Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks - ravimite loetelu, klassifitseerimine põlvkondade ja toimemehhanismide järgi. Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks Sartaanid ja APF-i inhibiitorid samaaegselt

Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks - ravimite loetelu, klassifitseerimine põlvkondade ja toimemehhanismide järgi. Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks Sartaanid ja APF-i inhibiitorid samaaegselt

28.10.2020 Ravi

Millist ravimit vererõhu normaliseerimiseks valida: "Valsartaan" või "Losartaan"? Et määrata, milline neist on tõhusam, peate võrdlema nende ravimite omadusi. Patsient saab tutvuda ravimitele lisatud juhistega, kuid hüpertensiooniravimite valikusse peaks kaasama eriarsti. Ravimid määratakse ainult diagnostilise uuringu tulemuste põhjal, mille patsient peab läbima enne ravikuuri alustamist.

Üldteave "Valsartani" ja "Lozartani" kohta

Valsartaan

Vererõhu langusega kõrge efektiivsusega saade "Valsartan" ja "Losartan". Parema valimiseks peate tutvuma igaühe omadustega.
Märkige oma surve
Liigutage liugureid

Raviaine toime on suunatud vererõhu stabiliseerimisele. Ravim kuulub ARB rühma. Aktiivsed koostisosad Valsartaan ei mõjuta vere kolesterooli, glükoosi ja kusihappe taset. Nad vähendavad suurenenud müokardit hüpertensiooni taustal. Pärast võtmise lõpetamist ärajätusündroomi ei ilmne, mis tähendab, et annuse järkjärguline vähendamine ei ole vajalik. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vähendab ravim turse raskust, kõrvaldab RAAS-i suurenenud stimulatsiooni ja takistab rakkude patoloogilist proliferatsiooni. Seda toodetakse tablettidena, mis sisaldavad toimeainena valsartaani ja selliseid lisakomponente nagu:

aerosiil;
toidu emulgaator;
värvaine;
kroskaramelloosnaatrium.

"Losartaan"

Ravimi võtmine aitab järk-järgult vähendada vererõhku.

Ravim, mis on spetsiifiline ARB, on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Seda toodetakse tablettidena, mis sisaldavad losartaani - toimeainet ja abikomponente:

kroskarmelloosnaatrium;
toidu emulgaator E572;
kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat;
talk;
aerosiil.

Losartaan vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, vererõhku ja järelkoormust. Ravim vähendab neerupealiste hormoonide kontsentratsiooni vereplasmas, on diureetilise toimega ja alandab rõhku kopsuvereringes. Losartaani iseloomustab pikaajaline toime ja see ei mõjuta tõsiselt südame löögisagedust.

Näidustused ja vastunäidustused

Valsartaani on soovitatav võtta hüpertensiooni, ägeda müokardiinfarkti, kroonilise südamepuudulikkuse, samuti vererõhu reguleerimisega aktiivselt seotud elundite patoloogiatega seotud arteriaalse hüpertensiooni korral. Valsartaani kasutamine vererõhu normaliseerimiseks on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

lapsepõlves kuni 18 aastat vana;
lapse kandmise periood ja B-hepatiit;
maksafunktsiooni häired;
liigne tundlikkus tablettide koostisainete suhtes.

Losartaan on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele, südamelihase töö häiretega patsientidele ja insuldiriski vähendamiseks hüpertensiivse kriisi korral. Ravimi kasutamine on vastunäidustatud hüpertensiooni raviks, kui on ülitundlikkus "losartaani" koostises sisalduvate ainete suhtes. Tablette ei soovitata juua asendis olevatele naistele ja imetavatele emadele, samuti väikelastele.

Mis on parem?

Antihüpertensiivne toime ilmneb nii valsartaani kui ka losartaani ravi ajal.

Mis vahe on ravimitel? Kõigepealt tuleb märkida, et "Valsartaan" võrreldes "losartaaniga" ei sisalda vees lahustuvaid aineid ega vaja biotransformatsiooni esialgsel maksa läbimisel. Lisaks tekib 2–4 nädala pärast püsiv vererõhu langus Valsartaani ravi algusest ning maksimaalne antihüpertensiivne toime Losartaan ilmub 3-6 nädala pärast. Milline ravim on parem, on raske kindlaks teha, sest iga organism reageerib temasse sattuvatele raviainetele erinevalt.

Täna saab apteegivõrgust osta uue põlvkonna ravimeid, nn sartaane (lühendatult ARB-sid). Need ravimid sünteesiti eelmise sajandi viimasel kümnendil, need on patoloogiate põhjaliku uurimise tulemus. südame-veresoonkonna süsteemist.

Paljud patsiendid, kellel on kõrge vererõhk tahaksime täpsemalt teada, mis need ravimid on, kuidas täpselt sartaanid arteriaalse hüpertensiooni korral vererõhku alandavad ja milline on nende raviomadus.

Hüpertensioon on patoloogia, mille korral on pidevalt kõrge vererõhk. Omakorda võib haigus provotseerida neerupuudulikkuse, insuldi ja südameataki teket. Hüpertensiooni peetakse eluaegseks vaevuseks, kuid see on eriti ohtlik eakatele patsientidele, mistõttu on selle ravi esmane ülesanne ennetada tüsistuste tekkimist.

Antihüpertensiivses ravimteraapias on esikohal sartaanid, mille tõhusust on tõestanud paljud uuringud.

Mis on sartaanid kõrge vererõhu raviks ja millised on nende terapeutilised erinevused teistest antihüpertensiivsetest ravimitest? Tuleb märkida, et neil uue põlvkonna ravimitel on tohutult palju positiivseid omadusi. Seetõttu võib nende peamiste eeliste hulgas rõhutada:

Need on kehale täiesti ohutud. Kell õige rakendusära näita kõrvalmõjud.
Neil on kõrge tervendav toime. Pärast nende pikaajalist võtmist (2 aastat või rohkem) puudub sõltuvussündroom täielikult.
Kaitske aju, neere ja südant patoloogiliste kahjustuste eest.
Neil on antiarütmiline toime, mida kinnitab kodade virvendusarütmia esimese ja järgnevate paroksüsmide arengu vähenemine.
Ärge rikkuge igapäevast vererõhu taset.
Kui ARB võtmise ajal on rõhk normaalses vahemikus, siis selle edasist langust ei toimu.
Diabeetilise nefropaatia korral paraneb verevool ja neerufunktsioon.
Vähendab valgu liigset esinemist uriinis.
Taastage vasak südame vatsake koos hüpertroofiaga.
Normaliseerige kardiogramm südamepuudulikkuse või arütmiate korral.
Vähendab insuldi või südameataki tekkeriski.
Suurendada diabeetikutel insuliini imendumist organismis.
Neil on antiarütmiline toime (kodade virvendusarütmia esimese ja järgnevate paroksüsmide tekke tõenäosus väheneb).
Parandab lipiidide ainevahetust, pärsib kolesterooli kogunemist.
Need alandavad kusihappe taset plasmas, mis on oluline diureetikumide võtmisel.
Näitab kõrget terapeutilist toimet sidekoe patoloogiate (Marfani sündroom) korral. Võimeline vähendama aordi seina rebenemise ohtu, tugevdades seda.
Mõned ARB-d pärsivad vähi arengut.

Kõige sagedamini on need ravimid ette nähtud hüpertensiivsetele patsientidele koos kaltsiumikanali blokaatorite ja diureetikumidega.

Lisaks võib selliste haiguste esinemine olla ka näidustus nende määramiseks:

Diabeet.
Südamepuudulikkus.
Allergia AKE inhibiitorite suhtes.

Toimemehhanism ja mõju siseorganitele

Mis on sartaanide toimemehhanism ja milline on nende mõju siseorganid organism? Meditsiin selgitab ravimite toimet järgmiselt:

Madala vererõhu ja hapnikupuuduse korral hakkavad neerud moodustama spetsiifilist ainet nn reniini, mis suunab oma toime passiivse angiotensinogeeni poole, muutes selle angiotensiin I-ks.
Angiotensiin I omakorda mõjutab angiotensiini konverteeriv ensümaatiline aine, mis sunnib seda modifitseerima angiotensiin II-ks.
Angiotensiin II iseloomustab kõrge aktiivsus, seetõttu kutsub see retseptoritega ühenduses olles esile kiire ja püsivalt kõrge vererõhu hüppe. Sartaani ravimite toime on suunatud spetsiifiliselt sihtretseptoritele, peatades seeläbi hüpertensiooni arengu.
Angiotensiin I muundumine angiotensiin II-ks ei toimu aga ainult angiotensiini konverteeriva ensüümi mõju tõttu. Selles reaktsioonis osalevad ka teised ensüümid, näiteks kümaasid. Sellest lähtuvalt ei suuda angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid veresoonte valendiku vähenemist täielikult peatada, kuid sartaanid tulevad selle ülesandega palju tõhusamalt toime.

Nende ravimitega ravimisel südame kontraktsioonide sagedus ei suurene, nende toime on suunatud reniin-angiotensiin-aldestoreeni blokeerimisele veresoontes ja müokardis. See ARB mehhanism võimaldab patsientidel vabaneda järgmistest haigustest:

Isheemia.
Kardioskleroos.
Hüpertensiivne kardiomüopaatia.
Aju ja kardiovaskulaarsüsteemi ateroskleroos.

Eraldi väärib märkimist nende ravimite mõju neerudele. Nii et hüpertensiivsetel patsientidel, kellel on ühe neerusoone stenoos, võivad nad tõsta kreatiniini taset, mis kutsub esile ägeda neerupuudulikkuse. Blokaatorid vähendavad veidi neerude glomerulaarfiltratsiooni, takistades seeläbi nefroskleroosi teket.

Kõige sagedamini määratakse ARB-d patsientidele, kellel on diagnoositud kliinilised ilmingud:

Hüpertensioon.
Südamepuudulikkus.
Neeruhaigus (peamise ravi lisandina).

Eksperdid rõhutavad nende ravimite head taluvust, kuid neid ei soovitata iseseisvalt võtta, vajalik on arsti konsultatsioon.

Peamised näidustused kasutamiseks

Sartana suurim tervendav toime avaldub patsientidel, kelle reniini tase veres on liiga kõrge. See omadus näitab, et need ravimid sobivad hästi noortele hüpertensiivsetele patsientidele, kellel on reniini angiotensiivse aine ülemäärane elujõud.

Ülejäänud patsientide vanuserühmadele määratakse need blokaatorid, kui neil on diagnoositud:

Südameinfarkti ülekandmine.
Hüpertensioon.
Südamepuudulikkus.
Immuunsus AKE inhibiitorite suhtes.
Diabeetiline nefropaatia.
Proteinuuria.
Kodade virvendusarütmia.
Mikroalbuminuuria.
Ainevahetushäired.
Vasaku vatsakese hüpertroofia.

Mõelge, milline ARB on teie konkreetse seisundi jaoks õige:

Haiguste loetelu	Tegevus	Ravimi nimetus
Insult	Vähendage esmase insuldi riski	Kandesartaan, losartaan
Insult	Sekundaarse insuldi vältimiseks	Eprosartaan
Diabeet	Diabeedi ennetamiseks	Losartaan ja kandesartaan
	Diabeedi taastumise peatamiseks	Felodipiin
	Vähendab nefropaatia tõenäosust diabeedi korral	Valsartaan
Südamehaigused	Vähendab vasaku vatsakese hüpertoofia kliinikut.	Losartaan
	Surma arengu peatamiseks kroonilise südamepuudulikkuse korral	Kõige sagedamini on ette nähtud Candesartan, kuid Alsartaani peetakse kõige tõhusamaks vahendiks CHF jaoks.
	Kroonilise stenokardia ravi	Kasu saavad kõik sartaanid
Rikkumine metaboolsed protsessid	Kusihappesisalduse vähendamiseks	Losartaan
Hüpertensiooni ennetamine	Patoloogia arengu vältimiseks	kandesartaan
Hüpertensioon tööpäeva jooksul	Vererõhu ja haiguse ilmingu sümptomite vähendamiseks	Eprosartaan
Nefropaatia	Hüpertensiooni arengu aktiivne pärssimine	Kõik sartaanid

Enamikus kliinilistes episoodides on ARB-d hästi talutavad, negatiivsed sümptomid ilmnevad ainult üksikute episoodide korral. Kuid mõnel episoodil võivad sartaanid põhjustada ebameeldivat kliinikut, mis on sageli tingitud nende väärkasutamisest.

Koos arenguga kõrvalmõjud avaldub:

Peavalu.
Unetus.
Pearinglus.
Iiveldus.
Oksendada.
Kuumus.
Valulikkus kõhus.
Nohu.
Obtypation.
Ebameeldiv ebamugavustunne liigestes ja lihastes.
Angioödeem.

Sellise kliiniku juuresolekul peate viivitamatult ühendust võtma arstiga, kes vaatab annuse üle või asendab selle seda ravimit oma kolleegile.

Võimalikud vastunäidustused

Sartaanid võivad kahjustada teatud patsientide kategooriat, seetõttu on need selliste patsientide jaoks vastunäidustatud ravimite loetellu kantud:

Alla 18-aastased lapsed.
Rasedad naised.
Imetavad emad.
Neeruarteri stenoosiga patsiendid.
Kaugelearenenud neerupuudulikkusega patsiendid.
Allergiline reaktsioon ARB komponentidele.
Kui esines vererõhu langetamise juhtumeid.
Kõrge kaltsiumi sisaldus kehas.
Keha tõsine dehüdratsioon.

Vaatamata mõningatele vastunäidustustele ja kõrvaltoimetele on sartaanidel traditsiooniliste ravimite ees märkimisväärsed eelised. Hüpertensiivsed patsiendid taluvad neid hästi ja neil on hea ühilduvus paljude erinevate rühmade ravimitega, mis on ette nähtud hüpotensiivse patoloogia jaoks.

Blokaatorite klassifikatsiooni tunnused

Arvukad uuringud on kinnitanud sartaanide meditsiinilist efektiivsust hüpertensiooni korral. Need ravimid on klassifitseeritud nende järgi keemiline koostis ja mõju inimorganismile. Nendest fondidest on teada neli rühma:

Esimesse rühma kuuluvad tetrasooli niinimetatud bifenüülderivaadid (kandesartaan, irbesartaan ja losartaan).
Teise rühma kuuluvad mittefenüültetrasooli derivaadid (telmisartaan).
Kolmas rühm on mittefenüülnettetrasool (eprosartaan).
Neljandasse rühma kuuluvad mittetsüklilised ühendid (valsartaan).

Lisaks toodetakse sartaane kombinatsioonis kaltsiumi antagonistide ja reniini sekretsiooni antagonisti aliskireeniga, samuti diureetikumidega. Nende originaalravimite maksumuse osas on nende hind teiste antihüpertensiivsete ravimite maksumusega võrreldes keskmine.

Võrreldes teiste ravimitega võetakse sartaane ainult üks kord 1-2 päeva jooksul ja rõhulangus toimub ilma järskude hüpeteta.

Neid ravimeid kasutavad patsiendid peaksid meeles pidama, et nende terapeutiline toime suureneb järk-järgult mitme nädala jooksul. Positiivset dünaamikat täheldatakse 2-4 nädala pärast vastuvõtu algusest, kuid kõrgeimat terapeutilist tulemust saab täheldada alles 1,5-2 kuu pärast. Veelgi enam, valgu indikaator, mis näitab alati olemasolu põletikulised protsessid, ei suurene.

Samuti tasub pöörata tähelepanu sellistele olulistele punktidele:

ARB-de võtmine on alkoholiga absoluutselt kokkusobimatu.
Kahe ARB samaaegne võtmine on rangelt keelatud.

Samal ajal jääb sartaani ja AKE inhibiitorite kombinatsioon ebasoovitavaks, kuna neil fondidel on peaaegu sarnane toimemehhanism ja nende samaaegne manustamine ei ole mõttekas.

Teisest küljest ei tohiks patsiendid lõpetada varem välja kirjutatud ravimite (arütmiavastased ravimid, nitraadid, trombotsüütide vastased ained jne) võtmist, kuna sartaanid sobivad absoluutselt teiste ravimirühmadega.

Tänapäeval pakub farmakoloogia kompleksravimeid – sartaanide ja diureetikumide kombinatsiooni. See ravimite kombinatsioon on mugavam nii hüpertensiivsetele patsientidele kui ka arstidele. Sartanid viimane põlvkond mõjuvad inimkehale õrnalt ja rütmiliselt. Pärast nende võtmist normaliseerub kõrge vererõhk 90% patsientidest.

Kõige populaarsemad ravimid, mis kombineerivad blokaatorit ja diureetikumi, on:

Rünnak ja pluss.
Lorista N / ND.
Mikardis pluss.
Teveten pluss.
Kaasdiovan.

Need ravimid mitte ainult ei stabiliseeri hüpertensiooni, vaid kaitsevad usaldusväärselt ka siseorganeid igasuguste südamepatoloogiliste protsesside eest, vähendades seeläbi insuldi, südameataki ja neerupuudulikkuse riski.

Tuleb rõhutada, et sartaanid ja diureetikumid mõjutavad keha täiesti erineval viisil ja kõrvalmõjudühest ravimist on teisega täielikult peatatud. Lisaks aktiveerib diureetikum reniini täiendavat tootmist, mis suurendab ARB-de ravimite toimet, kuid viimased häirivad kaaliumi eritumist organismist, vähendades seeläbi diureetikumide hüpokaleemilist toimet.

Sageli küsivad hüpertensiivsed patsiendid arstidelt, millised sartaanid on vererõhu alandamiseks paremad, sest apteegid pakuvad nende ravimite ulatuslikku nimekirja? Seda ravimirühma toodetakse peamiselt tablettide kujul, mille põhiaine annustes on mitu variatsiooni.

Nende vastuvõtmist tuleks alustada minimaalse annusega, et luua võimalikud reaktsioonid organism. Kui 2-3 nädala pärast kõrvaltoimeid ei esine, võib võetava aine kogust suurendada, kuid selle mahu määrab ainult spetsialist. Mitte mingil juhul ei saa te ise suurt annust juua ja tutvuge kindlasti lisatud juhistega.

ARB nimi	Kaubamärk	Peamine omadus	Kõrvalmõju
Telmisartaan	Mikardis	See on antihüpertensiivne ravim, mis on võimeline ennetama insulti ja südameinfarkti. Omab võimet normaliseerida vererõhku pärast intensiivset füüsilist tööd	Vaimsed ja neuroloogilised häired, nägemishäired, bradükardia, valuhood, aneemia, neelu ja ninakõrvalurgete limaskesta põletik
kandesartaan	Hyposard, Kandekor	Hüpertensiivse suuna tõhus vahend. Ahendab hästi veresooni, reguleerib vee tasakaal, toidab keha mikroelementidega. Pikaajalisel kasutamisel parandab see kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalsust, vähendab neerupuudulikkuse sümptomeid	Valu, mis ulatub seljale ja kõhule, sümptomid, mis sarnanevad ARVI manifestatsiooniga, kudede turse
Losartaan	Bloktran, Vasotenz, Presartaan, Lorista	Suhteliselt odav ravim, saadaval tablettidena. See on ette nähtud neeruhaiguste ja südamepuudulikkuse raviks ja ennetamiseks. Seda ei tohi kasutada hüpertensiooni, lapsepõlve ja raseduse korral.	See ei põhjusta üldse kõrvaltoimeid. Harvadel juhtudel väljendub see köha, hingamisteede kahjustusena
Valsartaan	Diovan, Walz, Valsacor	Üks populaarsemaid ARB-sid. Soovitatav võtta järgneva südameataki vältimiseks. Selle ravimi kirjaoskamatu kasutamine võib põhjustada negatiivseid tagajärgi.	Halb enesetunne, väljaheitehäired ja oksendamine, aneemia
Irbesartaan	Aprovel, Irsar	Seda toodetakse tablettidena, selle kasutamine on asjakohane hüpertensioon ja diabeet. Keelatud on kasutada raseduse ja imetamise ajal ning alla 18-aastastel patsientidel	Nahalööbed, südame löögisageduse tõus, kehavalud
Eprosartaan	Teveten	Teise südameinfarkti ärahoidmiseks soovitatakse head ravimit. Ärge võtke ilma arsti soovituseta (võib esile kutsuda negatiivseid reaktsioone)	Nahalööbed, sügelus, seedetrakti ja neerude talitlushäired

järeldused

Kokkuvõtteks tahaksin öelda, et kõrgenenud vererõhu korral ei normaliseeri sartaanide võtmine mitte ainult selle taset, vaid mõjutab positiivselt ka inimese üldist heaolu.

Sartaanid on antihüpertensiivsete ravimite klass, mis vähendavad veresoonte seina ja südame retseptorite tundlikkust hormooni angiotensiin 2 suhtes, mis stimuleerib nende kokkutõmbumist. See on üks noorimaid vererõhku langetavate ravimite rühmi. See loodi alternatiivina, mille kasutamisega kaasneb sageli tüsistus - kuiv köha.

Vaatleme sartaanide toimemehhanismi, ARB-de klassifikatsiooni, peamisi näidustusi, vastunäidustusi, kõrvaltoimeid ja ravimite koostoimete iseärasusi.

farmakoloogiline toime

Üks peamisi süsteeme, mis reguleerib vererõhku (BP), tsirkuleeriva vere kogumahtu, nimetatakse reniin-angiotensiin-aldosterooniks (RAAS). See on keeruline reaktsioonide ahel, maksa, neerude, neerupealiste hormoonide koostoimed, mis reguleerivad veresoonte seina toonust, eralduva vee hulka. Angiotensiin-2 mõjul arterid tõmbuvad kokku, mis viib nende valendiku ahenemiseni, vererõhu tõusuni.

Arteriaalse hüpertensiooni (AH) sartaanid aitavad rakkudel hormooni toimele vastu seista. Nad blokeerivad angiotensiin-2 suhtes tundlikke retseptoreid ja veresoonte müotsüüdid hakkavad selle olemasolu ignoreerima.

Lisaks antihüpertensiivsele toimele on ARB-del mitmeid BP-st sõltumatuid toimeid, mis seletab ravimite kasutamise vajadust südame- ja neeruhaiguste raviks.

Sartaanrühma organoprotektiivsed, metaboolsed omadused (5)

mõju	Tulemus
Südame-, vasoprotektiivne	müokardi koormuse vähendamine; vasaku vatsakese hüpertroofia inhibeerimine, elimineerimine; kodade virvendusarütmia arengu ennetamine; südamefunktsiooni parandamine koos krooniline puudulikkus orel.
Neuroprotektiivne	insuldi tekke tõenäosuse vähendamine; kognitiivsete funktsioonide parandamine arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel.
Nefroprotektiivne	turse vähenemine; suurenenud kaaliumisisaldus; valgu eritumise kõrvaldamine uriiniga (proteinuuria); neerupuudulikkuse progresseerumise aeglustamine.
Vahetada	kudede suurenenud tundlikkus insuliini suhtes; veresuhkru taseme alandamine; ateroskleroosi arengu pärssimine; suhkurtõve riski vähendamine hüpertensiivsetel patsientidel; triglütseriidide, üldkolesterooli, LDL-i kontsentratsiooni alandamine, HDL-i sisalduse suurendamine.

Ravimite klassifikatsioon

Sartaanide rühma esindab 4 erineva keemilise struktuuriga alarühma.

Viimase põlvkonna sartaanide loetelu, ravimite nimetused

ARB-sid on kaks põlvkonda. Esimeste esindajad on valsartaan, kandesartaan, losartaan, olmesartaan, eprosartaan, irbesartaan. Kõik need blokeerivad ainult ühte tüüpi retseptoreid (AT-1). Teise põlvkonna sartaanidel on kaks toimemehhanismi: nad inhibeerivad angiotensiini retseptoreid, mis on y-tüüpi peroksisoomi proliferatsiooni aktivaator (PPAR-y). Viimane reguleerib:

rakkude diferentseerumine;
lipiidide, süsivesikute metabolism;
rasvkoe insuliinitundlikkus;
rasvhapete oksüdatsioon.

Ainus Venemaal registreeritud teise põlvkonna ARB-de esindaja on telmisartaan (Mikardis). Lisaks rühmale tüüpilistele omadustele on see palju tõhusam:

takistab ateroskleroosi arengut;
vähendab triglütseriidide, glükoosi kontsentratsiooni plasmas;
normaliseerib kõhunäärme hormonaalset aktiivsust;
parandab patsientide ainevahetust suhkurtõbi;
omab põletikuvastast toimet;
leevendab mõningaid tiasiiddiureetikumide võtmisest tulenevaid negatiivseid reaktsioone.

Kuid vererõhu mõju tugevuse poolest erinevad sartaanid üksteisest vähe. Süstoolse ja diastoolse vererõhu maksimaalne erinevus on 2 mm Hg. Art. See seletab esimese põlvkonna ravimite, sealhulgas losartaani laialdast kasutamist, mis sünteesiti esimesena.

Kõige tõhusamate esimese põlvkonna sartaanide loend

Näidustused kohtumiseks

Kõige sagedamini määratakse sartaanid arteriaalse hüpertensiooniga patsientidele antihüpertensiivse ainena. ARB-de kombineerimine teiste ravimitega on efektiivne ka:

krooniline südamepuudulikkus;
nefropaatia;
mikroalbuminuuria;
vasaku vatsakese seina paksenemine;
suhkurtõbi;
metaboolne sündroom;
ateroskleroos;
kodade virvendusarütmia;
müokardiinfarkt (ainult valsartaan).

Sartaanide kasutamine arteriaalse hüpertensiooni korral

ARB-d on esmavaliku antihüpertensiivsed ravimid: neid soovitatakse välja kirjutada enne teisi vererõhu langetavaid tablette. Prioriteetsed kandidaadid on hüpertensiooniga patsiendid, millega kaasneb:

vasaku vatsakese hüpertroofia või selle töö halvenemine;
krooniline südamepuudulikkus;
albumiini eritumine uriiniga (albuminuuria);
suhkurtõbi;
neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens alla 60 ml / min);
infarktijärgne kardioskleroos;
krooniline neerupuudulikkus (koos AKE inhibiitorite talumatusega);
alternatiivina AKE inhibiitoritele, kui nende võtmise taustal tekib köha.

Kõiki sartaane võib välja kirjutada eraldi kuurina, kombineerituna teiste antihüpertensiivsete ravimitega. Monoteraapia on vähem efektiivne (edukus 56-70%) kui kompleksne ravi(80-85% edu). Ravimi võtmise tulemust ei saa kohe hinnata. Efektiivsuse tipp langeb 4-8 ravinädalale.

Müokardiinfarkt

Ainus sartaanirühma ravim, mida soovitatakse patsientidele pärast müokardiinfarkti, on valsartaan. Teadaolevalt vähendab see südameinfarkti suremust 25%. Ravimi eripäraks on selle kõrge spetsiifilisus AT1 retseptorite suhtes, mis on 20 korda kõrgem kui losartaanil (3).

Grupi peamised eelised

Sartaanide peamised eelised:

minimaalsed vastunäidustused;
eritub kehast aeglaselt: piisab, kui võtta 1 kord päevas;
väga väike kõrvaltoimete tekkimise tõenäosus;
sobib diabeetikutele, eakatele, neeruhaigusega patsientidele;
ei põhjusta köha;
suurendada südame-veresoonkonna haigustega patsientide eeldatavat eluiga;
vähendada insuldi tekke riski;
erinevalt AKE inhibiitoritest ei suurenda need kopsuvähi riski.

Võimalikud kõrvalmõjud

Negatiivsete reaktsioonide tekkimise tõenäosus pärast sartaanide võtmist on väga väike. Mõnede uuringute kohaselt on see võrreldav platseebo omaga. Kõige tavalisem tüsistus, pearinglus, on seotud vererõhu langusega. Ebamugavustunde vähendamiseks soovitavad arstid pille võtta öösel.

Vastunäidustused

ülitundlikkus ravimi või toimeaine komponentide suhtes;
raseduse, imetamise ajal.

Tõestatud negatiivse mõju tõttu lootele ei soovitata ARB-sid fertiilses eas naistele, kes ei ole usaldusväärselt kaitstud. Kui avastatakse planeerimata viljastumine, peatatakse ravim.

Sartaanid määratakse ka ettevaatusega:

lapsed;
patsiendid, kellel on tsirkuleeriva vere üldmaht vähenenud;
kahepoolne neeruarteri stenoos või üksiku neeru arteri ahenemine;
raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 10 ml / min);
maksatsirroos;
sapiteede ummistus;
samaaegselt kaaliumi inhibeerivate ravimitega.

Võimalikud ravimite koostoimed

Kõik sartaanid sobivad hästi teiste ravimitega. Neid võib võtta koos kõigi teadaolevate ravimitega südame-veresoonkonna haiguste, suhkurtõve raviks. Need suurendavad teiste tüüpide hüpotensiivset toimet, mida tuleb annuse valimisel arvesse võtta.

Sartaanide ja järgmiste ravimite kombineeritud kasutamisel on vajalik laboratoorsete vereparameetrite täiendav jälgimine:

(ibuprofeen, nimesuliid);
kaaliumi säästvad diureetikumid;
hepariin;
kaaliumipreparaadid.

Kas sartaanid põhjustavad vähki?

2010. aastal tehti laiaulatusliku analüüsi tulemused mitme kliinilised uuringud... Selle autorid leidsid mustri ARB-de ja vähiriski vahel. Teadlaste järelduste kontrollimiseks viisid Ameerika Toidukontrolliagentuur ja mitmed sõltumatud teadlased läbi oma analüüsi, mis ei näidanud seost sartaanide kasutamise ja vähkkasvajate tõenäosuse suurenemise vahel. Seevastu ARB-de kasutamine vähendas rektaalsete neoplasmide tõenäosust.

Küsimus angiotensiini retseptori inhibiitorite ja onkoloogia vahelise seose kohta ei ole veel lahendatud. Siiski ei tasu karta antihüpertensiivseid ravimeid. Isegi kui teooria nende kasuks ei leia kinnitust, on see risk äärmiselt väike ja sellest saadav kasu on käegakatsutav. Vähi arengu ennetamiseks on palju tõhusam võidelda teiste riskiteguritega, mitte keelduda eluiga pikendavate ravimite võtmisest.

Sartaanid vs AKE inhibiitorid: kumb on parem?

Angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE inhibiitorid) on oma toimemehhanismilt väga sarnased angiotensiin 2 retseptorite blokaatoritega, mis blokeerivad angiotensiin I muundumise angiotensiin II-ks.

Hiljem selgus, et see hormoonide moodustumise viis pole ainuvõimalik. Esialgsete hinnangute kohaselt oleks sartaanide kasutamine pidanud selle probleemi lahendama. Lõppude lõpuks inaktiveerivad nad mis tahes päritolu angiotensiini retseptorite tundlikkust. See suurendab hüpotensiivset toimet. Praktikas see eeldus aga ei täitunud: keha leidis teist tüüpi retseptoreid, mis ei ole ARB-de mõjule vastuvõtlikud.

Mõlemad ravimite rühmad vähendavad vererõhku ligikaudu samal viisil. Retseptorblokaatorite määramine AKE inhibiitorite asemel on mõttekas ennekõike patsientidele, kellel viimaste võtmise ajal tekib kuiv köha - kurnav, sagedane kõrvaltoime. Muudel juhtudel on need valitud ravimid.

Lisaks hüpotensiivsele toimele on AKE inhibiitoritel ja sartaanidel mitmeid täiendavaid omadusi, mis avaldavad positiivset mõju kardiovaskulaarsüsteemi haiguste kulgemise dünaamikale ja nendega seotud häiretele. Siiski on inhibiitorite mõju paremini uuritud, kuigi mõne haiguse puhul on angiotensiini retseptori blokaatorite määramine rohkem õigustatud.

Sartaanid ja müokardiinfarkti oht

2000. aastatel avaldati mitmed uuringud, mis näitasid seost ARB lisamise ja südameinfarkti riski mõõduka tõusu vahel. Selle probleemi üksikasjalikum uurimine ei kinnitanud ega lükanud ümber nende järeldusi, kuna tulemused olid vastuolulised.

Kuid ka kõige tulihingelisemad skeptikud on sunnitud tunnistama: kõige pessimistlikumaid prognoose arvestades on see risk väga väike. Kontrollimatu kõrge vererõhk, ebatervislik eluviis, toitumine, suitsetamine on palju ohtlikumad.

Kirjandus

Tabelid C.B. Antiotensiini konverteeriva faktori inhibiitorite ja angiotensiin II retseptori blokaatorite võrdlev efektiivsus kardiovaskulaarses patoloogias, 2012
B. Pole piisavalt ilm. Teise põlvkonna sartanid: terapeutiliste võimaluste laiendamine, 2011
A.F. Ivanov. Sartanid südame-veresoonkonna haiguste ravis, 2010
Robin Donovan ja Joy Bailey, PhD, RN. Angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB), 2018
Tsvetkova O.A., Mustafina M.Kh. Angiotensiin II retseptori blokaatorite organoprotektiivsed võimalused ja ohutus, 2009

Viimati värskendatud: 24. jaanuaril 2020

Hüpertensiooni sartaanid on angiotensiin II retseptori antagonistid. Need ravimid toimivad hästi peaaegu kõigi kõrge vererõhu vastaste ravimitega ja neil on vähe kõrvaltoimeid või puuduvad need üldse.

Ravimite üldised omadused

Sartaanid on uue põlvkonna ravimid, mille eesmärk on alandada vererõhu näitajaid püsiva tõusuga. Nad peatavad angiotensiin II retseptorite toime, alandades seega vererõhku.

Sartaanide toimepõhimõte seisneb selles, et nende toimeained blokeerivad retseptoreid, mis soodustavad inaktiivse angiotensinogeeni muutumist angiotensiin II-ks – aineks, mis stimuleerib kiiret ja pikaajalist vererõhu tõusu.

Sartaanid takistavad hüpertensiivsete rünnakute teket ja parandavad patoloogia prognoosi.

Vastuvõtmise näidustused, tõhusus, eelised

Sartaanid on ette nähtud:

hüpertensioon;
südamepuudulikkus;
äge müokardiinfarkt;
nefropaatia (raske neerukahjustus).

Sartaani rühma preparaatidel on järgmised terapeutilised toimed:

aeglustada negatiivseid protsesse, mis häirivad müokardi ja vasaku vatsakese funktsioone;
kaitsta neere;
tugevdada aordi seinu;
vältida valgu kadu kehas;
vältida hüpertensiooni ohtlike tagajärgede teket;
vähendada kolesterooli taset;
vähendada kusihappe taset veres;
vähendada tõenäosust haigestuda Alzheimeri tõvesse, samuti ateroskleroosi jne.

Selliste ravimite eelised on järgmised:

ravimite mõju puudumine suguelundite funktsioonidele ja potentsile;
püsiv toime;
lipiidide ainevahetuse näitajate paranemine;
uimastisõltuvuse ja -sõltuvuse puudumine isegi pikaajalisel kasutamisel;
pakkudes rakkudele täiendavat kaitset närvisüsteem;
eakad inimesed taluvad neid ravimeid võtmisel hästi.

Sartaanidel on sellised täiendavad kliinilised toimed nagu II tüüpi diabeedi tekkeriski vähendamine või patsiendi seisundi korrigeerimine, kui see haigus juba esineb, samuti antiarütmiline toime.

Hüpertensiooni all kannatavad inimesed taluvad hästi sartaani rühma kuuluvaid ravimeid. Kõrvaltoimed on haruldased. Ravimi võtmise kõige tugevam toime saavutatakse 2-4 nädala jooksul pärast manustamise algust.

Narkootikumide klassifikatsioon - sartaanid

Seda tüüpi ravimeid eristatakse sartaani rühmast nende keemilise koostise alusel:

tetrasooli bifenüülderivaadid (losartaan);
mittetsüklilised ühendid (valsartaan);
mittefenüültetrasooli derivaadid (telmisartaan);
mittefenüülnettetrasoolid (eprosartaan).

Selles rühmas on suur hulk ravimite nimetusi. Konkreetse tüübi valib ainult arst, kes hindab eelnevalt üldine seisund patsient.

Hüpertensiooniga on näidatud järgmist ravimid Sartaanide rühmast:

Renicard

Seda ravimit iseloomustab pikaajaline toime (24 tundi või rohkem). Maksimaalset hüpotensiivset toimet oodatakse 3-6 nädalat pärast ravimi alustamist. Peamine toimeaine on losartaan. Lisaks vererõhu alandamisele vähendab Renicard kardiovaskulaarsüsteemi haiguste progresseerumise riski.

Tablettide kasutamine on keelatud raseduse ja imetamise ajal, lapsepõlves. Võtke pill üks kord päevas päevane annus on 50 mg. Ravimi maksumus on umbes 350 rubla.

Ravim on toodetud telmisartaani baasil. Ravimil on väljendunud hüpotensiivne toime. Tabletid on ette nähtud patsientidele, kellel on risk surra südame-veresoonkonna haigustesse, sealhulgas 55-aastastele ja vanematele.

Suurenenud rõhu korral on algannus 1 tablett päevas. (annus - 40 mg). Ravimi hind on 1050 rubla (28 tabletti).

Valsartaan

Kuulub mittetsükliliste sartaanide rühma. Sobib teise infarkti tekke ennetamiseks.

Hüpertensiooni korral on standardne päevane annus 80 mg ravimit. Seda suurendatakse ainult siis, kui oodatud terapeutiline toime... Ravimi maksumus on umbes 350 rubla.

Losartaan

Toimeaine on kaaliumlosartaan. Ravim võimaldab teil vererõhku stabiliseerida ja on ka profülaktiline aine südamepuudulikkuse ohu korral. Ravim alandab perifeerset veresoonte resistentsust, alandab neerupealiste hormoonide kontsentratsiooni vereplasmas, alandab rõhku kopsuvereringes. Ka losartaanile on omane diureetiline toime ning tänu sellele viib see organismist välja kusihappe ja naatriumisoolad, mille liig võib põhjustada vererõhu tõusu.

Te peate võtma ühe tableti ravimit päevas. Toote maksumus on umbes 150 rubla pakendi kohta.

Eprosartaan

Ravimil on mitte ainult hüpotensiivne, vaid ka diureetiline toime. seda ravim tuleb võtta üks kord päevas annuses 600 kuni 800 mg. Maksimaalset vererõhu langust Eprosartaani võtmisel täheldatakse 14-22 päeva pärast ravikuuri algust.

Äärmiselt ettevaatlikult on ravim ette nähtud isheemilise südamehaiguse, raske südamepuudulikkuse korral. Eprosartani maksumus on umbes 850 rubla.

Eksperdid on tõestanud, et loetletud ravimid vähendavad tõhusalt vererõhku isegi raske arteriaalse hüpertensiooni korral.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Sartaanravimite võtmine on keelatud järgmiste patoloogiate või seisundite korral:

keha suurenenud tundlikkus ravimi mis tahes toimeaine suhtes;
vanus alla 18 aasta;
raseduse ja rinnaga toitmise periood;
neerupuudulikkus;
keha dehüdratsioon;
kõrgendatud tase kaaliumisisaldus kehas;
maksatsirroos;
vere elektrolüütide koostise rikkumine;
nefropaatia.

Sartaani ravimite võtmise võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:

iiveldus;
pearinglus;
kõhuvalu;
sügelev nahk;
oksendada;
lihas- ja liigesvalu;
temperatuuri tõus;
kõhukinnisus;
kõrvetised;
valu piirkonnas rind;
allergilised nahareaktsioonid;
tsefalalgia.

Vaatamata negatiivsete reaktsioonide tekkimise tõenäosusele on need haruldased. Erinevalt paljudest ravimitest sarnane tegevus sartaanid ei kutsu esile ebaproduktiivset piinavat köha.

Sartaanide kasutamise võimalus paralleelselt teiste ravimitega

Sartaanid toimivad hästi koos teiste kõrge vererõhu ravimitega. Kõige tõhusam kombinatsioon on sartaani rühma ravimid ja kaltsiumi antagonistid.

Nende ravimite kombinatsioon mitte ainult ei suurenda ravi efektiivsust, vaid vähendab ka kõrvaltoimete tõenäosust miinimumini. Diureetikumid vähendavad ka naatriumisisaldust kehas. Selle toime tõttu määratakse patsientidele sageli sartaanide ja diureetikumide kombineeritud tarbimine. Hüpertensiooni korral on soovitatav kasutada selliseid ravimeid nagu Teveten (eprosartaani ja hüdroklorotiasiidi kombinatsioon), Atacand Plus (kandesartaan ja hüdroklorotiasiid).

Koos sartaanidega võite vajadusel võtta trombotsüütidevastaseid aineid, beetablokaatoreid.

Sartaanide ja AKE inhibiitorite kombineerimine on ebasoovitav, kuna nende toimemehhanism on peaaegu sama.

Sartans - tõhusad ravimid, mis on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni korral. Need ravimid annavad häid tulemusi isegi haiguse rasketel juhtudel. Sartaanid ei tekita sõltuvust isegi pikaajalisel kasutamisel ja põhjustavad harva kõrvaltoimeid.

Ravimite toimemehhanism on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse pärssimine, millel on kasulik mõju inimeste tervisele.

Sartaanid ei ole efektiivsuselt madalamad kui tuntud kõrge vererõhu ravimid, praktiliselt ei põhjusta kõrvalmõjud, leevendab hüpertensiooni sümptomeid, omab kaitsvat toimet südame-veresoonkonnale, neerudele ja ajule. Neid ravimeid nimetatakse ka blokaatoriteks. angiotensiin II retseptorid või angiotensiini retseptori antagonistid.

Kui võrrelda kõiki arteriaalse hüpertensiooni ravimeid, peetakse sartaane kõige tõhusamateks ravimiteks, samas kui nende hind on üsna taskukohane. Nagu näitab meditsiinipraktika, on paljud patsiendid sartaane järjekindlalt võtnud juba mitu aastat.

See on tingitud asjaolust, et sellised kõrge vererõhu ravimid, mis hõlmavad Eprosartaani ja muid ravimeid, põhjustavad minimaalselt kõrvaltoimeid.

Ka patsientidel ei teki neil reaktsiooni kuiva köha kujul, mis sageli ilmneb AKE inhibiitorite võtmise ajal. Mis puudutab väidet, et ravimid võivad vähki provotseerida, siis see teema on luubi all.

Sartaanid ja arteriaalse hüpertensiooni ravi

Esialgu töötati sartaanid välja kõrge vererõhu ravimina. Teaduslikud uuringud on näidanud, et sellised ravimid nagu Eprosartan ja teised võivad vererõhku langetada sama tõhusalt kui peamised hüpertensiooniravimite tüübid.

Angiotensiin II retseptori blokaatoreid võetakse üks kord päevas, need ravimid alandavad sujuvalt vererõhu näitajaid kogu päeva jooksul.

Ravimite efektiivsus sõltub otseselt reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse astmest. Kõige tõhusam ravi on nende patsientide ravi, kelle vereplasmas on kõrge reniini aktiivsus. Nende näitajate tuvastamiseks määratakse patsiendile vereanalüüs.

Eprosartaan ja teised sartaanid, mille hinnad on võrreldavad sarnase toimega ravimitega, alandavad vererõhku pikaks ajaks (keskmiselt 24 tunni jooksul).

Püsiv tervendav toime võib täheldada pärast kahe- kuni neljanädalast pidevat ravi, mida kaheksas ravinädal suurendab oluliselt.

Narkootikumide eelised

Üldiselt on selle rühma ravimil arstidelt ja patsientidelt üsna positiivsed ülevaated. Sartaanidel on traditsiooniliste ravimite ees mitmeid eeliseid.

Ravimi pikaajalisel kasutamisel üle kahe aasta ei põhjusta ravim sõltuvust ega sõltuvust. Kui te lõpetate ravimi võtmise järsult, ei põhjusta see vererõhu järsku tõusu.
Kui inimesel on normaalne vererõhk, ei too sartaanid kaasa veelgi suuremat töövõime langust.
Angiotensiin II retseptori blokaatorid on patsientidel paremini talutavad ja neil on vähe kõrvaltoimeid.

Lisaks vererõhu alandamise põhifunktsioonile avaldavad ravimid kasulikku mõju ka neerude tööle, kui patsiendil on diabeetiline nefropaatia. Sartaanid aitavad kaasa ka südame vasaku vatsakese hüpertroofia taandarengule ja parandavad südamepuudulikkusega inimeste jõudlust.

Parema terapeutilise toime saavutamiseks soovitatakse angiotensiin-II retseptori blokaatoreid võtta koos diureetikumidega diklotiasiidi või indapamiidi kujul, mis suurendab ravimi toimet poolteist korda. Mis puutub tiasiiddiureetikumidesse, siis neil on mitte ainult tugevdav, vaid ka pikendav toime blokaatoritele.

Lisaks on sartaanidel järgmine kliiniline toime:

Närvisüsteemi rakud on kaitstud. Ravim kaitseb aju arteriaalse hüpertensiooni korral, vähendab insuldi riski. Kuna ravim toimib otse aju retseptoritele, soovitatakse seda sageli patsientidele normaalne jõudlus surve, millel on suur oht veresoonte katastroofi tekkeks aju piirkonnas.
Patsientide antiarütmilise toime tõttu väheneb kodade virvendusarütmia paroksüsmi oht.
Metaboolse toime abil väheneb ravimi regulaarne kasutamine II tüüpi suhkurtõve tekkerisk. Sellise haiguse esinemisel korrigeeritakse kiiresti patsiendi seisundit, vähendades kudede insuliiniresistentsust.

Ravimite kasutamisel paraneb patsiendi lipiidide ainevahetus, väheneb kolesterooli ja triglütseriidide tase. Sartaanid aitavad vähendada kusihappe sisaldust veres, mis on vajalik pikaajalise diureetikumravi korral. Sidekoehaiguse esinemisel tugevdatakse aordi seinu ja välditakse nende rebenemist. Duchenne'i lihasdüstroofiaga patsientidel paraneb lihaskoe seisund.

Ravimite hind oleneb tootjast ja ravimi toime kestusest. Losartaani ja Valsartaani peetakse kõige odavamateks valikuteks, kuid nende kestus on lühem ja seetõttu tuleb neid sagedamini kasutada.

Ravimite klassifikatsioon

Sartaanid liigitatakse vastavalt nende keemilisele koostisele ja mõjule organismile. Sõltuvalt sellest, kas ravim sisaldab aktiivset metaboliiti, jagatakse ravimid nn eelravimiteks ja toimeaineteks.

Keemilise koostise järgi jagunevad sartaanid nelja rühma:

Kandesartaan, irbesartaan ja losartaan on tetrasooli bifenüülderivaadid;
Telmisartaan on mittefenüültetrasooli derivaat;
Eprosartaan on mittefenüülnettetrasool;
Valsartaani peetakse mittetsükliliseks ühendiks.

Tänapäeval on suur hulk selle rühma ravimeid, mida saab apteegist ilma retseptita osta, sealhulgas Eprosartaan, Losartaan, Valsartaan, Irbesartaan, Kandesartaan, Telmisartaan, Olmesartaan, Azilsartaan.

Lisaks saate spetsialiseeritud kauplustes osta sartaanide valmis kombinatsiooni kaltsiumi antagonistide, diureetikumide ja reniini sekretsiooni antagonisti aliskireeniga.

Ravimi kasutamise juhised

Arst määrab ravimi individuaalselt pärast täielikku läbivaatust. Annus koostatakse vastavalt teabele, mis kuvab ravimi kasutusjuhised. Vahelejätmise vältimiseks on oluline võtta ravimeid iga päev.

Arst määrab angiotensiin-II retseptori blokaatorite võtmise järgmistel juhtudel:

Südamepuudulikkus;
Müokardiinfarkti edasilükkamine;
Diabeetiline nefropaatia;
Proteinuuria, mikroalbuminuuria;
Vasaku vatsakese hüpertroofia;
kodade virvendusarütmia;
metaboolne sündroom;
AKE inhibiitorite talumatus.

Kasutusjuhendi kohaselt ei tõsta sartaanid erinevalt AKE inhibiitoritest valgu taset veres, mis põhjustab sageli põletikureaktsiooni. Tänu sellele ei ole ravimil kõrvaltoimeid nagu angioödeem ja köha.

Lisaks sellele, et Eprosartaan ja teised ravimid alandavad hüpertensiooni korral vererõhku, avaldavad nad positiivset mõju ka teistele siseorganitele:

Südame vasaku vatsakese massi hüpertroofia väheneb;
Diastoolne funktsioon paraneb;
Vähendab ventrikulaarset arütmiat;
Valgu eritumise vähenemine uriiniga;
Verevool neerudes suureneb, samas kui glomerulaarfiltratsiooni kiirus ei vähene.
Ei mõjuta veresuhkru, kolesterooli ja puriinide taset;
Kudede tundlikkus insuliini suhtes suureneb, vähendades seeläbi insuliiniresistentsust.

Teadlased on läbi viinud palju katseid ravimi efektiivsuse kohta hüpertensiooni ravis ja eeliste olemasolu kohta. Katsetest võtsid osa südame-veresoonkonna talitlushäiretega patsiendid, tänu millele oli praktikas võimalik testida ravimite toimemehhanismi ja tõestada ravimi kõrget efektiivsust.

Hetkel uuritakse, kas sartaanid on tõesti võimelised vähki esile kutsuma.

Sartanid koos diureetikumidega

Selline kombinatsioon on arteriaalse hüpertensiooni leevendamisel tõhusam ning angiotensiin-II retseptori blokaatoritel on diureetikumide kasutamisel ühtlane ja pikaajaline toime organismile.

On olemas teatud loetelu ravimitest, mis sisaldavad teatud koguses sartaane ja diureetikume.

Atacand plus sisaldab 16 mg kandesartaani ja 12,5 mg hüdroklotiasiidi;
Co-diovan sisaldab 80 mg valsartaani ja 12,5 mg hüdroklotiasiidi;
Ravim Lorista N / ND sisaldab 12,5 mg hüdroklorotiasiidi img losartaani;
Ravim Mikardis plus sisaldab 80 mg telmisartaani ja 12,5 mg hüdroklotiasiidi;
Teveten pluss sisaldab eprosartaani koguses 600 mg ja 12,5 mg hüdroklorotiasiidi.

Nagu näitab praktika ja arvukad positiivsed ülevaated patsientidest, aitavad kõik need nimekirjas olevad ravimid hästi arteriaalse hüpertensiooni korral, omavad siseorganeid kaitsvat toimet ning vähendavad insuldi, müokardiinfarkti ja neerupuudulikkuse riski.

Kõiki neid ravimeid peetakse ohututeks, kuna neil praktiliselt puuduvad kõrvaltoimed. Samal ajal on oluline mõista, et ravitoime ei ole tavaliselt kohe nähtav. Seda, kas ravim aitab kõrge vererõhu puhul, on võimalik objektiivselt hinnata alles pärast neljanädalast pidevat ravi. Kui seda ei võeta arvesse, võib arst kiirustada ja välja kirjutada uue tugevama toimega ravimi, mis mõjutab negatiivselt patsiendi tervist.

Ravimi mõju südamelihasele

Sartaanide võtmise ajal vererõhu näitajate langusega patsiendi südame löögisagedus ei suurene. Erilist positiivset mõju võib täheldada reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse blokeerimisel veresoonte seintes ja müokardi piirkonnas. See kaitseb veresoonte ja südame hüpertroofia eest.

See ravimite omadus on eriti kasulik, kui patsiendil on hüpertensiivne kardiomüopaatia, isheemiline haigus, kardioskleroos. Lisaks vähendavad sartaanid südame veresoonte aterosklerootilisi kahjustusi.

Ravimi toime neerudele

Nagu teate, toimivad arteriaalse hüpertensiooniga neerud sihtorganina. Sartaanid omakorda aitavad vähendada valgu eritumist uriiniga inimestel, kellel on neerukahjustus, suhkurtõbi ja hüpertensioon. Samal ajal on oluline arvestada, et ühepoolse neeruarteri stenoosi korral suurendavad angiotensiin II retseptori blokaatorid sageli plasma kreatiniini taset ja põhjustavad ägedat neerupuudulikkust.

Tänu sellele, et ravimid pärsivad proksimaalses tuubulis naatriumi tagasiimendumist, pärsivad aldosterooni sünteesi ja vabanemist, vabaneb keha soolast uriiniga. See mehhanism põhjustab omakorda teatud diureetilise toime.

Sartaanidega võrreldes on AKE inhibiitorite kasutamisel täheldatud kuiva köha kõrvaltoimet. See sümptom muutub mõnikord nii tõsiseks, et patsiendid peavad ravimi kasutamise lõpetama.
Mõnikord tekib patsiendil angioödeem.
Samuti on glomerulaarfiltratsiooni kiiruse järsk langus tingitud spetsiifilistest tüsistustest neerudes, mis põhjustab kaaliumi ja kreatiniini sisalduse suurenemist veres. Tüsistuste risk on eriti suur patsientidel, kellel on neeruarterite ateroskleroos, südame paispuudulikkus, hüpotensioon ja vähenenud vereringe.

Sel juhul on sartaanid peamine ravim, mis vähendab aeglaselt neerude glomerulaarfiltratsiooni kiirust. Tänu sellele kreatiniini hulk veres ei suurene. Lisaks ei võimalda ravim nefroskleroosi teket.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Ravimite terapeutiline toime on sarnane platseebole, seega on neil vähem kõrvaltoimeid ja need on hästi talutavad kui AKE inhibiitorid. Sartaanid ei põhjusta kuiva köha ja angioödeemi risk on minimaalne.

Kuid tuleb meeles pidada, et angiotensiin II retseptori blokaatorid suudavad mõnel juhul kiiresti vererõhku langetada tänu reniini aktiivsusele vereplasmas. Patsiendi neeruarterite kahepoolse ahenemise korral võib neerufunktsioon olla häiritud. Sartaanid ei ole raseduse ajal kasutamiseks heaks kiidetud, kuna see mõjutab negatiivselt loote arengut.

Vaatamata kõrvaltoimete esinemisele on eprosartaan ja teised sartaanid klassifitseeritud ravimiteks, mis on hästi talutavad ja põhjustavad harva kõrvaltoimeid kõrge vererõhu ravis. Ravim sobib hästi teiste hüpertensiooniravimitega, parimat ravitoimet täheldatakse diureetikumide täiendaval kasutamisel.

Samuti ei kao tänapäeval teadlaste vaidlused sartaanide kasutamise otstarbekuse üle, arvestades asjaolu, et need ravimid võivad teatud olukorras esile kutsuda vähki.

Sartanid ja vähk

Kuna angiotensiini retseptori blokaatorid Eprosartaan ja teised kasutavad angiotensiin-reniini süsteemi toimemehhanismi, osalevad protsessis angiotensiini 1. ja 2. tüüpi retseptorid, mis vastutavad rakkude proliferatsiooni ja kasvaja arengu reguleerimise eest, mis provotseerivad vähki.

On tehtud arvukalt teaduslikke uuringuid, et välja selgitada, kas on tõesti suur oht, et regulaarselt sartaane võtvatel patsientidel võib tekkida vähk. Nagu katse näitas, suurenes angiotensiini retseptori blokaatoreid kasutavatel patsientidel risk haigestuda vähki suuremaks kui neil inimestel, kes seda ravimit ei võtnud. Samal ajal põhjustab sama riskiga vähk surma nii pärast ravimi võtmist kui ka ilma selleta.

Vaatamata leidudele ei suuda arstid ikka veel täpselt vastata küsimusele, kas eprosartaan ja teised sartaanid provotseerivad vähki. Fakt on see, et täielike andmete puudumisel iga ravimi osaluse kohta vähiga ei saa arstid väita, et sartaanid põhjustavad vähki. Tänapäeval jätkub selleteemaline uurimine aktiivselt ja teadlased on selles küsimuses väga kahemõttelised.

Seega jääb küsimus lahtiseks, vaatamata sarnasele vähki provotseerivale toimele peavad arstid sartaane tõeliselt tõhusaks ravimiks, millest võib saada traditsiooniliste hüpertensiooniravimite analoog.

Siiski on teatud angiotensiini retseptori blokaatorid, mis võivad aidata vähki ravida. Eelkõige kehtib see kopsu- ja kõhunäärmevähi kohta. Samuti kasutatakse teatud tüüpi ravimeid keemiaravi ajal hüpertensiivsetel patsientidel, kellel on kõhunäärme-, söögitoru- ja maovähk. Huvitav video See artikkel võtab kokku sartaanide teemalise arutelu.

Sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks - ravimite loetelu, klassifitseerimine põlvkondade ja toimemehhanismide järgi

Kardiovaskulaarsüsteemi patoloogiliste seisundite põhjalik uurimine on võimaldanud luua kõrget vererõhku provotseeriva angiotensiin II retseptorite blokaatoreid, mida patsiendid tunnevad arteriaalse hüpertensiooni sartaanidena. Selliste ravimite põhieesmärk on korrigeerida vererõhku, mille iga hüpe toob lähemale tõsiste südame-, neeru- ja ajuveresoonte probleemide ilmnemise.

Mis on sartaanid arteriaalse hüpertensiooni raviks

Sartanid kuuluvad rühma odavad ravimid mis alandavad vererõhku. Hüpertensioonile eelsoodumusega inimestel muutuvad need ravimid stabiilse elufunktsiooni lahutamatuks osaks, parandades oluliselt pikaealisuse väljavaateid. Ravimi koostis sisaldab komponente, millel on kogu päeva jooksul survet korrigeeriv toime, need takistavad hüpertensiivsete rünnakute tekkimist ja takistavad haigust.

Näidustused kohtumiseks

Sartaanide kasutamise peamine näidustus on hüpertensioon. Need on eriti näidustatud inimestele, kes taluvad ägedalt beetablokaatoritega ravi, kuna need ei mõjuta ainevahetusprotsesse organismis. Südamepuudulikkusega patsientidele määratakse sartaanid ravimina, mis aeglustab müokardi ja vasaku vatsakese düsfunktsiooni põhjustavaid mehhanisme. Neuropaatia korral kaitsevad nad neere ja takistavad valkude kadu organismist.

Lisaks peamistele näidustustele on sartaanide kasulikkust toetavad täiendavad tegurid. Nende hulka kuuluvad järgmised efektid:

Ravimid hüpertensiooni raviks!

HÜPERTENSIOON JA RÕHUHÜPPED – JÄÄvad MINEVIKKU! - Leo Bokeria soovitab ..

Aleksander Myasnikov saates "Kõige tähtsamast" räägib, kuidas hüpertensiooni ravida - lugege täielikult.

Hüpertensioon (rõhu tõusud) - 89% juhtudest tapab see patsiendi unenäos! - Õppige end kaitsma..

võime alandada kolesterooli;
Alzheimeri tõve riski vähendamine;
aordi seina tugevdamine, mis toimib täiendava kaitsena hüpertensiooni mõjude eest.

Toimemehhanism

Hapnikunälga ja vererõhu langusega hakkab neerudes moodustuma spetsiaalne aine reniin, mis muudab angiotensinogeeni angiotensiin I-ks. Lisaks muudab angiotensiin I spetsiaalsete ensüümide toimel angiotensiin II, mis haardudes Selle ühendi suhtes tundlikud retseptorid põhjustavad hüpertensiooni. Ravimid mõjutavad neid retseptoreid, vältides hüpertensiivseid kalduvusi.

Narkootikumide eelised

Tänu oma kõrgele efektiivsusele hüpertensiivsete kriiside ravis on sartaanid hõivanud iseseisva niši ja neid peetakse alternatiiviks AKE inhibiitoritele (angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid), mis varem domineerisid ennetus- ja ravipraktikas. erinevad etapid hüpertensioon. Narkootikumide tõestatud eelised hõlmavad järgmist:

sümptomite paranemine südame metaboolse puudulikkusega patsientidel;
insuldi, ateroskleroosi riski vähendamine;
kodade virvenduse rünnaku tõenäosuse vähendamine;
angiotensiin II toime tõhus ja pikaajaline blokeerimine;
bradükiniini akumuleerumise puudumine kehas (mis kutsub esile kuiva köha);
eakate inimeste hea taluvus;
ei mõjuta negatiivselt seksuaalfunktsiooni.

Klassifikatsioon

Sartaanidel on palju kaubanimesid. Keemilise koostise ja sellest tulenevalt mõju järgi Inimkeha, ravimid jagunevad nelja rühma:

Tetrasooli bifenüülderivaadid: losartaan, irbesartaan, kandesartaan.
Mittefenüültetrasooli derivaadid: telmisartaan.
Mittebifenüülnettetrasoolid: eprosartaan.
Mittetsüklilised ühendid: valsartaan.

Narkootikumide loetelu

Sartaanide kasutamine on leidnud laialdast nõudlust meditsiinis, praktiseerides erinevaid kõrge vererõhu ravimeetodeid. Tuntud ja kasutatud sekundaarse hüpertensiooni ravimite loend sisaldab:

Losartaan: Renicard, Lotor, Prezartan, Lorista, Losacor, Lozarel, Kozaar, Lozap.
Valsartaan: Tareg, Nortivan, Tantordio, Valsacor, Diovan.
Eprosartaan: Teveten.
Irbesartaan: Firmasta, Ibertan, Aprovel, Irsar.
Telmisartaan: Pritor, Mikardis.
Olmesartaan: Olymestra, Cardosal.
Kandesartaan: Ordiss, Candesar, Hyposart.
Azilsartaan: Edarbi.

Sartanid viimasest põlvkonnast

Esimene põlvkond hõlmab neid ravimeid, millel on tundlike AT 1 retseptorite blokeerimise kaudu mõju eranditult vererõhu eest vastutavale hormonaalsele süsteemile (RAAS). Teise põlvkonna sartaanid on bifunktsionaalsed: nad suruvad maha RAAS-i soovimatud ilmingud ja avaldavad positiivset mõju lipiidide, süsivesikute ainevahetushäirete, aga ka põletike (mitteinfektsioosne) ja rasvumise patogeneetilistele algoritmidele. Eksperdid väidavad kindlalt, et antagonistlike sartaanide tulevik kuulub teisele põlvkonnale.

Kasutusjuhend

Angiotensiini retseptori blokaatorid on turul suhteliselt hiljutised. Neid tuleb võtta vastavalt arsti ettekirjutusele annuses, mis sõltub patsiendi individuaalsetest omadustest. Ravimeid kasutatakse üks kord päevas ja need kestavad tunde. Sartaanide püsiv toime ilmneb 4-6 nädala pärast ravi hetkest. Ravimid, mis leevendavad veresoonte seina spasme neerusümptomaatilise hüpertensiooni korral, võib välja kirjutada osana kompleksne teraapia resistentse hüpertensiooniga.

Telmisartaan

Angiotensiini retseptori blokaatorite rühma kuuluv populaarne ravim on Telmisartaan. Selle antagonisti kasutamise näidustused on südame-veresoonkonna haiguste ennetamine ja essentsiaalse hüpertensiooni ravi, see vähendab kardiotsüütide hüpertroofiat, vähendab triglütseriidide taset. Tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidu tarbimisest, eakatel patsientidel ja maksapuudulikkusega patsientidel, ravimi annust ei kohandata.

Soovitatav annus on 40 mg päevas, mõnikord võib see väheneda 20 mg-ni (neerupuudulikkus) või tõusta 80-ni (kui süstoolne rõhk ei lange ühtlaselt). Telmisartaan toimib hästi koos tiasiiddiureetikumidega. Ravikuur kestab ligikaudu 4-8 nädalat. Ravi alguses tuleb jälgida vererõhku.

Losartaan

Arstid määravad hüpertensiooniks ja selle ennetamiseks angiotensiini retseptori antagoniste. Kõige tavalisem sartaan on losartaan. See on tablettpreparaat, mida võetakse annuses 100 mg. See kogus annab püsiva hüpotensiivse toime. Õhukese polümeerikattega tablette võetakse üks kord päevas. Kui toime on ebapiisav, võib annust suurendada kahe tabletini päevas.

Sartaanide kasutamise vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Sartaanide kasutamisel arteriaalse hüpertensiooni korral märgivad arstid nende head taluvust ja spetsiifiliste kõrvaltoimete puudumist võrreldes teiste ravimirühmadega. Võimalikud ilmingud negatiivseks tegelaseks saab arvustuste kohaselt allergiline reaktsioon, peavalu, pearinglus, unetus. Harva on kehatemperatuuri tõus, köha, kurguvalu, nohu.

Mõnel juhul võivad survesartaanid põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhukinnisust ja müalgiat. Ravimite kasutamise vastunäidustused on järgmised:

Rasedus, rinnaga toitmine, lapsepõlv, kuna puuduvad andmed tõhususe ja ohutuse kohta;
neerupuudulikkus, neeru veresoonte stenoos, neeruhaigus, nefropaatia;
individuaalne talumatus või ülitundlikkus komponentide suhtes.

Sartanid ja vähk

Teadlased on leidnud, et angiotensiini hüperaktiivsus provotseerib selle esinemist pahaloomulised kasvajad... Sartaanid on angiotensiini retseptori blokaatorid, seetõttu pärsivad nad maha ja takistavad paljude vähitüüpide teket kõrge vererõhu ja isegi suhkurtõvega patsientidel. Mõnikord võib juba avastatud pahaloomuliste kasvajate korral keemiaravi ajal ravimeid kasutada – need soodustavad ravimite kohaletoimetamist kasvajasoonte lahtipakkimisega. Sartaanid on aktiivsed järgmiste vähitüüpide ennetamisel:

glioom;
pärasoolevähk;
mao-, kopsu-, põie-, eesnäärme-, pankrease kasvajad;
endomeetriumi ja munasarjavähk.

Efektiivne kombinatsioon erinevatest rühmadest pärit ravimitest

Sageli on arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel kaasuvaid haigusi, mis nõuavad kombineeritud ravimite määramist. Sellega seoses tuleks olla teadlik ravimite kokkusobivusest ettenähtud sartaanidega:

Sartaanide kombinatsioon AKE inhibiitoritega on sama toimemehhanismi tõttu ebasoovitav.
Diureetikumide (diureetikumide), etanooli sisaldavate ravimite, antihüpertensiivsete ravimite määramine võib suurendada hüpotensiivset toimet.
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, östrogeenid, sümpatomimeetikumid nõrgendavad nende efektiivsust.
Kaaliumi säästvad diureetikumid ja kaaliumi sisaldavad ravimid võivad põhjustada hüperkaleemiat.
Liitiumipreparaadid suurendavad liitiumi kontsentratsiooni veres, suurendades toksiliste mõjude riski.
Varfariin vähendab sartaanide kontsentratsiooni, suurendab protrombiini aega.

Video

Artiklis esitatud teave on mõeldud ainult informatiivsel eesmärgil. Artikli materjalid ei nõua eneseravi... Ainult kvalifitseeritud arst saab diagnoosida ja anda ravisoovitusi konkreetse patsiendi individuaalsete omaduste põhjal.

Sartaanide efektiivsuse võrdlev metaanalüüs arteriaalse hüpertensiooni ravis

RMZH KARDIOLOOGIA 18. kd, nr 22, 2010

Dr med. G.A. Barõšnikova

FGU Haridus ja teadus meditsiinikeskus Vene Föderatsiooni presidendi administratsioon, Moskva

Praegu kannatab arteriaalse hüpertensiooni (AH) all maailmas miljard inimest. AH on südame-veresoonkonna tüsistuste (CVC) tekke oluline riskitegur ning oma laialdase levimuse tõttu annab olulise panuse (35–45%) kardiovaskulaarsete haigestumuste ja suremusse. Rahvastiku vananedes ja selliste soodustavate tegurite nagu rasvumine, istuv eluviis ja suitsetamine osatähtsuse suurenedes on 2025. aastaks oodata südame-veresoonkonna haiguste osakaalu suurenemist suremuse struktuuris 60%-ni (kuni 1,56 miljardit inimest). Kontrollimatu hüpertensiooniga seotud haigestumus ja suremus põhjustavad märkimisväärset majanduslikku koormust ravimite, haiglaravi, kirurgia ja muude tervishoiuressursside kulude näol. Vaatamata laialdasele teadlikkusele hüpertensiooni tagajärgedest ja kättesaadavusest tõhusad meetodid ravi, ei saa kuni 32% hüpertensiooniga patsientidest tõhusaid antihüpertensiivseid ravimeid.

Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem (RAAS) mängib hüpertensiooni patofüsioloogias võtmerolli, toimides vedeliku mahu, vee-soola tasakaalu ja veremahu esmase regulaatorina. RAAS-i aktiivsuse suurenemisega põhjustab angiotensiin-II vasokonstriktsiooni, aldosterooni sekretsiooni suurenemist ja sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsust, mis koos aitab kaasa hüpertensiooni tekkele ja progresseerumisele. Angiotensiin II retseptori blokaatorid (ARB) reguleerivad RAAS-i tööd, blokeerides AT1 alatüübi angiotensiin II retseptorite aktivatsiooni, millega kaasneb vasodilatatsioon, vasopressiini sekretsiooni vähenemine, aldosterooni tootmine ja sekretsioon.

Juba mitu aastat on peamiste antihüpertensiivsete ravimite nimekirja kantud ARB II mänginud olulist rolli hüpertensiooni ravis, mis tunnistas end peaaegu kohe mitte ainult hüpertensiooni ravivahendiks, vaid ka paljutõotavaks. ravimid mitmete CVC-de ennetamiseks, kroonilise südamepuudulikkuse ja neeruhaiguste raviks. Nende määramise alused hüpertensiooni korral on oluliselt laienenud (joonis 1) ja tänapäeval ei ole sartaanide antihüpertensiivseteks ravimiteks valimiseks üldse vaja omada varasemat kurba kogemust AKE inhibiitorite kasutamisest valuliku kuiva köha või angioödeemi näol. st. BRA II omandas iseseisva väärtuse. Nende ravimite kasutamise kohta on välja töötatud tõsine tõendusbaas ja loomulikult on vaja läbi viia sartaaniklassi üksikute liikmete tõhususe ja ohutuse võrdlev hindamine. Nixon R.M.-i metaanalüüs teenib seda eesmärki. et al. pühendatud hindamisele võrdlev tõhusus valsartaan hüpertensiooni ravis teiste ARB-de hulgas II. Praegu kasutatakse Venemaal laialdaselt losartaani, valsartaani, harvemini - eprosartaani, irbesartaani, telmisartaani, kandesartaani. Kõigi nende ravimite kohta on olemas märkimisväärne tõendusbaas, näiteks on losartaan tõestanud oma eeliseid atenolooli ees hüpertensiooni ravis koos samaaegse vasaku vatsakese hüpertroofiaga (LIFE uuring), irbesartaan on tõestanud oma tugevat nefroprotektiivset potentsiaali (IDNT ja IRMA-2). uuringutes), hoidis eprosartaan MOSESi uuringus tõhusalt ära korduva insuldi teket. Seoses erinevate sartaanide antihüpertensiivse toime võrdlemisega näitas enamik sellele probleemile pühendatud metaanalüüse erinevate ARB-de võrreldavat aktiivsust, kuid valsartaani efektiivsust kas ei võetud arvesse või kasutati seda väikeses annuses (kuni viimase ajani valsartaan kasutati peamiselt annuses 80 mg / päevas, samas kui alates 2001. aastast on valsartaani soovitatav algannus hüpertensiooni raviks 160 mg / päevas, maksimaalne on 320 mg / päevas).

Valsartaan on tõesti "mitmemõõtmeline ravim", mis on tõestanud oma efektiivsust hüpertensiooni (VALUE uuring), kroonilise südamepuudulikkuse (Val – HeFT uuring) ja ägeda müokardiinfarkti (VALIANT uuring) korral. Nendesse uuringutesse kaasatud patsientide koguarv ületas 34 tuhat inimest. Valsartaan oli esimene ARB II ravim, mis registreeriti südamepuudulikkusega patsientide raviks. Val-HeFT uuringus jälgiti 2 aasta jooksul 5010 FC II-IV NYHA-ga CHF-ga patsienti, kes said soovitatud ravi, mis võis hõlmata AKE inhibiitoreid, beetablokaatoreid, diureetikume ja digoksiini. Ravile lisati kas valsartaani algannusega 40–80 mg, millele järgnes annuse suurendamine 160 mg-ni 2 korda päevas, või platseeboga. Valsartaani lisamine käimasolevale ravile, sealhulgas 93% juhtudest AKE inhibiitoriga, vähendas suremuse ja kardiovaskulaarse haigestumuse riski 13,2% võrra (p = 0,009), mis oli peamiselt tingitud haiglaravi tõttu hospitaliseerimiste arvu vähenemisest. kuni CHF. Patsientide alarühmas, kes ei saanud AKE inhibiitoreid, vähendas valsartaani kasutamine üldise suremuse riski 33,1% (p = 0,017) ja kombineeritud punkti (kogusuremus + kardiovaskulaarsed sündmused) tekkeriski 44% ( p = 0,0002) ... Val-HeFT uuringus näidati, et ravi valsartaaniga vähendab oluliselt aju natriureetilise peptiidi aktiivsust, mida peetakse üheks oluliseks südamepuudulikkuse progresseerumise markeriks, võrreldes platseeboga. Valsartaanravi korral suurenes platseeborühmaga võrreldes väiksem ka norepinefriini, teise ebasoodsa prognostilise markeri aktiivsus. Val-HeFT uuringu tulemuste täiendava analüüsi tulemusel tuvastati selle ravimi võime takistada kodade virvendusarütmia... Uuringus VALIANT uuriti valsartaani kasutamist ägeda müokardiinfarktiga patsientidel, kellel oli südamepuudulikkus ja/või vasaku vatsakese düsfunktsioon, kasutades ägeda müokardiinfarkti korral ARB-sid versus AKE inhibiitor. Uuring hõlmas patsiente 0,5-10 päeva jooksul pärast müokardiinfarkti tekkimist. Selle uuringu kohaselt oli monoteraapia valsartaaniga annuses 160 mg 2 korda päevas sama efektiivne vasaku vatsakese düsfunktsiooniga ja/või südamepuudulikkusega infarktijärgsete patsientide ravis kui monoteraapia kaptopriiliga annuses 50 mg 3 korda päevas. , mille väärtus on sarnases olukorras, on varem tõestatud. Tuleb märkida, et valsartaan on paremini talutav. Samal ajal ei parandanud kombineeritud ravi AKE inhibiitori ja ARB-ga MI järgsete patsientide prognoosi täiendavalt, võrreldes AKE inhibiitori monoteraapiaga. VALIANTi tulemusena võivad mõlemad ravimid olla võrdselt kasutamine ägeda müokardiinfarkti korral patsientidel, kellel on kõrge kardiovaskulaarsete tüsistuste risk. Valiku määrab ilmselt nende ravimite taluvus ja hind. Uuringus KYOTO HEART hinnati 3031 patsiendil antihüpertensiivsele ravile lisatud valsartaani efektiivsust kontrollimatu hüpertensiooniga ja kõrge tüsistuste riskiga patsientidel. Patsiendid randomiseeriti saama täiendavalt valsartaani kuni 320 mg päevas. ja rühm, kes saab muid ravimeid peale ARB-de. Esmane tulemusnäitaja oli kõigi surmaga lõppenud ja mittefataalsete kardiovaskulaarsete sündmuste summa. Keskmine jälgimisperiood oli 3,3 aastat. Mõlemas rühmas saavutati sama kontroll vererõhu taseme üle: rõhk langes 157/88-lt 133/76 mm Hg-le. Valsartaanirühma patsientidel vähenes esmase tulemusnäitaja sündmuste tekkerisk võrreldes teise rühmaga oluliselt 45%. Seega ei võimaldanud valsartaani lisamine ebapiisavalt kontrollitud hüpertensiivsete patsientide ravile mitte ainult sihttaseme saavutamist, vaid parandas oluliselt ka prognoosi.

Uuringus VALUE (2004) suurendati ka valsartaani annust 80 mg-lt 160 mg-le päevas. kuna need uuringud on näidanud valsartaani suurt efektiivsust, on soovitatav võrrelda valsartaani ja teiste sartaanide toimet võrreldavates annustes. Nixon R.M. et al. 2009. aastal suure metaanalüüsi (13 tuhat patsienti) tegemisel võttis ta arvesse varem tehtud metaanalüüside puudujääke, valides analüüsiks uuringud, kus erinevaid sartaane määrati võrreldavates annustes, sealhulgas uuringud valsartaaniga, mida kasutati suuremates annustes. (160-320 mg / päevas). Nagu varem teatatud, oli metaanalüüsi eesmärk uurida erinevate sartaanide võrdlevat efektiivsust süstoolse (SBP) ja diastoolse (DBP) vererõhu vähendamisel essentsiaalse hüpertensiooniga patsientidel. Analüüsisime lühiajaliste prospektiivsete randomiseeritud topeltpimedate kontrollitud uuringute tulemusi, mis viidi läbi 1997. aasta oktoobrist kuni 2008. aasta maini (üle 10 aasta), milles osalesid hüpertensiooniga patsiendid (üle 18-aastased isikud, kellel on veresuhkru tõus 1-2 kraadi võrra). rõhk, DBP - 90–115 mm Hg), kasutati vähemalt ühte sartaani. Kasutati inglis- ja saksakeelseid andmebaase MEDLINE, EMBASE, EMBASE Alert, samuti Cochrane Systematic Reviews and Clinical Trials and Scientific Citation (SciSearch) andmebaase. Kokku kaasati metaanalüüsi 31 uuringut (13110 patsienti), jaotus uuringute arvu järgi, kus kasutati erinevaid sartaane, on toodud joonisel 2. Metaanalüüsi autorid kaasasid ainult need uuringud, mille puhul oli ravimiannuse tiitrimine. kas ei sooritatud või oli sunnitud. Samal ajal klassifitseeriti sartaanide annused "madalateks", "keskmisteks" ja "kõrgeteks" (joonis 3).

Metaanalüüsi tulemuste hindamisel märkisid autorid ennekõike kõigi ARB-de toime seost kasutatud ravimite annusega. Joonisel 4 on näidatud andmed SBP ja DBP vähenemise kohta valsartaani erinevate annuste kasutamisel. Lisaks oli valsartaan annuses 160 mg efektiivsem kui losartaan annuses 100 mg ja irbesartaan annuses 150 mg päevas. Seega vähendas valsartaan SBP oluliselt paremini kui losartaan (3,31 mm Hg võrra) ja irbesartaan (3,56 mm Hg võrra) ning DBP - paremini kui losartaan (1,95 mm Hg võrra). Art.), irbesartaan (2,06 mm Hg) ja kandesartaan ( 1,85 mm Hg). Samaväärsetes annustes kasutamisel ei leitud erinevate sartaanide efektiivsuses muid statistiliselt olulisi erinevusi.

Praegu on ravim Valz ilmunud Venemaa turule ( ravimifirma Actavis). Iseloomulik omadus Valza on kõigi kolme registreeritud näidustuse olemasolu, nagu ka algsel valsartaanil: hüpertensioon, südamepuudulikkus ja ägeda müokardiinfarktiga patsientide elulemuse suurenemine. See võib olla arsti jaoks retseptiravimi valimisel oluline. Tuleb märkida, et neid on kombineeritud ravim valsartaan + hüdroklorotiasiid Valz N, mis alandab vererõhku valsartaaniga võrreldes rohkem. Bioekvivalentsuse uuringu tulemuste põhjal on tõestatud, et Valz on samaväärne algse valsartaaniga. Valz ühendab endas kõrge efektiivsuse ja suhteliselt madalad kulud, mis muudab ravimi enamiku patsientide jaoks taskukohaseks.

1. Kearney PM, Whelton M, Reynolds K, Muntner P, Whelton PK, He J. Globaalne hüpertensiooni koorem: ülemaailmsete andmete analüüs. Lancet 2005; 365: 217-23.

2. Whitworth JA. Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) Rahvusvahelise Hüpertensiooniühingu (ISH) avaldus hüpertensiooni juhtimise kohta. J Hüpertensioon 2003; 21: 1983–92.

3. Hyman DJ, Pavlik VN. Kontrollimatu hüpertensiooniga patsientide omadused Ameerika Ühendriikides. N Ingl J Med 2001; 345: 479-86.

4. Nixon R.M., Muller E., Lowy A., Falvey H. Valsartan vs. muud angiotensiin II retseptori blokaatorid hüpertensiooni ravis: meta-analüütiline lähenemine. Int J Clin Pract 2009; 63 (5): 766-775.

5. Baguet JP, Legallicier B, Auquier P, Robitail S. Uuendatud meta – analüütiline lähenemine antihüpertensiivsete ravimite efektiivsusele vererõhu vähendamisel. Clin Drug Investig 2007; 27: 735-53.

6. Conlin P. R., Spence J. D., Williams B. jt. Angiotensiin II antagonistid hüpertensiooni korral: kas efektiivsuses on erinevusi? Am J Hüpertensioon 2000; 13 (4 p 1): 418–26

7. Cohn J. N., Tognoni G. Angiotensiini retseptori blokaatori valsartaani randomiseeritud uuring kroonilise südamepuudulikkuse korral. N Engl J Med 2001, 345: 1667–75

8. Pfeffer M.A., McMurray J.J., Velazquez E.J. et al. Valsartaan, kaptopriil või mõlemad südamepuudulikkuse, vasaku vatsakese düsfunktsiooni või mõlemaga komplitseeritud müokardiinfarkti korral. N Ingl J Med 2003; 349: 1893–906

9. Sawada, T. et al. Valsartaani mõju haigestumusele ja suremusele kõrge kardiovaskulaarse riskiga ravimata hüpertensiivsetel patsientidel. KYOTO SÜDAME Uuring. Eur Heart J 2009, okt; 30 (20): 2461-9.