Inimese ümbritsevas ruumis ja seega ka tema kehas leidub haigusi tekitavaid baktereid. Immuunrakud ei lase patogeensel mikroflooral areneda, kuid immuunsuse nõrgenemisel või muude tegurite mõjul hakkavad mikroobid organismis aktiivselt paljunema, põhjustades erinevaid haigusi.

Patogeenide hulgas on bakterid, viirused, seened. Kuna tegemist on erinevate bioloogiliste objektidega, tuleb ravi määrata vastavalt patogeenile. Arst määrab ravimi, mis on tõhus selle või selle mikroobi vastu võitlemisel. Üks kõige sagedamini välja kirjutatud antibakteriaalseid ravimeid on Biseptol. Millest Biseptol aitab ja kuidas seda võtta, käsitleme artiklis.

Erinevate põletikuliste haiguste raviks on ette nähtud kahte tüüpi ravimid: antibakteriaalsed ja antimikroobsed. Esimesed sisaldavad aineid, mis tapavad bakterirakke, teised aga pärsivad valkude sünteesi vaenlase rakus ja peatavad selle elutegevuse.

Biseptoli toimeained ei sisalda looduslikus keskkonnas esinevaid komponente ja seetõttu ei kuulu ravim antibiootikumide rühma. Teisisõnu, ravim on täielikult sünteetiline.

Ravimi koostis:

• sulfametoksasool - peamine toimeaine, peatab bakterite kasvu ja arengu;
• trimetropriin - omab abistavat toimet, takistab patogeense mikrofloora taastamist ja paljunemist.

Ko-trimosool on sulfoonamiidide sünonüüm. Seda leidub Trimetoprimis, antibiootikumis, mida kasutatakse laialdaselt kuseteede haiguste raviks.

Farmakoloogiline toime:

Ravimi bakteriostaatiline omadus saavutatakse biosünteesi blokeerimisega toimeainetega foolhape bakterirakkudes. Foolhape osaleb ainevahetusprotsessides, mille käigus sünteesitakse nukleiinhapete abil mikroobi valku. Biokeemiliste reaktsioonide rikkumine rakus viib paljunemise seiskumiseni ja selle surmani seestpoolt.

Biseptool mõjutab aktiivselt järgmisi mikroorganisme:

• grampositiivsed ja gramnegatiivsed bakterid;
• algloomad;
• stafülokokid;
• toksoplasma;
• streptokokid;
• seened;
• Escherichia coli.

Süüfilist ja tuberkuloosi põhjustav patogeenne mikrofloora on sulfoonamiidide suhtes resistentne.

Näidustused kasutamiseks

Biseptool on näidustatud komponendi toimeainete suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkushaiguste raviks. Küsimuse esitamine: "Mis aitab Biseptolit?" tuleb mõista, et te ei saa ise ravida. Ainult arst saab pärast patsiendi uurimist õigesti kindlaks teha, kas ravim on efektiivne või mitte.

• Ravim aitab hingamisteede põletikuliste haiguste korral: riniit, bronhiit, farüngiit, kopsupõletik, larüngiit ja teised.
• Bispetooli on sageli ette nähtud urogenitaalsüsteemi nakkuslike kahjustuste korral: prostatiit, emaka lisandite põletik, patoloogilised protsessid neerudes, põis, kusiti.
• Ravim on efektiivne seedesüsteemi raviks: kõhunäärmepõletik (pankreatiit), põletikulised protsessid peen- ja jämesooles (enterokoliit), gastriit.
• Biseptool on ette nähtud ENT organite patoloogiate korral, millega kaasneb infektsioon: ülalõuaurkepõletik (sinusiit), sise- ja väliskõrvas esinevad põletikulised protsessid (keskkõrvapõletik), mädane põletik mandlites.

Terapeutiline toime prostatiidile

Prostatiidi biseptolum on üks võimsamaid ravimeid haiguse vastu võitlemiseks. See on ette nähtud, kui patoloogia eesnäärme on nakkava iseloomuga. Ravimi toimeained tungivad sügavale eesnäärme kudedesse, peatades patogeensete bakterite arengu. Bakterite arvu ja aktiivsuse vähenemine väheneb valu, eesnäärme turse, kõrvaldab muud sümptomid.

Märge

Ravige prostatiiti Biseptoliga ainult arsti soovitusel. Eneseravim võib olla kasutu või isegi kahjulik. Pärast uuringut arvutab spetsialist välja optimaalse annuse.

Ravimit on vaja võtta eesnäärme põletiku korral vähemalt kaks nädalat. Arst määrab esimestel päevadel maksimaalse annuse, mida seejärel vähendatakse. 2-3 päeva pärast tunneb patsient seisundist leevendust, kuid on oluline mitte katkestada ravikuuri, kuna bakterid võivad ravimi suhtes resistentsust arendada. See omakorda võib viia kroonilise prostatiidini, mida on raske ravida.

Mõned patsiendid usuvad, et kuna Biseptol ei ole antibiootikum, võib seda võtta kontrollimatult, kuid see pole nii. Ravimil on tõsised kõrvaltoimed ja ravimi suurenenud annus ei ravi prostatiiti kiiremini. On vaja järgida eesnäärme põletiku raviskeemi ja järgida kõiki arsti soovitusi.

Terapeutiline toime muudele patoloogiatele

Biseptool on ette nähtud paljude hingamisteede ja ENT-organite põletikuliste haiguste jaoks. Ja mõnikord usuvad inimesed, et seda võib võtta ägedate hingamisteede infektsioonide korral, kuid sel juhul on ravim kasutu, kuna need haigused on põhjustatud viirustest. Kuid stenokardia, tonsilliit, sinusiit ja muud bakteriaalse mikrofloora poolt komplitseeritud haigused paraneb Biseptol suurepäraselt.

Urogenitaalsfääri ja soolte haiguste korral - sama olukord. Selleks, et mõista, kas Biseptol on vajalik, tuleb välja selgitada valulike seisundite põhjus. Kui tegu on bakteriga, siis on ravimi kasutamine õigustatud.

Laste puhul tuleb Biseptol-raviga olla ettevaatlik. Isegi kui varem kirjutas arst ravimit näiteks kurguvalu raviks, siis teise haigestumise korral ei tohi mingil juhul lapsele ise ravimit anda.

Vastasel juhul muutuvad bakterid resistentseks ja kurguvalu ilmneb ikka ja jälle.

Sulfoonamiidide terapeutiline toime erinevatele organitele avaldub samal viisil, kuna bakterirakkudele toimimise põhimõte on sama. Kuid arst määrab annuse ja ravikuuri individuaalselt.

Enne ravimi võtmise alustamist peate välistama vastunäidustused. Biseptooli ei kasutata järgmistel juhtudel:

• aneemia ( madal tase foolhape);
• ülitundlikkus suhtes toimeaineid;
• rasedus ja imetamine;
• raske neerufunktsiooni häire;
• lapsepõlve hüperbilirubineemia;
• maksa parenhüümi kahjustus;
• hemolüüsi tekke oht.

Ravimi võtmisel tuleb olla ettevaatlik bronhiaalastma ja kilpnäärme patoloogiate all kannatavate inimeste suhtes.

Ravim võib negatiivselt mõjutada erinevaid kehasüsteeme: närvi-, hingamis-, seede-, lihas-skeleti-, vereloomesüsteemi.

Ravimi võtmisega võivad kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

• pearinglus ja peavalu;
• depressioon, apaatia ja perifeerne neuriit;
• kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
• nõgestõbi, lööve, erüteem;
• köha, lämbumine, bronhospasm;
• aneemia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia;
• uurea kontsentratsiooni tõus, neerufunktsiooni kahjustus;
• müalgia, artralgia.

Kuidas võtta Biseptoli lastele ja täiskasvanutele

Kasutamise hõlbustamiseks on Biseptol saadaval erinevates annustamisvormides.

1. Tableti vorm saadaval kahes annuses:
   • 120 mg - lastele;
   • 480 mg - täiskasvanutele.
2. Suspensioon lastele maasikalõhnaga 80 ml pudelis. 1 annus - 5 ml sisaldab 240 mg toimeaineid.
3. Kontsentraat lahuse valmistamiseks infusioonide tegemiseks. 1 ampull sisaldab 480 mg toimeaineid.

Kuidas Biseptoli võtta ja millistes ravimvormides sõltub haigusest ja patsiendi vanusest.

Ravi noorukitel ja täiskasvanutel:

Minimaalne annus 14-päevase ravi korral on 480 mg iga 12 tunni järel. Standardannus on 960 mg kaks korda päevas, koos rasked infektsioonid annust suurendatakse 1440 mg-ni iga 12 tunni järel.

• Infektsioonide ravi hingamisteed ja ENT organid on kümme päeva.
• Urogenitaalsüsteemi põletikuliste haiguste ravi kestab neliteist kuni kakskümmend üks päeva.
• Seedetrakti haigused sooletrakt neid ravitakse vähemalt viis päeva.
• Teraapia nakkushaigused suguelundid (chancre) veedavad seitse kuni neliteist päeva.
• Naiste ägedate kuseteede infektsioonide raviks viiakse läbi "šoki" ravi, mille ühekordne annus on kuni 2880 mg.
• Pneumooniat ravitakse annusega 960 mg kaks korda päevas. Individuaalne annus arvutatakse 30 mg / kg.
• Nokardioosi ravitakse annusega 2880 mg vähemalt kolm kuud, ägedat brutselloosi - neli nädalat, kõhutüüfust - kolm kuud.

Kuidas juua Biseptoli tablette ja suspensioone?

Kuidas Biseptooli tablettides juua, on üksikasjalikult kirjeldatud ravimi kasutusjuhendis.

Tablette juuakse iga 12 tunni järel, seega tuleb ravimeid võtta hommikul ja õhtul. Te peate ravimit võtma alles pärast sööki, pill pestakse rohke puhta veega.

Ärge jooge ravimit tühja kõhuga, vastasel juhul võib see põhjustada kõrvaltoimeid.

Ravi lastel

Kuni viieks aastaks on ravim ette nähtud standardannuses 240 mg hommikul ja õhtul. Kuus kuni kaksteist aastat vana - 480 mg kaks korda päevas. Ravi kestus on seitse päeva.

Kahe kuu vanustele kuni kuue kuu vanustele lastele HIV-nakkusega emalt sündides on annus 120 mg.

Lastele on kõige sagedamini ette nähtud raviks Biseptol sooleinfektsioonid, tonsilliit, keskkõrvapõletik, larüngiit ja muud hingamisteede nakkushaigused.

Siirupit kasutatakse alates kahe kuu vanusest ja 120 mg tablette - alates kahest eluaastast.

Individuaalse annuse korral arvutatakse suspensioon 36 mg ravimi põhjal 1 kg kehakaalu kohta.

Kuidas juua biseptooli suspensioonis?

Ravimit tuleb lapsele anda pärast sööki, soovitatav on jälgida suspensiooni võtmise vahelist intervalli, mis on 12 tundi. Ravim tõmmatakse spetsiaalse mõõtesüstlaga läbi pudelikaela. Enne suspensiooni kogumist tuleb pudelit vedeliku loksutamiseks korralikult loksutada. Süstlal on spetsiaalsed jaotised, mis määravad annuse.

Suspensioon Biseptol on meeldiva marja maitsega, nii et lapsed joovad seda kergesti. Kui laps soovib ravimit juua, võite anda talle puhast vett.

Oluline on anda lapsele ravimit täpselt arsti poolt määratud annuses, mitte mingil juhul ei tohi te selles küsimuses olla sõltumatu.

Minimaalne annus arvutatakse järgmiselt:

• kuni kuus kuud - 2,5 ml igal hommikul ja õhtul;
• kuni kolm aastat - 2,5-5 ml kaks korda päevas;
• kuni kuue aastani - 5-10 ml iga 12 tunni järel;
• kuni kaksteist aastat vana - 10 ml 12 tunni pärast.

Hinnad:

• Tabletid 120 mg 20 tk - 30 rubla;
• Tabletid 480 mg 28 tükki - 90 rubla;
• Suspensioon 240 mg / 80 ml - 120 rubla.

Kuidas Erespal ja Biseptol koos töötavad?

Biseptool ei tööta hästi erinevate ravimite ja alkoholiga. Nakkusliku iseloomuga põletikuliste haiguste korral määratakse see ennekõike, kui ravim ei aita, siis kohandab arst ravi.

Erespal on ette nähtud ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Ravimid on erinevad farmakoloogiline toime kehal, seetõttu vastab raviarst kõige paremini Erespali ja Biseptoli kombineerimise küsimusele.

Biseptool on kombineeritud ravim lai valik toimingud. Kuulub sulfoonamiidide rühma.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptool on saadaval järgmistes ravimvormides:

• Tabletid 120 mg. Üks Biseptol 120 tablett sisaldab 100 mg sulfametoksasooli ja 20 mg trimetoprimi. Ravimi abikomponentide hulka kuuluvad magneesiumstearaat, talk, polüvinüülalkohol, kartulitärklis, propüleenglükool, aseptiin P ja aseptiin M. Tabletid on pakendatud 20 tk kontuuriblistritesse, üks blister pappkarpi;
• Tabletid 480 mg. Üks Biseptol 480 tablett sisaldab 400 mg sulfametoksasooli ja 80 mg trimetoprimi. Ravimi abikomponentide hulka kuuluvad magneesiumstearaat, talk, polüvinüülalkohol, kartulitärklis, propüleenglükool, aseptiin P ja aseptiin M. Tabletid on pakendatud 20 tk kontuuriblistritesse, üks blister pappkarpi;
• Suspensioon suukaudseks manustamiseks. See on valge või hele kreemjas maasika lõhnaga. 5 ml Biseptol suspensiooni sisaldab 200 mg sulfametoksasooli, 40 mg trimetoprimi ja abikomponente: magneesium-alumiinumsilikaat, naatriumvesinikfosfaat, Cremophor RH 40, naatriumsool karboksümetüültselluloos, metüülhüdroksübensoaat, naatriumsahharinaat, sidrunhape, propüülhüdroksübensoaat, maltitool, propüleenglükool, maasika aroom ja puhastatud vesi. Ravim on pakendatud 80 ml pudelitesse tumedasse klaasi, üks pudel pappkarpi;
• Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks 5 ml ampullides. 1 ml kontsentraati sisaldab 80 mg sulfametoksasooli ja 16 mg trimetoprimi. 10 ampulli pappkarbis.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele kasutatakse Biseptoli nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mis on põhjustatud ravimi suhtes tundlikest mikroorganismidest. Nende hulgas:

• Sinusiit;
• Otiit;
• Kopsupõletik, bronhiit, pleura empüeem ja kopsuabstsess;
• Uretriit, prostatiit, püelonefriit, salpingiit, gonorröa;
• Kõhulahtisus, koolera, paratüüfus, kõhutüüfus, bakteriaalne düsenteeria;
• Püoderma ja furunkuloos.

Vastunäidustused

Biseptooli kasutamise vastunäidustused on:

• Raske neerupuudulikkus;
• Maksa parenhüümi tuvastatud defekt;
• Rasked verehaigused (leukopeenia, agranulotsütoos, B 12 vaegusaneemia, megaloblastiline aneemia, aplastiline aneemia ja B 9 vitamiini vaegusest põhjustatud aneemia);
• Raske neerufunktsiooni häire (kui ei ole võimalik kontrollida biseptooli kontsentratsiooni vereplasmas);
• Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudulikkus (hemolüüsi ohu tõttu);
• Hüperbilirubineemia lastel;
• Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
• Alla 3-aastased lapsed (ehk annustamisvorm tablettide kujul);
• Ülitundlikkus ravimi komponentide ja / või sulfoonamiidide suhtes.

Ettevaatus on vajalik Biseptoli kasutamisel bronhiaalastma ja haigustega patsientidel kilpnääre ja folaadi puudus.

Manustamisviis ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu pärast sööki. Vastavalt juhistele on Biseptol ette nähtud järgmistes annustes:

• 2-5-aastased lapsed - 240 mg kaks korda päevas;
• 6-12-aastased lapsed - 480 mg kaks korda päevas;
• Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 960 mg kaks korda päevas (pikaajalise ravikuuri korral - 480 mg kaks korda päevas).

Ravi kestus on 5-14 päeva. Krooniliste infektsioonide ja/või raske kurss haigused võivad suureneda ühekordne annus 30-50% võrra.

Rohkem kui 5-päevase ravikuuri ja / või Biseptoli annuse suurendamise korral on vaja kontrollida perifeerse vere parameetreid. Patoloogiliste muutuste korral tuleb foolhapet määrata annuses 5-10 mg päevas.

Suspensioon Biseptol on vastavalt juhistele ette nähtud 30 mg sulfametoksasooli ja 6 mg trimetoprimi 1 kg kehakaalu kohta päevas:

• 3-6 kuu vanused lapsed - 2,5 ml kaks korda päevas;
• Lapsed vanuses 7-36 kuud - 2,5-5 ml kaks korda päevas;
• 4-6-aastased lapsed - 5-10 ml kaks korda päevas;
• 7-12-aastased lapsed - 10 ml kaks korda päevas;
• Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed - 20 ml kaks korda päevas.

Ravikuuri kestus on 10-14 päeva (shigelloosiga 5 päeva). Patogeeni Pneumocystis carinii põhjustatud infektsioonide korral on annus 120 mg / kg päevas; Biseptooli võetakse iga 6 tunni järel 2-3 nädala jooksul.

Kui ravimit ei ole võimalik sisse võtta, samuti raskete infektsioonide korral kasutatakse Biseptoli intravenoosset tilgutamist või intramuskulaarset manustamist.

Kõrvalmõjud

Biseptooli kasutamise negatiivsed kõrvalmõjud on järgmised:

• Iiveldus ja oksendamine, lahtine väljaheide, kolestaatiline hepatiit ja pseudomembranoosne koliit;
• Pöörduv neutropeenia, leukopeenia, trombotsütopeenia, megaloblastiline aneemia ja agranulotsütoos;
• Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroom;
• Nefriit ja hematuria;
• Pearinglus, depressioon ja peavalu.

Reeglina on kõik kõrvaltoimed kerged ja kaovad pärast ravimi ärajätmist.

erijuhised

Kui Biseptoli kasutamisel ilmneb nahalööve või tugev kõhulahtisus, tuleb ravim tühistada.

Arenemisohu tõttu urolitiaas ja kristalluuria korral tuleb tagada piisav vedeliku tarbimine kogu raviperioodi vältel.

Streptokoki põhjustatud stenokardia korral ei ole Biseptoli määramine näidustatud.

Analoogid

Biseptooli struktuursete analoogide hulka kuuluvad mitmed ravimid: Abacin, Abaktrim, Bactifer, Bacterial, Bactrim, Bactrizol, Bacticel, Berlocid, Bactekod, Blexon, Groseptol, Vanadil, Infektrim, Doktoniil, Microcetim, Metomid, Novotrimed, Cotrimax, Orib Potespet, Primazol, Primedit, Sulotrim, Sinersul, Sulfatrim, Trimosul, Trixazol, Resprim, Rankotrim, Uroxen, Eriprim, Falprin jne.

Ladustamise tingimused

Vastavalt juhistele tuleb Biseptoli hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Ravimi kõlblikkusaeg on 5 aastat.

Biseptool on ravim (tabletid), mis vastab süsteemseks kasutamiseks mõeldud antimikroobsete ravimite rühmale. Ravimi olulised omadused kasutusjuhendist:

• Müüakse ainult retsepti alusel
• Raseduse ajal: vastunäidustatud
• Imetamise ajal: vastunäidustatud
• Lapsepõlves: ettevaatusega
• Maksafunktsiooni häirete korral: vastunäidustatud
• Neerufunktsiooni kahjustuse korral: ettevaatusega

pakett

Biseptool on kombineeritud antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Biseptooli vabanemise vormid:

• tabletid 120 ja 480 mg: lamedad, ümmargused, kollakad (blisterpakendis 20 tk, 1 blister pappkarbis);
• suukaudne suspensioon: hele kreem, maasikate lõhnaga (tumedates klaaspudelites 80 ml, 1 pudel pappkarbis).

1 tablett sisaldab:

• sulfametoksasool - 100 mg või 400 mg;
• trimetoprim - 20 mg või 80 mg.

5 ml suspensiooni sisaldab:

• sulfametoksasool - 200 mg;
• trimetoprim - 40 mg.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Ko-trimoksasool - Biseptoli toimeaine - on kombineeritud antimikroobne ravim, mis koosneb sulfametoksasoolist ja trimetoprimist vahekorras 5:1.

Sulfametoksasool on struktuurilt sarnane PABA-ga (para-aminobensoehape), bakterirakkudes häirib dihüdrofoolhappe sünteesi, mis takistab PABA kaasamist selle molekuli.

Trimetoprim suurendab sulfametoksasooli toimet, mis tekib dihüdrofoolhappe redutseerimise rikkumise tõttu tetrahüdrofoolhappeks, mis on foolhappe aktiivne vorm, mis vastutab mikroobirakkude jagunemise ja valkude metabolismi eest.

Komponentide kombineeritud toimega katkeb foolhappe moodustumise protsess, mis on vajalik puriiniühendite ja seejärel nukleiinhapete - DNA ja RNA (desoksüribonukleiin- ja ribonukleiinhapete) sünteesiks mikroorganismide poolt. See põhjustab valkude moodustumise rikkumist ja bakterite surma.

Biseptool on laia toimespektriga bakteritsiidne aine, kuid selle tundlikkus võib sõltuda geograafilisest asukohast.

Tavaliselt tundlikud patogeenid [MIC (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon) sulfametoksasooli puhul - alla 80 mg / l]: Haemophilus influenzae (beeta-laktamaasi moodustavad ja beetalaktamaasi moodustavad tüved), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli (sh enterotoksiin) tüved ), Vibrio cholerae, Alcaligenes faecalis, Edwardsiella tarda, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii, Shigella spp. (kaasa arvatud S. flexneri. S. sonett), Yersinia spp. (kaasa arvatud Y. enterocolitica), Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter spp. (kaasa arvatud C. freundii), Klebsiella spp. (sealhulgas K. pneumoniae, K. oxytoca), Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Hafnia alvei, Serratia spp. (sealhulgas S. marcescens, S. liquefaciens).

Samuti võivad tundlikkust biseptooli suhtes avaldada Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Osaliselt tundlikud patogeenid (sulfametoksasooli MIC - 80–160 mg / l): Staphylococcus spp. koagulaasnegatiivsed tüved. (sealhulgas metitsilliinitundlikud ja metitsilliiniresistentsed Staphylococcus aureuse tüved), Streptococcus pneumoniae (penitsilliiniresistentsed ja penitsilliini suhtes tundlikud tüved), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwovylus, Acinetobacter lwoffilus (sh Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Resistentsed patogeenid (sulfametoksasooli MIC - üle 160 mg / l): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

Biseptooli empiirilisel väljakirjutamisel tuleb arvesse võtta konkreetse nakkushaiguse võimalike patogeenide resistentsuse kohalikke tunnuseid. Osaliselt tundlike mikroorganismide põhjustatud infektsioonide ravis on soovitatav teha tundlikkustest, et välistada patogeeni resistentsus.

Farmakokineetika

Biseptooli imendumine suukaudsel manustamisel on kiire ja peaaegu täielik (90%).

Pärast 160 mg trimetoprimi + 800 mg sulfametoksasooli ühekordset kasutamist on trimetoprimi ja sulfametoksasooli C max (maksimaalne kontsentratsioon) 1,5–3 μg / ml ja 40–80 μg / ml. Aeg C max saavutamiseni vereplasmas on 1 kuni 4 tundi. Pärast ühekordset annust säilib terapeutiline kontsentratsiooni tase 7 tundi. Korduval kasutamisel 12-tunnise intervalliga stabiliseerub minimaalne C ss (tasakaalukontsentratsioon) vastavalt trimetoprimi ja sulfametoksasooli vahemikku 1,3–2,8 μg / ml ja 32–63 μg / ml. C ss saavutatakse 2-3 päevaga.

Ko-trimoksasool jaotub organismis hästi. Trimetoprimi ja sulfametoksasooli V d (jaotusruumala) on vastavalt ligikaudu 130 l ja 20 l.

Tungib läbi hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri, samuti rinnapiima. Uriinis ja kopsudes tekitab see kontsentratsioone, mis on kõrgemad kui plasmakontsentratsioonid.

Trimetoprim tungib veidi paremini kui sulfametoksasool mittepõletikku eesnäärmekoesse, tupe sekretsiooni, sapi, seemnevedelikku, sülje, põletikulisse ja tervesse kopsukoesse. Silma vesisesse niiskusesse ja tserebrospinaalvedelik mõlemad toimeained tungivad võrdselt hästi.

Trimetoprim (suurtes kogustes) ja sulfametoksasool (veidi väiksemates kogustes) sisenevad vereringest interstitsiaalsesse ja teistesse ekstravasaalsetesse kehavedelikesse. Toimeainete kontsentratsioon on suurem kui enamiku patogeensete mikroorganismide MIC.

Seondumine plasmavalkudega: sulfametoksasool - 66%, trimetoprim - 45%.

Ainevahetus toimub maksas. Sulfametoksasool metaboliseerub peamiselt N4-atsetüülimise teel, vähemal määral konjugatsiooni teel glükuroonhappega. Mõnedel metaboliitidel on antimikroobne toime.

See eritub peamiselt metaboliitide kujul (72 tunni jooksul - 80%) ja muutumatul kujul (sulfametoksasool - 20%, trimetoprim - 50%). Väike osa annusest eritub soolte kaudu.

Mõlemad ained ja nende metaboliidid erituvad neerude kaudu (nii glomerulaarfiltratsiooni kui ka tubulaarsekretsiooni teel). Selle tulemusena ületab mõlema aktiivse komponendi kontsentratsioon uriinis oluliselt kontsentratsiooni veres.

T 1/2 (poolväärtusaeg): sulfametoksasool - 9-11 tundi, trimetoprim - 10-12 tundi. Lastel on see näitaja palju madalam ja sõltub vanusest: alla 1-aastased - 7-8 tundi, 1-10-aastased - 5-6 tundi.

Eakatel ja / või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirensiga 15–20 ml / min) T 1/2 suureneb (annuse kohandamine on vajalik).

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Biseptol ette nähtud infektsioonide raviks:

• Urogenitaalsüsteem: püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit;
• hingamisteed: bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem, keskkõrvapõletik, sinusiit;
• naha ja pehme kude: püoderma, furunkuloos;
• seedetrakt: düsenteeria, koolera, kõhutüüfus, paratüüfus, kõhulahtisus.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• rasked verehaigused, sealhulgas megaloblastiline aneemia, aplastiline aneemia, B 12 vaegusaneemia, leukopeenia, agranulotsütoos, foolhappe puudulikkusega seotud aneemia;
• glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (seotud hemolüüsi riskiga);
• raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min);
• diagnoositud maksa parenhüümi kahjustus (tabletid);
• raske neerufunktsiooni kahjustus, kui ei ole võimalik kontrollida ravimi plasmakontsentratsiooni veres (tabletid);
• hüperbilirubineemia lastel (tabletid);
• maksapuudulikkus (suspensioon);
• kombineeritud kasutamine dofetiliidiga (suspensioon);
• kuni 8 nädala vanus või kuni 6 nädalat HIV-nakkusega emalt sündides (suspensioon) või kuni 3 aastat (tabletid);
• laktatsiooniperiood;
• rasedus (pillid);
• individuaalne talumatus ravimi komponentide ja sulfoonamiidide suhtes.

Sugulane (Biseptool määratakse arsti järelevalve all):

• kilpnäärme haigus;
• bronhiaalastma;
• foolhappe puudus;
• porfüüria (suspensioon);
• raskete allergiliste reaktsioonide koormatud ajalugu (suspensioon);
• rasedus (peatamine).

Biseptooli kasutamise juhised: meetod ja annus

Ravimi võtmise režiimi määrab arst individuaalselt. Mõlemad ravimvormid tuleb võtta enne sööki.

Suspensioon ja tabletid Biseptooli üle 12-aastastele lastele ja täiskasvanutele määratakse tavaliselt 960 mg 2 korda päevas, pikaajalise ravi korral vähendatakse ühekordset annust 2 korda. Ravi kestuse määrab haigus ja see on 5 kuni 14 päeva.

Biseptooli annustamisskeem lastele:

• tabletid: vanuses 6 kuni 12 aastat - 4 tabletti, igaüks 120 mg või 1 tablett 480 mg; vanuses 3 kuni 5 aastat - 2 tabletti 120 mg;
• suspensioon: 6 kuni 12 aastat - igaüks 480 mg, 6 kuud kuni 5 aastat - 240 mg, 2 kuni 5 kuud - 120 mg.

Biseptooli võtmise sagedus on 2 korda päevas, järgides annuste vahelist 12-tunnist intervalli.

Kopsupõletiku ravis arvutatakse annus kehakaalu alusel - 100 mg / kg / päevas. Annuste vaheline intervall ei tohi ületada 6 tundi, ravi kestus on 2 nädalat.

Gonorröa ravis võetakse Biseptoli kaks korda päevas 2000 mg (sulfametoksasooli osas) 12-tunnise intervalliga.

Biseptooli standardannust võib ravi ajal suurendada 30-50%. kroonilised haigused, ja pikaajalise ravi korral kasutatakse tavaliselt väiksemat annust.

Kõrvalmõjud

Biseptooli kasutamine võib põhjustada erinevate kehasüsteemide häireid:

• hingamissüsteem: eosinofiilne infiltraat, allergiline alveoliit;
• närvisüsteem: närvilisus, peavalu, hallutsinatsioonid, aseptiline meningiit, pearinglus, perifeerne neuriit, ataksia, krambid, depressioon, tinnitus, apaatia;
• vereloomeorganid: aneemia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, hüpoprotrombineemia, agranulotsütoos, methemoglobineemia;
• seedesüsteem: äge pankreatiit, stomatiit, hüperbilirubineemia, hepatonekroos, gastriit, iiveldus, söögiisu vähenemine, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, glossiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit;
• lihas-skeleti süsteem: müalgia, artralgia, rabdomüolüüs;
• kuseteede süsteem: neerufunktsiooni kahjustus, interstitsiaalne nefriit, hematuria, hüperkreatinineemia, kristalluuria.

Samuti Biseptoli võtmise ajal erinevad allergilised reaktsioonid, mis avaldub tavaliselt palaviku, angioödeemi, sügeluse, valgustundlikkuse, nahalööbe, urtikaaria, multiformse eksudatiivse erüteemi, toksilise epidermaalse nekrolüüsi, eksfoliatiivse dermatiidi, sidekesta hüpereemia, seerumtõve, nodoosse periarteriidi, luupuse-sarnase sündroomi kujul.

Teiste hulgas kõrvalmõjud Biseptooli kasutamise ajal täheldati: unetus, hüpoglükeemia, hüperkaleemia, väsimus, nõrkus, kandidoos.

Üleannustamine

Peamised sümptomid on järgmised:

• sulfametoksasool: oksendamine, iiveldus, soolekoolikud, isutus, peavalu, pearinglus, teadvusekaotus, unisus; võimalik on ka palavik, hematuuria, kristalluuria. Hilisemate sümptomite hulka kuuluvad kollatõbi ja depressioon luuüdi;
• trimetoprim (äge mürgistus): depressioon, oksendamine, iiveldus, peavalu, pearinglus, luuüdi supressioon, teadvusehäired.

Ei ole teada, milline kotrimoksasooli annus võib olla eluohtlik.

Krooniline ko-trimoksasooli mürgistus (koos pikaajaline kasutamine suurtes annustes) võib põhjustada luuüdi funktsiooni pärssimist, mis väljendub trombotsütopeenias, megaloblastilises aneemias või leukopeenias.

Ravi: biseptooli ärajätmine ja meetmete võtmine selle eemaldamiseks seedetraktist (hiljemalt kaks tundi pärast ravimi võtmist, peske magu või kutsuge esile oksendamine), ebapiisava diureesi ja neerufunktsiooni häirete korral jooge palju vedelikku. ei ole kahjustatud... Samuti on näidatud kaltsiumfolinaadi sisseviimine (intramuskulaarselt, 5-15 mg päevas). Trimetoprimi eritumist kiirendab uriini happeline keskkond, kuid sel juhul suureneb sulfoonamiidi kristalliseerumise tõenäosus neerudes.

erijuhised

Kõrvaltoimete tekkerisk on AIDS-iga patsientidel oluliselt suurem.

Pikaajaliste ravikuuride (pikem kui 1 kuu) korral on hematoloogiliste muutuste suure tõenäosuse tõttu vaja regulaarselt teha vereanalüüse.

Eakate ja folaadi vaeguse kahtlusega patsientide ravi nõuab erilist hoolt.

Foolhappe määramine on soovitatav Biseptoli pikaajalisel manustamisel suurtes annustes.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Jooksmisel mootorsõidukitega teraapia perioodil on selliste haiguste tekkimise tõenäosus kõrvaltoimed nagu väsimustunne, peavalu, närvilisus, värinad.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on Biseptoli tabletid vastunäidustatud, suspensiooni võib kasutada pärast kasu ja riski suhte hindamist. Raseduse hilises staadiumis on soovitatav hoiduda ravimi võtmisest, mis on seotud vastsündinute kernicteruse tõenäosusega. Biseptool võib mõjutada foolhappe metabolismi, seetõttu määratakse rasedatele naistele ravimi kasutamise ajal 5 mg foolhapet päevas.

Imetamise ajal: ravi on vastunäidustatud.

Kasutamine lapsepõlves

Biseptooli vastunäidustused lastele:

• peatamine: kuni 8 nädalat või kuni 6 nädalat HIV-nakkusega ema sünnist;
• tabletid: kuni 3 aastat.

Neerufunktsiooni kahjustusega

Biseptoolravi on vastunäidustatud raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirens alla 15 ml / min).

Biseptooli väljakirjutamisel tablettidena peavad patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on 15-30 ml / min, kasutama poole standardannusest.

Maksafunktsiooni häirete korral

Vastunäidustused:

• tabletid: diagnoositud maksa parenhüümi kahjustus;
• suspensioon: maksapuudulikkus.

Kasutamine eakatel

Eakatele ja seniilsetele patsientidele tuleb Biseptol määrata võimalikult lühikese kuurina.

Ravimite koostoimed

• fenütoiin: fenütoiini metabolismi intensiivsus maksas väheneb, mistõttu selle toime ja toksiline toime intensiivistama;
• diureetikumid (kõige sagedamini tiasiidid ja eakatel patsientidel): suureneb trombotsütopeenia risk;
• ravimid, mis pärsivad luuüdi vereloomet: suureneb müelosupressiooni oht;
• AKE (angiotensiini konverteeriva ensüümi) inhibiitorid: võib tekkida hüperkaleemia (risk on eriti suur eakatel patsientidel);
• kaudsed antikoagulandid: antikoagulantide aktiivsus suureneb (vajalik on antikoagulantide annuste korrigeerimine);
• digoksiin: selle seerumikontsentratsioon võib suureneda ja seetõttu on vaja jälgida digoksiini kontsentratsiooni seerumis (risk on eriti suur eakatel patsientidel);
• dofetiliid: dofetiliidi C max suureneb 93%, AUC - 103%, selline dofetiliidi kontsentratsiooni suurenemine võib põhjustada ventrikulaarseid arütmiaid koos QT-intervalli pikenemisega, sealhulgas arütmiaid nagu peod (see kombinatsioon on vastunäidustatud).

Analoogid

Biseptooli analoogid on:

• toimeainete järgi: Co-trimoksasool, Bi-Septin, Briefseptol, Dvaseptol, Metosulfabol, Bactrim;
• terapeutilise toimega: Sulfaton.

Ladustamise tingimused

Kõlblikkusaeg kuni 25 °C:

• tabletid - 5 aastat;
• peatamine - 3 aastat.

Annustamisvorm: & nbsptabletid Koostis: Biseptol® 120 mg:üks tablett sisaldab:

aktiivsed koostisosad: sulfametoksasool - 100,0 mg, trimetoprim - 20,0 mg;

Abiained: kartulitärklis - 42,25 mg, talk - 3,75 mg, magneesiumstearaat - 1,25 mg, polüvinüülalkohol - 0,75 mg, metüülparahüdroksübensoaat - 0,15 mg, propüülparahüdroksübensoaat - 0,10 mg, propüleenglükool - 1,75 mg.

Biseptol® 480 mg:üks tablettsisaldab:

aktiivsed koostisosad: sulfametoksasool - 400,0 mg, trimetoprim - 80,0 mg;

Abiained: kartulitärklis - 169,0 mg, talk - 15,00 mg, magneesiumstearaat - 5,00 mg, polüvinüülalkohol - 3,00 mg, metüülparahüdroksübensoaat - 0,60 mg, propüülparahüdroksübensoaat -0,40 mg, propüleenglükool - 7,00 mg.

Kirjeldus: Lamedad ümmargused valged kollaka läikega tabletid, kaldus, graveeringuga, Bs " tablettide jaoks 120 mg ja graveeritud, Bs " ja punktiirjoon 480 mg tablettide jaoks. Farmakoterapeutiline rühm:Antimikroobne kombineeritud abinõu ATX: & nbsp

J.01.E.E.01 Ko-trimoksasool [sulfametoksasool kombinatsioonis trimetoprimiga]

Farmakodünaamika:

Kombineeritud antimikroobne ravim, mis koosneb sulfametoksasoolist ja trimetoprimist. Sulfametoksasool, mis on struktuurilt sarnane PABA-ga, häirib dihüdrofoolhappe sünteesi bakterirakkudes, takistades PABA liitumist selle molekuliga. Trimetoprim suurendab sulfametoksasooli toimet, häirides dihüdrofoolhappe redutseerimist tetrahüdrofoolhappeks, foolhappe aktiivseks vormiks, mis vastutab valkude metabolismi ja mikroobide rakkude jagunemise eest.

See on laia toimespektriga bakteritsiidne aine, aktiivnejärgmiste mikroorganismide vastu: Streptococcus spp. (hemolüütilised tüved rohkemtundlik penitsilliini suhtes), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sealhulgas enterotoksogeensed tüved), Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, mõned Pseudomonase liigid (va Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp.(sh. Chlamydia trachomatis. Chlamydia psittaci); kõige lihtsam: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii,natogeensed seened,Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Ravimi suhtes vastupidav: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculossis, Treponema spp., Leptospira spp., viirused.

Inhibeerib E. coli elutähtsat aktiivsust, mis viib tümiini, riboflaviini sünteesi vähenemiseni, nikotiinhape ja muud B-vitamiinid soolestikus. Kestus terapeutiline toime on 7 tundi.

Farmakokineetika:

Suukaudsel manustamisel imenduvad mõlemad ravimi komponendid seedetraktist täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon aktiivsed koostisosad ravimit täheldatakse 1-4 tunni pärast.

Trimetoprimi iseloomustab hea tungimine rakkudesse ja koebarjääride kaudu - kopsudesse, neerudesse, eesnäärmesse, süljesse, flegma, tserebrospinaalvedelikku. Trimetoprimi seondumine valkudega on 50%, selle poolväärtusaeg on normaalne 8,6 kuni 17 tundi.

Trimetoprim eritub peamiselt neerude kaudu, 50% muutumatul kujul.

Sulfametoksasool: selle seonduvus plasmavalkudega 66%, poolväärtusaeg 9 kuni 11 tundi on normaalne. Peamine eliminatsiooniviis on neerud ja pealegi 15–30% aktiivses vormis.

Näidustused: Ravimit kasutatakse infektsioonide raviks: hingamisteede (bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem, keskkõrvapõletik, sinusiit), urogenitaalsüsteemi (püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit), sealhulgas gonorröa, seedetrakti (düsenteeria, koolera, tüüpüoid) infektsioonid. palavik, paratüüfus, kõhulahtisus), nahk ja pehmed kuded (püoderma, furunkuloos jne). Vastunäidustused:

Ülitundlikkus kotrimoksasooli, trimetoprimi, sulfoonamiidide või ravimi mis tahes komponendi suhtes, rasedus, imetamine, lapsepõlves kuni 3 aastat (selle ravimvormi puhul), diagnoositud maksa parenhüümi kahjustus, raske neerupuudulikkus, kui ei ole võimalik määrata ravimi kontsentratsiooni vereplasmas (kasutamine ei ole soovitatav kreatiniini kliirensiga alla 15 ml / min), rasked hematoloogilised haigused (aplastiline aneemia. -12-defitsiitne aneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, megaloblastiline aneemia, foolhappe puudulikkusega seotud hüperbilirubineemia lastel), glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (hemolüüsi tõenäosus).

Hoolikalt:

Ettevaatlikult tuleb ravimit kasutada foolhappepuuduse, bronhiaalastma ja kilpnäärmehaigustega patsientidel.

Manustamisviis ja annustamine:

Ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki koos piisava koguse vedelikuga.

Annus määratakse individuaalselt.

Lapsed vanuses 3 kuni 5 aastat: 2 tabletti (120 mg) 2 korda päevas.

Lapsed vanuses 6 kuni 12 aastat: 4 tabletti (120 mg) või 1 tablett (480 mg) 2 korda päevas.

Kopsupõletikuga - 100 mg / kg / päevas (sulfametoksasoolil) on annuste vaheline intervall 6 tundi, ravikuur 14 päeva.

Gonorröaga - 2 g sulfametoksasooli 2 korda päevas 12-tunnise intervalliga.

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 960 mg 2 korda päevas, pikaajalise ravi korral 480 mg 2 korda päevas.

Koos hematopoeetiliste organite küljed: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia,

Allergilised reaktsioonid: sügelus, valgustundlikkus, urtikaaria, ravimipalavik, lööve, eksudatiivne multiformne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekroos (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, sklera hüpereemia.

Ravikuuri kestus on 5 kuni 14 päeva. Rasketel juhtudel ja/või krooniline vorm nakkushaigused, ühekordse annuse suurendamine 30 võrra 50%.

Kui ravikuuri pikendatakse rohkem kui 5 päeva ja/või annust suurendatakse, on vaja läbi viia hematoloogiline kontroll; verepildi muutumise korral on vajalik välja kirjutada foolhapet annuses 5-10 mg ööpäevas.

Annustamine patsientidel, kellel neerupuudulikkus: patsientidel kreatiniini kliirensiga 15-30 ml/min. tuleks kasutada pool standardannusest; kui kreatiniini kliirens on alla 15 ml/min. ko-trimoksasooli ei soovitata kasutada.

Kõrvalmõjud:

Ravim on tavaliselt hästi talutav.

Küljelt närvisüsteem: peavalu, pearinglus; mõnel juhul - aseptiline meningiit, depressioon, apaatia, treemor, perifeerne neuriit.

Hingamissüsteemist: bronhospasm, lämbumine, köha, kopsuinfiltraadid.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, mõnikord koos kolestaatilise ikterusega, hepatonekroos, pseudomembranoosne enterokoliit,.

Koos hematopoeetiliste organite küljed: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia,

agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia.

Kuseteede süsteemist: polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, müalgia.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, valgustundlikkus, urtikaaria, ravimipalavik, lööve, eksudatiivne multiformne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekroos (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, palavik, angioödeem, sklera hüpereemia.

Muud: hüpoglükeemia, hüperkaleemia, hüponatreemia.

Üleannustamine:

Ei ole teada, milline kotrimoksasooli annus võib olla eluohtlik. Sulfoonamiidi üleannustamise korral täheldatakse järgmist: isutus, soolekoolikud, iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, unisus, teadvusekaotus. Samuti võib tekkida palavik, hematuuria, kristalluuria. Hiljem võib tekkida luuüdi depressioon ja kollatõbi. Pärast ägedat mürgistust trimetoprimiga võib tekkida iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, depressioon, teadvusehäired ja luuüdi supressioon. Ravi aluseks on ravimi kasutamise katkestamine ja seedetraktist eemaldamine (seedetrakti loputus - hiljemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist või tuleb esile kutsuda oksendamine), rohke vedeliku joomine, kui diurees on ebapiisav ja neerufunktsioon säilib. Sisestage kaltsiumfolinaat (5-10 mg / päevas). Uriini happeline keskkond kiirendab trimetoprimi eritumist, kuid võib samuti suurendada sulfoonamiidi kristalliseerumise riski neerudes. Jälgida tuleb verepilti, plasma elektrolüütide koostist ja muid biokeemilisi parameetreid.

Hemodialüüs on mõõdukalt efektiivne ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne.aktiivne. Krooniline mürgistus: kotrimoksasooli suurte annuste kasutamine pikema aja jooksul võib põhjustada luuüdi funktsiooni pärssimist, mis väljendub trombotsütopeenia, leukopeenia või megaloblastilise aneemiana.

Interaktsioon:

Ravimit ei soovitata võtta samaaegselt tiasiiddiureetikumidega trombotsütopeenia (verejooksu) ohu tõttu. Ko-trimoksasool suurendab antikoagulandi aktiivsust kaudsed antikoagulandid, samuti hüpoglükeemiliste ravimite ja metotreksaadi toime. Vähendab fenütoiini metabolismi intensiivsust maksas (pikendab selle T1 / 2 39%) ja varfariini, suurendades nende toimet.

Rifampitsiin vähendab trimetaprimi T1/2.

Pürimetamiin annustes üle 25 mg nädalas suurendab megaloblastilise aneemia riski.

Diureetikumid (tavaliselt tiasiidid) suurendavad trombotsütopeenia riski.

Vähendab toimet (ja muud ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA).

Ühelt poolt diureetikumide (tiasiidid jne) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt antimikroobsete sulfoonamiidide vahel võib tekkida ristallergiline reaktsioon. , barbituraadid, PASK suurendavad foolhappepuuduse ilminguid. Tuletised salitsüülhape tõhustada mõju.

Askorbiinhape, heksametüleentetramiin (ja teised uriini hapestavad ravimid) suurendavad kristalluuria riski.

Kolestüramiin vähendab imendumist, seetõttu tuleb seda võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne ko-trimoksasooli võtmist.

Luuüdi hematopoeesi pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni riski.

Võib mõnedel eakatel patsientidel suurendada digoksiini kontsentratsiooni plasmas. Võib vähendada tritsükliliste antidepressantide efektiivsust. Ko-trimoksasooli võtvatel patsientidel pärast neerusiirdamist ja siirdatud neeru funktsioonihäireid, mis väljenduvad seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurenemises, mis on tõenäoliselt põhjustatud trimetoprimi toimest. Vähendab suukaudse kontratseptsiooni töökindlust (pärsib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ühendite soole-maksa vereringet).

Erijuhised:

Ettevaatlikult määratakse ravim foolhappe puuduse korral organismis,bronhiaalastma, mida koormab allergiline ajalugu.

Pikkade (üle kuu) ravikuuride korral on vaja regulaarseid analüüseveri, kuna on tõenäoline, et tekivad hematoloogilised muutused (enamasti asümptomaatilised). Need muutused võivad olla pöörduvad foolhappe (3-6 mg / päevas) määramisega, mis ei riku oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eakate ravimisel tuleb olla eriti ettevaatlikpatsientidel või patsientidel, kellel kahtlustatakse algtaseme folaadi puudulikkust. Kohtuminefoolhapet on soovitatav kasutada ka pikaajaliseks raviks suurtes annustes.

Kristalluuria ennetamiseks on soovitatav säilitada piisav kogus eritunud uriini. Sulfoonamiidide toksiliste ja allergiliste tüsistuste tõenäosus suureneb oluliselt filtreerimisfunktsiooni vähenemisega neerud. Sobimatu ka ravi taustalsüüa suures koguses PABA-d sisaldavaid toite – rohelisi taimeosi (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandeid, tomateid.

Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust.

Kõrvaltoimete risk on AIDS-i patsientidel oluliselt suurem.

Mõju laboratoorsete uuringute tulemustele:

Trimetoprim võib ensümaatilisel meetodil muuta seerumi metotreksaadi mõõtmise tulemusi, kuid ei mõjuta tulemusi, kui on valitud radioimmunoanalüüs.

Ko-trimoksasool võib suurendada Jaffe reaktsiooni pikriinhappega kreatiniini kvantitatiivseks määramiseks 10%.

Toode sisaldab parahüdroksübensoaate, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, ja propüleenglükooli, mis võivad põhjustada alkoholitarbimisega sarnaseid sümptomeid.

Mõju sõidukite juhtimise võimele kolmap ja karusnahk.:Ravim ei mõjuta reeglina psühhofüüsilisi võimeid ja võimet teenindada liikuvaid mehhanisme, samuti kontrollida sõidukit sõitmise ajal.

Aga kui ilmnevad soovimatud sümptomid nagu peavalu, värinad, närvilisus, väsimustunne, tuleb autojuhtimisel ja autode hooldamisel olla äärmiselt ettevaatlik.

Vabastamisvorm / annus:Tabletid 120 mg ja 480 mg. Pakett: 120 mg annuse korral: 20 tabletti PVC/A1 fooliumist blisterpakendis. 1 blister pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

480 mg annuse korral:

20 tabletti PVC/A1 fooliumist blisterpakendis. 1 blister pappkarbis koos kasutusjuhendiga. 14 tabletti PVC/A1 fooliumist blisterpakendis. 2 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Säilitustingimused:

Hoida temperatuuril mitte üle 25°C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

Säilivusaeg on 5 aastat.

Ärge kasutage ravimit aegunud kuupäevaga. Apteegist väljastamise tingimused: Retsepti alusel Registreerimisnumber: P N013420 / 01 Registreerimiskuupäev: 12.12.2007 / 25.06.2014 Aegumiskuupäev: Määramata Müügiloa hoidja:Pabjanitski farmaatsiatehas Polfa, JSC Poola Tootja: & nbsp Esindus: & nbsp Adamed RASHA LLC Venemaa Teabe uuendamise kuupäev: & nbsp 13.02.2017 Illustreeritud juhised

Tabletid - 1 tab .:

• Toimeained: sulfametoksasool 400 mg, trimetoprim 80 mg.
• Abiained: kartulitärklis - 169 mg, talk - 15 mg, magneesiumstearaat - 5 mg, polüvinüülalkohol - 3 mg, metüülparahüdroksübensoaat - 0,6 mg, propüülparahüdroksübensoaat - 0,4 mg, propüleenglükool - 7 mg.

14 tk. - villid (2) - papppakendid.

Annustamisvormi kirjeldus

Tabletid, valged kollaka läikega, ümmargused, lamedad, poolitusjoonega ja graveeringuga "Bs".

farmakoloogiline toime

Kombineeritud antibakteriaalne ravim, mis sisaldab sulfametoksasooli ja trimetoprimi.

Sulfametoksasool, mis on struktuurilt sarnane PABA-ga, häirib dihüdrofoolhappe sünteesi bakterirakkudes, takistades PABA liitumist selle molekuliga.

Trimetoprim suurendab sulfametoksasooli toimet, häirides dihüdrofoolhappe redutseerimist tetrahüdrofoolhappeks, foolhappe aktiivseks vormiks, mis vastutab valkude metabolismi ja mikroobide rakkude jagunemise eest.

See on laia toimespektriga bakteritsiidne ravim.

Aktiivne grampositiivsete aeroobsete bakterite vastu: Streptococcus spp., Sealhulgas Streptococcus pneumoniae (hemolüütilised tüved on penitsilliini suhtes tundlikumad), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardium asteroides, Enterococcus faecalis spp. (sh Mycobacterium leprae, v.a Mycobacterium tuberculosis); gramnegatiivsed aeroobsed bakterid: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (sealhulgas enterotoksogeensed tüved), Salmonella spp. (sealhulgas Salmonella typhi ja Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (sealhulgas ampitsilliiniresistentsed tüved), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacterosa,domierosepp. Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., samuti Chlamydia spp. (sh Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); seoses grampositiivsete anaeroobidega: Actinomyces israelii; algloomade puhul: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogeensed seened: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.

Resistentsed ravimile: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viirused.

See pärsib Escherichia coli elutähtsat aktiivsust, mis viib tiamiini, riboflaviini, niatsiini ja teiste B-vitamiinide sünteesi vähenemiseni soolestikus.

Terapeutilise toime kestus on 7 tundi.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast ravimi sissevõtmist imenduvad toimeained seedetraktist täielikult. Cmax vereplasmas saavutatakse 1-4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist.

Levitamine

Trimetoprim tungib hästi kudedesse ja organismi bioloogilistesse keskkondadesse: kopsudesse, neerudesse, eesnäärmesse, sappi, sülge, flegma, tserebrospinaalvedelikku. Trimetoprimi seonduvus plasmavalkudega on 50%; sulfametoksasool - 66%.

Väljavõtmine

T1 / 2 trimetoprim - 8,6-17 tundi, sulfametoksasool - 9-11 tundi Peamine eritumistee on neerud; samas kui trimetoprim eritub muutumatul kujul kuni 50%; sulfametoksasool - 15-30% aktiivses vormis.

Kliiniline farmakoloogia

Antibakteriaalne sulfa ravim.

Biseptooli näidustused

Ravimi suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud nakkus- ja põletikuliste haiguste ravi:

• hingamisteede infektsioonid (sh bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, pleura empüeem);
• keskkõrvapõletik, sinusiit;
• urogenitaalsüsteemi infektsioonid (sealhulgas püelonefriit, uretriit, salpingiit, prostatiit);
• gonorröa;
• seedetrakti infektsioonid (sealhulgas kõhutüüfus, paratüüfus, bakteriaalne düsenteeria, koolera, kõhulahtisus);
• naha ja pehmete kudede infektsioonid (sh furunkuloos, püoderma).

Biseptooli kasutamise vastunäidustused

• tuvastatud maksa parenhüümi kahjustus;
• raske neerufunktsiooni häire, kui puudub võime kontrollida ravimi kontsentratsiooni vereplasmas;
• raske neerupuudulikkus (CC alla 15 ml / min);
• rasked verehaigused (aplastiline aneemia, B12-vaegusaneemia, agranulotsütoos, leukopeenia, megaloblastiline aneemia, foolhappe vaegusaneemia);
• hüperbilirubineemia lastel;
• glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (hemolüüsi oht);
• Rasedus;
• laktatsioon;
• alla 3-aastased lapsed (selle ravimvormi puhul);
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes.

Ettevaatlikult määratakse ravim organismis esineva foolhappepuuduse, bronhiaalastma, kilpnäärmehaiguste korral.

Biseptool Kasutamine raseduse ja laste ajal

Biseptol® on vastunäidustatud kasutamiseks raseduse ja imetamise ajal (imetamine).

Kasutamine lastel

Vastunäidustused: alla 3-aastased lapsed (selle ravimvormi puhul).

Biseptool Kõrvaltoimed

Ravim on üldiselt hästi talutav.

Närvisüsteemist: peavalu, pearinglus; mõnel juhul - aseptiline meningiit, depressioon, apaatia, treemor, perifeerne neuriit.

Hingamissüsteemist: bronhospasm, lämbumine, köha, kopsuinfiltraadid.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, söögiisu vähenemine, kõhulahtisus, gastriit, kõhuvalu, glossiit, stomatiit, kolestaas, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hepatiit, mõnikord koos kolestaatilise ikterusega, hepatonekroos, pseudomembranoosne enterokoliit,.

Hematopoeetilisest süsteemist: leukopeenia, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, megaloblastiline aneemia, aplastiline ja hemolüütiline aneemia, eosinofiilia, hüpoprotrombineemia, methemoglobineemia.

Kuseteede süsteemist: polüuuria, interstitsiaalne nefriit, neerufunktsiooni kahjustus, kristalluuria, hematuuria, suurenenud uurea kontsentratsioon, hüperkreatinineemia, toksiline nefropaatia koos oliguuria ja anuuriaga.

Küljelt lihasluukonna süsteem: artralgia, müalgia.

Allergilised reaktsioonid: sügelus, valgustundlikkus, urtikaaria, ravimipalavik, lööve, multiformne erüteem (sealhulgas Stevensi-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, allergiline müokardiit, angioödeemi palavik, sklera hüpereemia.

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia, hüperkaleemia, hüponatreemia.

Ravimite koostoimed

Ravimi samaaegsel kasutamisel tiasiiddiureetikumidega on oht trombotsütopeenia ja verejooksu tekkeks (kombinatsioon ei ole soovitatav).

Ko-trimoksasool suurendab kaudsete antikoagulantide antikoagulantide aktiivsust, samuti hüpoglükeemiliste ravimite ja metotreksaadi toimet.

Ko-trimoksasool vähendab fenütoiini (suurendab selle T1/2 39%) ja varfariini metabolismi intensiivsust maksas, suurendades nende toimet.

Rifampitsiin vähendab trimetoprimi T1/2.

Pürimetamiini samaaegsel kasutamisel annustes, mis ületavad 25 mg / nädalas, suureneb megaloblastilise aneemia tekkerisk.

Diureetikumide (tavaliselt tiasiid) samaaegsel kasutamisel suureneb trombotsütopeenia risk.

Bensokaiin, prokaiin, prokaiinamiid (nagu ka teised ravimid, mille hüdrolüüsi tulemusena moodustub PABA) vähendavad Biseptol® efektiivsust.

Ühelt poolt diureetikumide (sh tiasiidid, furosemiid) ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete (sulfonüüluurea derivaadid) ja teiselt poolt sulfoonamiidrühma antibakteriaalsete ainete vahel võib tekkida ristallergiline reaktsioon.

Fenütoiin, barbituraadid, PASK suurendavad foolhappepuuduse ilminguid, kui neid kasutatakse samaaegselt biseptooliga.

Salitsüülhappe derivaadid suurendavad Biseptoli toimet.

Askorbiinhape, heksametüleentetramiin (nagu ka teised uriini hapestavad ravimid) suurendavad biseptooli kasutamise ajal kristalluuria tekkeriski.

Kolestüramiin vähendab imendumist, kui seda võetakse samaaegselt teiste ravimitega, seetõttu tuleb seda võtta 1 tund pärast või 4-6 tundi enne kotrimoksasooli võtmist.

Samaaegsel kasutamisel luuüdi hematopoeesi pärssivate ravimitega suureneb müelosupressiooni oht.

Biseptol® võib mõnedel eakatel patsientidel suurendada digoksiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Biseptol® võib vähendada tritsükliliste antidepressantide efektiivsust.

Patsientidel, kes said pärast neerusiirdamist koos kotrimoksasooli ja tsüklosporiini samaaegse kasutamisega, on siirdatud neeru funktsioonihäired, mis väljenduvad seerumi kreatiniini kontsentratsiooni suurenemises, mis on tõenäoliselt põhjustatud trimetoprimi toimest.

Biseptol® vähendab suukaudse kontratseptsiooni efektiivsust (inhibeerib soolestiku mikrofloorat ja vähendab hormonaalsete ainete soole-maksa vereringet).

Annustamine Biseptool

Ravimit võetakse suu kaudu pärast sööki koos piisava koguse vedelikuga. Annus määratakse individuaalselt.

3–5-aastastele lastele määratakse ravim 240 mg (2 tabletti, igaüks 120 mg) 2 korda päevas; 6–12-aastased lapsed - igaüks 480 mg (4 tabletti 120 mg või 1 tablett 480 mg) 2 korda päevas.

Kopsupõletiku korral määratakse ravim 100 mg sulfametoksasooli 1 kg kehakaalu kohta päevas. Annuste vaheline intervall on 6 tundi, manustamise kestus on 14 päeva.

Gonorröa korral on ravimi annus 2 g (sulfametoksasooli osas) 2 korda päevas, annuste vahelise intervalliga 12 tundi.

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele määratakse ravim 960 mg 2 korda päevas, pikaajalise ravi korral - 480 mg 2 korda päevas.

Ravikuuri kestus on 5 kuni 14 päeva. Rasketel haigusjuhtudel ja/või krooniliste infektsioonide korral võib ühekordset annust suurendada 30-50%.

Kui ravikuuri kestus on üle 5 päeva ja / või ravimi annust suurendatakse, on vaja kontrollida perifeerse vere pilti; patoloogiliste muutuste ilmnemisel tuleb foolhapet määrata annuses 5-10 mg / päevas.

Kui annus jääb vahele, tuleb ravim sisse võtta niipea kui võimalik. Kui järgmise annuse võtmise aeg läheneb, tuleb eelmine annus vahele jätta. Ärge võtke kahekordset annust, et kompenseerida unustatud annust.

Neerupuudulikkusega patsientidel, kelle CC on 15–30 ml / min, tuleb ravimi standardannust vähendada 50%, kui CC on alla 15 ml / min, ei ole ravimit soovitatav kasutada.

Üleannustamine

Sümptomid: sulfoonamiidi üleannustamise korral - võimalikud on ka isutus, soolekoolikud, iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, unisus, teadvusekaotus, palavik, hematuuria, kristalluuria. Hiljem võib tekkida luuüdi depressioon ja kollatõbi.

Pärast ägedat mürgistust trimetoprimiga on võimalik iiveldus, oksendamine, pearinglus, peavalu, depressioon, teadvusehäired, luuüdi funktsiooni pärssimine.

Ei ole teada, milline kotrimoksasooli annus võib olla eluohtlik.

Krooniline mürgistus: ko-trimoksasooli kasutamine suurtes annustes pikema aja jooksul võib põhjustada luuüdi funktsiooni pärssimist, mis väljendub trombotsütopeenia, leukopeenia või megaloblastilise aneemiana.

Ravi: ravimi kasutamise katkestamine ja meetmete rakendamine selle eemaldamiseks seedetraktist (mao pesemine hiljemalt 2 tundi pärast ravimi võtmist või oksendamine), ebapiisava diureesi ja neerufunktsiooni säilimise korral joo palju vedelikku. Sisestage kaltsiumfolinaat (5-10 mg / päevas). Uriini happeline keskkond kiirendab trimetoprimi eritumist, kuid võib samuti suurendada sulfoonamiidi kristalliseerumise riski neerudes.

Jälgida tuleb verepilti, plasma elektrolüütide koostist ja muid biokeemilisi parameetreid. Hemodialüüs on mõõdukalt efektiivne ja peritoneaaldialüüs on ebaefektiivne.

Ettevaatusabinõud

Koormatud allergilise ajaloo korral määratakse ravim ettevaatusega.

Pika (rohkem kui kuu) ravikuuri korral on vaja regulaarselt teha vereanalüüse, kuna on võimalikud hematoloogilised muutused (enamasti asümptomaatilised). Need muutused võivad olla pöörduvad foolhappe (3-6 mg / päevas) määramisega, mis ei riku oluliselt ravimi antimikroobset toimet. Eriline ettevaatus on vajalik eakate või folaadi vaeguse kahtlusega patsientide ravimisel. Foolhappe määramine on soovitav ka pikaajalisel ravil ravimiga suurtes annustes.

Samuti ei ole ravi ajal kohane tarbida toite, mis sisaldavad suures koguses PABA-d – rohelisi taimeosi (lillkapsas, spinat, kaunviljad), porgandit, tomatit.

Vältida tuleks liigset päikese- ja UV-kiirgust.

Kõrvaltoimete risk on AIDS-i patsientidel oluliselt suurem.

Trimetoprim võib muuta ensümaatilisel meetodil läbi viidud metotreksaadi kontsentratsiooni määramise tulemusi seerumis, kuid see ei mõjuta tulemust radioimmuunanalüüsi meetodi valimisel.

Ko-trimoksasool võib suurendada Jaffe reaktsiooni pikriinhappega kreatiniini kvantitatiivseks määramiseks 10%.

Ravim sisaldab parahüdroksübensoaate, mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone, ja propüleenglükooli, mis võivad põhjustada alkoholitarbimisega sarnaseid sümptomeid.

Erilised ettevaatusabinõud kasutamata jäänud ravimi hävitamiseks

Ei tohi ära visata ravimid kanalisatsiooni või olmejäätmete konteineritesse. Küsige oma apteekrilt, kuidas kasutamata ravimit hävitada. Need tegevused aitavad kaitsta keskkonda.

Mõju sõidukite juhtimise ja mehhanismide käsitsemise võimele

Ravim ei mõjuta reeglina psühhofüüsilisi võimeid ega võimet hooldada mehhanisme ja juhtida sõidukit. Kui aga ilmnevad soovimatud sümptomid, nagu peavalu, värinad, närvilisus, väsimustunne, tuleb autojuhtimisel või masinate hooldamisel olla ettevaatlik.