilliinid.

Tegevusmehhanism:Tetratsükliinid rikuvad bakterite valgu ribosoomide sünteesi koos tetratsükliinidega, moodustavad kelaatühendid magneesiumi ja kaltsiumiga, inhibeerides ensüüme.

Meetme liik: Bakteriostaatiline.

Farmakokineetika: Need on hästi imenduvad seedetraktist, seonduvad 20-80% plasmavalkudega, tungima koele hästi läbi platsenta, halvasti läbi gab. Silma paistma uriiniga, brya, väljaheidete ja piimaga, selline piim ei saa sööta!

Preparaadid: Sõltuvalt erinevate radikaalide lisamisest nelja tsüklilise struktuuriga, looduslik: tetratsükliini, tetratsükliini vesinikkloriid, oksütetratsükliini dihüdraat, oksütetratsükliini vesinikkloriid; Pool-sünteetiline: metatsütsiinvesinikkloriid (rondomütsiin), doksütsükliinvesinikkloriid (vibramiciin).

Kõik tetratsüklid on toodetud riststabiilsusega, seetõttu ei ole poolsünteetilised tetratsüklid looduslike tetratsükliinide reserv, kuid nad on pikemad. Tegevuses on kõik tetratsükliinid sarnased.

Kasutusnäitajad: Tetratsükliini kasutatakse tundmatu mikrofloora põhjustatud haiguste korral; Mikroorganismide põhjustatud haiguste, penitsilliinide vastupidavate haiguste korral jne. (Vt antimikroobset spektrit).

Haldusviise: Peamine manustamisviis on sees, mõned, hästi lahustuvad kloriidi vesiniku soolad - in / m ja sisse / in, õõnsuses kasutatakse laialdaselt salvides. Doxytsükliinhüdrokloriid sees ja in / in 0,2 g (0,1 g  2 korda või 0,2  1 kord) esimesel päeval järgnevatel päevadel 0,1  1 kord; Raskete haigustega esimestes ja järgnevatel päevadel 0,2 g / tilguses, mis on ette nähtud raskete mädalike nekrootiliste protsessidega, samuti ravimi raskusega.

Kõrvalmõjud:

Tetratsükliinid, moodustavad kompleksid kaltsiumiga, lükatakse luud, hammaste ja nende koosolekutel lükata valgu sünteesi, mis toob kaasa nende arengu rikkumise, kinnipidamise hammaste välimusele kuni kaks aastat, kollased . Kui rasedad ja alla 6-kuulised lapsed on tetratsükliini võtnud, mõjutavad piimarambad ja kui pärast 6 kuud ja kuni 5 aastat, siis alaliste hammaste areng on häiritud. Seetõttu on rasedad naised ja lapsed kuni 8-aastased tetratsükliinid vastunäidustatud. Neil on teratogeenne toime. Kandidaadis võib põhjustada, nii et neid kasutatakse koos antifungaalsete antibiootikumide, superinfektsiooniga sinise varraste, stafülokokkide ja proua prouaitsioonidega. Seega võib hüpovitaminoosi Vitamiinide V-rühma vitamiinide suhtes kohaldada tetratsükliini anti-analüüsilise toime tõttu lastel võib põhjustada hüpotofiat. Võib suurendada intrakraniaalset survet lastel. Suurendage naha tundlikkust ultraviolettkiirguse suhtes (valgustundlikkus) suhtes, mille suhtes tekib dermatiit. Kumulatsiooni seedetrakti limaskestal, toidu imemise purustamine. Omama hepatotoksilisust. Limaskestad ärritavad ja põhjustavad farüngiidi, gastriidi, söögitoru, seedetrakti haavandilise kahjustuse, nii et neid rakendatakse pärast sööki; I / M sissejuhatuses - Infiltraadid, Flebitte. Põhjustada allergilisi reaktsioone ja teisi. Kõrvaltoimeid.

Kombineeritud ravimid: eribisculin - dihüdraadi ja erütromütsiini oksütetratsükliini kombinatsioon, \\ t yatetrin ja lähedased tetraoli - kombinatsioon tetratsükliini ja fosfaat oleandomütsiini kombinatsioon.

Tetratsükliinide vähenemise tõttu mikroorganismide tundlikkuse vähenemise ja väljendunud kõrvaltoimete vähenemise tõttu hakkasid rakendama harvemini.

Levomütsetiini grupi farmakoloogia

Levomycetin sünteesitakse kiirguse seente ja saadakse sünteetilise teega (kloramfenikool).

sama nagu tetratsükliini, kuid see erinevalt neist ei tegutse see kõige lihtsamate, koolera vibratsiooni, Anaeroba, kuid on Salmoneli suhtes väga aktiivne. Samuti, samuti tetratsüklerid ei tegutse valku, kino võlukepp, tuberkuloosne võlukepp, tõelised viirused, seened.

Tegevusmehhanism. Levomycetin inhibeerib peptidüültransferaasi ja häirib valgu sünteesi.

Tegevuse liik bakteriostaatiline.

Farmakokineetika:see on hästi imendunud seedetraktist, suur osa sellest on seotud albumiini plasmaga, tungib hästi koesse, kaasa arvatud platsenta kaudu, hästi - läbi BC, erinevalt enamikus antibiootikumidest. Pöörab peamiselt maksasse ja eritub peamiselt neerud konjugaatide kujul ja 10% muutumatul kujul, osaliselt sapi ja väljaheitega, samuti emapiima ja emapiimaga ja sellist piima ei ole võimalik toita.

Ettevalmistused.Levomycetin, Levomycetin Stearat (Erinevalt levomycetin ei ole mõru ja vähem aktiivne), levomütsetiini suktsinaat parenteraalseks manustamiseks (p / k, in / m, in / c) levomikooli salvi kohalikuks kasutamiseks, süntomiiniini linimendi jne kohalikuks kasutamiseks.

Näidustused kasutamiseks.Kui varem kasutati levomütsetiini laialdaselt, kuna see on kõrge toksilisuse tõttu, peamiselt vere moodustumise rõhumise tõttu, kasutatakse seda reservi antibiootikumina teiste antibiootikumide ebatõhususega. Seda kasutatakse peamiselt salmonelloosi (kõhufiltroid, toiduainete toksikikoeiniga) ja ricketiosis (toores tihane). Mõnikord kasutatakse seda meningiidi, mis on põhjustatud gripi ja hemofiilse kestaga, aju abstsess, sest See tungib hästi BC ja teiste haiguste kaudu. Levomütsetiini kasutatakse laialdaselt silmade ja mädavate haavade nakkus- ja põletikuliste haiguste ennetamiseks ja raviks.

Kõrvalmõjud.

Levomycetin depresseerib vere moodustumise, millega kaasneb agranulotsütoos, reticulotsüüteopeenia, rasketel juhtudel on aplastiline aneemia surmaga lõppenud tulemus. Tõsiste verejooksu häirete põhjuseks on sensibiliseerimine või isikupärasus. Vere moodustumise rõhumine sõltub tasetrütiini annusest, mistõttu seda ei saa seda pikka aega rakendada. Levomycetin on ette nähtud vereringe kontrolli all. Vastsündinutel ja lastel kuni ühe aasta jooksul maksaensüümide ebapiisavuse tõttu ja levomütsetiini aeglane eemaldamine neerude kaudu areneb, kaasas äge vaskulaarne nõrkus (hall kollaps). See põhjustab seedetrakti limaskestade ärritust (iiveldus, kõhulahtisus, farüngiit, anorektaalne sündroom: ärritus päraku ümber). Düsbakterioos (kandidoos, nakatumine sinise varrastega, protemed, stafülokokk); Hüpovitaminoosi grupi V. gipotroofia lastel seoses raua konfiskeerimise rikkumisega ja raua sisaldavate ensüümide vähenemise vähenemine, mis stimuleerivad valgu sünteesi. Neurotoksiline võib põhjustada psühhomotoorseid häireid. Põhjustab allergilisi reaktsioone; kahjustab müokardi.

Tänu kõrge toksilisuse levomütsetiini, see on võimatu määrata kontrollimatu ja lihtne juhtudel, eriti lapsed.

Farmakoloogia aminoglükosiid

Neid nimetatakse, sest nende molekulis on amino-mahor, mis on ühendatud glükosiidiühendusega agalicon fragmendiga. On erinevate seente elutähtsa tegevuse tooted ja on loodud ka poolsünteetilise tee abil.

Antimikroobse spektrilai. Need antibiootikumid on efektiivsed paljude aeroobse grammiga negatiivse ja mitmete grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Kõige aktiivsemalt mõjutab gramm-negatiivset mikrofloora ja erinevad üksteisest antimikroobse toime spektri järgi. Seega on streptomütsiini, kanamütsiini ja amikacini derivaadi spektris, monokriin - mõned lihtsamad (toksoplasmoosi, amoubilise düsenteerimise, naha leishanioosi jne degeneraadid, naha, tobramütsiin, cozyomütsiini ja amikacin - valk kino võlukepp. Efektiivne mikroobide suhtes, mis ei ole tundlikud penitsilliinide, tetratsükliini, jääkromisüketiini jne suhtes. Antibiootikumid. Aminoglükosiidid ei tegutse anaerobes, seente, spirokettide, rickettsia, tõeliste viiruste.

Nende resistentsus areneb aeglaselt, kuid ristmik, välja arvatud amikacin, mis on vastupidav ensüümide toimele aminoglükosiide inaktiveerivate ensüümide toime suhtes.

Tegevusmehhanism.Valgu süntees on häiritud, samuti on põhjust uskuda, et nad rikuvad tsütoplasmaatilise membraani sünteesi (vt Mashkovsky 2000)

Tegevuse liikbakteritsiidne.

Farmakokineetika. Nad ei imendu seedetraktist, mis on halvasti imendunud, nii et nad pakuvad kohalik tegevusParenteraalse manustamisega (peamine viis / m, kuid laialdaselt sisestatud ja / c) on hästi tunginud koesse, kaasa arvatud platsenta kaudu, mis veelgi hullem kopsukoesse, nii et kopsude haiguste korral koos süstidega , need süstitakse ja intrahelle. Ei tungi BC-le. Erinevate kiirustega kuvatakse peamiselt neerude kaudu muutumatuna, luues siin kehtiva kontsentratsiooni, kui seda manustatakse sees - koos mehega. Piim paistab silma, see on võimalik toita, sest Seedetraktist ei imendunud.

Klassifikatsioon.Sõltuvalt antimikroobse toime ja aktiivsuse spektrist jagunevad need kolmeks põlvkonnaks. Esimese põlvkonna poolt sisaldab streptomütsiini sulfaati, monomitiaalset sulfaati, kanamütsiinsulfaati ja monosulfaati. Teisele - gentamütsiinsulfaadile. Kolmanda põlvkonna - tobramütsiini sulfaat, sizomütsiinsulfaat, amikacin sulfaat, neutüülmitsiin. Neljanda põlvkonna - izepamycin (Markova) poolt. Teine ja kolmanda põlvkonna ettevalmistamine seaduses sinise söögipulga ja protea. Tegevuse kohaselt asuvad nad järgmiselt: amikacin, sizomütsiin, gentamütsiin, kanamütsiin, monomitiaalne.

Näidustused kasutamiseks. Ainult aminoglükosiidide sees on ainult monosulfaat monosulfaadi monosulfaat canamycinoom seedetrakti infektsioonides: bacillomic düsenteeria, dyseentero kandja, salmonelloosi jne, samuti soole broneeringu ettevalmistamisel trakti operatsiooni ettevalmistamisel. Aminoglükosiidide resorratiivset toimet nende suure toksilisuse tõttu kasutatakse peamiselt reservi antibiootikumidena, millel on rasked infektsioonid gramnegatiivse mikrofloora, kaasa arvatud sinine rida ja proteate; Mikrofloora segatud, mis kaotas tundlikkuse vähem mürgiste antibiootikumide suhtes; Mõnikord kasutatakse võitluses polüesistantse Staphylococcis, samuti tundmatu mikrofloora (kopsupõletik, bronhiit, kopsude abstsess, pleuriidid, peritoniidid, haava infektsioon, kuseteede infektsioonid jne).

Annus ja rütmi sissejuhatusgentamicinsulfaat. See on kasutusele võetud / m ja sisse / in (tilgus) sõltuvalt haiguse raskusest emaselt Täiskasvanutele ja lastele üle 14-aastased lapsed 0,4-1 mg / kg 2-3 korda päevas. Kõrgeim päevane annus on 5 mg / kg (arvutada).

Kõrvalmõjud: Esiteks, dütoksiline, silmatorkav kuuldav ja vestibulaarne haru 8 paari cranopy aju närvid, sest Nad kogunevad Lycvore ja sisekõrva struktuuridesse, põhjustades nendes degeneratiivseid muutusi, mille tulemusena võib pöördumatu kurinevus olla. Lastel varajane iga - Kurtus, seetõttu suured annused, neid ei kasutata pikka aega (mitte rohkem kui 5-7-10 päeva), kui taaskasutatakse, seejärel pärast 2-3-4 nädalat). Aminoglükosiide ei ole ette nähtud raseduse teisel poolel, sest Laps saab sündida kurtide ja -päeva, hoolikalt vastsündinud ja väikelastele.

Isotoksilisuse järgi asuvad ravimid (kahanevalt) monomiin, nii kanamütsiini, amikacin, gentamütsiini, tobramütsiini ei manustatud lastele ühe aasta jooksul.

Teiseks on neil nefrotoksilisus, kogunevad neerudesse, nad rikuvad nende funktsiooni, see mõju on pöördumatu, pärast nende tühistamist taastatakse neerufunktsioon 1-2 kuu pärast, kuid kui see oli neeru patoloogia, võib funktsiooni rikkumised olla raskendatud ja konserveeritud. Nefrotoksilisuse puhul asuvad ravimid kahanevalt: gentamütsiin, amikacin, kanamütsiin, tobramütsiin, streptomütsiin.

Kolmandaks inhibivad nad neuromuskulaarset juhtivust, sest Vähendage kaltsiumi ja atsetüülkoliini vabanemist koliinergiliste närvide lõpust ja vähendama tundlikkust skeleti lihaste N-koloonoretseptorite atsetüülkoliini suhtes. Hingamisteede nõrkuse tõttu võib esineda hingamise nõrgenemine või selle peatuse nõrgenemine esimese kuu jooksul nõrgenenud lastel, nii et kui neid antibiootikume ei saa ilma järelevalveta jätta. Neuromuskulaarse ploki kõrvaldamiseks on vaja tutvustada prozero ja glüro ja glükonaatis või kaltsiumkloriidis sulfaadi atropiini esialgse manustamisega. Need on kumulatiivsed seedetrakti limaskestal, selle transpordimehhanismide vihane vihane ja segage soolestiku soolestikus ja mõned ravimid (digoksiin jne). Allergilised reaktsioonid, düsbakterioosi (kandidoos), B rühma hüpovitaminoos jne jne kõrvaltoimed. Järelikult on aminoglükosiidid väga mürgised antibiootikumid ja neid kasutatakse peamiselt võitluses raskete haiguste vastu, mis on põhjustatud polü-resistentsest gramnegatiivsest mikrofloorast.

Polüsixin farmakoloogia.

Neid toodetakse bacilluspolimixa.

Antimikroobse spektri.Spektris, Gram-negatiivsed mikroorganismid: Kataral kopsupõletiku, katku, Tularimia, brutselloosi, soole pulgad, Schigella, Salmonelloosi, gripi keppi, suhkrusaaja, Soft Shanka, sinise söögipulga põhjuslikud ained jne.

Tegevusmehhanism. Häirib tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvust, aidates kaasa paljude tsütoplasmi komponentide kõrvaldamisele keskkonda.

Tegevuse liikbakteritsiidne.

Farmakokineetika. Halgu imendub seedetraktist, luues siin kehtiv kontsentratsioon. Kui i / in ja in / m, sissepritseteed tungib hästi koes, halvasti läbi BBB, metaboliseerunud maksas paistage uriiniga suhteliselt kõrge kontsentratsiooniga ja osaliselt sapi.

Ettevalmistused.Polymixin M Sulfat on väga mürgine, mistõttu on see ette nähtud ainult sees sees soole infektsioonidega, mis on põhjustatud tundlike mikroorganismide poolt, samuti soole säilitamise eest enne sedadetrakti toiminguid. Neid kasutatakse kohapeal salviga mädalike protsesside raviks peamiselt Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud ja mis on väga väärtuslik kino võlukepp. Selle ravimi resorbatiivset toimet ei kasutata. Annus ja rütm manustamiseks sissepoole 500 000 rakku 4-6 korda päevas.

Sulfaadis polüsiien on vähem mürgine, seetõttu sisestatud / m ja / in (tilgutab), ainult haiglas raske haiguste põhjustatud gramnegatiivse mikrofloora, mis on kaotanud tundlikkus vähem toksiliste antibiootikumide, sealhulgas Sysegnaya stick (sepsis, meningiit , Pneumoonia, infektsioon, nakkus uriinipõletatud põletused jne) uriini analüüsi kontrolli all.

Polüsixinas stabiilsus areneb aeglaselt.

Kõrvalmõjud. Nende antibiootikumide suukaudselt ja kohalikku kasutamist ei täheldata kõrvaltoimeid tavaliselt. Parenteraalsel manustamisel võib sulfaadil polüsiienil olla nefro- ja neurotoksiline toime harvadel juhtudel - põhjustada neuromuskulaarse juhtivuse blokeerimist sissejuhatuses Sissejuhatus - Infiltraadid, kui sisse / in - flebiit. Polüsixin B põhjustab allergilisi reaktsioone. Polüsixins põhjustavad düspeptilisi nähtusi, mõnikord superinfektsiooni. Rase polümixiini sulfaadis kehtivad ainult elunäitajate suhtes.

Antibiootikumide ennetav kasutamine.Selleks kasutatakse neid haiguste vältimiseks inimestega patsientidega patsientidega plaatidega, ricketioosi, tuberkuloosi, Scarletina, Lõuna: Syfilif jne; reuma rünnakute (bicyllins) ennetamiseks; nasofararünnide streptokokkiliste kahjustustega, nähtavate õõnsuste, mis vähendab ägeda glomerulonefriidi sagedust; Sünnitusasi, veekogude ja teiste riikide enneaegse olemasoluga, emad ja loote ähvardavad nad gildrency ja vastsündinute poolt; Väheneb keha resistentsuse nakkuse (hormoonravi, kiiritusravi, pahaloomuliste neoplasme jne); Reaktiivsuse vähenemise eakad isikud, eriti oluline on kiiresti nimetada nakkuseohus; Vere moodustumise rõhumises: agranulotsütoos, reticuloos; Diagnostika ja terapeutilise endoskoopia kuseteede; avatud luumurrudega; ulatuslikud põletused; elundite ja kudede siirdamisel; Mis toimingud teadlikult nakatunud piirkondades (hambaravis, lorandlased, valgus, seedetrakt); Operatsioonide südame, laevade, aju (ette nähtud enne operatsiooni ajal ja pärast operatsiooni 3-4 päeva) jne.

Kemoteraapia põhimõtted (Kõige tavalisemad reeglid). Antibakteriaalsete kemoterapeutiliste ainete kasutamisel on oma omadused.

1. On vaja kindlaks teha, kas kemoteraapia on näidatud, et sa peaksid panna kliinilise diagnoosi. Näiteks kordi, bronhopneumonia. Leetrite põhjus on viirus, mis ei toimi kemoterapeutikumide ja seetõttu ei ole see mõtet. Bronchopneumonias on vaja läbi viia kemoteraapiat.

2. ravimi valik. Selleks on vaja: a) rõhutada patogeeni ja määrata selle tundlikkus selle jaoks kasutatava tööriista suhtes; b) määrata kindlaks, kas selle tööriista vastunäidustused ei ole vastunäidustusi. Rakendage vahendit, millele haiguse põhjustanud mikroorganism on tundlik ja patsiendil ei ole sellele vastunäidustusi. Tundmatu patoraatoriga on soovitatav kasutada vahendeid laia antimikroobse toimega või kahe kuni kolme ravimi kombinatsiooniga, mille kogupektri sisaldab tõenäolisi patogeene.

3. Kommunikatsiooni kemoterapeutilised ained on kontsentratsioonivahendid, on vaja luua ja hooldada ravimi praeguse kontsentratsiooni kahjustuse fookus. Selle jaoks on vaja: a) ravimi valimisel selle farmakokineetika arvessevõtmiseks ja manustamisteede valimiseks, mis võib ette näha vajaliku kontsentratsiooni kahjustuses. Näiteks haiguste korral süstitakse seedetrakt ravimi sees, ei imeta. Kuseteede haiguste korral kasutatakse ravimit, mis eraldatakse muutumatul kujul uriiniga ja vastava manustamisviisiga võib nendega kaasa toota vajaliku kontsentratsiooni; b) Toimivuse kontsentratsiooni loomiseks ja säilitamiseks on ravim ette nähtud sobivas annuses (mõnikord alustades hilisemast ületavat šokkannust) ja vastavat manustamist rütmi, st kontsentratsioon peaks olema rangelt konstantne.

4. Seda tuleks kombineerida kemoterapeutiliste ainete kombineerimist, määrata samaaegselt 2-3 ravimit erineva toimemehhanismiga, et tugevdada nende mõju ja aeglustada täpsed mikroorganismid kemoterapeutiliste ainete suhtes. Tuleb meeles pidada, et ravimite kombinatsiooniga mitte ainult sünergism, vaid ka antibakteriaalse toimega ainete antagonism, samuti nende kõrvaltoimete kokkuvõtmine on võimalik. Tuleb märkida, et sünergism avaldub sagedamini, kui kombineeritud vahendid sama liiki antimikroobse toime ja antagonismi, kui raha erinevad vaated Meetmed (igal juhul on kombinatsioon vajalik selle teema kirjanduse kasutamiseks). Samasuguse vahendite ühendamiseks on võimatu ühendada kõrvalmõjudMis on üks farmakoloogia peamisi reegleid !!!

5. Ravi on vaja võimalikult varakult, sest Haiguse mikroobide algus vähem ja nad on energilise kasvu ja paljunemise seisundis. Selles etapis on need kemoterapeutiliste vahendite suhtes kõige tundlikumad. Ja kuni makroorganismi (mürgistuse, hävitava muutuste) väljendunud muutused.

6. Väga oluline on ravi optimaalne kestus. Kemoterapeutilise ravimi saamist ei ole võimalik kohe pärast kadumist lõpetada kliinilised sümptomid Haigused (temperatuur jne), sest Võib esineda haiguse ägenemist.

7. Düsbakterioosi preparaatide ennetamine on ette nähtud koos valge siira ja teiste mikroorganismide hävitava abil, mis võivad põhjustada superinfektsiooni.

8. Kemoterapeutiliste vahenditega valdkonda kasutavad patogeneetiliste toimete (põletikuvastaste ravimite) ravimid, stimuleerides keha resistentsust nakkuse immunomodulaatorite suhtes: Timliin; vitamiinipreparaadidViia läbi lagunemise ravi. Määrake täielik toitumine.

Antibiootikumid - keemilised ühendid Bioloogiline päritolu, millel on mikroorganismide valikuline kahjulik või hävitav mõju.

Aastal 1929, A. Fleming kõigepealt lüüsi stafülokokkide Petri tasside saastunud seente perekonna penitsillium ja 1940. aastal esimese penitsilliinid kultuuri nende mikroorganismide saadi. Ametlike hinnangute kohaselt tutvustati inimkonnale mitu tuhat tonni penitsilliini viimase neljakümne aasta jooksul. See on nende laialdane kasutamine, et antibiootikumiteraapia hävitavad protsendid on seotud piisava protsendiga, mis ei ole tunnistuse tõttu läbi viidud juhtudel. Praeguseks on 1-5% enamiku arenenud riikide elanikkonnast penitsilliinide suhtes ülitundlikud. Kuna 50-ndatest on kliinikus muutunud beeta-laktaam-tootmise stavüülkokkide proliferatsiooni kohti, mis on praegu valitsevad ja moodustavad umbes 80% kõigist stafülokokkide infektsioonidest. Mikroorganismide resistentsuse pidev areng on uute ja uute antibiootikumide loomise peamine stimuleeriv põhjus, mis raskendab nende klassifikatsiooni.

Antibiootikumide klassifikatsioon

1. antibiootikumid, millel on beeta-laktaamirõnga struktuur

a) penitsilliinid (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin, metaticlilliin, \\ t

oxacilliin, ampitsilliin, karbeyitsilliin)

b) tsefalosporiinid (tsefaloliin, cephalexin)

c) karbapeenid (impeneem)

d) Monobactam (Aztreon)

2. Makrotsüklilise laktoonitsükli sisaldavad makrolidid (erütrož

qing, oleandomütsiin, spiramütsiin, roxitromütsiin, asitromütsiin)

4. Tetratsüklid, mis sisaldavad 4 heledat tsüklit (tetratsükliini, metatsid

lin, doksükliin, morphocyclin) aminoglükosiidid, mis sisaldavad aminosahara molekuli struktuuris (gentamy

qing, canamycin, neomütsiin, streptomütsiin)

5. Polüpeptiidid (polümeixins in, E, m)

6. Erinevate rühmade antibiootikumid (vankomütsiin, famitsidiin, levomütsetiin, rif-

mizin, lincomycin jne)

Beta-laktami antibiootikumid

Penitsilliinid

Kuigi ajalooliselt penitsilliinid olid esimesed antibiootikumid, kuid kuni tasulised, jäävad nad selle klassi kõige laialdasemalt kasutatud ravimiteks. Penitsilliinide antimikroobse toime mehhanism on seotud rakuseina moodustumise rikkumisega.

Seda iseloomustab looduslik (bensüülpenitsilliin ja selle sool) ja poolsünteetilised penitsilliinid. Semi-sünteetiliste antibiootikumide rühmas väljund:

Penitsilliinasiresistentsed ravimid valdavalt mõjutavad

gram-positiivsed bakterid (oksacilliin),

Lai spektripreparaadid (ampitsilliin, amoksitsilliin), \\ t

Ettevalmistused mitmesuguste tegevuste, efektiivne seoses

noine pulgad (karbenitsilliin).

Bensüülpenitsilliin on valikuviisi põhjustatud infektsioonide põhjustatud nakkuste, streptococci, meningokokkide, kahvatupahvapahvapahvatatud ja stafülokokkide infektsioonides, mis ei tooda beetalaktaamat. Enamik neist patogeenidest on bensüülpenitsilliini suhtes tundlikud 1-10 miljonit päevane annustes. Enamikku gonokokkide iseloomustab stabiilsuse arendamine penitsilliinile, milles nad ei ole praegu mitte-false gonorröa raviks mõeldud preparaadid.

Oksatsilliin on sarnane bensüülpenitsilliiniga toimespektriga, kuid see on efektiivne ka stafülokokkide tootva penitsilliinaasi (BE-TA-laktalamaasi) suhtes. Erinevalt bensüülpenitsilliinist on oksatsilliin efektiivne ja sisselülitamisel (happekindel) ja millal jagamine Märkimisväärselt suurendab ampitsilliini (kombineeritud ravim ampioksi) tõhusust. Ampitsilliini kasutatakse annustes 250-500 mg 4 korda päevas, mida kasutatakse kuseteede banaalsete infektsioonide peroraalseks raviks, mille peamised patogeenid on tavaliselt gramnegatiivsed bakterid ja segatud või sekundaarsete infektsioonide raviks Ülemiste hingamisteede (sinusiidid, otiit, bronhiit). Karbenicilli peamine eristav eelis on selle efektiivsus seoses Sysegnaya stikti ja produktsiooniga ning seetõttu saab seda kasutada pöördkoosseis (gangrenous) nakkusprotsessides.

Penitsilliinid saab kaitsta bakteriaalse beeta-lactama toimetamise eest beetalaktaamaasi inhibiitoritega ühise manustamisega, nagu klavulaanhape või sulbaktaam. Need ühendid struktuurile meenutavad beeta-laktaami antibiootikume, kuid neil on ebaoluline antimikroobne toime. Nad inhibeerivad tõhusalt mikroorganismide beetalaktaamaasi, mille tõttu nende ensüümide inaktivatsioonist hüdrolüüsitud penitsilliinid ja seeläbi suurendada nende tõhusust.

Ei ole kahtlust, et penitsilliinid on kõigi antibiootikumide kõige madalamad toksilised, kuid need on sagedamini kui teistes antibiootikumetel, allergilised reaktsioonid tekivad. See ei ole tavaliselt ohtlik nahareaktsioon (lööve, punetus, sügelus), eluisuunas raske anafülaktilised reaktsioonid harva leitud (umbes 1 juhtum 50000 patsiendi kohta) ja tavaliselt siis, kui intravenoosne manustamine. Kõigi selle rühma ravimite puhul on ristliigne ülitundlikkus iseloomulik.

Kõik suurte annuste penitsilliinidel on ärritav mõju närvikoele ja suurendada järsult neuronite erutust. Sellega seoses loetakse praegusel ajal penitsilliinide sisseviimine seljaaju kanalil võrdseks. Harvadel juhtudel, kui bensüülpenitsilliini annus ületatakse, rohkem kui 20 miljonit sekundit) näitavad ajutiste konstruktsioonide ärrituse märke päevas.

Ärritav toime sisselaskeavade penitsilliini tehingute kohta ilmneb düsidekiliste nähtuste, eriti iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõige väljendunud mitmesuguste tegevuste ettevalmistamisel, kuna see esineb sageli superinfektsiooni (kandidoos). Ärritav toime manustamisviisidele ilmneb intramuskulaarse manustamisega tihendamisega, kohaliku valu, intravenoosse manustamisega - tromboflebiit.

Tsefalosporiinid

Kesk tuum konstruktsiooni tsefalosporiinide on 7-aminocephalosparani ki-pesa, äärmiselt sarnane 6-aminopeenitsillaanhappega - alus struktuuri penitsilliinid. Selline keemiline struktuur määras ette antimilüül-i antimikroobsete omaduste sarnasus beeta-lactamasse resistentsuse ajal, samuti antimikroobse aktiivsuse suhtes mitte ainult grammi-positiivse, vaid ka gramnegatiivsete bakterite suhtes.

Antimikroobse toime mehhanism on täiesti sarnane penitsilliiniga. Kesk-tsefalosporiinid jagatakse traditsiooniliselt "põlvkondadeks", mis määravad nende antimikroobse aktiivsuse peamise spektri.

Esimese põlvkonna tsefalosporiinid (Cephalexin, tsefradin ja tsefadroksüül) on väga aktiivsed grammi-positiivsete kokad, kaasa arvatud pneumokoki, roheline streptococcus, hemolüütiline streptokokk ja kuldne stafülococcus; Lisaks gramnegatiivsete bakteritega - soole stick, Chlebselle, Proteu. Neid kasutatakse kuseteede infektsioonide, lokaliseeritud stafülokokkide infektsioonide raviks, polüviitricoroobse lokaliseeritud infektsioonide, pehmete kudede abistajatega. Teise põlvkonna tsefalosporiinid (tsefuroksiim, Cefamandol) iseloomustab gramnegatiivsete bakterite vastu suunatud laiem spektri ja parem tungida enamus kudedest. Kolmanda põlvkonna preparaadid (tsefotaxim, tseftriaksoon) on veelgi laiem toime spektri, kuid vähem tõhus Gram-positiivsete bakterite suhtes; Selle rühma eripära on nende võime tungida hematoressepha-lüürilise barjäärile ja seetõttu kõrge efektiivsusega meningiidi all. Neljanda põlvkonna tsefalosporiinid (Cefiire) peetakse reservi antibiootikumidena ja neid kasutatakse infektsioonides, mis on põhjustatud bakterite mitmevärviliste tüvede ja raskete püsivate ühenduse infektsioonide põhjustatud infektsioonides.

Kõrvalmõjud. Lisaks penitsilliinile ilmuvad ülitundlikkus kõigis teostustes sageli tsefalosporiinidele. Samal ajal on võimalik risttundlikkus penitsilliinide ja tsefalosporiinide suhtes. Lisaks on võimalikud kohalikud ärritavad efektid, hüpoprotrombineemia ja k-vitamiiniga seotud verejooks ja tetarium sarnased reaktsioonid (metabolism on katki. etüülalkohol äärmiselt toksilise atsetaldehüüdi kogunemisega).

Karbapeenid

See on uus klass ravimpreparaadid, struktuurselt sarnane beeta-laktaami antibiootikumid. Selle klassi ühendite esimene esindaja on takistuseks. Ravimit iseloomustab mitmesuguste antimikroobse toime ja kõrge aktiivsusega nii grammi-positiivse grammiga negatiivsete kui ka anaeroobsete mikroorganismide suhtes. Imipeneem on vastupidav beeta-lactamasse.

Imipeneemi kasutamise peamised märke selgitatakse praegu. Seda kasutatakse resistentsete ™ -iga teiste antibiootikumidega. Küüniline võlukepp arendab kiiresti imipeneemi vastupanu, seega tuleb see kombineerida aminoglükosiididega. Selline kombinatsioon on efektiivne neutropeeniaga patsientide raviks. Imetite peab olema antibiootikumide reservi ja see on ette nähtud ainult raskete sees-haiglate infektsioonide (sepsis, peritoniit, kopsupõletik), eriti mikroobide stabiilsuse raviks teistele antibiootikumidele või agranulotsütoosiga patsientidel, immuunpuudulikkusega patsientidel.

Imiperentsi tõhusust saab suurendada, ühendades selle tsilastatiiniga, mis vähendab selle eritumist (kombineeritud ravim TIENM).

Kõrvaltoimed ilmnevad iivelduse kujul, oksendamine, nahalööve, ärritus manustamispaigas. Ülitundlikkusega patsientidel penitsilliinide suhtes võib suurendada tundlikkust ja iminemi.

Monobaktama

Selle antibiootikumide rühma esindaja on astreon, mis on väga tõhus antibiootikum seoses gramnegatiivsete mikro-rodganismide (sooletallade, salmonella, chlebselselli, hemofiilse pa-lemmiklooma jne) suhtes. Seda kasutatakse septiliste haiguste, meningiidi, ülemise hingamisteede ja kuseteede infektsioonide raviks, mis on põhjustatud sellise taimestiku tõttu.

Aminoglükosiidid

Selle rühma antibiootikumid on vees lahustuvad ühendid, mis on stabiilsed lahuses ja aktiivne leeliselises keskkonnas. Neid investeeritakse halvasti sisselülitamisel, nii et neid kasutatakse kõige sagedamini parenteraalselt. Bakteritsiidsed toimed valgu sünteesi pöördumatu pärssimise tõttu mikroorganismi ribosoomides pärast ravimi tungimist mikroobse lahtrisse. Aminoglükosiidid on efektiivsed enamiku grammi-positiivsete ja paljude gramnegatiivsete bakterite suhtes.

Kõik aminoglükosiidid kehtivad ainult ekstratsellulaarsete mikroorganismide jaoks ja nende tungimist mikroobse rakku on aktiivne transport, energia, pH ja hapnikust sõltuv protsess. Aminoglükosiidid on efektiivsed ainult seoses mikroorganismide puhul, kes kasutavad raku pinnal, nagu näiteks mehhanism, mille näide on soolevõetav. Bakterid, millel ei ole sellist mehhanismi, ei ole aminoglükosiidide suhtes tundlikud. See selgitab aminoglükosiidi aktiivsuse puudumist Anaerobami suhtes, aminoglükosiidide mõju puudumine abstsessides (abscess õõnsuses, koe nekroosisaitides), kondita nakkuste, liigeste, pehmete kudede, kui elupaiga välismaal Mikroobid, hapniku turvalisuse vähenemine, energiavahetuse vähendamine. Aminoglükosiidid on tõhusad, kus tavaline pH, PO2, piisav energiavarustus - veres neerudes. Aminoglükosiidide tungimise protsessi mikroobse rakkude abil hõlbustab oluliselt raku seinale tegutsevaid ravimeid, nagu penitsilliinid, tsefalopu-helisid.

Aminoglükosiide kasutatakse gramnegatiivsete soole bakterite (kopsupõletikku, bakterite dieediga põhjustatud infektsioonide raviks gramnegatiivsete ja bakterite põhjustatud sepsise põhjustatud infektsioonide raviks. Streptomütsiin ja kanamütsiin on tõhusad tuberkuloosivastased ravimid.

Kõrvaltoimed koosnevad asjaolust, et kõik aminoglükosiididel on mitmesuguse raskuse sisemine ja nefrotoksiline toime. Veehoidla ilmneb esmalt kuulamise vähenemine (tigu kahjustus) kõrgsageduslike helide või vestibulaarsete häirete suhtes (liikumiste, tasakaalukaotuse koordineerimise rikkumine). Nefrotoksiline efekt diagnoositakse suurendada kreatiniini taset kreatiinide neerude veres või sigaretilusastuses. Väga suure aminoglükosiidide annustes on neil riba-sarnane toime hingamisteede lihaste halvatusse.

Tetratsükliinid

Tetratsükliinid on suur antibiootikumide perekond, millel on sarnane struktuur ja toimemehhanism. Grupi nimi pärineb keemilisest struktuurist, millel on neli kondenseerunud rõngast.

Antibakteriaalse toime mehhanism on seotud valgu sünteesi rõhumisega ribosoomides, mis selle saavutamiseks on vaja tungida ravimit mikroorganismi sees. Kõigil tetratsükliinidel on bakteriostaatiline efekt ja neil on laia valikut antibakteriaalset toimet. Nende tegevuse spektri sisaldab paljusid grampositiivseid ja gramnegatiivseid baktereid, samuti riputamist, klamüüdiat ja isegi omistamist.

Kahjuks on praegu palju bakterid välja töötanud selle antibiootikumide rühma vastupidava resistentsuse tõttu algselt põhjendamatult Shi-Rocki. Stabiilsus reeglina seostatakse tetratsükliini tungimise vältimisega mikroorganismi sees.

Tetratsükliinid on üsna hästi imendunud ülemise osakondade. peen soolestikKuid samaaegse piima, toodete, rikaste katioonide, kaltsiumi, raua, mangaani või alumiiniumi samaaegse meetodiga ja tugevalt leeliseline keskkond Nõrgendab nende imemist oluliselt. Ettevalmistused jaotatakse organismis suhteliselt ühtlaselt, kuid ärge tungima hästi vere-aju barjääri kaudu. Kuid narkootikumid tungivad hästi läbi hematoplentse barjääri ja suudavad suhelda kasvavate luudega ja loote hammastega. Näitab peamiselt sapi ja osaliselt neerud.

Kõrvaltoimed on iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus selle kaaslase soolestiku taimestiku supresseerimise tõttu. Lastes ja hammaste arengu rikkumine lastel on kaltsiumioonide seondumise tõttu. Jaoks pikaajaline kasutamine See on võimalik mürgine mõju maksale ja neerudele, samuti valgustundlikkuse arendamisele.

Macrolids

Selle antibiootikumide grupi vana põlvkonna esindajad on erütromütsiin ja oleandomütsiin. Need on kitsas spektri antibiootikumid, mis on peamiselt tõhusad grampositiivsete bakterite, söevalgu sünteesi vastu. Ettevalmistused on vees halvasti lahustuvad, seda kasutatakse reeglina sees. Kuid tablett peab olema kaetud kestaga, et kaitsta maomahla hävitava toime eest. Ravim eemaldatakse peamiselt neerud. Erütromütsiin on uimastivalik difteeriaga, samuti hingamisteede ja gentouryasüsteemi ja genikogelerite diagment-Mushydey infektsioonid. Lisaks on väga sarnase tegevuse spektri tõttu nende ravimite rühm asendaja penitsilliinide asendaja allergiatega.

Viimastel aastatel on sisse viidud uue põlvkonna ettevalmistused sellest grupist -Spiramiiniini (rovamütsiin), roxitromütsiini (Roleid), asitromütsiini (subtromütsiin (Sumamed). Need on laia spektripreparaadid, pakkudes peamiselt bakteritsiidset toimet. Neil on hea biosaadavus sees, tungib hästi kudedesse ja on spetsiaalselt kogunenud nakkusliku ja põletikulise protsesside väljadesse. Kasutatakse mitte-raskete vormidega nakkushaigused Ülemine hingamisteede, kõrvapõletiku, sinusiit jne

Macrolids on üldiselt madalad toksilised ravimid, kuid ärritava toime tulemusena võivad düspeptilised nähtused põhjustada intravenoosset manustamist.

Polümixiin

See grupp hõlmab polüpeptiidi antibiootikume efektiivne gramm-negatiivse taimestiku vastu. Väliskindluse tõttu nefrotoksilisuse tõttu ei ole kõikide ja E-le lisaks ja E polümixiinid soovitatavad kasutamiseks. Nende tegevuse mehhanism seisneb haardumisel gramnegatiivsete mikroorganismide rakuseina ja selle läbilaskvuse katkestamise tõttu toitainete. Gram-positiivsed bakterid on polümixini vastupidavad, kuna neil ei ole nende antibiootikumide kinnitamiseks vajalike lipoidide seinad. Nad ei imendu soolest ja parenteraalse manustamisega, nende tugev nefrotoksü. Seetõttu kasutatakse neid kohalikult või kohapeal - pleuraõõnemine, liigeseõõne, jne hoitakse peamiselt neerud. Vestibulaarse aparaadi ja tundlikkuse häirete jutumeelsete rikkumiste teistest kõrvaltoimetest.

Antibiootikumide klassifitseerimine mehhanismi ja vormi järgi

Antibiootikumide klassifikatsioon antimikroobse spektriga

meetmed (kodu):

1. Theandibiootikumid on hävitavalt tegutsevad peamiselt grammi positiivse mikrofloora, need hõlmavad looduslikke penitsilliinid, alates poolsünteetiline - oksacilliin; Macrolids, samuti fusidiin, lincomicin, ristomütsiin jne

2. Intibiootikumid, peamiselt dram-negatiivsete mikroorganismide puhul hävitavalt. Nende hulka kuuluvad polümixiinid.

3. Angibiotika paljude tegevuste. Tetratsükliinid, jääkomplektid, poolsünteetiliste penitsilliinide - ampitsilliini, karbeniinilliin, tsefalosporiinid, aminoglükosiidid, rifampitsiin, tsükloseriin jne.

4. Lahkusid nastatiini antibiootikumid, leviversity, amfoteritsiin sisse, griseofulvin jne.

5. Pidev musculoval antibiootikumid, mis hiljem.

antimikroobse toime:

1. Intibiootikumid, masendades moodustumist mikroobseina. Penitsilliinid, tsefalosporiinid jne, toimivad bakteritsiidseid.

2. Intibiootikumid, häirides tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvust. Polümixins. Tegutsema bakteritsiidse.

3. Intibiootikumid, valgu sünteesi blokeerimine. Tetratsüklerid, jääkrominoglüketid, makroliidid, aminoglükosiidid jne.

4. RNA sünteesi rikkuva intbiootikume, mis hõlmavad rifampitsiini, toimetab bakteritsiin.

Seal on ka põhi- ja backup antibiootikume.

Peamised objektid on antibiootikumid avatud alguses. Natural penitsilliinid, streptomütsiinid, tetratsükliinid, siis kui mikrofloora on harjunud varem kasutatud antibiootikumide, niinimetatud backup antibiootikumid ilmusid. Nende hulka kuuluvad poolsünteetilised penitsilliini oksatsilliin, makroliidid, aminoglükosiidid, polümeixiinid jne. Varukoopiate antibiootikumid on peamise seisundi halvemad. Nad on kas vähem aktiivsed (makroliidid) või rohkem väljendunud külg ja toksilised toimed (aminoglükosiidid, polümixizins) või nende kiiremini arendab ravimi stabiilsust (makroliidid). Aga see on võimatu rangelt jagada antibiootikume põhi ja reservi, sest Erinevate haigustega võivad nad erineda kohas, mis sõltub peamiselt haiguse haiguse põhjustanud mikroorganismide tüübist ja tundlikkusest antibiootikumidele (vt tabelit Harkevichis).

Penicilli farmakoloogia (B-laktaami antibiootikumid)

Penitsilliinid toodetakse mitmesuguste vormide seente abil.

Nad on hävitavalt tegutsevad peamiselt grammi-positiivsete mikroorganismide puhul: cocci jaoks, kuid 90 või rohkem protsenti stafülokokkide moodustuvatest penitsilliinast ja seetõttu ei ole nad tundlikud, difiteria patogeenid, Siberi haavandid, õrnad kaitseprillid, Tetanus, põhjuslik aine (kahvatu sprichetu) , mis jääb kõige tundlikumaks bensüülpenitsilliini ja mõnede teiste mikroorganismide suhtes.

Tegevusmehhanism: Penitsilliinid vähendavad transpenseasi aktiivsust, mille tulemusena on häiritud miinivastase polümeeri polümeeri sünteesi, mis on vajalik mikroorganismide rakuseina moodustamiseks. Penitsilliinidel on antibakteriaalne toime ainult aktiivse aretamise ajal ja mikroobide kasv, mikroobide heitlusjärgus, mis on ebaefektiivsed.

Tegevuse liik: bakteritsiidne.

Biosünteetilised penitsilliini preparaadid: Bensüülpenitsilliin naatriumi ja kaaliumsool, viimane, erinevalt naatriumsoola, on väljendunud ärritav vara ja seega rakendanud harvemini.

Farmakokineetika: ettevalmistused on inaktiveeritud B. seedetraktiMis on üks nende puudusiSeetõttu võetakse kasutusele ainult parenteraalselt. Peamine viis nende sissejuhatus on intramuskulaarne tee, on võimalik siseneda subkutaanselt, raskete haiguste ja intravenoosselt ja bensüülpenitsilliini naatriumsool Kui meningiit ja endoomombooraalsus. Sisestatud õõnsustesse (kõhu, pleura jne), kopsuhaigustega - ka aerosoolis, silmahaiguste ja kõrvadega - tilkides. Kui ma tutvustan, on nad hästi imenduvad, tekitavad kehtiva kontsentratsiooni veres, tungib hästi kudedesse ja vedelikke, halvasti - läbi BC, kuvatakse modifitseeritud ja muutumatul kujul neerude kaudu, luues siin kehtiva kontsentratsiooni.

Teine puudus Need ravimid on nende kiire eemaldamine kehast, aktiivse kontsentratsiooni veres ja vastavalt I / M kudedes langeb sissejuhatus 3-4 tundi, kui lahusti ei ole novokaiin, novokaiin pikendab nende mõju 6 tundi.

Näidustused bensylпenitsilliini kasutamiseks: Seda kasutatakse tundlike mikroorganismide haiguste haiguste puhul, esiteks on see peamine süüfilise ravi vahend (vastavalt erijuhistele); Seda kasutatakse laialdaselt kopsude ja hingamisteede põletikulistes haigustes, gonorröa, lihvimise põletiku, stenokardia, sepsise, haava infektsiooni, endokardiidi, difteeria, scarletide, kuseteede haiguste jne

Annus Bensüülpenitsilliin sõltub raskusastmest, haiguse vormis ja mikroorganismide tundlikkuse astmest. Tavaliselt haigustega keskmine raskusaste Nende ravimite ühekordne annus A / M manustamisel on 100 000 000 rakku 4-6 korda päevas, kuid vähemalt 6 korda, kui lahusti ei ole novokaiin. Raskete haigustega (sepsis, septiline endokardiit, meningiit jne) 10 000 000-200 000 ühikut päevas ja vastavalt elu tunnistusele (gaasi gangreen) kuni 40000 000-60000000. Mõnikord manustatakse intravenoosselt 1-2 korda, vaheldumisi A / M manustamisega.

Seoses bensüülpenitsilliini inaktiveerimisega loodi seedetraktis happekindla peenitsilliini fenoksümetüülpenitsilliini. Kui lisate kolmapäeval, kasvatatakse Penicillium Chrysogeneum fenoxoxoxushape, seened hakkavad tootma fenoksümetüülpenitsilliinmis on sisestatud sees.

Praegu rakendatakse harva, sest Võrreldes bensüülpenitsillide sooladega loob see veres väiksema kontsentratsiooni ja seetõttu on vähem tõhus.

Kuna bensüülpenitsilliin naatriumi ja kaaliumsoolad tegutsevad lühidalt, loodi pikaajalise toime penitsilliinid, kus bensüülpenitsilliin on praegune algus. Need sisaldavad benzylpenicillina novokaiini sol., tutvustas 3-4 korda päevas; bICYLIN-1. sisestati 1 kord 7-14 päeva jooksul; bICYLLIN-5. Sisestage 1 kord kuus. Nad võetakse kasutusele suspensiooni vormis ja ainult / m. Kuid pikaajalise tegevuse penitsilliinide loomine ei lahendanud probleemi, sest Nad ei tekita aktiivset kontsentratsiooni kahjustuse fookuses ja neid kasutatakse ainult fusiooniks süüfilis põhjustatud kõige tundlikum mikroob penitsilliinile (isegi selliste kontsentratsioonide), hooajaliste ja aastaringsete remumaatiliste korduste ennetamiseks. See tuleb öelda kui sagedamini mikroorganismid leitakse kemoterapeutilise ainega, seda kiiremini kasutatakse selle harjutamiseks. Kuna mikroorganismid, eriti stafülokosükkulaarsetes, ei ole biosünteetiliste penitsilliinide jaoks loodud inaktiveerivate penitsilliinide jaoks loodud. Penitsilliinide struktuur põhineb 6-agroframpullal (6-aminopenitsilükilükil). Ja kui aminorühm on 6-APK-d erinevate radikaalide kinnitamiseks, saadakse erinevad poolsünteetilised penitsilliinid. Kõik poolsünteetilised penitsilliinid on vähem efektiivsed kui bensüülpenitsilliini naatriumi ja kaaliumi soolad, kui mikroorganismide tundlikkus on säilinud.

Oxacillina naatriumsool Erinevalt bensüülpenitsilliini sooladest ei ole penitsilliinaas inaktiveeritud seetõttu, see on efektiivne penitsilliini tootvate stafülokokkide põhjustatud haiguste ravis (on biosünteetiliste penitsilliinide reservvorm). Seda ei inaktiveeritud seedetraktis, mida saab kasutada sissepoole. Oksatsilliini naatriumsoola kasutatakse Staphylococci et al., Penitsillinaasi tootmisel tekkivatele haigustele. Efektiivne patsientide ravis süüfilis. Ravim sisestatakse sees, in / m, in / c. Ühekordne annus täiskasvanutele ja lastele üle 6 aasta 0,5 g süstitakse 4-6 korda päevas koos rasked infektsioonid Kuni 6-8 g

Nafzillin Samuti vastupidav penitsilliinaasi, kuid erinevalt oksatsilliini naatriumsoola on aktiivsem ja tungib hästi läbi BGB.

Ampitsilliin - sees ja ampitsilliini naatriumsool / ja per / m manustamisel. Ampitsilliini, vastupidiselt oksatsilliini naatriumsoolale, hävitatakse see penitsilliinas ja seetõttu ei ole see mosentide penitsilliinide reserv, kuid see on laialdaselt paigaldatud. Antimikroobse ampitsilliini spekter hõlmab bensüülpenitsilliini spektrit ja mõningaid gramnegatiivseid mikroorganisme: soolevõetavad väikesed mikroorganismid: soolevõetavad võlukehad, Shigella, Salmonella, Klebseyella (Catarral'i pneumoonia põhjuslik aine, st Frededer's Stick), mõned protesti tüved, grippi pulgad.

Farmakokineetika: See imendub hästi seedetraktist, kuid aeglasemalt kui teised penitsilliinid, seondub valkudega kuni 10-30%, tungib hästi koesse ja paremini kui Oksacilliini - läbi BC, eritub neerude ja osaliselt sapi kaudu. Odnaya ampitsilliini annus 0,5 g 4-6 korda, rasketel juhtudel päevane annus suurendab 10 g

Ampitsilliini kasutatakse tundmatute etioloogia haiguste jaoks; Gram-negatiivse ja segatud mikrofloora põhjuseks on selle tööriista suhtes tundlik. Ampioksi kombineeritud valmistamine (ampitsilliini ja oksatsilliini naatriumsool) valmistamine. Uinak See on ampitsilliini kombinatsioon naatriumsulbaktaamiga, mis pärsib penitsilliinaasi. Seetõttu Enazin toimib penitsilliinas-resistentsete tüvede. Amoksitsilliin Erinevalt ampitsilliinist imendub ja manustatakse ainult sees. Klavulaanhappe amoksitsilliini kombinatsioonidel ilmub amoksiklav. Karbenitsilliini danodiumsool. Nagu ampitsilliini, hävitatakse ka mikroorganismide penitsilliinas, kuid vastupidiselt ampitsilliinile toimib see igasuguste valkude ja sinise kinnituse ja seedetrakti kokkuvarisemise korral, mistõttu see on sisse viidud ainult / m ja a / in 1,0 4 -6 korda päevas põhjustatud gramm-negatiivse mikrofloora, kaasa arvatud sinine varras, protemed ja soolestik, jne, pneelonefriidi, kopsupõletik, peritoniit jne. Cherecillin - karbenitsilliini eetrit ei inaktiveeritud seedetraktis ja seda manustatakse ainult sees. Takaritsilliin, Azlotsillin et al. aktiivsemalt kui karbeniitsilliini toimib kino võlukepp.

Penitsilliinide külg ja toksilised toimed. Penitsilliinid on vähe mürgiseid antibiootikume, on terapeutilise toime suurema laius. Allergilised reaktsioonid hõlmavad kõrvaltoimeid, mis väärib tähelepanu. Nad kohtuvad 1 kuni 10% juhtudest ja jätkake nahalööve, palaviku, limaskestade turri, artriidi, neerukahjustuste ja muude rikkumiste kujul. Raskematel juhtudel areneb anafülaktiline šokk, mõnikord surmav. Sellistel juhtudel on vaja kiiresti uimastite tühistada ja määrata antiformid, kaltsiumkloriid, rasketel juhtudel - glükokortikoididel ja anafülaktilise šokiga adrenaliinvesinikkloriidi Anafülaktilise šokiga ja A- ja B-Adretomimetics'iga. Penitsilliinid põhjustavad meditsiinitöötajate ja nende tootmisega tegelevate isikute kontakt dermatiidi.

Penitsilliinid võivad põhjustada kõrvaltoimeid bioloogiline iseloom: a) Yarsh-Gensheineri reaktsioon, mis koosneb keha joobes endotoksiini poolt, vabastati sülesisepirokeli surma ajal kahvatupipirokettide surma ajal. Sellised patsiendid viiakse läbi desinfitseeriva ravi; b) paljude antimikroobsete toimete penitsilliinide penitsilliinide sees põhjustada soole kandidaati, nii et neid kasutatakse koos antifungaalsed antibiootikumidNäiteks Nistatan; c) peenitsilliinid, mis on destruktiivsed toimed soolevõllile põhjustavad hüpovitaminoosi Vitamiinide vitamiinide vältimiseks V.

Nad ärritavad ka seedetrakti limaskestad ja põhjustavad iiveldust, kõhulahtisust; Sissejuhatuses võivad infiltraadid põhjustada infiltrate, v / b - flebiit, endoomumbala - entsefalopaatia jne kõrvaltoimed.

Üldiselt on penitsilliinid aktiivsed ja madalad toksilised antibiootikumid.

Farmakoloogia tsefalosporiinid (B-laktami antibiootikumid)

Neid toodetakse tsefalosporiumi seente ja seal on poolsünteetilised derivaadid. Nende struktuuri aluseks on 7-aminacephalospopora acid (7-ACC). Omada laia antimikroobse tegevuse spektrit. Cefalosporiinid hõlmavad bensüülpenitsilliini, sealhulgas stafülokokkide toimeainet, sealhulgas stafülokokkide tootva penitsilliinaasi, samuti soolestikkepi, shdella, salmonells, catarrali kopsupõletikku, valku, mõningast toimingut kino ja teiste mikroorganismide. Tsefalosporiinid erinevad antimikroobse spektrites.

Antimikroobne mehhanism. Nagu penitsilliinid, rikuvad nad mikroobseina teket, vähendades transpenseasi ensüümi aktiivsust.

Tegevuse liik bakteritsiidne.

Klassifikatsioon:

Sõltuvalt antimikroobse toimespektrist ja B-laktalaaside resistentsusest jagunevad tsefalosporiinid neljaks põlvkondadeks.

Kõik tsefalosporiinid ei inaktiveeritud plasmiidiga B-laktalaasid (penitsilliintaas) ja on reservi bensüülpenitsilliin.

Tsefalosporiinide I põlvkond Tõhus Grami-positiivsete rullide suhtes (pneumokokk, streptokokk ja stafülokokid, sealhulgas penitsilinaasi moodustamine), gramnegatiivsed bakterid: soole pulgad, tagajärjed Qataral kopsupõletik, mõned proto tüved, ei tegutse kino võlukepp.

Nende hulka kuuluvad kasutusele / b ja v / m, sest Ei imendu seedetraktist, tsefaloriidiinist, tsefalotinist, tsefalidioliini jne hästi imendub ja sisestatakse Cephalexiniga jne.

Tsefalosporiinide II põlvkond Vähem aktiivne kui esimene põlvkond, Gram-positiivsete rullide puhul, aga toimivad ka stafülokokid, moodustades penitsilliinaasi (reservi bensüülpenitsilliini), aktiivsemalt gramnegatiivsete mikroorganismide aktiivsemalt, kuid nad ei tegutse ka sinise söögipulgaga. Nende hulka kuuluvad seedetrakti imemine tsefuroksiimide, tsefoxitini jne manustamiseks b / b ja v / m CEFAClori enteroksise manustamiseks jne.

Tsefalosporiinide III põlvkond Grami-positiivsed rullid tegutsevad isegi tootmise ravimite II ravimitest. Kas teil on laiem hagi gramnegatiivsete bakterite vastu. Nende hulka kuuluvad tsefotaxim manustatud / B ja V / m (vähem aktiivsed suhe sinise söögipulgaga), tseftasiidim, tsefoperazooni, mõlema toimingu sinise söögipulga ja teiste sees auhinnatoruga CEFISIMi jne.

Enamik selle põlvkonna ravimitest tungivad BGB kaudu hästi.

Tsefalosporiinide IV põlvkond Neil on laiem antimikroobse toimeviis kui III põlvkonna ravimites. Nad on gramm-positiivsete rullide poolest tõhusamad, mõjutavad aktiivsemalt kinopulga ja muid gramnegatiivseid torusid, kaasa arvatud trükkide tootvad kromosomaalsed B-laktalaasid (tsefalosporinaas), st. Need on esimese kolme põlvkonna reservi. See hõlmab kasutusele võetud / m ja in / in Cefim, Cefiire.

Farmakokineetika, välja arvatud ettevalmistused IV genereerimine. Enamik tsefalosporiine ei imendu seedetraktist. Seos manustamisel on nende biosaadavus 50-90%. Cephalosporiinid on BGB kaudu halvasti tunginud, välja arvatud enamik põlvkonna III vanusest, enamik neist on saadud modifitseeritud ja muutumatul kujul neerude kaudu ja ainult mõned ravimid 3. põlvkonnast.

Kasutusnäitajad: Neid kasutatakse tundmatu mikrofloora põhjustatud haiguste puhul; Gram-positiivsed bakterid penitsilliinide ebaefektiivses, peamiselt stafülokokkide vastu võitlemisel; Gram-negatiivsete mikroorganismide, sealhulgas Katarraalse kopsupõletiku põhjustatud põhjustatud. Sysegnaya stick - tseftasiidimiga seotud haiguste korral tsefoperasooniga.

Annuse ja rütmi manustamiseks.Cefalexin manustatakse sees, ühekordse annusega 0,25-0,5 4 korda päevas, raskete haigustega suureneb annus 4 g päevas.

Tsefotaxine'i täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed tutvustatakse / ja päevas / m 1 g 2 korda päevas, raskete haigustega 3 g 2 korda päevas ja saate sisestada päevase annuse 3-4 vastuvõttu.

Kõik tsefalosporiinid ei inaktiveerita plasmiidiga B-laktalaasid (penitsilliintaas) ja seetõttu on penitsilliinide reserv ja need on inaktiveeritud kromosomaalsete B-laktalasete (tsefalospoinaas) poolt, välja arvatud tsefalosporiinide IV genereerimine, mis on kolme esimese põlvkonna reservi .

Kõrvalmõjud: Allergilised reaktsioonid, mõnikord on penitsilliiniga risttundlikkus. Võib esineda neerukahjustusi (tsefaloridiin jne), leukopeenia, sissejuhatus - infiltraadid, v / b - flebiit, enteraalsed düspeptilised nähtused jne. Üldiselt on tsefalosporiinid väga aktiivsed ja väikesed toksilised antibiootikumid ning on kaunistavad praktilisi meditsiini.

Macrolids sisaldavad makrotsüklilist laktoonitsüklit selle struktuuris, mis on toodetud kiirgavate seentega. Nende hulka kuuluvad erütromütsiin. Selle antimikroobse toime spekter: bensüülpenitsilliini spektri, kaasa arvatud stafülokokkide tootva penitsilliinaasi, samuti kiire tülakoti patogeenid, naasevad naftavat, karjafolmikoneumoonia, brutselloosi põhjuslikud ained, klamüüdia: ornitooside patogeenid, traatrid, indual-lümfogranurum jne.

Erütromütsiini toimemehhanism: Peptidranslokiumi glocade'i tõttu häirib valgu sünteesi.

Tegevuse liik: bakterostaatiline

Farmakokineetika. Kui see on imendunud, ei ole see täielikult ja osaliselt inaktiveeritud, nii et see tuleb manustada kapslites või kestaga kaetud tablettides. Hästi tungib kangast, kaasa arvatud platsenta kaudu, halb - läbi BC. See on esile tõstetud peamiselt sapi, väikeses koguses uriiniga eraldatakse see piimaga, kuid sellist piima saab toita, sest Lastel kuni aastani ta ei imendu.

Erütromütsiini puudused on asjaolu, et ravimi stabiilsus areneb kiiresti ja see on vähem aktiivne, viitab seetõttu reservi antibiootikumetele.

Kasutusnäitajad: Erütromütsiini kasutatakse tundlike mikroorganismide põhjustatud haigustele, kuid kadunud tundlikkus penitsilliinide ja teiste antibiootikumide suhtes või penitsilliinide talumatuse suhtes. Erütromütsiini sisestatakse 0,25-ni, raskematel juhtudel 0,5-6 korda päevas, on salvi kohalik. Manustamisel / manustamisel kasutatakse erütromütsiini fosfaati. See rühm hõlmab oleandomütsiini fosfaati, mis on isegi vähem aktiivne, mistõttu seda rakendatakse harva.

Viimastel aastatel on praktilisele meditsiinile kasutusele uued makroliidid: spiramütsiin, roxitromütsiin, klaritromütsiin ja jne

Asitromütsiin - antibiootikumi makroliidide rühmast eraldatud asaliidide alarühma, sest Tal on mõnevõrra erinev struktuur. Kõik uued makroliidid ja asalalid laiema antimikroobse toime spektri aktiivne on aktiivsem, see imendub paremini seedetraktist, välja arvatud forzitromütsiin, on aeglasem aeglasem (süstitakse 2-3 korda 1 kord päevas) on parem talutav .

Roxitromütsiin sisestatakse 0,15 g 2 korda päevas.

Kõrvalmõjud: Võib põhjustada allergilisi reaktsioone, superinfektsiooni, düspeptilisi nähtusi, mõned neist kahjustavad maksa, jne kõrvaltoimeid. Neid ei ole ette nähtud naistele, välja arvatud erütromütsiin ja asitromütsiin. Üldiselt on need madalad toksilised antibiootikumid.

Tetratsükliinid - toodetud kiirgusega seened. Nende struktuuri aluseks on neli nakatunud tsüklit, üldnimetusega "tetratsükliini" all olev süsteem

Antimikroobse spektri: Bensüülpenitsilliini spektri, sealhulgas stafülokokkide tootvate penitsilliinaasi, kiire tülatohast patogeenide, tagastamis pealkiri, Kataral pneumoonia (Freedland Stick), katk, Tularimia, Brutselloos, soole Wand, Chiegella, Koolera VIBRION, DYSENTERIC AMOEBA, Gripp võlukepp, karv ja pehme Shanka, Trachomas, Ornittoos , Terve lümfogranloomütoos jne ei tegutse kino stick, protea, salmonella, tuberkuloosi võlukepp, viirused ja seente. Gram-positiivse mikrofloora puhul tegutsevad nad vähem aktiivselt kui penitsilliinid.

Tegevusmehhanism:Tetratsükliinid rikuvad bakterite valgu ribosoomide sünteesi koos tetratsükliinidega, moodustavad kelaatühendid magneesiumi ja kaltsiumiga, inhibeerides ensüüme.

Meetme liik:bakteriostaatiline.

Farmakokineetika: Need on hästi imenduvad seedetraktist, seonduvad 20-80% plasmavalkudega, tungima koele hästi läbi platsenta, halvasti läbi gab. Silma paistma uriiniga, brya, väljaheidete ja piimaga, selline piim ei saa sööta!

Preparaadid: Sõltuvalt erinevate radikaalide lisamisest nelja tsüklilise struktuuriga, looduslik: tetratsükliini, tetratsükliini vesinikkloriid, oksütetratsükliini dihüdraat, oksütetratsükliini vesinikkloriid; Pool-sünteetiline: metatsütsiinvesinikkloriid (rondomütsiin), doksütsükliinvesinikkloriid (vibramiciin).

Kõik tetratsüklid on toodetud riststabiilsusega, seetõttu ei ole poolsünteetilised tetratsüklid looduslike tetratsükliinide reserv, kuid nad on pikemad. Tegevuses on kõik tetratsükliinid sarnased.

Kasutusnäitajad: Tetratsükliini kasutatakse tundmatu mikrofloora põhjustatud haiguste korral; Mikroorganismide põhjustatud haiguste, penitsilliinide vastupidavate haiguste korral jne. (Vt antimikroobset spektrit).

Haldusviise: Peamine manustamisviis on sees, mõned, hästi lahustuvad kloriidi vesiniku soolad - in / m ja sisse / in, õõnsuses kasutatakse laialdaselt salvides. Doxytsükliinhüdrokloriid sees ja in / in 0,2 g (0,1 g '2 korda või 0,2' 1 kord) esimesel päeval järgnevatel päevadel 0,1 '1 kord; Raskete haigustega esimestes ja järgnevatel päevadel 0,2 g / tilguses, mis on ette nähtud raskete mädalike nekrootiliste protsessidega, samuti ravimi raskusega.

Kõrvalmõjud:

Tetratsükliinid, moodustavad kompleksid kaltsiumiga, lükatakse luud, hammaste ja nende koosolekutel lükata valgu sünteesi, mis toob kaasa nende arengu rikkumise, kinnipidamise hammaste välimusele kuni kaks aastat, kollased . Kui rasedad ja alla 6-kuulised lapsed on tetratsükliini võtnud, mõjutavad piimarambad ja kui pärast 6 kuud ja kuni 5 aastat, siis alaliste hammaste areng on häiritud. Seetõttu on rasedad naised ja lapsed kuni 8-aastased tetratsükliinid vastunäidustatud. Neil on teratogeenne toime. Kandidaadis võib põhjustada, nii et neid kasutatakse koos antifungaalsete antibiootikumide, superinfektsiooniga sinise varraste, stafülokokkide ja proua prouaitsioonidega. Seega võib hüpovitaminoosi Vitamiinide V-rühma vitamiinide suhtes kohaldada tetratsükliini anti-analüüsilise toime tõttu lastel võib põhjustada hüpotofiat. Võib suurendada intrakraniaalset survet lastel. Suurendage naha tundlikkust ultraviolettkiirguse suhtes (valgustundlikkus) suhtes, mille suhtes tekib dermatiit. Kumulatsiooni seedetrakti limaskestal, toidu imemise purustamine. Omama hepatotoksilisust. Limaskestad ärritavad ja põhjustavad farüngiidi, gastriidi, söögitoru, seedetrakti haavandilise kahjustuse, nii et neid rakendatakse pärast sööki; I / M sissejuhatuses - Infiltraadid, Flebitte. Põhjustada allergilisi reaktsioone ja teisi. Kõrvaltoimeid.

Kombineeritud ravimid: eribisculin - dihüdraadi ja erütromütsiini oksütetratsükliini kombinatsioon, \\ t yatetrin ja lähedased tetraoli - kombinatsioon tetratsükliini ja fosfaat oleandomütsiini kombinatsioon.

Tetratsükliinide vähenemise tõttu mikroorganismide tundlikkuse vähenemise ja väljendunud kõrvaltoimete vähenemise tõttu hakkasid rakendama harvemini.

Levomütsetiini grupi farmakoloogia

Levomycetin sünteesitakse kiirguse seente ja saadakse sünteetilise teega (kloramfenikool).

Sama nagu tetratsükliini, kuid see erinevalt neist ei tegutse see kõige lihtsamate, koolera vibratsiooni, Anaeroba, kuid on Salmoneli suhtes väga aktiivne. Samuti, samuti tetratsüklerid ei tegutse valku, kino võlukepp, tuberkuloosne võlukepp, tõelised viirused, seened.

Tegevusmehhanism. Levomycetin inhibeerib peptidüültransferaasi ja häirib valgu sünteesi.

Tegevuse liikbakteriostaatiline.

Farmakokineetika: See on hästi imendunud seedetraktist, suur osa sellest on seotud albumiini plasmaga, tungib hästi koesse, kaasa arvatud platsenta kaudu, hästi - läbi BC, erinevalt enamikus antibiootikumidest. Pöörab peamiselt maksasse ja eritub peamiselt neerud konjugaatide kujul ja 10% muutumatul kujul, osaliselt sapi ja väljaheitega, samuti emapiima ja emapiimaga ja sellist piima ei ole võimalik toita.

Ettevalmistused. Levomycetin, Levomycetin Stearat (Erinevalt levomycetin ei ole mõru ja vähem aktiivne), levomütsetiini suktsinaat parenteraalseks manustamiseks (p / k, in / m, in / c) levomikooli salvi kohalikuks kasutamiseks, süntomiiniini linimendi jne kohalikuks kasutamiseks.

Näidustused kasutamiseks. Kui varem kasutati levomütsetiini laialdaselt, kuna see on kõrge toksilisuse tõttu, peamiselt vere moodustumise rõhumise tõttu, kasutatakse seda reservi antibiootikumina teiste antibiootikumide ebatõhususega. Seda kasutatakse peamiselt salmonelloosi (kõhufiltroid, toiduainete toksikikoeiniga) ja ricketiosis (toores tihane). Mõnikord kasutatakse seda meningiidi, mis on põhjustatud gripi ja hemofiilse kestaga, aju abstsess, sest See tungib hästi BC ja teiste haiguste kaudu. Levomütsetiini kasutatakse laialdaselt silmade ja mädavate haavade nakkus- ja põletikuliste haiguste ennetamiseks ja raviks.

Kõrvalmõjud.

Levomycetin depresseerib vere moodustumise, millega kaasneb agranulotsütoos, reticulotsüüteopeenia, rasketel juhtudel on aplastiline aneemia surmaga lõppenud tulemus. Tõsiste verejooksu häirete põhjuseks on sensibiliseerimine või isikupärasus. Vere moodustumise rõhumine sõltub tasetrütiini annusest, mistõttu seda ei saa seda pikka aega rakendada. Levomycetin on ette nähtud vereringe kontrolli all. Vastsündinutel ja lastel kuni ühe aasta jooksul maksaensüümide ebapiisavuse tõttu ja levomütsetiini aeglane eemaldamine neerude kaudu areneb, kaasas äge vaskulaarne nõrkus (hall kollaps). See põhjustab seedetrakti limaskestade ärritust (iiveldus, kõhulahtisus, farüngiit, anorektaalne sündroom: ärritus päraku ümber). Düsbakterioos (kandidoos, nakatumine sinise varrastega, protemed, stafülokokk); Hüpovitaminoosi grupi V. gipotroofia lastel seoses raua konfiskeerimise rikkumisega ja raua sisaldavate ensüümide vähenemise vähenemine, mis stimuleerivad valgu sünteesi. Neurotoksiline võib põhjustada psühhomotoorseid häireid. Põhjustab allergilisi reaktsioone; kahjustab müokardi.

Tänu kõrge toksilisuse levomütsetiini, see on võimatu määrata kontrollimatu ja lihtne juhtudel, eriti lapsed.

Farmakoloogia aminoglükosiid

Neid nimetatakse, sest nende molekulis on amino-mahor, mis on ühendatud glükosiidiühendusega agalicon fragmendiga. On erinevate seente elutähtsa tegevuse tooted ja on loodud ka poolsünteetilise tee abil.

Antimikroobse spektrilai. Need antibiootikumid on efektiivsed paljude aeroobse grammiga negatiivse ja mitmete grampositiivsete mikroorganismide suhtes. Kõige aktiivsemalt mõjutab gramm-negatiivset mikrofloora ja erinevad üksteisest antimikroobse toime spektri järgi. Seega on streptomütsiini, kanamütsiini ja amikacini derivaadi spektris, monokriin - mõned lihtsamad (toksoplasmoosi, amoubilise düsenteerimise, naha leishanioosi jne degeneraadid, naha, tobramütsiin, cozyomütsiini ja amikacin - valk kino võlukepp. Efektiivne mikroobide suhtes, mis ei ole tundlikud penitsilliinide, tetratsükliini, jääkromisüketiini jne suhtes. Antibiootikumid. Aminoglükosiidid ei tegutse anaerobes, seente, spirokettide, rickettsia, tõeliste viiruste.

Nende resistentsus areneb aeglaselt, kuid ristmik, välja arvatud amikacin, mis on vastupidav ensüümide toimele aminoglükosiide inaktiveerivate ensüümide toime suhtes.

Tegevusmehhanism. Valgu süntees on häiritud, samuti on põhjust uskuda, et nad rikuvad tsütoplasmaatilise membraani sünteesi (vt Mashkovsky 2000)

Tegevuse liik bakteritsiidne.

Farmakokineetika. Neid ei imendu seedetraktist, mis on halvasti imendunud, nii et sees on neil kohalik tegevus, parenteraalse manustamisega (peamine viis / m, kuid laialdaselt sisestatud / c), mida nad koesse hästi tungivad , kaasa arvatud platsenta kaudu, halvem pulmonaarse koes, seetõttu kopsude haigustega koos süstiga süstitakse ja intrachechically. Ei tungi BC-le. Erinevate kiirustega kuvatakse peamiselt neerude kaudu muutumatuna, luues siin kehtiva kontsentratsiooni, kui seda manustatakse sees - koos mehega. Piim paistab silma, see on võimalik toita, sest Seedetraktist ei imendunud.

Klassifikatsioon. Sõltuvalt antimikroobse toime ja aktiivsuse spektrist jagunevad need kolmeks põlvkonnaks. Esimese põlvkonna poolt sisaldab streptomütsiini sulfaati, monomitiaalset sulfaati, kanamütsiinsulfaati ja monosulfaati. Teisele - gentamütsiinsulfaadile. Kolmanda põlvkonna - tobramütsiini sulfaat, sizomütsiinsulfaat, amikacin sulfaat, neutüülmitsiin. Neljanda põlvkonna - izepamycin (Markova) poolt. Teine ja kolmanda põlvkonna ettevalmistamine seaduses sinise söögipulga ja protea. Tegevuse kohaselt asuvad nad järgmiselt: amikacin, sizomütsiin, gentamütsiin, kanamütsiin, monomitiaalne.

Näidustused kasutamiseks. Ainult aminoglükosiidide sees on ainult monosulfaat monosulfaadi monosulfaat canamycinoom seedetrakti infektsioonides: bacillomic düsenteeria, dyseentero kandja, salmonelloosi jne, samuti soole broneeringu ettevalmistamisel trakti operatsiooni ettevalmistamisel. Aminoglükosiidide resorratiivset toimet nende suure toksilisuse tõttu kasutatakse peamiselt reservi antibiootikumidena, millel on rasked infektsioonid gramnegatiivse mikrofloora, kaasa arvatud sinine rida ja proteate; Mikrofloora segatud, mis kaotas tundlikkuse vähem mürgiste antibiootikumide suhtes; Mõnikord kasutatakse võitluses polüesistantse Staphylococcis, samuti tundmatu mikrofloora (kopsupõletik, bronhiit, kopsude abstsess, pleuriidid, peritoniidid, haava infektsioon, kuseteede infektsioonid jne).

Annus ja rütmi sissejuhatus Gentamicinsulfaat. See on sisse viidud / m ja / in (tilgus), sõltuvalt haiguse raskusastmest, ühekordse annuse täiskasvanutele ja lastele üle 14-aastased lapsed 0,4-1 mg / kg 2-3 korda päevas. Kõrgeim päevane annus on 5 mg / kg (arvutada).

Kõrvalmõjud: Esiteks, dütoksiline, silmatorkav kuuldav ja vestibulaarne haru 8 paari cranopy aju närvid, sest Nad kogunevad Lycvore ja sisekõrva struktuuridesse, põhjustades nendes degeneratiivseid muutusi, mille tulemusena võib pöördumatu kurinevus olla. Aastasaalsed vanuselised lapsed, kurtus, seetõttu suured annused ja neid ei kasuta neid pikka aega (mitte rohkem kui 5-7-10 päeva), kui taaskasutatakse, seejärel pärast 2-3-4 nädalat). Aminoglükosiide ei ole ette nähtud raseduse teisel poolel, sest Laps saab sündida kurtide ja -päeva, hoolikalt vastsündinud ja väikelastele.

Isotoksilisuse järgi asuvad ravimid (kahanevalt) monomiin, nii kanamütsiini, amikacin, gentamütsiini, tobramütsiini ei manustatud lastele ühe aasta jooksul.

Teiseks on neil nefrotoksilisus, kogunevad neerudesse, nad rikuvad nende funktsiooni, see mõju on pöördumatu, pärast nende tühistamist taastatakse neerufunktsioon 1-2 kuu pärast, kuid kui see oli neeru patoloogia, võib funktsiooni rikkumised olla raskendatud ja konserveeritud. Nefrotoksilisuse puhul asuvad ravimid kahanevalt: gentamütsiin, amikacin, kanamütsiin, tobramütsiin, streptomütsiin.

Kolmandaks inhibivad nad neuromuskulaarset juhtivust, sest Vähendage kaltsiumi ja atsetüülkoliini vabanemist koliinergiliste närvide lõpust ja vähendama tundlikkust skeleti lihaste N-koloonoretseptorite atsetüülkoliini suhtes. Hingamisteede nõrkuse tõttu võib esineda hingamise nõrgenemine või selle peatuse nõrgenemine esimese kuu jooksul nõrgenenud lastel, nii et kui neid antibiootikume ei saa ilma järelevalveta jätta. Neuromuskulaarse ploki kõrvaldamiseks on vaja tutvustada prozero ja glüro ja glükonaatis või kaltsiumkloriidis sulfaadi atropiini esialgse manustamisega. Nad kumuleerivad seedetrakti limaskesta, söe transpordimehhanisme ja murda imemise soolest toidu ja mõned ravimid (Digoxin jne). Allergilised reaktsioonid, düsbakterioosi (kandidoos), B rühma hüpovitaminoos jne jne kõrvaltoimed. Järelikult on aminoglükosiidid väga mürgised antibiootikumid ja neid kasutatakse peamiselt võitluses raskete haiguste vastu, mis on põhjustatud polü-resistentsest gramnegatiivsest mikrofloorast.

Polüsixin farmakoloogia.

Neid toodetakse Bacillus Polimixa poolt.

Antimikroobse spektri. Spektris, Gram-negatiivsed mikroorganismid: Kataral kopsupõletiku, katku, Tularimia, brutselloosi, soole pulgad, Schigella, Salmonelloosi, gripi keppi, suhkrusaaja, Soft Shanka, sinise söögipulga põhjuslikud ained jne.

Tegevusmehhanism. Häirib tsütoplasmaatilise membraani läbilaskvust, aidates kaasa paljude tsütoplasmi komponentide kõrvaldamisele keskkonda.

Tegevuse liik bakteritsiidne.

Farmakokineetika. Halgu imendub seedetraktist, luues siin kehtiv kontsentratsioon. Kui i / in ja in / m, sissepritseteed tungib hästi koes, halvasti läbi BBB, metaboliseerunud maksas paistage uriiniga suhteliselt kõrge kontsentratsiooniga ja osaliselt sapi.

Ettevalmistused. Polymixin M Sulfat on väga mürgine, mistõttu on see ette nähtud ainult sees sees soole infektsioonidega, mis on põhjustatud tundlike mikroorganismide poolt, samuti soole säilitamise eest enne sedadetrakti toiminguid. Neid kasutatakse kohapeal salviga mädalike protsesside raviks peamiselt Gram-negatiivsete mikroorganismide põhjustatud ja mis on väga väärtuslik kino võlukepp. Selle ravimi resorbatiivset toimet ei kasutata. Annus ja rütm manustamiseks sissepoole 500 000 rakku 4-6 korda päevas.

Sulfaadis polüsiien on vähem mürgine, seetõttu sisestatud / m ja / in (tilgutab), ainult haiglas raske haiguste põhjustatud gramnegatiivse mikrofloora, mis on kaotanud tundlikkus vähem toksiliste antibiootikumide, sealhulgas Sysegnaya stick (sepsis, meningiit , Pneumoonia, infektsioon, nakkus uriinipõletatud põletused jne) uriini analüüsi kontrolli all.

Polüsixinas stabiilsus areneb aeglaselt.

Kõrvalmõjud. Nende antibiootikumide suukaudselt ja kohalikku kasutamist ei täheldata kõrvaltoimeid tavaliselt. Parenteraalsel manustamisel võib sulfaadil polüsiienil olla nefro- ja neurotoksiline toime harvadel juhtudel - põhjustada neuromuskulaarse juhtivuse blokeerimist sissejuhatuses Sissejuhatus - Infiltraadid, kui sisse / in - flebiit. Polüsixin B põhjustab allergilisi reaktsioone. Polüsixins põhjustavad düspeptilisi nähtusi, mõnikord superinfektsiooni. Rase polümixiini sulfaadis kehtivad ainult elunäitajate suhtes.

Antibiootikumide ennetav kasutamine. Selleks kasutatakse neid haiguste vältimiseks inimestega patsientidega patsientidega plaatidega, ricketioosi, tuberkuloosi, Scarletina, Lõuna: Syfilif jne; reuma rünnakute (bicyllins) ennetamiseks; nasofararünnide streptokokkiliste kahjustustega, nähtavate õõnsuste, mis vähendab ägeda glomerulonefriidi sagedust; Sünnitusasi, veekogude ja teiste riikide enneaegse olemasoluga, emad ja loote ähvardavad nad gildrency ja vastsündinute poolt; Väheneb keha resistentsuse nakkuse (hormoonravi, kiirgusravi, pahaloomulised neoplasmid jne); Reaktiivsuse vähenemise eakad isikud, eriti oluline on kiiresti nimetada nakkuseohus; Vere moodustumise rõhumises: agranulotsütoos, reticuloos; kuseteede diagnostilises ja terapeutilises endoskoopias; avatud luumurrudega; ulatuslikud põletused; elundite ja kudede siirdamisel; Mis toimingud teadlikult nakatunud piirkondades (hambaravis, lorandlased, valgus, seedetrakt); Operatsioonide südame, laevade, aju (ette nähtud enne operatsiooni ajal ja pärast operatsiooni 3-4 päeva) jne.

Kemoteraapia põhimõtted(Kõige tavalisemad reeglid). Antibakteriaalsete kemoterapeutiliste ainete kasutamisel on oma omadused.

1. On vaja kindlaks teha, kas kemoteraapia kuvatakse, seda teha tuleks panna kliiniline diagnoos. Näiteks kordi, bronhopneumonia. Leetrite põhjus on viirus, mis ei toimi kemoterapeutikumide ja seetõttu ei ole see mõtet. Bronchopneumonias on vaja läbi viia kemoteraapiat.

2. ravimi valik. Selleks on vaja: a) rõhutada patogeeni ja määrata selle tundlikkus selle jaoks kasutatava tööriista suhtes; b) määrata kindlaks, kas selle tööriista vastunäidustused ei ole vastunäidustusi. Rakendage vahendit, millele haiguse põhjustanud mikroorganism on tundlik ja patsiendil ei ole sellele vastunäidustusi. Tundmatu patoraatoriga on soovitatav kasutada vahendeid laia antimikroobse toimega või kahe kuni kolme ravimi kombinatsiooniga, mille kogupektri sisaldab tõenäolisi patogeene.

3. Kommunikatsiooni kemoterapeutilised ained on kontsentratsioonivahendid, on vaja luua ja hooldada ravimi praeguse kontsentratsiooni kahjustuse fookus. Selle jaoks on vaja: a) ravimi valimisel selle farmakokineetika arvessevõtmiseks ja manustamisteede valimiseks, mis võib ette näha vajaliku kontsentratsiooni kahjustuses. Näiteks haiguste korral süstitakse seedetrakt ravimi sees, ei imeta. Kuseteede haiguste korral kasutatakse ravimit, mis eraldatakse muutumatul kujul uriiniga ja vastava manustamisviisiga võib nendega kaasa toota vajaliku kontsentratsiooni; b) Toimivuse kontsentratsiooni loomiseks ja säilitamiseks on ravim ette nähtud sobivas annuses (mõnikord alustades hilisemast ületavat šokkannust) ja vastavat manustamist rütmi, st kontsentratsioon peaks olema rangelt konstantne.

4. Seda tuleks kombineerida kemoterapeutiliste ainete kombineerimist, määrata samaaegselt 2-3 ravimit erineva toimemehhanismiga, et tugevdada nende mõju ja aeglustada täpsed mikroorganismid kemoterapeutiliste ainete suhtes. Tuleb meeles pidada, et ravimite kombinatsiooniga mitte ainult sünergism, vaid ka antibakteriaalse toimega ainete antagonism, samuti nende kõrvaltoimete kokkuvõtmine on võimalik. Tuleb märkida, et sünergism avaldub sagedamini, kui ühesuguse antimikroobse toime ja antagonismi kombineeritud vahendid, kui eri liiki tegevusliikide vahendid (igal juhul on vaja kasutada selles küsimuses kirjandust). Sama kõrvaltoimetega vahendeid ei ole võimalik ühendada, mis on üks farmakoloogia peamisi reegleid !!!

5. Ravi on vaja võimalikult varakult, sest Haiguse mikroobide algus vähem ja nad on energilise kasvu ja paljunemise seisundis. Selles etapis on need kemoterapeutiliste vahendite suhtes kõige tundlikumad. Ja kuni makroorganismi (mürgistuse, hävitava muutuste) väljendunud muutused.

6. Väga oluline on ravi optimaalne kestus. Kemoterapeutilise ravimi vastuvõtmist ei ole võimalik kohe pärast haiguse kliiniliste sümptomite (temperatuuri jne) kadumist peatada Võib esineda haiguse ägenemist.

7. Düsbakterioosi preparaatide ennetamine on ette nähtud koos valge siira ja teiste mikroorganismide hävitava abil, mis võivad põhjustada superinfektsiooni.

8. Kemoterapeutiliste vahenditega valdkonda kasutavad patogeneetiliste toimete (põletikuvastaste ravimite) ravimid, stimuleerides keha resistentsust nakkuse immunomodulaatorite suhtes: Timliin; Vitamiinipreparaadid viiakse läbi desinfitseeriva ravi. Määrake täielik toitumine.