Ravimite kataloog. Meditsiiniline juhend geotar Levomepromasiini vabastamise vorm

02.10.2020 Tooted

Nozinan, Dedoran, Levomazin, Levopromazin, Minosinan, Neosin, Neuraktil, Neurocil, Sinogan, Veractil, Metotrimeprasine,

Retsept (rahvusvaheline)

Rp: Sol. Levomepromasiini 2,5% 1 ml
D.t.d: # 10 in amprit.
S: 1-2 ml intramuskulaarselt 2 korda päevas, suurendades annust 101-ni päevas.

farmakoloogiline toime

Blokeerib aju erinevate struktuuride (sealhulgas mesolimbilise, mesokortikaalse) dopamiini retseptoreid. Vähendab psühhoosi produktiivseid sümptomeid - deliirium, hallutsinatsioonid, psühhomotoorne agitatsioon. Sellel on väljendunud adrenergilised blokeerivad, mõõdukad antikolinergilised ja antihistamiinilised omadused. Sellel on valuvaigistav toime.

See imendub kiiresti ja täielikult mis tahes manustamisviisiga. Cmax saavutatakse 1-3 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja 0,5-1,5 tunni pärast - pärast intramuskulaarset süstimist. Läbib histohematogeenseid barjääre, sealhulgas BBB-d, ning jaotub elunditesse ja kudedesse. Intensiivselt biotransformeeritud. Peamine aktiivne metaboliit N-desmetüülmono-metotrimeprasiin muudetakse edasi monosulfoksiidiks. Levomepromasiini T1 / 2 - 16–78 tundi See eritub peamiselt metaboliitide kujul uriini ja sapiga.

Rakendusviis

Täiskasvanutele: Sees, i / m, i / v. Põnevuse leevendamine algab parenteraalse manustamisega 25–75 mg, vajadusel kuni 200–250 mg IM või 75–100 mg IV. Järk-järgult üle minna suukaudsele manustamisele 50-100 mg päevas (vajadusel kuni 400 mg). Ambulatoorses praktikas määratakse suu kaudu 12,5-50,0 mg päevas.

Näidustused

Psühhomotoorne agitatsioon erinev etioloogia(ägeda ja kroonilise skisofreenia, bipolaarse häire, psühhoosi, sh seniilne, mürgistuse, oligofreenia, epilepsia ja teiste vaimsed häired, jätkub agitatsiooni, ärevuse, paanika, foobiate, püsiva unetusega. Valuvaigistite, üldanesteesia ainete, antihistamiinikumide toime tugevdamine). Valusündroom koos kolmiknärvi neuralgia ja näonärvi neuriidiga, vöötohatis.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, samaaegne antihüpertensiivsete ravimite kasutamine; kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite üleannustamine (alkohol, üldanesteetikumid, uinutid), suletudnurga glaukoom, uriinipeetus, Parkinsoni tõbi, hulgiskleroos, myasthenia gravis, hemipleegia, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, raske neeru- ja/või maksapuudulikkus, raske arteriaalne hüpotensioon, luuüdi hematopoeesi pärssimine, porfüüria, rasedus, rinnaga toitmine, lapsepõlves kuni 12 aastat vana.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (vereloome, hemostaas): vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, tahhükardia, Morgagni-Adams-Stokesi sündroom, QT-intervalli pikenemine (arütmogeenne toime, "pirueti" tüüpi tahhükardia) (vt. ka "Kasutuspiirangud"), pantsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.

Küljelt närvisüsteem ja sensoorsed organid: teadvuse segadus, kõnehäired, ekstrapüramidaalsed sümptomid koos ülekaaluga akineetilise-hüpotoonilise sündroomiga, epilepsiahood, koljusisese rõhu tõus, maliigne neuroleptiline sündroom (NZS); juures pikaajaline kasutamine- ladestused läätses ja sarvkestas, pigmentoosne retinopaatia.

Seedetraktist: suukuivus, kõhukinnisus, ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, maksakahjustus (ikterus, kolestaas).

Allergilised reaktsioonid: kõriturse, perifeerne turse, anafülaktoidsed reaktsioonid, bronhospasm, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit.

Muud: uriini värvimuutus, urineerimishäired, galaktorröa, häired menstruaaltsükli, kehakaalu langus, suurenenud valgustundlikkus, erüteem, pigmentatsioon, hüpertermia (võib olla esimene NZS märk), valu ja turse süstekohas. Mõnedel patsientidel, kes saavad fenotiasiinid pikka aega, on kirjeldatud hüpofüüsi adenoomi teket, kuid selle põhjusliku seose kindlakstegemiseks nende ravimitega on vaja täiendavaid uuringuid.

Vabastamise vorm

Dražee 0,025 g; 2,5% lahus amp. 1 ml.

TÄHELEPANU!

Teave lehel, mida te vaatate, on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ja ei propageeri mingil viisil eneseravimist. Ressursi eesmärk on tutvustada tervishoiutöötajaid täiendava teabega teatud ravimite kohta, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi kasutamine" Levomepromasiin"Näestab ilma tõrgeteta konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annustamise kohta.

Catad_pgroup Anksiolüütikumid (trankvilisaatorid)

Tizercini lahus - kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

P N012432 / 01-20.09.2011

Ärinimi:

TIZERZIN ®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

levomepromasiin

Annustamisvorm:

lahus infusiooniks ja intramuskulaarseks manustamiseks

Koostis:

toimeaine: levomepromasiin 25 mg,
Abiained: veevaba sidrunhape 9 mg, monotioglütserool 7,5 mg, naatriumkloriid 6 mg, süstevesi kuni 1 ml.

Kirjeldus:

Värvitu või kergelt värvunud läbipaistev lahus, millel on iseloomulik lõhn.

Farmakoterapeutiline rühm:

antipsühhootiline aine (neuroleptikum)

ATX kood: N05A A02

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika:

Fenotiasiini seeria antipsühhootiline aine (neuroleptikum). Sellel on antipsühhootiline, rahustav (uinutav), valuvaigistav, mõõdukas oksendamisvastane, hüpotermiline, blokeerib mõõdukalt H1-histamiini ja M-kolinergilisi retseptoreid. Põhjustab langust vererõhk(PÕRGUS).
Antipsühhootiline toime tuleneb dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest mesolimbilises ja mesokortikaalses süsteemis.
Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisest; oksendamisvastane toime - dopamiini D2 retseptorite blokeerimine oksendamiskeskuse käivitsoonis; hüpotermiline toime - dopamiini retseptorite blokeerimine hüpotalamuses.
Ekstrapüramidaalne kõrvalmõjud levomepromasiini puhul on need vähem väljendunud kui "tüüpilistes" antipsühhootikumides. Levomepromasiin suurendab valuläve. Tänu oma võimele tugevdada mitte-narkootiliste analgeetikumide toimet, võib seda ravimit kasutada adjuvantraviks ägeda ja kroonilise valu sündroomi korral.
Maksimaalne valuvaigistav toime areneb 20-40 minuti jooksul pärast i/m manustamist ja kestab umbes 4 tundi.

Farmakokineetika:

Pärast intramuskulaarset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 30-90 minuti pärast. Läbib histohematogeenseid barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri, jaotub elunditesse ja kudedesse.
Levomepromasiin metaboliseerub maksas kiiresti demetüleerimise teel, moodustades väävel- või glükuroonhappega konjugaate, mis erituvad uriiniga. Demetüleerimisel tekkival metaboliidil (N-desmetüülmonometotrimmeprasiinil) on farmakoloogiline aktiivsus, ülejäänud metaboliidid on inaktiivsed. Väike osa manustatud annusest (1%) eritub muutumatul kujul uriini ja väljaheitega. Poolväärtusaeg on 15-30 tundi.

Näidustused kasutamiseks:

Erinevate etioloogiate psühhomotoorne agitatsioon:

skisofreeniaga (äge ja krooniline)
bipolaarse häirega
seniilsete, joobeseisundite ja muude psühhoosidega
oligofreeniaga
epilepsiaga

samuti muud vaimsed häired, mis esinevad:

agitatsioon
ärevus
paanika
foobiad
püsiv unetus

Valuvaigistite, üldanesteesia ainete, H1-histamiini retseptorite blokaatorite toime tugevdamine.

Valusündroom (neuralgia kolmiknärv, näonärvi neuriit, vöötohatis).

Vastunäidustused:

antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine,
ülitundlikkus ravimi komponentide ja fenotiasiini derivaatide suhtes,
kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite üleannustamine (alkohol, üldnarkoos, unerohud),
suletud nurga glaukoom,
uriini peetus,
Parkinsoni tõbi,
hulgiskleroos,
myasthenia gravis, hemipleegia,
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis,
raske neeru-/maksakahjustus,
raske arteriaalne hüpotensioon, luuüdi hematopoeesi pärssimine (granulotsütopeenia),
porfüüria,
laktatsioon,
alla 12-aastased lapsed.

HOOLIKALT
Epilepsia, südame-veresoonkonna haiguste anamneesis patsiendid, eriti vanemas eas (südamelihase juhtivuse häired, arütmiad, kaasasündinud QT-intervalli pikenemise sündroom). Rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine

Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui on hoolikalt võrreldud riske lootele ja kasu emale. Levomepromasiin tungib sisse rinnapiim... Sellega seoses, samuti kontrollitud uuringute puudumisel, selle kasutamine rinnaga toitmine vastunäidustatud.
Vajadusel võtke ravimit imetamise ajal, imetamise lõpetamise küsimus tuleks lahendada.

Manustamisviis ja annustamine:

Parenteraalne manustamine seda kasutatakse juhul, kui ravimit on võimatu sisse võtta. Tavaline ööpäevane annus on 75-100 mg (2-3 süsti jaoks) voodirežiimil vererõhu ja pulsi kontrolli all. Vajadusel suurendatakse ööpäevast annust 200-250 mg-ni.
Intramuskulaarsel süstimisel tuleb ravim süstida sügavale lihasesse.
Kasutatakse ka intravenoosset tilkinfusiooni, mille jaoks peaks ravim Tizercin® lahjendada(50–100 mg ravimit 250 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% dekstroosi (glükoosi) lahuses) ja süstige aeglaselt läbi tilguti.
Kliiniline kogemus levomepromasiini parenteraalse kasutamise kohta alla 12-aastastel lastel on ebapiisav.
Rangete näidustuste korral on üle 12-aastastele lastele soovitatavad annused 0,35 mg / kg / päevas kuni 3,0 mg / kg / päevas.

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt:
vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon (kaasnev nõrkus, pearinglus ja teadvusekaotus), Adams-Stokesi sündroom, tahhükardia, QT-intervalli pikenemine (arütmogeenne toime, "pirueti" tüüpi arütmia) (vt lõik " erijuhised"). Fenotiasiini seeria antipsühhootikumide võtmisel on esinenud juhtumeid äkksurm(võimalik, et põhjuseks on südamehaigused).

Vereringe- ja lümfisüsteemi poolt:
pantsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia, eosinofiilia.

Kesknärvisüsteemi poolelt:
unisus, peapööritus, suurenenud väsimus, segasus, segane kõne, nägemishallutsinatsioonid, katatoonia, desorientatsioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid koos ülekaaluka akineto-hüpotoonilise sündroomiga (düskineesia, düstoonia, parkinsonism, opistotonus, hüperrefleksia), intratserebraalsed sündroomid (NNS, NS) sagenenud ) (vt ka jaotist "Erijuhised").

Ainevahetuse poolelt:
kaalulangus, galaktorröa, menstruaaltsükli häired, mastalgia. Mõnedel fenotiasiini derivaate saanud patsientidel on teatatud hüpofüüsi adenoomi esinemisest, kuid nende ravimite kasutamise ja kasvaja arengu vahelise põhjusliku seose kindlakstegemiseks on vaja rohkem uuringuid.

Reproduktiiv- ja kuseteede süsteemist:
urineerimisraskused, uriini värvuse muutus, emaka lihaste kontraktsioonide häired.

Seedetraktist:
oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, ebamugavustunne kõhus, suukuivus, maksakahjustus (ikterus, kolestaas).

Naha küljelt:
eksfoliatiivne dermatiit, urtikaaria, erüteem, valgustundlikkus, hüperpigmentatsioon.

Nägemisorganite poolt:
pigmentosa retinopaatia, ladestused läätses ja sarvkestas.

Allergilised reaktsioonid:
kõriturse, perifeerne turse, anafülaktoidsed reaktsioonid, bronhospasm, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit.

Muu: hüpertermia (võib olla NNS-i esimene märk), valu ja turse süstekohas.

Üleannustamine

Sümptomid: vererõhu langus, hüpertermia, juhtivuse häired südamelihases (QT-intervalli pikenemine, "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad), teadvuse depressioon erineval määral raskusaste (kuni koomani), ekstrapüramidaalsed sümptomid, sedatsioon, epilepsiahood, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Ravi: Soovitatav on jälgida järgmisi näitajaid: happe-aluse tasakaal, vedeliku ja elektrolüütide tasakaalu, neerufunktsiooni, uriinimahu, maksaensüümide aktiivsuse, EKG näidude ning maliigse neuroleptilise sündroomiga patsientidel - täiendav seerumi CPK tase ja kehatemperatuur. Ülaltoodud parameetrite hindamise tulemuste põhjal tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. Vererõhu languse korral on näidustatud intravenoosne vedeliku asendamine, Trendelenburgi asend, dopamiin ja/või norepinefriin. (Levomepromasiini proarütmogeense toime tõttu on vaja luua tingimused elustamiseks ning dopamiini ja/või norepinefriini kasutuselevõtuga - EKG). Antipsühhootikumide üleannustamise korral ei ole soovitatav kasutada epinefriini (adrenaliini).
Samuti tuleks vältida lidokaiini (lignokaiini) ja võimalusel rütmihäirete ravimite kasutamist pika näitlejatööga.
Krambihoogude kõrvaldamiseks kasutage diasepaami või ägenemiste korral krambid, fenütoiin või fenobarbitoon. Rabdomüolüüsi korral määratakse mannitool.
Spetsiifilist antidooti pole.
Sunnitud urineerimine, hemodialüüs ja hemoperfusioon on ebaefektiivsed.
krambid, pea- ja kaelalihaste düstoonilised reaktsioonid võivad viia oksendamiseni Hingamisteed... Maoloputus koos elutähtsate näitajate jälgimisega ilmneb isegi 12 tundi pärast ravimi võtmist, kuna selle loomulik tühjenemine on levomepromasiini m-antikolinergilise toime tõttu aeglane. Täiendav ravimi imendumise vähenemine saavutatakse aktiivsöe ja lahtistite kasutamisega.

Koostoimed teiste ravimitega

Levomepromasiini ja järgmiste ainete samaaegset kasutamist tuleb vältida:

Antihüpertensiivsed ravimid vererõhu märgatava languse ohu tõttu.
Monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid, kuna võimalik on levomepromasiini toimeaja pikenemine ja selle kõrvaltoimete raskuse suurenemine.

Ettevaatlik tuleb olla, kui seda kasutatakse samaaegselt järgmiste ainetega:

M-antikolinergilise toimega vahendid (tritsüklilised antidepressandid; H1-histamiini retseptorite blokaatorid; mõned parkinsonismivastased ravimid; atropiin, skopolamiin, suksametoonium) suurendavad levmepromasiini m-antikolinergilist toimet (paralüütiline soolesulgus, uriinipeetus, glaukoom). Samaaegsel kasutamisel skopolamiiniga täheldati ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid.
Kesknärvisüsteemi pärssivad ravimid (narkootilised valuvaigistid, üldanesteesia ravimid, anksiolüütikumid, rahustid ja unerohud, rahustid, tritsüklilised antidepressandid), suurendavad levomepromasiini pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.
Kesknärvisüsteemi stimuleerivad ravimid (näiteks amfetamiini derivaadid): levomepromasiin vähendab nende psühhostimuleerivat toimet.
Levodopa: Levomepromasiin nõrgendab levodopa toimet.
Suukaudsed hüpoglükeemilised ained: kui neid kasutatakse samaaegselt levomepromasiiniga, väheneb nende efektiivsus, mis nõuab annuse kohandamist.
QT-intervalli pikendavad ravimid (mõned antiarütmikumid, makroliidantibiootikumid, mõned seenevastased asooli derivaadid, tsisapriid, mõned antidepressandid, mõned antihistamiinikumid ja diureetikumid, mis alandavad vere kaaliumisisaldust) suurendavad QT-intervalli pikenemise riski ja seega riski. arütmiatest...
Fotosensibiliseerivad ravimid, kui neid kasutatakse samaaegselt levomepromasiiniga, suurendavad fotosensibiliseerimise tõenäosust.
Alkohol suurendab kesknärvisüsteemi pärssimist ja suurendab ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tõenäosust, kui seda kasutatakse samaaegselt levomepromasiiniga.
Antatsiidid vähendavad imendumist seedetrakti(Levomepromasiin tuleks määrata 1 tund enne või 4 tundi pärast antatsiidide võtmist).
Luuüdi hematopoeesi pärssivad ravimid suurendavad müelosupressiooni riski.
Dilevalool, nagu levomepromasiin, pärsib ainevahetust, mis viib mõlema toime vastastikusele tugevnemisele. ravimid... Nende samaaegsel kasutamisel võib osutuda vajalikuks ühe või mõlema ravimi annust vähendada. Sarnane koostoime teiste beetablokaatoritega ei ole välistatud.
Levomepromasiin ja selle hüdroksüülimata metaboliidid on tugevad tsütokroom P450 2D6 inhibiitorid. Ühistaotlus levomepromasiin koos ravimid Peamiselt tsütokroom P450 2D6 poolt metaboliseeritav võib põhjustada nende ravimite kontsentratsiooni suurenemist, mis võib suurendada nende ravimite soovimatuid toimeid.

erijuhised

Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Samaaegne kasutamine kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, MAO inhibiitorite ja m-kolinergiliste blokaatoritega nõuab erilist ettevaatust (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega").
Ravimit tuleb maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele määrata äärmise ettevaatusega.
Eakatel patsientidel on eelsoodumus ortostaatiliseks hüpotensiooniks, samuti fenotiasiinide m-antikolinergilisele blokeerivale ja rahustavale toimele. Lisaks on nad eriti altid ekstrapüramidaalsetele kõrvaltoimetele. Seetõttu tuleb nende patsientide ravi alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult.
Vanematel dementsusega inimestel, keda raviti antipsühhootikumidega, oli suremusrisk veidi suurenenud. Riski täpse suuruse määramiseks pole piisavalt andmeid ja selle suurenenud riski põhjus pole teada. Tizercin® ei ole heaks kiidetud kasutamiseks dementsusega seotud käitumishäirete ravis.
Ortostaatilise hüpotensiooni tekke vältimiseks peab patsient pärast esimest annust lamama pool tundi. Kui pärast ravimi manustamist tekib pearinglus, tuleb pärast iga annust jälgida voodirežiimi, kuni pearinglus kaob.
Tizercin® parenteraalse manustamise korral tuleb vajadusel süstekohti vahetada, kuna ravim võib põhjustada lokaalset ärritust ja koekahjustusi.
Ettevaatlik tuleb olla ka ravimi väljakirjutamisel patsientidele (eriti eakatele), kellel on anamneesis südame-veresoonkonna haigused, südame paispuudulikkus, juhtivuse häired, arütmiad ja kaasasündinud pikenenud QT-intervalli sündroom. Enne ravi alustamist Tizercin®-iga tuleb teha EKG, et välistada kõik kardiovaskulaarsed häired, mis võivad olla ravimi kasutamise vastunäidustuseks.
Fenotiasiiniravi ajal on teatatud QT-intervalli pikenemisest, arütmiatest ja väga harva "pirueti" tüüpi rütmihäiretest (vt lõik "Kõrvaltoimed").
Kui antipsühhootilise ravi ajal tekib hüpertermia, tuleb välistada maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) võimalus. Seda potentsiaalselt eluohtlikku sündroomi iseloomustavad järgmised sümptomid: lihaste jäikus, hüpertermia, segasus, autonoomse närvisüsteemi düsfunktsioon (ebastabiilne vererõhk, tahhükardia, arütmia, suurenenud higistamine), katatoonia, kreatiinfosfokinaasi (CPK) aktiivsuse suurenemine, müoglobinuuria (rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus... Kui need tekivad, samuti kui ravi ajal tekib hüpertermia ebaselge etioloogia ilma ülejäänuteta kliinilised sümptomid ZNS, tuleb Tizercin ® kasutamine kohe lõpetada.
Pärast suurtes annustes või pikka aega kasutatud ravimi äkilist ärajätmist ilmnevad: iiveldus, oksendamine, peavalu, treemor, suurenenud higistamine, tahhükardia, unetus ja ärevus, samuti tolerantsuse kujunemine sedatiivse toime suhtes. fenotiasiini derivaadid ja risttolerantsus erinevate antipsühhootikumide suhtes. Sel põhjusel tuleks ravimist loobuda alati järk-järgult.
Paljud antipsühhootikumid, sealhulgas levomepromasiin, võivad alandada krambiläve ja põhjustada epileptiformseid EKG muutusi. Sel põhjusel peavad kõik epilepsiaga patsiendid Tizercin ® annuse tiitrimisel tagama hoolika kliinilise jälgimise ja EKG jälgimise.
Kolestaatilise kollatõve tekkimine sõltub patsiendi individuaalsest tundlikkusest ja kaob täielikult pärast ravimi kasutamise katkestamist. Seetõttu on pikaajalise ravi korral vajalik maksafunktsiooni regulaarne jälgimine.
Mõnedel fenotiasiini saavatel patsientidel täheldati agranulotsütoosi ja leukopeeniat.
Vaatamata selliste juhtumite haruldusele on pikaajalise levomepromasiiniravi korral vaja regulaarselt jälgida leukotsüütide verepilti.
Ravi ajal ja kuni ravimi kasutamise katkestamiseni (4-5 päeva jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist) on alkoholi tarbimine keelatud.
Enne ravi ja ravi ajal on soovitatav regulaarselt jälgida järgmisi näitajaid: vererõhk, maksafunktsioon (eriti maksahaigusega patsientidel), leukotsüütide valem veri, EKG (koos südame-veresoonkonna haigused ja eakatel patsientidel) seerumi kaaliumikontsentratsiooni. Vajalik on perioodiline elektrolüütide taseme jälgimine veres ja selle korrigeerimine (eriti pikaajalise ravi planeerimisel).

Mõju juhtimisvõimele sõidukid ja töötada mehhanismidega

Ravi alguses (perioodiks, mille kestus sõltub patsiendi reaktsioonist) on keelatud juhtida autot ja teha tööd, mis on seotud suurenenud õnnetuste riskiga. Seejärel määratakse keelu raskusaste iga patsiendi jaoks individuaalselt.

Väljalaske vorm:

Infusioonilahus ja intramuskulaarne manustamine 25 mg / ml.
1 ml ampullides, mis on valmistatud I tüüpi värvitust hüdrolüütilisest klaasist, millel on punased ja sinised koodirõngad ja katkestuspunkt.
5 ampulli PVC // PET/PE kilega suletud blisterribas.
2 blistrit pappkarbis koos kasutusjuhendiga.

Säilitusaeg:

2 aastat. Ärge kasutage ravimit pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Säilitustingimused:

Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Apteegist väljastamise tingimused:

Retsepti alusel.

Tootja
CJSC Pharmaceutical Plant EGIS,
1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 UNGARI

CJSC "Pharmaceutical plant EGIS" (Ungari) esindus, Moskva
121108, Moskva, st. Ivan Franko, 8.

Catad_pgroup Antipsühhootikumid (neuroleptikumid)

Tizercini tabletid - kasutusjuhised

Registreerimisnumber:

PN011307 / 01-25.02.2010

Ravimi kaubanimi:

KÕRTS:

levomepromasiin

Annustamisvorm:

kaetud tabletid

Koostis:

toimeaine: 25 mg levomepromasiini (vastab 33,8 mg levomepromasiinhüdromaleinaadile),
Abiained: magneesiumstearaat 1 mg, naatriumtärklisglükolaat 2 mg, povidoon 8 mg, mikrokristalliline tselluloos 10 mg, kartulitärklis 15,2 mg, laktoos 40 mg, tableti kest: titaandioksiid 0,758 mg, hüpromelloos.5 mg magneesium 2,632 mg, hüpromelloos.5 mg, 5 mg dimetiaraat 5 mg

Kirjeldus:
Ümmargused kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged, lõhnatud

Farmakoterapeutiline rühm:

antipsühhootiline aine (neuroleptikum)

ATX kood: N05AA02

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika:

Fenotiasiini seeria antipsühhootiline aine (neuroleptikum). Sellel on antipsühhootiline, rahustav (hüpnootiline), valuvaigistav, mõõdukas antiemeetiline, hüpotermiline, mõõdukas antihistamiinne ja M-antikolinergiline toime. Põhjustab vererõhu (BP) langust.
Antipsühhootiline toime tuleneb dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest mesolimbilises ja mesokortikaalses süsteemis.
Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisest; oksendamisvastane toime - dopamiini D2 retseptorite blokeerimine oksendamiskeskuse käivitsoonis; hüpotermiline toime - dopamiini retseptorite blokeerimine hüpotalamuses.
Levomepromasiini ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed on vähem väljendunud kui "klassikaliste" antipsühhootikumide omad. Levomepromasiin suurendab valuläve. Tänu oma võimele tugevdada analgeetikumide toimet, võib seda ravimit kasutada adjuvantraviks ägeda ja kroonilise valu sündroomi korral.

Farmakokineetika:

Ravimi maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-3 tunni jooksul pärast allaneelamist. Läbib histohematogeenseid barjääre, sealhulgas hematoentsefaalbarjääri, jaotub elunditesse ja kudedesse.
Levomepromasiin metaboliseerub maksas kiiresti demetüleerimise teel, moodustades sulfaadi ja glükuroniidi konjugaate, mis erituvad uriiniga. Demetüleerimisel tekkival metaboliidil (N-desmetüülomono-metotrimeprasiinil) on farmakoloogiline aktiivsus, ülejäänud metaboliidid on inaktiivsed. Väike osa manustatud annusest (1%) eritub muutumatul kujul uriini ja väljaheitega. Poolväärtusaeg on 15-30 tundi.

Näidustused kasutamiseks:

Erinevate etioloogiate psühhomotoorne agitatsioon:

skisofreeniaga (äge ja krooniline)
bipolaarse häirega
seniilsete, joobeseisundite ja muude psühhoosidega
oligofreeniaga
epilepsiaga

samuti muud vaimsed häired, mis esinevad:

agitatsioon
ärevus
paanika
foobiad
püsiv unetus

Valuvaigistite, üldanesteesia ainete, antihistamiinikumide toime tugevdamine.

Valusündroom (kolmiknärvi neuralgia, näonärvi neuriit, vöötohatis).

Vastunäidustused:

antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine,
ülitundlikkus fenotiasiinide suhtes,
kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite üleannustamine (alkohol, üldanesteetikumid, unerohud),
suletud nurga glaukoom,
uriini peetus,
Parkinsoni tõbi,
hulgiskleroos,
myasthenia gravis, hemipleegia,
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis,
raske neeru-/maksakahjustus,
raske arteriaalne hüpotensioon,
luuüdi hematopoeesi pärssimine (granulotsütopeenia),
porfüüria,
laktatsioon,
alla 12-aastased lapsed.

Hoolikalt: epilepsia, südame-veresoonkonna haiguste anamneesis patsiendid, eriti vanemas eas (südamelihase juhtivuse häired, arütmiad, QT-intervalli kaasasündinud pikenemise sündroom).

Rasedus ja imetamine

Rasedus
Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui on hoolikalt võrreldud riske lootele ja kasu emale.
Imetamine
Levomepromasiin eritub rinnapiima. Sellega seoses ja kontrollitud uuringute puudumisel on selle kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Vajadusel võtke ravimit imetamise ajal, imetamise lõpetamise küsimus tuleks lahendada.

Manustamisviis ja annustamine:

Sees, alustades päevasest annusest 25-50 mg mitmes annuses (maksimaalne osa päevasest annusest tuleb määrata enne magamaminekut), suurendades seda iga päev 25-50 mg võrra, kuni patsiendi seisund paraneb. Teiste neuroleptikumide suhtes resistentsetel patsientidel saab ööpäevast annust kiiremini suurendada, lisades 50-75 mg päevas. Keskmine päevane annus on 200-300 mg.
Pärast patsiendi seisundi parandamist tuleb annust vähendada säilitusannuseni, mille väärtus määratakse individuaalselt.
Ambulatoorses praktikas on ette nähtud neurootiliste häiretega patsiendid päevane annus 12,5-50 mg (1 / 2-2 tabletti).
Psühhoosiga patsientidel, kellel on väljendunud psühhomotoorse agitatsioon, on soovitatav alustada ravi levomepromasiiniga parenteraalse manustamisega.
Ortostaatilise kollapsi tekke vältimiseks ravi ajal on vajalik voodirežiim.

Kõrvalmõju

Kardiovaskulaarsüsteem:
kõige sagedasem kõrvaltoime on vererõhu langus ja ortostaatiline hüpotensioon. Võimalikud on ka tahhükardia, Morgagni-Adams-Stokesi sündroom, QT-intervalli pikenemine (arütmogeenne toime, "pirueti" tüüpi tahhükardia) (vt ka jaotist "Vastunäidustused").
Hematopoeetiline süsteem:
pantsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.
Kesknärvisüsteem:
segasus, segane kõne, ekstrapüramidaalsed sümptomid koos ülekaaluga akineto-hüpotoonilise sündroomiga, epilepsiahood, koljusisese rõhu tõus, maliigne neuroleptiline sündroom (NZS).
Endokriinsüsteem ja ainevahetus:
galaktorröa, menstruaaltsükli häired, kaalulangus. Mõnedel patsientidel, kes saavad fenotiasiinid pikka aega, on kirjeldatud hüpofüüsi adenoomi teket, kuid selle põhjusliku seose kindlakstegemiseks nende ravimitega on vaja täiendavaid uuringuid.
Urogenitaalsüsteem:
uriini värvuse muutus, urineerimishäired.
Seedetrakti:
suukuivus, ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, maksakahjustus (ikterus, kolestaas).
Nahareaktsioonid: valgustundlikkus, erüteem, pigmentatsioon.
Nägemine: pikaajalisel kasutamisel läätses ja sarvkestas, pigmentoosne retinopaatia.
Allergilised reaktsioonid:
kõriturse, perifeerne turse, anafülaktoidsed reaktsioonid, bronhospasm, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit.
Muud: hüpertermia (võib olla NZS esimene märk), valu ja turse süstekohas.

Üleannustamine:

Sümptomid:
Arteriaalne hüpotensioon, juhtivuse häired südamelihases (QT-intervalli pikenemine, "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad), erineva raskusastmega teadvusehäired (kuni koomani), ekstrapüramidaalsed sümptomid, sedatsioon, epilepsiahood.
Ravi:
elustamismeetmed, sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Sunnitud diurees, hemodialüüs ja hemoperfusioon on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega

Vältige järgmiste ravimite samaaegset võtmist:

Antihüpertensiivne vererõhu märgatava languse ohu tõttu.
MAO monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, aastast on võimalik suurendada ravimi Tizercini toime kestust ja selle kõrvaltoimete raskust.

Järgmiste ainetega kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik:

Antikolinergilised ained(tritsüklilised antidepressandid; H1-histamiini retseptorite blokaatorid; mõned parkinsonismivastased ravimid; atropiin, skopolamiin, suktsinüülkoliin) suurenenud antikolinergilise toime tõttu (paralüütiline soolesulgus, uriinipeetus, glaukoom). Skopolamiiniga kombineerimisel on täheldatud ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid.
Kesknärvisüsteemi depressandid(narkootilised analgeetikumid, üldanesteetikumid, anksiolüütikumid, rahustid ja uinutid, trankvilisaatorid, tritsüklilised antidepressandid) suurendavad ravimi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.
Kesknärvisüsteemi stimulandid(näiteks amfetamiini derivaadid) - psühhostimuleeriva toime vähenemine.
Levodopa: selle ravimi toime nõrgeneb.
Suukaudsed diabeedivastased ravimid: nende efektiivsus väheneb, mis nõuab annuse kohandamist.
Vahendid, mis pikendavad QT-intervalli(mõned antiarütmikumid, makroliidantibiootikumid, mõned seenevastased asoolid, tsisapriid, mõned antidepressandid, mõned antihistamiinikumid ja kaaliumisisaldust alandavad diureetikumid) - suurendavad QT-intervalli pikenemise riski ja suurendavad seega arütmia riski.
Fotosensibiliseerivad ravimid: seda efekti saab võimendada.
Alkohol: suureneb kesknärvisüsteemi pärssimine ja suureneb ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tõenäosus.
Antatsiidid: vähendada imendumist seedetraktis (levomepromasiin tuleb määrata 1 tund enne või 4 tundi pärast antatsiidide võtmist).

erijuhised

Ravimi kasutamine tuleb katkestada, kui allergilised reaktsioonid.

Raseduse ajal tuleb ravim välja kirjutada pärast riskide ja kasu hoolikat võrdlust (vt lõik "Rasedus ja imetamine").

Samaaegne kasutamine kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, MAO inhibiitorite ja antikolinergiliste ainetega nõuab erilist ettevaatust (vt lõik "Koostoimed").

Eriline ettevaatus on vajalik ravimite väljakirjutamisel neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidele ravimite kuhjumise ohu tõttu.

Eakatel patsientidel on kalduvus ortostaatilisele hüpotensioonile, samuti fenotiasiinide antikolinergilisele ja rahustavale toimele. Lisaks on nad eriti altid ekstrapüramidaalsetele kõrvaltoimetele. Seetõttu on selle patsientide kategooria puhul eriti olulised väikesed algannused ja nende järkjärguline suurendamine.

Ortostaatilise hüpotensiooni tekke vältimiseks peab patsient pärast esimest annust lamama pool tundi. Kui pärast ravimi manustamist tekib pearinglus, tuleb pärast iga annust jälgida voodirežiimi.

Kui antipsühhootilise ravi ajal tekib hüpertermia, tuleb välistada maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) võimalus. NZS – surmav ohtlik haigus, mida iseloomustavad järgmised sümptomid: hüpertermia, lihaste jäikus, segasus, autonoomse närvisüsteemi düsfunktsioon (ebastabiilne vererõhk, tahhükardia, arütmia, suurenenud higistamine), kreatiinfosfokinaasi (CPK) kontsentratsiooni tõus, müoglobinuuria (rabdomüolüüs) ja äge neerupuudulikkus . Kui need tekivad või kui ravi ajal tekib teadmata etioloogiaga hüpertermia ilma muude NZS-i kliiniliste sümptomiteta, tuleb Tizercin® manustamine kohe lõpetada.

Pärast ravimi äkilist ärajätmist, kui seda kasutatakse suurtes annustes või pikka aega, ilmnevad: iiveldus, oksendamine, peavalu, treemor, suurenenud higistamine, tahhükardia, unetus ja ärevus, samuti rahustava toime suhtes taluvuse areng. fenotiasiinid ja risttolerantsus erinevate antipsühhootikumide suhtes. Sel põhjusel tuleks ravimist loobuda alati järk-järgult.

Paljud antipsühhootikumid, sealhulgas levomepromasiin, võivad alandada krambiläve ja põhjustada epileptiformseid EEG muutusi. Seetõttu tuleb epilepsiaga patsientidele Tizercini annuse valimisel pidevalt jälgida kliinilisi parameetreid ja EEG-d.

Kolestaatilise kollatõve tekkimine sõltub patsiendi individuaalsest tundlikkusest ja kaob täielikult pärast ravimi manustamise lõpetamist. Seetõttu on pikaajalise ravi korral vajalik maksafunktsiooni regulaarne jälgimine.

Kasutamine alkohoolsed joogid ravi ajal ja kuni ravimi toime kaob (4-5 päeva jooksul pärast ravimi Tizercin® manustamise lõpetamist.

vererõhk,
maksafunktsioon (eriti maksahaigusega patsientidel),
vere valem,
EKG (südame-veresoonkonna haiguste korral ja eakatel patsientidel).

Autode juhtimine ja mehhanismidega töötamine

Ravi ajal tuleb hoiduda autojuhtimisest ja kõrgendatud õnnetusjuhtumiohuga seotud tööde tegemisest.

Vabastamise vorm

Õhukese polümeerikattega tabletid 25 mg.
50 tabletti pruunis PE-korgiga klaaspudelis, esimese avamisnupu ja akordioni amortisaatoriga.
1 pudel koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitusperiood

5 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Säilitustingimused

Ravim kuulub nimekirja number 1 tugevatoimelised ained Vene Föderatsiooni tervishoiuministeeriumi uimastikontrolli alaline komitee.
Hoida temperatuuril 15-25 ° C, lastele kättesaamatus kohas.

Apteekidest väljastamise tingimused

Arsti poolt välja kirjutatud!

Tootja

CJSC Pharmaceutical Plant EGIS,
1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 UNGARI

CJSC "Pharmaceutical plant EGIS" (Ungari) esindus
Moskva 121108, Moskva, st. Ivan Franko, sünd. kaheksa.

Levomepromasiin

LEVOMEPROMASIIN (Levomepromasiin). 2-metoksü-10-(3-dimetüülamino-2-metüülpropüül)fenotiasiinvesinikkloriid.

Sünonüümid: Nozinan, Tizercin, Dedoran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromasini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Metotrimeprasine, Minozinan, Neosiin, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tierrazine.

Struktuurselt erineb see aminasiinist selle poolest, et positsioonis 2 on klooriaatomi asemel metoksüülrühma (-OCH3) fenotiasiinituum ja alküülamiini (hargnenud) ahelas täiendav metüülrühm.

Kõrval farmakoloogilised omadused kloorpromasiini lähedane. Levomepromasiini võime võimendada narkootiliste ja valuvaigistite toimet ning hüpotermilist toimet on rohkem väljendunud; omab tugevat adrenolüütilist toimet, antikolinergilise ja antiemeetilise toime poolest on see madalam kui kloorpromasiinil. Sellel on väljendunud antihistamiinne toime. Sellel on valuvaigistav toime. Põhjustab suhteliselt rasket hüpotensiooni.

Seoses aju neurotransmitterisüsteemidega iseloomustab seda oluliselt tugevam noradrenergiliste retseptorite blokeeriv toime kui dopamiinergiliste retseptorite suhtes.

Terapeutilise toime järgi eristub levomepromasiini kõrge aktiivsus ja rahustava toime ilmnemise kiirus, mis võimaldab seda kasutada ägedate psühhooside korral. Erinevalt kloorpromasiinist ei suurenda see depressiooni, kuid sellel on teatud antidepressantne toime. Ravimil ei ole aga väljendunud tümoleptilist toimet ja tüüpiliste endogeensete depressioonide korral ei saa see asendada tritsüklilisi ega muid kaasaegseid antidepressante.

Levomepromasiini kasutamise näidustused on erineva etioloogiaga psühhomotoorne agitatsioon, involutsiooniline psühhoos, maniakaal-depressiivse psühhoosi maniakaalne staadium, depressiivne-paranoiline skisofreenia, reaktiivne depressioon ja muud psühhootilised seisundid, millega kaasnevad ärevuse, hirmu ja motoorse rahutuse sümptomid. Tänu intensiivsele pärssivale toimele on see eriti efektiivne ärevuse, maniakaalse oneiir-katatoonilise erutuse korral. Kõrge efektiivsusega levomepromasiini täheldati ka alkohoolsete psühhooside puhul.

Levomepromasiin määratakse suu kaudu ja parenteraalselt (intramuskulaarselt, harva intravenoosselt). Erutatud patsientide ravi algab 0,025-0,075 g ravimi (1-3 ml 2,5% lahust) parenteraalse manustamisega; vajadusel suurendada ööpäevast annust 0,2-0,25 g-ni (mõnikord kuni 0,35-0,5 g) intramuskulaarsel manustamisel ja kuni 0,075-0,1 g-ni veeni süstimisel. Patsientide rahunedes asendatakse parenteraalne manustamine järk-järgult ravimi suukaudse manustamisega. Toas määrake 0, 05 - 0, 1 g (kuni 0, 3 - 0, 4 g) päevas. Ravikuur algab päevase annusega 0,025–0,05 g (1–2 ml 2,5% lahust või 1–2 tabletti, igaüks 0,025 g), suurendades ööpäevast annust 0,025–0,05 g võrra päevaannusteni 0, 2 - 0, 3 g sees või 0, 075 - 0, 2 g parenteraalselt (harvadel juhtudel kuni ööpäevase annuseni 0, 6 - 0,8 g sees). Ravikuuri lõpuks vähendatakse annust järk-järgult ja määratakse säilitusraviks 0, 025 - 0, 1 g päevas.

Intramuskulaarseks süstimiseks lahjendatakse 2,5% levomepromasiini lahust 3-5 ml isotoonilises naatriumkloriidi lahuses või 0,5% novokaiini lahuses ja süstitakse sügavale tuharate ülemisse välimisse kvadranti. Intravenoosne manustamine toota aeglaselt; ravimi lahus lahjendatakse 10-20 ml 40% glükoosilahuses.

Ägeda alkohoolse psühhoosi leevendamiseks manustatakse 0,05–0,075 g (2–3 ml 2,5% lahust) ravimit intravenoosselt 10–20 ml 40% glükoosilahuses. Vajadusel süstida 0,1-0,15 g intramuskulaarselt 5-7 päeva jooksul.

Ambulatoorses praktikas määratakse levomepromasiin neurootiliste häiretega patsientidele suurenenud erutuvus, unetus. Ravimit võetakse suu kaudu ööpäevases annuses 0,0125–0,05 g (1/2–2 tabletti).

Neuroloogilises praktikas kasutatakse ravimit päevases annuses 0,05–0,2 g haiguste korral, millega kaasnevad. valu sündroom(kolmiknärvi neuralgia, näonärvi neuriit, vöötohatis jne).

Positiivse efekti annab levomepromasiini kasutamine sügelevate dermatooside korral.

Ravim on tavaliselt hästi talutav. Võimalik kõrvalmõjud sama, mis kloorpromasiini kasutamisel, kuid vähem väljendunud. Ekstrapüramidaalsete häirete pildil domineerib akineetilis-hüpotooniline sündroom. Intramuskulaarsed süstid on valusad.

Ravim on vastunäidustatud püsiva hüpotensiooni korral, eriti eakatel patsientidel, kellel on kardiovaskulaarne dekompensatsioon, maksa- ja vereloomesüsteemi kahjustus.

Tootmismeetod: tabletid (dražeed) 0,025 g 50 tk pakendis; 2,5% lahus 1 ml ampullides 5 ja 10 ampulli pakendis.

Säilitamine: nimekiri B. Pimedas kohas.

Ravimite kataloog. 2012

Vaata ka sõna tõlgendusi, sünonüüme, tähendusi ja seda, mis on Levomepromazin vene keeles sõnaraamatutes, entsüklopeediates ja teatmeteostes:

vatsakeste virvendus v Meditsiiniline sõnastik:
SKISOFREENIA meditsiinilises sõnastikus:
HÄIRED, DEPRESSIIVNE meditsiinilises sõnastikus:
BIPOLAARSED HÄIRED meditsiinilises sõnastikus:
meditsiinilises sõnastikus:
MÜRGISTUS NEUROLEPTIKUTEGA meditsiinilises sõnastikus:
SKISOFREENIA
Skisofreenia on pideva või paroksüsmaalse kulgemisega vaimne haigus, mis algab peamiselt noores eas, millega kaasnevad iseloomulikud isiksusemuutused (autism, emotsionaalsed-tahtehäired, ...
vatsakeste virvendus meditsiinilises sõnastikus:
Ventrikulaarne fibrillatsioon (VF) on südame arütmia vorm, mida iseloomustab vatsakeste müokardi üksikute kiudude kontraktsiooni täielik asünkroonsus, mis põhjustab efektiivse süstooli ja ...
HÄIRED, DEPRESSIIVNE meditsiinilises sõnastikus:
Depressioon on seisund, mida iseloomustab depressiivne meeleolu, vähenenud vaimne ja füüsiline aktiivsus koos autonoomsete reaktsioonidega. Sagedus - 5% elanikkonnast. Tõenäosus…
KOLJUVIGASTUSEST TÕTTUD HÄIRED meditsiinilises sõnastikus:
Kraniotserebraalsetest vigastustest tingitud häired Kraniotserebraalsetest vigastustest tingitud häired on TBI-st põhjustatud neuroloogiliste ja vaimsete häirete kompleks. Sagedus - 90% ...
BIPOLAARSED HÄIRED meditsiinilises sõnastikus:
Bipolaarne häire algab tavaliselt depressiooniga ja seda iseloomustab vähemalt ühe maniakaalse episoodi tekkimine. Maania on seisund, mida iseloomustavad...
MÜRGISTUS NEUROLEPTIKUTEGA meditsiinilises sõnastikus:
Antipsühhootikumid (näiteks fenotiasiini derivaadid - kloorpromasiin, promasiin, levomepromasiin, prokloorperasiin, triftasiin) kuuluvad psühhosedatiivide rühma. Detoksikatsioon maksas, eritumine läbi ...
NEUROLEPTIKUD psühhiaatriliste terminite selgitavas sõnastikus:
(Kreeka neuron – närv, leptikos – võimeline võtma). Rühm psühhotroopseid ravimeid (psühhofarmakoloogilised). Neil on üldised omadused: nad vähendavad psühhomotoorset aktiivsust, ...

NEUROLEPTIKUD

Tisercin

Ravimi ladinakeelne nimetus:

Tisercin Tisercin®

Ärinimi ravim:

Tisercin

Toimeaine KÕRTS:

Levomepromasiin* (levomepromasiin*)

Annustamisvorm:

Kaetud tabletid

Koostis:

Toimeaine: 25 mg levomepromasiin, abiained: magneesiumstearaat, naatriumtärklisglükolaat, povidoon, mikrokristalliline tselluloos, kartulitärklis, laktoos, titaandioksiid, hüpromelloos, dimetikoon, magneesiumstearaat

Kirjeldus:

Ümmargused kergelt kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, valged, lõhnatud

Farmakodünaamika:

Antipsühhootiline toime tuleneb dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest mesolimbilises ja mesokortikaalses süsteemis. Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenergiliste retseptorite blokeerimisest; oksendamisvastane toime - dopamiini D2 retseptorite blokeerimine oksendamiskeskuse käivitsoonis; hüpotermiline toime - dopamiini retseptorite blokeerimine hüpotalamuses.

Levomepromasiini ekstrapüramidaalsed kõrvaltoimed on vähem väljendunud kui "klassikaliste" antipsühhootikumide puhul. Levomepromasiin suurendab valuläve. Tänu oma võimele tugevdada analgeetikumide toimet, võib seda ravimit kasutada adjuvantraviks ägeda ja kroonilise valu sündroomi korral.

Farmakokineetika:

Levomepromasiin metaboliseerub maksas kiiresti demetüleerimise teel, moodustades sulfaadi ja glükuroniidi konjugaate, mis erituvad uriiniga. Demetüleerimisel tekkival metaboliidil (N-desmetüülomono-metotrimeprasiinil) on farmakoloogiline aktiivsus, ülejäänud metaboliidid on inaktiivsed. Väike osa manustatud annusest (1%) eritub muutumatul kujul uriini ja väljaheitega. Poolväärtusaeg on 15-30 tundi.

Näidustused:

Erinevate etioloogiate psühhomotoorne agitatsioon:

skisofreeniaga (äge ja krooniline)
bipolaarse häirega
seniilsete, joobeseisundite ja muude psühhoosidega
oligofreeniaga
epilepsiaga

samuti muud vaimsed häired, mis esinevad:

agitatsioon
ärevus
paanika
foobiad
püsiv unetus

Valuvaigistite, üldanesteesia ainete, antihistamiinikumide toime tugevdamine. Valusündroom (kolmiknärvi neuralgia, näonärvi neuriit, vöötohatis).

Vastunäidustused:

antihüpertensiivsete ravimite samaaegne kasutamine,
ülitundlikkus fenotiasiinide suhtes,
kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite üleannustamine (alkohol, üldanesteetikumid, unerohud),
suletud nurga glaukoom,
uriini peetus,
Parkinsoni tõbi,
hulgiskleroos,
myasthenia gravis, hemipleegia,
krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis,
raske neeru-/maksakahjustus,
raske arteriaalne hüpotensioon,
luuüdi hematopoeesi pärssimine (granulotsütopeenia),
porfüüria,
laktatsioon,
alla 12-aastased lapsed.

Hoolikalt: epilepsia, südame-veresoonkonna haiguste anamneesis patsiendid, eriti vanemas eas (südamelihase juhtivuse häired, arütmiad, QT-intervalli kaasasündinud pikenemise sündroom).

Rasedus ja imetamine:

Rasedus
Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui on hoolikalt võrreldud riske lootele ja kasu emale.

Imetamine
Levomepromasiin eritub rinnapiima. Sellega seoses ja kontrollitud uuringute puudumisel on selle kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud. Vajadusel võtke ravimit imetamise ajal, imetamise lõpetamise küsimus tuleks lahendada.

Manustamisviis ja annustamine:

Pärast patsiendi seisundi parandamist tuleb annust vähendada säilitusannuseni, mille väärtus määratakse individuaalselt.

Ambulatoorses praktikas määratakse neurootiliste häiretega patsientidele ööpäevane annus 12,5-50 mg (1 / 2-2 tabletti).

Psühhoosiga patsientidel, kellel on väljendunud psühhomotoorne agitatsioon, on soovitatav alustada ravi levomepromasiiniga parenteraalse manustamisega.

Ortostaatilise kollapsi tekke vältimiseks ravi ajal on vajalik voodirežiim. ...

Kõrvalmõju:

Kardiovaskulaarsüsteem: kõige sagedasemad kõrvalnähud on vererõhu langus ja ortostaatiline hüpotensioon. Võimalikud on ka tahhükardia, Morgagni-Adams-Stokesi sündroom, QT-intervalli pikenemine (arütmogeenne toime, "pirueti" tüüpi tahhükardia) (vt ka jaotist "Vastunäidustused").

Hematopoeetiline süsteem: pantsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia.

Kesknärvisüsteem: segasus, segane kõne, ekstrapüramidaalsed sümptomid koos ülekaaluga akineto-hüpotoonilise sündroomiga, epilepsiahood, koljusisese rõhu tõus, maliigne neuroleptiline sündroom (NZS).

Endokriinsüsteem ja ainevahetus: galaktorröa, menstruaaltsükli häired, kaalulangus. Mõnedel patsientidel, kes saavad fenotiasiinid pikka aega, on kirjeldatud hüpofüüsi adenoomi teket, kuid selle põhjusliku seose kindlakstegemiseks nende ravimitega on vaja täiendavaid uuringuid.

Urogenitaalsüsteem: uriini värvuse muutus, urineerimishäired.

Seedetrakt: suukuivus, ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, maksakahjustus (ikterus, kolestaas).

Nahareaktsioonid: valgustundlikkus, erüteem, pigmentatsioon.

Nägemine: pikaajalisel kasutamisel läätses ja sarvkestas, pigmentoosne retinopaatia.

Allergilised reaktsioonid: kõriturse, perifeerne turse, anafülaktoidsed reaktsioonid, bronhospasm, urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit.

Muud: hüpertermia (võib olla NZS esimene märk), valu ja turse süstekohas.

Üleannustamine:

Sümptomid: Arteriaalne hüpotensioon, juhtivuse häired südamelihases (QT-intervalli pikenemine, "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, atrioventrikulaarne blokaad), erineva raskusastmega teadvusehäired (kuni koomani), ekstrapüramidaalsed sümptomid, sedatsioon, epilepsiahood .

Ravi: elustamismeetmed, sümptomaatiline ravi. Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Sunnitud diurees, hemodialüüs ja hemoperfusioon on ebaefektiivsed.

Koostoimed teiste ravimitega:

Vältige järgmiste ravimite samaaegset võtmist:

Antihüpertensiivne, kuna on oht vererõhu märgatavaks languseks.
MAO monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, alates on võimalik suurendada ravimi Tizercini toime kestust ja selle kõrvaltoimete raskust.

Järgmiste ainetega kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik:

Antikolinergilised ravimid (tritsüklilised antidepressandid; H1-histamiini retseptorite blokaatorid; mõned parkinsonismivastased ravimid; atropiin, skopolamiin, suktsinüülkoliin) suurenenud antikolinergilise toime tõttu (paralüütiline soolesulgus, uriinipeetus, glaukoom). Skopolamiiniga kombineerimisel on täheldatud ekstrapüramidaalseid kõrvaltoimeid.

Kesknärvisüsteemi pärssivad ained (narkootilised analgeetikumid, üldanesteetikumid, anksiolüütikumid, rahustid ja uinutid, rahustid, tritsüklilised antidepressandid) tugevdavad ravimi pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Kesknärvisüsteemi stimuleerivad ravimid (näiteks amfetamiini derivaadid) - psühhostimuleeriva toime vähenemine.

Levodopa: selle ravimi toime on nõrgenenud.

Suukaudsed diabeedivastased ravimid: nende efektiivsus väheneb, mis nõuab annuse kohandamist.

QT-intervalli pikendavad ravimid (mõned antiarütmikumid, makroliidantibiootikumid, mõned seenevastased asoolid, tsisapriid, mõned antidepressandid, mõned antihistamiinikumid ja kaaliumisisaldust alandavad diureetikumid) suurendavad QT-intervalli pikenemise riski ja suurendavad seega arütmiate riski.

Fotosensibiliseerivad ravimid: see toime võib tugevneda. Alkohol: suurenenud kesknärvisüsteemi pärssimine ja ekstrapüramidaalsete kõrvaltoimete tõenäosus.

Antatsiidid: vähendavad imendumist seedetraktis (levomepromasiin tuleb määrata 1 tund enne või 4 tundi pärast antatsiidide võtmist).

Erijuhised:

Allergilise reaktsiooni ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Raseduse ajal tuleb ravim välja kirjutada pärast riskide ja kasu hoolikat võrdlust (vt lõik "Rasedus ja imetamine").

Samaaegne kasutamine kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, MAO inhibiitorite ja antikolinergiliste ainetega nõuab erilist ettevaatust (vt lõik "Koostoimed").

Eriline ettevaatus on vajalik ravimite väljakirjutamisel neeru- ja/või maksapuudulikkusega patsientidele ravimite kuhjumise ohu tõttu.

Kui antipsühhootilise ravi ajal tekib hüpertermia, tuleb välistada maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) võimalus. NZS on surmav haigus, mida iseloomustavad järgmised sümptomid: hüpertermia, lihaste jäikus, segasus, autonoomse närvisüsteemi talitlushäired (ebastabiilne vererõhk, tahhükardia, arütmia, suurenenud higistamine), kreatiinfosfokinaasi (CPK) suurenenud kontsentratsioon, müoglobinuuria. .

Nende ilmnemisel, samuti kui ravi ajal esineb ebaselge etioloogiaga hüpertermia ilma muude NZS-i kliiniliste sümptomiteta, tuleb Tizercin® manustamine kohe lõpetada.

Sel põhjusel tuleks ravimist loobuda alati järk-järgult.

On vaja keelata alkohoolsete jookide kasutamine ravi ajal ja kuni ravimi toime kaob (4-5 päeva jooksul pärast ravimi Tizercin® manustamise lõpetamist.