Immuunsüsteemi uuring inimkeha alustas mitte nii kaua aega tagasi. Kaasaegne meditsiin on selles suunas suuri samme teinud. On tuvastatud, et paljud haigused on immuunsed. Peaaegu kõik elundid alluvad sarnastele patoloogiatele. Sooled on sageli suunatud. Tänapäeval on veel kaks levinumat diagnoosi: haavandiline koliit ja Crohni tõbi. Tõhus abinõu võitluses nende vaevuste vastu on kaasaegne ravim Pentasa.

Pentasa põletikuvastase toime mehhanism

See on tänu immuunsüsteem inimesel õnnestus edukalt eksisteerida planeedil, kus elavad bakterid ja viirused. Immuunsus on kõikjal olemas. Selle võitlejad jälgivad kõiki rakke ja kudesid. Nende peamine ülesanne on tulnukate objektide õigeaegne tuvastamine ja hävitamine. Keha kaitsmiseks viiruste, bakterite ja enda muutunud struktuuride eest on valged verelibled, leukotsüüdid. Nad kas hävitavad patogeene otseselt või moodustavad spetsiaalsed antikehavalgud.

Leukotsüüdid on peamised immuunsuse võitlejad

Põletikuline reaktsioon on omamoodi kaitsemehhanism. Selle ülesanne on takistada vaenulike agentide tungimist sügavale kehasse. Siin mängivad rolli mitte ainult leukotsüüdid, vaid ka spetsiaalsed kemikaalid. Enamik neist on seotud arahhidoonhappega. Ravim Pentasa mõjutab kõiki immuun- ja põletikuliste reaktsioonide aspekte. See muudab leukotsüüdid vähem aktiivselt vastaseid otsima ja antikehi tootma. Lisaks moodustub selle toimeaine mõjul vähem arahhidoonhapet ja teisi põletikus osalejaid.

Pentasal on põletikuvastane toime

Haavandiline koliit - video

Koostis ja vabanemisvorm

Pentasa ravim ( ladinakeelne nimi Pentasa) võib apteegist leida kahes ravimvormis: graanulid suukaudseks manustamiseks ja rektaalsed ravimküünlad. Mõlemal juhul aktiivne koostisosa on aine mesalasiin. See mõjutab keha immuunvastust ja põletikuliste reaktsioonide kulgu. Küünalde ja graanulite valmistamiseks kasutab tootja mitmeid lisakomponente.

Pentasa on saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud graanulite kujul

Graanulite ja ravimküünalde koostis - tabel

Pentasa terapeutiline kasutamine

Pentases sisalduv mesalasiin on ette nähtud peamiselt soolte immuunhaiguste raviks:

• haavandiline jämesoolepõletik. Kaasaegne meditsiin on kindlaks teinud haiguse immuunsuse. Kuid immuunsüsteemi agressiivse käitumise peamine põhjus nõuab siiski uuringuid ja tõendeid. Haiguse tüüpiline tunnus on jämesoole põletik. Sellega kaasneb kõhuvalu ja verega lahtiste väljaheidete ilmnemine. Soolestikus tegutsev Pentasa soodustab haavandite paranemist ja põletiku vaibumist;

  Haavandiline koliit - soolte immuunhaigus

• crohni tõbi. See on veel üks soolte immuunhaigus. Seda saab lokaliseerida selle mis tahes osas - väikeses, suures ja pärasooles. Ja sel juhul aitab Pentasa haiguse sümptomitega toime tulla.

  Crohni tõve korral sarnaneb soole limaskest munakivisillutisega

Crohni tõbi - video

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Ravimi väljakirjutamisel on vähe vastunäidustusi:

Nagu kõik ravimid, on Pentasa võtmisel võimalikud kõrvaltoimed. Enamik neist on üsna haruldased:

Tarud - video

Pentasa kasutamine rasedatel ja imetavatel naistel on keelatud. Graanuleid saab kasutada üle kahe aasta vanuste laste raviks. Rektaalsed ravimküünlad on ette nähtud ainult täiskasvanud patsientidele.

Rakenduse funktsioonid

Graanulid on ette nähtud täiskasvanutele ja üle kahe aasta vanustele lastele. Ravimit on soovitatav võtta tervikuna närimata. Kui patsiendil on raske graanuleid sellisel viisil alla neelata, saab need lahustada keedetud vesi või puuviljamahl. Saadud toode on vaja juua kohe pärast valmistamist. Annuse määrab arst individuaalselt. Tuleb meeles pidada, et reeglina on haavandilise koliidi ja Crohni tõve ravi pikk, sageli elukestev protsess.

Ravimküünlad Pentasa määratakse ainult täiskasvanud patsientidele. Hügieeniliseks kasutamiseks on kaasas ühekordsed sõrmevoodid. Tuleb meeles pidada, et ravimi viibimise aeg pärasooles peaks olema vähemalt kümme minutit. Vajadusel tuleks ennetähtaegselt eemaldatud asemel asendada uus küünal. Ravim ei põhjusta unisust. Lisaks kasutatakse ravimit edukalt suhkurtõbi... Pentasal on võime suhelda teatud ravimitega:

Sellistel juhtudel võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Sarnase toimega ravimid

Pentasa on retseptiravim. Ravimi hind sõltub vabastamise vormist. 50 kotti graanuleid maksab 5763–6566 rubla. Suposiitide paki (28 tükki) hind jääb vahemikku 2741 kuni 2865 rubla. On sarnase ravimiga ravimeid aktiivne koostisosa erinevatest hinnakategooriatest.

Mesalasiini sisaldavad preparaadid - tabel

Viimati uuendatud kirjeldus tootja järgi 24.05.2005

Filtreeritud loend

Toimeaine:

ATX

Farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

Koostis ja vabanemisvorm

blisteris 10 tk; karbis 5 või 10 villi.

kummist sõrmeotstega; 28 komplektiga karbis.

farmatseutiline toime

Vähendab leukotrieenide ja tsütokiniinide teket, neutraliseerib vabu radikaale, pärsib leukotsüütide kemotaksist.

Näidustused Pentasa ® jaoks

Haavandiline koliit, sh. proktiit, Crohni tõbi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus (sealhulgas salitsülaatide või ravimi muude komponentide suhtes); maksa- ja neerufunktsiooni rasked rikkumised.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ja imetamise ajal on see ette nähtud ainult juhtudel, kui positiivne mõju kaalub üles võimalike kõrvaltoimete tekkimise riski.

Kõrvalmõjud

Ebamugavustunne kõhus, iiveldus, oksendamine, peavalu, kõhulahtisus, nahalööve nõgestõve või ekseemi kujul; väga harva - valu lihastes ja liigestes, ajutine juuste väljalangemine, ebanormaalne maksa- ja neerufunktsioon, perikardiit, müokardiit, pankreatiit, verepildi muutused (leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, aneemia).

Manustamisviis ja annustamine

Toas, närimata, võimaluse korral tervelt alla neelates (neelamise hõlbustamiseks jagage see mitmeks osaks või lahustage vees või mahlas vahetult enne võtmist), valitakse annus individuaalselt. Täiskasvanud, haavandilise koliidi või Crohni tõve ägenemisega - tavaliselt kuni 4 g päevas mitme annusena; säilitusannus - haavandilise koliidi korral 2 g päevas ja Crohni tõve korral 4 g päevas mitme annusena; üle 2-aastased lapsed - tavaliselt 20-30 mg / kg päevas mitme annusena.

Rektaalselt, täiskasvanud - 1 supp 1-2 korda päevas pärasoolde, kuni lihasmassi vastupanu lõpeb (enne manustamist sooled tühjendatakse, manustamise hõlbustamiseks suposiit veega niisutatakse, hügieeni tagamiseks kasutatakse kummist sõrmeotsa).

Kui ravimküünal võetakse 10 minuti jooksul tagasi, tuleks sisestada teine \u200b\u200bravimküünal.

Ettevaatusabinõud

Ravi alguses ja kogu ravikuuri vältel tuleb regulaarselt jälgida perifeerse vere koostist, uurea ja kreatiniini taset. Vere koostises tõsiste patoloogiliste muutuste (suurenenud verejooks, nahaalune verejooks, kurguvalu, palavik), perikardiidi, müokardiidi ja ägeda talumatuse sündroomi tekkimise korral tuleb ravim tühistada. Ei soovitata alla 2-aastastele lastele.

Ravimi Pentasa ® säilitamistingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Pentasa ® kõlblikkusaeg

Ärge kasutage pärast pakendile trükitud kõlblikkusaega.

Nosoloogiliste rühmade sünonüümid

Millises annuses Pentasat määratakse? Ravimi kasutamise juhiseid, ülevaateid ja koostist käsitletakse allpool. Ka artikli materjalides on teave selle ravimi vabanemise vormide ja omaduste kohta.

Koostis, ravimivorm

Kõnealust ravimit võib vabastada mitmel viisil. Tutvustame neid kohe.

Ravim "Pentasa" - pikaajalise toimega tabletid (500 mg, 100 mg). Need on valged, hallika varjundiga, samuti arvukate helepruunide laikudega, korrapärase ümmarguse kujuga, mõlemal küljel joone, serva ja kirjadega.

Selle ravimi toimeaine on mesalasiin. Toode sisaldab ka mitteaktiivseid koostisosi nagu povidoon, etüültselluloos, magneesiumstearaat, talk ja mikrokristalne tselluloos.

Ravim "Pentasa" (tabletid), mille foto on toodud artiklis, on müügil villidena, mis on pappkarpides.

Samuti tuleb märkida, et kõnealust ravimit saab osta ravimküünalde, toimeainet prolongeeritult vabastavate graanulite ja rektaalse suspensioonina.

Ravimi farmakoloogia

Mis on Pentasa ravim? Kasutusjuhendis on öeldud, et see on põletikuvastane aine ja seda kasutatakse NUC ja

Selle ravimi põletikuvastased omadused ilmnevad ainult kohalikul kasutamisel. See toime on tingitud leukotrieenide ja prostaglandiinide sünteesist, samuti lipoksügenaasi (neutrofiilse) aktiivsuse pärssimisest. Lisaks on see aine võimeline aeglustama immunoglobuliinide sekretsiooni lümfotsüütide poolt ning pärssima neutrofiilide degranulatsiooni, migratsiooni ja fagotsütoosi.

Sooleravimi omadused

Ravimil "Pentasa" (tabletid), mille koostis esitati eespool, on väljendunud antibakteriaalne toime mõnede kookide ja Escherichia coli vastu. Sellel on ka antioksüdantne toime, kuna toimeaine on võimeline vabade radikaalidega (hapnikuga) seonduma ja neid hävitama.

Selle ravivahendi õige kasutamine vähendab märkimisväärselt Crohni tõve kordumise riski, sealhulgas iileiti põdevatel (pikaajalise haigusega) inimestel.

Meditsiiniseadme tööpõhimõte

Kuidas Pentasa meditsiin töötab? Kasutusjuhendis on öeldud, et selle ravimi terapeutiline toime avaldub kohe pärast mesalasiini kohalikku kokkupuudet soole limaskestaga.

Pärast suukaudse aine võtmist laguneb tablett kohe mikrograanuliteks, mis toimivad iseseisvate vormidena ja vabastavad toimeaine - mesalasiini aeglaselt. See tagab ravimi efektiivsuse kaksteistsõrmiksoolest 12 pärasooleni igal pH-l.

Ravimi farmakokineetika

Kuidas Pentasa ravim imendub? Kasutusjuhendis teatatakse, et lagunenud tablettide mikrograanulid jõuavad kaksteistsõrmiksoole esimese 60 minuti jooksul.

Ligikaudu 30-50% ravimi annusest imendub peensoolde... Mesalasiini seos plasmavalkudega on 43% ja N-atsetüül-viis-aminosalitsüülhapet 73–85%.

Mesalasiin ja selle derivaadid ei tungi BBB-sse. Ravimi kumulatiivsed omadused avalduvad ainult suurte annuste (umbes 1500 mg päevas) kasutamisel.

Mesalasiin atsetüülitakse soole limaskestas ja maksas. See aine eritub uriini, rinnapiima ja väljaheitega.

Näidustused ravimi kasutamiseks

Millistel juhtudel võib Pentasat (tahvelarvuteid) näidata? Eksperdid ütlevad, et see ravim sobib hästi:

Ravimi kasutamise keelud

Millistel tingimustel on võimatu kasutada sellist ravimit nagu "Pentasa"? Juhendis (tablettidel ja muudel ravimivormidel on samad vastunäidustused) räägitakse järgmistest keeldudest:

• hemorraagiline diatees;
• verehaigused;
• laktatsiooniperiood;
• seedetrakti haavand;
• raseduse viimased 2-5 nädalat;
• glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumine;
• vanus kuni kaks aastat;
• raske neerukahjustus;
• ülitundlikkus aineainete suhtes;
• maksakahjustus on raske.

Äärmiselt ettevaatlikult tuleb kõnealust ravimit kasutada raseduse esimesel trimestril, samuti maksa- ja neerupuudulikkuse korral.

Ravim "Pentasa": kasutusjuhised

Selle ravimi ravimvormi valik sõltub peamise patoloogilise protsessi lokaliseerimisest, samuti soolekahjustuse pikkusest.

Haiguse distaalsete vormide (proktosigmoidiit) korral on ette nähtud ravimküünlad Pentasa ja suspensioon. Sellisel juhul kasutatakse küünlaid kolm korda päevas, 500 mg.

Kuidas Pentasa suukaudset preparaati (tablette) välja kirjutatakse? Kasutusjuhendis on öeldud, et seda tüüpi ravimeid soovitatakse kasutada ainult tavaliste haiguste vormide korral. Crohni tõve ägenemiste ennetamiseks kasutatakse ravimeid neli korda päevas (1 g mesalasiini). Mis puutub NUC kordumise ennetamisse, siis sel juhul määratakse ravim kolm korda päevas, 500 mg.

Haiguse ägenemisega peaks ravikuur kestma 8-12 nädalat. Sellisel juhul tuleb iga päev (kolm korda päevas) võtta 400-800 mg ravimit.

Rasketel juhtudel võib päevaannust suurendada 3-4 g-ni.

Pentasa tablette on soovitatav võtta kohe pärast sööki, ilma tavalise veega närimata ja joomata.

Kõrvaltoimed

Mõnel juhul põhjustab kõnealune ravim järgmisi kõrvaltoimeid:

Samuti tuleb märkida, et selle ravimi võtmise ajal võib patsiendil tekkida: olisgospermia, alopeetsia, valgustundlikkus, jäsemete nõrkus, luupuse-sarnane sündroom, pisaravedeliku tootmise vähenemine, parotiit.

Ravimi üleannustamine

Kõnealuse aine üleannustamine avaldub suurenenud unisus, iiveldus, gastralgia, oksendamine ja nõrkus kogu kehas. Selliste sümptomite kõrvaldamiseks on vajalik õigeaegne maoloputus, samuti lahtistavate ravimite määramine ja sündroomijärgne ravi.

Ravimite koostoime

Ravim "Pentasa" on võimeline aeglustama tsüanokobalamiini imendumise kiirust. Samuti suurendab mesalasiin urikosuuriliste ravimite (sh tubulaarsekretsiooni blokaatorite) efektiivsust.

Samuti tuleb märkida, et see ravim suurendab glükokortikosteroidide haavandilisust, nõrgendab rifampitsiini toimet, suurendab metotreksaadi toksilisust ja omab hüpoglükeemilist toimet sulfonüüluurea derivaatidele, spironolaktoonile, sulfoonamiididele ja furosemiidile.

Konkreetne teave

Mõnikord kogevad patsiendid kõnealuse aine kasutamise taustal uriini värvimist ja kontaktläätsed kollakasoranži varjundiga.

Mesalasiiniga ravimise protsessis on vajalik patsiendi neerusüsteemi töö pidev meditsiiniline kontroll. Samuti peaksite regulaarselt analüüsima patsiendi uriini ja verd (kogu ravikuuri vältel ja ka pärast selle lõppu).

Esinemise tõenäosus kõrvaltoimed selle ravimi võtmise ajal suureneb see neil, kes on "aeglased atsetüülijad".

Koos arenguga äge sündroom toimeaine talumatus, tühistatakse kohe ravim "Pentasa".

Sarnased ravimid ja tarbijate ülevaated

Kas olete teadlik sellest, kuidas saate kõnealust ravimit asendada? Raviarst peab teid sellest teavitama. Reeglina hõlmavad selle tööriista analoogid järgmised ravimid: "Mesakol", "Salozinal", "Salofalk", "Mezavant", "Mesalazin", "Asakol".

Kompositsioon

Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 500 mg toimeainet mesalasiini.

Abikomponendid: etüültselluloos, talk, povidoon, mikrokristalne tselluloos, magneesiumstearaat.

Pakendatud Pentasa graanulid sisaldavad 1000 mg ja 2000 mg mesalasiini 1-2 grammi kotikestes.

Abiained: etüültselluloos ja povidoon.

Üks Pentasa ravimküünal sisaldab 1000 mg toimeainet mesalasiini.

Lisakomponendid: talk, povidoon, magneesiumstearaat, makrogool.

farmatseutiline toime

Pentasal on väljendunud põletikuvastane toime. Ravimit ei iseloomusta süsteemne toime, see avaldub oma aktiivsuses soole põletikulistes piirkondades.

Leukotsüütide kemotaksise pärssimisega hoiab ravim ära nende migratsiooni patoloogilisse fookusesse, vähendades seeläbi infiltratsiooni. Põletikuliste vahendajate, eriti prostaglandiinide, leukotrieenide ja teiste arahhidoonhappe metaboliitide süntees väheneb. Pentasa vähendab LPO toodete hulka, pidurdades nende kahjustavat toimet soolekudedele.

Pentasa kliiniliselt toetavat kasutamist seostatakse vähese jämesoolevähi riskiga.

Näidustused kasutamiseks

Pentasa tabletti ja graanulit kasutatakse haavandilise koliidi kerge kuni mõõduka kliinilise raskusastme raviks.

On näidatud, et Pentasa ravimküünlad on haavandilise proktiidi ravis väga tõhusad.

Rakendusviis

Pentasa tablette või graanuleid võetakse suu kaudu närimata. Parema neelamise huvides pestakse neid veega või mahlaga. Ravimi annuse määrab raviarst individuaalselt.

Täiskasvanutele määratakse korduva piirkondliku enteriidi või NUC raviks 4 g päevas. Crohni tõve säilitusannus on 4 g Pentasat, NUC korral - 2 g. Päevane annus jagatakse mugavuse huvides mitmeks annuseks.

Lastel kasutatakse Pentasat annuses 30 mg / kg kehakaalu kohta ka mitme annusena päevas.

Rektaalsete ravimküünalde kasutamisel süstitakse pärakusse 1-2 suposiiti enne ringikujulise lihase resistentsuse peatumist. Enne sissejuhatust tehke puhastav klistiir. Tootega kaasas olevad kummist sõrmeotsad on loodud protseduuri ajal nõuetekohase hügieeni tagamiseks. Suposiitide hõlpsaks manustamiseks niisutatakse neid veega.

Ravimi spontaanse eritumisega soolestikust 10 minuti jooksul tuleb manipuleerimist korrata.

Kõrvalmõjud

Seedetraktist pärineva Pentasa toime kõrvaltoimed avalduvad kõhuõõne, düspeptiliste häirete, väljaheidete häirete, iivelduse, mõnikord oksendamise, biokeemiline analüüs maksaensüümide aktiivsus võib suureneda.

Kesknärvisüsteemi häired avalduvad peapöörituse, koordinatsioonihäirete, jäsemete kipituse ja värina, tinnituse ja depressioonina.

Eritussüsteemi poolt võivad esineda proteinuuria, hematuria, kuseteede häired kuni anuuriani.

Allergilised reaktsioonid Pentasa võtmisel avalduvad eksanteemil, naha sügelusel ja põletusel.

Võimalik bradükardia, subjektiivne südame vajumise tunne, valu rinnus, õhupuudus, SBP vähenemine või suurenemine.

Vereanalüüsis on võimalik tuvastada kõigi vereloome mikroobide supressioon, immunosupressioon ja hüübimishäired.

Harvem põhjustab Pentasa võtmine alopeetsiat ja pisaravoolu vähenemist.

Vastunäidustused

Mesalasiini ja selle metaboliitide liigse tundlikkuse korral on Pentasa vastunäidustatud. Märgitakse salitsülaatide risttalumatust.

Ravimit ei kasutata maksa ja eritussüsteemi raske düsfunktsiooniga, vere hüübimise ja peptilise haavandtõvega patsientidel.

Ei kehti alla 2-aastastele lastele.

Rasedus

Pentasa on rasedatele vastunäidustatud. Ainult raseduse esimesel trimestril on vastavalt näidustustele võimalik seda kasutada. Kuu enne sünnitust peatatakse ravim, kui haiguse käik lubab.

Imetamine katkestatakse Pentasa võtmise ajal.

Ravimite koostoimed

Pentasa samaaegne vastuvõtt asatiopriini, merkaptopuriini ja metotreksaadiga suurendab viimase toksilisust.

Paralleelsel kasutamisel vähendab Pentasa varfariini efektiivsust.

Ravim võimendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet.

Glükokortikoidide kartsinogeensus suureneb, kui neid võetakse koos Pentasaga.

Pentasa suurendab antikoagulantide toimet.

Sulfoonamiidi, rifampitsiini ja tiasiiddiureetikumide kliinilist efektiivsust vähendab Pentasa toimeaine.

Ravim pärsib tsüanokobalamiini imendumist.

Pentasa samaaegne vastuvõtmine urikosuuriliste ainetega suurendab nende efektiivsust.

Üleannustamine

Pentasa üleannustamise kohta on teatatud piiratud arv teateid.

Üldiselt vastab kliinik salitsülaatsoolade liigsele tarbimisele. Dehüdratsiooni taustal täheldatakse kopsu hüperventilatsiooni, hüpoglükeemiat ja happe-aluse tasakaalustamatust.

Sümptomaatilise ravimi üleannustamise ravi nõuab haiglas hospitaliseerimist. Spetsiifilist antidooti pole.

Esimestel tundidel pärast suukaudset manustamist pestakse magu. Tehakse pidevat CBS-i, elektrolüütide taseme ja neerufunktsiooni jälgimist.

Vabastamisvorm

Farmaatsiatööstus toodab seda tablettide kujul blisterpakendites, milles on 10 tükki.

Pentasa pulbrigraanulid on suletud 1 g ja 2 g paberkotikestesse.

Rektaalsed ravimküünlad Pentasa on varustatud 28 kummist sõrmeotsaga.

Säilitamistingimused

Hoida originaalpakendis, kui toatemperatuuril, mitte üle 25 kraadi Celsiuse järgi.

Sünonüümid

Asakol, Kansalazin, Mezavant, Mesacol, Salazoperin, Salazoperidazine, Salofalk, Sulfasalasiin, Samezil.

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Mesalasiin

Annustamisvorm

Pikendatud vabanemisega tabletid 500 mg

Kompositsioon

Üks tablett sisaldab

aktiivneoh aineidumbes -mesalasiin 500 mg,

abiained: povidoon, etüültselluloos, magneesiumstearaat, talk, mikrokristalne tselluloos.

Kirjeldus

Ümmargused tabletid, millel on valkjashallid kuni kahvatupruunid täpid ja mille mõlemal küljel on sälk "500" ja "mg" purustamiseks ja sissepressimiseks. Tableti ühel küljel on poolitusjoon ja tableti teisel küljel "PENTASA".

Farmakoterapeutiline rühm

Soolepõletikuvastased ravimid. Aminosalitsüülhape ja sarnased preparaadid. Mesalasiin.

ATX-kood A07EC02

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast pealekandmist ja lahustamist vabaneb mesalasiin tableti läbimise ajal järk-järgult igast mikrograanulist seedetrakti (GIT) kaksteistsõrmiksoolest pärasoolde soolekeskkonna mis tahes pH-väärtuse korral. 1 tund pärast ravimi suukaudset manustamist määratakse mikrograanulid kaksteistsõrmiksoole olenemata toidu tarbimisest. Tervetel vabatahtlikel on soolestiku keskmine läbimisaeg 3-4 tundi. Mesalasiin muundatakse N-atsetüül-mesalasiiniks, nii esmakordselt soole limaskestas kui ka süsteemselt maksas. Väike atsetüülimine viiakse läbi jämesoole bakterite osalusel, mille tulemuseks on atsetüül-5-aminosalitsüülhappe moodustumine. 30-50% ravimist kell suukaudne manustamine sisse imendunud peensoolde... 15 minuti jooksul pärast mesalasiini võtmist määratakse vereplasmas. Mesalasiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 1-4 tundi pärast ravimi manustamist. Mesalasiini kontsentratsioon vereplasmas väheneb järk-järgult ja juba 12 tundi pärast manustamist ei määrata. Atsetüül-mesalasiini kontsentratsioonikõver vereplasmas on sama iseloomuga, kuid üldiselt iseloomustab seda suurem kontsentratsioon ja aeglasem eliminatsioon. Atsetüül-mesalasiini ja mesalasiini metaboolne suhe vereplasmas on pärast suukaudset manustamist 500 mg 3 korda päevas ja 2 g 3 korda päevas vastavalt 3,5 kuni 1,3, mis peegeldab atsetüülimise sõltuvust annusest. Mesalasiini keskmine stabiilne kontsentratsioon vereplasmas on 2; 8 ja 12 mmol / l pärast 1,5 võtmist; 4 ja 6 g päevas. Atsetüül-mesalasiini puhul on need kontsentratsioonid vastavalt 6, 13 ja 16 mmol / l. Mesalasiin ja atsetüül-mesalasiin ei ületa vere-aju barjääri. Mesalasiini seondumine vereplasma valkudega on umbes 50% ja atsetüül-mesalasiini umbes 80%. Mesalasiini poolväärtusaeg vereplasmast on umbes 40 minutit (kliirens pärast 500 mg manustamist - 18 l / h) ja atsetüül-mesalasiin on umbes 70 minutit. Kuna mesalasiin vabaneb seedetrakti läbimisel pidevalt, on pärast ravimi suukaudset manustamist poolväärtusaega võimatu kindlaks määrata. Katsete tulemused näitasid, et mesalasiin saavutab pärast 5-päevast suukaudset manustamist stabiilse kontsentratsiooni. Pärast suukaudset manustamist erituvad mesalasiin ja atsetüül-mesalasiin uriiniga ja väljaheitega (peamiselt atsetüül-mesalasiin eritub uriiniga). Mesalasiini suukaudne biosaadavus on ägedate põletikuliste soolehaiguste, nagu kõhulahtisus ja ülihappesus, patofüsioloogiliste protsesside tõttu veidi halvenenud. Suurenenud soole peristaltikaga patsientidel väheneb süsteemne imendumine 20-25% -ni ravimi ööpäevasest annusest. Tõenäoliselt suureneb ka aine eliminatsioon uriinis ja väljaheites. Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravimi ebapiisav eritumiskiirus suurendada nefrotoksiliste kõrvaltoimete riski.

Farmakodünaamika Pentasa toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on mesalasiini mikrograanulid, mis on kaetud etüültselluloosiga. Mesalasiin on sulfasalasiini toimeaine, mida kasutatakse haavandilise koliidi ja Crohni tõve raviks.

Tulemuste järgi kliinilised uuringud, on mesalasiini terapeutiline väärtus suukaudse ja rektaalse manustamise korral pigem kohalik tegevus seedetrakti põletikulisele koele kui süsteemselt.

Kõigil põletikulise soolehaigusega patsientidel on suurenenud leukotsüütide migratsioon, ebanormaalne tsütokiinide tootmine, suurenenud arahhidoonhappe metaboliitide, eriti leukotrieen B4, tootmine ja suurenenud vabade radikaalide moodustumine põletikulistes soolekudedes. Mesalasiini farmakoloogiline toime in vitro ja in vivo on leukotsüütide kemotaksise pärssimine, tsütokiinide ja leukotrieeni tootmise vähendamine ning vabade radikaalide elimineerimine. Praegu pole teada, milline neist mehhanismidest mõjutab kõige rohkem mesalasiini kliinilist efektiivsust.

Haavandilise koliidi korral suureneb käärsoole- ja pärasoolevähi (ROC) risk, eriti kaugelearenenud haigusega patsientidel, kelle haiguse kulg on üle 8 aasta, ROC on varem esinenud perekonnas või kaasuva primaarse skleroseeriva kolangiidiga. Koliidist põhjustatud ROPC risk on 10 aasta jooksul 2%, 20 aasta jooksul 8% ja 30 aasta jooksul pärast haavandilise koliidi tekkimist 18%.

9 mitteeksperimentaalse uuringu (3 rühmauuringut ja 6 juhtumikontrolli uuringut) 334 ROPC ja 140 düsplaasia juhtumi võrdlev analüüs 1932 haavandilise koliidiga patsiendi seas näitas, et mesalasiiniga ravitud patsientidel vähenes 50% ROPC ja näitas ROPC ja düsplaasia kombineeritud kliinilisi tulemusi. ROPC riski vähenemine on annusest sõltuv, mida tõendavad igapäevaste annuste arvestusuuringute võrdlevad analüüsid, et mesalasiini kemopreventsiivne toime on ≥1,2 g / päevas. Lisaks on kemoprofülaktika seotud mesalasiini eluaegse annusega (4). Lõpuks on leitud, et mesalasiini säilitusravi järgimine vähendab ROPC riski. Mesalasiini toime, mida näitavad katsemudelid ja patsiendi biopsiad, kinnitab ravimi rolli haavandilise koliidi põhjustatud ROPC ennetamisel, samuti seotud ja mitteseotud haiguste arvu vähendamisel. põletikuline protsess koliidist põhjustatud ROPC arengus osalevad signaalirajad.

Näidustused kasutamiseks

Mittespetsiifiline haavandiline koliit

Crohni tõbi

Manustamisviis ja annustamine

Muud ravi tuleb teha Crohni tõvega patsientidele, kellele ei ole reageeritud päevane annus kuni 4 g mesalasiini 6 nädala jooksul ja Crohni tõvega patsientidel haiguse puhkemise korral hoolimata 4 g mesalasiini säilitusravist päevas.

Tablette võetakse suu kaudu närimata. Neelamise hõlbustamiseks võib tableti vahetult enne kasutamist jagada mitmeks osaks või lahustada 50 ml vees.

Optimaalse efekti saavutamiseks on oluline ravimit regulaarselt tarvitada.

Lapsed. See on vastunäidustatud kasutamiseks alla 6-aastastel lastel.

Kõrvalmõjud

Sageli

peavalu

iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus

nahalööve (sh urtikaaria, erütematoosne lööve)

Hilisus

pearinglus

müokardiit, perikardiit

puhitus , suurenenud amülaasitase, pankreatiit

pankoliit

uimastihaigus

Harva

Eosinofiilia (ilminguna allergiline reaktsioon), aneemia, sealhulgas aplastiline, leukopeenia (sh granulotsütopeenia ja neutropeenia), trombotsütopeenia, agranulotsütoos, pantsütopeenia

ülitundlikkusreaktsioonid

perifeerne neuropaatia

müalgia, artralgia

õhupuudus, köha, bronhospasm, allergiline alveoliit, kopsuinfiltratsioon, kopsu eosinofiilia, kopsupõletik

maksa transaminaaside taseme tõus, kolestaasi nähud, hüperbilirubineemia, hepatotoksilisuse nähud (sh hepatiit, kolestaatiline hepatiit, tsirroos, maksapuudulikkus)

äge ja krooniline interstitsiaalne nefriitnefrootiline sündroom, neerupuudulikkus, uriini värvimuutus, proteinuuria, hematuria, oliguuria, anuuria, kristalluuria

Nõrkus, luupuse-sarnane sündroom

Alopeetsia

Pisaravedeliku, mumpsitoodangu vähenemine

Oligospermia

Stomatiit

Vastunäidustused

Ülitundlikkus aktiivsete või abikomponentide suhtes

ravim või salitsülaadid

Raske maksa- ja / või neerukahjustus

Veresüsteemi haigused - peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool

Verejooks, hemorraagiline vaskuliit - glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi defitsiit - lapsepõlv kuni 6 aastat - rasedus ja imetamine

Ravimite koostoimed

See suurendab sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet, glükokortikosteroidide haavandilisust ja metotreksaadi toksilisust. Vähendab furosemiidi, spironolaktooni, sulfoonamiidide, rifampitsiini aktiivsust. Suurendab antikoagulantide toimet. Suurendab urikosuuriliste ravimite (tubulaarsekretsiooni blokaatorid) efektiivsust. Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist. Mesalasiin võib nõrgendada glükokortikoidide kahjulikku toimet mao limaskestale ja vähendada digoksiini imendumist.

erijuhised

Patsientidel, kellel on anamneesis allergia salitsülaatide (sulfasalasiini) suhtes, on vaja ravimit kasutada ettevaatusega. ägedad sümptomid, nagu krambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu, lööbed, tuleb ravim kohe lõpetada.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatusega. Vajadusel tuleb enne ravi ja ravi ajal jälgida maksafunktsiooni näitajaid, nagu ALAT ja ASAT.

Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on neerupuudulikkus... Patsiendi ravi ajal võib neerufunktsiooni kahjustus olla tingitud mesalasiini nefrotoksilisest toimest. Neerufunktsiooni on vaja regulaarselt jälgida, nimelt kreatiniini taseme määramiseks vereseerumis (eriti ravi algfaasis).

Kui kahtlustate müokardiidi, perikardiidi arengut või vere koostise muutuse korral, tuleb ravi katkestada. Eespool nimetatud kõrvaltoimete ilmingud võivad olla: vere koostises väljendunud muutuste korral - suurenenud verejooks, nahaalune verejooks, kurguvalu ja palavik, perikardiidi või müokardiidi korral - palavik, valu rinnus ja õhupuudus . Patsientidel, kelle atsetüülimisprotsess on aeglane, on suurem risk haigestuda kõrvalmõjud... Võib esineda uriini ja pisaravedeliku kollakasoranži värvimist, kontaktläätsede värvimist. Eakatel patsientidel ei ole vaja annust vähendada. Rasedus ja imetamine

On teada, et mesalasiin läbib platsentaarbarjääri. Piiratud teave selle aine kasutamise kohta raseduse ajal ei võimalda hinnata võimalikke toksilisi mõjusid. Mesalasiin eritub rinnapiima madalamates kontsentratsioonides kui ema veres, samal ajal kui atsetüül-mesalasiini metaboliit määratakse rinnapiimas samal või kõrgemal kontsentratsioonil. Imikutel, kelle emad kasutasid ravimit Pentasa, ei täheldatud kahjulikke mõjusid, kuid olemasolev teave on piiratud. Raseduse ja imetamise ajal tuleb ravimit kasutada ettevaatusega ja ainult siis, kui võimalik kasu ravimi toime ületab võimaliku riski.

Juhtimisvõime mõjutamise tunnused sõiduk või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

Arvestades kõrvaltoimete tekkimise võimalust keskelt närvisüsteem, peaksite hoiduma sõiduki või potentsiaalselt ohtlike masinate juhtimisest.

Üleannustamine

Arvestades ainulaadset ravimvorm ravim toimeainet prolongeeritult vabastavate ja mesalasiini spetsiifiliste farmakokineetiliste omadustega tablettide kujul, on süsteemsel toimel ainult väikesel osal toimeainest, seetõttu ei tohiks üleannustamise sümptomite tekkimist oodata isegi ravimi suurte annuste kasutamisel.

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, gastralgia, nõrkus, unisus.

Ravi: sümptomaatiline: maoloputus; lahtistite kasutamine; taastumine happe-aluse tasakaal sõltuvalt kliinilisest olukorrast ja elektrolüütide kadu asendamisest segaaltoosi / atsidoosi korral; vedeliku mahu täiendamine hüperhidroosi, oksendamise korral; hüpoglükeemiaga - glükoosi sisseviimine. Neerufunktsiooni jälgimine.

Vabastamisvorm ja pakend