M holinomimetics põhiefektid. Holinomimeetilised vahendid. Sentraokulaarse rõhu langetamine
M-Ckoliinomimeetikumidel on otsene stimuleeriv toime M-hololiinrauale. Selliste ainete võrdlusalus on alkaloidide muskariin, millel on valimis- mõju m -kolinoretseptorite vastu. Muskarine ei ole ravim, kuid moonis sisalduv mürk võib olla terava mürgistuse põhjus.
Muscariini mürgistus annab sama kliinilise pildi ja farmakoloogilised toimed, nagu ahe tähendab. Erinevus on üks asi - siin on otsene tegevus M-retseptoritele. Sama peamistest sümptomite märgitakse: kõhulahtisus, hingamisraskused, kõhuvalu, maitseaine, õpilase kitsenemine (MIOS - õpilase lihaste vähenemine), intraokulaarne rõhk väheneb, majutuspasm täheldatakse (nägemise punkti lähedal), segadust, segadust; krampide, kooma. M-retseptorite lokaliseerimine: mao m1-lilgus; m2 süda; m3-näärmed
M-holinomimeetika meditsiinitegevuses kasutatakse kõige laialdasemalt: pilokarpiinvesinikkloriid (Pilocarpini hüdrokloridum) pulber; silmatilgad 1-2% lahus 5 ja 10 ml pudelites, silma salvi - 1% ja 2%, silmafilme, mis sisaldavad 2,7 mg pylokarpiini), atseklidiini (atseklidinum) - amp.- 1 ja 2 ml 0,2% R-ra; 3% ja 5% - silma salv.
Pilokarpiin on Pilocarpus mikrofülloli põõsas alkaloid, (Lõuna-Ameerika). Praegu saadud sünteetiliselt. See on otsene m-cholinomimeetiline toime.
Stimuleerivad efektororganid, kes saavad koliinergilise innervatsiooni, M-Ckolinomimetics põhjustada toimeid sarnanevate vegetatiivse mesitusnärvide ärrituse tõttu. Eriti suuresti tõstab näärmete pilokarpiini sekretsiooni. Kuid pylokarpiin, mis on väga tugev ja toksiline ravim, rakendatakse ainult silmapraktika ajal, kui Glauer. Lisaks kasutatakse võrkkestade ajal pylocarpiine. Kasutatakse kohapeal vormis silmatilgad (1-2% R-P) ja silma salv (1 ja 2%) ja silmafilmide kujul. Ta kitsendab õpilast (3 kuni 24 tundi) ja vähendab intraokulaarset rõhku. Lisaks põhjustab majutuspasm. Peamine erinevus AHE vahenditest on see, et pylokarpiinil on otsene mõju silmalihaste M-cholinpropnetstructoritele ja vahendab AHE-d. Asendatud tablettide (5 mg), hambaravi (kseroftaalmia).
Atseklidiin (atseclidinum) -Nut tootmise - sünteetilise M-cholinomimetics otsese toimega. Vähem mürgine. Kandke kohalikke ja resorbatiivseid meetmeid, st nii silmapraktikas kui ka üldise mõjuga. Atseklidiin on ette nähtud glaukoomi juures (natuke tüütu konjunktis), samuti atony cct (operatsioonijärgne perioodil), põie ja emakas. Parenteraalseks manustamisel võib esineda kõrvaltoimeid: kõhulahtisus, higistamine, sülje. Vastunäidustused: bronhiaalastma, rasedus, ateroskleroos.
Cisapride-kaasaegne prokinatsioon
Tähendab m-cholinoretseptorite blokeerimist (m-cholinobrasters, atropiini sarnane)
M-Cholinoblockers või M-klinoolia, atropiini rühma ettevalmistused on vahendid M-koliinoretseptorite blokeerimiseks.
Selle rühma tüüpiline ja kõige hästi uuritud esindaja on atropiin - seetõttu ja rühma nimetatakse atropiini sarnasteks vahenditeks. M-Cholinocators blokeerivad perifeersed M-kolinoretseptorid, mis asuvad efektorrakulmembraanil postganglyonary koliinergiliste kiudude lõpus, s.o ploki parasümpaatilise, kolinergilise innervatsiooni plokis. Blokeerimine Valdavalt atsetüülkoliini muskariini toime, atropiini toimet vegetatiivse gangliumi ja mitte-lihaseliste sünapside suhtes ei kehti. Enamik atropiini sarnast vahendeid blokeerivad M-Cholinoretseptoreid kesknärvisüsteemis. Kõrge selektiivse toimega M-koltööblaator on atropiin (atropini sulfas; tabletid 0,0005; ampullid 0,1% - 1 ml; 1% silma salv).
Atropiin on poome perekonna taimedes sisalduv alkaloid. Atropiin ja tema lähedased alkaloidid sisalduvad mitmetes taimedes:
Käsitöö (ATPA BELLADONNA);
Belene (hyoscyamus niger);
Datura Stramonium.
Atropiin on praegu saadud sünteetiliselt, s.o keemilise. Nimetus Atropa Belladonna on paradoksaalselt, kuna mõiste "ATROPOS" tähendab "Kolm saamist, mis viib elulisanemise vähenemiseni" ja "Belladonna" - "võluv naine" (Donna - naine, Bella - Naiste nimetus). See termin on tingitud asjaolust, et selle taime väljavõte, korpuse Veneetsia sisehoovi ilu, andis neile "sära" - laiendatud õpilased. Atropiini toimemehhanism ja muud selle rühma vahendid on see, et m -kolinoretseptorite blokeerimine, mis konkureerib atsetüülkoliiniga, häirivad nad vahendaja koostoimetega. Atsetüülkoliini sünteesi, vabanemise ja hüdrolüüs ei toimi. Atsetüülkoliini paistab välja, kuid ei toimi retseptoritega, kuna atropiinil on retseptorile suurem afiinsus (afiinsus). Atropiin, samuti kõik M-kotleblaatorid, vähendab või kõrvaldab koliinergiliste (parasümpaatiliste) närvide ärrituse mõju ja ainete mõju M-kolinomimeetilise aktiivsusega (atsetüülkoliin ja selle analoogid, AHE vahendid, m -kolinomimeetikumid). Eelkõige vähendab atropiin ärrituse mõju N. Vagu. Atsetüülkoliini ja atropiini vaheline antagonism on konkurentsivõimeline, seega suureneb atsetüülkoliini kontsentratsiooni, elimineeritakse atsetüülkoliini kontsentratsiooni toime muskariinirakenduse punktis.
Atropiini peamised farmakoloogilised toimed
Ohutus spasmoodilised omadused väljendatakse eriti atropiinis. M-Cholinoretseptorite blokeerimine, atropiin kõrvaldab stimuleeriv toime parasümpaatilised närvid silelihase keha jaoks. Gastrifide, sapiteede ja sapipõie, bronchi, uretrite, põiede lihaste toon.
Atropiin mõjutab silmalihase tooni. Me analüüsime atropiini mõju mõju silmadele:
atropiini kasutuselevõtuga, eriti selle kohaliku rakendusega, kuna iirise ringikujulise lihaste M-kkolinoretseptori ploki tõttu on õpilase laiendamine - müdriaas. Keskmises võitlemisel intensiivistatakse ka säästmise tulemusena sümpaatiline innervatsioon M.dilatator Pungillae. Seetõttu kehtib atropiin silmis selles osas pikka aega - kuni 7 päeva;
atropiini mõju all kaotab tsiliaarse lihaste tooni, on täidetud, millele on lisatud objektiivi toetava Zinnoy ligamenti pinget. Selle tulemusena on objektiiv ka tihendatud ja sellise objektiivi fookuskaugus pikendatakse. Objektiiv loob nägemuse nägemuse kaugele punktile, seega ei ole lähedal haigete esemete selgelt tajutud. Kuna Sphinkter on paralüüsi seisundis, ei ole see õpilasi ahenema lähedal asuvate objektide vaatamise ajal ja fotofoobia (kerge-vaba) esineb ere valguse ajal. See riik sai majutuse või tsüklite halvatuse nime. Seega atropiin on ka vahepere ja tsüklokeli. Kohalik kasutamine 1% atropiini lahusest põhjustab maksimaalse müdritiidi efekti 30-40 minutit ja funktsiooni täielik taastamine toimub keskmiselt 3-4 päeva pärast (mõnikord kuni 7-10 päeva). Majutus paralüüs toimub pärast 1-3 tundi ja kestab kuni 8-12 päeva (umbes 7 päeva);
leedelihaste lõõgastumine ja objektiivi nihutamine silma esiküljele on kaasas väljavoolu häirimine intraokulaarne vedelik Esikambrist. Sellega seoses atropiin või ei muutu intraokulaarne rõhk Tervetel inimestel või madalate esiplaaniga inimestel ja kitsas nurgaga glaukoomiga patsientidel võib see isegi suurendada, st toob kaasa glaukoomi rünnaku ägenemise.
Näidustused atropiini kasutamiseks oftalmoloogias
Oftalmoloogias kasutatakse atropiini keskmisena, et põhjustada tsükloplegiat (majutus paralüüs). Keskküsips on vaja uuringus fundi ja patsientide ravis Irita, iridotsükliliit ja keratiit. Viimasel juhul kasutatakse atropiini immobiliseerimise vahendina, aidates kaasa silma funktsionaalsele sisenemisele.
Objektiivi tegeliku murdumisvõime määramiseks punktide valimisel.
Atropiin on valikul valik, kui on vaja saada maksimaalse tsükloplegia (majutus paralüüs), näiteks kui korrigeerimise majutus.
Atropiini mõju silelihasetele elunditele. Atropiin vähendab kõigi seedetrakti osakondade tooni ja mootori aktiivsust (peristalics). Atropiin vähendab ka ureterjaid ja põie põhja. Lisaks lõõgastab atropiin bronhide ja bronhiooli silelihaseid. Mis puudutab sapiteede trakti, on anpiini antopiin nõrk. Tuleb rõhutada, et antropiini spasmoodiline toime on eriti väljendunud eelmise spasmi taustal. Seega atropiinil on antispasmoodiline toime, s.o atropiin toimib sel juhul spasmolaitina. Ja ainult selles mõttes võib atropiin tegutseda "anesteetikumina".
Atropiini mõju välispinna sekretsiooni näärele. Atropiin nõrgendab järsult välise sekretsiooni näärmete sekretsiooni, välja arvatud piimatooted. Samal ajal blokeerib atopiin vedela veekindla sülje sekretsiooni, mis on tingitud autonoomse närvisüsteemi parasümpaatilise osakonna stimuleerimisest, esineb suus kuivust. Vähendab pisarat. Atropiin vähendab mao mahla mahtu ja üldist happesust. Samal ajal võib depressioon, teatud näärmete sekretsiooni nõrgenemine olla kuni nende täieliku seiskamiseni. Atropiin vähendab näärmete sekretoorset funktsiooni nina, suu, neelu ja bronhide õõnsustes. Bronh-näärmete saladus muutub viskoosseks. Atropiin isegi väikestes annustes pärsib higi näärmete sekretsiooni.
Atropiini mõju kardiovaskulaarsele süsteemile. Atropiin, südame äravõtmine kontrolli all N.vagus, põhjustab tahhükardiat, st suurendab südame lühendite sagedust. Lisaks atropiin aitab kaasa impulsi leevendamisele juhtivas südamesüsteemis, eriti AV-sõlmes ja atrocadic Bunch tervikuna. Need mõjud on vähem väljendunud eakatel, kuna terapeutilistes annustes ei mõjuta atropiin olulist mõju perifeersetele veresoontele, neid vähendatakse N.vaguli tooni poolt. Terapeutilistes annustes veresoontes ei ole atropiinil märkimisväärseid meetmeid.
Atropiini mõju kesknärvisüsteemile. Terapeutilistes annustes ei mõjuta atropiin CNS-i. Mürgistes annustes erutab atropiin järsult ajukoore neuronite, põhjustades mootorit ja kõnet erousaal, jõudes maniasse, deliiriumi ja hallutsinatsioonideni. Niinimetatud "atropiin psühhoos" tekib, mis viib edasiste funktsioonide vähenemise ja kooma arengu vähenemiseni. Seda iseloomustab ka stimuleeriv mõju hingamisteede keskusele, kuid annuse tõstetakse, võib tekkida hingamine.
Näidustused atropiini kasutamiseks (va Oftalmoloogiline)
Kiirabi kui:
soole-
neeru-
maksa kolic.
Bronh-spasmetes (cm.adrenomimeetika).
Sisse keeruline ravi Kõhu- ja 12-roosiõli haavanditava haavandiga patsiendid (vähendab näärmete tooni ja sekretsiooni). Kasutatakse ainult terapeutiliste meetmete kompleksis, nagu sekretsioon vähendab ainult suurtes annustes.
Asestesioloogilise praktika lisatasu vahendina kasutatakse atropiini laialdaselt enne kasutamist. Patsiendi ravimi valmistamise vahendiks operatsiooni atropiini kasutamiseks, sest sellel on võime süljet, nasofararynk ja tracheobroncial näärmete sekretsiooni maha suruda. Nagu teada, paljud narkootikumid anesteesiale (eriti) on tugevad limaskestade jumlid. Lisaks hoiatab südame M-kkolinoretseptorite blokeerimine (nn kogaalne toime), atropiin hoiatab negatiivseid reflekse südames, sealhulgas selle refleksi peatuse võimalust. Atropiini kasutamine ja nende näärmete sekretsiooni vähendamine takistavad kopsude põletikuliste operatiivse tüsistuste tekkimist. Siit on selge, et renekscatalogistside tähendus, kui nad räägivad patsiendi täieliku võimalusest rääkides.
Atropiini kasutatakse kardioloogias. Selle südame m-koliini blokeeriva mõju on soodne mõnede südamerahviliste ravimvormidega (näiteks vaguse päritolu atrioventrikulaarse plokk, st bradükardialastel ja südameplokkides).
Laialt levinud rakendusi leiti atropiini kui kiirabi vahendid mürgistuse jaoks:
aga) FondidmI (FOS)
b) m-cholinomimetics (muskariin).
Koos atropiiniga on teiste atropiini sarnased ravimid hästi tuntud. Looduslikud atropiinilaadsed alkaloidid hõlmavad skopolamiini (hyoscin) scolominum hüdrobromidum. Saadaval ampullides 1 ml - 0,05%, samuti silmatilkade (0,25%) kujul. See sisaldub Mandragore'i taimses (Scopolia Carniolica) ja samas taimedes, kus on atropiin (ilus, helin, donber). Struktuurselt atropiini lähedal. See on väljendunud M-koliini blokeerivaid omadusi. Oluline erinevus atropiini ühest asjast: terapeutilistes annustes põhjustab skopolamiin kerge rahu, kesknärvisüsteemi depressioon, higistamine ja uni. See toimib ekstrapüramidaalisüsteemis rõhuvalt ja aju kiirtee püramiide \u200b\u200bpüramiidide eemaldamist. Ravimi kasutuselevõtt konjunkti õõnsuses on vähem pikaajaline müdriaas. Seetõttu kasutavad anestesioloogid redelituse vahendina skopolamiini (0,3-0,6 mg p / k), kuid tavaliselt kombinatsioonis morfiiniga (mitte ainult vanades inimestes, kuna see võib tekitada segadust). Seda kasutatakse mõnikord psühhiaatrilises praktikas rahustav ja neuroloogias - parkinsonismi korrigeerimiseks. Skopolamiin on atropiinist lühem. Kasutatakse ka merel ja õhuhaiguste antimeetiliseks ja rahustavaks aineks (tabletid "aeron" on kombinatsioon skopolamiini ja hyoscyiamiini). Rühm alkaloidid saadud taimse tooraine (DiabStore) on ka platsifillain. (Platyphyllini hüdrotartras: 0,005 tabletid, samuti ampullid 1 ml - 0,2%; silmatilgad - 1-2% lahus). See toimib ka, põhjustades sarnaseid farmakoloogilisi toimeid, kuid magama atropiini. Sellel on mõõdukas gangli-blokeeriv toime, samuti otsene müotroopne antispasmoodiline toime (papaveroid), samuti veresoonte keskused. See on rahustav mõju CNS-ile. Rakenda seedetrakti spasmite ajal pladifilliini antispasmoodiliseks, \\ t sapi kanalid, sapipõie, ureterid, suurenenud aju ja koronaaranike toon, samuti bronhiaalastma leevendamiseks. Silmapraktikas kasutatakse ravimit õpilase laiendamiseks (tegelik atropiin aktides lühikese, ei mõjuta majutust). Me süstitakse naha alla, kuid tuleb meeles pidada, et 0,2% kontsentratsiooni lahused (pH \u003d 3.6) on valus.
Silmapraktika jaoks pakutakse välja homatropinum (homatropinum: 5 ml pudelid - 0,25%). See põhjustab õpilase ja majutuse paralüüsi laiendamise, st see toimib keskmise ja tsüklopelina. Homatropiini põhjustatud oftalmoloogilised toimed viimase 15-24 tunni jooksul, mis on patsiendi jaoks palju mugavam võrreldes olukorraga atropiini kasutamisel. WGD-i tõstmise oht, sest Nõrgem atropiin, kuid samal ajal on ravim glaukoomi vastunäidustatud. Ülejäänud ei erine põhimõtteliselt atropiinist, seda kasutatakse ainult silmapraktikas.
Sünteetiline ravimi metatsiin on väga aktiivne M-kolineenokraat (metakonoomsus: tablettides 0.002; ampullides 0,1% - 1 ml. Kvaternaarsed ammooniumühendid, mis tungib BGB kaudu halvasti läbi. See tähendab, et kõik selle toimed on tingitud perifeerse M- koliini lukustusmeetod. Atropiinist iseloomustab atropiinist, mis on iseloomulik väljendunud bronholise toime, mõju puudumine kesknärvisüsteemile. kõrgem kui atropiin, pärsib süljet ja bronh-näärmete sekretsiooni. bronhiaalastma, Peptiline haavand, neerude ja maksa kolic leevendamiseks anestesioloogia lisatasu leevendamiseks (in / 5-10 min., in / m - 30 minutit) - mugavam atropiin. Valuja mõju ületab atropiini, see põhjustab tahhükardiat vähem.
Ipratrupium bromiid-etteandes bronhospasm, mis on toodetud aerosoolis
Antichern ravimid sisaldavad athropiini kasutavad ka narkootikume (Belladonna), näiteks puhastamise ekstraktid (paksud ja kuivad), belladonny tinktused, kombineeritud tabletid. Neid nõrkaid ravimeid ja kiirabi ei kasutata. Rakendatakse kodus eelhoones.
Lõpuks on mõned sõnad muskariinsete retseptorite valimisntagonistide esimese esindaja kohta. Selgus, et erinevates organismi organites on mitmeid muskariiniretseptorite alaklassid (M-One ja M-kaks). Hiljuti sünteesiti gastroketiini (pürenspiini) valmistamine, mis on mao M-oon-koliinoretseptorite spetsiifiline inhibiitor. See ilmneb kliiniliselt maomahla sekretsiooni intensiivsusega. Tänu mao mahla sekretsiooni väljendusele põhjustab gastrocepin püsivat ja kiiret valu leevendamist. Kasutatakse maohaavandi ja 12-roosipuu, gastriidi, dudenite all. Sellel on oluliselt väiksem kui kõrvaltoimete arv ja praktiliselt ei tegutse kesknärvisüsteemi südames.
Atropiini kõrvaltoimed ja selle ravimite kõrvaltoimed. Enamikul juhtudel on kõrvaltoimed farmakoloogiliste mõjude laiuskraadiga uurinud narkootikume ja ilmnesid suus kuivaks, neelamisraskused, soolestiku atoni (kõhukinnisus), visuaalsete arusaamade uduness, tahhükardia. Atropiini kohalik kasutamine võib põhjustada allergilisi reaktsioone (dermatiit, konjunktiviit, turse). Atropiin on glaukoomi vastunäidustatud.
Atropiini akuutne mürgistus atropiini sarnane ravimite ja atropiini sisaldavate taimede abil. Atropiin ei ole kahjutu aine. Piisab, et öelda, et isegi 5-10 tilka võib olla mürgine. Täiskasvanute surmav annus 100 mg-st süvendamisel lastele - 2 mg; Parenteraalse manustamisega on ravim isegi mürgisem. Kliiniline pilt atropiini mürgistuses ja atropiinilaadsetest preparaatidest on väga iseloomulik. Sümptomid seotud summutamise koliinergiliste mõjude ja mõju mürk CNS-i märgitakse. Samal ajal, sõltuvalt ravimi annusest, eraldavad nad valguse ja tõsise voolu.
Valguse mürgistuse korral arenevad järgmised kliinilised tunnused:
Õpilaste laiendamine (Midriaz), Fotofoobia;
kuiv nahk ja limaskesta katted. Siiski on higistamise vähenemise tõttu kuum ja punane vähenemise tõttu suurenenud kehatemperatuur, näo tõsine punetus (nägu "kiirgab soojust");
kuivus limaskesta
tugevaim tahhükardia;
athion sooled.
Raske mürgistuses esineb kõigi nende sümptomite taustal psühhomotoorse ergastamise esiplaanile, st ergastus ja vaimse ja mootoriga. Seega kuulus väljend: "Valged on käivitatud." Mootori koordineerimine on häiritud, kõne on ähmane, teadvus on segaduses, hallutsinatsioonid on täheldatud. Atropiini psühhoosi nähtused arenevad, nõudes psühhiaatri sekkumist. Seejärel võib tekkida vasodentikeskuse depressioon kapillaaride terava laienemisega. Kokkuvarisemine, kooma ja hingamise arendamise halvatus.
Abimeetmed Atropin
Kui mürk on vastuolus, on see katse valada, kui võimalik kiiremini (kõhule, lahtistid jne); Köitmine - tanniini adsorbeeriv - aktiivsüsi, sunnitud diureesi, hemosorptsioon. Siin on oluline rakendada konkreetset ravi siin.
Enne pesemist tuleb psühhoosi vastu võitlemiseks psühhomotoorse ergastamise vastu võtta väike annus (0,3-0,4 ml) diasepaami (0,3-0,4 ml) diasepaami (Sybazone Sibasooni annus ei tohiks olla suur, kuna patsient võib tekkida elujõudude halvatus. Sellises olukorras on võimatu tutvustada aminasiini, kuna sellel on oma muskariinitaoline mõju.
On vaja asendada atropiini tänu koliinoretseptoritele, erinevate koliinomimeetikute kasutamiseks nendel eesmärkidel. Kõige parem on kasutada fizostigmiini (V / B, aeglane, 1-4 mg), mis on valmistatud välismaal. Me kasutame tooteid, kõige sagedamini Prozerne (2-5 mg, p / k). Narkootikumid viiakse sisse 1-2 tunni intervalliga, kuni on märke muskariinsete retseptorite blokeerimisel. Physostigmiini kasutamine on eelistatav, sest see tungib hästi läbi BCU-ga CNS-is, vähendades atopiini psühhoosi keskseid mehhanisme. Fotofoobia olukorra hõlbustamiseks pannakse patsient pimendatud ruumi, tehke jahe veega hõõrudes. Vaja on hoolikat hooldust. Vajalik on sageli kunstlik hingamine.
N-koliinergiline
Lubage mul teile meelde tuletada, et N-Cholinoretseptorite lokaliseeritakse vegetatiivsetes gangliumides ja skeleti lihaste otsaplaatidest. Lisaks on N-Cholinoretseptorid karotiid glomeerides (need on vajalikud verekemikaalide muutuste reageerimiseks, samuti neerupealiste aju kiht ja aju. Mitmesuguse lokaliseerimise N-koloonoretseptorite tundlikkus mitte-Etinakovi keemilistele ühenditele, mis võimaldab saada aineid valdavalt mõjutab vegetatiivse gangliumi, neuromuskulaarsete sünapside klinoretseptoreid, kesknärvisüsteemi.
N-Ckolinoretseptorite stimuleerimiseks nimetatakse N-kolinomimeetikuteks (nikotinomimeetikumideks) ja blokeerivate - N-cholinocators (nicotinal blokaatorid).
Oluline on rõhutada järgmist funktsiooni: kõik H-kkolinomimeetikud on põnevil N-Ckoliinoretseptorite poolt ainult nende tegevuse esimeses etapis ja teises faasis asendatakse ergastamine rõhuva toimega rõhuva toimega. Teisisõnu, N-Ckolinomimetics, eriti nikotiini võrdlusainet, omavad kahefaasilist toimet N-koliinoretseptoritele: esimeses faasis toimib nikotiin holinomimeetikuteksina teises - kui H-kolinesinokaatorina.
Teema: "Holinomimetics »
Kava:
1) M-ja ja N-kolinoretseptorid.
2) Kkolinomimeetikumite klassifikatsioon.
3) M-Cholinoretseptorite lokaliseerimine.
4) M-cholinomimetics'i võrdlevad omadused.
5) Muscariini mürgistuse sümptomid. Esmaabi.
6) N-kolinoretseptorite lokaliseerimine.
7) N-kkolinomimeetikumite võrdlevad omadused.
8) M, N-cholineimeetikumide võrdlevad omadused otsesed ja kaudne tegevus(Antikolinesteraasi agendid).
9) FOSi mürgistuse sümptomid. Esmaabi.
Kõik koliinoretseptorid on jagatud:
1.M-Cholinoretseptorid-Momscarino tundlik. Mumori Muumriin-mürk.
2.N-cholinoretseptorid-nico-tundlik. Tubaka nikotiin-alkaloidlahesed.
Kui uuringud närvisüsteemi loomadele viidi läbi, leiti, et retseptorite lokaliseeritud mõned organid on võrdselt tundlikud ja reageerivad väikestele annustele muskarini, seonduvad selle organite funktsioonide muutuse ja ei reageeri üldse nikotiini. Neid nimetati M-Cholinoretseptoriteks. Teiste organite retseptorid on tundlikud väikeste nikotiini annuste suhtes, seostatakse sellega ja põhjustavad nende elundite funktsioonide muutusi ja ei reageeri muskariini. Neid nimetati N-Cholinoretseptoriteks. Kõik koliinoretseptorid on jagatud alatüüpideks: M1, M2, HN, N M. Iga alatüübi on oma range lokaliseerimine ja konkreetne funktsioon. Koliinergilistes süsteemides tegutsevad ravimid on jagatud kaheks rühmaks: koliinomeetikumide ja koliinokaatorid.
Cholinomimeticsi klassifikatsioon
M-Holinomimetics: N-cholinomimetics:
Pylokarpiin, atseklidiin, tsisapriid. Tsüdion, Lobalin,
Anabazin, "Tablex," lobesil "
M, n-cholinomimetics:
Otsene tegevus: kaudne tegevus
Atsetüülkoliini antikolinesteraasi
Karbicholin.
Kaudne toime (antikolinesteraas):
a) Pöörduv tegevus: b) pöördumatu tegevus:
Fizostigmin Armin.
Galanamiini FOS (fosforganicorganic
Prezero (neostigmin) ühendused): klorofos,
Oksasiil (ambenonium) diklofos
Püridostigmiini (Calimin) Tabun, Zarin
Distigmin (ULITID) (keemilise rünnakufondid)
M-Cholinomimeticstehke otsene põnev mõju M-kolinoretseptoritele. Tüüpiline esindaja on muscariin (seene alkaloidi seene).
M-Cholinoretseptorite lokaliseerimine:
M-Cholinoretseptoridlokaliseerida peamiselt PS närvisüsteemi:
1). CNS-is (subkortikaalsed struktuurid, retikulaarne moodustumine, koor);
2) südame postGanglyonary kiududes. Nad sisaldavad rändavat närvi, millel on südames pidurdusvõime;
3) Postganglyonar P.S. FIBERS INNERVATING Smooth lihased: bronchi, J.K.T., silma, uriini ja sapiteede trakt;
4) Postganglyonar P.S. kiud, näärmete innerveerivad rakud (süljes, kõht, bronhiaalsed);
5) Postganglyonar'is S.. KiudInnustavat nahka.
Mõjud, mis esinevad elundites, kui ergutus
M-Cholinoretseptorid M-Cholinomimetics'i ravimid:
Südamel:
1. M-Cholinomimetics sissejuhatuses / sissejuhatuses põhjustab südame parenteraalselt äkilist peatamist, mida nad ei kasutata !!!
2.Bradicondse (südame lühendite aeglustumine). Piduri vagune mõju südame suureneb (lokaliseerimine juhtiva südame süsteemi);
3. vähendatud Ad (hüpotensioon);
Bronchi kohta:
1. Tehke bronhid bronhospasmi (lämbumise rünnak), eriti bronhiaalastma patsientidel. (Ei ole soovitav mõju)
2. bronh-näärmete sekretsiooni kasutamine.
Positiivsed mõjud, millel on praktiline huvi:
1. soolestiku liikuvuse ja kuseteede: Toon ja soole peristalistlik suureneb, Sphinkters lõõgastuvad samal ajal, samal ajal kui toitumismassi liikumise kiirus suureneb - soolestiku ataalne ataalne elimineeritakse üleannustamise ajal meteorism, kõhukinnisus (defecation viivitus).
2. põie tooni pikendamine - põie iMony kõrvaldatakse üleannustamise ajal urineerimise viivitus.
3. silmade lihaste tooni parandamine: a) iirise ringikujuline lihaste väheneb, mille tulemusena on õpilane kitsenenud (myioos); b) silmade süstimislihase vähenemise tõttu, vedeliku väljavool silma esiküljest ruumi fantaasiate kaudu (Brabecuber Network on iirise põhjas) ja kanali kiivrid Silmade venoosse süsteem, mis viib sissetrahelise rõhu vähenemiseni, kasutatakse glaukoomi raviks; c) Eye'i ringikujuliste lihaste vähendamine (silmade filiaarne keha) viib lihaste kõhu liikumiseni, millele Zinnovi kimp on objektiivile lähemale kinnitatud. Selle tulemusena on kimp lõdvestunud - objektiivikapsel lõpetab venitada ja kristall muutub rohkem kumeriks (kuna see on väga elastne). Selle tulemusena ilmub see majutus spasm (Silm on paigaldatud lähedale nägemusse) - objektid on halvasti nähtavad.
Glaukoom onhaigus, millel on resistentne suurenemine intraokulaarse rõhu ja saagiva valu silmaga, mis viib pimeduseni. Selle raskendamine (Glaucoma kriis) nõuab hädaolukord! Silmatilgad kasutatakse glaukoomi raviks: Pilokarpiin, atseklidiinMis tegutseb mitu tundi: HEEDY CANAL pressiga sõrmega, nii et lahendus ei prillid ninaõõnes - matke koos kotti.
M-Cholinomimetics üledeldamisel Nende põhjustatud mõjud on selged, samuti selle rühma amanomor või ravimite mürgistused, nn holiEgic mõju(Need võivad olla osaliselt erinevate farmakoloogiliste rühmade ravimite põhjustamiseks):
Bradükardia, a.d (hüpotensioon) langus;
Hingamisraskused (bronhospasm);
Tugevdatud higistamine, süljeeritus, rikkalik röga;
Tugevdatud, valulik soole peristaltsi, millele on kaasas oksendamine, kõhulahtisus;
Põletuse toon suureneb, mis toob kaasa urineerimise viivituse;
Nahalaevade laiendamine;
Alustamine õpilaste-spasm majutus;
Kaugemad esemed ei ole selgelt nähtavad;
Psühhomotoorsed erutused ja krampide.
Surm võib toimuda hingamisteede halvatus.
Kõik sümptomid on kergesti eemaldatavad m-cholinocators, mis põhjustavad vastupidist mõju, sest Need on ühepoolsed antagonistid, näiteks atropiini sulfaadi lahus, manustatuna N / K.
Näidustused:
Glaukoomi ravi määrab silmatilgad, filmid, salvi pilokarpiiniga. Seoses selle suure toksilisusega on võimatu tutvustada parenteraalselt.
Mao, soolestiku, soolestiku ja põie ahela all pärast töötamist või patoloogilist ja kõige sagedamini kasutatakse lahuses atseklidiini, need süstitakse subkutaanselt. See on vähem toksiline kui pylocarpiin.
Vastunäidustused: B.ronchiaalne astma, südamehaigused - südameinfarkti, vices, rasedus, epilepsia, hüperkinosis-kõrgendatud tooni silelihaste silelihaste.
Pilokarpiin- Alkaloid, mis on saadud Brasiilia taime Pilocarpus Pintanatifolius Jaborandi. Sees (Per OS) ei ole ette nähtud, põhjustab sissejuhatuses / sissejuhatuses südamepeatuse !!! Rakenda ainult kohapeal, Oftalmoloogias: 1.) 1% 1,5 ml vesilahuse kujul. Toru-tilguti ja 1%, 2% lahus 5 ja 10 ml. Viaalides nähakse ette 1-2 kork., 3-4 lk. päevas ühes ühes koos kotis, et vähendada silmasisese rõhu glaukoomi ajal; Müdriaasi eemaldamiseks (õpilase laiendamine) pärast atropiini kohaldamist (silmapõhja uuringute jaoks); Põhjalikus teraapias tilkade "Timol", "Proksodolol" - intraokulaarse rõhu vähendamiseks; kombineeritud ravimite osana "Fotil", "fotil-forte" (pilokarpiin + timolol) ; 1% lahus 5,10 ml metüültselluloosiga (laiendatud); 2) Pikaajalise toime silmafilmi kujul pannakse need silmapinkud alumise silmalau 1-2 korda päevas, kollageeni, turse (segatud pisarate vedelikuga), roheline. Sisaldama iga filmi 2,7 mg pylokarpiini. Pakitud 20 tükki pispaarikat; Silmafilmid "Piloren" (pILOCARPINE 2,5 mg + adrenaliin 1 mg) 1 kiles; 3) Eye salv 1%, 2%, panna tera alumise silmalau 1-2 korda päevas.
Atseklidiin "gradiin", "Glaungs"lahus 0,2% vampullid 1 ja 2 ml. P / K manustatakse; Pulber keetmiseks silmatilkade jaoks. Rakendamakőika iMony'ga suurendab igapäevaseid diureesi, postoperatiivse lihaskonna atony zh.k.t., emaka tooni vähenemisega, et peatada emaka verejooks pärast üldist perioodi; Söögitoru, mao ja 12-roosipuihi radioloogiliste uuringute puhul võetakse kasutusele p / k 15 minuti p / k minuti jooksul; oftalmoloogias kasutatakse 2% silmatilka, et vähendada õpilaste kitsendamist ja süvenemist glaukoomi silmasisese rõhu vähendamiseks; eemaldamiseks Müdriaas homaatropiini silmatilkadest - 5% lahusest, mydriase'iga atropiinist ja skopolamiini -malleeeeficiessist.
Vastunäidustused: Bronhiaalastma, südamehaigused, j.k.t. Verejooks, epilepsia, rasedus.
Cisapride "koordinixi", "perentüül"tabletid temperatuuril 0,005, 0,01, suspensioon ampullides 1 ml. Termin "Prokinealile viitab veel üks toimemehhanism: suurendab presünaptiliste lõppude, eriti soole pleexuse väljundit atsetüülkoliini väljundi. Suurendab tooni ja soole peristaltsi ja söögitoru toonide tooni ja soolestikku, takistab mao sisu konversiooni söögitoikusse. Kasutatakse kõhuga, refluks-söögitoru, soole ataloonia, kroonilise kõhukinnisuse kiirendamiseks seedetraktiuuringute radioloogiliste uuringute ajal.
Vastunäidustused:seedetrakti verejooks, rasedus, imetamine, maksakahjustus ja neerufunktsioonid.
Üleannustamise ja mürgistuse sümptomid m-cholinomimetics'iga:
sling, kõhulahtisus, oksendamine, higistamine, õpilase ahenemine, Ad. alandamine, südame aeglustumine. Lihtne eemaldatud H.B. - atropiin, metatsiin.
N-cholinomimeticsdirect põnev mõju N-kolinoretseptoritele on sulatatud.
N-kolinoretseptorite lokaliseeritud Kesknärvisüsteemis, karotid gloms (veresoonte kogunemine kararoti arteri kohas), vegetatiivse gangliumi s ja r s närvisüsteemi.
Tüüpiline esindaja on nikotiin - Alkaloid tubaka lehed. Väga toksiline, 1-2 tilka puhast nikotiini tapab inimese. Venemaal toodi Tubakas Peetruse I Hollandilt. Tubaka põlemisel inhaleeritakse see suitsuga lisaks nikotiini fenoolile, süsinikmonooksiidi .inüülhappele, vaigule. Radioaktiivne poloonium on suunatud tubaka kantserogeense toimega. Suitsetamine põhjustab mitmeid haigusi kardiovaskulaarne Süsteemid, kopsud, mao, onkoloogilised haigused. Suitsetamise esinemissagedus on seotud nikotiini farmakoloogiliste toimetega: kesknärvisüsteemi N-koliinoretseptorite ergastamine, eriti suurte poolkerakoore, neerupealiste ajude stimuleerimine, suurenenud adrenaliini emissioon, mis tekitab ka ajukeskusi. Suurendab vererõhku, suurendab tulemuste parandamise tunnet. Vegetatiivse gangliumi põnevaid-koliinoretseptoreid toob kaasa anumade vähenemise ja karandustsoon põhjustab respilatsiooni keskuse refleksi ehvendamist ja ajuripatsi tagumise jooksev refleksi emissiooni, mis ka anumates kitsendab. ja viivitusi kehas vedelikku. N-cholinomimetics'i meditsiiniline tähtsus on piiratud, ainult võime ärritada kemoretseptoreid kararotid glomeeside laevade ja sel viisil stimuleerida refleksiivselt toimimist hingamisteede keskus, nii edasi. Nemad on reflexi tegevuse analoogika. Nad tegutsevad tugevalt, kuid lühidalt 2-5 minutit sissejuhatuses / sissejuhatuses, mida kasutatakse hingamisteede rõhumise rõhumises barbituraadi morfiini ja selle kolleegide mürgistuses (selle rakkude tundlikkus CO2 väheneb), seejärel kasutada Reflexi stimulatsioon. Kui P / C ja V / M-i haldamine nõuetekohaseks rakendamiseks on vaja kehtestada nende ravimite annus 10-20 korda suur ja see toob kaasa ohtlike kõrvaltoimete, südamepeatuseni, nii et ainult / väikestes annustes manustatakse. Kasutusnäitajad:1. Hingamise jätkamiseks barbitooriumide mürgistuses, opioidanalgeetikumide, süsinikmonooksiidi, hingamise reflereerimise peatamise ajal uppumise ajal, vigastuste ajal. Kohaldatakse lobelini või tsütiisilahenduste suhtes. Tsüdittontsütiini alkaloidi vesilahus tsütiisidumisseadmete seemnetest, 0,15% 1 ml-le. Lobaliin1% 1 ml SOLUBALOID alates Lobelia pumbata taim. 2. Suitsetamise tühistamiseks kasutage: " Tablex "," lobesil ", "Anabazin" Tabletid sees või sublingvaal vastavalt skeemile, vähendades järk-järgult annuse, tsütiiniga kilesid 10 tk., Bonqually, kummi või limaskestal; näts « Hamibasiin ",sisaldab anabasiini, " Nicortte "sisaldavad terapeutilisi annuseid nikotiini, käigus 20-25 päeva; Tabeltabletid, mis sisaldavad alkaloidi citisin; Anabazintabletid, filmid, närimiskummi sisaldavad parkimist taimed anabaasi aphilla; "Lobesiil"tabletid sisaldavad 0,002 mg lobelini alkaloidi. Kõrvalmõjud:iiveldus, oksendamine, nõrkus, vererõhk, ärrituvus. Vastunäidustused: Peptiline haavand mao ja 12-roosija, orgaanilised haigused Südame-veresoonkonna süsteem, ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all.
M, otsese tegevuse n-koliinomimeetikumid.
Karbochiini, atsetüülkoliin. Kasutamiseks meditsiinitegevus ja sünteetiliseks kasutamiseks Atsetüülkoliini kloriidi0,1, 0,2 pulber 5 ml pudelites. Jaotus veega süsteveega ja sisse viidud / m, p / k. Kuna ravimit harva kasutatakse, varises see kiiresti kokkuvarisenud (hüdrolüüsitud), parenteraalse manustamisega toimib kiiresti, kuid mitte kaua, see ei tungiks BGB-le, ei ole keskset toimet. Seda kasutatakse vasodilataatorina perifeersete anumate spasmena ja võrkkesta arterites, harva soolestikus ja põie atony ja põie, söögitoru radioloogiliste uuringute jaoks. / Init ei süstita, võib see põhjustada vererõhu järsku langust ja peatada südame. Vastunäidustused: Bronhiaalastma, stenokardia, ateroskleroosi, epilepsia. Pärast üleannustamise järel on täheldatud: vererõhu järsk langus, bradükardia, proua higi, myiosis (õpilase ahenemine) suurenemine, soole peristantide suurenemine jne. 1 ml lahust süstitakse 0,1% lahuse atropiinist.
Karbicholin.pulber valmistamiseks 0,5-1% silmatilgad ex tempore, kui Glauer. Someat- 0,01% lahendus, mida rakendatakse õpilase julonisele silmatorkamine, sisestati silma esiküljele. B.aktiivsemat ja pikemat toimet kui atsetüülkoliini. See ei hävita sisselülitamisel, seetõttu toodeti süstimisfilmide ja lahuste lahendusi, mis on praegu välja riik registrist. See on tugevam kui atsetüülkoliin suurendab põie ja soote tooni, kusjuures kohaliku kasutamine silmatilkade kujul vähendab see glaukoomi ajal silmarõhku.
Vastunäidustused ja kõrvaltoimed nagu atsetüülkoliin.
M, kaudse tegevuse või antikoliinesteraasi ainete N-koliinomimeetika.Inhibeeri tõsi ja valekoliinesteraasi on ensüümi, mis hävitab atsetüülkoliini, mille tulemusena koguneb vahendaja koliinergilise sünapsi, selle toime suurendatakse ja pikendatakse. Samal ajal on nii M- kui ka H-cholinoretseptorid põnevil. Lisaks antiikolinesteraasi agendid ise, lisaks ensüümi hävitamisele, on koliinoretseptorid põnevil ja enamik narkootikume on m -kolinoretseptoreid põnevil, mistõttu on südame löögisagedus kokku lepitud, suurenenud Bronchi toon, myiosis (ahenemine) õpilaste, soorivate, higi, bronhide, mao-, mao- ja soolestikest, põie ja sapiteemade suurendamise suurendamisel. Väiksemate narkootikumide arv on rohkem eksponeerivad N-koliinomimeetilisi toimeid: kesknärvisüsteemi ergutamine, anumade vähenemine ja vererõhu suurenemine.
Antikolinesteraasi pöörduv tegevus.Nad seovad koliinesteraasi mitu tundi, pärast mida see on täielikult taastatud ja atsetüülkoliini mõju väheneb. Neid kasutatakse sagedamini meditsiinitegevuses:
Fizostigmiin ja galanamiin See on BC kaudu hästi tunginud, mistõttu need on ette nähtud kesknärvisüsteemi tegevuse lüüasaamise (pidurdamise) alla pärast vigastuste, lööki, tekitatud viisade vigastusi.
Fizostigminlääne-Aafrika taimeliikide seemned Lääne-Aafrika taimede seemned Venenosum. FV: toiduvalmistamise tilkade pulber 0,25% -1% lahus , Kui glaukoom vähendab / silma surve, kui pilokard ei ole efektiivne. Raviks b. Alzheimeri (subjekti mälu imperatiivne), progresseeruva dementsusega, kasutatakse nototroopse vahendiga kompleksis.
Galanamiinvoronovi Calanhusi lumepallide Alcaloid SnowDrop muudes lumetorudes . Vabastage vorm:0,1%, 0,25%, 0,5% ja 1% lahendused ampullides 1 ml, n / k ,
Jääknähtuste jääknähtuste pärast polio, insuldi, CNS-i vigastuste kiirendamiseks ja leevendamiseks koliinergilise ülekande kiirendamiseks püsiva pidurdamise peripokaalsetes tsoonides.
Prezero, Okssasiil, püridostigmin, Distigminvastupidi, nad ei tungi BC-sse, mida kasutatakse operatsiooniooperatiivse soole ja kõhuga. Prezerosünteetiline aine , tabletid 0,015, silmatilgad 0,5%, 0,05% lahus ampullides., P / K. Sees tableti 2-3 korda päevas. Soole ja põie atony all, et suurendada lihastooni (defeffiniseerimist) pärast tubokraraani muroxation anestesioloogias; Miasthenia, paralüüsi rist-triibuline lihased. "Ubold" Distigmin,ettevalmistamine rohkem pikk tegevusrakendatakse samal viisil 0. 05% lahus ampullides 1 ml, in / m, 0,5 mg tabletid 1 kord päevas või 1 kord 2-3 päeva jooksul. Üldine ergastus ja m- ja H-koliinoretseptorite põhjustavad palju kõrvalmõjudSeetõttu kombineeritakse antikolinesteraasi M-Cholinobles (atropiin), hoolikalt valitud annustes, et kõrvaldada M-kolinomimeetilised toimed. Vastunäidustused: Bronhiaalastma, orgaaniline südamehaigus, blokaadid juhtivas süsteemis.
Antikolinesterase pöördumatu tegevus.
See on pöördumatu blokeerimine koliinesteraasi, välja arvatud koliinergilise kontrolli üle funktsioone keha. Meditsiinis ei kasutata. Välja arvatud ravim " Armin ", Silmatilgad, 0,01% glaukoomi raviks.
FOS (fosfor-orgaaniline) klorofos, Dichlofos on Väga tõhusad leibkonna insektitsiidid. Toit (fosforgaanilised mürgistuse ained), keemiline rünnak Tabun, ZarinPraegu on rahvusvahelise konventsiooniga keelatud nende areng ja kasutamine.
Phos mürgistuse pilt (Anticholinesterase pöördumatu tegevus): Münoos, külvamine näärmed, hingamisraskused bronhospospasmile, pidurdamine CNS asendab kramplikud rünnakud, Hüpotensioon, seedetrakti spastika vähendamine, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, surm pärineb ägeda hingamisteede häire. Esmaabi: M-Cholinocate'i kasutuselevõtt, näiteks lahus Atropiini sulfaat p / k või holinesterase taasaktivootorid " Didiroxim "," isonitroos ".
Kontrolli küsimused kinnitamiseks:
1. Mis põhjustas M- ja H-Ckolinoretseptorite eraldati?
2. Milliseid sümptomeid tekivad amiceri mürgituse ajal? Millised on abimeetmed?
3. Milliseid sümptomeid tekib klorophi mürgistuse ajal? Millised on abimeetmed?
4. Millistes taimedes sisaldavad kkolimeetikumi aineid?
5. Kas kombineeritud preparaadid kasutavad pilokarpiinvesinikkloriidi?
6. Miks saab kehale manustada lobelini ja tsütitooni lahuseid ainult intravenoosselt?
Soovitatav kirjandus:
Kohustuslik:
1.V.M.Vinogradov, E.B. KATOVA, E.A. Mukhin "Farmakoloogia retseptiga", farmaatsiakoolide ja kolledžite õpik / redigeerib V.M. Vinogradov-4 Ed. IPPR.- SPB.: Spec. Lit., 2008-864c.: IL.
Lisaks:
1. Ppm GAEVY, P.A. Galenko - Yaroshevsky, V.I. Petrov, L.M. Gauge "Farmakoloogia retseptiga": juhendaja. - Rostov N / D: Mart Publishing Center, 2008 - 480s.
2.M.D. Mashkovsky "Ravimid" - 16 ed., Ringlussevõtt. Ja add.-m.: Uus Wave: demoolide kirjastaja, 2010.- 1216 lk.
3. VIDAL-i kataloog Venemaa ravimpreparaadid: kataloog. M.: Astrafarmservis, 2008.- 1520С.
4.ATLAS narkootikume. - m.: SIA International Co., Ltd. TF World: Publishing House Eksmo, 2008. - 992 lk., IL.
5. N.I. Fedyukovich PU kataloog ravimpreparaadid: 2 h. C. p .. - Mn: Interpreservis; Book House, 2008 - 544 lk.
6.D.A. kharekevich farmakoloogia üldise retseptiga: meditsiinikoolide ja kolledžite õpik. - M: Gootar - Honey, 2008, - 408 p., IL.
Elektroonilised ressursid:
1.Electronic raamatukogu distsipliinil. Loeng "holinomimetics".
6. M-Holinomimetics.
Lokaliseerimine M. 1
Lokaliseerimine: CNS neuronid, sümpaatilised postganglioonsed neuronid, mõned presünaptilised tsoonid.
Farmakoloogilised toimed stimuleerimiseks:
a) Lihaste Plexuse Gastsi aktiveerimine
b) higinäärmete aktiveerimine
Lokaliseerimine M. 2 -Holinoretseptorid ja farmakoloogilised toimed nende stimulatsioonis.
Lokaliseerimine: müokardi, GMK, mõned presünaptilised tsoonid
Farmakoloogilised toimed nende stimuleerimiseks: Sõlme põnevuse vähendamine ja südame vähendamise vähenemine
Lokaliseerimine M. 3 -Holinoretseptorid ja farmakoloogilised toimed nende stimulatsioonis.
Lokaliseerimine: Ökookriinsed näärmed, laevad (MMC ja endoteel)
Farmakoloogilised toimed nende stimuleerimisel:
Rainbow - ringikujulise lihaste vähendamine (M 3-HR)
Cylier lihaste - vähendatud (M 3-HD)
2) MMC laevad:
Endotelium - endoteeli lõõgastumise faktori nr (M 3-HD) jaotamine
3) bronhiolar MMC: vähendatud (M 3-HD)
MMC seinad - vähendatud (M 3-HD)
GMK Sphybsers - Relax (M 3-HD)
Sekretsioon - tõuseb (M 3-HD)
5) Urogenitaalsüsteemi GMK:
Põie seinad - vähendatud (M 3-HD)
Sfintereer - Relax (M 3-HR)
Emakas raseduse ajal vähendatakse (M 3-HD)
m-holinomimeetikumide valmistised.
Pilokarpiin, atseklidiin.
m-holinomimeetikumite toimemehhanismid ja farmakoloogilised toimed.
Tegevusmehhanism: Stimulatsiooni M-XP.
M-koliinomimeetikumi farmakoloogilised toimed:
Vähendamine m. Confrictor pungillae.
Õpilase kitsenemine (MIOS)
Avamine nurga eesmise kambri silma
Parem vedeliku väljavool kanalite kiivrid
Vähendades filiaatlihaseid ja intraokulaarse vedeliku väljavoolu parandamist trabekulaarse võrgu kaudu
Suurendage kõverus kooriklooma (lähedal)
2. Meede CCC-s:
Vähendatud südame löögisagedus
Atrioventrikulaarse juhtivuse vähendamine
Südame löögisageduse vähendamine
Perifeerse Vasodyole (vahendatud kokkusobimatu M-XP ja NO) vabanemise kaudu)
3. GCC: suurendage soole lõikamise tooni ja amplituudi
4. Bubble: hävitaja vähendamine, põiepaagi vähendamine.
5. küsimus: inimene ei ole M-agonistide suhtes tundlik.
6. Hingamisteede süsteem:
Bronhiaadi lihaste absolutsioon
Bronh-näärmete sekretsiooni suurendamine
7. CNS: parklaSon-sarnased mõjud.
m-kolinomimeetikumi kõrvaltoimed.
Kohaliku rakenduse all:
1) peavalu
2) folliikulite konjunktiviit, silmalaugude dermatiit
3) õpilase tugev kitsenemine
4) laevade, määrdeainete ja gravitatsiooni süstimine silma. Sisselülitamisel:
1) iiveldus, oksendamine
2) Kõhulahtisus või kõhukinnisus, gastralgia, seedimishäired
3) külmavärinad, tugevdamine
4) sagedane urineerimine
5) hammastamine, Rinorea
6) nägemise, pearingluse, peavalu kahjustus, soojuse põletamine nägu, põrgu suurendamine
põhilised näidustused ja vastunäidustused M-cholinomimetics.
Näidustused:
neurogeensete häiretega seotud põie atood
athony musculature ZHKT.
vähendatud tooni ja alistuva emaka, et lõpetada verejooksu sünnitusjärgsel perioodil
diagnostilise tööriistana söögitoru, mao ja kaksteistsõrmiksoole radioloogilise uurimisega
et kitsendada õpilast ja vähendada silmasisese rõhu glaukoomi või haiguste viivad (keskne veenide tromboos võrkkesta)
Õpilase kitsendamine pärast müdriaatika instilleerimist
süljenäärmete gypofunktsiooniga koos kuiva suukaudse limaskestaga
Vastunäidustused:
silmade haigused, mille alusel Myiiosis on soovimatu, suletud glaukoom
bronhiaalastma
rasedus, imetamine (välja arvatud kasutamiseks müomeetri tooni suurendamiseks)
suurenenud tundlikkus M-kolinomimeetikumide suhtes
krooniline südamepuudulikkus II-III etapp, stenokardia
verejooks gastrost
epilepsia
Pilokarpin (pilokarpinum).
Alakaloid ekstraheeritakse Plant Pilocarus Pintanatifolius Jahorandi kasvab Brasiilias.
Pilokarpini vesinikkloriid (Pilocarpini vesinikkloriid) kasutatakse meditsiinitegevuses.
Sünonüümid: Pilocrininnamüdrokloridum, Pilocar.
Pilokarpiin Ergastavad perifeersed m -kolinoretseptorid, põhjustab seedetrakti ja bronh-näärmete sekretsiooni suurenemise, higistamise järsu suurenemise, õpilase kitsenemise (sünkroeelarve rõhu vähenemise ja täiustatud kudede trofoomide samaaegse vähenemisega), suurenenud Sujuvad lihased, bronhid, sooled, sapi ja põie, emakas. Pilokarpiini antagonistid on atropiin ja muud m -kolinoliitsed ained.
Sisselülitamisel imendub pylokarpiin kiiresti kiiresti operatsioonisüsteemi kohta ei ole tavaliselt ette nähtud. Kui sisendati silma konjunktsioonikotis, ei piisa tavapärastes kontsentratsioonides piisav ja neil ei ole väljendunud süsteemset toimet.
Pilokarpiini kasutatakse laialdaselt oftalmoloogilises praktikas, et vähendada silmasisese rõhu glaukoomi, samuti trophi silmade parandamiseks tromboosi ajal kesk-Vienna võrkkesta, äge retina arteri tõrjutus atroofia ajal pealtvaataja närv, verejooksuga hemorraažidega.
Pilokarpiinid kasutatakse ka müdritiini peatamiseks pärast atropiini, homaatropiini, skopolamiini või teiste kolinoolide ainete kasutamist õpilase laiendamiseks oftalmoloogiliste uuringute abil.
Pilokarpiin ette nähtud vesilahused; Lahendused polümeeriühendite (metüültselluloosi jne) lisamisega, millel on pikaajaline toime; Salvi ja spetsiaalsed kiled, mis on valmistatud pylokarpiini sisaldavatest polümeersest materjalist.
Pilokarpiini kasutatakse sageli kombinatsioonis teiste ravimitega, mis vähendavad intraokulaarset rõhku: ~ -Adenoblockers (vt timolol), adrenomimeetri jne.
Pylokarpiini silmafilmid sobivad juhtumite määramiseks, kui silmamuna tooni normaliseerimiseks kulub rohkem kui 3-4, pylocarpiini lahenduste ühekordse lukulatsiooni päevas. Film on kihiline silmade pintsettide jaoks alumise silmalau 1 - 2 korda päevas. Palsevedeliku niisutamine, see paisub ja seda hoitakse alumise konjunktivaalse kaarega. Vahetult pärast filmi paigaldamist tuleb silma hoida fikseeritud seisundis 30 - 60 sekundi jooksul, märgistades filmi ja lülitage see pehme (elastse) olekusse.
Atseklidiin (atseclidinum). 3-atsetoksükukleaar salitsülaat.
Sünonüümid: atseklidiin, Glaucstat (vesinikkloriid), Glauudin, Glauunorm.
See on kolineimeetiline aine, mis stimuleerib valdavalt keha koliinilisi süsteeme.
Keemilise struktuuri kohaselt viitab Aceclay 3-oksüchinukelderidiini derivaatidele (vt ka oksüllidiin, kiirenemist, paneeniminist).
See käsitleb seda atsetüülkoliini molekuli ja tekitab tingimusi atsekaridiini seondumiseks koliinoretseptoritega.
Erinevalt atsetüülkoliinist ei ole aceclay kvaternaarne, kuid tertsiaarne alus, mis tagab atseklidiini läbitungimise võimaluse histohemaatiliste tõkete kaudu, sealhulgas vere-aju barjääri kaudu.
Organismi manustamisel põhjustab atseklidiin koliinergilise innervatsiooni elundite funktsiooni suurenemise. Eriti väljendas ravimi võime suurendada tooni suurendada ja tugevdada soole vähendamist, põie, emaka. Suuremates annustes võib olla bradükardia, vähenemine arteriaalne rõhk, maitsva, bronhiohappe tugevdamine. Ravimil on tugev miootiline toime; Õpilase kitsenemine on kaasas intraokulaarse rõhu vähenemine. Atseklidiini toime eemaldatakse ja takistatakse, kui atropiini ja teiste kolinoliliste ainete kasutamine.
Ravim imendub kergesti erinevatel manustamisviisidel, kaasa arvatud konjunktsionaktkotiga sisendamisel.
Aceclay kasutatakse peamiselt vahendina, mis hoiatab ja kõrvaldatakse põie atroni, eriti neurogeense uriiniga mullide häiretega seotud uriini koguse suurenemisega seedetrakti lihaste atontel, samuti sünnitusabi ja günekoloogiapraktika - vähendatud tooni ja emaka esildistega, et lõpetada verejooksu sünnitusjärgsel perioodil.
Oftalmoloogilises praktikas kasutatakse atseklidiinilahuseid, et kitsendada õpilase kitsendamiseks ja glaukoomi silmasisese rõhu vähendamiseks.
Aceclay on väärtuslik farmakoloogiline aine söögitoru, mao ja kaksteistsõrmiksoole röntgenkiirte uurimiseks. Tuvastada parasümpaatilise denerveerimise põhjustatud söögitoru ahalaasia. Et selgitada mao ja kaksteistsõrmiksoole kahjustuste olemust.
Aceclay ei ole halvem morfiin, ei ole kõrvaltoimet.
Oftalmoloogilises praktikas on atseklidiin ette nähtud silmatilkade kujul.
Aceclay saab kasutada koos teiste maiootikutega. 5% lahust saab kasutada homaatropiini põhjustatud müdriaasi eemaldamiseks; Mydriase'iga atropiini ja skopolamiini atseklidiini ei ole piisavalt tõhus.
Terapeutilistes annustes on atseklidiin hästi talutav. Mõnel juhul võib konjunktiiv kotti lahuse kasutuselevõtuga tekkida väike ärritus konjunktsioonide ärritus, anumade süstimine; Mõnikord arenevad ebameeldivad subjektiivsed tunded (silma määrimine ja raskusaste). Need fenomena pass ise. Samuti soovitatakse pärast atseeklidiini kasutamist soovitatav pärast atseeklidiini pressima lakkpakendi väljale, et vältida lahendust hammaste kanal Ja ninaõõnde.
Aseklidiini üleannustamise all (kui seda kasutatakse süstide kujul) või kõrgendatud individuaalse tundlikkuse, süljenguri, higistamise, kõhulahtisuse ja muude nähtustega, mis on seotud koliiniliste süsteemide ergastamisega. Need nähtused ostetakse kiiresti atropiini, metatsiini või muude klinoliitika kasutuselevõtuga.
Aseklidiini kasutamine on vastunäidustatud Bronhiala astma, südamehaiguste, stenokardia, seedetrakti verejooksude, epilepsia verejooksu, raseduse ajal (kui ravimit ei ole ette nähtud emaka lihaste tooni suurendamiseks), nagu samuti põletikuliste protsesside puhul kõhuõõne kirurgilisele sekkumisele.
M-, n-cholinomimetics
I. M-, N-Cholinomimetically
Atsetüülkoliin
Karbicholin.
II. M-cholinomimeetilised vahendid (antikolinesteraasi agendid, ahe)
a) pöörduv tegevus
Prezero - galanamiin
Fizostigmiin - oksasiil
Edrophion - püridostigmiin
b) pöördumatu tegevus
Fosfall - armin.
Insektitsiidid (klorofos, karbofos, diklorofos)
Fungitsiidid (pestitsiidid, defoliandid)
Võitlus mürgistuse ained (Zarin, Zaman, Tabun)
III. M-Cholinomimetics
Pilokarpiin
Atseklidiin
Muskariin
IV. M-Cholinocators (grupi atropiini ettevalmistused) a)
lekkiv
Atropiin - skopolamiin
Platifillain - Metacin
b) Selektiivne (M-One - Cholinocators)
Pyrezipin (Gastrepypin)
V. N-Cholinomimetics
Tsüditton
Lobaliin
Nikotiin
VI. N-cholinobocators
a) gangliobocators
Benzohexonium - püriin
Gigroniograafia - Arfonad
Pentamiin
b) miorlaxanta
Tubokrarine - Panteroniya
Anatruconium - ditilin
Analüüsime M-, H-holinomimetics'iga seotud vahendite rühma. M- ja holinoretseptorite vahendid otseselt stimuleerivad (M-, H-holinomimeetikumid) hõlmavad atsetüülkoliini ja selle analooge (karbakoline). Atsetüülkoliin on vahendaja koliinergilistes sünapsides, on koliini estri ja äädikhape ja viitab monohrutilistele ammooniumühenditele.
Seda praktiliselt ei kasutata ravimina, kuna see toimib järsult, kiiresti, peaaegu välkselt, väga lühidalt (minutit). Selle sees on ebaefektiivne, sest see on hüdrolüüsitud. Kloriidi kujul kasutatakse eksperimentaalfüsioloogias ja farmakoloogias atsetüülkoliini.
Atsetüülkoliinil on otsene stimuleeriv toime M- ja N-polinoretseptoritele. Atsetüülkoliini süsteemse toimega (sissejuhatuses / sissejuhatuses on vastuvõetamatu, kuna vererõhk on järsult vähendatud) M-ckolinomimetic toime domineerivad: bradükardia, veresoonte laiendamine, suurendavad bronhi lihaste tooni ja lepingulist tegevust, seedetraktis. Loetletud mõju on sarnane vastavate koliinergiliste (parasümpaatiliste) närvide ärrituse korral. Samuti toimub atsetüülkoliini stimuleeriv toime vegetatiivse ganglite N-koloonoretseptoritele, kuid see maskeeritakse M-kolineimomeetrilise toimega. Atsetüülhlin põhjustab stimuleerivat toimet skeletilihaste H-kkolinoretseptoritele.
M-Ckolinomimetics meditsiinitegevuses kasutatakse kõige laialdasemalt: pilokariinvesinikkloriid (Pilocarpini hüdrokloridum) pulber; Eye tilgad 1-2% lahus pudelites 5 ja 10 ml, silma salv - 1% ja 2%, silmafilme, mis sisaldavad 2, 7 mg pylokarpiini), atseklidiini (atseclidinum) - AMM. - 1 ja 2 ml 0, 2% RR-st; 3% ja 5% - silma salv.
Pilokarpiin on Pilocarpus mikrofülloli põõsas alkaloid, (Lõuna-Ameerika). Praegu saadud sünteetiliselt. See on otsene m-cholinomimeetiline toime.
Stimuleerivad efektororganid, kes saavad koliinergilise innervatsiooni, M-Ckolinomimetics põhjustada toimeid sarnanevate vegetatiivse mesitusnärvide ärrituse tõttu. Eriti suuresti tõstab näärmete pilokarpiini sekretsiooni. Kuid pylokarpiin, mis on väga tugev ja toksiline ravim, rakendatakse ainult silmapraktika ajal, kui Glauer. Lisaks kasutatakse võrkkestade ajal pylocarpiine. Kasutatud lokaalselt silmade tilkade (1-2% R-P) ja silma salvi (1 ja 2%) ja silmafilmide kujul. Ta kitsendab õpilast (3 kuni 24 tundi) ja vähendab intraokulaarset rõhku. Lisaks põhjustab majutuspasm. Peamine erinevus AHE vahenditest on see, et pylokarpiinil on otsene mõju silmalihaste M-cholinrpekotoritele ja ahe tähendab vahendatud.
Atseklidiin (atseclidinum) - otsese toime sünteetiline m -kolinomimeetikum. Vähem mürgine. Kandke kohalikke ja resorbatiivseid meetmeid, st neid kasutatakse nii silmapraktikas kui ka üldise mõjuga. Aseklidiin on ette nähtud glaukoomi all (veidi tüütu konjunkt), samuti aatomi seedetrakt (operatsioonijärgne perioodil), põie ja emaka. Parenteraalseks manustamisel võib esineda kõrvaltoimeid: kõhulahtisus, higistamine, sülje. Vastunäidustused: bronhiaalastma, rasedus, ateroskleroos.
H-ckolinomimetics või vahendid, mis stimuleerivad nikotiinitundlikke koliinoretseptoreid. Selles grupis on alkaloidid: nikotiin, lambiin ja tsütizin (Cytifiton).
Kuna nikotiini terapeutiline väärtus ei esita, peatame teie tähelepanu 2. liini holinomimeetikutele (Lobelile ja kodanikule).
Me analüüsime tsütitonumi valmistamist (AMP. Poorid 1 ml), mis esindavad 0, 15% Citisin'i lahust. Cytician ise on RAKTNIKi taime alkaloid (CYTISUS LABURURNUM) ja termopsis (Termopsis Lancelata). Tsütitooni ravimi omadus on see, et see on enam-vähem selektiivselt põnev H-kkolinoretseptorid karotid glomees ja neerupealiste aju kiht ilma teiste H-koloonoretseptorite puhul. Hingamisteede keskus on kiiresti põnevil, vererõhu tase tõuseb.
Kasutage tsütiitoni stimuleerides näiv keskus, kui see on depressioonis. Tsütitooni kasutuselevõtuga on vahend, refleksiivselt põnev hingamisteede keskus, pärast 3-5 minutit on põnevust hingamist ja vererõhu tõusu 10-20 mm HG. Art. 15-20 minutit.
Ravimi toimib refleksiaalselt, lühidalt omapärane. Seda kasutatakse hingamisteede keskuse erutamiseks hingamisteede keskuse salvestatud refleksi erutuse (koomaga). Seda kasutatakse praegu ühe näidustusega: süsinikmonooksiidi mürgistuse (CO). Nüüd on sisuliselt kliinikus ainus tunnistus. Eksperimentaalses farmakoloogias kasutatakse verevoolukiiruse määramiseks.
Sarnane ravim - Lobalini (Lobalini Hydrochloridum: amp. 1% 1 ml). Tegevus on täpselt sama nagu tsütiton, kuid mõnevõrra nõrgem viimane.
Kasutage hingamise stimuleerimiseks mõlemaid ravimeid. Sisse / sisse (ainult t. Efekt on refleks). Lisaks kasutatakse nii alkaloidid ravimite põhikomponentidena, mis hõlbustavad suitsetamistubakat (tsütiini tablet tablettides, lobelinis - tables "lobeli"). Nõrkade meetmete ettevalmistamine. Nad lekkivad suitsetamisest nad aitasid väikest inimest.
Selle grupi ravimites on otseselt stimuleeriv mõju postganglyonaarsete parasümpaatiliste närvikiudude lõpus asuvatele msholinoretseptoritele. Selle tulemusena reprodutseerivad nad atsetüülkoliini toimeid, mis on seotud parasümpaatilise innervatsiooni ergastamisega: õpilase (MIOS) kitsenemine , suurendada bronhide, seedetrakti ja higinäärmete sekretsiooni, suurendada mootorratta mootorit, suurendada põie, bradükardia tooni.
Joonis 7. Koliinimeetika mõju silmale (noolede arv on intraokulaarse vedeliku väljavoolu intensiivsus)
Pilokarpiin - taimse päritolu alkaloid. See on saadud pilokarpiinvesinikkloriidi kujul sünteetiliselt. Tema toime väheneb silmasisese rõhu vähenemine, mida kasutatakse glaukoomi raviks (suurenenud intraokulaarne rõhk kuni 50-70 mm Hg. Art.). Pylokarpiini kasutamine põhjustab õpilase kitsenemist iirise ümmarguse lihaste vähenemise tõttu, hõlbustab vedeliku väljavoolu silma esiplaani väljavoolu tagaküljele, mis on tingitud Ciliary lihaste vähenemise tõttu. Samal ajal on tekkinud kompressm (kristallkõverus suureneb). (Jn11).
Pilocarpiini rakendatakse kohapeal, sest See on üsna mürgine. Kasutatakse glaukoomi, optilise närvi atroofia, trofiliste silmade parandamiseks jne on kerge ärritav toime. See on osa kombineeritud silmade tilkade "fotyl", "Pilotim".
H - holinomimeetika
Erineva lokaliseerimise N-koloonoretseptorite tundlikkus kemikaalide suhtes on mitte-Etinakov nende struktuuri erinevuste tõttu.
H-Ckolinomimetics (Cititon, märgistuse) Ergastage sünolokarotiidi glomeeride N-koliinoretseptoreid, mis toob kaasa hingamisteede ja veresoonte keskuste refleksi stimulatsiooni. Tuleb suurendada ja süvendada hingamist. Sünaptiliste assambleede ja adrenaliinide samaaegne ergastus põhjustab suurenenud adrenaliini heitkoguseid ja vererõhu suurenemist.
CycTon ja lobelinvesinikkloriid on refleksiivse toime hingamisteede stimulandid ja neid saab kasutada refleksi hingamisteede peatuses (süsinikmonooksiidi mürgistus, uppumine, lämbumine, elektrikud jne), vastsündinute asfüksia ajal.
Laialdasemat neid aineid kasutatakse tubaka raviks. Tabeli tabletite osana (kodanik) kasutatakse suitsetamisest dumpingu hõlbustamiseks. Selleks kasutatakse ka väikeseid annuseid nikotiini annuseid (Nikorette närimiskummi, Nicotinelli krohv). Need ravimite Vähendage füüsilist sõltuvust nikotiinist.
Alkaloid-tubakas - nikotiin on ka N-cholinomimeetika, kuid LAN-i kui ei kasutata. Tungib keha suitsetamistubaka ajal ja tal on erinevaid meetmeid. Nikotiin mõjutab nii perifeerseid ja keskseid N-koliinoretseptoreid ning omab kahefaasilist toimet: esimene etapp - põnevus - asendatakse rõhuva toimega. Nikotiini konstantse toime on selle vasokonstriktoriefekt, mis on seotud asjaoluga, et nikotiin stimuleerib sümpaatiliste gangliumide N-koloonoretseptoreid, neerupealiste ja sünolokarotiidi tsooni kromafiinirakke, stimuleerib adrenaliini valikut ja peegeldab vasomotoorikeskust peegeldavalt. Sellega seoses suurendab nikotiin vererõhku ja soodustab arengut hüpertensiivne haigus. Raske veresoonte haigus alajäsemete - toetades endikateriiti - see leitakse peaaegu eranditult suitsetajates. Nikotiini kitsendab südameanumate ja soodustab stenokardia, müokardiinfarkti, tahhükardiat. CNS täheldab tõsiseid muutusi. Näitab nikotiini ja kantserogeenset toimet.
M, n - cholinomimeetika
Need ained stimuleerivad üheaegselt M- ja N-Ckolinoretseptoreid ja otseselt või kaudselt mõjutavad täitevorganid. Erinevad m, n-cholinomimetics otsene ja kaudne tegevus.
LAN-i otsene toime hõlmab atsetüülkoliini ja karbahhiini (karbakooli). Nad stimuleerivad otseselt postsünaptilisi retseptoreid. Ravimi, atsetüülkoliini praktiliselt ei kasutata, sest See toimib lühidalt (paar minutit). Seda kasutatakse eksperimentaalses farmakoloogias.
Meditsiinilise praktika analoog atsetüülkoliini - karbahhiini glaukoomiga kasutatakse mõnikord silmatilkade kujul. See erineb atsetüülkoliini suurema resistentsuse ja toimib kauem (kuni 1-1,5 tundi), sest Seda ei hüdrolüüsitakse atsetüülkolineraasi.
Antikolinesteraasi tähendab (M, N - kolinomimeetika kaudse tegevuse).
Need ained inhibeerivad ensüümi atsetüülkoliinesteraasi aktiivsust ja suurendage atsetüülkoliini toimet M- ja H-Ckolinoretseptoritele. Antikolinesteraasi toimeainete mõju on peamiselt sarnane otsese M, N-cholinomimetics'i toimetega. M-Ckoliinomimeetiline toime ilmneb silelihaste tooni ja kontraktiilse aktiivsuse suurendamisel (Bronchi, seedetrakt, põie, sümbolite ümmargused lihased jne), näärmete sekretsiooni tugevdamisel (bronhiaalne, seedev, higi jne); Bradükardias ja vererõhu langemisel. H-koliinomimeetiline toime avaldatakse neuromuskulaarse juhtivuse stimuleerimisel. Väikestes annustes stimuleerivad antikolinesteraasi ained CNS-i ja suurema inhibeerimisega.
Tertiaarsed amiinid (footsustigmiin, galantamiin) tungivad bioloogiliste membraanide kaudu, kaasa arvatud BC-ga ning neil on CNS-i väljendunud mõju. Kvaternaarsed ammooniumi derivaadid (prozerne, püridostigmiin, Distigmin) on raske tungida BGB.
Atsetüülkoliinesteraasi inhibeerimine viiakse läbi ainete interaktsiooni tõttu samade ensüümi samade osadega, millega atsetüülkoliin on seotud. See ühendus võib olla pöörduv ja pöördumatu.
Neostigmin (Prozerne) - sünteetiline LS on kvaternaarne ammooniumühend, ei tungi BGB-le ja neil on perifeersetes kudedes eelistatavat toimet. Seda kasutatakse miastic, lihaste düstroofia, paralüümid, mootori häired, mis on seotud neuriidi, polüneuriidi, jääknähtuste järele pärast aju vigastusi pärast aju vigastusi, poliomüeliidi, meningiidi, entsefaliidi, soolestiku ja põie atoniari ja nõrga üldise aktiivsusega. Prezero on antagonist m-cholinocators ja ribad-tüüpi ravimite antide-polariseeriva tüüpi toimet. Vastunäidustatud epilepsias, bronhiaalastma, stenokardia, ateroskleroosi raseduse ajal.
Galanamiin (Nivalin) on lumesuugulates sisalduv alkaloid. Saadaval galantamiini vesinikbromiidi kujul. See on tertsiaarne amiin, tungib läbi BGB ja on keskne aktiivsus. Sarnased omadused on fizostigmiin (fisostigmiini salitsülaat).
Seda kasutatakse polüneuriidi, ajuringkonna ringluse rikkumise, polio, laste ajuhalvatuse, dementsuse (mälu rikkumise) rikkumisi, sisemise organite, sisemise elundi ajal.
Distikmiinbromiidi (Ulitid), püridostigmiinibromiidi (kalitine) - sünteetilised ravimid, pöörduv inhibeeriv atsetüülkolisadraas. Kohaldatakse soolestiku ja põie, müasteenia, triibuliste lihaste halvatus.
Atsetüülkoliinesteraasi fosforüülimise tõttu viiakse läbi selle aktiivsuse pöördumatu rõhumine pikka aega. Sellistel meetmetel on fosforordorgaanilised ühendid (FOS), mille meditsiiniline kasutamine glaukoomi ravis omandatud fosfraarade ja armor kujul silmatilkade kujul.
Kuid FOS sisaldab ka suurt rühma insektitsiide, mida kasutatakse putukate (klorophos, karbofos, diklofos jne), samuti fungitsiidide, herbitsiidide jne hävitamiseks.
Kui neid kasutatakse, esineb mürgistus sageli, millel on järgmised sümptomid: MIOS (õpilase ahenemine), sülje, higistamine, oksendamine, bronhospasm, kõhulahtisus. Selge, psühhomotoorne erutus, kooma ja peatus hingamine võib tekkida. Ägeda Phose mürgistuse korral on esiteks eemaldada mürgistuse aine manustamispaigast, nahakate loputati 3-5% naatriumvesinikkarbonaadi lahusega. Kui sa saad hambaniiti sees - loputage mao, saage lahtistavaid ja adsorbeerimisagereid. Kui FOS sisenesid verd, siis sunnitud diureesi, hemosobptsiooni, hemodialüüsi.
Kuna funktsionaalsed antagonistid, M-cholinoblockers (atropiin et al.), Samuti hollisesterase reaktivalaatoritele - Dipiroxim ja isonitrosiini kasutatakse. Nad seonduvad FOS-ga, hävitavad fosfori-ensüümi side ja taastavad ensüümi aktiivsuse. Need LS on tõhusad ainult esimestel tundidel pärast mürgistust.
Kololinobleetika
Koliini blokeerivad või antikolinergilised ained Kõneained, mis nõrgendavad, ennetada või peatada atsetüülkoliini koostoimet koliinoretseptoritega. Retseptorite blokeerimine, nad tegutsevad vastassuunaliselt atsetüülkoliini.
M - Cholinocators
Selle rühma ravimid blokeerivad m - kolinoretseptoreid ja takistavad koostoimet nende atsetüülkoliini vahendajaga. See kõrvaldab (blokeeritud) parasümpaatilise innervatsiooni elundite ja asjakohaste mõjude tekkimise: vähenemine süljesse, higi, bronhiaal-, seedetrakti, laienemise Bronchi, vähenemine tooni silelihaste ja peristantide siseorganite, tahhükardia ja südamevalude tugevdamine; Kohaliku rakenduse all on õpilase laiendamine (Midriaz), majutus halvatus (nägemus kaugele nägemisele) intraokulaarse rõhu suurenemine.
Mitte-selektiivsed m - püha blokeerijad
Need mõjutavad perifeerseid ja keskseid M-kolinoretseptoreid. Nende hulgas on toodetud taimsed ja sünteetilised ravimid.
Atropiin on paraeni perekonna taimede rea alkaloid: kaunistamine, dope, valge ja teised. Välja antud atropiini sulfaadi kujul. See on ratsemaat, mis kujutab endast hyoscyiamiini L- ja D-isomeeride segu. Saage ka sünteetiline viis. Helistage kõikidele ülaltoodud mõjudele. Ohutus spasmoodilised omadused on eriti väljendatud atropiinis, silmade efektis, näärmete sekretsiooni, juhtiva südame süsteemi sekretsiooni. Suurtes annustes stimuleerib atropiin aju koor ja põhjustada mootori ja kõne muret.
Rakenda atropiini maohaavandil ja duodenaalne soolestik, soole spasmid ja kuseteede, bronhiaalastma, bradükardia ja südame atrioventrikulaarse blokaadiga, suurenenud higistamisega, vähendada süljendumist Parkinsoni tõve, lisatasu anesteesia ees, kuna see on võimeline maha suruma süljeste ja bronh-näärmete sekretsiooni, mürgistuses m-cholinomimetics ja antikolinesteraasi ained.
Silmade praktikas kasutatakse atropiini õpilase laiendamiseks diagnostilise eesmärgiga ja ägeda põletikuliste haiguste ja silmakahjustustega. Õpilase maksimaalne laienemine toimub 30-40 minuti pärast ja kestab 7-10 päeva. Atropiini sarnased ravimtaimed kodumatopiini (15-20 tundi) ja tropikaal (2-6 tundi) on vähem pidev.
Atropiini kõrvaltoimed on seotud selle M-koliini blokeerimisega Higistamise vähendamine võib põhjustada kehatemperatuuri suurenemist.
Atropiin ja m-cholinocators on vastunäidustatud glaukoomiga, suurendades nende tundlikkust, palaviku ajal kuumas hooajal (soojuse streigi "võimaluse tõttu).
Atropiini mürgistuse korral märgitakse suukaudse limaskesta kuivaks, nasofarünksi, neelamine, kõne; Naha kuivus ja hüpereemia, kehatemperatuuri suurendamine, õpilaste laiendamine, fotofoobia (kerge vaba). Keerukas mootor ja kõnerousid, jama, hallutsinatsioonid.
Mürgistus esineb uimastite üleannustamises või alkaloidide sisaldava taimeosade söömise ajal. Abi akuutse mürgistuse abistamine on mao pesemiseks, soola lahtistava, aktiivsüsi, diureetikumide kasutamine. Välisvesi ergastus, diasepaamid ja muud rõhuva kesknärvisüsteemi vahendid. Antikoliinesteraasi toodete rühma funktsionaalsed antagonistid on ka - fizostigmin salitsülaat.
Atropiini sisaldavatest ravimitest kasutatakse ka prepressiivseid preparaate (belladone), mis on saadud selle taime lehtedest ja murust. Tableti tinktuur, pillid "Bekarbon", õnnistused, "Bepasal", "Bellalgin", "Bellatesin" kasutatakse seedetrakti spasmilistes valudel. Hannichuri ekstrakt on osa betiol küünlad, asus kasutatud hemorroidide ja pragude tagumise läbipääsu. Tabletid "Bellataminal", "BellaSpon", mis sisaldab kaunitamise alkaloidide summat, kasutatakse kõrgendatud ärrituvuse, neuroosi jne.
SkPtolamiin (hyosechium) on samade taimede atropiinilaadne alkaloidi. On väljendanud M-koliini blokeerimisomadusi, on rohkem tugev tegevus näärmete silmal ja sekretsioonis. Erinevalt atropiinist põhjustab CNS rõhub rahulikku ja uimasust, toimib ekstrapüramiidisüsteemi ja vestibulaarse aparaadi. Vabastatakse skoolamiini vesinikbromiidi kujul.
Seda rakendatakse samade näidustustena atropiini kui ka mere- ja õhust haiguse (osa tablettidest "aeron"). Õhu-meri, veduril on ka aneemivastane toime.
Platifilliin - rist-rida alkaloid. Kasutatakse hüdrotaatide soolade kujul. Sellel on väljendunud perifeerse antispasmoodiline toime. Kandke peamiselt mao, soolte, sapiteede, uretrite spasmites.
Metocynes jodiidi (metatsiin) - sünteetiline m -kolinokaator. See ei tungi hematostephalise barjääri, see ei mõjuta CNS-i. Vastavalt Bronhiaallihastele mõjule on see aktiivsem kui atropiin, tugevam pärsib süljet ja bronh-näärmete sekretsiooni. Lõdvestab söögitorude, soolte, kõhu lihaseid, kuid millel on oluliselt vähem müdritaatriline toime kui atropiin.
Metatsiini kasutatakse silelihaste spasmetes. Efektiivne neeru- ja maksakultuuride tapmisel. Soovimatud kõrvaltoimed ilmuvad harvemini.
Selektiivsed m - cholinocators
Pyrenspine (gastrozepiin, gastroiin) blokeerib selektiivselt mao M1-koliinoretseptoreid ja pärsib vesinikkloriidhappe sekretsiooni. Rakendati mao ja kaksteistsõrmiksoole haavanditaotlikke haigusi, hüperatsiidi gastriit. Soovimatud kõrvaltoimed on harva väljendatud: suukuivus, düspeptilised nähtused, majutuse lihtne rikkumine. Vastunäidustatud glaukoomi.
Hyphatropy Bromiid (Atrovant), tiotropibromiid (Spirivat) - Bronchi plokk M-Ckolinoretseptorite blokeerivad bronholoogilised toimed, vähendavad näärmete sekretsiooni. Rakendatud bronhiaalastma. Ipratropy on osa kombineeritud aerosoolidest "Berodeal", "CombivEnt". Soovimatud kõrvaltoimed: suukuivus, suurenenud röga viskoossus, allergilised reaktsioonid.
H - Cholinobocators
See rühm hõlmab neuromuskulaarsete sünapside gangli-blokeerivaid aineid ja blokeerijaid.
Gangliocators
Need ained blokeerivad N-kkolinoretseptoreid vegetatiivse gangliumi, neerupealiste ajurünnakute, sünolokarotiidi tsooni. Samal ajal blokeeritakse sümpaatiliste ja parasümpaatiliste närvide N-koliinoretseptoreid samal ajal. Sümpaatilise gangliumi rõhumise tõttu häiritakse impulsside ülekandmist veresoontele, mille tulemusena vähenevad laevad, arteriaalne ja venoosse rõhk väheneb. Perifeersete laevade laienemine toob kaasa nende vereringe parandamisega. Kui parasümpaatilise gangliumi blokeerimine vähendab näärmete sekretsiooni (higi, süljes, seedetrakti), lõdvestab Bronchi lihaseid, seedetrakti mootorratas aeglustub.
Heksametoonium (Benzenexonium) on veerandi ammooniumühend, millel on tugev gangli blokeeriv toime. Aktiivsem parenteraalse manustamisega. Seda kasutatakse perifeersete laevade (endarteriitide, reino haiguse jne) hetktõmmis, kontrollitava hüpotensiooni kontrollitava hüpotensiooni puhul kopsude turse, aju (suurenenud vererõhu taustal), harveminihaavandiga mao, bronhiaalastma, soole spasmid jne, hüpertensioon.
HEXAMETONIA ja teiste ganglipokate manustamisel on võimalik ortostaatiline kokkuvarisemine võimalik. Selle vältimise puhul soovitatakse patsiente 1-2 tundi pärast ganglipokate süstimist on lamades asendis. Kokkupaigude nähtustes tuleks kehtestada -Adenomimetic.
Benzenexonia kasutamisel on võimalik ka võimalik kogu nõrkus, pearinglus, suukuivus, tahhükardia, õpilaste laienemine, hingamisravi inhibeerimine, kõhukinnisus, urineerimishäire.
Lans on vastunäidustatud hüpotensiooniga, müokardiinfarktiga ägedas etapis, kahjustuste ja maksakahjustusega tromboosi ajal degeneratiivsed muutused kesknärvisüsteemis. Eakate kohtumisel on vaja ettevaatust.
Trepiumjodiidi (hügros) ja trimetafan (Arfonad) on lühiajaline gangli blokeeriv toime. Kasutatakse kontrollitud hüpotensiooni jaoks ja leevendada hüpertensiivseid kriise. Nad tutvustavad neid Viini tilguti.
Praegu rakendatakse gangliplokereid harva.
Miorolaksanta (Kreekast - Mys - lihased, lat. - Relaxio - nõrgenemine) (ribad)
Selle grupi ravimid blokeerivad selektiivselt N-Ckolinoretseptoreid neuromuskulaarsete sünapside ja põhjustab skeleti lihaste lõõgastumist. Neid nimetatakse stringitaoliste vahendite nimega kivine mürk "Kurara", mida indiaanlased kasutasid loomade immobiliseerimise huntide ajal.
Tegevusmehhanismi kohaselt eristavad kaks minilantsantide rühma: mittempolant (antide-polariseeriv) ja depolariseerivat.
Enamik narkootikume on antidehaming. Need suhtlevad neuromuskulaarsete sünapsi postsünapteri N-koloonoretseptoritega ja takistavad atsetüülkoliini depolariseerivat toimet. Nende antagonistide anticholinesteraasi agendid (neostigmin, galanamiin): aktiivsus koliinesteraasi vastavates annustes, nad aitavad kaasa akumulatsiooni atsetüülkoliini sünapside, mille kontsentratsioon suureneb kontsentratsioon, millest interaktsiooni ribade sarnaste ainete H-ckolinoretseptorite nõrgeneb ja Neuromuskulaarne juhtivus taastatakse. Nende hulka kuuluvad tubokuarinakloriid, diplocine, Punchonia bromiid (Pavlon), pipecuronia bromiid (Ardaun) jne. Neid ravimeid kasutatakse kirurgia ajal lihaste lõõgastumiseks, kui hingetoru intubeeritakse luufragmentide ümberpaigutamise ajal krampide, teetanuse ajal tellida dislokatsiooni.
Stripping tähendab lõõgastuda lihaseid teatud järjestuses: esimene lihased näo ja kaela lõdvestab, siis jäsemete ja torso, viimane on interkostaatlihaste ja diafragma, mis on kaasas peatamine hingeõhk.
Teine grupp narkootikume - depolariseerivad lihasrelaksandid. Nad põhjustavad postsünaptilise membraani püsivat depolariseerimist, samal ajal kui repolarisatsiooni tekib ja järgnevad impulssid ei liigu. LS Selle grupi suhteliselt kiiresti hüdrolüüsitakse koliinesteraasi ja ühekordse sissejuhatusega neil on lühiajaline tegevus. Neil ei ole antagoniste. Selline LAN on Suucameonia kloriid (ditiliin, lehed). Ta tutvustatakse Viinisse. Ta lõdvendab kiiresti ja lõdvestab lühidalt skeleti lihaseid. Pikema lihaste lõõgastumiseks on vajalik korduv manustamine HP.
Kui kasutate mõlemas grupis lihaste lõdvestusaineid reeglina, areneb hingamisteede lihaste halvatus, nii et nende kasutamine on lubatud ainult siis, kui on tingimused kunstlikuks hingamiseks.
Soovimatute kõrvaltoimete vähenemine vererõhu ja bronhospasmi väheneb mõnikord. See on vastunäidustatud miastilises, ettevaatlikult, on vaja kasutada neerude ja maksa funktsiooni, samuti suure vanuse funktsiooni.
M, n - cholinocators
Neil ravimitel on perifeerse ja keskse molini blokeerimise mõju. Keskne tegevus aitab vähendada või kõrvaldada mootorihäired (treemor, jäikus), mis on seotud ekstrapüramiidi süsteemi kahjustusega. Laialdane kasutamine sai Trihexiphenidyl (Cyclodol, Paropean) ravis Parkinsoni tõbi. Ravimite kasutamisel võib tekkida sidefliinidSeotud selle kolinoolsete omadustega: suukuivus, majutus rikkumine, pulss, pearinglus. LS on vastunäidustatud glaukoomi, südamehaiguste, eakate inimestega.
