Antibiootikumid (a / b) on ained, mis eksisteerivad looduses või on sünteesitud inimeste poolt looduslikust toorainest ja mis pärsivad keha ründavate patogeensete bakterite kasvu. Samuti kasutatakse antibiootikume onkoloogias kasvajavastaste ravimitena.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Paljud haigused tundusid enne antibiootikumide avastamist ravimatud, arstid ja teadlased üle kogu maailma soovisid leida sellist ainet, mis aitaks patogeensetest mikroobidest jagu ilma inimorganismi kahjustamata. Inimesed surid bakteritega nakatunud haavadesse, sepsise, kopsupõletiku, tuberkuloosi, gonorröa ja teiste sama ohtlike haiguste tõttu.

Pöördepunktiks meditsiini ajaloos on 1928. aasta – penitsilliini avastamise aasta. Miljonid päästetud elud võlgnevad selle avastuse Sir Alexander Flemingile, kelle nimi on tuntud kogu maailmas. Liigi Penicillium notatum kogemata kasvamine toitekeskkonnas Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võita nakkushaiguste üle.

Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel üks ülesanne – eraldada see aine kõige puhtamal kujul. See ei osutunud lihtsaks, kuid XX sajandi 40ndate alguses õnnestus kahel teadlasel Howard Floryl ja Ernst Chainil sünteesida antibakteriaalsete omadustega ravim.

Penitsilliinide omadused

Penitsilliini rühma antibiootikumid pärsivad selliste mikroorganismide kasvu ja arengut nagu:

See on vaid väike loetelu bakteritest, mille elutähtsat aktiivsust pärsivad penitsilliin ja selle perekonna ravimid.

Penitsilliini klassifikatsioon ja ravimite loetelu

Penitsilliinide perekonna keemiline valem sisaldab beeta-laktaamtsüklit, seetõttu nimetatakse neid beeta-laktaamantibiootikumideks.

Kuna penitsilliini on meditsiinis kasutatud üle 70 aasta, on mõnedel bakteritel tekkinud selle aine suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul.

Ensüümi toimemehhanism seisneb beeta-laktaamitsükli afiinsuses bakteriraku hüdrolüütilise ensüümi suhtes, mis hõlbustab nende seondumist ja selle tulemusena antibiootikumi inaktiveerimist.

Hetkel kasutatakse enam poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse loodusliku antibiootikumi keemiline valem ja see läbib kasulikke modifikatsioone. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista bakteritele, mis igal aastal arendavad välja oma antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.

Kehtivad föderaalsed ravimite kasutamise juhised näevad ette järgmise penitsilliinide klassifikatsiooni:

Vaatleme üksikasjalikumalt iga antibiootikumide klassi ja selgitame välja, millistel juhtudel neid kasutatakse.

Looduslikud lühitoimelised antibiootikumid

Looduslikel antibiootikumidel ei ole beetalaktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi stafülokoki põhjustatud infektsioonide vastu.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne siberi katku, krupoosse kopsupõletiku, pleuriidi, bronhiidi, sepsise, peritoniidi, meningiidi (täiskasvanutel ja lastel alates 2. eluaastast), urogenitaalsüsteemi haiguste, ENT-haiguste, haavapõletike ja nahainfektsioonide ravis.

Kasutamise vastunäidustused ja piirangud: allergia penitsilliinile, heinapalavik, bronhiaalastma, arütmia, neerufunktsiooni kahjustus.

Kõrvaltoimed: kõigi penitsilliinirühma antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks allergiline reaktsioon anafülaktilise šoki, urtikaaria, Quincke ödeemi, hüpertermia, nefriidi ja nahalööbe kujul. Võimalikud on häired südame töös. Suurte annuste kasutuselevõtuga - krambid (lastel).

Pika toimeajaga looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse süüfilise, mandlipõletiku, sarlaki, haavapõletike korral. Seda kasutatakse operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Vastunäidustused: kalduvus allergilistele reaktsioonidele penitsilliini suhtes, bronhiaalastma, heina palavik... Kõrvaltoimed: allergiline reaktsioon, aneemia, leukopeenia ja trombotsütopeenia, peavalu, abstsess süstekohas.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse ägedate hingamisteede põletikuliste haiguste, septilise endokardiidi, meningiidi, osteomüeliidi, peritoniidi, urogenitaal- ja sapiteede põletikuliste protsesside, haavainfektsioonide, dermatooside, silmahaiguste ravis. Seda kasutatakse reuma ja erüsiipe ägenemiste korral.

Vastunäidustused: ülitundlikkus penitsilliini ja prokaiini suhtes. Kõrvaltoime: allergiline reaktsioon, iiveldus, krambid.

Antistafülokoki ravimid

Oksatsilliini peetakse selle antibiootikumide rühma peamiseks esindajaks. Toimespekter on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt viimasest on see aine võimeline hävitama stafülokoki infektsioone.

Vastunäidustused: penitsilliiniallergia. Kõrvaltoimed: urtikaaria, nahalööbed. Harva - turse, anafülaktiline šokk.

Seedehäired, palavik, iiveldus, oksendamine, kollatõbi, hematuuria (lastel).

Laia toimespektriga antibiootikumid

Ampitsilliini kasutatakse paljude antibiootikumide toimeainena. Seda kasutatakse nakkushaiguste raviks seedeelundkond, ägedad infektsioonid hingamisteede ja kuseteede, meningiit, endokardiit, klamüüdiainfektsioonid.

Ampitsilliini sisaldavate ravimite loetelu: Ampitsilliini trihüdraat, Ampitsilliini naatriumsool, Ampicillin-AKOS, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-Inotek jt.

Amoksitsilliin on täiustatud ampitsilliini derivaat. See on juhtiv suukaudselt, st suu kaudu manustatav antibiootikum. Seda kasutatakse ägedate hingamisteede haigused, meningokoki infektsioonid, põletikulised protsessid seedetrakti, Lyme'i tõbi. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks lastel ja rasedatel naistel.

Amoksitsilliini sisaldavate ravimite loetelu: Amoxicillin, Amoxicillin Sandoz, Amoxicillin-ratiopharm, Amoxicillin DS jne.

Selle rühma vastunäidustused a / b: ülitundlikkus, rasedus, maksafunktsiooni häired, mononukleoos. Ampitsilliin on vastunäidustatud alla 1 kuu vanustele lastele.

Kõrvaltoimed: düspeptilised häired, düsbioos, kandidoos, allergiad, kesknärvisüsteemi häired, superinfektsioon.

Antipseudomonaalsed ravimid

Karboksüpenitsilliinid sisaldavad toimeainet - karbenitsilliini. Sel juhul kattub ravimi nimi toimeainega. Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Praegu seda meditsiinis praktiliselt ei kasutata aktiivsemate ravimite olemasolu tõttu.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: metsotsilliin, piperatsilliin, aslotsilliin. Vastunäidustused: ülitundlikkus penitsilliini suhtes, rasedus.

Kõrvaltoimed: söömishäired, iiveldus, oksendamine, urtikaaria. Võimalik ravimipalavik, peavalu, neerufunktsiooni kahjustus, superinfektsioon.

Penitsilliini antibiootikumide kasutamise tunnused lastel.

Pediaatrilises ravis pööratakse alati erilist tähelepanu antibiootikumide kasutamisele, kuna lapse organism ei ole veel täielikult välja kujunenud ja paljud organsüsteemid ei tööta täie jõuga. Seetõttu vastsündinutele ja lastele mõeldud ravimi valimine noorem vanus arstid peaksid vastutuse võtma.

Vastsündinutel kasutatakse penitsilliini sepsise ja toksiliste haiguste korral. Esimestel eluaastatel lastel kasutatakse seda kopsupõletiku, keskkõrvapõletiku, pleuriidi, meningiidi raviks.

Ägedate hingamisteede viirusnakkuste, stenokardia, sinusiidi, bronhiidi, tsüstiidi korral määratakse lastele kõige sagedamini Amoxicillin, Flemoxin, Amoxiclav, Augmentin. Neid antibiootikume peetakse tõhusamaks ja lapse kehale vähem toksilisteks.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb koos patogeensete bakteritega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide kasutamisega. Harv kõrvaltoime on allergiline reaktsioon penitsilliinile lööbe kujul.

Vastsündinutel ja väikelastel on neerude eritusfunktsioon ebapiisavalt arenenud ning võimalik on penitsilliini kuhjumine organismi. Selle tagajärjeks on krampide teke.

Nüüd on meie elu ilma antibiootikumideta raske ette kujutada. Nende abiga on võimalik ravida paljusid inimkonda vaevavaid haigusi. Kuid peate mõistma, et antibiootikumide sagedane kasutamine ei kahjusta mitte ainult inimkeha, vaid toob kasu ka bakteritele, mille vastu neid kasutatakse. Enne antibiootikumide kasutamist pidage alati nõu oma arstiga.

Antibakteriaalsed ravimid, mis on tänapäeval levinud vähem kui sajand tagasi, tegid meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Peamine nimi	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad	Need mõjutavad peamiselt grampositiivseid mikroorganisme. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospin, Star-Pen, Ospamox
Bensüülpenitsilliini prokaiin	See on näidustatud streptokoki ja pneumokoki infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega toimib see kauem, kuna lahustub ja imendub intramuskulaarsest depoost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Kasutatakse kroonilise reuma korral koos ennetav eesmärk, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusastmega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, Moldamiin, Ekstintsilliin, Retarpiin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei lagune happelises maokeskkonnas. Saadaval pillide kujul.	V-penitsilliin, kliatsüül, ospin, penitsilliini-fau, vepikombin, megatsilliin suukaudne, pen-os, täht-pliiats
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliini suhtes ebastabiilsete bakterite vastu täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks seedetrakti põletikuliste haiguste põhispektrile ravib see ka Escherichia, Shigella, Salmonella põhjustatud haigusi.	Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Inotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandi bakteriaalse päritolu väljaselgitamist kasutatakse seda Helicobacter Pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikontsil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterid. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Turvaliselt avatud
Piperatsilliin	Sarnaselt eelmisele on aga mürgisuse tase suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin / klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav Solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiklav
Ampitsilliin / sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboccil, Unazin, Sultasin
Tikartsilliin / klavulanaat	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	hümentiin
Piperatsilliin / tasobaktaam		Tasotsiin

Esitatud teave on ainult informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia toimub tema järelevalve all.

Vaatamata penitsilliinide vähesele toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Antibiootikumraviks tuleks kasutada spetsialisti määratud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odav analoog ja raha säästmine võib olukorda halvendada.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab negatiivselt ravi kulgu.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate selle kohta arstilt nõu küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma ravimid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka - keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beeta-laktaami ring.

See struktuurne komponent on bakteriaalsete nakkushaiguste ravis ülioluline: see ei lase bakteritel toota spetsiaalset biopolümeerset peptidoglükaani, mis on vajalik rakuseina ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime põhjusel, et neis puudub peptidoglükaan.

Hallitusseente jääkainetel põhinevad ravimid on kõigis meditsiinivaldkondades laialt levinud tänu järgmistele omadustele:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine koos ajukelme põletikuga aitab kaasa ka tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Lai spekter antimikroobset toimet. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Neid on lubatud kasutada isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt (nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju ravimeid erinevad omadused... Näiteks ühisesse sarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi kokku enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksne teraapia teiste liikidega antibakteriaalsed ravimid, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime spektrile ja madalale toksilisusele leiti, et looduslik penitsilliin on tundlik teatud bakterite toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstide kujul. Otsides tõhusamaid ja stabiilsemaid ühendeid, erinevaid poolsünteetilisi ravimid.

Tänapäeval on penitsilliini antibiootikumid, täielik nimekiri mis on loetletud allpool, on jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused mis imenduvad kiiresti.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast manustamist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedast korduvat süstimist lihaskoesse (erijuhtudel võite naatriumsool manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Põletikuga aga ajukelme(meningiit) suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat paranemist.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega vereringesse. See omadus võimaldab teil säilitada süstide arvu kuni 2 korda päevas terapeutiline toime kaaliumi- ja naatriumisoolad.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on bensüülpenitsilliini teine ​​vorm nakkushaiguste raviks mõõdukas... Erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest vesinikkloriidhape maomahl.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul (4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid, välja arvatud spiroheedid, on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokoki infektsiooni raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle baasil oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste korral. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu kunagi ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ainete alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide (nii grammi + kui ka grammi) vastu.

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmiste rühmadega on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampiox) muutuvad nad resistentseks.

Ravimid imenduvad hästi ja toimivad pikka aega, mis vähendab kasutamise sagedust 2-3 korda 24 tunni jooksul. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, sinusiit, keskkõrvapõletik, nakkushaigused kuse- ja ülemine hingamisteed, enterokoliit ja Helicobacteri (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Antipseudomonaalne

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidele (välja arvatud pseudomonaadid) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad need järgmisteks osadeks:

• Karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on valdav enamus Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel nende kliiniline tähtsus väheneb.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna neile resistentsete oksatsilliinide bakteritsiidne toime on oluliselt nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, siis sünteesiti kombineeritud ravimeid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beeta-laktaamtsükli ja vastavalt immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Vaata ka: Antibiootikumide tänapäevase klassifikatsiooni kohta parameetrite rühma järgi

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Lai toimespekter ja patsiendi hea taluvus muutsid penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Avastaja märkis ka penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, seetõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need on kahjulikud bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis jäävad bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes vastuvõtlikuks. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeense mikrofloora põhjustatud soolepõletik sobib hästi happeresistentsete ravimitega ravimiseks.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute infektsioonide ennetamiseks.

Oftalmoloogia

Siin võtavad oma õige koha ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilk, salvid ja süstelahused ravivad keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Uroloogia

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeeni tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega tuleb läbi viia ainult vastavalt arsti juhistele. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle väärkasutamine tõsiselt keha. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, tuleb järgida meditsiinilisi soovitusi ja teada ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini kasutusala ja erinevad ravimid selle põhjal meditsiinis on tingitud aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja antiseptilised batsillid, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliinide rühma antibiootikumid optimaalseks raviks stenokardia, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka krupoosse), sarlaki, difteeria, meningiidi, veremürgistuse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi korral ägedate ja kroonilised vormid, septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädapõletikud, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, samuti silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti endolumbar (süstimine selgroog) ravimite manustamine patsientidele, kellel on diagnoositud epilepsia.

Raseduse ajal antibiootikumravi ravimitega penitsilliini tuleb ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid läbivad vereringest vabalt rinnapiim, ravi ajal on soovitatav rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise peatumise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas paistavad penitsilliinid soodsalt silma madala toksilisusega.

Kasutamise soovimatud tagajärjed on järgmised:

• Allergilised reaktsioonid. Enamasti väljenduvad need nahalööbe, sügeluse, nõgestõve, palaviku ja tursena. Äärmiselt harva on rasketel juhtudel võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab viivitamatut antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• Düsbakterioos. Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine toob kaasa seedehäired (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi tekke. Viimasel juhul on kahjustatud limaskestad. suuõõne(lastel) või vagiina.
• Neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju tsentraalsele närvisüsteem mis väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Keha õigeaegne ravimite toetus aitab vältida düsbioosi teket ja vältida allergiaid. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Lastele tuleb pillid ja süstid välja kirjutada ettevaatlikult, võttes arvesse võimalikku negatiivset reaktsiooni, ja hoolikalt läheneda konkreetse ravimi valikule.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, bronhiidi ja sinusiidi raviks valitakse loendist kõige ohutumad antibiootikumid: Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav.

Lapse keha on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavad meetmed... Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja immuunsüsteemi igakülgne tugevdamine.

Natuke teooriat:

Ajalooline taust

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid põletikulisi haavu hallitanud leivast tehtud kompressidega 2500 aastat tagasi, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole käsile alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes avastas 1928. aastal 28. septembril Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Tema eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele sattusid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Asjaomane Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Cheyne ja Howard Florey puhastada penitsilliinist lisandid ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 43. aastaks korraldati USA-s ravimi masstootmine, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonnale hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati algset kemikaali pidevalt. Nii ilmusid kaasaegsed penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, on penitsillinaasi suhtes immuunsed ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: Antibiootikumide leiutaja ehk Inimpäästmise lugu!

Kas teil on endiselt küsimusi? Hankige kohe tasuta arsti konsultatsioon!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta arsti konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigused, mõned on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliini antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Eelmise sajandi 30ndatel tegi Alexander Fleming katseid stafülokokkidega. Ta õppis bakteriaalsed infektsioonid... Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et nõudes on piirkondi, mille ümber pole elusaid baktereid. Uurimine on näidanud, et nendes plekkides on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida vananenud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming uuris asja sügavamalt ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum... Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse raku abil. keemiline element, peptidoglükaan. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "imendub" keskkonda.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis lagundab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmise 10 aasta jooksul käis nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide valiku.

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärme ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Loomulik

Need ravimid saadud otse hallitusest... Praegu on enamik neist aegunud, kuna patogeenid on omandanud nende vastu immuunsuse. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul kuulub looduslike antibiootikumide hulka lühinäitlemine... Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, seetõttu tuleb korduvaid süste teha sageli.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikaajalise toimega antibiootikumid: bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", sest pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess... Pärast paranemist omandas enamik ravimeid resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid segavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad paljusid nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid... Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida osana kompleksne ravi.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Narkootikumide loetelu

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, lapsepõlves kuni 6 kuud.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimitundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid ja muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Süstid

Bitsillin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavapõletikud, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked infektsioonid Seedetrakt, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni häired, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga enne ravimi kasutamist peate kindlasti konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini kasutatakse antibiootikume hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioonide raviks.

Rakenduse funktsioonid

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Seenioridele nr erijuhised, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine ja sageli ka ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete loetelu

• Allergiate tekkimine alates sügelusest ja palavikust kuni anafülaktilise šoki ja koomani.
• Vahetu areng allergiline reaktsioon vastuseks ravimi manustamisele veeni.
• Düsbakterioos, kandidoos.

Esinemise korral kõrvalmõjud peate kohe taotlema meditsiinilist abi, tühistage ravim ja viige läbi sümptomaatiline ravi.

KKK

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärsemad esindajad on penitsilliinihallitus, mis kasvab leival (see nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõne juustu valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas asendada penitsilliini antibiootikume?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbioosi ja seedehäireid.

Penitsilliini antibiootikumid on võimsad erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või enesega ravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes, mistõttu tuleb kasutada teist, ohtlikumat ja vähem tõhusat ravi. valitud.

Kuidas unustada valud liigestes ja selgroos?

• Kas valud piiravad teie liigutusi ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süstemaatilise valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, keda õpetavad kibedad kogemused liigeste raviks, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Penitsilliini antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jääkproduktidest. V üldine klassifikatsioon penitsilliini antibiootikumid kuuluvad beetalaktaamide rühma. Lisaks neile kuuluvad siia ka mittepenitsilliini antibiootikumid: monobaktaamid, tsefalosporiinid ja karbapeneemid.

Sarnasus tuleneb asjaolust, et need preparaadid sisaldavad neljaliikmeline sõrmus... Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.

Penitsilliini omadused ja selle avastamine

Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid üle kogu maailma soovisid leida sellist ainet, mis aitaks võita patogeenseid mikroorganisme, kahjustamata seejuures inimeste tervist. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja teiste ohtlike ja raskete haiguste tõttu.

Meditsiinilise ajaloo võtmepunkt on 1928- sel aastal avastati penitsilliin. Miljonid inimelud on selle avastuse eest tänu Sir Alexander Flemingile. Hallituse juhuslik ilmumine Penicillium notatum rühma söötmele Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.

Pärast penitsilliini avastamist oli teadlastel vaid üks ülesanne – eraldada see aine puhtal kujul. See äri osutus üsna keeruliseks, kuid 1930. aastate lõpus õnnestus kahel teadlasel Ernst Chainil ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.

Penitsilliini rühma antibiootikumide omadused

Antibiootikum penitsilliin pärsib tekkimist ja arengut patogeensed organismid, näiteks:

• meningokokid;
• gonokokid;
• streptokokid;
• stafülokokid;
• teetanuse batsill;
• pneumokokid;
• siberi katku pulk;
• botulismi batsill;
• difteeriabatsill jne.

See on vaid väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, milles penitsilliin ja kõik penitsilliini seeria ravimid pärsivad elutähtsat aktiivsust.

Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline... Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, mis on enamasti äge ja äärmiselt raske. Mõõduka raskusastmega haiguste puhul kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume – need ei lase bakteritel jaguneda.

Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobidel on oma struktuuris rakusein, mille põhiaineks on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakule resistentsuse, takistades nende suremist isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Penitsilliin, toimides rakuseinale, hävitab selle terviklikkuse ja blokeerib selle töö.

Inimkehas rakumembraanid ei sisalda peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliini rühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime samal ajal rääkida nende fondide väikesest toksilisusest.

Penitsilliinidel on lai valik annuseid, see on inimkehale ohutum, kuna võimaldab valida konkreetsele patsiendile terapeutilise annuse minimaalsete kõrvalmõjudega.

Peamine osa penitsilliinist eritub neerude kaudu uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliini rühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et need väljuvad sapiga.

Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon

Penitsilliini rühma keemiline ühend põhineb beetalaktaami rõngas Seetõttu kuuluvad nad beetalaktaamravimite hulka.

Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud üle 80 aasta, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud selle antibiootikumi suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi töö mehhanism seisneb patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi kombineerimises beeta-laktaamtsükliga, mis omakorda hõlbustab nende seondumist ja sellest tulenevalt ka ravimi inaktiveerimist.

Tänapäeval kasutatakse kõige sagedamini poolsünteetilisi antibiootikume: see võetakse aluseks keemiline koostis looduslik antibiootikum ja läbib kasulikke modifikatsioone. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.

Tänase seisuga föderaalsed rakendusjuhised ravimid on antud selline penitsilliinide klassifikatsioon.

Lühitoimelised looduslikud antibiootikumid

Looduslikud antibiootikumid ei sisalda beetalaktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi stafülokoki põhjustatud haiguste vastu.

Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:

• krupoosne kopsupõletik;
• siberi katk;
• bronhiit;
• pleuriit;
• peritoniit;
• sepsis;
• urogenitaalsüsteemi haigused;
• meningiit (täiskasvanutel ja lastel alates 2. eluaastast);
• nahainfektsioonid;
• haavainfektsioonid;
• ENT haigused.

Kõrvalmõjud: kõigi penitsilliinide seeria antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks organismi allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke ödeemi, nahalööbe ja nefriidi kujul. Tõenäoliselt tekivad häired südame töös. Oluliste annuste kasutuselevõtu ajal - krambid (lastel).

Kasutamise piirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, allergia penitsilliinile, neerufunktsiooni kahjustus, arütmia, bronhiaalastma.

Pika toimeajaga looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:

• mandlite põletik;
• süüfilis;
• haavainfektsioonid;
• sarlakid.

Seda kasutatakse ka operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess antibiootikumi süstekohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.

Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, kalduvus penitsilliiniallergiale.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• septiline endokardiit,
• hingamisteede ägedad põletikulised haigused;
• osteomüeliit;
• meningiit;
• sapiteede ja urogenitaaltrakti põletikulised protsessid;
• peritoniit;
• silmahaigused;
• dermatoosid;
• haavainfektsioonid.

Seda kasutatakse erüsiipeeli ja reuma retsidiivide korral.

Kõrvaltoime: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.

Antistafülokoki ravimid

Oksatsilliin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada stafülokoki infektsioonid.

Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.

Laia toimeajaga ravimid

Toimeainena kasutatakse ampitsilliini paljudes antibiootikumides. Seda kasutatakse ägedate kuse- ja hingamisteede infektsioonide, seedesüsteemi nakkushaiguste, klamüüdiainfektsioonide, endokardiidi, meningiidi raviks.

Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampicillin-Inotek, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.

Amoksitsilliin on modifitseeritud ampitsilliini derivaat... Seda peetakse peamiseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Seda kasutatakse meningokokkinfektsioonide, ägedate hingamisteede haiguste, Lyme'i tõve, seedetrakti põletike korral. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.

Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxisar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Kõrvaltoimed: düsbioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.

Selle rühma penitsilliinide vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni häired. Kuni ühe kuu vanustel vastsündinutel on ampitsilliin keelatud.

Antipseudomonaalsed antibiootikumid

Nende koostises on karboksüpenitsilliinidel aktiivne koostisosa- karbenitsilliin... Sellisel juhul kattub antibiootikumi nimi toimeainega. Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Tänapäeval ei kasutata neid meditsiinis tugevamate ravimite olemasolu tõttu peaaegu kunagi.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin.

Kõrvaltoime: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Tõenäoline peavalu, ravimipalavik, superinfektsioon, neerufunktsiooni kahjustus.

Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.

Penitsilliini rühma antibiootikumide kasutamise tunnused lastel

Antibiootikumide kasutamine in laste ravi suurt tähelepanu pööratakse pidevalt, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ja enamik elundeid ja süsteeme ei ole veel täielikult töökorras... Seetõttu peavad arstid imikute ja kasvavate laste antibiootikumide valikul võtma suure vastutuse.

Penitsilliini vastsündinutel kasutatakse toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda keskkõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi, pleuriidi raviks.

Stenokardia, ägedate hingamisteede viirusnakkuste, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi korral määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid on lapse keha suhtes kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb samaaegselt patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kindlasti kombineerida probiootikumide võtmisega. Harv kõrvaltoime on penitsilliiniallergia. nahalööbe kujul.

Väikelastel on neerude eritustöö vähearenenud ja tõenäoliselt toimub penitsilliini kuhjumine organismis. Selle tulemusena tekivad krambid.

Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi viimane põlvkond mõjutab alati oluliselt tervist. Loomulikult leevendavad nad peamist nakkushaigust, kuid oluliselt väheneb ka üldine immuunsus. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu kulub kaitsejõudude taastamiseks veidi aega. Kui hääldatakse kõrvalmõjud, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, on vajalik säästlik dieet.

Kasutage kindlasti probiootikume ja prebiootikume (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne). Vastuvõtu algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamise algusega. Samal ajal tuleb pärast antibiootikumikuuri kasutada prebiootikume ja probiootikume veel umbes 14 päeva, et asustada magu kasulike bakteritega.

Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada kasutada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad terveid maksarakke ja parandavad kahjustatud.

Kuna immuunsus langeb, puutub organism eriti kokku külmetushaigustega. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte üle jahutama. Kasutage immunomodulaatoreid, kuigi see on soovitav taimset päritolu(lilla Echinacea, Immunal).

Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, siis antud juhul antibiootikumid on jõuetud, isegi uusima põlvkonna ja laia toimespektriga. Need võivad olla ainult liitumise ennetamiseks viirusnakkus bakteriaalne. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid aineid.

Antibiootikumide kasutamise vähendamiseks ja harvemini haigeks jäämiseks on vaja läbi viia tervislik pilt elu. Kõige tähtsam on mitte liialdada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse tekkimist nende suhtes. Vastasel juhul on infektsioonist võimatu ravida. Seetõttu pidage enne antibiootikumide kasutamist alati nõu oma arstiga.

Penitsilliini antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse raviks ravimeid mitmesugused haigused nakkuslik ja bakteriaalne päritolu. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas stafülokokki. Teadlane ei olnud väga puhas, ta pani keeduklaasid ja käbid lihtsalt kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid hallitusega kaetud. Teadlane otsustas oletust testida ja uuris ühte konteineritest mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole stafülokokki.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seen mõjutab hävitavalt bakterite membraane ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Vabastas inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonnas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeenid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. See on toonud kaasa olulisi muutusi antibiootikumide, nagu penitsilliini, osas.

Teadlased on mikroorganismide ja bakterite vastu võidelnud peaaegu terve 20. sajandi, püüdes luua ideaalset ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud antibiootikumide olulise muutuseni.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini ja neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Imendub halvasti. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on loodusliku päritoluga ravimid, seetõttu ei erine need laia toimespektriga.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: neil ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta, kui esineb antibiootikumide individuaalne talumatus, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavatest penitsilliinidest. Lisaks sellele, et tänapäeval on selle klassi ravimeid tablettidena lihtne osta, on neid väga palju erinevaid. Narkootikumide mõistmiseks aitab klassifikatsioon, üldtunnustatud jaotus rühmadesse.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tavapäraselt:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on omandanud nende suhtes immuunsuse. See tähendab, et antibiootikum ei mõjuta baktereid vajalikul määral, ravis on soovitud tulemust võimalik saavutada ainult ravimi suure annuse sisseviimisega. Sellesse rühma kuuluvad fondid: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstimiseks mõeldud pulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne. Kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusest valmistatud ravimite modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, esiteks muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja ilmusid ka ravimid, mis mõjutasid stafülokokke. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil pole nii laia toimevaldkonda ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolepenitsilliinid on rühm ravimeid, mis toimivad stafülokokkide suhtes, näiteks järgmised ravimid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid – sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laia toimevaldkonna poolest, kuid tugevuse poolest on nad oluliselt madalamad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks 2 väga tuntud ravimit: ampitsilliin ja amoksitsilliin.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel tasub enne antibiootikumidega alustamist konsulteerida arstiga.

Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimeid soovitatakse võtta, kui teil on:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (stafülokokist põhjustatud erysipelas).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Märkus: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine aidata inimese elu päästa. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Nad on võimelised muutma piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi välja kirjutama. Kuna ainult arst saab määrata vastuvõetava annuse ja ravikuuri kestuse.
• Laste raviks ei soovitata kasutada raviks looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühma kuuluvaid antibiootikume. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid optimaalse annuse määramisel ettevaatusega.
• Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Otsesed vastunäidustused antibiootikumide kasutamisele:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite peamisteks kõrvalnähtudeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Neid seostatakse asjaoluga, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimid eristuvad laia toimespektriga. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja piisava ravi korral võivad nad 3-5 päevaga inimese "jalule ajada".

Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teisi. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite loetelu:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamine vastunäidustus on endiselt individuaalne antibiootikumide talumatus.
2. Oksatsilliin – saadaval pulbrina. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub sarja sünteetilised antibiootikumid... Ravim on üsna kuulus, see on ette nähtud stenokardia, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide jaoks. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Ravimitalumatust peetakse ka otseseks vastunäidustuseks.
4. Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusena tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini antibiootikumide loetelu või loetelu, mis on saadaval pulbrina:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada tõsisteks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil pole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur risk haigestuda põletikuline protsess... Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral ravimi individuaalse talumatuse korral.

Tähtis: ravimil, mida nimetatakse antibiootikumiks, peab olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viiruseid mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Ravimite hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakendi kohta.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20-30 rubla.

Ampitsilliin süstepulbri kujul - 170 rubla

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40 kuni 60 rubla.

Amoksiklav - maksumus on 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla

Antibiootikumid lapsele

Laste raviks mõeldud penitsilliini (hallituse) baasil valmistatud preparaate kasutatakse ainult näidustuste korral.

Enamasti määravad arstid noortele patsientidele:

• Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
• Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib seda määrata vastsündinule. Antibiootikumravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
• Ospamox - arst arvutab annuse lastele. See määratakse vastavalt skeemile (30-60 mg jagatakse kehakaalu kg ja annuste arvuga päevas).

Hoolikalt! Antibiootikumravi lastel on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht, et doseerimisega tehakse viga ja tekitatakse tõsine kahju lapse tervisele.

Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus ja neid kasutatakse laialdaselt meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

- penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbopeneemid - moodustavad kaasaegse keemiaravi aluse. Neil on bakteritsiidne toime peptidoglükaani, bakteriraku seina mukopeptiidi hävitamise tõttu. Ravimitel on sünergism gramnegatiivse taimestiku suhtes aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega, kuid neid ei saa nende füüsikalis-keemilise kokkusobimatuse tõttu segada ühes süstlas või infusioonisüsteemis. Resistentsuse ületamiseks kombineeritakse neid beetalaktamaasi inhibiitoritega.

Kõrvalmõjud: allergilised lööbed, eosinofiilia, harvem muud vahetud ülitundlikkusreaktsioonid (angioödeem, urtikaaria), anafülaktiline šokk lastel on äärmiselt haruldane, samuti neutro- ja trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, interstitsiaalne nefriit, flebiit süstekohas. Ampitsilliin ja tsefalosporiinid põhjustavad harva. Endolumbaarselt manustatakse ainult bensüülpenitsilliini naatriumsoola – tervislikel põhjustel äärmiselt ettevaatlikult. Neerupuudulikkusega patsientidele väljakirjutamisel võetakse arvesse kaaliumi ja naatriumi sisaldust preparaatides.

Vastunäidustused Isikutel, kellel on anamneesis anafülaksia, urtikaaria või tugev lööve vahetult pärast penitsilliini manustamist, on oht, et tekib kohene reaktsioon selle rühma teistele ravimitele ja neile ei tohiks neid manustada. Patsiendid, kes on allergilised penitsilliini ravimi suhtes, on allergilised kõigi penitsilliinide suhtes, kuid ainult 10% neist on tsefalosporiinide ja teiste beetalaktaamide suhtes. Isikud, kellel on anamneesis minimaalne lööve (mittekonfluentne lööve väikesel kehapinnal) või lööve, mis tekib 72 tundi või rohkem pärast penitsilliini manustamist, ei pruugi olla penitsilliinide suhtes allergiline; nad ei tohiks loobuda selle kasutamisest tõsiste infektsioonide korral, pakkudes kõike anafülaksia raviks.

Penitsilliinid

Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse, sh. CSF-is koos ajukelme põletikuga ja suurte annuste kasutuselevõtuga. Need erituvad peamiselt uriiniga. Karbenitsilliin on kaotanud oma tähtsuse, tikartsilliini ja ureidopenitsilliini kasutatakse ainult koos laktamaasi inhibiitoritega.

Ravimite koostoimed. Suurendada verejooksu riski, kui seda kasutatakse koos otsese ja kaudne tegevus, MSPVA-d, salitsülaadid. Kui seda võetakse koos kaaliumipreparaatide, kaaliumi säästvate diureetikumidega, AKE inhibiitorid hüperkaleemia on võimalik. Suurendada metotreksaadi toksilisust.

Looduslikud penitsilliinid

Bensüülpenitsilliin(Venemaal nimetatakse seda sagedamini penitsilliiniks) - madala toksilisusega ravim, mis loob kõrged kontsentratsioonid(annuses 50 mg / kg i / m - 15-25 μg / ml veres ja 60-70% sellest kudedes). Pneumokokid säilitavad Venemaal 90–95% tundlikkuse penitsilliini suhtes, madalama tundlikkusega koolieelsetes lasteasutustes ja eriti internaatkoolides. Bensüülpenitsilliini derivaatidel on sama antibakteriaalne spekter; fenoksümetüülpenitsilliini ei tohiks selle väiksema efektiivsuse tõttu kasutada tõsiste infektsioonide raviks. Lastel, kellel on keskkõrvapõletik ja tüsistusteta, on fenoksümetüülpenitsilliin-bensatiin (Ospeni siirup) end tõestanud, selle kontsentratsioon veres annuses 50 mg / kg on 4-6 μg / ml.

Bensatiini bensüülpenitsilliin annab intramuskulaarsel manustamisel pikaajalise toime, seda kasutatakse väga tundlike patogeenide (GABHS, spirochete pallidum) põhjustatud infektsioonide korral, et säilitada madalat terapeutilist kontsentratsiooni pikka aega.

Kõrvalmõjud. Jarisch-Herzheimeri reaktsioon (süüfilise, teiste spiroheetidest põhjustatud infektsioonide ravi) – seotud endotoksiinide vabanemisega.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused. äge keskkõrvapõletik, pneumokokkinfektsioon (meningiit), streptokoki infektsioonid(äge, erysipelas, sarlakid, endokardiit, nekrotiseeriv fastsiit), meningokokkinfektsioon, puukborrelioos, leptospiroos, siberi katk; aktinomükoos, gaasigangreen, süüfilis.

Annustamine: intramuskulaarselt või intravenoosselt aeglaselt või infusioonina: lapsed vanuses 1 kuu kuni 12 aastat, 100-200 tuhat U / kg päevas 2-3 annusena, raskete haiguste korral - kuni 500 000 U / kg / päevas elutähtsa toimega. näidustused (vt allpool). Süüfilis – vt jaotist 6.3.

Kõrvalmõjud. Annuste korral > 20 miljonit U / päevas - DNS-i häired, kreatiniini taseme tõus.

Vabanemisvorm: pulber lahuse valmistamiseks intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 250 000, 500 000 ja 1 miljonit ühikut (1 mg = 1610 ühikut) (bensüülpenitsilliin - Venemaa)

Fenoksümetüülpenitsilliin – Penitsilliin V (fenoksümetüülpenitsilliin)

Näidustused: streptokokkne farüngiit, reuma sekundaarne ennetamine; pneumokoki meningiidi kordumise ennetamine pärast traumaatilist ajukahjustust, pneumokoki infektsioon lastel pärast splenektoomiat või hüpogammaglobulineemiaga; ägeda keskkõrvapõletiku raviks; erysipelas.

Annustamine: suu kaudu, üle 12-aastased lapsed - 500 mg iga 6 tunni järel, alla 1-aastased lapsed - 50 mg / kg / päevas, 1-6-aastased - 30 mg / kg / päevas, 6-12-aastased - 20-30 mg / kg / päevas 3-4 annusena. Reuma sekundaarne ennetamine: sees, lapsed - 500 mg 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõjud: Vt ülalt, lisaks iiveldus ja kõhulahtisus.

Vabanemisvorm: fenoksümetüülpenitsilliini-bensatiini siirup 750 mg / 5 ml (Ospen-750 - Sandoz, Austria), tabel. 100 mg, 250 mg, dražeed 100 000 U, pulber suspensiooni valmistamiseks: 250 mg / 5 ml, 60 mg / ml (fenoksümetüülpenitsilliin - Venemaa).

Bensatiini bensüülpenitsilliin

Näidustused: äge A-rühma streptokokk, erüsiipel, reuma ennetamine, difteeria kandjate ravi; süüfilis.

Vastunäidustused: neurosüüfilis. Mitte manustada intravenoosselt ega intraarteriaalselt.

Hoolikalt: neerupuudulikkus.

Doseerimine. Ägeda tonsilliidi, sarlakid, erüsiipelite, haavainfektsioonide ravis ägedas faasis alustatakse ravi penitsilliiniga, bensatiin jätkatakse bensüülpenitsilliiniga: 1-2 süsti 1,2 miljonit U kord nädalas. Reumaga in / m 2,4 miljonit ühikut iga 15 päeva järel. Sarlakite ennetamiseks alla 7-aastastele lastele (või kaaluga kuni 25 kg) 600 000 U, üle 7 aasta (või kaaluga üle 25 kg) - 1 200 000 sama annust iga 2 nädala järel, süüfilis: vt lõik 6.3.

Kõrvalmõjud: Harva emboolia; valu ja põletik süstekohal.

Väljalaskevorm: Por. d / arv. lahus i / m süstimiseks, bensatiinbensüülpenitsilliin viaalides: 300, 600 tuhat, 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut. (Bitsillin-1 (Venemaa); 1,2 ja 2,4 miljonit ühikut (Retarpen, Extensillin - Sandoz, Austria).

Stafülokokivastased penitsilliinid

Oksatsilliin

Oksatsilliini kasutatakse stafülokokkide põhjustatud infektsioonide, sh. toodavad beetalaktamaasi, kuid mitte MRSA-d. Ülejäänud toimespekter on sama, mis looduslikel penitsilliinidel, kuid pneumokokkide ja streptokokkide tundlikkus selle suhtes on madalam kui penitsilliini suhtes. Suukaudne biosaadavus on madal.

Näidustused: Stafülokokkide põhjustatud nakkushaigused, sh. beetalaktamaasi tootmine: äge sinusiit, septitseemia, abstsessid, flegmoon, koletsüstiit, nakatunud põletused, bakteriaalne endokardiit.

Hoolikalt: bronhiaalastma, krooniline neerupuudulikkus; maksapuudulikkus.

Annustamine: i / m või i / v vastsündinutele - 20-40 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lastele 100-150 (kuni 200) mg / kg / päevas - max, kuni 12 g / päevas 2-le. 4 süsti.

Kõrvalmõjud. Harva - maksafunktsiooni häired, kollatõbi suurte annuste korral (täiskasvanutel> 12 g päevas). Palavik, iiveldus, oksendamine, eosinofiilia, aneemia, neutropeenia, mööduv hematuuria lastel.

Vabastamisvorm: Lüofilisaat d / prig. lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks 250 mg, 500 mg (oksatsilliin - Venemaa).

Aminopenitsilliinid

Ampitsilliin ja amoksitsilliin, erinevalt looduslikest pensilliinidest, toimivad mõnedele gramnegatiivsetele mikroorganismidele, eriti H. influenzae'le, mis jääb Venemaal beeta-laktamaasi tootmise madala sageduse tõttu aminopenitsilliinide suhtes tundlikuks. Ampitsilliin mõjutab E. fecalis't, mis Venemaal on selle suhtes 90% tundlik. Salmonella ja Shigella vastase toimega on geograafilised erinevused. Väärtus at empiiriline teraapia IMG1 on piiratud E. coli sekundaarse resistentsuse kõrge sageduse tõttu. Ravimid inaktiveeritakse S. aureus'e, M. catarrhalis'e, N. gonorrhoeae, enterobakterite poolt toodetud beetalaktamaasiga.

Amoksitsilliin toimib paremini kui ampitsilliin ja penitsilliin; suukaudsel manustamisel on selle biosaadavus 2-2,5 korda suurem kui ampitsilliinil (eriti lahustuvate tablettidena Solutab), annab suurema kontsentratsiooni plasmas ja kudedes ning põhjustab harvemini kõhulahtisust. Ampitsilliini kasutatakse ainult parenteraalselt.

Vastunäidustused Lümfisüsteemi tüüpi leukemoidsed reaktsioonid, lümfotsütaarne leukeemia.

Hoolikalt.Äge (võimalik, et mononukleoos), erütematoosne lööve, iseloomulik nakkuslik mononukleoos, laktatsioon. Mähkmelööbe tugevdamine – ära takista korduskasutamist.

Kõrvalmõjud. Aminopenitsilliinide eripära on makulopapulaarse ("ampitsilliini") lööbe tekkimine (umbes 7% kuuridest) (eriti Einsteini-Barri viirusega nakatumise taustal - enamik neist tunneb ära selle mitteallergilise olemuse) 3. 5 päeva ravi; lööve kaob ilma ravimi kasutamist katkestamata. Harva oksendamine, kõhulahtisus, väga harva -.

Interaktsioon. Vähendada östrogeeni sisaldavate ravimite rasestumisvastast toimet. Allopurinool suurendab "ampitsilliini" lööbe riski.

Ampitsilliin (ampitsilliin)

Näidustused. Äge keskkõrvapõletik, äge sinusiit, kogukonnas omandatud, UTI, IVI, šigelloos, salmonelloos, meningiit, bakteriaalne endokardiit, vastsündinute septiline infektsioon (kombinatsioonis gentamütsiiniga), erüsiipel.

Annustamine intramuskulaarselt, intravenoosselt aeglaselt või intravenoosselt infusiooni teel. 100-200 mg / kg / päevas, meningiit, endokardiit - 200-300 mg / kg / päevas. (kuni 8-12 g / päevas).

Vabanemisvorm: pulber süstelahuse valmistamiseks 250 mg, 500 mg, 1 ja 2 g (Ampitsilliin - Venemaa).

Amoksitsilliin

Näidustused: ülemiste hingamisteede infektsioonid (sinusiit, äge keskkõrvapõletik), UTI. süsteemne puukborrelioos (Lyme'i tõbi); endokardiidi ennetamine: H. pylori, düsenteeria, salmonelloosi, salmonelloosi kandmise likvideerimine tundlikkuse korral.

Annustamine: suu kaudu, lapsed 45 mg / kg / päevas, annus pneumokokkide resistentsuse tõenäosuse korral (antibiootikumravi, lasteasutuse külastamine) - 80-100 mg / kg / päevas. Ravikuur on 5-12 päeva.

Väljalaskevorm: dispergeeritav tabel. 0,125, 025, 0,5 ja 1 g kapslid, tabel. 0,25 ja 0,5 g; tab., p / obol. 0,5 ja 1,0 g; aastast. ja grand, d / prig. peatamine 125 mg / 5 ml ja 250 mg / 5 ml: por. d / arv. tilgad, 0,1 g / ml (Flemoxin Solutab - Astellas Pharma Europe BB .. Holland. Amoksitsilliin - Venemaa Ospamox - Sanoz, Austria. Hikontsil - Krka, Sloveenia).

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid

Need on kombinatsioon penitsilliini ravimist ja inhibiitorist (beeta-laktamaas. Kõige laialdasemalt kasutatav on amoksitsilliin / klavulanaat, aktiivne resistentsete H. influenzae, E. coli, M. catarrhalis, S. aureus, (kuid mitte MRSA) vastu; aktiivsem pneumokokkide vastu. Tikartsilliin / klavulanaat on efektiivne Serratia, Citrobacter, aga ka mõnede P. aeruginosa ja Acinetobacter tüvede vastu Beeta-laktamaasi inhibiitorite lisamine ei aita ületada Pseudomonas aeruginosa resistentsust.aeruginosa Kõik ravimid on bakteritsiidsed, anaeroobide vastu sealhulgas B. fragilis, Prevotella melaninogenicus Kasutatakse perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia korral Sulbaktaamil on oma kliiniliselt oluline antibakteriaalne toime Neisseria ja Acinetobacter'i vastu.

Kõrvalmõjud. Iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, harva - hepatiit, kolestaatiline kollatõbi. On esinenud vaskuliiti, seerumtõbe, multiformset erüteemi (sh Stevensi-Johnsoni sündroomi), eksfoliatiivset; suspensiooni kasutamisel hammastel võimalik pindmine hambakatt.

Interaktsioon. Antatsiidid, lahtistid, glükoosamiin vähendavad kaitstud penitsilliinide imendumist.

Amoksitsilliin / klavulaanhape

Näidustused. Hingamisteede, naha ja pehmete kudede, luude, kuseteede ja kõhuõõne infektsioonid, mida põhjustavad beetalaktamaasi tootvad mikroorganismid. Seda kasutatakse esmavaliku ravimina lastel, kes on hiljuti haiglast välja kirjutatud või saanud antibiootikume 3 kuud enne käesolevat haigust, samuti rühmades, kellel on suurenenud risk pneumotroopse floora resistentsuse suhtes (internaatkoolid, koolieelsed lapsed). institutsioonid). Valikravim anaeroobsete infektsioonide (Vincent, kopsuabstsess, sügavad haavad), abstsesside, fastsiidi ja flegmooni, loomahammustuste, hambapõletike, samuti antibakteriaalseks profülaktikaks elundioperatsioonide korral kõhuõõnde ja väike vaagen.

Vastunäidustused Klavulaanhappe kasutamisega seotud kollatõbi või maksafunktsiooni häired anamneesis. Mähkmelööbe tugevdamine – ära takista korduskasutamist.

Hoolikalt. Neeru-, maksakahjustus; erütematoosne lööve, mis on iseloomulik nakkuslikule mononukleoosile, kroonilisele lümfoidsele leukeemiale.

Annustamine (amoksitsilliini puhul): Suukaudselt alla 12-aastastele lastele - 45 mg / kg / päevas jagatuna kaheks annuseks (kuni 750 mg / päevas), üle 12-aastastele ja täiskasvanutele - 1750 mg päevas 2 annusena (875 × 2). Vajadusel suurendatakse annust 80-100 mg / kg / päevas, eelistatavalt kasutades ravimeid, mille amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe on 7: 1 ja suurem. IV imikud - 60 mg / kg / päevas 2 süsti jaoks, lapsed alates 1 kuust. kuni 12-aastased - 40-60 (kuni 90-120) mg / kg / päevas, üle 12-aastased ja täiskasvanud - 3-4 (kuni 6) g / päevas 3-4 süsti jaoks.

Vabastamise vorm. Amoksitsilliini ja klavulanaadi suhe:

• 2: 1 - sakk. 0,25 / 0,125 g (Augmentin - originaal amoksitsilliin / klavulanaat, mida toodab GlaxoSmithKline, Suurbritannia, Medoklav - Medohsmi, Küpros, Amoxiclav - Lek, Sloveenia);
• 4: 1 - sakk. 500/125 mg, poor d / arv. peatamine 125 mg / 31,25 mg / 5 ml, 250 mg / 62,5 mg / 5 ml (Amoxiclav, Augmentin, Medoklav);
• 4: 1 - sakk. dispergeeruv 125 mg / 31,25 mg; 250 mg / 62,5 mg ja 500 mg / 125 mg (Flemoklav Solutab - Astellas Pharma Europe B.V., Holland). 5:1 - por. i.v. lahuse jaoks 500/100 mg, 1000/200 mg (Augmentin, Amoxiclav, Medoklav) 7:1 - tab. 0,875 / 0,125 g (amoksiklav)
• 7: 1 - vahekaart. 0,875 / 0,125 g, por. d / arv. peatamine 200 / 28,5 mg / 5 ml ja 400/57 mg / 5 ml (Augmentin - ravimvormid 2 korda päevas parima amoksitsilliini ja klavulanaadi vahekorraga).

Ampitsilliin / sulbaktaam (ampitsilliin / sulbaktaam)

Näidustused ja vastunäidustused. Sama mis amoksitsilliini / klavulanaadi puhul, ülitundlikkus sulbaktaami suhtes.

Doseerimine. Igas vanuses lapsed, sealhulgas vastsündinud - 150 mg / kg / päevas, (100 mg / kg / päevas ampitsilliini ja 50 mg / kg / essents sulbaktaami) 3-4 (vastsündinud - 2) süsti, täiskasvanutele - 1,5 -12 g päevas 2-4 intramuskulaarse või intravenoosse infusiooni korral.

Väljalaske vorm: poorid. d / arv. lahus 0,5 / 0,25 g, 1 / 0,5 g, 2/1 g (Unazine-Pfizer, USA).

Tikartsilliin + klavulaanhape (ticarcilliri / klavulaanhape)

Näidustused. Raske (kopsu-, kõhu-, luu-, pehmete kudede, kuseteede) põhjustatud multiresistentne gramnegatiivne floora, sealhulgas anaeroobne.

Annustamine (tikartsilliini puhul): üle 3 kuu vanustele lastele. kehakaaluga kuni 60 kg - 200-300 mg / kg / päevas 4-6 süsti jaoks, lastele kehakaaluga 60 kg või rohkem, samuti täiskasvanutele - 12-18 g 4-6 intravenoosse tilksüstiga (30 minutit) ...

Kõrvalmõjud: pearinglus, neutropeenia, hüpokaleemia.

Vabanemisvorm: lüof. aastast. d / arv. 1500/100 mg ja 3000/200 mg (15:1) (Tymentin-GlaxoSmith-Klein, Ühendkuningriik).

Antibiootikumid võlgnevad oma päritolu Šoti teadlasele Alexander Flemingile. Täpsemalt tema labasus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Selle ajaga on lauale unustatud Petri tassile kasvanud hallitusega ala, mille ümber on tekkinud surnud mikroobide rõngas. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus seda uurima.

Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Möödus aga tervelt 13 aastat, enne kui penitsilliini puhtal kujul hankiti ja selle toimet esmakordselt inimeste peal testiti. Uute narkootikumide masstootmine algas 1943. aastal piiritusetehases, kus varem valmistati viskit.

Tänapäeval on umbes mitu tuhat antimikroobse toimega looduslikke ja sünteetilisi aineid. Kõige populaarsemad neist on aga endiselt penitsilliini sarja ravimid.

Iga patogeenne mikroorganism, mis siseneb verre või kudedesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiaalseid ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptidoglükaanikihi sünteesi eest bakterimembraanis. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete keskkonnamõjude suhtes tundetuks.

Häiritud sünteesi tagajärjeks on membraani võimetus taluda välisrõhu ja rakusisese rõhu erinevust, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt lõhkeb.

Penitsilliinid on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise ja uute rakumembraanide moodustumise staadiumis.

Klassifikatsioon

Keemilise klassifikatsiooni järgi on penitsilliini seeria antibiootikumid β-laktaamantibiootikumid. Oma struktuuris sisaldavad need spetsiaalset beetalaktaamtsüklit, mis määrab nende põhitegevuse. Praeguseks on selliste ravimite nimekiri üsna suur.

Esimesel, looduslikul penitsilliinil oli oma tõhususest hoolimata üks märkimisväärne puudus. Ta ei olnud resistentne ensüümi penitsillinaasi suhtes, mida toodavad peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilisi ja sünteetilisi analooge. Tänapäeval hõlmavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Looduslikud penitsilliinid

Nagu ka palju aastaid tagasi, on need saadud hallitusseente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumsool, samuti nende analoogid Bicillins -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid ei ole resistentsed mao agressiivse keskkonna suhtes ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstide kujul.

Bensüülpenitsilliinidele on iseloomulik terapeutilise toime kiire algus, mis areneb sõna otseses mõttes 10-15 minutiga. Selle kestus on aga üsna lühike, ainult 4 tundi. Bitsillin võib kiidelda suurema stabiilsusega, kuna see on seotud novokaiiniga, kestab selle toime 8 tundi.

Teine selle rühma nimekirjas olev esindaja, fenoksümetüülpenitsilliin, on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib määrata 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on tekkinud nende suhtes resistentsus.

Poolsünteetiline

See penitsilliini antibiootikumide rühm saadi erinevate keemiliste reaktsioonide abil, kinnitades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muutunud keemiline struktuur on andnud neile ainetele uusi omadusi, nagu resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laiem toimespekter.

Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:

• Stafülokokivastased ravimid, nagu 1957. aastal saadud ja tänapäevalgi kasutusel olev oksatsilliin ning kloksatsilliin, flukloksatsilliin ja dikloksatsilliin, mida nende suure toksilisuse tõttu ei kasutata.
• antipseudomonaalne, erirühm penitsilliinid, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse tänapäeval neid antibiootikume väga harva ning mikroorganismide resistentsuse tõttu nendele uusi ravimeid nende nimekirja ei lisata.
• Penitsilliini laia toimespektriga antibiootikumid. See rühm toimib paljudele mikroorganismidele ja on samal ajal vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab, et seda ei toodeta mitte ainult süstelahustena, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. Nende hulka kuuluvad kõige sagedamini kasutatavad aminopenitsilliinid, nagu ampitsilliin, ampioks ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline tegevus ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmast on kõige populaarsemad laia toimespektriga penitsilliini antibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ka ambulatoorses ravis.

Inhibiitoriga kaitstud

Kunagi võis penitsilliini süstimine ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate infektsioonide korral. Selle põhjuseks on resistentsus ehk resistentsus ravimite suhtes, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasi toimel.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beetalaktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetati kaitstud ja tänapäeval on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks sellele, et inhibiitorid kaitsevad penitsilliinid beetalaktamaaside hävitava toime eest, on neil ka oma antimikroobne toime. Kõige levinumad selle rühma antibiootikumid on Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ning Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid ja nende analoogid on ette nähtud - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on ka esmavaliku ravimid rasedusaegsete infektsioonide ravis.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume kasutatakse edukalt isegi raskete infektsioonide raviks, mis on resistentsed enamiku teiste ravimite suhtes.

Rakenduse funktsioonid

Statistika väidab, et antibiootikumid on kasutamise levimuse poolest valuvaigistite järel teisel kohal. Analüütilise ettevõtte DSM Group andmetel müüdi ainuüksi 2016. aasta ühes kvartalis 55,46 miljonit pakki. Tänapäeval müüakse apteekides ligikaudu 370 erinevat marki ravimit, mida toodab 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliini seeria antibiootikumid, viitab rangelt väljastatavatele ravimitele. Seetõttu on nende ostmiseks vaja arsti retsepti.

Näidustused

Penitsilliinide kasutamise näidustuseks võivad olla kõik nende suhtes tundlikud nakkushaigused. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikume:

1. Grampositiivsete bakterite põhjustatud haiguste puhul, nagu meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti, ja gonokokid, mis käivitavad gonorröa arengu.
2. Patoloogiatega, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemiste ja alumiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi ja paljude teiste infektsioonide põhjused.
3. Aktinomütseedide ja spiroheetide põhjustatud infektsioonide korral.

Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega muudab need enim välja kirjutatud ravimiteks tonsilliidi, kopsupõletiku, erinevate naha- ja luukoeinfektsioonide, silma- ja kõrva-nina-kurguhaiguste raviks.

Vastunäidustused

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamisest saadav kasu kaalub üles riski, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui penitsilliinivabad antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Arstid soovitavad siiski antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmist lõpetada, kuna need võivad tungida piima ja põhjustada lapsele allergiat.

Ainus absoluutne vastunäidustus penitsilliini ravimite kasutamisele on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiini allergia korral.

Kõrvalmõju

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Kuigi need ei mõjuta inimkeha rakke, võib nende kasutamine põhjustada ebameeldivaid tagajärgi.

Enamasti on need järgmised:

1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt vormis kihelus, punetus ja lööbed. Harvemini võib tekkida turse, temperatuur tõuseb. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine, mis kutsub esile häired, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
3. Negatiivne mõju närvisüsteemile, mille tunnusteks on ärrituvus, erutuvus, harva võivad tekkida krambid.

Ravi reeglid

Praeguseks on avatud antibiootikumide hulgast ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse kujunemine, mis sageli tuleneb ravimite ebaõigest kasutamisest. Antibiootikumiresistentsus tapab igal aastal juba 700 000 inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult tõhus ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, tuleb seda juua arsti poolt määratud annuses ja alati terve kuuri!

Kui arst on teile määranud penitsilliinid või muud antibiootikumid, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

• Järgige rangelt ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit juua samal ajal, nii tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
• Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb juua kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on arvestatud võtmiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
• Ravimi võtmise kestus võib olla 5 kuni 14 päeva ja selle määrab teie diagnoos. Jooge alati täielikult kogu arsti määratud kuur, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
• Kui te 72 tunni jooksul paranemist ei tunne, rääkige sellest kindlasti oma arstile. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
• Ärge asendage ise üht antibiootikumi teisega. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst on määranud süstid, ei ole teie puhul pillid piisavalt tõhusad.
• Järgige kindlasti sisseastumisjuhiseid. On antibiootikume, mida tuleb juua koos toiduga, on neid, mida juua kohe pärast. Jooge ravimit ainult tavalise gaseerimata veega.
• Antibiootikumravi ajaks loobuge alkoholist, rasvastest, suitsutatud ja praetud toitudest. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksa kaudu, seega ei tohiks te seda sel perioodil täiendavalt koormata.

Kui lapsele määratakse penitsilliini antibiootikumid, siis tuleb nende võtmisel olla eriti ettevaatlik. Laste organism on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanud, nii et imikutel võib sagedamini tekkida allergia. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse reeglina spetsiaalses annustamisvorm, suspensioonide kujul, seega ei tohiks te lapsele tablette anda. Joo antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti juhistele, kui see on vajalik.

keskmine hinne

Põhineb 0 arvustusel

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: mõned neist satuvad meie toidulauale, teised põhjustavad nahahaigusi, teised on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Penitsilliini antibiootikumid kasutatakse siiani meditsiinis.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Eelmise sajandi 30ndatel tegi Alexander Fleming katseid stafülokokkidega. Ta uuris bakteriaalseid infektsioone. Olles kasvatanud rühma neid patogeene toitainekeskkonnas, märkas teadlane, et nõudes on piirkondi, mille ümber pole elusaid baktereid. Uurimine on näidanud, et nendes laikudes on "süüdi" tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming vaatas seda teemat sügavamalt ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum... Ravimi toimepõhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi - peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "imendub" keskkonda.

Esitage oma küsimus tasuta neuroloogile

Irina Martõnova. Lõpetanud Voroneži osariigi meditsiiniülikool neid. N.N. Burdenko. Kliiniline resident ja neuroloog BUZ VO \"Moskva polikliinik\".

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud on õppinud ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega beetalaktamaas, mis lagundab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Ekspertarvamus

Astafjev Igor Valentinovitš

Arst-neuroloog - Pokrovskaja linnahaigla. Haridus: Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd. nime saanud Kabardino-Balkari Riiklik Ülikool HM. Berbekova, Naltšik.

Järgmise 10 aasta jooksul käis nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide valiku.

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

Ravim mis tahes rakendusmeetodi jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1%. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast, suurem osa sellest eritub neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (antistafülokokk, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Loomulik

Need ravimid saadud otse hallitusest... Hetkel on enamik neist aegunud, kuna haigustekitajatel on nende vastu välja kujunenud immuunsus. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete bakterite ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul kuulub looduslike lühitoimeliste antibiootikumide hulka. Selle toime kaob 3-4 tunni pärast, seetõttu tuleb korduvaid süste teha sageli.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikaajalise toimega antibiootikumid: bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Ekspertarvamus

Mitrukhanov Eduard Petrovitš

arst - neuroloog, linna polikliinik, Moskva. Haridus: Venemaa Riiklik Meditsiiniülikool, GBOU DPO venelane meditsiiniakadeemia kraadiõpe Vene Föderatsiooni Tervishoiuministeeriumis, Volgogradi Riiklik Meditsiiniülikool, Volgograd.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), Bitsillin-1, Bitsillin-3, Bitsillin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess... Pärast paranemist omandas enamik ravimeid resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliini hakati tootma tablettidena.

Isoksasolepenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ning selle rühma ravimid ei lase neil seda ensüümi toota. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehas vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid hõlmavad laiemat infektsioonide spektrit. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid - Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid... Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Narkootikumide loetelu

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimitundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), urogenitaalsüsteemi infektsioonid, nahainfektsioonid ja muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Süstid

Bitsillin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavapõletikud, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni häired, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga enne ravimi kasutamist peate kindlasti konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini kasutatakse antibiootikume hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioonide raviks.

Rakenduse funktsioonid

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem minna üle segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Eakatele erijuhised puuduvad, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine ja sageli ka ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud selle kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete loetelu

• Allergiate tekkimine - sügelusest ja palavikust anafülaktilise šoki ja koomani.
• Allergilise reaktsiooni silmapilkne tekkimine vastuseks ravimi manustamisele veeni.
• Düsbakterioos, kandidoos.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult pöörduma arsti poole, lõpetama ravimi võtmise ja viima läbi sümptomaatilist ravi.