Medicinska univerza Karaganda

Oddelek za splošno farmakologijo

Tema: Sulfanimide droge.

Izvedeno: Umetnost. G.2085 SADERSKAYA T.

Checked: Pube Nikolaev T.L.

Karaganda 2013.

1. Uvod

2. Suulfanimide zdravil (farmakodinamika, farmakokinetika, kontraindikacije in pričevanje o uporabi, klasifikacija)

3.Sulfanimide zdravil. Ime. Oblike sproščanja, povprečne terapevtske odmerke, metode uporabe.

4. Farmakologija: sintetična protimikrobna sredstva različnih kemijskih strukturi.

5. Proizvodnja zdravil sulfonamida.

6. Rabljena literatura.

Zdravila Sulfanimide so sintetična kemoterapevtska sredstva, derivati \u200b\u200bsulfanil kisline, lahko znatno zatreti razvoj gramov-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, klamidije, nekaj preprostih in patogenih gliv. Prvi sulfanimid, sintetiziran leta 1908. Diplomiral na Farmacevtski fakulteti na Dunaju Univerze P. Gel. Vendar pa terapevtske lastnosti nove kemične spojine niso bile raziskane. Leta 1932 so bili nemški kemiki podjetja Far-Benindusty sintetizirani z rdečo barvo, katerih protimikrobna lastnost je raziskala G. Domagk. Pokazalo je, da ima rdeča barva izrazit protimikrobni učinek pri miših, okuženih s hemolitičnim streptococcusom. Lastniški (takšno ime prejeto rdečo barvo) je preprečilo smrt miši, ki se daje 1000-kratnem odmerku hemolitičnega streptokoka. Eksperimentalne študije je treba potrditi s kliničnimi opazovanji. Dramatični primer v družini GASEGKA pospešil ta stališča. Njegova hči je zbolela s hudo obliko septikemije z neugodno napovedjo v tistem času. G. Domagk je bil prisiljen, da bi predlagal, čeprav ta snov še ni bila uporabljena za zdravljenje. Hčerka je bila shranjena iz neposredne smrti. G. Domagk se je strinjal, da preskusi preskus v različnih klinikah v Nemčiji. Od povsod je znanstvenik prejel pozitivne povratne informacije. Navaden barvilo se je izkazalo za učinkovito protimikrobno sredstvo. Generalizacija eksperimentalne, klinične študije, G. domagk leta 1935 natisnjene članek "Prispevek k kemoterapiji bakterijskih okužb" v reviji "Deutsche Medi-Cinski Wochenschrifft". Za odprtje terapevtskih lastnosti rarrtsil G. GoMGK je leta 1938 prejela Nobelovo nagrado. Vendar pa je patentiral farbenindusty, ki je imela droga izključno pravico in namestila visoke cene za njega. Zaposleni v Inštitutu Pasteur v Parizu je pokazal, da je učinkovito načelo pronosil ali rdečega streptocida, njegova bela frakcija je aminobenzensulfamid, ki je bil sintetiziran leta 1908 P. gel. Bila je streptocid (beli streptocid). Ker beli streptocid ni bil patentiran, se lahko vse uporablja. Odkritje terapevtskih lastnosti Streptsicide in drugih zdravil te skupine je začelo novo fazo pri zdravljenju bolnikov z nalezljivimi boleznimi - sulfonamidno terapijo. Izdelek za sintezo sulfanimamidov je kislinska sulfanil kislina, dobljena iz PABK. Sulfanimond imajo eno splošno formulo. Danes se sintetizirajo več kot 15.000 sulfanil kislinskih derivatov, od katerih se približno 40 uvede v medicinsko prakso kot antibakterijska sredstva. Pod vplivom drog sulfonamidov se bakteriostatični učinek in vivo in in vitro opazi le glede na celice bakterij vzreje. Za protimikrobno aktivnost je potrebna prisotnost proste skupine amina NH2 v 4. mestu. Spekter protimikrobnih dejanj pripravkov sulfonamida je precej širok: gram-pozitivni in gram-negativni KOKSI, črevesne palice, Shgella, Cholera Vibrion, Clock-tok, Protozoja (Patogeni malarije, Pneumocisti, toksoplazme), Chlamydia (Ornithoza Patogens), Patogeni Sibirske razjede, difterije, kuge, patogene gobe (actinomicete, kokcidi), veliki virusi (trahoma patogeni, granuloma). Mehanizem kemoterapevtskega delovanja sulfonamidnih zdravil temelji na splošni strukturi njih s para-aminobenzojsko kislino (PABK), zaradi katerih tekmujejo z njim, privlačijo metabolizem bakterij. Z natečajem s Pabkom sulfonamidi preprečujejo uporabo njegovih mikroorganizmov za sintezo kisline dihidrofolye. Dihidrofolijska kislina z udeležbo reduktaze se spremeni v metabolično aktivno koencimsko-kislino tetrahidrofolya, ki sodeluje v procesih sinteze pirimidinskih baz DNA in RNA. Mikrobna celica ima določeno količino akumuliranega PABK, zato se učinek sulfanimamidov opazimo po določenem latentnem obdobju, v katerem se pojavi 5,5 ± 0,5 generacije. Tako konkurenčni antagonizem med sulfonamidi in PABK znatno prevladuje proti Pabku. Zato je za protimikrobna dejanja potrebno, da koncentracija sulfonamida v mediju presega koncentracijo PABK v letu 2000 - 5000-krat. Samo v tem primeru bodo mikrobne celice absorbirale sulfanyamid namesto PABK. Zato se sulfonamidna zdravila uvedejo v precej pomembnih odmerkih. Prvič, 0,5 - 2 g zdravila je predpisano za ustvarjanje zadostne koncentracije v telesu, nato pa sistematično uvedejo v odmerkih, ki bodo zagotovili bakteriostatično koncentracijo. Posledično je motena sinteza purinskih in pirimidinskih spojin, nukleoti-dov in nukleinskih kislin, kar vodi do zatiranja izmenjave beljakovin mikroorganizmov, krši razvoj in delitev svojih celic. Uporaba zdravil sulfonamida v zmanjšanih odmerkih prispeva k oblikovanju sevov mikroorganizmov, odpornih na delovanje zdravil. Antibakterijski učinki zdravil sulfonamida se zmanjšujejo s PUS, krvjo, proizvodi razpadanja telesa telesa, v katerih so vsebovane v zadostnih količinah PABK in folne kisline. Sredstva, da na podlagi svojih biotransforph, tvorijo PABK (na primer Novokaine), kot tudi spojine, ki vsebujejo purinske in pirimidinske baze, zmanjšajo antibakterijski učinek sulfanimamidov. In obratno, tiste spojine, ki lahko zavirajo dihidroducts folna kislina so sinergisti sulfonamidov, saj je naslednja faza presnove zlomljena - sinteza tetrahid-rofoliye kislin z dihidrofolye. Primer je lahko na primer trimetorij, ki se uporablja za ustvarjanje učinkovitih protimikrobnih zdravil. Občutljivost mikroorganizmov na droge sulfonamida je posledica njihove sposobnosti sinteze PABK. Namesto Streptodid hemolitične streptokoccu. Mikroorganizmi, ki ne zahtevajo PABC (absorbirajo kislino dihidrofolya), niso občutljivi na delovanje sulfanimamidov. Manj občutljiva na sulfonamid Staphylococcus, Enterococcus, Protea, tularimia vzročno sredstvo. V prvih letih široke uporabe so droge sulfonilamida pokazale visoko učinkovitost v smislu Staphylococcus, Meningococcus, Gonococcal in še več. Sedaj so večina kliničnih sevov teh mikroorganizmov pridobila odpornost na delovanje sulfonamidnih zdravil zaradi sposobnosti sintetiziranja PABK ali kot a rezultat mutacije. Večina pripravkov sulfonamida se pridobi na podlagi molekule Streptsicide z uvedbo alifatskih, aromatičnih in heterocikličnih radikalov. Zamenjava vodika v dušiku sulfonamidne skupine omogoča protimatrobne spojine z alifatskimi skupinami (sulfacicil), aromatskimi radikali (sulfadinzin, etazol, norsulfazol). Če na 4. mestu zamenjamo vodik v dušiku aminske skupine, se antibakterijska aktivnost spojine bistveno zmanjša. To je posledica zmanjšanja podobnosti sulfonamida za PABK. Phthalazol, na primer, pridobi antobakterijsko aktivnost po obnovi amino skupine, ki se pojavi v črevesju. Spekter antobakterijskega delovanja različnih sulfonamidnih pripravkov je nekoliko drugačen zaradi sposobnosti za preprečevanje njih in drugih encimskih sistemov. Nisulfazol ima tiazolni obroč, posnema učinek tiamina in zavira sintezo kakarbo-ksilaze, ki sodeluje v pivi-razredu dekarboksilli-kislin. Po mnenju nossulfazola deluje na GONOKOKK, Staphylococcus, črevesno skupino bakterij, šibkejši - na pnevmatskih, meningo in še posebej streptokoccu. Sulfadinezin aktivni glede na koknops in gram-negativne palice, manj aktivni v zvezi z GONO in Staphylococcus. Ethan ima zmerni bakteriostatični učinek na večini koknopov, ki delujejo v zvezi s črevesno floro. Sulfanimid je bel prah, malo topen v vodi, topen v vodnih rešitvah substrata. Izbira pripravkov sulfonamida je določena z lastnostmi patogena, spektra protimikrobnega delovanja, pa tudi posebnosti farmakokinetike. Razvrstitev. Odvisno od značilnosti farmakokinetike (absorpcija v traku in trajanje odstranitve iz telesa), droge sulfanlamida so razdeljene v naslednje skupine: I. Pripravki, ki so dobro absorbirani iz prebavnega trakta, v zvezi s katerimi so predpisani zdravljenje sistema Za bolezni, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi. T1 / 2 teh zdravil v krvi se razlikujejo, tako da jih lahko razdelimo na ločene podskupine. 1. Priprave

kratkoročni ukrep s T1 / 2 do 10 h (etasol, norsulfazol, sulfadimemin). Predpisani so 4 -6-krat na dan, dnevni odmerek 4 - 6 g, obdobje - 20-30 g. 2. Pripravki povprečnega trajanja tega / in 10 do 24 h (sulfazina, metilsulfazin). Predpisani so 1-3 g na dan 2-krat; Odmerek tečaja 10-15 g. Priprave na kratko in srednje trajanje delovanja se uporabljajo predvsem med akutnimi infekcijskimi procesi. 3. Pripravki dolg ukrep s T1 / 2 več kot 24 ur (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamodimetri-sin). Dodelite prve dni 1-2 g, nato 0,5 - 1 G 1 čas na dan. 4. Priprave so povečale ukrepe s T, / 2 60 - 120 h (sulfalen). Sulfalen je predpisan v odmerku 1 g prvega dne, nato 2 g na teden ali 0,2 g na ZO rudnike pred obroki, dnevno pri kroničnih boleznih. II. Pripravki, ki se praktično ne absorbirajo v prebavnem kanalu (PHTHAZINE, PHTHALAZOLE, sulgin), so predpisani z kolitisom, en emocolit samo znotraj. Te droge oblikujejo pomembno koncentracijo aktivne snovi v črevesju (FTHALAZOL razpada z tvorbo norsulfazola). Z dolgoročno uporabo sulfonamidov je saprophitat mikroflora zatreti, ki igra pomembno vlogo pri sintezi vitamina K2, katere bilanca lahko privede do hipoprotrombinemije. III. Priprave lokalno ukrepanje (Strepto Cide, etasol, sulfacity natrijev). Streptocid, etazol kot najmanjši praški se uporabljajo za tiskanje, v obliki lizije, sulfacil natrija - za kapljice za oči, ki prodrejo v vse tkanine oči. Sulfanimamidi so del številnih mazil. IV. Salazosulfanimamide - dušikove spojine sulfanimamidov s salicilno kislino (salazosulfapiridin, salazopiridazin, salazodimetoksin) imajo antibakterijske in protivnetne lastnosti. V črevesju se razpadajo z izdajo aktivnega sulfonamida in kisline 5-aminosalcil. Predpisano večinoma z nespecifičnim ulceroznim kolitisom 0,5 - 1 g 4-krat na dan. V. Kombinirani pripravki sulfanimamidov s trimetoprimom (Bactrim - biseptol). Sulfanimamidi, ki se dobro absorbirajo v kri, lahko oblikujejo komplekse s plazmo albumin, delno pa v prostem stanju. Komunikacija z beljakovinami je nestabilna. Stopnja komunikacije se poveča s povečanjem hidrofobnosti molekul. Acetilirane oblike so bolj povezane z beljakovinami kot prosti priključki. Z zmanjšanjem ravni beljakovin v krvni plazmi v njem bistveno poveča vsebino prostega dela žvefenamidov. Iz krvi sulfonamidov so dobro prodreti v različne tkanine in tekočine telesa. Sulfapiridazin ima največjo prepustnost. V velikih količinah sulfanimamidov najdemo v ledvicah, jetrih, pljučih, koži, v manjših maščobnih tkivih, niso zaznani v kostih. Koncentracija sulfanima v plevralnih, peritonealnih, sinovialnih in drugih tekočinah je 50 - 80% v krvi. Proces vnetja močno olajša prodor sulfanimamidov skozi hematorencefalno pregrado v možganskem tkivu. Precej enostavno je prehod skozi placento, so določeni v slini, znoj, v mleku matere, v tkivih fetusa. Biotransformacija sulfonamidov je drugačna za različne droge. Sulfanimamide v telesu Delno acetilate-XIA so oksidirani, tvorijo neaktivne vezi ronidov ali se ne spreminjajo. Acetiluyuvani v jetrih in je odvisen ne le na droge, ampak tudi iz jeter jeter acetiluyuchi. Manj acetilate-sia etazol, urosulfan, več - sulfidin, streptocid, norsulfase, sulfadimezin. Pri acetilaciji se dejavnost zdravila izgubi in toksičnost se poveča. Acetilirani sulfonamidi imajo nizko topnost in v kislem okolju lahko tvorijo betok, ki so sposobni padati v oborino (kristaluria), poškodbe ali celo prekrivati \u200b\u200bledvične tubule. Pripravki, acetiluukulus, so nekoliko izpeljani iz telesa v aktivni obliki in imajo pomembno protimikrobno aktivnost v urinarnem traktu (Etasola, Worklfan). Oblikovanje neaktivnih glukuronidov je značilno za sulfadimetoksin. Glukuronidi so dobro topni in ne spadajo v usedlino. Presnovi sulfonamida nimajo protimikrobne dejavnosti. Prikaže ledvice z glomerularno filtriranjem in delno cevasto izločanje. Trajna in razširjena zdravila so majhna inaktivirana v telesu in v pomembnih količinah se reabsorbirajo v tubulih, kot je pojasnjeno trajanje njihovega delovanja. Neželeni učinki pri uporabi zdravil sulfonamida so lahko različni in nevarni, vendar se z ustrezno zdravljenje redko zgodi. Zaplete, ki so skupni za celotno skupino: alergijske reakcije, vpliv na kri in podobno. So posledica prevelikega odmerka zdravil ali večjo občutljivost bolnika. Preveliko odmerjanje je pogostejše pri otrocih in starejših, zlasti po 10. dan zdravljenja z dolgoročnimi drogami. Znaki zastrupitve (slabost, bruhanje, omotica) se lahko razvijejo, poškodujejo epitelijo kanalov ledvic, tvorba kristalov v njih (oligurija, beljakovine, eritrocite v urinu), hepatitis. Da bi preprečili nastanek kristalov v sečil, je treba predpisati znatno količino alkalne pijače (do 3 l) ali natrijev hidrogenkarbonat, mineralna alkalna voda. Namen sulfonamidnih zdravil zahteva previdnost za bolezni ledvic in jeter. Zapleti, povezani s povečano občutljivostjo telesa, so lahko alergijska narava (izpuščaj, dermatitis, ekvistrirana eritem, serumska bolezen, poškodba plovila, včasih anafilaktični šok). Krvne lezije so opažene - hemolitična anemija, levkopenija, agranulocitoza, redko aplastična anemija, ki zavira vpliv na CNS. Indikacije za uporabo sulfonamida - Bolezni, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi nanje. Sulfanimamidi so dobro absorbirani, ki se uporabljajo nalezljive bolezni Urinski sistem, žolčni trak, uho, grlo, nos, pljuča, predpisal pacient trakchom, actinomikoza, toksoplazmoza, malarija, meningitis itd. Če je patogen občutljiv na zdravilo, se učinek zdravilnega učinka kaže v 1 - 3 dni: znaki Nalezljive toksikoze (zvišana telesna temperatura, motnje obtoka, dihanje) je splošno stanje izboljšano. Sulfanimamidi se slabo absorbirajo, ki se uporabljajo pri črevesnih okužbah (enteritis, kolitis, dizenterija, trebušne typhoid itd.). Antibakterijska aktivnost pripravkov sulfonamida je veliko šibkejša od antibiotikov. Glede na to, kot tudi glede na rast števila trajnostnih sevov, se pred kratkim droge sulfonamida uporabljajo manj. Lahko jih predpisujejo skupaj z antibiotiki. Da bi preprečili nastanek sulfanil-prehranskih sevov mikroorganizmov, se uporabljajo kombinacije pripravkov sulfonamida z drugimi kemoterapevtskimi sredstvi. Na primer, kombinirano zdravilo Bactrim (biseptol, trimoksazol) vsebuje 5 delov sulfanilamida pripravka sulfametoksazola in 1 dela trimetoprila. Sulfametoksazol in Timetoprix vsaka ločeno izvedeta bakteriostatično delovanje. Istočasna uporaba v obliki kombiniranega zdravila izboljšuje protimikrobni učinek in zagotavlja visok baktericidni učinek tudi glede na mikroorganizme, odporne na pripravke sulfanilaminamida. Sulfametoksazol blokira biosintezo bakterij kisline dihidrofolya na ravni PABK. Timetoprix blokira naslednjo fazo metabolizma - okrevanje kisline dihidrofolye v tetrahidrofolya z zatiranjem dihidrofolijske kisline reduktaze. Timetoprix pri 5.000 - 10.000-krat bolj povezana reduktaza dihidrofeltinga mikroorganizmov kot s funkcionalno podobno reduktazo sesalcev. Timetoprix ima protimikrobni spekter, podoben drugim sulfonamidi, vendar je 20-100-krat bolj aktiven. Bactrim zavira razvoj večine (približno 95%) žigov Staphylococcus, pirogen in zeleno streptokoccu, različne vrste Protest, črevesne palice, salmonela, Shigell. Odpornost Bactrim se oblikuje precej počasi. Pri dajanju v največji možni koncentraciji v krvi se določi po 1 - 3 uri in se vztraja v 7 urah. T1 / 2 Trimetopris je 16 ur, sulfametoksazol - 10 ur. V prisotnosti sulfametoksazola se Timetoprix v majhnih količinah veže na beljakovine krvnih plazme in hitro vstopi v tkivo, kjer koncentracija presega koncentracijo seruma. Sulfametoksazol do 65% veže na krvo plazme albumina. Sulfametoksazol in Timetoprix v velikih količinah sta vsebovana v žolču, sputumu, materah mleka, amniotične tekočine, očesne medije, kostni mozelju, intracelularno. Tok dneva z urinom izhaja iz telesa 60% trimetoprila in 25 - 50% sulfametoksazola, več kot 60% pa je pridobljeno nespremenjeno. Indikacije. Bactrim so predpisani z nalezljivimi boleznimi genitorinarnega sistema, žolčnika, ušesa, grla, nos, zgornji del dihal, pljuča, za preprečevanje meningitisa v skupinah, kjer obstajajo nosilci Meningococcusa, za zdravljenje z nalezljivimi boleznimi, ki jih povzroča hemofilna palica, bolniki z brucelozo, trebušno tapši, kolera, itd Terapevtski odmerki za odrasle - 1 g (2 tabela .) Dvakrat na dan za 9 do 14 dni in dodatno 0,5 g dvakrat na dan v primeru daljšega zdravljenja. Kontraindikacije. Sulfanilamidna zdravila, zlasti bactrim, so kontraindicirana pri nosečnicah v zvezi z možnostjo motenja razvoja ploda, žensk, saj lahko sulfonamidi, ki prihajajo z mlekom, povzročijo otroka razvoj metemogla binemije. Otrokom se ne sme predpisati s hiper-bilirubinemijo: tveganje za bilirubin encefalopatijo (zlasti pri otrocih prvih dveh mesecev življenja), pa tudi otroke z pomanjkanjem dehidrogenaze glukoze-6-fosfat v rdečih krvnih celicah. Stranski učinek redko opazimo. To so dispeptični pojavi 3-4% bolnikov (slabost, anoreksija, driska, bruhanje), izpuščaj na koži, urtikaria, srbenje (pri 3-5% bolnikov). Včasih so opažene težke kože-alergijske reakcije (Stevens - Johnsonov sindrom, Multiformne eritem, piliativni dermatitis, itd.). Občasno se lahko razvijejo levkopenija, agranulocitoza, trombocitopenija, eozinofilija. Možna megablast reakcija kostni mozeg Pri nosečnicah, bolnikih z alkoholizmom (izločeni s folno kislino). Ta reakcija se pojavi glede na vrsto preobčutljivosti in je običajno kontraindicirana na cilj. Zobniške reakcije alergij so možne osebe, ki so občutljive na sulfanimamide. Opisane so primere kršitve reproduktivne funkcije pri moških. Včasih razvija kandidiazo ustne votline in disbakterioze, zlasti v hudo bolnih in starejših. Pripravki sulfanimida. Ime. Oblike sproščanja, povprečne terapevtske odmerke, metode uporabe.

Sulfadimezin sulfadimezinum etazol aethazolum sulfatsil natrijev sulfacitylum-natrium sulfadimetoksin sulfadimethoxinum sul fap irnazin sulfapiridazinum ftalazol pthalazolum biseptolulum-480 (120; 240; 960) biseptol-480 (120; 240; 960) tablete prah v prahu 0,25 in 0,5, po: 1. recepciji - 2 g, nato vzemite 1 G 4 - 6-krat na dan, sedeče alkalne vode. Otroci - 0,1 g / kg - 1. Sprejem, nadalje 0,025 g / kg vsakih 4 - 6, ali 4 - 8 ur. Tablete v prahu 0,25 in 0,5 g. Znotraj 1 g 4 -6-krat na dan. V rani - do 5 g droge. Prašek v ampulah 5 ml raztopine Zo%; v vialah 5 in 10 ml ZO% distribucije; Kapljice za oči - kapljice z 20% raztopino 1, 5 ml. V notranjosti prahu 0,5-1 g 3 - 5-krat na dan, otroci 0,1 - 0,5 g 3-5-krat na dan. Zunaj mazilo. Tablete v prahu z 0,2 in 0,5 g. Znotraj prvega dne - 1 -2 g, nato 0,5 - 1 g na dan. Otroci: 1. dan - 25 mg / kg, nato 12,5 mg / kg. Tablete v prahu 0,5 g. Znotraj 1. dan-1g, nato 0,5 g; Težke okužbe - 1. dan - 1 g 2-krat na dan, nato 1 -0,5 g 1 čas na dan praškastega tablete, vendar 0,5 g. V 1. in 2. dan 6 g na dan, 3 in 4. dan - 4 g, 5. in 4. dan in 6. dan - 3 g. tablete za 20 kosov. V notranjosti 2 tablet 3-krat na dan po jedi.

Farmakologija: sintetična antimikrobna sredstva različnih kemičnih struktur.

Ta skupina vključuje različne kemične spojine, ki se sintetizirajo pozneje kot pripravki sulfonamida, ki se razlikujejo od njih in antibiotiki s strukturo, mehanizmom in spektrom antibakterijskih ukrepov. Vsi imajo visoko antibakterijsko dejavnost in prevladujoči učinek na črevesne okužbe in bolezni sečila, vključno z okužbami, težko obravnavati druga antimikrobna sredstva. Pripravki, ki so predstavljeni v tem oddelku, predstavljajo takšne kemijske skupine 1. Hinolonski derivati \u200b\u200bgeneracij, izvedeni finančni instrumenti 8-oksihinolin (nitroxolin, klorohinaldon, ranuofon, intotrix). 2. Izvedeni finančni instrumenti za generiranje Hinolon II, derivati \u200b\u200bnaftiridina (nalidix, oksoliniyev kislina, Peipemidyev). 3. Izvedeni finančni instrumenti generacije kinolona III, fluorokinoloni (ciprofloksacin, offloksacin, norfloksacin, pefloksacin, leplozacin, sparfloksacin). 4. Izvedeni finančni instrumenti hinoksalije (Chinoxydin, dioksidin). 5. Derivati \u200b\u200bnitrofurana (furacilin, furazolidon, frazolin, furadonin, fura-gon, furagin topen). 6. Derivati \u200b\u200bimidazola (metronidazola). Hinolinski derivati \u200b\u200b(8-oksihinolin in 4-kinoloni). Pripravki te skupine so predstavljeni halogen- (nitroksolin, mexaza Mexaform, kinofon) in nitro-proizvajajo spojine. Zatretijo vitalno dejavnost mikroorganizmov, ki tvorijo kompleksne spojine s kovinskimi ioni, zmanjšuje njihove encimske procese in funkcionalno aktivnost. Pipemidyev kislina, na primer, selektivno zavira sintezo bakterij DNK, ima širok spekter protimikrobnih ukrepov, ki velja za gram-negativne bakterije, patogene protozoalnih bolezni (Dysenteric Amoeba, Giardia, Trichomonas, Balansing). Pripravki te skupine so učinkoviti v zvezi z antibiotičnimi odpornimi bakterijami zaradi pomanjkanja navzkrižne odpornosti. Učinek zdravil se določi z različno stopnjo absorpcije v prebavnem traktu: enteroseptol in intestoopan se slabo absorbirajo, kar prispeva k ustvarjanju njihovih visokih koncentracij v črevesju in se uporablja pri nalezljivih boleznih črevesja. Nitroxolin, peifemidiyev kislina in oksoliniyev se dobro absorbirajo in jih dodelijo ledvice nespremenjene, ki zagotavlja antibakterijski učinek v urinarnem traktu. Klorochinaldon ima antibakterijsko, spatimično, antiprotozno aktivnost. Največja dejavnost prikazuje gram-pozitivne in nekaj gramov-negativnih bakterij. Predpisana s črevesnimi nalezljivimi boleznimi (dizenteriji, salmoneloza, toksikoinfekcijo hrane, okužba, ki jo povzroča stafilokoksalna, proteata, enterobakterije), kot tudi disbakterioza. Intotrix za kemijsko strukturo je blizu nitroksolina in kloropaldona, vsebuje površinsko aktivno snov. Ima protimikrobne, Protiamembne, Spammed akcijo. Dodeli v primeru akutne driske nalezljivega izvora, disbakterioze, amebiasis. Hiniophone nima široke uporabe. Predpisana z amoebičnim dizenterijem. Dodajanje pripravkov te skupine V notranjosti je treba upoštevati, da se v primeru dolgotrajne uporabe, pa tudi ljudje s povečano občutljivostjo, lahko pride do neželenih učinkov: periferni nevritis, miopother, lezija optičnega živca, kršitev jetra, delovanja ledvic, alergijske reakcije. Zato se zdravljenje kljub pomembnemu antibakterijski dejavnosti izvaja zelo omejeno. V primeru nalezljivih bolezni črevesja, kloropaldol in intestoopana se uporabljajo sečil - nitroksolin. Nitroksolin (5-NOK, Uritrol -

Mehanizem bakteriostatičnega učinka sulfonamidov je povezan s svojim konkurenčnim antagonizmom s para-aminobenzojsko kislino (PABK).

PABK je vključen v strukturo dihidrofolijske kisline, ki se sintetizirajo mnogi mikroorganizmi. Zahvaljujoč kemični podobnosti s Pabkom sulfanimamidi preprečujejo njegovo vključitev v dihidrofolijsko kislino. Poleg tega se konkurenčno zatirajo dihidropteraotenazo. Kršitev sinteze dihidrofelytske kisline zmanjšuje nastajanje tetrahidrofelytske kisline iz njega, kar je potrebno za sintezo purin in pirimidinskih baz.

Spekter akcije Sulfanimamidi so precej široki:

a) bakterije - patogeni kojčki (gram-pozitivni in gram-negativni), črevesne palice, patogeni dizenterije, kolere vibrion, patogeni plinskih gangrajev, patogeni sibirskih razjed, difterije, katarharske pljučnice, gripo, kuga;

b) Clamidia - patogene trahome, paramatuma, ornitoza, limpenja z dimelj;

c) Aktinomicete;

d) Najenostavnejši - vzročno sredstvo toksoplazmoze, plazmodija malarije.

V nasprotju z načeli kemoterapije se razvijajo stabilni sevi mikrobi. Vzroki za odpornost: Microbos proizvajajo več pabijev, so razvita delovna ploščice sinteze beljakovin. Upoštevati je treba, da je nekaj zdravila, v čigar molekula vključuje pabk ostanek (na primer, Novokaine), izraženo antisulfaniminsko delovanje lahko izrazite

Klasifikacija sulfonamida

1. sulfanimiamidi, slabo absorbirajo iz prebavnega trakta in počasi razlikujejo od telesa (v glavnem v črevesju):

Sulgin. - Uporablja se v dizenteriji, kolitisu, enterocolitisu, nosilcu dizenteričnih palčkov, palčke trebušnega tipanja, da se pripravijo na črevesne operacije.

Phthalazol. - razdeljen v norsulfazol in ftalno kislino. Indikacije so enake. Manj toksični kot sulgin.

2. Sulfanimidi z dobro absorpcijo gastrointestinalnega trakta:

- Kratkoročni ukrep

Norsulfazol.- deluje predvsem na hemolitični streptokoccu, pneumococci, gonococci, Staphylococci, črevesnih palic. Dobro prodre možgane in pljuča. Uporablja se znotraj z okužbami bronhopulmoniranega sistema, meningitisa, stafilokoksalne in streptokokne sepse. Povzroča kristalo.

dolg ukrep

Sulfadimetoksin.(Madribon) - Presoja se slabo prek BC, v drugih organih in tkanini dobro prodre. Z izločanjem ledvic v obliki topnih glukuronidov, zato kristallurium praktično ne povzroča.

Splošna načela zdravljenja s sulfonamidom

Droge

1. Zgodnji začetek zdravljenja.

2. Potek zdravljenja je najmanj 7 dni.

3. Visoki odmerki zdravila.

Na prvi dan zdravljenja, največ enkratni in dnevni odmerki za nasičenost. Za kratke akcijske sulfonamide, najvišji enkratni odmerek 2.0; Dnevno 7.0; Frekvenca sprejema 4-6 krat. V naslednjih dneh zdravljenja se dnevni odmerek zmanjša za 1,0 na dan. Odmerek tečaja do 30,0.

Trajno pripravki: Prvi dan so predpisani 2.0 enkrat in v naslednjih dneh - 0,5 - 1.0 enkrat. Odmerek tečaja do 10,0.

4. Za preprečevanje kristalurije je potrebna alkalna pijača (3 litre tekočine na dan).

5. Sulfonamidi povzročajo inhibicijo saprofilnih bakterij v črevesju, sintetiziranje vitaminov skupine B, zato je treba predpisati povprečni odmerek vitaminov skupine V.

6. Pred zdravljenjem in med njim preskusite kri.

7. Pred imenovanjem zdravil, da bi ugotovili, da je pacient njihova prenosljivost.

8. Preskusi urina za mikrohematurijo.

9. Kombinacija z antibiotiki.

Bruto formula

Farmakološka skupina snovi sulfanimida

Nosna klasifikacija (ICD-10)

CAS CODE.

Značilnosti snovi sulfanimida

Se nanaša na kratek akcijski sulfonamid LAN. Sulfanimid je bel kristalinični prah brez vonja, rahlo grenak okus s sladkim pookusom. Enostavno topen v vreli vodi (1: 2), težko - v etanolu (1:37), topen v rešitvah klorovodikove kisline, kavstični alkaliji, aceton (1: 5), glicerin, propilen glikol; Praktično netopen na zraku, kloroformu, benzenu, petroleru etru. Molekularna masa - 172.21.

Uporablja se tudi na natrijevem metansulfatu (topnem Streptocidu) - beli kristalinični prah; Topen v vodi, praktično netopen v organskih topilih.

Farmakologija

Mehanizem protimikrobnega akcije sulfonilamida je povezan z antagonizmom PABK, s katerim ima kemične podobnosti. Sulfanimid je zajet z mikrobno celico, preprečuje vključitev PABK v dihidrofolijsko kislino in, poleg tega pa konkurenčno zavira bakterijski encim dihidropterootenaze (encim, ki je odgovoren za vdelavo PABK v dihidrofolijsko kislino), je posledica sinteze dihidrofolijske kisline Občutljivost metabolično aktivne tetrahidroforlne kisline se zmanjša. Za nastanek purinih in pirimidin, rast in razvoj mikroorganizmov (bakteriostatični učinek) se ustavi.

Aktivni glede na gram-pozitivne in gram-negativne Kokks (vključno s Streptococci, Pneumococci, Meningococci, Gonococcal), Escherichia coli, Shigella spp, Vibrio Cholerae, Clostridium Perfringenis, Bacillus antracis, Corynebacterium diftheriae, Yersinia Pestis, Chlamydia spp., Aktinomices Izraelii, Toxoplasma Gondii.

Za lokalna aplikacija Spodbuja hitro zdravljenje ran.

Med seboj, ki se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. C max v krvi se ustvari po 1-2 urah in se zmanjša za 50% običajno v manj kot 8 urah. Prehaja skozi histohematično, vključno z BGB, placentnimi ovirami. Razdeljen je preko tkiv, po 4 urah najdemo v tekočini hrbtenjače. V jetri acetiliramo z izgubo antibakterijskih lastnosti. Prikaže predvsem ledvice (90-95%).

Informacije o rakotvornih, mutagenih ukrepih in vpliv na plodnost med dolgoročno uporabo pri živalih in osebi je odsotno.

Prej je bil sulfanimid uporabljen v notranjosti za zdravljenje angine, brušenje vnetja, cistitisa, pilisa, enterocolitisa, preprečevanja in zdravljenja okužbe ran. Sulfanimid (topen Streptocid) v preteklosti je bil uporabljen v obliki 5% vodnih raztopin za v / v uvod, ki so se pripravljali ex tempore.; Trenutno uporabljajte samo v obliki linije za uporabo na prostem.

Uporaba sulfanimida snovi

Večina: tonzilitis, gnojevne lezije kože, okužene rane različna etiologija (vključno z razjedami, razpokami), furuncul, Carbuncoon, Pjodermijo, folikulitis, obraz, vulgarna akne, impetigo, opekline (i in II stopinj).

Kontraindikacije

Preobčutljivost (vključno z drugimi sulfon in sulfonamidi), bolezni hematopoetskega sistema, anemijo, ledvično / jetrno insuficienco, prirojeno pomanjkljivost glukoze-6-fosfatne dehidrogenaze, azoteli, porfirije.

Omejitve uporabe

Nosečnost, dojenje.

Uporaba v nosečnosti in dojenju

S sistemsko absorpcijo lahko sulfanilamid hitro preide skozi placento in zazna v krvi ploda (koncentracija v krvi ploda je 50-90% materine krvi), kot tudi povzroči toksične učinke. Varnostna varnost sulfanimida med nosečnostjo ni nameščena. Ni znano, ali lahko Sulfanyamid lahko pri nosečnicah ima škodljiv embrionalni učinek. V eksperimentalnih študijah pri podganah in miših, ki jih je prejela med nosečnostjo, nekateri sulfonamidi (vključno s sulfonamidom) kratkih, srednjeročnih in dolgoročnih ukrepov v visokih odmerkih (7-25-krat večji od terapevtskega peroralnega odmerka za ljudi), pomembno povečanje Pogostost razvoja paše Wolf in drugih napak razvoja kosti v plodu.

Prodre v materino mlekoLahko povzroči jedrsko zlateco pri novorojenčkih.

Neželeni učinki Snov sulfanimid

Alergijske reakcije; Z dolgoročno lokalno aplikacijo v velikih količinah - sistemski ukrepi: glavobol, omotica, parestezijo, tahikardija, slabost, bruhanje, dispepsija, levkopenija, agranulocitoza, kristallurija, cianoza.

Interakcij

MyElotoxic LS ojača hematotoksičnost.

Načini uprave

Večina.

Previdnostni ukrepi Snov sulfanimid.

Z dolgoročno uporabo je potrebno občasno analizirati periferno kri.

Trgovska imena

Sulfanima - To so sintetične kemoterapevtska sredstva, ki so izpeljane sulfanil kisline. So bila prva zelo učinkovita antibakterijska sredstva.

Mehanizem ukrepanja:

Sulfanimamidi imajo strukturno podobnost s para-aminobenzojsko kislino (PABK), so njegovi konkurenčni antagonisti.

Posledično je sinteza nukleinske kisline zatirana, zato je rast in reprodukcija mikroorganizmov potlačena (bakteriostatični učinek). S podaljšano uporabo CA se razvija stabilnost mikroorganizmov. Stabilnost Cross.

Antibakterijski učinek sulfanimamidov se zmanjša ali izgine v prisotnosti krvi, PUS, proizvodov razpadanja tkiv, kjer so opazne količine PABK.

Protimikrobni spekter:

Pravi spekter (Zaradi odpornosti mikroorganizmov) antimikrobnega učinka sulfonamidov: veliko sevov pnevmokoka (ne vse!), Dysentery patogene, paratif, Chlamydia, pneumociste.

Praktični so ne delajo O okužbah, ki jih povzročajo Staphylococci, večina sevov Streptococci, gonokokalnega, meningokoka, hemofilne palice, modre palice, protemat, entematske, Klebseyella, črevesne palice.

Razvrstitev sulfanimamida:

Odvisno od farmakokinetike so sulfonamidi razdeljeni v štiri skupine.

1. Sulfanimamidi, ki se dobro absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta (resorbing): \\ t

1.1. Pripravki kratkih ukrepov (t 0,5 manj kot 10 ur):

Sulfadimen.

Sulfacityl.

Norsulfazol.

Streptocid.

1.2. Srednje trajanje pripravkov (10 - 24 ur):

Sulfazine.

Sulfametoksazol.

1.3. Trajno pripravki (več kot 24 ur):

Sulfadimetoksin.

Sulfapiridazin.

1.4. Pripravki na recept (60 - 120 ur):

Sulfalen.

2. sulfanimamidi, počasi in se ne absorbirajo v prebavnem traktu (ne-playging):

Phthalazol.

Sulgin.

3. Sulfonamidi za lokalne aplikacije:

Sulfacityl - natrijev (sulfacetamid, Albucid)

Sulfapiridazin - natrijev

Sulfargin (sulfadiazin, dermazin)

4. Kombinirano sulfoniamides.

A) salazosulfanimamides.

Salazopiridazin (Salazodin)

Salazosulfapiridin

Salazodimetoksin.

Mesalazin (Salofalc)

B) Kombinirani pripravki s Trimetaprim:

Ko-trimoksazol (biseptol, septrin, bactrim itd.)

Fancer.

Farmakokinetika:

Vsi sulfonamidi se delno absorbirajo v želodcu, večina - v thin črevesje. V krvi se najvišje koncentracije običajno ustvarjajo po 2-6 urah.

V visokih koncentracijah sulfanimamidov najdemo v ledvicah, pljučih, jetrih, koži; V kostih niso zaznani. Sulfanimond prodrejo skozi BC. V dovolj visokih koncentracijah (50-80% vsebnosti krvi) so prisotne v tekočih medijih, pa tudi tkiva ploda (možen je teratogen učinek). Sulfanimond so slabo topen v običajnem kislemu urinu. V kanalih ledvic se lahko obori v obliki kristalov in blokirajo lumno. Ta zaplet je mogoče preprečiti in bistveno pospešiti odstranjevanje zdravil, umetno dvig pH urina z vnosom sode, alkalne mineralne vode.

Indikacije za uporabo:

1) Ostanejo okužbe oči, dihalni trakt, spolni trakt, ki ga povzroča Chlamydia (eritromicin in tetraciklin);

2) Primarno (prej se ne obravnava) akutne okužbe Serinski trakt, zlasti v nerodnih ženskah (ureditelji in antibiotiki z baktericidnimi učinki, se še vedno šteje za izbiro);

3) nespecifični ulcerozni kolitis, enteritis in druge vnetne črevesne bolezni, večina sevov vzročnih sredstev dizenterije je razvila stabilnost in prednost je dana na antibiotike;

4) Plitke opekline, rane - samo v ladji in mazilah (mafenid ali sulfadiazin srebra).

Pri zdravljenju pnevmokokne in druge pljučnice, meningitisa - šele po potrditvi občutljivosti flore in v kombinaciji z drugimi kemoterapevtskimi sredstvi.

Zapleti:

1. Preveliko odmerjanje zdravila se pogosteje kaže pri otrocih in starejših, zlasti po 10 - 14 dneh zdravljenja.

Simptomi zastrupitve CNS - omotica, glavobolov, zatirane države, slabost, bruhanje (ambulantni sprejem je kontraindicirana v prevoznikih);

Škoda ledvic - bolečina v ledvenem delu, oligurija, beljakovinske in rdeče krvne celice v urinu, mikrokristalah drog in njihovih metabolitov

Krvi: hemolitična ali aplastična anemija, granulociptopenija, trombocitopenija.

2. Preobčutljivost se pojavi v povprečju pri 5% bolnikov. Pripravki lahko povzročijo alergijske reakcije na katerem koli načinu dajanja, vendar hitreje in svetlejše - po prejemanju dobro absorpcijskih zdravil. Najpogostejše kožne manifestacije alergij (različne izpuščaje, omejen dermatitis, generalizirani dermatitis, ekvistrirati eritem, nekrotične lezije itd.). Druge manifestacije vključujejo vročino, vaskularne lezije in anafilaktični šok.

Značilnosti skupin:

1. CA, dobro absorbira iz GTS - so predpisani za sistemsko zdravljenje okužb, ki jih povzročajo občutljivi mikroorganizmi.

2. Sulfanimamidi, počasi in se ne absorbirajo v prebavnem traktu in ustvarjanje visoke koncentracije v tankem in debelem črevesju - so predpisani samo znotraj. Prijavite se za zdravljenje akutnega enteritisa, bakterijske dizenterije, kolitisa in enterocoliti, ki jih povzroča občutljiva aerobna flora. Predpisani smo po shemah, potek zdravljenja v povprečju 5 - 7 dni.

3. Sulfonamidi za lokalne aplikacije - so najuspešnejši v očesni praksi. Albucid se uporablja kot 30% solze, mazilo oči. Zdravilo je predpisano v vnetnih boleznih konjunktivacij, Blufare, gnojnih razjede roženice, s trachus, ki ga povzroča Chlamydia.

Za lokalno prijavo je proizvedeno veliko topnih natrijevih soli sulfonamid natrijevih soli: Streptocid, norsulfazol, etasol, sulfapiridazin, itd V obliki rešitev, v aerosolih, v progah, mazilih, prahu, se uporabljajo za zdravljenje gnojnega rane, dolgotrajne razjede, opekline, neotkeske kožne bolezni, lomljenje itd. Pred-rane in prizadeta površina je treba izpereti iz gnoja in jih obdelujejo antiseptik. Večina sulfanimamidnih raztopin ima močno alkalno reakcijo in, ko se uporablja za poškodovana tkiva, povzročajo ostre in dolgoročne (za 1-3 h) bolečino. Boljši od drugih, ki se prenesejo in učinkovitejši 10% mafenida mazilo.in 1% sulfargin mazilo (srebrni sulfadiazin, dermatain).Kontraindikacija: alergijske reakcije na sulfonamide v zgodovini. Trajanje zdravljenja je od 1 do 3 tedne.

Rane in opekline s praški sulfanimamidov ne le neučinkovito, temveč tudi nezaželene, saj se PUS nabira pod nastalo skorjo, in proces razvija globoko v.

4. Salazosulfanimid - spojine številnih pripravkov s salicilno kislino. Najpogosteje uporabljene salazopiridazin (Salazodin)v obliki tablet, sveč, suspenzijo. Uporablja se za zdravljenje poliimikrobnega (nonspecifičnega) kolitisa, vključno s peptičnim.

5. Kombinirani CA z Trimetaprim. Kot posledica združevanja, ne samo medsebojno povečanje protimikrobnega delovanja, ampak tudi spekter se širi; V visokih terapevtskih odmerkih kombinirane droge kažejo baktericidni učinek na več mikrobov. Trajnost mikroorganizmov K. kombinirane droge razvija počasi.

Njegovo optimalno razmerje v kombinaciji s sulfametoksazolom je 1: 5. Hkrati se najvišje koncentracije zdravil v krvi dosežejo po 1 do 4 h.

Indikacije za uporabo pispetola in njegovih analogov:

1) bakterijske okužbe dihal - pljučnice, \\ t akutni bronhitis. in poslabšanje kronične; Uporablja se za zdravljenje in preprečevanje sekundarnih okužb;

2) Pnevmatika, ki jo povzročajo pnevmocisti - biseptol se šteje za izbiro drog; za hujni tečaj prikazana intravenska infuzija raztopine;

3) okužbe spodnjega in zgornjega urinarnega trakta (v odsotnosti bakterije);

4) enteritis in enterocoliti, ki jih povzročajo dysentiric palica, bakterije titrnih skupin, kolere vibriums in drugo mikrofloro, vključno s tistimi, ki se je pridobila odpornost na ampicilin in levicirin;

5) vnetje srednjega ušesa, meningitisa (v kombinaciji z drugimi kemoterapevtskimi sredstvi), sepsa (v / c);

Stranski učinki.

- alergijske reakcije.

Kršitve hemopooez.

Načela terapije s sulfonamidom:

1. Začnite zdravljenje čim prej od uporabe odmerka udarca.

2. Določite potrditvene odmerke na stezo za šokom po shemi, ki temelji na farmakokinetiki zdravila.

3. Opravite obdelavo tečaja s trajanjem najmanj 5 - 10 dni, brez prekinitve in brez zmanjšanja potek zdravljenja.

Sulfanima

Predavanje za študente 3 tečajev FVM

Načrtovana predavanja

1. Splošne značilnosti sulfonamida

2.

· Pripravki kratkih akcij

· Sulfanimond, slabo absorbirajo iz prebavil

Droge sulfanimida - Velika skupina zdravilnih snovi, katerih osnova je sulfanil (para-aminobenzosulfonična) kislina.

Sulfanimamidi so aktivni antimikrobni sredstvi. V zadnjih letih se je zanimanje za to skupino drog povečalo zaradi sinteze dolgotrajnih sulfonamidov in ustvarjanja drog v kombinaciji s trimethodijem.

Sulfonamide droge - beli derivati \u200b\u200bStreptocid z veliko podobnostjo fizikalno-kemijskih lastnosti.

Vsi sulfonamidi so beli ali rahlo rumenkasti praški brez vonja, nekateri so grenki okus. Večina od njih je slabo topna v vodi, boljše - v razredčenih kislis in vodnih raztopinah alkalije (razen sulgina). Povečanje temperature topila izboljšuje topnost zdravil. Zmes dveh ali več sulfanimamidov se loči nekoliko bolje kot katera koli od njegovih komponent. Samo sulfacity ima dobro topnost.

Amphoterne sulfonamides, oblikujejo soli z močnimi alkalijami (z izjemo sulgin) in z močnimi kislinami. Nekatere sulfonamidne soli so enostavno topna v vodi, se lahko uporabljajo za intravenske injekcije, ko je potrebno, da hitro ustvarite visoko koncentracijo zdravila v krvi in \u200b\u200borganov. Zaradi dejstva, da imajo natrijevi raztopine vodnih raztopin močno alkalno reakcijo (pH 10,5-12.5), s subkutano in intramuskularno dajanje, imajo močan dražilni učinek. Infiltracija kraja uvedbe izotonične raztopine natrijevega klorida lahko oslabi nekrozo tkiv, infiltracija Novokainske rešitve pa bistveno zmanjša bolečo reakcijo. Iz istega razloga, nerazredčene natrijeve soli ne smete dati notri. Intravensko velike živali uvajajo 10-25%, in majhne - 5% rešitve. Izjema je natrijeva sol sulfacity, ki v raztopini daje skoraj nevtralno reakcijo, in jo lahko predpišemo v višjih koncentracijah.

V rešitvah sulfanlamund, ki se ločijo na ione. Farmakološka aktivnost je povezana z njihovimi disociacijskimi konstanti. Na primer, bakteriostatični učinek je močnejši v alkalnih raztopinah, saj se ioni oblikujejo v teh pogojih. Norsulfazol, sulfacity, veliko slabše - Streptocid se dobro raztopi. Spojine, ki so bolj sposobne disociacije kisline, se bolje absorbirajo. Droge sulfanimida so dobro topne v bioloških tekočinah, vključno s plazmo v krvi.

Sulfonamides shranjujte na seznamu B v dobro Neapadatiran posodi na svetlobnem mestu, zaščiteno pred svetlobo. Rok uporabnosti zdravil od 3 do 10 let

Priprave na to skupino se nanašajo na kemoterapevtska sredstva za širok antibakterijski spekter delovanja, saj zatretijo vitalno dejavnost številnih vrst gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij: Streptococci, Staphylococci, Meningococci, Gonococci, bakterije črevesja-Typhoid- Dynecentic Group in mnogi drugi. Težko je za topne spojine (ftalazola in njegovih analogov, sulcimida in delalfan) v glavnem na gram-negativnih bakterijah. Sulfanimamidi so aktivni glede na velike viruse (patogene trahome, dimeljske limfogranulacije), kodide, plazmodije malarije in toksoplazme, actinomicete itd.

Droge sulfonamida v majhnih koncentracijah zadržijo rast in razvoj bakterij, to pomeni, da delujejo bakteriostatično. Baktericidni vpliv je le na učinkih teh visokih koncentracij, ki so nevarni za makroorganizem. Najpomembnejša značilnost sulfonamida je visoka aktivnost in vivo pri razmeroma šibkejših ukrepih in vitro. Pod njihovim vplivom, mikrobi nabreknejo, prenehajo množiti, proizvajajo toksine, postanejo bolj ranljive za zaščitne sile telesa. Ustanovljena je bila volilna sposobnost posameznih drog v zvezi z nekaterimi patogeni nalezljivih bolezni. Tako sta norsulfazol in sulfazol bolj aktivna pri stafilokoknih okužbah, streptodidu. - s Streptococcalom, in sulfapiridazin je zelo učinkovit v sepsisu, ki jo povzroča bakterija, če.

Bakteriostatični učinek je odvisen od kemijske strukture zdravila, stopnjo in moči vezave na plazemske beljakovine, reakcijo medija, disociacijske konstante in druge dejavnike. Pogoj je zelo pomemben živčni sistem, zaščitne sile makroorganizma, ki imajo v lasti vodilno vlogo. Končno odstranjevanje infekcijskega procesa.

Mehanizem delovanja zdravil sulfonamida temelji na antagonizmu med sulfonilamidi in para-aminobenzojsko kislino (PABC) zaradi strukturne podobnosti molekule para-aminobenzojske kisline in sulfanimamidov, slednji pa lahko razstavijo PABK iz sistemov za encim mikroorganizma. Sulfanimamidi kršijo postopek pridobivanja mikrobov, ki so potrebni za njihov razvoj "rastne dejavnike" - folna kislina in druge snovi, v molekuli, ki vključuje PABK pod vplivom drog v mikrobni celici, sinteza metionina, purinske in pirimidinske baze je motena , ki posledično povzroči kršitev sinteze nukleinske kisline in nukleoproteina.

Bakteriostatični učinek sulfonamidov se kaže le pri določeni koncentraciji zdravil v okoliških mikrobi. Ta koncentracija mora zadostovati, da se prepreči uporaba mikroorganizmov para-aminobenzojske kisline, ki jih vsebuje tkiva. Višja je koncentracija PABK, večja je priprava sulfonamida potrebna za protimikrobni učinek. Ugotovljeno je bilo, da za nevtralizacijo enega dela PABK potrebuje 1600 delov Streptocida, 100 delov sulfazina in 36 delov norsulfazola.

Posebna dejavnost sulfanimamidov glede na nekatere mikrobe (Streptococci, gonokoke, itd) in pomanjkanje dejavnosti v zvezi z drugimi je posledica dejstva, da je za prvo prisotnost PABK v okolju potrebno, in za Drugi, ta kislina nima bistvene vrednosti. Na enak način je mogoče pojasniti ustvarjanje visokega terapevtskega učinka zdravil sulfonamida z akutno nastavljenimi procesi, ko se presnova v mikrobni celici intenzivno prenaša in prehranske motnje in presnovo mikroorganizmov v tem trenutku takoj vplivajo.

Nekateri sulfonamidi kažejo konkurenčni antagonizem in v zvezi z drugimi encimskimi sistemi, zlasti, kršijo proces dekarboksilacije piling kisline, glukoze oksidacije

Mehanizem protimikrobnega delovanja sulfonamidnih zdravil se določi ne le s konkurenčnim razmerjem med sulfanimidom in para-aminobenzojsko kislino. Sulfanimamidi preprečujejo sintezo dihidrofolijske kisline v mikroorganizmu glutamina in para -aminobenzojske kisline. Proteinske snovi (rose, mrtve tkanine), ki vsebujejo veliko količino PABK, kot tudi nekatera zdravila, v molekuli, ki vključuje ostanek para-aminobenzojske kisline (Novokain, anestezin), so inhibitorji sulfonamid aktivnosti. Hkrati pa prisotnost sečnine poveča njihovo bakteriostatično aktivnost.

Sulfanilamida zdravila ne vplivajo na mikrobno katalozijo, dejavnost indofenoloksidaze, absolutah bakterij, ne bistveno ne spreminjajo aktivnosti dehidranges in ne delujejo na proteolitičnih encimah. Vendar pa lahko z nekaterimi encimi, pa tudi s PABK, droge te skupine vstopajo v konkurenčne odnose. Na primer, upočasnijo aktivnost karboksilaze encimov, ki vsebujejo pjotinemid (to pojasnjuje močnejši bakteriostatični učinek norsulfazola na stafilokok). Sulfanimamidi ne delujejo in vitro na toksine in endotoksine bakterij, vendar lahko zanemarjajo učinek endotoksinov na telo.

Učinki majhnih odmerkov ali namen sulfanimamidov z velikimi intervali vodi do razvoja prilagodljivega odziva na mikrobi, spremembo na poti, da jih oblikujejo in reprodukcijo encimskih sistemov. Posledično se pojavijo sulfanimidni-trajnostni dirke mikroorganizmov. Blokada PABK sulfanimidema ne krši bistveno preživetja mikrobov.

Stabilnost mikroorganizmov, kupljenih na eno pripravo sulfonamida, se uporablja tudi za druga zdravila te skupine (popolna navzkrižna stabilnost). Pridobljene bakterije odpornosti na sulfonamid, povezane s povečano proizvodnjo PABK, je lahko gensko podedovana.

Sulfanymido-odporne kulture Spremenijo morfologijo, kulturo-biokemične lastnosti, antigensko strukturo, virulenco. Razvoj sulfanlaminializacije je odvisen od vrste mikroorganizmov, stanja in stanja makroorganizma (odpornost, značaj vnetnega postopka itd.).

Skoraj vsi sulfanymido-stabilni sevi mikroorganizmov obdržijo visoko občutljivost na antibiotike, nitrofurane in druga kemoterapevtska sredstva.

Sulfanimidne spojine imajo širok spekter delovanja makroorganizma in jih je treba obravnavati kot specifične živčne dražljaje. Zmanjšajo povečano reaktivnost telesa, imajo antipiretični učinek. Zakon o drogah sulfanimida protivnetno, povzročajo zatiranje procesov regeneracije v skladu z lokalno uporabo; Zmanjšajte aktivnost jetra nukleofosfataze, ledvic, vranice, kršijo običajne acetilacijske procese, ki so specifični inhibitor dioksida premoga, zmanjšajo zmožnost plazme, da veže ogljikov dioksid, zavira izmenjavo plina, zmanjša aktivnost drugih encimskih sistemov, stimuliramo proces fagocitoze, stimulira proces fagocitoze, Povečajte stabilnost telesa na toksine.

Zaradi kombinacije antiallergičnih, antipirelskih lastnosti z bakteriostatičnim delovanjem sulfonamidov se lahko uporabijo pri različnih boleznih, ki jih spremljajo vnetljivi procesi. Njihovi učinki na mikro in makroorganizem se med seboj dopolnjujejo, ki zagotavljajo dobro izrecno terapevtski učinek.

Droge sulfanilamida so nizko toksične. zvezek dolga uporaba Njihova v visokih odmerkih lahko vodi do razvoja nezaželenih, to je strupeno, učinke: zaviranje uporabne mikroflore v prebavnem traktu, cianoza, levkopenija, anemijo, avitaminoza, agranulocitoza, s skupno zatiranjem. V primeru nezadostne funkcije ledvic ali pri imenovanju velikih odmerkov zdravil se lahko pojavijo kristalurijski pojavi. Pravilno imenovanje sulfonamidov živali ne povzroča neželenih učinkov.

V obdobju uporabe sulfonamida je nemogoče dati droge, enostavno razdelimo žveplo (natrijev hiposulfit, sol glavljic itd.).

Večina sulfonamidov se zlahka absorbira iz gastrointestinalnega trakta (Streptocid, norsulfazola, etazola, sulfazina, sulfadimesa, sulfapiridazina, sulfadimetoksina, itd) in hitro nabira v krvi, organih in tkivih v bakteriostacionalnih koncentracijah, prodre v hematofehalno pregrado. Večina zdravil se absorbira v subtilno črevesni oddelek. Stopnja absorpcije je odvisna od stopnje disociacije kisline. Natrijeve soli zdravil so zelo dobro absorbirane. Nekateri sulfonamidi, kot so ftalazol, sulgin, pthazine, je težko absorbirati, relativno dolgo so v črevesju v visokih koncentracijah in so dodeljeni predvsem z blatom, zato se uporabljajo predvsem za bolezni prebavil.

Z mnogimi nalezljivimi boleznimi vzročno sredstvo ni v krvi, temveč v različnih organih in tkivih, zato je določitev koncentracije sulfonamidnih zdravil v organih in tkivih pogosto pomembnejša od določitve koncentracije njih v krvi.

Hitrost in stopnja distribucije sulfanimamidov vplivata na kemijsko strukturo zdravil, vrednost odmerka, metoda dajanja, aktivnost patološkega procesa, ki sem več drugih dejavnikov. V krvi, organih in tkivih je sulfonamida zdravila v obliki prostih spojin in v plazmi, povezani z beljakovinami, je del zdravila izpostavljen acetilaciji. Za manifest antibakterijsko aktivnost, koncentracija prostega sulfanimida v plazmi ne sme biti nižja od 40 μg / ml.

Moč in stopnja vezave pripravkov sulfonamida s plazemskimi beljakovinami velik pomen Pri prodoru drogah v različne organe in tkiva ter vplivajo na hitrost njihove izločitve iz telesa. Sulfanimamidi so vezane predvsem z albumin frakcijo, difuzno v tkivu je veliko slabše, zato je v telesu telesa, bogato z albumin, je koncentracija zdravil običajno višja v primerjavi s tekočinami, ki vsebujejo manj albumina (alkoholna, komorana voda). Prepustnost pripravkov sulfonamida skozi pregrado v krvi-možganov je odvisna od lastnosti zdravila in stanja makroorganizma, pri okuženem organizmu sulfanimamidov prodre v alkoholno v veliko velikih količinah kot v zdravem telesu. V različnih organih in tkivih so neenakomerno porazdeljeni. Največ zdravil najdemo v ledvicah, pomembnih količinah v pljučih, stenah želodca in črevesja, srca, jetra in veliko manjše - v mišicah, vranici, maščobno tkivo. Sulfanimond prodrejo skozi dobro placento.

V človeškem telesu in živalskih sulfonamidnih spojinah, kot drugi zdravilne snoviPodvržen delitvi, oksidaciji, acetilaciji. Še posebej pomembno za klinična praksa Ima proces acetiranja. Pojavi se predvsem v jetrih, tako na račun ocetne kisline, dohodne od zunaj, in zaradi kisline, ki nastane v telesu peer-acid.

V zdravem telesu je stopnja acetilacije nekoliko višja kot v okuženem. Poleg tega se stopnja acetilacije sulfonamida poveča s svojo dolgoročno uporabo, zmanjšanje diureze, bolezni ledvic, ki jih spremlja ledvična odpoved. Intenzivnost acetilacije v različnih vrstah živali je ne-etinakov.

Acetilirani derivati \u200b\u200bsulfonamidov ne delujejo na mikroorganizme in so veliko slabše raztopljene v vodi. Zaradi slabe topnosti, zlasti v kisli urinu, acetoprodukciji spadajo v sediment z tvorbo konglomeratov, ki blokirajo lumen ledvičnih tubulov, ki mu sledi kršitev diurea.

Enakomerno vzdrževati terapevtsko koncentracijo drog sulfonamida v krvi, organih in tkivih, hitrost njihove odstranitve iz telesa igra pomembno vlogo. Večina sulfanimamidov (sulfacity, streptocid, norsulfazol itd.) So relativno hitro odstranjeni iz živalskega organizma. Izstopijo se predvsem z ledvicami v obliki nespremenjene začetne spojine in v pridruženem stanju z ocetnimi in glukuronskimi kislinami. Poleg ledvic se lahko sulfanimamidi izoliramo z mlekom, znojem, bronhialnimi in črevesnimi žlezami slinavke, kot tudi jetra.

Terapevtski odnosi so še posebej dragocena zdravila, ki se hitro absorbirajo iz prebavnega trakta in medu iz telesa. Odvisno od stopnje izločanja sulfanimamidov iz telesa se razdelijo v tri skupine:

1) Priprave hitro ukrepanje (Streptocid, norsulfazol etasol, sulfacity, worklfan, sulfadimezin, itd);

2) zdravila srednje trajanje ukrepanja (sulfazin, metilsulfazin itd.), \\ T

3) Pripravki dolgih in superprevodnih dejavnosti (sulfapiridazin, sulfadimetoksin, sulfamimetoksin, sulfalen, itd).

Stopnja izločanja iz telesa v veliki meri določa vrednost odmerka in pogostost sprejema zdravila. Stopnja odstranjevanja je vrednost T50% ali T1 / 2, razpolovni čas, to je čas zmanjšanja največje koncentracije v krvi 2-krat. V kratkotrajnih zdravilih T1 / 2, manj kot 8 ur, je povprečno trajanje delovanja 8-16 ur in pri dolgoročnih in super-ventilskih zdravilih - 24-56 ur in več.

Sulfanimid drog dolgoročnih ukrepov se dobro absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta, ki ustvarjajo visoke krvne koncentracije, in najpomembneje - dolga zamuda v telesu. Lahko jih predpisujejo bistveno manjšim odmerkom in po daljših intervalih med uvedbo. Te lastnosti bistveno širijo možnost uporabe priključkov te skupine v veterinarski praksi.

Za manifestacijo bakteriostatične dejavnosti je potrebna določena količina zdravila v krvi, organi in tkivih živali. Z relativno lahkimi boleznimi mora biti koncentracija krvnih pripravkov 40-80 μg / ml, z boleznimi srednja resnost - 80-100 μg / ml in v hudih primerih - 100-150 μg / ml. Ustvarjanje in vzdrževanje teh koncentracij drog v krvi so odvisni od sheme za vloge sulfonamida.

Pripravki kratkoročne vrste ukrepov so predpisani 4-6-krat, srednje trajanje - 2-krat in dolgotrajno delovanje - 1 čas na dan. Prvi odmerek (začetni) mora biti skoraj dvakrat kot nadaljnje (podporne) odmerke, izračunane na dopolnitvi ločenega zdravila. Potek zdravljenja je običajno 3-8 dni. Velikost začetnih in vzdrževalnih odmerkov je odvisna od občutljivosti patogena, resnosti bolezni, starosti in stanja živali in značilnosti zdravila.

Sulfanimamidi so prikazani za zdravljenje nalezljivih bolezni dihalnega trakta (tracheit, bronhitis, pljučnice, gnojenje plevljičnih itd.), Gastrointestinalne bolezni različnih etiologij (dyspepsia, kokcidioza, dizenterija, gastroenterokoliti, itd);); Vnetje tal, tal, poročanje sepsa, Pelatis, cistitis, salmoneloza, kolobakterioza, pasteloza, rana in druge okužbe, ki jih povzročajo mikroorganizmi, občutljivi na sulfonamid.

Pripravki sulfanimida se predpisujejo zunaj, znotraj, intramuskularno, subkutano in intravensko. Navzven, ki se uporablja v obliki mazil, linimedov, prahu.

Za najbolj racionalno sulfanilamidoterapijo je priporočljivo dodeliti mešanico dveh ali treh sulfanilaminamida pripravkov hkrati pri drugačni hitrosti absorpcije in odstranjevanja. Dobri rezultati dajejo kombinirano uporabo pripravkov sulfonamida z antibiotiki, organskimi barvami in drugimi kemoterapevtskimi sredstvi. V teh primerih je potreben manjši odmerek zdravila, zniža se možnost, da se nastajanja sulfanid-stabilnih dirk mikroorganizmov zmanjša.

Kontraindikacije za uporabo sulfonamidnih zdravil Živali malo: Skupna kislina, bolezni hematopoetskega sistema, hepatitis.

Sulfanimidi resordovalnega ukrepanja

Pripravki kratkih akcij

Streptocid. - Streptocidum. Para-aminobenzensulfamid. Sipononematografi: raztrgani, beli, streptamin, sulfanimid, streptozol itd.

Beli kristalinični prah brez vonja in okusa. Malo topna v vodi (1: 170), enostavno - v vreli vodi, raztopine kislin in alkalijev; Težko je topna v etanolu (1: 35). Vodne raztopine imajo nevtralno reakcijo, zelo obstojna (lahko steriliziramo s tekočim trajektom ali kratkim vrenjem). Nevidno z Novokaine, anestezijo, barbiturates in drugimi zdravili, enostavno razdelimo žveplo.

Ima protimikrobni učinek na streptokokne, meningokoke, pnevmokoke, črevesne palice, vzročno sredstvo za gogtanje plina in nekaterih drugih mikrobov, vendar skoraj neaktivnih proti Staphylococci. Zdravilo moti prevodnost izmenjava procesov In zavira rast in reprodukcijo mikroorganizmov.

Streptocid se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, subkutanih vlaken in z rano površino. Še posebej dobro absorbiramo iz subtilnega črevesa oddelka, nekoliko slabše - od želodca in debele delitve črevesa. Ko lokalna uporaba ne draži tkanin.

Po tem oralna aplikacija Največja koncentracija zdravila v krvi je nastavljena v 0,5-3 ure in ima na tej ravni približno 1-2 uri, nato pa se nato hitro zmanjša. Prevladujoča droga zlahka prodre skozi notranje ovire. Najdemo ga v vseh organih in tkivih v dovolj visokih koncentracijah. V telesu je streptocid povezan z beljakovinami do 20% in je izpostavljena različnim transformacijam, vključno z acetiliranjem. Stopnja acetilacije v krvi je 20-25%, v urinu - 25-60%. Acetilacijski izdelki nimajo protimikrobne dejavnosti in so bistveno slabše raztopljene v vodi. Z visoko koncentracijo zdravila v urinu lahko padejo v oborino. Streptocid se odlikuje v prostih in sorodnih oblikah, predvsem z ledvicami (90-95%).

Toksičnost zdravila je nepomembna, vendar z dolgoročno uporabo v velikih odmerkih v ledvicah, se lahko oblikujejo težke topne spojine, vsebnost hemoglobina se zmanjšuje, cianoza, agranulocitoza, levkopenija se pojavi. Bolj občutljivi na pripravo mladih živali. Kontraindikacije za uporabo Streptocida so naslednje: Generalna acidoza, hepatitis, hemolitična anemija, agranulocitoza, žada, nefroza.

Streptocid se uporablja v Angini, Streptococcal Tonsillar absces, SOE, bronhopneumonia, po porodu sepsa in druge bolezni. Odmerki znotraj: konji in veliki govedo 5-10 g, fino rogovita kota in prašiči 0,5-2, psi 0,5-1, pesek in lisice 0,3-0,5 g. Zdravilo je predpisano v določenih enkratnih odmerkih 4-6-krat na dan za 5 -7 dni. Enkratni odmerki Intravensko: Konji in govedo 3-6, psi 0,5-1 2-3 krat na dan. Zunaj Streptocid se uporablja za zdravljenje okuženih ran, razjed, opeklin v obliki praškov, suspenzij, perimenta. Oblačenje se izvede po 1-2 dneh, saj PUS in tkivni propad izdelki zmanjšujejo terapevtski učinek strepticida.

Nadelujemo se v obliki praška, tablet po 0,3 in 0,5 g, pa tudi v obliki 5-10% mazil, 5% suspenzije in 5% perimenta.

Prašek in tablete Streptsicida se shranjujeta s seznamom B v dobro neapadali posodi. Trajanje kontrolne analize je 10 let.

Mazilo, suspenzija in streptocidna linija so shranjena na hladnem, zaščitenem mestu v skrbno zaprti embalaži. Ko se porjavi film pojavi na površini perimenta, ga je treba odstraniti, po katerem je linija primerna za uporabo.

Streptocid Topble. - Streptocidum Toplabile. Para-sulfamido-benzen natrijev benzen talni sulfat.

Beli kristalinični prah. Topen v vodi, praktično netopen na etru in kloroformu. Vodne raztopine je mogoče sterilizirati. Nezdružljivo z Novokaine, anestezijo, barbiturati.

Glede na antamične kroglice, je streptocidum podobna. Zaradi dobre topnosti v vodi je primerna za parenteralno dajanje. Farmakokinetika zdravila je podobna farmakokinetiki farmacevtske farmacije.

Streptocid, topen v septičnih streptokočnih procesih, angina, soji, bronhopneumonia, mastitis, cistitis, samotis. Predpisana intramuskularno in subkutano v obliki 5% raztopine, pripravljene na vodi za injiciranje ali izotonično raztopino natrijevega klorida. Za intravensko dajanje je 10% raztopina pripravljena na izotonični raztopini natrijevega klorida ali raztopine glukoze 1-5%. Odmerki intravensko: konji in catot 2-6 g, fine totota in prašiči 1-2, psi 0,3-0,5 g. V mastitisu v prizadetem deležu vimena po doplačilu, 3-5% vodne raztopine zdravila je uveden v prostornini 25-40 ml 2-3 krat na dan.

Topni streptocid lahko predpišemo ne le parenteralno, ampak tudi navznoter, pa tudi navzven v enakih odmerkih kot streptocid.

Kontraindikacije za uporabo topnega streptodida: bolezni hematopoetskega sistema, hepatitis, jade.

Sprostite topen streptocid v prahu. Shranjujte na seznamu B v dobro neizmerni posodi. Trajanje kontrolne analize je 10 let.

Norsulfazol - Norsulfazolum. 2- (para-aminobenzensulfamido) -tiazol. Sinonimi: azosptal, pirosulfofon, sulfacija, tiazamid, cybazol itd.

Beli ali rahlo rumenkasto kristalinični prah brez vonja, zelo malo topnega v vodi (1: 2000), malo - v etanolu, topen v razredčenih anorganskih kislinah, raztopine kavstičnega in karbonske alkalije. Nezdružljivo z Novokaine, Barbiturates, Orthform.

Nisulfazol ima visoko protimikrobno dejavnost proti Streptococci, Meningococci, črevesne palice, salmonele, pastell in drugih mikroorganizmov. To je ena izmed najbolj aktivnih zdravil sulfonamida, vendar morajo višji odmerki ustvariti bakteriostatične koncentracije v krvi. Toksičnost nisulfazola je višja kot v Streptocid, in se lahko manifestira po 7-9 dneh. Po uporabi v obliki hematurija in agranulocitoze.

Zdravilo se lahko absorbira iz gastrointestinalnega trakta in doseže največjo koncentracijo v krvi po 3-6 urah po dajanju. Terapevtska koncentracija se hrani v krvi 6-12 ur. Obvezno je za plazemske beljakovine za 60-70%, zaradi česar je prodor droga v organih in tkivih ovira, njegova izločitev pa se upočasni. Rahlo in izstopa z urinom, predvsem v prosti obliki.

Nisulfazol se uporablja v katarharskem bronhopneumonia, Pleurriesu, Streptococcal in Staphylococcal sepsa, endometetrisu, mastitisu, gastrobakteriji, nekrobakterioze, diplococcal septikemija teleta, pasteloza ptic in drugih bakterijske okužbe. Predpisana v notranjosti 2-3 krat na dan v naslednjih odmerkih: konji in govedo 10-25 g, fina catota in prašiči 2-5, cerkev 0,5 g. Začetni odmerek norsulfazola mora biti 2-krat višji.

Pod katarski bronhopneumoumonia se teleta nisulfazol uporablja intrahelectually pri odmerku 0,05 g / kg mase v obliki 8-10% raztopine za 3-4 dni. Priporočljivo je, da istočasno dodelite antibiotike. V Diplococcal Sepitsetmia se zdravilo daje intravensko na 0,01-0,02 g / kg mase.

Pri zdravljenju RAS se potrebniki uporablja v obliki praška in mazila v različnih kombinacijah s penicilin, gramsicidinom, jodom, kot tudi drugih sulfonamidov. Hkrati je potrebno očistiti rano iz gnoja in nekrotičnih tkiv.

Kontraindikacije za uporabo nisulfazola: jade, hepatitis, krvna bolezen in hematopoetski sistem. Med predpisovanjem zdravila sprejem vode ni omejena.

Norsulfazol se proizvaja v prahu in tabletah 0,25 in 0,5 g. Shranjujte previdnostno vrednost na seznamu B v dobro obiskanem vsebniku. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Norsulfazol-natrijev - Norsulfazolum-Natrium. 2- (para-aminobenzensulfamido) -thiazol natrij. Sipononematografi: Nisulfazol Topble, Sulfatiazol natrij.

Plošča, sijoča, brezbarvna ali z rahlo rumenkasto odtenek kristalov brez vonja. Enostavno topno v vodi (1: 2). Vodne raztopine imajo močno alkalno reakcijo, prenese sterilizacijo pri 100 ° C 30 minut.

Zdravilo ima enako kemoterapevtsko aktivnost kot nisulfazol. Zaradi dobre topnosti v vodi se lahko uporablja ne samo znotraj, ampak tudi parenteralno, kot tudi v obliki kapljic za oči.

Indikacije za uporabo so enake kot pri nisulfazolu. Uporablja se v septičnih postopkih, ko je potrebno hitro ustvariti visoko koncentracijo zdravila v krvi, na primer, v diplococcal septikemiji telet, necrobakterioze, kolobaksuze, itd dodeljuje norsulfazol-natrij, ki se večinoma intravensko v glavnem intravensko v obliki 5-15% Rešitve se vbrizgajo počasi. Pod kožo in intramuskularno se lahko priprava daje v raztopinah, ki niso višje od 0,5-1% koncentracije. Fit pod kožo hitrejše raztopine povzroča draženje tkanin, do nekroze. Odmerki intravensko: konji 6-12 g, govedo 6-10, ovce 1-2, psi 0,5-1 g 2-krat na dan za 3-4 dni.

V pastelozi ptic se norsulfazol-natrij uporablja v obliki 20% suspenzije olja ali vodne raztopine. Suspenzija je uvedena enkrat v regiji zgornje tretjine vratu zvončkov in rac 1 ml na 1 kg teže ptic. Vodno raztopino pripravimo takoj pred uporabo po stopnji 0,5 suhe snovi za piščance in 1 g za vnos na recepciji. Zdravilo daje ptico s krmo 2-krat na dan. Pri kokcidiozi so piščanci podani s pitno vodo v obliki 0,25% vodne raztopine.

V mastitisu se presenetljivi delež vimena predajo in daje 3, 5 ali 10% raztopine natrijevega norsazola skozi mlečni kateter v prostornini 25-40 ml. NIPES CLAMPS za 10-15 minut. Zdravljenje se izvede 1-2 krat na dan pred izterjavo.

Kontraindikacije za uporabo nisulfazol-natrijevih bolezni hematopoetskega sistema, žade, nefroze.

Sprostitev v obliki prahu. Shranjujte s previdnostjo na seznamu B v embalaži, ki varuje vlago in svetlobo. Izraz analize preverjanja je 3 leta.

Etzol. - Aethazolum. 2- (para-aminobenzensulfamido) -5-etil-1,3,4-tiadiazol. Sinonimi: Berfopen, Globucid, SetAil, Sulphaetidiol itd.

Bela ali bela z rahlo rumenkasto odtenkom praška brez vonja. Praktično netopen v vodi, težko topen v etanolu, ni dovolj topna v razredčenih kislis, enostavno topen v raztopinah Alkali. Nezdružljivo s Peptonom, para-aminobenzojsko kislino, Novokainom, Barbiturates, veliko derivatov žvepla.

Ethane ima visoko protimikrobno dejavnost proti Streptococci, pneumococci, meningococci, patogenih anaerobi, črevesnih palic, patogenih dizenterije, salmoneloze, pasteloze, itd Etazol je boljši od številnih sulfoniamidov na antibakterijskih ukrepih proti vrstam mikroorganizmov.

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta v krvi. Po 2-3 urah pri psih in po 5-8 urah je največja koncentracija v krvi opažena pri govedu. Ethane se nanaša na kratkotrajne droge sulfonamida, v katerih se najvišja stopnja koncentracije zmanjša za 50% v 5-10 urah. V dobro prevrnemo po hematokehalni pregradi, je neenakomerno porazdeljena v različnih organih in tkivih: daljše je odloženo v ledvicah , gastrointestinalni trakt, jetra, pljuča. V telesu psov, zdravilo ni acetilirano, in pri drugih živalih je izpostavljena acetilaciji v majhno stopnjo (5-10%), zato njegova uporaba ne vodi do tvorbe kristalov v urinarnem traktu. Etazol je dodeljen najbolj hitrim psom, nato zajce in najbolj počasi - pri govedu.

Uporablja se za bronhopneumonia, angino, poročanje sepsa, endometrisa, dizenterije, dispepsije, občutek prašičev in drugih bolezni bakterijske etiologije, katerih patogeni so občutljivi na sulfonamid.

Odmerki v notranjosti: konji 10-25 g, goveda 15-25, majhna goveda 2-3, prašiči 2-5, kunci 1-1,5, ptica 0.5, psi 0,3-0,5 g 3 -4-krat na dan za 4-6 dnevi. Pogodba. V primeru hude bolezni se začetni odmerek poveča dvakrat. Odmerki za mlade predstavljajo 2 / s od odmerka za odraslo žival.

Za preprečevanje okužbe na rani, se etasola uvede v votlino rane v obliki praška, 5% mazil. Hkrati se zdravilo predpiše notri.

Kontraindikacije za uporabo: močno izrekajoča acidoza, akutni hepatitis, hemolitična anemija, agranulocitoza.

Izdelujemo etasola v obliki praška in tablet 0,25 in 0,5 g. Shranjujemo na seznamu B v dobro obiskanem vsebniku. Obdobje analize preskusov 3 leta

Etazol natrij. - aethazolum-natrium 2 (par aminobenzen-sulfamido) 5 etil 1,3,4 tiadiazole natrij. Sinonimi: topni etazol, natrijev sulfatidol.

Beli kristalinični prah. Enostavno topen v vodi; Težko je topna v etanolu. Vodne raztopine so stabilne, lahko steriliziramo s kuhanjem 30 minut. Nezdružljivo z Novokaine, anestezijo, pripravki, enostavno nihajočim žveplom.

Eventni natrij se lahko absorbira na različne načine dajanja, hitro doseže najvišjo stopnjo koncentracije krvi in \u200b\u200baktivno prodrejo različne organe in tkiva. Zaradi dobre topnosti v vodi se lahko uporablja ne samo znotraj, ampak intramuskularno in intravensko. V telesu kroži predvsem v prosti obliki, je hitro označeno.

Antibakterijska aktivnost in indikacije za uporabo sta enaka etassolu.

Uporabite 10-20% raztopin intramuskularno in intravensko. Odmerki: konji in katete 5-10 g, majhna goveda 1-2, 2-3 prašičev, psi 0,1-0,3 g 2-3 krat na dan.

Kontraindikacije za uporabo etazola natrija so enake kot za etassol.

Ethanski natrij se sprosti v prahu, kot tudi v ampulah 3 v obliki 10-20% raztopine za injekcije.

Shranjujte s previdnostjo na seznamu B na mestu, zaščiteno pred svetlobo. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Sulfacityl. - Sulfacylum. Para-aminobenzensulfacetamid. Sinonimi: acetocid, acetosulfamin, albucid, septiron, sulaud, sulfacetamid itd.

Bela ali bela z rumenkasto kristaliničnim vonjem kristaliničnega vonja, topnega v 20 delih hladne vode (v vroči vodi raztekuje veliko lažje), v 12 delih etanola, v raztopinah alkalijev in kislin. Nezdružljivo z Novokaine, anestezijo, pripravki, nihanjem žvepla.

Sulfacity ima močan protimikrobni učinek na Streptococci, Staphylococcal, Pneumococci, salmoneloze patogene in kolobakterije.

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta živali. Največja koncentracija v krvi je nastavljena po 2-5 urah od trenutka dajanja. Za 6-12 ur se največja koncentracija zmanjša za 50%. Acetilirana do zmerne stopnje (10-15%). Rahlo se veže na plazemske beljakovine, ki dobro prodrejo različne organe in tkanine. Relativno hitro dodeljeno iz telesa, predvsem z urinom.

Prijavite se z Angino, žleborom, bronhopneumonia, po porodu sepsa, streptokokne okužbe, kolobakterijoza, salmoneloza, dispepsija, cistitis itd., se deponirajo v obliki prahu in mazil pri zdravljenju gnojnih ran, kože streptokokalnih in stafilokoknih bolezni, odmerka konjunktivitisa znotraj: konje 5-10 g, majhna goveda 2-3, Prašiči 1 -2, psi 0,5-1 g 3-4 krat na dan. Začetni odmerek mora biti 2-3-kratni naslednji.

Kontraindikacije za uporabo so podobne drugim sulfanimamidi.

Sprostite sulfacity v prahu. Shranjujte po seznamu B v dobro pečen posodi, ki ščiti pred delovanjem svetlobe. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Sulfacity natrij. - Sulfacylum-Natrium. Para-Aminoben-Clastulfacetamid natrij - natrijeva solna sulfacity. Sopomenke: topni sulfacity, sulfacetamid natrijev, albucidni natrijev itd.

Beli kristalinični prah brez vonja. Enostavno topno v vodi, praktično netopno v etanolu, eter. Nezdružljivost - podobna drugim sulfonamidi.

Po antimikrobnih ukrepih in posebnosti farmakokinetike je podobna sulfacitu.

Uporabite s pilitti, cistitisom, kolitisom in poročevalno sepso. Dodeli v odmerkih: konji in catote 3-10 g, majhna catota in prašiči 1-2, psi 0,3-0,5 g 3-4 krat na dan.

Zunanji sulfacity natrij se uporablja pri zdravljenju ran, roženice, konjunktivitisa, mastitisa, endometrita. Uporaba v obliki praška, mazila ali raztopin 10, 20 ali 30% koncentracije. Posebej dobri rezultati so bili pridobljeni pri uporabi sulfacila natrija v očesni praksi.

Kontraindikacije za uporabo: akutni hepatitis., agranulocitoza, hemolitična anemija.

Sproščen v prahu. Shranjujte na seznamu B v embalaži, ki ščiti pred delovanjem svetlobe in vlage. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Sulfantrol. - sulfantrolum. 2- (para-aminobenzensulfa-mydo) -benzoat, hidrat.

Bela ali bela z rumenkasto ali rožnatim kristalnim prahom, topnim v vodi (1: 8), je težko topen v etanolu. Vodne raztopine so odporne, sterilizirajo se s kuhanjem 15 minut. Nezdružljivo z drogami, enostavno razcepljen žveplo, Novokain, anestezijo, barbiturati.

Sulfantrol je aktiven glede na Streptococci, Pneumococci in črevesne palice. Zdravilo je zelo strupeno za nutalne.

Uporablja se s nuttaliozo in piroplazmozo konjev, tayylurios goveda, bronhopneumonije, salmoneloze, kolobakterije, ključi čebel in drugih bolezni. V skladu z nutaliozo konjev je sulfantrol predpisan intravensko v obliki 4% raztopine pri odmerku 0,005-0,01 g čiste snovi na 1 kg živalske mase. Zdravilo se daje 1-3 krat z intervalom 24-38 ur. V primeru konjev se mešanica 4% raztopine sulfantrola in 1% raztopine tripan modre uporablja za konje in piroplazmozo. Vnos intravensko na odmerku 0,5 ml na 1 kg živalske mase 1-2 krat z intervalom 24-48 ur.

S Teylerium goveda je Sulfantrol predpisan intramuskularno v obliki 10% raztopine po stopnji 0,003 g na 1 kg mase živali.

V bronchopneumonia, se zdravilo injicira intramuskularno in intravensko v odmerku 0.008-0.01 g na 1 kg mase živali. S kolobacteriozo, salmonelozo in drugimi gastrointestinalnimi boleznimi, so sulfantrol predpisani na prvi dan 0,2 g, v drugem - 0,15, v tretjem - 0,1 in četrti - 0,05 g na 1 kg živalske mase na dan. Dnevni odmerek daje 3-4 sprejemi.

Pod lupino čebel se zdravilo sladkornega sirupa doda v odmerku 2 g na 1 liter sirupa in se hrani z eno družino čebela.

Kontraindikacije za uporabo sulfantrogena: agranulocitoza, akutni hepatitis, žada in nefroza

Sproščen v prahu. Shranjujte s previdnostjo na seznamu B v dobro obiskanem vsebniku, ki ščiti pred svetlobo in vlago. Izraz analize preverjanja je 8 let.

Sulfadimen. - Sulfadimezinum. 2- (para-aminobenzen-sulfamido) -4,6-dimetilpirimidin. Sinonimi: diazil, diazol, dimetazil, dimetil sulfadiazin, dimetil sulfapirimidin, superspt, itd.

Beli ali rahlo vonj rumenih oči. Praktično netopen v vodi, etru in kloroformu, niso topni v etanolu, enostavno topen v ločenih mineralnih kislinah in alkalijah. Nevidno z Novokaine, para-aminobenzojska kislina, pepton, barbiturati.

Ima širok antibakterijski spekter delovanja: aktiven v zvezi s pnevmokokom, stafilokokvilnim, črevesnim palico, salmonellamom, passelamom, kot tudi velikih virusov. Dejavnost je blizu sulfazina in metilsulfazina. Bakteriostatično deluje, moti pretok presnovnih procesov, zavira rast in reprodukcijo mikrobov.

Sulfadimerin je relativno hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Največja koncentracija zdravila v krvi je nastavljena 6-8 ur po dajanju. V krvi živali ustvarja višje koncentracije kot katera koli druga. Običajno uporabljenih sulfonamidov, v istem odmerku. Zdravilo prodre v dobro prek hematokehalne pregrade, ustvarja visoke koncentracije v številnih organih in tkivih. Za beljakovine se veže za 75-85%, acetilirana v krvi pa je 5-10%, urin pa je 20-30%. Sulfadimezin acetilacijski izdelki se bolje raztopijo od proste oblike zdravila. Počasi je dodelil iz telesa, predvsem z ledvicami. Zaradi relativno nizke stopnje izločanja je bolj varna v primerjavi z nurphazolom in drugimi hitro sproščenimi drogami. Počasna izbira zagotavlja dolgoročno (več kot 8 ur), ki vzdržuje terapevtsko raven v krvi. Zdravilo dobro prenašajo živali.

Sulfadimezin se uporablja za pljučnico, modrikastega jezika bronhopnevmonija, bronhitis, laringitis, angine, soje konj, sepsa, endometritisa, infekcijski mastitisa, necrobacteriosis ovac jeleni, dispepsija, gastroenteritis, sečil, okužbe salmoneloza, pastellosis, respiratorni mikoplazmozo, ptičje kokcidiozi, in drugih bolezni. Dodeli v notranjosti odmerkov: konji 10-25 g, goveda 15-20, majhna goveda 2-3, prašiči 1-2, prepira 0,3-0,5 g 1-2 krat na dan. Začetni odmerek je treba povečati za 2-krat

Za deponiranje Sulfadinezina se lahko daje prašičem, jelene, ovac pod kožo ali intramuskularno v obliki 20-odstotne suspenzije na ribjem olju, breskev ali rafiniranega sončnično olje V odmerku 1-1,1 ml na 1 kg mase živali. Hkrati se zdravilo predpiše v odmerku 0,05 g na 1 kg mase.

S pastelozo, se sulfadimezinske ptice uporabljajo s krmo po stopnji 0,05 g na 1 kg mase živali 1-3 krat na dan 2-4 dni.

Pri zdravljenju ran, razjed, se opekline zdravilo uporablja zunaj v obliki najmanjšega praška.

Kontraindikacije za uporabo sulfadinezinske bolezni hematopoetskega sistema, žade, nefroze, hepatitisa. Z dolgoročno terapijo je treba izvesti preskuse krvi.

Sulfadimezin se proizvaja v prahu in tabletju 0,25 in 0,5 g. Shranjujejo na seznamu B na mestu, zaščiteno pred svetlobo v dobro obiskanem vsebniku. Trajanje kontrolne analize je 10 let.

Urosulfan. - Urosulfanum. Para-aminobenzensulfopil sečnina. Sinonimi: sulfakarbamid, sulfonilcarbamid, Uramis itd.

Beli kristalinični prah brez vonja, kislo okus. Malo topno v vodi, je težko topen v etanolu, enostavno topen v razredčenih kislinah in raztopinah kavstičnih alkalijev. Neviden s pripravki, swing žveplo, novokain, anestezijo, barbiturati.

Wrosulfan ima visoko antibakterijsko dejavnost v zvezi s Staphylococci in črevesnimi palicami.

Zdravilo se hitro absorbira iz gastrointestinalnega trakta, ki zagotavlja ustvarjanje visokih koncentracij v krvi. Največja koncentracija je nastavljena po 1-3 urah od trenutka dajanja. Wrosulfan je rahlo acetiliran, kroži in izstopa predvsem v prostem, obliki. Hitro razporeditev zagotavlja oblikovanje visokih koncentracij prosti obliki zdravila v urinu, kar prispeva k manifestacijo svojih protimikrobnih lastnosti v infekcij urinarnega trakta. Wrosulfan je majhen, depoziti v sečilnem traktu ni označen.

Uporablja se v kolobakterijskih in stafilokokoknih boleznih: cistitis, pilit, okuženih s hidravljonfrozi, kot tudi druge okužbe urinarnega trakta. Še posebej velja za uporabo Wrosulfana s piletisom in cistitisom brez kršitve urika. Predpisano v odmerkih konjev 10-30 g, goveda 10-35, majhno govedo 2-5, 2-4 prašičev, prašičev, 1-2 g 3-4 krat na dan vsaj štiri dni zapored. Za intravenske injekcije se topni urosulfan uporablja v obliki 5, 10 in 20% raztopin v odmerku 0,02-0,03 g na 1 kg mase živali 1-2 krat na dan. V mehur Uvedena je 25% rešitev.

Kontraindikacije za uporabo: akutni hepatitis, agranulocitoza, hemolitična anemija.

Proizvajajo se v prahu in tabletah 0,5 g. Shranjujte previdnostni ukrep na seznamu B v dobro obiskanem vsebniku. Trajanje analize preverjanja 2,5 leta.

Srednje trajanje drog

Sulfayen. - sulfazinum. 2- (par aminobenzensulfamido) -pirimidin sinonimi, adiazin, debelal, sulfadiazin, pirimal, sulfapirimidin itd.

Bel ali rumeni prah brez vonja. Praktično netopen v vodi, topen v etanolu, alkalnih raztopin in mineralnih kislin.

Ima antibakterijsko aktivnost v zvezi s Streptococci, Staphylococci, pnevmokokom, meningococci, črevesnimi palicami in drugimi gram-pozitivnimi in gram-negativnimi bakterijami. Antibakterijska aktivnost in vivo je boljša od nisulfazola, streptocida in nekaterih drugih sulfonilamidnih zdravil.

Sulfazin se absorbira iz gastrointestinalnega trakta relativno počasi, največja koncentracija pripravka v krvi je nastavljena po 4-6 urah. Sulfazin je manj vezaven za plazemske beljakovine in se upočasni od telesa kot norsulfazola, ki zagotavlja višjo koncentracijo droga v krvi in \u200b\u200borganih. Rahlo (5-10%), acetilacijski izdelki so dobro topni v vodi in urinu.

Nanaša se na bronhopneumonia, gastroenteritis, laringitis, vneto grlo, pulover (tit), kokcidioza in druge bolezni. Odmerki znotraj konjev in goveda 10-20 g, majhna goveda 2-5, prašiči 2-4, psi 0,5-1, prepire 0,5 g 2-3 krat na dan za intravenske injekcije natrijeva sol Sulfazin, ki se daje v obliki 5-10% raztopine po stopnji 0,02-0,03 g na 1 kg mase živali.

Zdravilo relativno redko povzroča motnje funkcij hematopoetskega sistema. Vendar pa lahko pride do zapletov urinarnega trakta Hematurije, Oligurije, Anurije. Da bi preprečili te zaplete, je treba ohraniti ojačano diurezo (obilno alkalno pijačo)

Kontraindikacije za uporabo, žada, nefroza

Proizvajajo se v prahu in tabletah 0,5 g. Shranjujte na seznamu B v dobro neapadali posodi. Izraz testne analize je 7 let.

Trajno pripravki

Sulfapiridazin. - Sulfapiridazmum. 6 (para-aminobenzensulfamido) 3 metoksipiridazin Sinonimi aseptilex, izčrpavanje, depozit, Durasulf, Kine, Lederkin, Longisulf, Novosulfin, Kvosteptil, Retasulfine, SPOADazin, sulfametoksipiridazin itd.

Svetlo rumeni kristalinični prah brez vonja, grenkega okusa. Nekaj \u200b\u200btopnih v hladni vodi, nekoliko bolje v vročem (1: 70). Dobro je topno v razredčenih kislinah in alkalijah.

Sulfapiridazin je aktiven glede na številne gram-negativne mikroorganizme. Moč bakteriostatičnega delovanja je enaka ali nekoliko slabša od etazola in sulfazina. Obstaja velika občutljivost za pripravo Streptococci, Staphylococci, črevesnih palic, pastella in nekaterih proto sevov. Mikroorganizmi, odporni na druge sulfanimamide, so odporni na piridazinsko sulfa.

Zdravilo se nanaša na dolgotrajne sulfonamide. Hitro se absorbira iz gastrointestinalnega trakta in ustvari visoko stopnjo koncentracije v krvi, organi in tkivih, ki se dolgo časa ohranjajo v telesu. Koncentracija največ zdravila pri govedu in ovcah je nameščen v 5-12 urah, pri kuncih po 2-8, pri psih in piščancev po 2-5 ur od trenutka dajanja. Terapevtska raven koncentracije poteka 24-48 ur. Sulfapiridazin je intenzivno povezan s plazemskimi proteini (70-95%) in se reabsorbira v visoko stopnjo (80-90%) v distalne oddelke ledvične tubule. Zdravilo prodre v različne organe in tkanine. Največja količina se nabira v ledvicah, jetrih, stenah želodca in črevesja, pljuča.

Sulfapiridazin v telesu živali je nekoliko izpostavljen procesu acetilacije. Vsebnost acetoproduktov v krvi je 5-15%. Acetilirani derivati \u200b\u200bnimajo protimikrobnih učinkov.

Od telesa se zdravilo odlikuje ledvice v prosti in acetilirani obliki. Zaradi visoke stopnje reabsorpcije proste oblike v ledvičnih tubulih, vsebnost acetiliranih izdelkov v urinu doseže 60-80%. Sulfopiridazin acetoprodukts Topnost v urinu je dobro.

Zdravilo se uporablja za različne bolezni respiratornega trakta mladih živalih, bolezni prebavil različnih etiologij (gastroenteritis, dispepsija, griže, kokcidioze) salmoneloza, colibacteriosis, pastellosis, v dihalne mikoplazmozo in pullorosis-tifus ptice s sepsa po porodu, endometritisa mastitis, okužbe sečil in žolčnika, za preprečevanje pooperativnih okužb. Doze predložek z 1 kg mase živali: govedo 50-75 mg, pujske 75-100, psom 25-30, 90-120 Kras, kuncih 250-500 mg 1-krat na dan. Začetni odmerek mora biti 1,5-2-krat več določenih podpornih odmerkov.

S paketom piščancev sulfapiridazina terapevtski cilj Dodeli v odmerkih 200 mg (začetno) in 150 mg (nosilcu) na 1 kg mase s 24-urnim intervalom med uvodnimi predstavitvami. Zdravilo se lahko predpiše s skupinsko metodo s krmo.

Da bi preprečili neželeni vpliv sulfapiridazina, je treba živali dodeliti bogato alkalno pijačo.

Kontraindikacije za uporabo: Bolezni hematopoetskega sistema, ledvic, jeter, izrecne toksikalergične reakcije.

Proizvajamo se v prahu in tablete po 0,5 g. Shranjujte previdnostni ukrep na seznamu B v tesno neplačanem vsebniku v lahkem zaščitenem mestu. Izraz testne analize je 2 leti.

Sulfapiridazin natrij. - Sulfapiridazinum-Natrium. (para-aminobenzensulfamido) -3-metoksipiridazin natrij.

Bela ali bela z rumenkasto zeleno kristalinični prah. Enostavno topno v vodi, težko - v etanolu. Postopoma rumeni pod delovanjem svetlobe. Vodne raztopine se lahko steriliziramo pri 100 ° C 30 minut.

Z antibakterijski spekter Podoben sulfapiridazin.

Uporabite s hudimi bronhopneumoniji, salmonelozo, pastelozo, prašiči, posturnim sepso, endometriti in drugimi nalezljivimi boleznimi. Predpisana intravensko ali intramuskularno v obliki 5%. ali 10% raztopine. Odmerki intravensko na 1 kg živalske mase: govedo 25-50 mg, majhno govedo 50-75 mg 1 čas na dan.

Z lokalno gnojno okužbo se zdravilo uporablja za namakanje ran v obliki preliv in tamponov, navlaženih s 5-10% raztopino. Sulfapiridazin natrijevih raztopin lahko pripravimo na destilirano vodo, izotonično raztopino natrijevega klorida ali na 2-5% polivinil alkohola raztopine. V mastitisu se raztopine endometrisa injicirajo v maternico in mlečno žlezo. Ko se lahko lokalni namen združi z namenom sulfapiridazina znotraj.

Pri uporabi zdravila je možna stranske: Kožni izpuščaj, levkopenija. Kontraindikacije: Bolezni hematopoetskega sistema, ledvice, jetra.

Proizvajajo se v prahu in v obliki 10% raztopine na 7% polivinil alkohola v steklenicah 10 in 100 ml. Shranjujte na seznamu B na suhem, zaščitenem pred svetlobnim mestom. Izraz analize preverjanja je 3 leta.

Sulfadimetoksin. - sulfadimetoksinum. 6- (para-aminobenzensulfamido) -2,6-dimetoksipirimidin. Sinonimi: depot-sulfamid, madribon, madroksin, superfa, ultrasulfan, itd

Beli kristalinični prah brez okusa in vonja. Večkratni v vodi in etanolu, topen v razredčenih kislinah in alkalijah.

Sulfadimetoksin ima Širok spekter Protimikrobna dejanja. Meningococci, Streptococci, Staphylococci, različne znamke črevesnih palic, Shigella in beljakovin, so najbolj občutljivi nanj. Večina sevov modrega palčka, večplastnih sevov pnevmokoka so stabilne. Opazujejo pomembna nihanja občutljivosti sevov na zdravilo znotraj iste vrste.

Sulfadimetoksin se nanaša na dolgoročne sulfanidide. To je relativno hitro absorbira iz radosti-dnevnega črevesnega trakta v krvi, vendar je intenzivnost absorpcije nekoliko nižja od tistega sulfapiridazina. Največja koncentracija v krvi goveda je nameščena po 8-12 urah, ovac in koz - 5-8, prašičev in psov - 2-5, piščanci - po 3-5 urah od trenutka dajanja. Koncentracija zdravila v krvi se zmanjša bistveno počasnejša od koncentracije sulfapiridazina. Terapevtska raven poteka 24-48 ur. Sulfadimetoksin je nekoliko slabši od sulfapiridazina in sulfonimetoksina prodrejo v različne organe in tkiva. Izjema je žolča, kjer lahko koncentracija zdravila preseže vsebnost krvi 1,5-4-krat.

Sulfadimimetoksin v krvi je zelo velik, da je povezan s plazemskimi beljakovinami (90-98%). Po intenzivnosti vezave s plazemskimi beljakovinami se lahko živali namestijo v naslednjem (padajočem) naročilu: Psi, govedo, kunci, podgane. Acetil Produkcija je prisotna v krvi v manjših količinah (0-15%).

Sulfadimetoxin izhaja iz telesa zelo počasi, predvsem zaradi velikega (93-97%) reabsorpcije v kanal prosti obliki zdravila, kot tudi zaradi velikega stopnjo vezave na proteine. Acetil Obrazec se prikaže 2-krat hitreje. V urinu, sulfadimetoxin je prisotna predvsem v obliki glukuronid, ki je dobro topen v kislem okolju, ki praktično eliminira možnost razvoja crystallurium.

Zdravilo je malo strupeno za živali, ima veliko zemljepisne širine terapevtskega delovanja. Uporablja se z bronho-pnevlom mladih živali, z nazofanjskimi okužbami, akutna oblika Dyzeny, pasteloza, kosijo, gastroenteritis, kolitis, cistitis in druge bolezni. Sulfadimetoksin je predpisan v odmerkih na 1 kg živalske mase: govedo 50-60 mg, majhno goveda 75-100, 50-100 prašičev, 50-25 psov, kunci 250-500, 95-100 mg 95 krat na dan . Začetni odmerek mora biti 2-krat več navedenih podpornih odmerkov.

V primeru pastellosis je sulfadimetoxin predpisana s terapevtskim prostora v odmerkih 200 mg (začetni) in 100 mg (nosilnega) na 1 kg mase. Od preventivni cilj Uporabljene odmerke 100 mg (začetne) in 50 mg - (podporno) 1 čas na dan. Zdravilo lahko uporablja metoda skupine s hrano.

Da bi preprečili neželeni vpliv zdravila, se bolniški žival priporoča, da se dodeli obilno pitje. Sulfadimetoxin kontraindicirana pri toxicallergic reakcij, bolezni hematopoetičnega sistema, ledvic, akutnega hepatitisa.

Proizvajamo se v prahu in tablete 0,5 g. Skladiščiti s previdnostjo na seznamu B v dobro neizmerni posodi v lahka zaščitenem mestu. Izraz analize preverjanja je 4 leta.

Sulfamonenexin. - sulfamononometoksinum. 6- (para-aminobenzensulfamido) -6-metoksipirimidin. Sinonimi: premeri, DS-36.

Bela ali bela z rumenkasto kristaliničnim prahom. Ni dovolj topno v vodi, boljše - v etanolu, enostavno topen v razredčenih mineralnih kislinah in vodnih raztopin kavstičnih alkalijev. Nezdružljivo z zdravilom Novocaine, Barbiturates, pripravki, enostaven za razdelitev žvepla.

Sulfamimetoxin ima visoko antibakterijsko aktivnost proti streptokoki, meningokokov, pastelal, črevesnih palic, toxoplasm, paličicami iz dizenterije in ostalih mikroorganizmov. Zdravilo ni le visok bakteriostatični učinek in vitro, ampak ima tudi izjemno visoko kemoterapevtsko aktivnost v živalskem poskusu. V primeru okužbe s streptokoki, stafilokoki, salmonele povzroča, večja aktivnost sulfapyridazine in sulfadimetoxin.

Zdravilo se nanaša na dolgotrajne sulfonamide. Dobro in hitro absorbiramo iz prebavil v krvi. Najvišja koncentracija v krvi je vzpostavljena pri govedu v 5-8 H, ovce in koze - po 3-5, prašiči - 2-5, psi - 1-3, piščanci - 2-5 ur od trenutka dajanja. Koncentracija sulfometoksina v krvi se nekoliko hitreje zmanjša kot z uvedbo sulfapiri-lazine in sulfadimetoksina. Droga zelo dobro razprši v organe in tkanine. Višje koncentracije se ustavijo v ledvicah, pljučih, jetrih. Dobro prodre skozi hematostehalno pregrado. V krvi se intenzivno veže na beljakovine (64,6-92,5%), vendar se sporočila oblikovanja nadaljuje. Acetil krvna proizvodnja doseže 5-14%, v urinu 50-67%. Iz telesa počasi in predvsem z ledvicami. Urin vsebuje 50-70% acetil derivat, 20-30% glukuronida in 10-20% prostega zdravila. Acetilna oblika sulfamonetaksina je bolj topna kot brezplačna.

Uporablja se pri okužbah dihal, gnojno ušesa, grlo, nos, dizenterije, enterocoliti, okužbe žolča in sečil, gnojenega meningitisa. Zdravilo je podan navznoter v odmerkih na 1 kg mase živali, govedo 50-100 mg, majhen goveda 75- 100, prašiča 50-100, 25-50 psi, kunci 250-500, 100 mg prepiri 1 krat Dan. Začetni odmerek je treba dvakrat razširiti.

Sulfamimetoksin je kontraindiciran z večjo občutljivostjo drogam sulfanilamida, \\ t hemolitična anemija, agranulocitoza, akutni hepatitis, žada.

Proizvajamo se v prahu in tablete 0,5 g. Shranjujte na seznamu B v dobro neizkoriščen posodi na temnem mestu. Izraz analize preverjanja je 3 leta.

Sulfalen. - Sulfalenum. 2- (para-aminobenzensulfamido) -3-metoksiparazin. Sinonimi: KIZIZIN, sulfametopirazin, sulfametoksiparazin, sulfapirazinmetoksin.

Beli kristalinični prah. Malo topno v vodi, enostavno topno v raztopinah Alkalis. Nezdružljivo z zdravilom Novocaine, Barbiturates, pripravki, enostaven za razdelitev žvepla.

Glede na antibakterijski spekter ukrepa blizu drugih sulfanilamidnih zdravil.

Sulfalen se nanaša na sulfonamides sulfonamides. Hitro absorbira, največja koncentracija v krvi se določi po 4-6 urah terapevtskih koncentracijah v telesu živali in ptice lahko hrani v jetrih 3-5 dni. Prikaže se od telesa zelo počasi. Dobro prenašane živali.

Uporablja se z bronhopneumonijo mladih, kolobakterijami, salmoneloze, pasteloze, toksoplaziaze, dihalne mikoplazmoze, kot tudi seretritis, mastitis in druge bolezni. Predpisani so v odmerkih na 1 kg mase živalskih telet molžnih mlekov 20-25 mg, pujke klobas 40-50, 90-150 mg, 1 čas na dan, se ponovno uvedejo v 5-7 dneh . V primeru hude bolezni se zdravilo ponovno predpiše po 3-4 dneh. Trajanje zdravljenja je najmanj 10-12 dni.

Na bronchopneumonia, teleta 2-3-mesecev starega sulfalin je predpisana znotraj 50 mg (začetni odmerek), nato pa vsak dan do 20 mg (podpiranje odmerka) 7-10 dni. Hkrati je priporočljivo, da uvedejo vitaminske pripravke (skupine A, B in C), kot tudi izvedete intenzivno simptomatsko zdravljenje.

S kolobaksuozo in salmonelozo, se zatiči do 2-4 mesece sulfalena predpisujejo 1 čas na dan po stopnji 1 kg mase živali: prvi dan 100 mg, v naslednjih - 20 mg.

Možni neželeni učinki in ukrepi njihovega preprečevanja so enaki kot pri uporabi drugih podaljšanih sulfonamidov.

Proizvedeni v prahu in tabletah 0,2, 0,5 in 2 g; V steklenicah s 60 ml 5% suspenzije. Shranjujte na seznamu B v dobro neizmerni posodi. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Salazopiridazin - Salazopiridazinum. 5-Napa- / N- (3-metalyppiridazinil-6) -sulfamido / -fenilazosalicilna kislina.

Rumenkasto-oranžni fini kristalinični prah brez okusa in vonja. Praktično netopen v vodi, topen v Alkaliji in ogljikovodičnih raztopinah. Pridobljeno kot posledica azosochetacije sulfapiridazina (65%) in salicilna kislina.

Antimikrobni učinek salazopiridazina se manifestira šele po delitvi v prebavnem traktu z izdajo prostega sulfapiridazina in 5-aminos-letilne kisline. Terapevtski učinek zdravila se določi predvsem z zmožnostjo salazosulfanili-dov, da se kopičijo vezivnega tkiva Tolstoy črevo in upodabljanje neposredno ukrepanje na The vnetni proces. Salazopiridazinski presnovni izdelki so antibakterijski, protivnetni in imunosupresivni. Salazopiridazin je bolj aktiven kot salazopiridina, vendar je s stopnjo kemoterapevtskega delovanja, sulfapiridazin slabše,

Kot se razcepi droga, se osvobojeni sulfapiridazin postopoma absorbira in doseže največjo koncentracijo v krvi in \u200b\u200borganov po 4-6 urah. Koncentracija prostega sulfapiridazina v krvi in \u200b\u200borganov ne doseže visoke ravni, vendar je dolga v terapevtskem in subtapeutske ravni. Zdravilo je majhno strupeno. S podaljšanim namenom za 30-40 dni. Ne povzroča sprememb iz krvi in \u200b\u200burina.

Priporočeno za zdravljenje živali, bolnikov različne oblike Kolitis, Enterocoliti in z istim pričanjem kot sulfapiridazin. Odmerki znotraj mladih domačih živali 25-50 mg na 1 kg mase 2-krat na dan.

Pri uporabi salazopyridazine, stranski učinki so mogoče opaziti včasih pri uporabi sulfanimamides in salicilna kislina: alergijske reakcije, levkopenija, dispepsije motenj če se pojavi neželeni učinki Dnevni odmerek je treba zmanjšati ali preklicati pripravo salazopiridazipa, je kontraindicirana v prisotnosti izrazit toksikalergičnih reakcij na sulfanimamide.

Nadelujemo se v prahu, tablete po 0,5 g in v obliki 5% suspenzije. Shranjujte v tesno obiskane posode na mestu, zaščiteno pred svetlobo. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Salazodimetoksin - Salazodimetoksinum. 5-Napa- / N- (2,4-dimetoksipirimidinil-6) - sulfonamido / -fenilaza-salicilna kislina.

Oranžni prah brez okusa in vonja. Mi smo netopni v vodi, topen v vodnih raztopinah alkalij in hidrokarbonatov. Salazodimetoksin je produkt azosochetacije sulfadimetoksina (67,5%) in salicilne kisline.

Mehanizem ukrepanja, farmakokinetike, indikacij in kontraindikacij, shema uporabe salazodimetoksina je podobna kot taka salazopiridazin.

Proizvajamo se v prahu in tablete 0,5 g. Shranjujte na seznamu B v tesno zaprti embalaži v lahkem prostoru, zaščiteno. Izraz testne analize je 2 leti.

Sulfanimond, slabo absorbirajo iz prebavil

Sulgin. - Sulginom. Para-aminobenzensulfoguanidin. Sinonimi Abiguanil, aseptilguanidin, ganidan, neo-sulfonamid, sulfaguanidin itd.

Beli kristalinični prah brez vonja. Zelo malo topna v vodi, v ločenih mineralnih kislinah (klorovodikova, dušika), ni dovolj topna v etanolu. Nezdružljivo z Novokaine, anestezijo, barbiturati, s pripravki, ki potepajo žveplo.

Sulgin ima dovolj visoko protimikrobno aktivnost proti črevesni skupini patogenih mikroorganizmov in nekaterih gram-pozitivnih oblik.

Zdravilo se počasi in v majhnih količinah absorbira iz gastrointestinalnega trakta. Njegova glavna masa je odložena v črevesju in tam ustvari visoko koncentracijo. V telesu živali je Sulgin zmerno acetiliran, je poudarjen predvsem z blatom. Velika koncentracija zdravila v prebavnem traktu zagotavlja učinkovit vpliv na črevesno mikrofloro.

Uporablja se z bacillomičnim dizenterijo, kolitisom, emocolitis, za profilakso pooperativni zapleti V črevesnih operacijah. Predpisana v odmerkih konjev 19-20 g, goveda 15-25, majhna goveda 2-5, prašiči 1-5, teleta mlegov 2-3, pujke SOSNES 0.3-0,5, CUSAS 0,2- 0,3 g 2-krat a dan. Začetni odmerek mora biti dvakrat toliko označenih podpornih odmerkov.

Da bi preprečili izgubo kristalov acetiliranega sulgina v ledvicah, je treba dodeliti bogato pijačo.

Kontraindikacije za uporabo povečane občutljivosti na sulfanimamide, bolezni, ki tvorijo krvi, akutni hepatitis in jade,

Proizvajajo se v prahu in tabletah 0,5 g. Shranjujte previdnostni ukrep na seznamu B v dobro obiskanem vsebniku. Izraz analize preverjanja je 5 let.

Phthalazol. - Phthalazolum. 2-pair- (ortho-carboxybenzami-up) -benzolsulfamidiazol sinonimi: sulfateydin, talazol, talazon, tledder, talidin, talisulfazol, ftthalulfatiazol

Bela ali bela z rahlo rumenkasto odtenkom praška. Praktično netopen v vodi, etru in kloroformu; Zelo malo topna v etanolu; Topen B. vodna raztopina Natrijev karbonat, enostavno topen v vodni raztopini kavstične sode. Nezdružljivo z Novokaine, anestezijo, pripravki, nihanjem žvepla.

Ima protimikrobno aktivnost v zvezi z vzročno sredstvom dizenterije, salmoneloze, enteropatogenih žigov črevesnih palic in nekaterih drugih bakterij. Mehanizem protimikrobnega učinka ftalazola, kot tudi drugih sulfonamidov, je kršitev procesa asimilacije s strani mikrobnih celic "rastne faktorje" - folne kisline in snovi, ki so blizu njega, ki vključuje para-aminobenzojsko kislino

Phthalazol je zelo počasen in v manjših količinah se absorbira iz gastrointestinalnega trakta, zaradi česar je terapevtska koncentracija praktično ne ustvarjena v krvi. Večina zdravila je odložena v prebavnem traktu, kjer se postopoma pojavlja pojasnila aktivnega (sulfanilamida) molekule ftalazola. Visoka koncentracija ftalazola v prebavnem traktu zagotavlja učinkovit vpliv na črevesno mikrofloro. Zdravilo je nizka toksičnost, ki jo živali dobro prenašajo.

Uporabljena z dizenterijo, gastroenteritisom, kolitisom, dispeription novorojenčkov, kokcidioza. Dodelite v odmerkih: 10-R5 g konjev, goveda 10-20, majhna goveda 2-5, prašiči 1-3, psi 0,5-1, chirma 0,1-0,2 g 2 krat na dan. Začetni odmerek je lahko dvakrat na naslednji način.

Stranski fenomena Phthalazole običajno ne povzroča. Kontraindikacija - Povečana občutljivost živali na zdravila sulfanilaminamida

Proizvajajo se v prahu in tabletah 0,5 g. Shranjujte na seznamu B v dobro neapadali posodi. Trajanje kontrolne analize je 10 let.

DisOulumbina. - disulformmm. 1,4-sulfonil-sulfonilamid)

Bel ali rahlo rumenkasto fino kristalinični prah. Pomembno v vodah in razredčenih mineralnih kislinah, topnih v raztopinah kavstičnih in karbonskih alkalijev. Ko se ogrevanje z vodo hidrolizira z formaldehidom, nezdružljivim s težkimi kovinskimi soli, Novokaine, anestezijo, barbiturati in pripravki, enostavno razdelitev žvepla

Discoulumba ima antibakterijsko dejavnost glede na črevesne palice, patogene dizenterije, salmoneloze, kolobakterije. Ima bakteriostatično dejanje - krši metabolizem, zavira rast in reprodukcijo mikrobov.

Zdravilo se počasi absorbira iz gastrointestinalnega trakta in ne ustvarja visokih koncentracij v krvi, njegova glavna masa se zakasne v črevesju, kjer pod vplivom alkalno okolje Disulfinum hidroliza se pojavi s sulfanimidom (disulfan) in formaldehid. Kot posledica visoke koncentracije zdravila v prebavnem traktu v kombinaciji z aktivnostjo disulfana in formaldehida proti črevesni mikroflori je učinkovita pri črevesnih okužbah.

Uporabljena z bacillomičnim dizenterijem, gastroenteritisom solinelete etiologije, akutnega kolitisa in enterocolitov. Predpisano navznoter v odmerkih: 5-10 g konjev, goveda 10-15, telet mleka 2-4, 9-0,3 g 2-3 krat na dan.

Kontraindikacije za uporabo povečane občutljivosti živali na sulfanyamides, akutni hepatitis, žada, nefroza, agranulocitoza

Proizvajamo se v prahu in tabletah po 0,5 in 1 g. Shranjujemo po seznamu B v dobro obiskanem vsebniku, ki ščiti pred delovanjem svetlobe. Izraz analize preverjanja je 5 let

Ftratain. 3-metoksipiridazin (par pthalminobenzoilsulfanimida)

Bela ali bela z rahlo rumenkastim kristalnim prahom brez vonja. Praktično netopna v vodi in etanolu. Enostavno topno v raztopinah Alkalija in natrijevih bikarbonata. Na kemijski strukturi je na eni strani, ftalazol, in na drugi - sulfapiridazin

FASE ima širok protibakterijski spekter delovanja, ki je aktiven v zvezi s pneumokokom, stafilokokom, streptokokom, črevesnim paličicam, salmonelo, pastellom, patogenom dizenterije in drugimi mikroorganizmi. Po antibakterijskem spektru je blizu sulfapiridazina. Bakteriostatično dejanja - moti presnovo, procese rasti in razmnoževanja mikrobnih celic. Bakteriostacionalne koncentracije fttazina so 30-300-krat višja od sulfapiridazina in 2-5-krat nižje od ftalazola.

Počasi absorbirajo iz gastrointestinalnega trakta. V črevesju se postopoma razdeli z izdajo prostega sulfapiridazina, ki se absorbira, ko se absorbira. Zaradi počasnega raztezanja sulfapiridazina v črevesju se ohranja visoka koncentracija zdravila, ki zagotavlja dobro učinkovitost pri zdravljenju gastrointestinalnih bolezni sulfapiridazina, ustvarja pomembne koncentracije krvi in \u200b\u200bima vso učinek, kar je zelo pomembno v hudih oblikah dizenterije in drugih gastrointestinalnih bolezni. Počasi prikaže od telesa.

Phtthazin dobro prenašajo živali, ne povzroča opaznih kršitev splošno stanje Tudi v primerih, ko je odmerek večji od terapevtskega.

Nanesite s terapevtskimi in profilaktičnimi cilji v dizenteriji, dispeription novorojenčkov, enocolitov, kolitisa, kokcidioze Glavna prednost zdravila je manjša toksičnost in daljše bivanje v telesu. Predpisana individualno ali skupinsko metodo s krmo 2-krat na dan odmerka na 1 kg živalske mase: veliko in majhno govedo 10-15 mg, teleta in jagnje 15-20, prašiči 8-12, pujski 12-16, piščanci 30-50 mg. Začetni odmerek poveča 1,5-2 krat. Pri zdravljenju kodidioze se priporočajo piščanci, da uporabljajo mešanico PhTrugena z neomicinom v odmerkih: 100-150 mg pthazina in 500-750 μg neomicina na piščanca 2-krat za 6-7 dni.

Za preprečevanje bolezni Phtthazina se predpiše na polovici dimenzij dimenzij 2-krat na dan 4-5 dni.

Kontraindikacije za uporabo: Povečana občutljivost živali na sulfanyamide, bolezni, ki tvorijo krvi, akutni hepatitis, žada, nefroza.

Proizvajajo se v prahu in tabletah 0,5 g. Shranjujejo po seznamu B v dobro obiskanem vsebniku, ki ščiti pred delovanjem svetlobe in vlage. Izraz testne analize je 2 leti.