V sodobni svet Obstaja veliko število zdravila. Poleg tega ima vsaka od njih specifične fizične in kemijske lastnostiŠe vedno so udeleženci določenih reakcij v telesu. Torej, na primer, s hkratno uporabo dveh ali več zdravil, lahko vstopijo v interakcijo med seboj. To lahko privede do medsebojne krepitve enega ali obeh sredstev (sinergizem) in njihovega oslabitve (antagonizma).

Spodaj bo podrobno opisana druga vrsta interakcije. Torej, antagonizem v farmakologiji. Kaj je to?

Opis tega pojava

Opredelitev antagonizma v farmakologiji se je zgodila iz grškega: proti - proti, agonu - boj.

Ta vrsta, na kateri se pojavi oslabitev ali izginotje terapevtski učinek Enega ali vsakega od njih. V tem primeru so snovi razdeljene na dve skupini.

1. Agonisti - tistim, ki pri interakciji z biološkimi receptorji prejmejo odgovor od njih, s čimer se njen učinek na telo.
2. Antagonisti - tisti, ki ne morejo samostojno spodbujati receptorjev, saj imajo ničelno notranjo dejavnost. Farmakološki učinek takih snovi je posledica interakcije z agonisti ali mediatorjev, hormoni. Lahko zasedajo tako iste receptorje in drugačne.

Govoriti o antagonizmu samo v primeru natančne doze in specifične farmakološke učinke zdravil. Na primer, s svojim drugim količinskim razmerjem, oslabitvijo ali popolno odsotnostjo enega ali vseh se lahko pojavijo, in lahko nasprotno, njihova ojačanje (sinergizem).

Natančno oceno stopnje antagonizma se lahko daje le z grafičnimi grafi. Ta metoda jasno prikazuje odnos med snovmi iz njihove koncentracije v telesu.

Vrste medsebojnega delovanja zdravil med seboj

Glede na mehanizem je v farmakologiji več vrst antagonizma:

• fizično;
• kemikalija;
• delujoč.

Fizični antagonizem v farmakologiji - interakcija drog med seboj je posledica njihovega fizične lastnosti. Na primer, aktiviran ogljik - absorbent. V primeru zastrupitve s katerimi koli kemikalijami uporaba premoga nevtralizira njihovo delovanje in izhaja iz toksinov iz črevesja.

Kemični antagonizem v farmakologiji - Interakcija zdravil je posledica dejstva, da vstopajo v kemijske reakcije med seboj. Ta vrsta je našla veliko uporabo pri zdravljenju zastrupitve z različnimi snovmi.

Na primer, v zastrupitvi cianidov in uvedbo natrijevega tiosulfata se proces sulfa najprej pojavi. Posledično se spremenijo v manj nevarno za telo rodanidov.

Drugi primer: pri zastrupitvi s težkimi kovinami (arzen, živo srebro, kadmij in drugi) se uporabljajo "cistein" ali "unioniol", ki jih nevtralizirajo.

Vrste zgoraj navedenih antagonizma združuje, da temeljijo na procesih, ki lahko tečejo znotraj telesa in v okolju.

Funkcionalni antagonizem v farmakologiji se razlikuje od dveh prejšnjih, ki jih je možno le v človeškem telesu.

Ta videz je razdeljen na dve podvrstici:

• posredna (posredna);
• neposreden antagonizem.

V prvem primeru zdravila vplivajo na različne celične elemente, vendar en odpravlja drugi učinek.

Na primer: Strip podobne droge ("Tuburan", "ditiline") vplivajo na skeletne mišice skozi holinoreceptorje, medtem ko odpravijo konvulzije, ki so z učinkom Strichnina na nevronov hrbtenjača.

Neposreden antagonizem v farmakologiji

Ta vrsta zahteva podrobnejšo študijo, kot vključuje veliko različnih možnosti.

V tem primeru droge delujejo na istih celicah, s čimer se medsebojno zatirajo. Neposredni funkcionalni antagonizem je razdeljen na več podvrst:

• konkurenčno;
• nenavaden;
• ne konkurenčen;
• neodvisno.

Konkurenčni antagonizem

Obe snovi medsebojno delujejo z istimi receptorji, medtem ko se pogovorite med seboj tekmece. Bolj molekule ene snovi se obrnejo na celice telesa, manj receptorji bodo lahko zasedli molekule drugega.

Veliko zdravilne pripravke Vstopajo v konkurenčni neposredni antagonizem. Na primer, dimtrol in histamin interakcijo z enim N-histaminskim receptorjem, medtem ko so konkurenti drug za drugega. Stanje s pari snovi je podobno:

• sulfanimamidi (Biseptol, Bactrim) in (skrajšani: PABK);
• fentolamin - adrenalin in noradrenalina;
• hyoscyamine in atropin - acetil-holin.

V navedenih primerih je ena od snovi metabolit. Vendar pa je konkurenčni antagonizem možen v primerih, ko nobena spojina ne bo. Na primer:

• "Atropin" - "pilokarpin";
• "Tuburan" - "DITILIN".

Mehanizmi delovanja številnih zdravil leži in antagonistični odnosi z drugimi snovmi. Torej sulfonamidi, ki tekmujejo s PABK, imajo protimikrobni učinek na telo.

Blokiranje bolnih receptorjev "Atropin", "dilative" in nekaterih drugih zdravil je razloženo z dejstvom, da tekmujejo z acetilholinom v sinapsu.

Številne droge se razvrstijo na podlagi njihove pripadnosti antagonistom.

Neavilibrium antagonizem

Z ne-ravnotežnim antagonizmom, dvema zdraviloma (agonist in antagonist) tudi interakcijo z istimi biorekeptorji, vendar je interakcija ene od snovi praktično nepopravljivo, saj se po tem znatno zmanjša aktivnost receptorjev.

Druga snov se ne uspe uspešno interakcijo z njimi, v vsakem količini, ki je ne poskušal imeti učinka. To je ta vrsta antagonizma v farmakologiji.

Primer, ki je v tem primeru najbolj svetel: dibenamin (kot antagonist) in noradrenalina ali histamin (kot agonisti). V prisotnosti prvega, drugi ne more zagotoviti svojega največjega učinka niti z zelo visokimi odmerki.

Nekonkurenčni antagonizem

Nekonkurenčni antagonizem je, da ena od zdravil sodeluje z receptorjem zunaj svojega aktivnega centra. Posledično se zmanjša učinkovitost interakcije s temi receptorji drugega izdelka.

Primer takšnega razmerja snovi je učinek histamina in beta-adreminimetike na gladke mišice bronchija. Histamin vznemirja celične receptorje H1, s čimer povzročajo zoženje bronchija. Beta AdreMinimetics (Salbutamol, Dopamin) delujejo na beta-adrenroreceptorjih in povzročajo širitev bronchija.

Neodvisni antagonizem

Z neodvisnim antagonizmom zdravilne snovi delujejo na različnih celičnih receptorjih, ki spreminjajo svojo funkcijo v nasprotnih smereh. Na primer, krč gladkih mišic, ki jih povzroča karbačo, zaradi njegovega vpliva na M-holinoreceptorji mišičnih vlaken, se zmanjšuje z adrenalinom, sproščujoče gladke mišice skozi adrenareceptorje.

Zaključek

Zelo pomembno je vedeti, kaj je antagonizem. V farmakologiji obstaja veliko vrst antagonističnih odnosov med drogami. Treba je upoštevati zdravnike, medtem ko predpisovanje bolnika več zdravil in določbo (ali farmacevta), ko so izpuščeni od lekarne. To bo pomagalo preprečiti nepredvidene posledice. Zato je v navodilih za uporabo kakršnih koli zdravil vedno ločena klavzula o interakciji z drugimi snovmi.

Živali, rastline, kot tudi mikroorganizmi pa je nekaj skupnega - ta želja po preživetju. Zato so številne vrste interakcij med živimi organizmi antagonistične. Ugotovite, kaj to pomeni, in katere vrste antagonizma obstajajo.

Kaj je antagonizem?

Imate nadležnega mlajšega brata, ki vas je annagoniziral? Če ne, si zamislite podobno situacijo. Kaj naredi tvoj brat ali sestro, da te moti? Verjetno je vaše življenje težje. To ni predaleč od koncepta antagonizma, saj je povezan z naravno izbiro in.

Ker so organizmi sami koncentrirani viri energije in hranilnih snovi, lahko postanejo antagonistični odnosi. Čeprav se antagonizem običajno šteje kot povezava med različne vrsteLahko se pojavi tudi med člani iste vrste s konkurenco in kanibalizmom.

Vrste antagonizma

Obstajajo različni tipi Antagonizem. Poglejmo nekaj od njih:

Predajanje

Odličen primer plenilstva je jata volkov, ki opravljajo jelena. Jelen je le en velik vir energije. Volkovi jedel jelena in dobijo hranila, ki podpirajo svoje življenje. Če jeleni doseže volkove, se lahko lahko pomnoži in posreduje naslednje generacije. V primeru, ko volkovi prehitejo jelena, dobijo hrano in priložnost, da namesto tega prenesejo svoje gene.

Tekmovanje

Konkurenca je negativno razmerje med organizmi, ki potrebujejo enako. Na primer, rastline (celo ena vrsta), ki rastejo na majhnem območju, lahko tekmujejo za sončno svetlobo ali mineralne snovi v tleh. Nekatere rastline bodo lahko izkorenile druge, da bodo preživele in množile, druge pa bodo očiščene.

Kanibalizem

Druga vrsta antagonizma je kanibalizem, ko ena žival poje drugo žival. Pri nekaterih vrstah je kanibalizem izjemno redka praksa, ki se uporablja v ekstremnih situacijah preživetja, na primer, matična miška poje svoje mladiče, da pobegne iz lačne smrti.

Drugi primeri antagonizma

Antagonistične interakcije lahko vključujejo tudi zaščitne strategije z uporabo kemičnih in fizičnih odvračilnih dejavnikov. Številne rastlinske vrste lahko razporedijo kemikalije v tla, da bi ovirale rast drugih rastlin ali ščitijo pred žuželkami in pašo.

Rastline in živali razvijajo fizične prilagoditve, kot so trdna lupina (Koža) in konice za preprečevanje napadov rastlin in. Poleg tega imajo nekatere vrste naprav, ki jim zagotavljajo podobnosti z drugimi. Takšne prilagoditve se lahko uporabijo za napad in zaščito.

Snovi, ki pri interakciji s posebnimi receptorji povzročijo spremembe, ki jih vodijo biološki učinek, imenovan agonisti. Spodbudljiv učinek agonista na receptorje lahko povzroči aktiviranje ali zaviranje funkcije celice. Če agonist, interakcijo s receptorji, povzroči največji učinek, potem je to popoln agonist. Za razliko od slednjih, delnim agonisti pri interakciji z istimi receptorji ne povzročajo največjega učinka.

Snovi, ki so vezane na receptorje, vendar ne povzročajo njihove stimulacije, imenovane antagoniste. Njihova notranja dejavnost je nič. Njim farmakološki učinki Antagonizem z endogenimi ligandi (mediatorji, hormoni), kot tudi z eksogenimi agonističnimi snovmi. Če zasedajo iste receptorje, s katerimi agonisti sodelujejo, govorijo o konkurenčnih antagonistih; Če drugi deli makromolekul, ki niso povezani z specifični receptorToda medsebojno povezan z njim, govorijo o nekonkurenčnih antagonistih.

Če snov deluje kot agonist za en podtip receptorjev in kot antagonist - do drugega, je označen kot antagonistični agonist.

Tako imenovani nespecifični receptorji so izolirani, vezani na katere snovi ne povzročajo učinka (beljakovine v krvi plazme, mukopolisaharidi vezivnega tkiva); Prav tako se imenujejo kraji nespecifične vezave snovi.

Interakcija "Snov-receptor" se izvaja na račun intermekularnih povezav. Ena izmed najbolj trajnih vrst komunikacij je kovalentna povezava. Znano je po majhni količini pripravkov (nekatere snovi Antroblast). Manj odporna je pogostejša ionska povezava, značilna za gangliplackers in acetilholin. Vederwals (osnova hidrofobnih interakcij) in vodikove vezi imajo pomembno vlogo.

Glede na moč komunikacije na dobavo receptorja je reverzibilno delovanje značilno za večino snovi in \u200b\u200bnepopravljive ukrepe (v primeru kovalentne vezi).

Če snov sodeluje le s funkcionalno nedvoumnimi receptorji določene lokalizacije in ne vpliva na druge receptorje, se učinek take snovi šteje za selektivno. Osnova volitev delovanja je afiniteta (afiniteta) snovi na receptor.

Še en pomemben cilj zdravilne snovi so ionske kanale. Posebej zanimivo je iskanje blokatorjev in aktivatorjev CA 2+ - kanalov s prevladujočim vplivom na srce in plovila. V zadnjih letih je veliko pozornosti pritegnilo snovi, ki urejajo funkcijo K + -Kanalov.

Pomemben cilj številnih zdravilnih učinkovin je encim. Na primer, mehanizem delovanja nesteroidnih protivnetnih sredstev je na primer posledica inhibicije ciklooksigenaze in zmanjšanja biosinteze ventilacije. Metotreksat z zdravilom Annblastomin Metotreksat dihidrofonatida, ki preprečuje nastanek tetrahidrofolata, ki je potreben za sintezo purinske nukleotide-timidirata. Aciklovir zavira polimerazo virusa DNA.

Druga možna tarča zdravil - Transportni sistemi za polarne molekule, ione in majhne hidrofilne molekule. Eden od najnovejših dosežkov v tej smeri je ustvarjanje propionskih zaviralcev črpalke v sluznici želodca (omeprazol).

Pomemben cilj številnih zdravilnih učinkovin je geni genov. Raziskave na področju geminomakologije postaja vse bolj razširjena.

Bolniki z bolnišničnim zdravljenjem so predpisani od 4 do 6 do 10 zdravil. Poleg zdravljenja osnovne bolezni so zdravila, ki jih je sprejela bolnik, sestavljajo visoka zdravila, snovi za zdravljenje sočasne patologije in zapletov osnovne bolezni. Kombinirana zdravila lahko medsebojno delujejo kot sinergisti, antagonisti in antagonisti sinerga.

Sinergizem

Sinergizem (grščina. sinergos -skupaj) - krepitev delovanja ene droge drugim. Obstaja na voljo in potencialni sinergizem.

Seštevil sinergizem,ali additian.(Lat. additio -dodajanje) - Učinek kombinacije je enak aritmetični količini učinkov kombiniranih zdravil. Značilnost je za droge enega farmakološka skupinaVplivanje na iste citrateceptorje, celice, organov (sinergizem skupne anestetike za inhalacijsko anestezijo, paracetamol in ibuprofen med kronično bolečino).

Značen sinergizem,ali superaDdia -učinek kombinacije presega aritmetični znesek učinkov kombiniranih zdravil. Nastane zaradi farmakokinetičnih in farmakodinamičnih mehanizmov:

· Sprememba sesalne - adrenomimetike, zožnje plovil, preprečevanje sesanja v krvi lokalne anestetike s krepitvijo njihovih lokalnih zdravil proti bolečinam; Snovi, ki ustvarjajo kisli medij v prebavnem traktu (kislina askorbić, acetilsalicil) povečajo absorpcijo zdravil z lastnostmi šibkih kislin (salicilatov, indomettacina, furosemid, antikoagulante, sulfonamidi, tetraciklin); Nasprotno, antacide, ki povzročajo premik pH v alkalni strani, aktivirajo sesanje baz (alkaloidov, pomirjevalci, antiformi);

· Premik zdravil zaradi krvnih beljakovin - protivnetna sredstva butadion in indomettacina se sproščajo iz albuminskih antikoagulantov in sladkornega slikarskega glibenklamida z nevarnostjo krvavitve in hipoglikemije;

· Izboljšanje prepustnosti membran - Insulin olajšuje prodor glukoze in kalija skozi celično membrano;

· Inhibicija metabolizma - sredstva antiholinesteraza se podaljšajo in izboljšajo učinek acetilholina; Blocator AldehiDehidrogenaza Teturas krepi učinke alkohola etilnega alkohola - ocetni aldehid; Inhibitorji citokroma R-450.povečanje učinka zdravil, ki imajo presnovo;

· Vpliv drog na različne sisteme za regulacijo funkcij in citimekectors-sinergists - potencialne anestezije z uporabo mišic relaksante, pomirjevala, analgetiki; Znatno povečanje hipotenzivnega učinka vazodilacijskih zdravil s skupnim imenovanjem z diuretikom.

Sinergizem je možen stranski učinki zdravila. Tako, s skupnim namenom antibiotikov-aminoglikosidov (Streptomicin, kanamicin, gentamicin) in diuretik drog (furosemid, etaninska kislina), tveganje za izhod in vestibulus zapleti poveča; Uvedba kalcijevega klorida v žito na ozadju terapije s srčnimi glikozidi povzroča aritmijo.

Antagonizem

Antagonizem spremlja oslabitev delovanja ene droge drugim. Obstaja več vrst antagonizma.

1. Fizični antagonizem- Zmanjšanje sesanja krvi in \u200b\u200bresordovalnim ukrepom: \\ t

· Adsorbenti (aktivirani premog, ionske izmenjalne smole iz koleksistramina) preprečujejo sesanje številnih zdravil, ki so bili sprejeti navznoter; Salt laksativi (magnezijev in natrijevi sulfati), ki povečujejo osmotski tlak v črevesnem seznamu, zakasnitev absorpcije zdravil, raztopljenega v črevesnem soku;

· Kalcij, magnezijevi ioni, likalnik se oblikuje z nevprtimi kompleks s tetraciklin, levičkom, sulfonamidi, kislino acetilsalicil, butadion;

· Orodja, ki ustvarjajo v prebavnem traktu s kislino ali alkalije okolju, absorpcija zdravil z lastnostmi oziroma baze ali kisline, zavirajo;

· Adrenalinska veznica zmanjšuje absorpcijo zdravil, uvedenih pod kožo ali v mišice.

2. Kemični antagonizem -kemična interakcija zdravil v krvi z nastankom neaktivnih izdelkov. Kemični antagonisti so kalijev permanganat, natrijev tiosulfat, Donator Sulfhydryl Skupine Unitool, Agenti za kompleksiranje Danodijev sol etilendiaminetteraocetne kisline, kislinskega kalcija in drugih protidonov, ki se uporabljajo za terapijo zastrupitve. Natrijev tiosulfat se na primer prevaja toksično molekularni jod v netoksične jodide, cianide - v varnih rodanidih:

3. Fiziološki (funkcionalni) antagonizem -interakcija zdravil, ki imajo večsmerni učinek na funkcijo celic in organov. Fiziološki antagonizem je razdeljen na posredne in naravnost:

· Posredni antagonizem - rezultat delovanja na različnih celicah (adrenalin adrenalina se širi učence zaradi zmanjšanja radialne mišice irisa, holinomimeta acetilholina, zožuje učence, kar povzroča zmanjšanje krožnih mišic);

· Ravni antagonizem - rezultat ukrepa na istih celicah: Ne konkurenčen antagonizem se pojavi pri vezavnih zdravilih z različnimi citrateceptorji, konkurenčnim antagonizmom - med agonisti in antagonisti nekaterih citoreceptorjev.

Primeri nekonkurenčnega antagonizma - zoženje histamina Bronchija, razburljivega N. 1-receptorje gladkih mišic in širitev bronchi β-adrenomimetike; Antagonizem med blokatorjev acetilholinesteraze in blokatorjev holinoreceptorjev.

Konkurenčni antagonisti so M-Cholinomimetics pilocarpin in M-Cholinobarcator atropin; A-adrenomimetična noradrenalina in adrelokatorja Fantalamina; Histamin in blokator N. 2 Ranitidin receptorji.

Sinergom Antagonism.

Sinergom-antagonizem pomeni pojav, ko se izboljšajo učinki kombiniranih zdravil, medtem ko so drugi oslabljeni. Kot del tablet "Aeron", Skopolamin in hyoscyamine - sinergisti na inhibitornem vplivu na bruhanje. Skopolamin zatira dihalno središče, nasprotno, toni hyoscyamine. A-adrezno oslabijo hipertenzivno fazo in izboljšajo anti-adrenalinsko hipotenzivno fazo.