Unerohud farmakoloogilised omadused (lisaks magamistele). Unehäired magamisseadmed

14.07.2020 Teave

Erinevad unehäired tänapäeva maailmas on üsna tavalised. On tõestatud, et suurte linnade elanikud unetus diagnoositakse suuremas protsendis elanikkonnast võrreldes külade ja linnade elanikega. Põhimeetod unehäirete raviks on unerohi. Mis ravimid on kõige tugevamad ja kas on võimalik neid osta ilma retseptita?

Tüdruk võttis tableti, et hõlbustada une solvavat

Unehüüjade klassifikatsioon

Lumekindlad helistavad narkootikume, mis põhjustavad seisundit, mis lähenevad loomulikule unele lähenevatele omadustele ja võime suurendada üleujutusprotsessi, suurendada une sügavust ja selle kestust. Unenäitajate rühma teaduslik nimi unehüpnotics. Väikesed annused ravimid Lõõgastav ja rahustav mõju.

Kõik hüpnotsioonid jagunevad kaheks suureks rühmaks: narkootiliste ja mittearcootilise toimega ravimid.

Nonarcootilised hüpnotsioonid:

  • Bensodiasepiinid - NitrazeMpam, Dormikum, Flurusepaam, Chalnie, Triazola, Wegezapam.
  • NEBSENZODIAZEPINS: skiidem (Ivadal), Zopiclon (vigastatud).
  • Gistamiini retseptori blokaatorid: doonormal.
  • Derivaadid HAMK: Fenibut.

Ravimi hüpnotics:

  • Barbituraadid (barbiturilised happe derivaadid): barbitaal, fenobarbitaal, prognoos.

Bensodiasepiinid

See pilditöötajate rühm koosneb ainetest, kus on unerohud, plekid ja epilepsiavastased toimed. Magamise korral kiirendavad bensodiasepiinid üleujutuste protsessi ja pikendage oluliselt ülejäänud kestust. Narkootikumide mõju sellele grupile mõjutab une struktuuri, lühendada kiire ja periodoksaali une faasi, nii et unistus bensodiasepiinide kasutamisega - nähtus on harva.

Bensodiasepiinide rühma unerohutite tõhusus suureneb anksiolüütiliste omaduste tõttu - ärevuse, pinge eemaldamine, akuutne reaktsioon sündmustele, mis seetõttu on need fondid unetuse raviks narkootikume.

Narkootikumide loetelu on üsna ulatuslik ja hõlmab kaubanimesid:

  • NitrazeMpam - "enowlifting", "radedorm", "Berldorm".
  • Midasolaam - "dormikum", "flormidaalne".
  • Triasoolid - "chalning".
  • Flunitrzempam - rogpnol.

Bensodiasepiinidega ravi keskmine kestus on 2 nädalat. Pikemaajaga - umbes 3-4 nädalat, areneb narkomaania. Nende unerohtide vastuvõtmise järsku lõpetamine toob kaasa tühistamise sündroomi väljatöötamise: Patsient kogeb ärevust, unetust, luupainajaid piinatud, jäsemete värinat täheldatakse.

Psühhoaktiivsed preparaadid magamispillide, anksiolüütiliste ja krambivastaste mõjudega

Nende unerohtide ebameeldiv mõju on "tagajärgede sündroom" - pärast ärkamist tunneb inimene letargia, nõrkus lihases, pearingluses, uimasus, liikumiste koordineerimise katkemise ja tähelepanuta. Sellised sümptomid on seotud bensodiasepiinide aeglase metabolismiga kehas - ravimid on ammu imenduvad veres mao ja maksas on mittetäielik lagunemine aktiivse metaboliidi verega, mis toetab põhitegevuse tablettide. Sellega seoses on vara äärmiselt soovitatav narkootikume kasutamiseks patsientidele, kelle töö nõuab tähelepanu ja kontsentratsiooni kontsentratsiooni - mootorsõidukijuhtide, suurte alkohoolsete jookide.

Mürgitus bensodiasepiinid esineb üsna harva tõttu nende madala lillega.

Nevenzodiasepiinid

Selle rühma peamised ravimid olid nn z-preparaadid - zopikloon, klapp ja zaven. Nende tablettide pehme mõju muudab need turvalisemaks kui barbituurhappe derivaadid ja füüsilise sõltuvuse ja sõltuvuse vähenemise tõenäosus võrreldes bensodiasepiinidega võrreldes pikema ravi võimaluse.

Nagu ükski teine ravimiainedNevenoodepiini ravimites on puudusi puudused - amneesia arendamise võimalus on vähem hallutsinatsioonid. Pikaajaline kasutamine Z-preparaadid võivad kaasneda päevavalguse ja ärevusega. Cape'il on lühike poolväärtusaeg ja seetõttu on turvalisem kasutada isikutel, kelle tegevus nõuab erilist tähelepanu.

SNEGAL vahend mitte-maastik

Ravi mitte-haevumataping-ravimitega ei tohiks katkestada, kui ravi kestab rohkem kui 2 nädalat, mis on seotud tühistamise sündroomi suurenenud võimega. Annus vähendatakse järk-järgult mõne nädala jooksul, sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest.

Histamiini retseptorite blokeerijad

Tuntud vara ravimite raviks allergia on hüpnootiline toime, mis põhineb kaasaegse doonormaalse magamisagendi mõjul. Delanormaalse tegevuse mehhanism põhineb võime mõjutada aju individuaalseid osi, kes vastutavad närvilise erutuse protsessi eest. Ravim vabaneb apteegist ilma retseptita, seega on taskukohasem. Seas kõrvalmõjud Dlanormal tuleb eraldada tugevat kuivust suus, kõhukinnisus ja urineerimise viivitus magamisravi vastuvõtmise ajal. Ravim ei ole sõltuvust tekitav ja mürgistuse võimalus on väga madal - mitte ühtegi surmavat üleannustamise tulemust ei ilmnenud.

Barbituraadid

Peamine osa barbituurhappe derivaatide on välja loetelu narkootikumide raviks unetuse tõttu suur hulk kõrvaltoimeid. Kaasaegne kliiniline praktika Barbituraadid on väiksemad ja vähem ette nähtud erinevate unehäirete all kannatavate patsientide poolt. Unerežiim, mis algatas selle narkootikumide rühma algatatud, erineb normaalsest füsioloogilisest unest - faaside tsüklitsemine on häiritud ja selle struktuuri muutused. Uimast sõltuvus areneb kohe pärast uuesti sissepääsu ja pikaajaline ravi provotseerib sõltuvust. Narkootiliste unetallide põhjustatud unerežiim, katkendlik, märgib nooremate unistuste olemasolu. Pärast ärkamist kogeb inimene tugevat uimasust, väsimust, liikumiste koordineerimine on katki.

Ravimit

Praegu on lubatud kasutada ainult fenobarbitaal- ja tsükrobitaali (relatras). Pooled nende ravimite unerohud tekitavad lõõgastava toime ja annus ületab paar korda raske mürgistus põhjustab mitu korda. Tühistamise sündroom areneb kohe pärast ravimiravi lõpetamist ja väljendatakse tõsises unetuse, ärrituvuse, ärevuse, halva meeleolu ja töövõime rõhumise ajal.

Derivaadid Gameke

Gamma-amiini-õlhape on kesknärvisüsteemi pidurimehhanism ja hõivab aeglase une moodustumises oluline koht. Selle grupi peamine ravim on vahendid "fenibut". See notropic ravim, mis on unerolliefekt, aitab kaasa langeva aja normaliseerimisele ja taastab unetafaaside normaalse tsüklilisuse. Erinevalt bensodiasepiini ridadest aegub fenibut aeglase une faasi laiendamisele, mille tõttu patsiendi tervis paraneb pärast ärkamist oluliselt. Unehoones on väike mürgine, on lühike kõrvaltoimete loetelu ja ei põhjusta narkomaaniat.

Noootroopne vahend, une normaliseerimine

Milline une pill on parem?

Ainult arst, kes teab kõiki patsiendi keha individuaalseid omadusi ja võtab arvesse teatud ravimi määramisel unehäirete tüüpi. Alles pärast anamneesi üksikasjalikku kogumist võib arst väljastada ravimite loetelu raviks, millel on täpne märge selle kohta, kui palju tablette peaks olema purjus.

Eelistatakse Nina Garmanovna
Esimese MGU farmaatsiateaduskonna farmakoloogia osakonna dotsent. Neid. Sechenova, Ph.D.

Barbiturate'i võtmisel esineb väljendunud efekt: uimasus, kuivedus, liikumiste, nüstagmi ja muude soovimatute ilmingute kooskõlastamise rikkumine. Pikad ravi nende ravimitega põhjustab meditsiinilise sõltuvuse ja põhjustab sõltuvuse arengut (farmakoloogilise toime vähenemine). Ravimi põhjustab "tühistamise sündroomi", mis on kaasas unetus, sagedane ärkamine öösel, patsientidel on pealiskaudne unistus ja õudusunenäod on piinatud. Päevasel ajal on patsiendid ärritunud ja täheldatakse rõhutud depressiooni meeleolu. Barbituraadid suurendavad mikrosomaalse maksaensüümide aktiivsust, nii et korduval kasutamisel väheneb magamiskohaga toimel. Üleannustamise barbituraadid puuduvad konkreetseid antidoote. Praegu on barbituraadid kaotanud unetuse ajal uimastite tähtsuse. Nende põhitegevus on seotud antikivulsandiga ja mikrosomaalse maksaensüümide induktsiooniga.

Bensodiasepiini derivaadid
NitrazeMpam (Radedorm, Enownote), Flunitrzempam(Rogpnol), Triazola (Chalning), Midasolaam (Dormicum), L Orazepami (Lorafen).

Bensodiasepiinid ei muuda une struktuuri ja vähemal määral omama kõrvaltoimeid kui barbituraadid. Lisaks uneroimile on nad rahustavad (kõrvaldavad vaimse stressi), anksiolüütilise (anti-suspendeeritud), rahusti (rahustav), miorolaxing (madalam lihastoon), antikonvulsant ja amneetiline (põhjustada lühiajalise mälukaotuse) toiminguid. Tegevusmehhanism on seotud barbitoru-bensodiasepino-gameke-ergilise retseptori kompleksi mõjuga ja GABA pidurise mõju amplifikatsiooniga kesknärvisüsteemis. GABA on peamine pidurivahendajate kesknärvisüsteemide kesknärvisüsteemi, mis toimib selle funktsiooni kõigis aju osakondades. Bensodiasepiinid, nagu barbituraadid, ei ole selektiivsed ja nende mõju avaldamine on GABA kaudu, tugevdades selle füsioloogilist mõju. Kõigi bensodiasepiinide toimemehhanism on sarnane, neid ravimeid eristuvad solvava ja magamisrajatise mõju kiirusega. Pika perioodi pikaajaliste nitrasempraami (t½ \u003d 16-48 h) ja flutlerasepaami ettevalmistused (t 1 \u003d 24-36 tundi), samas kui midasolaami, lühiajalised triasoolid, ½ \u003d 1,5 tundi kuni 3,5 ja 5 tundi. vastavalt.

NitrazeMpam/ Nitrazepamium (enowlifting, raddorm) kasutatakse kiiresti eelseisva mõjuga magamiskott. Nitrazempam toimib talamusega seotud limbilise ajusüsteemiga, kus asub üks unekeskustest. Kõige tõhusam funktsionaalsete ja emotsionaalsete häiretega, millega kaasneb unetus. Sellel on ka antikonvulsantne tegevus, lõdvestab skeletilihasid, vähendab või leevendab negatiivseid emotsioone (hirmu, ärevuse, pingega). NitrazeMpama rakendamisel esineb uni tavaliselt pärast 45 minuti möödumist 6-8 tundi. NitrazeMpama mõju all suureneb une sügavus ja kestus. T½ \u003d 16-48 h. See eritub peamiselt uriiniga inaktiivsete metaboliitide kujul. Toodetud TB-s. 0,005 ja 0,01

Midasolaam(Dormicum) on väljendunud hüpoplace-uimastite toime, kiirendab magamatuse ja ärkamise faasid parandab une kvaliteeti. Une struktuur ei muutu. Kui unerohi on ette nähtud TB-s., PRA. Obol., 7,5 mg või 15 mg koos uinumise või varajase ärkamise väärtuse langusega. Pärast ärkamist on värskuse ja jõudu tunne.

Tsüklopürrololi derivaat - Zopiclon/ Zopicloneum (süstitud, pylodorm) on keskmise toime kestuse unerohud, tavaliselt magab tavaliselt pool tundi pärast selle vastuvõtmist ja kestab 6-8 tundi. Selle tegevuse mehhanism on seotud Omega1-ga, bensodiasepiini retseptorite omega1 alatüüpidega Kesknärvisüsteemi ja rakendatakse retikulaarse moodustumise gab-ergiliste mõjude tugevdamise kaudu. Zopiclon vähendab üleujutusperioodi ja öö ärkamise arvu. Oluline omadus ravimi on selle võime normaliseerida faasi struktuuri une. Zopiclon on määratud 1 TB-le. Enne magamaminekut vajadusel suureneb annus 2 TB-ni. Eakad patsiendid on soovitatav alustada ravi ½ TB-ga. Toodetud TB-s. At 0.0075 raviperioodi jooksul ei ole alkohoolsed joogid soovitatavad.

Imidasopüridiini derivaat - Skipidem/ Zolpidem (Ivadal, Hynogen, Sanval) Imidasopüridiini derivaat, erinevalt teistest unerohi tablettidest on kõrge afiinsus Omega1 alatüübi jaoks retseptori kompleksi Gameba Aju struktuurides. Lihtne uinumine vähendab öösel ärkamise sagedust ja pikendab uni kestust normaalseks (6-9 tundi). Ravim ei riku une struktuure, pikendate 3 ja 4 faasi sügav uni, vähe mõjutab lihtne poeg. ja rem-fyzy. Tegevuse selektiivsuse tõttu on nõrk anksiolüütiline, antikonvulsantne ja minlaxing aktiivsus. Skipidemi oluline omadus on sõltuvuse arendamise puudumine pikemas kasutamisel ja äratuse sageduse vähendamiseks une ajal. Saadaval TB-s. Kaetud kestaga, 10 mg (0,01). Pideva vastuvõtmise kestus Zopyl ja ClariPrama ei tohiks ületada 4 nädalat.

Pürasolopürimidiini derivaat- Kernema/ Zaleplon (ANNANTE), selektiivselt seondub selektiivselt bensodiasepiini retseptorite Omega1 alatüübiga, mis toob kaasa nouraalsete ionovormi kanaleid kloorioonide ja hüperpolarisatsiooni arendamiseks ja pidurdusprotsesside tugevdamiseks kesknärvisüsteemis, pakkudes väljendunud rahusti, väikest anxolüütilist; Antikonvulsantne ja keskne lihaste mõju. Ravimi rakendamisel väheneb latentne langev aeg märkimisväärselt, une erinevate faaside suhe ei muutu, kuid une kestust pikendatakse. Saadaval kapslites 5 mg ja 10 mg. Ravi kestus ei tohiks ületada 2 nädalat.

Hormoonepiz valmistamine. Hormoon Sishkovoid nääre (Epiphiz) on melatoniin, mis mängib suurt rolli mehhanismides Circadian (lähedal dating) rütmid. Melatoniini tooted sõltuvad kellaajast. Melatoniini sekretsiooni suureneb pimedas (kuni 70%) ja väheneb valgusesse (kuni 30%). Melatoniin suurendab gameke ja serotoniini sünteesi keskel ajus ja hüpotalamuses. Normaliseerumine Circadian Bioloogilise rütmi ja eemaldamise unehäire, mis on seotud liikumisega seotud teise ajavööndi aitab sünteetilise analoogi selle hormooni - melatoniini.

Melatoniin (Melaxen, Melavit, Yukaliin) toimib MT1 ja MT2 melatoniini retseptoritel, mis asuvad ainult aju rakkudes. Ravim normaliseerib tsirkade rütmid desünkronosi ajal kiirendab kohanemise ajavööndite kiiret muutust ja kui tõlgendas operatsiooni öösel. Kiirendab magama jäämist ja vähendab öö ärkamise arvu, normaliseerib heaolu pärast ärkamist. See parandab une kvaliteeti, suurendab sügavust ja selle kestust. Ravimil ei ole "järelmeetmeid", ei põhjusta letargia, purunemise ja väsimuse tunnet pärast hommikul ärkamist. Kõige tõhusam aeg-ajalt, mis on seotud ajavööde muutus, suurenenud psühho-emotsionaalne staatus, destünkronoosi ajal. Ravimi vastuvõtmine parandab meeleolu, mõjutab emotsionaalset, intellektuaalset-eitaalset sfääri. Ravimil on antioksüdantide omadused, avaldab immunostimuleerivat toimet. Külg-soovimatutest ilmingutest allergilised reaktsioonid, Peavalu, iiveldus, kõhulahtisus.

Melatoniini retseptorite agonist- Ramtelteon (Roser). Uus narkootikumide ravimelatoniini retseptorite valikuliselt selektiivsemalt. Stimuleerimine MT. 1 ja MT. 2 Melatoniini retseptorite alatüüp võimaldab teil reguleerida 24-tunnise unerežiimi "Sleep-Wake'iga". Seda kasutatakse esmase unetuse raviks. Ramelteoni poolväärtusaeg on 3-5 tundi, mis vähendab oluliselt magada latentsust. Ravim on hästi talutav, suurendab une kogu kestust ilma järgmisel päeval andmata "tagajärgede mõju". Soovitatav annus on 8 mg pool tundi enne hoiuse tagatisraha. Vastuvõtu kõrvaltoimete hulka kuuluvad peavalu, uimasus, pearinglus, iiveldus ja väsimus. Harvadel juhtudel allergilised reaktsioonid, angioödeem keele turse keele, neelu ja kõri põhjused. Ravimi tarbimise lõpetamine ei põhjusta haiguse ägenemist.

Looduslik aju aminohape - Glütsiin. Glükonograafirööd ergastuse levik vastavalt aju struktuuridele ja normaliseerib ergutamise ja pidurdamise protsesse CNS-is. Selle aminohappe sünteetiline analoog on narkootikumide glütsiin - on eraldiseisev pingevastane anti-anti-aeg, parandab vaimset jõudlust, vähendab agressiivsust, ärrituvust ja nõrgendab psühho-emotsionaalsed reaktsioonid. Ei põhjusta tühistamise sündroomi ja suurenenud sõltuvust pärast tühistamist. Võtke 2 tb. D / Rasis. 20 minutit Enne magamist või vahetult enne magamaminekut.

Blocator H1-histamiini retseptorid - Doxillamin/ Doxylamiin (doonormiil) keemilise struktuuri ja difrolooli ja teiste historufufflocki lähedase toimega toimel on rahustavaid tablette, antiallergilise ja m -kolinoliidi aktiivsust. Soovitatav ägeda ja kroonilise unetuse jaoks. Säilitab une füsioloogilise struktuuri. Ei ole märgitud tühistamise sündroomi. Võimalike kõrvaltoimete hulgas on uimasus, suukuivus, kõhukinnisus. Transpordijuhtidele ja isikutele, kelle elukutse nõuab suuremat tähelepanelikkust ja reaktsioonide kiirust. Vabastatakse TB-s., Kaetud. Obol., 0,015

Clasetiazole. (Gemeinurin) keemilises struktuuris on B1-vitamiini lähedal, kuid tal ei ole vitamiini omadusi. Sellel on unerolli, rahusti, mioryexiseerimis- ja krambivastane toime. Suurendab GAB-retseptori tundlikkust GABC-le. Kasutatakse unehäirete erineva iseloomuga, eriti terava erutuse riikides. Toodetud kapslites 0,3 g ja d / in. Lüofil. poorid. 4 g fl. lahustiga.

Tenothen Tb. D / Privas 3 mg sisaldab afiinsusega antikehi aju spetsiifilise valgu S -100-ni. Teostab aju sünaptilise ja metaboolsete protsesside konjugetsiooni ajus, muudab S -100 valgu funktsionaalse aktiivsuse. Sellel on anksiolüütilised, unerohud ja nootroopsed mõjud. See on rahustav, gameke-mimeetiline, neurotroofne, asteheense toimega ja ei põhjusta hüpnogeenseid ja minlaksi mõju. Pärsib lipiidide peroksüdatsiooni, põhjustades antioksüdandi toimet.

Neutratseerivaid magamiskohti

Need ravimid ei tohiks sisaldada tugevaid komponente ja neil on kesknärvisüsteemile väljendunud masendav mõju, vähendada jõudlust, tähelepanelikkust, põhjustada sõltuvust ja sõltuvust. Kõigil ravimitel on pehme rahustav mõju, eemaldage närviline pinge, taastage ja normaliseerib füsioloogilist magamist, parandage une kvaliteeti ja aitavad kaasa meeldivale puhkamale. Mõned neist kaitsevad keha stressi eest ja hõlbustada närviliste koormuste tajumist, tugevdada närvisüsteem. Paljud ravimid sisaldavad taimseid vitamiine ja mikroelemente. Pärast selliste ravimite saamist ei esine unisus ja sõltuvus ja hommikuaegadel on märgatav tegevus. Narkootikumide vastuvõtmine aitab keha paremal puhata ja taastab selle tugevuse kiiremini.

Fütopreparats : Dormiplant, Passif, Valerian Forte jne.

Dordoplant. - kombineeritud fütopreparaat sisaldab kuivaekstrakte Valerian ja lehtede lehed. Synergigete rahusti mõju avaldub toimeainete kogum. Seda kasutatakse unetusse, mis on seotud suurenenud närvilise erutusega.

Passiif - Kombineeritud fütopreparatsiooni sisaldab paksu Valerian ekstrakti, vedelate ekstraktid hop koonused, kastmaine ja tinktuuri hawthorn ja piparmündi. Sellel on pehme unerohi tabletid. Saadetud kujul siirup pudelites 100 ml. Näidatud mitmesuguste unehäirete puhul.

Homöopaatilised ained: Siirup homöopaatiline Passamp, Edas 306 graanulid snogeni, Vernison, Sleep, Biolaiin Inssenia, Biolaine unetus, TB. Nervoheli ja teised.

Vernison - Homöopaatilised graanulid (10 g kotis) aktiivsed koostisosad STRYCHNOS NUX -VOMICA C200, Coffee Arabica C 200, ATROPA BELLADONNA C 200. Kasutatakse unehäirete puhul, mis on seotud ületöötamise, närvilise ergastamise, ärevusega, rafineeritud jookide kuritarvitamises ja kalduvus varajase ärkamiseks. Allergilised reaktsioonid on võimalikud, vastunäidustatud raseduse ajal ja sisse lapsepõlv Kuni 18-aastane.

Unehäirete korral halvad morfoohad, libisemine, Bai Bai (tilgad), ööeese une (CAPPS), Triooson Plus, närv, Nutria Kalm, Unabi Yiyuba, MC Sleeping, fütogüpnoos, Sleep Vorme, siirup siirup ja Siirup.

Bad Bai Bai Bai (tilgad) on hüperaktiivsete laste jaoks kerged ja pehme rahustav mõju. Normaliseerub une, taastab unefaasid, tugevdab närvisüsteemi, leevendab ärrituvust, parandab jõudlust ja parandab aju funktsioone. Ravimi vastuvõtt aitab lapsi kohaneda kooli koormustega. Võtke 5-10 tilka 30 minutit. Enne magamist tuleb tilgad suus ja neelata.

Phütiposnoos sisaldab maitsetaimede ekstrakte unerohi tablettidega. Aitab vahelduva une. Aktiivsed koostisosad on: doosi passiirõhk rahustava ja magamimusega; Roheline kaer - pehme rahustav rahustav aine; ESHTOLZIA CALIFORNIA - magamise ja spasmilise mõjuga. Rakenda 2 tb., Ahvlite enne magamaminekut. Kursuse kestus 20 päeva jooksul.

Halb libisemine sisaldab 100 mg California fumuroli ja 100 mg georgini aktiivsete komponentidena. Sellel on pehme rahustatavad ja unetallid, mis aitab kaasa meeldivale puhkamisele.

Rahulik öö - Rakenda, et parandada une kvaliteeti ja päevane pinge eemaldamine. Sisaldab farmatseutilise kummeli, humala, kiizyl yamai ja Valerian juurte ekstrakte. Sellel on pehme rahustav mõju, põhjustades täieliku värskendava uneta ilma raskete kõrvaltoimeteta.

Iga retseptirahastamise õiguskaitsevahendi vastuvõtmine nõuab dünoloogi kohustuslikku konsulteerimist. Otsus vahetu päritolu ravi magamisseadmete võib võtta patsiendi ise. Samal ajal on vaja hoolikalt analüüsida kõiki võimalikke eeldatavat positiivset positiivset (näiteks kõrvaldamist, nõrkust, tähelepanelikkust) ja negatiivseid (näiteks sõltuvuse esinemist, narkootikumide sõltuvust, alkoholiga ühise sissepääsu irratsionaalsust, toksilist toimet, kui Soovitatavad annused on ületatud) unerohtide kasutamise tulemused. Alles pärast hoolikat kaalumist kõigi ja vastu õige otsuse vastu. Kui unehäire ei kõrvaldata 5-7 päeva jooksul, siis tuleb selle ravimi vastuvõtmine katkestada.

Mitteasaabumatute ravimite vastuvõtt on ohutu, kuid mis kõige tähtsam - õigesti vali ravim, sõltuvalt une ja toimeainete toimeainete vormist.

Zatzainlova Tamara Anatolyevna
MMA farmaatsiateaduskonna farmakoloogia osakonna dotsent. Neid. Sechenov

Snow Pillsrakenda, et hõlbustada magama jäämist ja tagada normaalse une kestuse.

Kaasaegsed unerohud peavad vastama järgmistele nõuetele: kiiresti põhjustada une ja säilitada oma optimaalse kestuse, mitte häirida loomulikku suhet peamiste faaside une; Ärge põhjustage hingamise rõhumist, mäluhäireid, sõltuvust, füüsilist ja vaimset sõltuvust.

Klassifikatsioon magamisseadmete põhineb nende keemilise struktuuri.

Unehüüjade klassifikatsioon

1) bensodiasepiini derivaadid

Midasolaam(Dormicum), NitrazeMpam(Radedorm, Enownote), Flunitrzempam(Rogpnol), Teonds, triazolam(Chalning), Estasolaam

Selle rühma ettevalmistused on seotud makromolekulaarse retseptori kompleksiga, kaasa arvatud retseptoritega, mis on tundlikud gameke, bensodiasepiinide, barbituraatide, samuti kloori ionofooride suhtes. GABA tegevuse suurendamise tagajärjel esineb kloori ionofose sagedasem avamine, kloori iooni sisenemine neuronites, viimase hüperpolarisatsioon ja pidurdusprotsesside arendamine.

Lisaks bensodiasepiinide steni toimele on neil rahustav, anksiolüütiline (antikiipurivastane), krambivastane ja keskne minilaksiiv toime. Bensodiasepiinid on näidatud unetuse tõttu ärevuse tõttu, stressirohke olukorra ja iseloomustab magama, sagedane öö ja (või) varahommikul ärkamine.

2) imidasopüridiini ja pürrolopirasiini derivaadid

Skipidem(Ivadal) Zopiclon(Vigastatud, Relaxon, Somnol)

See on suhteliselt uus grupp uneroolil on mitmeid eeliseid: une nende taustal on rohkem füsioloogilisem, kiire langemine on märkida, vähe väljendas müarlaxing efekti. Selliseid toimeid võib seletada rohkem selektiivsemad ravimite selektiivse seondumise makroretseptori kompleksiga.

3) püridiini derivaadid

Doxillamin (Dyormil)

Keemilise struktuuri sõnul tungivad H1-histamiini retseptorite plokkplaktorite lähedal hästi läbi hemato-entsefaliilise barjääri. Sobiv mõju on tingitud keskse H1 histamiini retseptorite blokeerimisest. Antallergilised omadused ei ole tugevad. Ravimit toodetakse tavaliste või kihisevate tablettide kujul.

4) Barbiburhappe derivaadid

Fenobarbitaal(Luminaalne) Tsüklobarbitaal

Võrreldes uneroimitega muudavad teised barbituraadid grupid unestruktuuri (vähendada kiire laine faasi kestust), põhjustada kaotamise sündroomi, põhjustada kaotamise sündroomi, indutseerida mikrosomaalse maksaensüüme, on ohtlikumad ravimi sõltuvuse ja risk mürgistuse. Praegu kasutatakse selle rühma une pillide ettevalmistusi harva. Fenobarbitaal omistatakse praegu antikonvulsandile ja hõlmab peamiselt kombineeritud sedatiivseid preparaate (valohoordin, corvalol, voserdin).

Tsüklobarbitaal on osa ühendatud magamispaketist poolt pooltinete poolt.

Tabelis. Uneroimide võrdlevad omadused

Preparaadid

Keskmised annused

Aeg magama võtta

Une kestus

Doxillamin

kuni 7 tundi

Skipidem

kuni 6 tundi

Zopiclon

Midasolaam

NitrazeMpam

Tekesepaam

kuni 7 tundi

Triazola

Flunitrzempam

Estasolaam

kuni 7 tundi

Farmakokineetiline indikaator T1 / 2 (poolaemistusperiood) määrab suures osas esinemise kiiruse ja une kestuse. Midasolas ja triazolas, Zopiclon ja Skipidem - lühiajalised ettevalmistused (T1 / 2 - kuni 6 tundi). Neid tuleks soovitada patsientidel, kellel on jaotusprotsess. Temskespham, estasolaam, doksüülamiin - keskmise kestuse preparaadid (T1 / 2 - kuni 18 tundi). Neid tuleks soovitada patsientidel, kellel on magamisprotsess ja uni ei ole pikk. Nitrazempam ja Flurusepaam - ravimid pikk tegevus (T1 / 2 - üle 30 tunni). Neid tuleks soovitada patsientidel, kelle uni ei ole pikk.

Ajutine peaks hoiatama patsienti vajadust põhjustada unetuse põhjus ja et neid ravimeid ei tohiks võtta pikka aega, sest need võivad põhjustada mitmeid negatiivseid kõrvaltoimeid. Hüpnootiliste ainete toimet saab tugevdada antihistamiini preparaatide ja muude kesknärvisüsteemi depressiivsete vahenditega. Päev pärast magamispillide vastuvõtmist vältida auto ja klasside kontrolli, mis vajavad reaktsiooni suuremat tähelepanu ja kiirust. Ravi ajal on alkohol vastuvõetamatu.

Pealkirjapreparaadid hõlmavad narkootikume barbituraalsetest rühmadest, bensodiasepiinidest ja vahenditest, mis ei kuulu nendesse kahes rühmas (bensotiasiinid).

Unehüüjade klassifikatsioon

Bensodiasepiini derivaadid

  • Brotisola
  • Lorasepaam
  • Midasolaam
  • NitrazeMpam
  • Triazola
  • Flunitrzempam
  • Flurazhepam
  • Estasolaam

Barbituraadid

  • Amobarbital
  • Fenobarbitaal

Erinevate keemiliste rühmade ettevalmistamine

  • Bromasov
  • Globeerima
  • Doxillamin
  • Skipidem
  • Zopiclon
  • Clasetiazole.
  • Metakaalne

60ndatest aastatest Xx. Barbituraatide koht hakkas hõivama ravimite rühma bensodiasepiinide. Nad olid vähem mürgised kui barbituraadid. Suhteliselt hiljuti ilmus veelgi turvalisem unerohud, mis ei ole seotud benso-tiazinesi rühmaga: Zopiclon ja vahelejätmine.

Mõjude kohaselt saab unerohud liigitada järgmiselt. Barbituraadid valdavad kõige väljendunud hüpnootiline toime, samuti nende kombineeritud vahendid. Väga oluline mõju mõju pakub Zopiclon, Oilzepam, Metacvilon, Nitrazepaams, triasoolid, flurasepaamid, phloorasapes; Vähem väljendunud - sklipidem, midasolaam, klanemasool; Isegi nõrgem - bromisov.

Sõltuvalt mõju mõju muutumisest eristatakse ravimid kiire tegevus (Sleep solvav 15-30 minutit pärast magamiskomplektide saamist) ja unerohud võrreldes aeglase tegevusega (une solvav pärast 60 minutit). Esimene rühm kuulub amobarbitaal-, broomikoval, glatemiid, doksüülamiin, zopiklon, lorasepaam, metanal, midasolaam, nitroasempam, flurusepaam, phlurasepaam; Teisele - fenobarbitaalile.

Uneaastava ringlussevõetud efekti kestus eristab unerohi, põhjustades lühikest ja pikka aega. Kõige rohkem nap (4-5 h) põhjustab midasolasi ja triazola. Tavaliselt ei ole nendel ravimitel post -SSIC tegevust. Pikem uni (5-6 h) põhjustab bromisaal- ja laadpleate, samuti globeymiidi ja zopicloni. Keskmise kestuse une (6-8 h) põhjustab amobarbitaal-, õli, metansuloni, nitrasempraami, fenobarbitaali ja flurasepaami põhjust.

Pikim uni (7-9 h) esineb pärast flohunzepama'i vastuvõtmist.

Raskusaste ja sagedus külgnähikud Magamispreparaate julgustatakse proovima korrigeerida öine unehäired rahustite poolt (näiteks ema-in-laengutaimed, risoomid, kusjuures valari ravimite juured, piparmündi lehed), samuti mitmesuguseid mitteravimite meetodeid (eriti , režiimi järgimine ja une tingimuste loomine) ja mõningaid rahustite rahustite mõju. Kuid tõelise unetusega () on unerohtide kasutamine tõhusam ja seega laialt levinud.

Praegu ei ole mõned eelnevalt kasutatavad unerolli (globeymiid, cleotiasool, metanal), samuti üksikud bensodiasepiini derivaadid (brotisola) registreeritud.

Meelemehhanism unerohtide toimemehhanismi ja farmakoloogilise mõju

Kaasaegsete ideede kohaselt on unistus protsess, milles hüpnogeensete (sünkroniseerivate) konstruktsioonide aktiivsus suureneb ja retikulaarse moodustumise ärkamine mõju, \\ t suurenemise põhjustamine Raskete aju poolkerade ja elektroencefalogrammi (EEG) desünkroniseerimise toon on vähendatud.

Barbituraadid tegutsevad peamiselt varrestruktuuride tasemel, bensodiasepiini derivaadid - limbilise süsteemi tasemel ja selle ühenduste tasemel teiste struktuuridega, mis pakuvad une ja ärkpärasusega tsüklilist muutust.

Bensodiasepiini derivaatide hüpnootiline toime on seotud nende koosmõjuga sobivate bensodiasepiini retseptoritega ja GAB-ergilise süsteemi aktiveerimisega, muutes hüpnogeensete struktuuride funktsionaalse aktiivsuse muutumise suhteliselt ülekaalusteks. Lisaks mängitakse rakusisese energiavahetuse vähenemist mitokondrite aktiivsuse vähenemise tõttu.

Ratsellulaarse ainevahetuse aktiivsuse vähenemine ja barbituraadid antihüpoksilise toime keskmes. Siiski vähendavad nad samaaegselt hingamisteede keskuse erutust, vähendades selle tundlikkust füsioloogilise stiimuli (CO2) suhtes, mis suurendab ravimi annuse suurenemisega kardio-hingamisteede tegevuse rõhumist. Lisaks suurendavad barbiteadid samaaegselt kasutatavate metabolismi metabolismi ja inaktiveerimisega seotud mikrosomaalse maksaensüümide aktiivsust, mis aitab vähendada viimaste tõhusust.

Nagu on kehtestatud 60ndatel, unepillide tavaliselt deformeeruvad magada valem, surudes kiire une faas. Vale uni on oluliselt erinev looduslikust unest. Oluline une puudumine unehüüjade mõju all on väsimuse ja jaotuse tunne, mida täheldatakse pärast ärkamist, mis mõjutab negatiivselt üldist seisundit.

Koos hüpnootilise toimega kõigil selle rühma ravimites väikestes annustes on rahustav toime normaliseerivad vegetatiivse düsfunktsiooni valguse kuju. Selleks kasutatakse fenobarbitaal annuses 10-30 mg 3 korda päevas sagedamini (tavaliselt kombineeritud vahendite osana).

Bensodiasepiini derivaadid, peamiselt lorasepaam, välja arvatud unerohtide jaoks, on oluline rahustav, kohtunik, anksiolüütiline toime ja neid kasutatakse sageli selleks otstarbeks. Epilepsiavastane toime on iseloomulik claropiidile, fenobarbitaal- ja bensodiasepiini derivaatidele (nitrasemrama, flundetrasepaum, tšklomeazol). Oluline miorquisive efekt on iseloomulik bensodiasepiini derivaatide (nitrasempala, floh-domes), samuti skipidem. Metaqualoon, antispasmoodiline - fenobarbitaal (annuses 10-50 mg 3 korda päevas) on valuvaigistavaid omadusi. Doksüülamiini iseloomulik antihistamiin. Barbituraadid on antioksüdantide omadused. Avastane tegevus on lorasepaam.

Maastiku ravimite farmakokineetika

Preparaadid, millel on unerohud, mis on võetud sees, jäävad verega peamiselt Õhuke soolestik. Selle protsessi kiirus sõltub ravimi omadustest, soole limaskesta olukorrast, selle liikuvusest, söötme sisu ja pH tunnuseid. Selle tulemusena inhibeerivad unerohud retikulaarse moodustumise aktiveerimissüsteemi rakkude aktiivsust ja stimuleerivad endogeensete toodete tooteid keemilised ühendidune tekkimise ja hoolduse kaasamise kaasa.

Patsiendi kehas, enamik narkootikume, sealhulgas unerohtide, allutatakse biotransformatsioonile, kus rolli asjaomaste ensüümide, eelkõige mikrosomaalse maksaensüümide. Metabolismi protsessis konjugatsiooni ja oksüdeerimise teel on LS-molekulide ümberkujundamine. Samal ajal moodustatakse suhteliselt peened molekulid suurematest molekulidest, sageli hüdrofiilsest, eraldatakse kehast peamiselt neerude kaudu. Unerobleemide metabolismiprotsessid sõltuvad suuresti paljudest asjaoludest, eelkõige patsiendi vanusest, maksa funktsioone, toidu ja teiste LS-i samaaegselt. Ettevalmistused ja nende metaboliidid pärinevad neerud, vähemal määral läbi seedetrakti ja õendusabi ema ja piimaga, mis võib mõjutada lapse seisundit.

Mõjukatte kestus määrab poolestusaeg, sõltuvalt paljudest tingimustest. See on oluline, et määrata kindlaks ravimi vastuvõtmise annuse ja kellaaja ning selle kumulatsiooni kalduvus.

Asukoht unerežiimide ravis haiguste ravis

Peamine näidustus unerohtide kasutamiseks on unehäired, millel on lootust, ka dubiaarsed häired ja varajane ärkamine.

Üleminekute ja lühiajaliste unehäiretega on soovitatav kasutada lühiajalise bensadiasepiinide, zopilone või klarneti vastuvõtmist, samuti rahustite rahustite toimet. Jaoks kroonilised häired Unerežiim ravimi valik sõltub nende rikkumiste raskusest ja kestvusest, nende laadi ja nende parandamise võimalusest. Püsivate, raskete unehäirete puhul kasutatakse ettevalmistusi suured annused suured annused, mõnikord lähenevad maksimaalsele lubatud: flurusepaamile, Claripsemile, Zopiclonile, samuti barbituraadid kombinatsioonis keskmise terapeutiliste annuste anksiolüütilise toimega rahustava rahustitega. Mõõdukalt väljendunud unehäiretega kasutatakse samu ravimeid väiksemates annustes või lorasepaamites, nitroasepaamite keskmistes terapeutilistes annustes. Valguse unehäirete tõttu on sageli piisavalt kasutada bromistoval, rahustite, rahustite ja anksiolüütilise toimega rahustite rahusriisi.

Raskused magamisraskused on tavaliselt seotud psühho-emotsionaalse pingega, ärevuse tunne ja afektiivse reaktsiooni jäikus. Seetõttu on nende leevenduseks enamikul juhtudel piisama, et saada randksibreid rahustavaid meetmeid 1-2 tundi magada. Rohkem väljendunud, uide on soovitatav 30-40 minutit enne jäätmete võtmist võtta bensodiasepiini unerohtide: nitrasempam, Oilzepam, Flurusepaam.

Keritsete häirete puhul (pealiskaudne uni, sagedane ärkamine, juhtiv reeglina, uni unisuse ebapiisava kvaliteediga, unevabaduse mõttes) on soovitatav kasutada pikka aega ravimite toimimine (NitrazeMPama, Lorasepama, Flunitrzempama). Selle nimekirja ravimi valik määrab unehäirete raskusega; Alusta rohkem pehmemate ls-ga.

Varase ärkamisega on näidatud ka pikkade toimetega ravimid. Hea mõju pakuvad küünlad, kuna aeglasema imemise tõttu hakkab ravim tegutsema 3-5 tunni jooksul. Rakenda lühiajalisi ettevalmistusi öösel ärkamisel. Vastuvõtmiseks pärast ärkamist saate valida ravimi annuse terapeutiline toime (Sageli on see üleöö kasutamisel pool terapeutilist annust).

Unehäirete korral on valu sündroomiga patsiendid efektiivsed, samuti muud unerohud kombinatsioonis mitte-nukleiinivahelatsioone keskmise terapeutiliste annustega.

Segile vanusega patsiendid ei tohiks ette näha barbituraadid. Esiteks peate kõik kõrvaldama võimalikud põhjused Unehäired (näiteks valu, köha, vajadus jala soojenemise vajadus). Bensodiasepiini derivaadid on ette nähtud minimaalsetes annustes. Vajaduse korral annust suureneb, kombineerides teiste ravimitega, et suurendada magamisvastase toimet (näiteks rahustite või valuvaigistitega vastavalt tähistele). Eriti oluline on eakas veojõud magamispreparaatide tõttu vanusega loodusliku une vähenemise tõttu. Sellisel juhul on kõrvaltoimed, mis on põhjustatud magamiskoaride kasutamisest, need on tavaliselt rohkem väljendunud ja hõlmavad eelkõige peapööritust, mälu ja orientatsioonihäire vähendamist, mida peetakse sageli setteloomade dementsuse ilminguteks. Seega on unerohtide kasutamine asjakohane ainult kehtivate näitude abil. Nende rakenduse protsessis peaksite kasutama minimaalseid ravimeid, võttes neid lühikeste kursuste abil (3 nädala jooksul).

On mitmeid arvamusi ratsionaalsete ravi discalism. Seda tehakse nii episoodiliselt kui ka kursusi, mida ei tohiks siiski omandada pikaleveninud iseloomuga. Ravi kursuste läbiviimisel tuleb narkootikumid tühistada unepüügipreparaadi annuse järkjärgulise vähenemisega (tühistamise sündroomi ennetamine). See on eriti oluline, kui kasutate barbituraadid grupist une pillid.

Unehäirete kasutamise kestuse küsimus on keeruline. Tavaliselt ei ületa ravi käik 3 nädalat. Samaaegse piisava patogeneetilise ja etiotroopsete raviga, samuti meetmeid, et arendada tingimusliku refleksi une solvav (näiteks kustutamine magama ühel ajal, sooja vanni, lugedes enne magamaminekut), saate saavutada une normaliseerumise järkjärgulise tühistamisega magamiskohad. Tulevikus saab neid kasutada episoodiliselt erilistes olukordades, psühho-emotsionaalse ülepingega.

Lisaks otsestele näidustustele unerohi tablettide vastuvõtmiseks on nende rakendamine soovitav nii teistel juhtudel:

  • Iivelduse ja keemiaravi põhjustatud oksendamisega on võimalik kasutada lorasepaami. Ravim on ette nähtud 6 tunni pärast ja 12 tundi pärast keemiaravi saamist annuses kuni 4 mg päevas.
  • Nitrozempami (väikeste konfiskeerimisega lastel) rakendamisel, Cleotiazole.
  • Neurosis anksiolüütiliste ainetena on otstarbekas lorasepaamile, nitrasepaamile, estasolumile.
  • Eursti ja ärevuse leevendamiseks eakatel patsientidel kasutatakse minimaalsetes annustes bensodiasepiini derivaate.
  • Absstaalse sündroomi leevendamiseks patsientidel on soovitatav kasutada bensodiasepiini preparaate.
  • Premiteerimise ja lühikese operatsiooni puhul kasutavad neid mõnikord mõlemad ravimid nagu lorasepaamid, midasolas, nitrasepaamid, flurusepaami.
  • Barbiturate kasutatakse mõnikord antihüpoksantsidena ja vähendada aju intrakraniaalset survet.

Uneroimide kaasaskantavus ja kõrvaltoimed

Kui kasutate hüpnootilisi ravimeid, täheldatakse postitusi -Ssunical häired sageli (tunde jaotus, uimasus hommikul, rahulolematus uniga), eriti iseloomulik barbituraadid, harvemini - muud unetallid pika toimega. Kommunaalhäirete korral on soovitatav vähendada unerežiimi ettevalmistamise annust või asendada selle suhteliselt lühikese mõjuga: Zopiklon, Campidem, Laureplate, Mydazolam, Nitrazepaam. Postide kõrvaltoimete korral on soovitatav võtta kofeiini (annuses 100 mg), mesokarbi (annuses 5 mg), avjas risoomi eleuterococcus ja juurest või muudest toonilistest ja psühholoogilistest ravimitest; Mõnikord piisab, et piirata tugevat kohvi tassi hommikusööki ajal.

Magamispreparaatide olulised puudused kuuluvad une struktuuri muutuse muutusse. Tavaliselt sisaldab magada kahte vahelduvat faasi: õigeusu uni ja paradoksaalne või Rem-uni (kiire silmade liikumine). Täieliku une jaoks on mõlemad faasid märkimisväärsed, tunnistades samas REM-i une oluline roll isiklikus kohanemisel.

Enamik unerohi tablette suruvad REM-une. Rem-une eriti oluline supressioon on barbituraatide võtmisel märgitud. Zopiclon mõjutab unemi valemit vähem kui teised unerohi pillid.

Paljude unerohtide puudumine on suhteliselt kiire (mõnikord 2 nädala pärast) nende suhtes tolerantsuse arengut, põhjustades vajadust suurendada ravimi annust või asendamist. LORAZEPAMi ja Flunitrzempma sallivus arendab suhteliselt aeglaselt. Tolerantsuse arendamine tavaliselt langeb kokku sõltuvuse esinemisega, mis avaldab eriti sageli euforiseeriva toimega barbituraadid. Ravimi terava tühistamine sellistel juhtudel toob kaasa abstinesentsendi sündroomi arendamisele, mis väljendub ärevuse tunne, hirm, psühhomotoorne ergastus, mõnikord hallutsinatsioonide, proua higi, seedetrakti häirete esinemine, vähenemine arteriaalne rõhkOn võimalik oksendamist ja krampide. Õhutu sündroom tekib pärast 1-10 päeva pärast ravi järsku lõpetamist ja kestab paar nädalat. Arendamisel abstinensuse, on vaja jätkata vastuvõtu unerohi ettevalmistamise samas annuses järkjärgulise tühistamise ajal parandades riigi. Mõnikord me vajame desinfitseerimist ravi. Et vältida arengut abstinensi sündroomi annus pildiravimite keskmine toime kestus tuleb vähendada järk-järgult: 5-10% iga 5. päeval. Pikaajalise toimega preparaadid saab tühistada kiiremini. Kui rakendades lühiajalised ravimid, kui tõenäosus arendada kaotamise sündroomi on kõige kõrgem, on vaja vähendada annust eriti aeglaselt. Barbituraatide tühistamisel on soovitatav vähendada annust päevas kogusesse, mis vastab 3 mg fenobarbitaalile.

Teistest kõrvaltoimetest tuleb doksillamiini võtmisel märkida koliinolitarihäireid: kuivaks suuõõnes, glaukoomi süvenemine, adenoomi urineerimise viivitus eesnäärme. Kui kasutate paljusid barbituraadid suurtes annustes, on mõningane hüpotensiivne toime.

Hingamise rõhumise vähenemine minutini resistentsuse maht 10-15%, praktiliselt oluline patsientidel COPd, mõnikord provotseerivad vastuvõtt barbiturates, eriti fenobarbitaal- või nitrazeMpama. Diuresise vähendamine on võimalik barbituraatide kasutamisel võimalik, põhjustades vasopressiini sekretsiooni suurenemise ja vähendades neerude verevarustuse.

Flurazhepami vastuvõtmisel on mõnikord vanuse turse. Metalli maitset täheldatakse Zoplic'i võtmisel.

Düspeptilised häired (iiveldus, harva oksendamine, kõhulahtisus) on võimalik, kui võtate campidem, zopüül-, triasolaam, flurazhepam, tšklomeaool.

Pikaajalise raviga, millel on barbituraadid, on võimalik toksiline toime parenhüümiorganitele, mõnikord kaasneva hepatiidi ja puuduste arendamisega foolhape. Suured annused barbiteraadid võivad põhjustada trombotsütopeenia (näiteks fenobarbitaal annuses üle 0,45 g päevas). Ülekaaluliste annuste või barbituraadid kumulatsiooni all, Skipidem ja Flunitréspama on tekkimist nüstagma, liikumise diskrimineerimise ja ataksia.

Mõnede narkootikumide (midasalas, Skipidem) vastuvõtmisel on mõnikord pärast ärkamist, teadvuse segadust, hymometry elemendid ilmuvad mõnda aega.

Paradoksaalsed reaktsioonid (unetus, ergastus) on võimalik individuaalse reaktsioonina eraldi ravimitele, eriti floh-bezes'ile. Flunitrzempemil on kohalik kiirgav toime ja intraartiaalse manustamisega on võimeline põhjustama nekroosi; jaoks intravenoosne manustamine Klassid on flebiitide oht.

Pikaajalise vastuvõtuga suured annused magamispillide aeglane ainevahetus (paljud barbituraadid), ravim ja kroonilise mürgistuse arendamine on võimalik. Krooniline mürgistus avaldub letargia, apaatia, uimasuse või suurenenud erutus Päev, mälu vähendamine ja teabe arusaam, peavalu, peapööritus, jäsemete treems, raskete düsartrite juhtudel. Võimalikud hallutsinatsioonid, krampide, psühhomotoorse erutuse, maksa, neeru ja südamepuudulikkuse tõttu. Tuleb märkida, et seniilse vanusega patsientidel võivad need nähud tekkida pärast barbituraatide esimesi testijaid. Seejärel on ravimi kaotamine vajalik (sõltuvalt ravimi sõltuvusest, annust tuleb järk-järgult vähendada) ja lagunemise eesmärki, sümptomaatilist ravi. Prognoos on tavaliselt soodne.

Bromoismi fenomenia broomi sallimatuse ajal võib täheldada bromooside võtmisel.

Barbituraadid, Skipidem ja Flunitrasepaamid põhjustavad mõnikord nahareaktsiooni.

Vastsündinutel, kelle ema võttis barbituraadid, on registreeritud neoplasmi sageduse suurenemine; Lisaks sellele tekitab nende ravimite vastuvõtmine raseduse ajal loote hingamise rõhumise. Kuna unerohud tungivad piimareemini emadeni, võivad nad põhjustada soovimatuid muutusi lapse riigis.

Vastunäidustused unerohtide jaoks

Kardpreparaadid on vastunäidustatud nende ja nende komponentide suurenenud tundlikkusega (või sama keemilise rühma ravimi puhul).

Magamisviisid, mille kestus on rohkem kui 6 tunni kestusega, põhjustades postkommuunide häireid, ei tohiks ette näha patsientidele, kelle tegevus nõuab kiiret ja piisavat reaktsiooni (näiteks transpordijuhtide, dispetšerid).

Myasheenias on kõik hüpnootilised ained vastunäidustatud, eriti miortaalse tegevusega: barbituraadid ja sellised bensodiasepiini derivaadid, nagu lorasepaam, midasolas, nitrasepaam.

Absoluutne vastunäidustus barbituraatide kasutamiseks on porfüüria.

Raske maksahaigused, neerud toimivad ka vastunäidustuseks paljude unerohtide kasutamiseks, eelkõige barbituraadid ja skipidem. Samal ajal on vaja meeles pidada erilist ohtu kasutamise narkootikume pika toimega, kui neerupuudulikkus (Neid eemaldatakse neerud muutumatuks) ja lühikese maksapuudulikkusega (metaboliseerub peamiselt maksas).

Hingamisteede rikkumiste puhul on eriti ohtlik nitrazeMpama kasutamine, barbituraadid ja kipidem. Ettevaatusega saate rakendada zopikloni.

Diuurea vähenemise ohu tõttu südamepuudulikkuse ajal on ebasoovitav määrata barbituraadid, samuti müdasalaami (kuna see on kardiovaskulaarse süsteemi depressioonivahendiga). Arteri hüpotensioonis on ebasoovitav kasutada suurte annuste barbituraati (omada hüpotensiivset toimet). Lisaks, et vältida ohtu mürgine mõju verd barbituraadid on vastunäidustatud infektsiooni ja hüpertermia. Barbiturate'i ei tohiks ette näha ja eakatel patsientidel, kuna nende ravimite kasutamisel väikestes annustes eakatel patsientidel on psühhootiliste häirete, ärevuse, initsiatsiooni ja teadvuse häirete arendamine võimalik. Barbituraatide kasutamine on laste hüperaktiivsuse sündroom vastunäidustatud.

Mis kalduvus urineerimise viivitus, eesnäärme adeenoom ja glaukoom ei soovita kasutada ravimite kasutamist koliinilise toimega, eriti doksüülamiiniga.

Kõndvalt nõrgenenud patsientidel, orgaaniliste kahjustuste aju ja raske depressioon, määramise midasolaami on vastunäidustatud.

Kui kalduvus sõltuvusele või patsiendi sõltuvusele alkoholist, ei tohiks see määrata unerohud, eriti barbituraadid, bensodiasepiinid, metakuulon ja muud unetallid, millele sõltuvus on sagedamini arenenud.

Selleks, et vältida teratogeenset toimet raseduse ajal, on bensodiasepiini derivaatide, barbituraatide, doksüülamiini, culpidemi ja zopilone kasutamine vastunäidustatud teiste unerohtide vähemal määral. Vastuvõtt unerohtide, eriti barbituraadid, hilinenud perioodi raseduse võib põhjustada rõhumine hingeõhk. Lisaks ei ole näidatud kõigi unetallide kasutamist imetamise ajal.

Ettevaatusabinõu

Kurb ettevalmistused, eriti pikaajalise tegevusega, ei tohiks võtta transpordijuhtide ja patsientide poolt, kelle töö on seotud kiireloomuliste vastutavate otsuste vastuvõtmisega.

Uneroblede koostoime teiste ravimitega

Barbituraadid indutseerivad maksaensüümid, mis toob kaasa mõnede ravimite, eriti antikoagulantide, tritsükliliste antidepressantide, sulfoonamiidide, hüpoglükeemiliste ravimite, glükokortikoidide ja rasestumisvastaste ravimite, glükokortikoidide ja rasestumisvastaste ravimite kiirendatud ainevahetuse kiirendatud metabolismi. Selle tulemusena muutub tavalise ravi annus nende ravimite doosi sageli ebapiisavaks. Kui tekib samal ajal ravimi annus, võib barbituraatide kaotamist kaasas olla kliinilised tunnused seotud LS üleannustamine.

Kõik unerohud suurendavad psühhotroopsete ravimite mõju rahustavat toimet, analgeetikume, samuti alkoholi. Uneloode ja alkoholi üheaegset kasutamist ei soovitata arenguohtu tõttu mõnikord raske ennustada, individuaalseid reaktsioone. Flunitrazes on kokkusobimatud monoaminoksidaasi inhibiitoritega.

Artikkel on valmistanud ja redigeeritud: kirurgi arst

Snowframes - LV, mis põhjustab inimese füüsilise une lähedal asuva isiku isikule. Rakenda unetuse hõlbustamiseks magama ja tagada normaalne uni kestus.

Sleep on oma struktuuris heterogeenne. On kaks peamist komponenti une, mis erineb laadi laadi võnkumiste elektrilise aktiivsuse aju rakud elektroencefalogrammi: aeglane seina magada ja kiire taseme une.

Aeglase seina uni (aeglane, õigeusu, sünkroniseeritud, mitte-REM-une) kestus on kuni 75-80% unerežiimist ja neljast järjestikku arenevatest etappidest, dorms (esimene faas) δ-une faasi (neljas etapp), mida iseloomustab aeglase amplituudi δ-lainete elektroennalogrammi esinemine.

Fast-Roll Sleep (kiire, paradoksaalne, desünkroniseeritud) korratakse iga 80-90 minuti järel, kaasas seondumine ja kiire silmade liikumised (kiire silmade liikumine, REM-Sleep). Kiire laine une kestus on 20-25% kogu unerežiimist.

Sleep faasi suhtarvud ja nende rütmilise nihke reguleerivad serotoniin (peamine tegur indutseeritud), melatoniin (tegur,

sünkroniseerimine une faasid), samuti gameke, enigefaliinide ja endorfiinide, peptiidi δ-une, atsetüülkoliini, dopamiini, adrenaliini, histamiini.

Aegumise aeglase tehase ja kiirema une faaside vaheldumisi iseloomustavad tavalise une, samas kui inimene tunneb end jõuliselt ja maganud. Looduslikud unehäired võivad olla seotud magama jääva une sügavusega (pinna uni, murettekitavate unistuste, sagedase ärkamisega), une kestusega (puudus, pikaajaline lõplik ärkamine), unestruktuurid (aeglase ja kiire une suhe).

Unehüüjade peamine mõju eesmärk on hõlbustada magama jäämise ja / või une kestuse pikendamist. Sõltuvalt sellest kasutatakse ühtseid vahendeid erineva tegevuse kestuse. Väikestes annustes pakuvad unerohud rahusti (rahustav) mõju.

Magamisravimid seaduse pärsib sünaptilise edastamise CNS ja mõned neist suhteliselt selektiivselt selektiivselt individuaalsete struktuuride ja funktsioonide aju (uneta pillid mitte-nukleiinitüübiga), samas kui teistel on kogu masendav mõju CNS, st Aktiveeri valimatu (narkootilise tegevuse tüüp).

Vastavalt sellistele erinevustele, samuti keemilise struktuuri erinevuste põhjal, eristatakse järgmised unerohud unerohud.

Magamiskohad, millel on mitte-nukleiinitüüp.

Bensodiasepiini retseptori agonistid.

Bensodiasepiini derivaadid: nitrazempam (radeeritudorm *, Enowlight *), flurusepaami (rogpnol *), t p ja a z o - lam (chalning *), midasolaam (dormikum *).

Teise keemilise struktuuri (nebanitsiidipiinide) preparaadid: s o n ja l umbes n (vigastatud *, pikodorm *), S o L p ja d e m (Ivadal *, Sanval *), Zavev.

Blocators n 1 -Repetseptorid: doksüülamiin (doonormil *).

Melatoni retseptori agonistid: r a m e l e n *.

Mitte-uimastite liik.

Barbitur-happe derivaadid (Barbituraadid): F E O - B A R B ja T L (luminaalne *).

Alifaatsed ühendid: x l o r a ja d r ja t.

Sleep, mis tekib unerohi kasutamisel, on mõnevõrra erinev looduslikust (füsioloogilisest) unest. Esimene

järjekorras on mures kiirema une kestuse muutmise pärast: varjatud periood suureneb selle etapi arendamisel ja selle kogu kestus väheneb. Pildindusvahendite kaotamisega on kiire unetapi varjatud periood ajutiselt lühendamine ja kiirema laine une pikendatakse mõnda aega. Samal ajal on õudusunenägu olemusega palju unistusi, mis toob kaasa sagedase ärkamise. Need nähtused, mis on seotud unerežiimi kasutamise lõpetamisega, nimetatakse "tagasipöördumise" nähtuseks.

Unetapillid ebavõrdses ulatuses rikuvad une kiirete ja aeglaste faaside suhet (struktuurne struktuur rikub). Suuremal määral on see iseloomulik barbituurhappe derivaatide ja bensodiasepiinide vähemal määral. Vähe muutmine Sleephiidi ja Zopicloni struktuuri muutmine ning praktiliselt ei mõjuta klooratsüdraati.

Unehillide jaoks kehtestatakse järgmised põhinõuded: nad peavad kiiresti põhjustama une ja säilitama oma optimaalse kestuse, mitte häirida unefaaside loomulikku seost (mitte une struktuuri häirida), ei põhjusta hingamise rõhumist, mälu rikkumisi, Sõltuvus, füüsiline ja vaimne sõltuvus. Praegu ei ole unerohi tablette, mis täielikult vastavad kõigile nendele nõuetele.

11.1. Magamisvahendid mitte-tarcootilise tegevuse liik

11.1.1. Agonistide bensodiasepiini retseptorid

Bensodiasepiini derivaadid

Bensodiasepiini derivaatidel on anksiolüütiline aktiivsus (kõrvaldada ärevuse tunne, ärevus, pinge [vt "anxolüütilised vahendid (rahustid)"] ja neil on väikesed annused rahustavad (rahustavat) tegevust. Vaimse pinge kõrvaldamine aitab kaasa kindlustamisele ja Unerežiimi areng. Välja arvatud see, et bensodiasepiinid vähendavad skeleti lihaste tooni (mõju on seotud polüsinaktiliste refleksite summutamisega tasemele selgroog) Ja esineb antikonvulsantset aktiivsust, ainete mõju CNS-i, sealhulgas alkoholi ja anesteesia alkoholi ja ravimite mõju ning neil on anaseetiline toime (põhjus Anterograd amneesia).

Bensodiasepiinide anxolüütilised ja unerohud on tingitud nende inhibeerivast mõjust limbilisele süsteemile ja aju varre aktiveerivat retikulaarse moodustumise aktiveerivat moodustumist. Nende mõjude mehhanism on seotud bensodiasepiini (ω) retseptorite, agoniste stimuleerimisega, mille nad on. 3 alatüübi ω-retseptorid (ω 1, ω 2, ω 3) on isoleeritud (ω 1, ω2, ω 3) arvatakse, et bensodiasepiini magamissageduste taaskasutatud efekt on tingitud sooduskohtlusest kuni ω 1-retseptoritega.

Bensodiasepiini retseptorid moodustavad kompleksi GABA ja -Receptoritega, moodustades otseselt kloori kanali. Gamk a-retseptor - glükoproteiin, mis koosneb 5 allüksusest (2a, 2p ja γ), moodustades otseselt kloori kanali. GABA seondub retseptori A- ja β-subühikutega ja põhjustab kloori kanali avamise (joonis 11-1). Bensodiasepiini retseptorite stimuleerimine GABA a-retseptori γ-allüksusel on kaasas GABC ja -retseptori tundlikkuse suurenemine GABC-le ja selle vahendaja tõhususe suurenemise suurenemisega. Samal ajal ei suurenda GABA tegevust, mis põhjustab bensodiasepiinide uimastimeetme puudumise.

Joonis fig. 11-1. Bensodiasepiinide toimemehhanism. Selgitused teksti

GABA A-retseptori suurendamisega GABA-le bensodiasepiinide mõju all kasvab avamiskanalite sagedus suurema arvu negatiivse tasu tõttu

kloori ioonid sisenevad neuroni sees, mis toob kaasa neuraalse membraani hüperpolarisatsiooni ja pidurdusprotsesside väljatöötamise.

Bensodiasepiinid kasutatakse unetusse, mis on seotud ärevusega, stressirohke olukorraga, ajavööndite järsu muutuse ja iseloomustava uinumise, sagedase öö ja / või varahommikul ärkamise tõttu. Neid kasutatakse ka anestesioloogias kirurgiliste operatsioonide suhtes.

Bensodiasepiinid eristuvad tegevuse kestusega:

Vastupidavad ravimid: flurusepaam;

Keskmise kestusega ravimid: NitrazeMpam;

Preparaadid lühikese tegevuse: triasoolid, midasolaam.

Pikaajalise tegevuse ja keskmise kestuse ravimite ettevalmistamine põhjustab unistuse, mis kestab 6-8 tundi. Mõnede ravimite toime kestus (Flurazheps, diasepaamid) on seotud aktiivsete metaboliitide moodustumisega. Bensodiasepiinide kasutamisel, eriti olemasolevate ravimite kasutamisel, on päeva jooksul nähud, mis on realiseeritud uimase, letargia, reaktsioonide aeglustamise vormis. Seetõttu ei tohiks bensodiasepiinid ette näha patsientidele, kelle professionaalne tegevus nõuab reaktsiooni kiirust ja suuremat tähelepanu. Jaoks korrake rakendused Aine kumulatsioon esineb.

Funktsioon nähtused on vähem iseloomulikud lühiajalised ravimid. Kuid lühidalt tegutsevate ravimite terava kaotamisega tekib nähtus "tagasipöördumine". Selle mõju vähendamiseks tuleb bensodiasepiin järk-järgult tühistada. Bensodiasepiinide taaskasutamisega areneb sõltuvus, samas kui on vaja suurendada ravimi annust sama magava ringlussevõtu toime saamiseks. Uimast sõltuvust on võimalik arendada (nii vaimse ja füüsilise). Füüsilise sõltuvuse arendamise korral voolab kaotamise sündroom vähem samuti sõltuvalt barbituraatidest.

Seoses raskusest unerolliefekti, bensodiasepiinid on halvem barbituraadid, kuid neil on mitmeid eeliseid: vähemal määral, une struktuuri rikutakse, neil on suuremad suuremad terapeutilised toimed (vähem oht \u200b\u200bäge mürgitus) põhjustab vähem kõrvaltoimeid, vähem väljenduvaid mikrosomaalse maksaensüümide esilekutsumist. See on aeglasem kui sallivuse ja narkomaania arendamine.

Nitrasepaam kasutatakse kõige laialdasemalt unetus. Tablettide kujul. Määra ööseks 30-40 minutit magada. Meede pärast manustamist suukaudselt esineb pärast 30-60 minutit ja kestab 6-8 tundi (T 1/2-24-36 h). Lisaks nitrasempams kasutatakse premedikatsiooni kirurgiliste operatsioone ja seoses selle antikonvulsantse toimega mõnes vormis konvulsiivseid krambid (eriti lastel).

NitrazeMpama puhul iseloomustab väitekirja nähtusi selle olulise tegevuse tõttu: nõrkus, uimasus, tähelepanu kontsentratsiooni rikkumine, vaimse ja liikumise reaktsioonide aeglustumine. Potentsib alkoholi mõju ja muid kesknärvisüsteemi depressiooni vahendeid. Põhjustab vererõhu vähenemist, hingamine on võimalik. Seal on paradoksaalsed reaktsioonid (eriti alkoholi tarbimise taustal) - suurenenud agressiivsus, ägeda põnevuse seisundid hirmuga, unehäired ja magada. Nitrosempam on võime kumulatsiooni, pikaajalise kasutamise, sõltuvust tekitava.

Vastunäidustused: Ülitundlikkus bensodiasepiinide, miastations, rõivaste glaukoomi, narkootikumide sõltuvuse, akuutse mürgitamise vahenditega, CNS-i depressiooniga (kaasa arvatud alkohol), rasedus ja imetamine.

Flunitrzempam - pikaajaline ravim. Magamiskatse efekt areneb pärast 20-45 minutit ja kestab 6-8 tundi (une sügavus suureneb). Metaboliseerub maksas, eritub neerud (t 1/2-2 24-36 h). Kõrvaltoimed on samad kui nitrazepama.

Vastunäidustused: maksa ja neerude kahjustused, müastiania, rasedus, imetamine. Ärge soovitage jagamist MAO inhibiitoritega.

Triasoolid - lühiajaline valmistamine (T 1/2 on 1-5 h), korduvkasutusega, kumulaadid veidi, pärast toimet väljendatakse vähemal määral kui pikatoimelistes bensodiasepiinides.

Midasolaam - lühikese tegevuse ettevalmistamine (t 1/2 on 1-5 tundi). Kuna unerohi on ette nähtud sees, et leevendada magama jäämist. Ravim ei kumuleerunud korduva manustamisel, järelmeetmete nähtusi väljendatakse veidi. Midasolasid kasutatakse peamiselt anestesioloogias enne kirurgilisi toiminguid (süstitakse sees ja intramuskulaarselt) ja manustamist anesteesiasse (manustatakse intravenoosselt). Mydasolaami intravenoosse manustamisega on hingamine võimalik kuni selle peatuseni (eriti kiire manustamisega).

Antagonisti bensodiasepiinid - flumazenil. Keemilise struktuuri kohaselt blokeerib see imidasobensodiasepiin, konkurentsivõimeline bensodiasepiini retseptorite ja kõrvaldab bensodiasepiinide mõju, kaasa arvatud unerohtide ja rahusti mõju (näiteks anesteesia eemaldamisel). Taastab hinge ja teadvuse bensodiasepiinide üleannustamises. Sisestage intravenoosselt.

Teise keemilise struktuuri ettevalmistamine

Viimastel aastatel on tekkinud ravimid keemilises struktuuris, mis erines bensodiasepiinidest, kuid nende magamisvastase toimega toime on seotud ka bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisega. Bensodiasepiini retseptorite stimuleerides suureneb GABA ja -Receptorite tundlikkus GABK-le, suureneb kloori kanalite sagedus, kloori ioonid voolavad membraani närvirõhu suurenemisele ja hüperpolarisatsioonile. See toob kaasa piduriprotsesside väljatöötamise, mis ilmnevad magamiskotti ja rahusti (väiksemates annustes) kujul. Selle rühma ettevalmistused hõlmavad klambrit, Zopicloni ja vahelejätku. Nende ravimite eristusvõime on vähemal määral kui bensodiasepiinid, mis rikuvad struktuurset struktuuri.

Covebrose on pürasolopürimidiini derivaat, suhtleb bensodiasepiinide GABA seondumispaigadega. Kasutatakse mööduva unetuse raviks 7-10 päeva jooksul. Tegevus on seotud varjatud uneperioodi mõjuga. See on 2 tundi, mis piisab 8-tunnise une saamiseks.

Zopiclon on tsüklopürroliumi derivaat, keskmine kestus keskmine toime kestus. Mõju areneb 20-30 minuti jooksul ja kestab 6-8 tundi. Stimuleerib GABA-ergilist

mehhanismid sünaptilise ülekande aju tõttu ergastus ω 1 - ja ω 2-bensodiasepiini retseptorite. Ei mõjuta "kiire" une kogu kestus.

Kõrvaltoimed: kibeda ja metallist maitse suus, iiveldus, ärrituvus, masendunud meeleolu, allergilised reaktsioonid, pearinglus ja liikumiste koordineerimise rikkumine. Fenomeni "tagasipöördumine" väljendatakse kergelt. Pikaajalise kasutamise, sõltuvuse ja narkootikumide sõltuvusega ning seetõttu ei tohiks zopüüli kasutamise käigus ületada 4 nädalat.

Vastunäidustused: Ülitundlikkus, dekompenseeritud hingamisteede rike, vanus kuni 15 aastat. Ärge soovitage raseduse ja rinnaga toitmise ajal rakendusi.

See on imidasopüridiini derivaat, keskmine toime kestus. Agonist ω 1-bensodiasepiini retseptorid. Vähe mõjutab une struktuuri. Skipidem ei ole väljendunud anksiolüütiline, ennetav ja mioryexing tegevus. Kõrvaltoimete hulgas on peavalu, uimasus päevasel ajal, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, ataksia. Fenomeni "tagasipöördumine" väljendatakse kergelt. Ravimi pikaajalise kasutamise korral arenevad sõltuvus ja narkomaania ja seetõttu ei tohiks skipidemi kasutamise käigus ületada 4 nädalat.

Antagonist skipidem, zavelone ja zopilon - flumazenil.

11.1.2. Blocators H 1 -Receptors

Blocators H 1-retseptorid tungivad kesknärvisüsteemile on hüpnootilised omadused. Seega on antialllergiline ravimi difenhenhüdramiin (dimedrool *), blokeerides H1-retseptorite blokeerimine hüpnootiline toime. Sellest ravimite rühmast kasutatakse doksüülamiini ainult unerohtidena. Selle ravimi positiivsed omadused hõlmavad une struktuuri mõju puudumist, madal toksilisus.

11.1.3. Melatoonilised retseptori agonistid

Melatoniin on unerežiimi reguleerimisel oluline. Ramelteon - agonist MT 1 - ja MT 2 -Melatooniline retsept

niiti aju. Selle tulemusena patsientidel kroonilise unetuse, varjatud une periood lühendatakse. Ramelteon ei põhjusta "tagasipöördumise" sündroomi. Kõrvaltoimed, uimasus, testosterooni kontsentratsiooni vähendamine ja prolaktiini sisalduse suurenemine.

11.2. Narkootiliste ravimite tüübid

Nendel tööriistadel on CN-dele valimatu depressiivne toime. Väikestes annustes põhjustavad nad rahusti toimet, suurendades annuse, hüpnootiline toime on näidatud ja suurtes annustes võib põhjustada anesteesiat. Meetmete mitte-tüüpi meetmete liikide esindavad peamiselt barbiturilised happe derivaadid.

11.2.1. Barbiburhappe derivaadid (barbituraadid)

Barbituraadid on rahustavad, unerohud ja krambivastased omadused. Suurtes annustes põhjustavad nad anesteesia seisundi, nii et anesteesia puhul kasutatakse mõningaid lühiajalised barbituraadid (naatriumi pealkiri). Väiksemates annustes on barbituraadid väljendatud hüpnootilise toimega, aitavad kaasa uinumisele ja suurendada une kogu kestuse. Seetiivne toime (ilma unerohtideta) barbituraadid on väiksemates annustes.

Barbitoraatide inhibeeriv toime on tingitud nende interaktsioonist konkreetsete seondumispiirkondadega (barbituraalsete retseptorite) spetsiifiliste piirkondadega, mis asuvad GABC-s ja -retseptori kloori kanalil. Selle kompleksi barbituuride sidumisplaadid erinevad siduvate bensodiasepiinide kohad. Selle retseptori kompleksiga seondumisel on GABA a-retseptori tundlikkuse suurenemine GABA-le. Samal ajal suureneb kloori kanalite avamise aeg - selle tulemusena saabuvad kloorioonid läbi neuronimembraani rakku, membraani hüperpolarisatsiooni areneb ja tekib GABA piduri toime. Arvatakse, et barbituraatide tegevus ei piirdu nende potentsiaalse mõjuga GABC-le ja -retseptoritele. Need ained on võimelised otseselt stimuleerima GABC ja -Receptoreid. Väljastud gameke-mimeetiline toime on anesteesia ravimitele iseloomulikum (näiteks naatriumi tiopental). Pealegi

togo barbituraadid näitavad antagonismi glutamaadi ja võimaluse korral teiste põnevate vahendajate vastu.

Barbituraadid muutuvad suures osas une struktuuri - vähendage kiire (paradoksaalse) une kestust. Narkootikumide terav tühistamine viib kiire unetapi pikenemiseni, kuid õudusunenäode unistus (nähtus "tagasipöördumine") viiakse samal ajal ära.

Barbituraadid on hagi väike terapeutiline laius, nii et kui neid kasutatakse, on toksiliste mõjude tekkimise oht kõrge (hingamisteede rõhumine on võimalik). Sest barbituraadid, inversioon iseloomustab, mis ilmneb uimasus päeval, letargia, tähelepanu rikkumise, vaimse ja mootori reaktsioonide. Neid nähtusi võib täheldada isegi pärast ühe ravimi vastuvõtmist. Korduvate rakendustega on barbituraadid kumulatiivsed ja aftereffects fenomeenid suurenevad. Barbiturate pikaajaline kasutamine võib kaasa tuua kõrgema närvilise tegevuse rikkumise.

Barbituraadid (eriti fenobarbitaal) indutseerida mikrosomaalse maksaensüüme, mille tulemusena kiirendab paljude LV-de metabolism. Kiirus metabolismi Barbizers ise suureneb, millega arengut sallivuse seostatakse nende pikaajalise kasutamise (võib esineda 2 nädalat pärast vastuvõtmise algust). Barbiidi pikaajaline kasutamine võib põhjustada ka uimastisõltuvuse arendamist (piisavalt suurte annuste kasutamisega, võib ravimi sõltuvus tekkida 1-3 kuud). Barbiturate kasutamisega juhtub nii vaimse ja füüsilise narkomaania, samas kui ravimi kaotamisega kaasnevad sellised tõsised häired nagu ärevus, hirm, oksendamine, krampide, väärtuse langus, ortostaatiline hüpotensioon, rasketel juhtudel on võimalik surmaga lõppenud eksivus.

Barbiturate'i kahjulike mõjude tõttu on praegu piiratud rakendusi. Hüpnootiliste ravimitena laialdaselt kasutatavad altkäemaksu derivaadid on praegu peamiselt LAN-i riigi registrist välja. Mõnikord pikaajalist mõju fenobarbitaali kasutatakse magamisravi.

F e n o b a r b ja t a L on pikatoimeline barbituraalne, millel on unerohtide, rahusti ja epilepsiavastane toime. Põhimõtteliselt kasutatakse fenobarbitaal epilepsia jaoks (vt peatükki

"Antiiepileptilised tööriistad"). Hüpnootilise ainena on fenobarbitaal piiratud. Väikestes kogustes on fenobarbitaal osa kombineeritud ravim Valohoordin * ja on rahustav mõju. Fenobarbitaal eemaldatakse kehast aeglaselt (võimeline kumulatsiooni). Toime kestus - 8 h.

Kõrvaltoimed: hüpotensioon, allergilised reaktsioonid (nahalööve). Nagu kõik barbituraadid, põhjustab jaotusruktuuri. Fenobarbitaali rakendamisel on võimalik jälgida hääldatakse pärast: üldine rõhumine, purunemise tunne, uimasus, mootori häired. Fenobarbitaal põhjustab mikrosomaalse maksaensüümide väljendunud induktsiooni ja kiirendab seetõttu LAN-i metabolismi, sealhulgas kõige fenobarbitaali metabolismi. Korduvate rakendustega põhjustab see tolerantsuse ja narkomaania arengut.

Etopal-naatrium - barbituraalne keskmise toimetamise kestus. Enne bensodiasepiinide ilmumist kasutati ravimit laialdaselt magamiskottina.

Etopal-naatrium kehtib 6-8 H, t 1/2 on 30-40 tundi. Pärastlõunal võrreldes fenobarbitaaliga väljendatakse veidi.

Üleannustamise barbituraadid (ravimid madal laiuskraad terapeutilise toimega) on nähtusi akuutse mürgistuse, mis on seotud kogu rõhumise kesknärvisüsteemi. Rasketel juhtudel areneb komatoloog, refleksi aktiivsus surutakse, teadvus lülitub välja. Seoses keskuste rõhumisega piklik aju (Hingamisteede ja vaskulaarse) vähendab hingamis- ja vererõhu mahtu, lisaks on orodeeside masendav toime gangliiale ja otseselt müotroopse mõju laevadele. Surm pärineb hingamise peatusest.

Akuutse mürgistuse ravis on peamised meetmed, mille eesmärk on kiirendada ravimi eemaldamist kehast ja säilitada anec-

puuvillane hingamine ja vereringe. Et vältida aine imemist RAS-ist, valmistatakse mao pesemine, soola laksatiivid, adsorbeerimisagendid. Lisatasu ettevalmistamise eemaldamiseks sunnitud diurez (1-2 L 0,9% naatriumnaatriumi lahust ja tugevat diureetilist furosemiidi või mannitooli, mis viib diureesi kiire suurenemiseni), mis on kasulikud leeliseliste lahuste jaoks (neerufiltraat pH nihutatakse leeliselisele küljele ja see takistab barbituraatide reabsorptsioon). Suurtes kontsentratsioonides barbitures veres, hemodialüüsi.

Et stimuleerida hingamist kergekaaluliste mürgistuste vormide abil, on Anagetti ette nähtud (Bemegrid, vt peatükki "Avaleht"), rasketel juhtudel on need vastunäidustatud, kuna need võivad sellistel juhtudel halveneda ainult patsiendi seisundit kunstlik hingamine. Hüpotensioonis süstitakse kokkuvarisemise areng vereasendajatele, vasokonstriktoritele (norepinefriin *).

11.2.2. Alifaatsed ühendid

Kloroalhüdraat kuulub narkootilise tegevuse uneroimile. Meetomehhanismi seostatakse moodustumisega trikloroetanooli metabolismiprotsessis, mis põhjustab magamiskoha mõju. Vähe mõjutab une struktuuri. Kuna kloorhüdraadil on väljendunud ärritav toime, kasutatakse seda peamiselt limaga ravimites. Kuna unerohi pillid on ette nähtud harva. Praegu kasutatakse peamiselt Gerontoloogias. Mõnikord on ette nähtud psühhomotoorse ergastamise leevendamiseks.

Hüpnootilise ainena kasutatakse seda ka tiamiini fragmendi (vitamiini B1-vitamiini) fragmendiks, kuid tal ei ole vitamiini omadusi, kuid sellel on rahustavad, unetallid, mineraal- ja krambivastased toimed. Cleotiasooli toimemehhanism on seotud selle võimega suurendada GAB-retseptori tundlikkust GABA-le, mis võib olla tingitud selle suhtlusest seonduvate barbituraadid. Ravimit toodetakse kapslites ja infusioonilahuse valmistamiseks pulbri kujul. Kuna unerohud kasutatakse sissepoole enne magamaminekut igat liiki unehäirete, ergustamise ja ärevuse seisundiga (eriti sisse)