Učinkovitost in prenašanje bisoprolola lahko vpliva na sočasni sprejem drugih zdravil. Takšno interakcijo se lahko pojavi tudi v primerih, ko sta dva LS sprejeta po kratkem času.
Priporočene kombinacije

Splošne interakcije med bisoprololom in amlodipinom + bisoprololom

Amlodipin + bisoprolol.
Bisoprolol in amlodipin + bisoprolol se uporabljata skupaj v BISAM
Bisoprolol in amlodipin + bisoprolol se uporabljata skupaj v Niperthen Combi
Bisoprolol in amlodipin + bisoprolol se uporabljata skupaj v Concorp am
Bisoprolol in amlodipin + bisoprolol se uporabljata skupaj v bisoprololu aml

Interakcij Amlodipin. (vstopi v amlodipin + bisoprolol) ⇔ Bisoprolol.

V bisoprololu (Besedilo iz navodil) ⇒ amlodipin. (ga je našel)

Učinkovitost in prenašanje bisoprolola lahko vpliva na sočasni sprejem drugih zdravil. Takšno interakcijo se lahko pojavi tudi v primerih, ko sta dva LS sprejeta po kratkem času.
Priporočene kombinacije
Zdravljenje HSN. Antiarithmic LS I razred (na primer, okrožje, dispeciramid, lidokaine, fenitoin, freakinid, Conpapenon) Med uporabo z bisoprololom lahko zmanjša AV prevodnost in miokardo.
Vse navedbe za uporabo bisoprolola. BKK tipa Verapamil in v manjšo stopnjo diltiazem s sočasno uporabo z bisoprololom lahko privede do zmanjšanja pogodbene sposobnosti miokarda in kršitve AV Conduction. Zlasti uvedba Verapamila do bolnikov, ki prejemajo β-adrenableys, lahko vodi do izrazite arterijske hipotenzije in blokade AV. Hipotenzivna LS. centralno ukrepanje (kot je klonidin, metildop, moxonidin, rilmidin), lahko povzroči srčni utrip in zmanjšanje emisija srcaPoleg vazodilatacije zaradi zmanjšanja centralnega simpatičnega tona. Shap ukinitev, zlasti pred odpravo β-adreloblic, lahko poveča tveganje za ricochet arterijska hipertenzija..
Kombinacije, ki zahtevajo posebno previdnost
Zdravljenje arterijske hipertenzije in angine. Antiaritmična sredstva I razred I (na primer, kinidin, dispejramid, lidokain, fenitoin, freakinid, Conpapenon) Med uporabo z bisoprololom lahko zmanjša AV prevodnost in naročnik MIOCARDUM.
Vse navedbe za uporabo bisoprolola. BKK - Dihidropiridinski derivati \u200b\u200b(na primer, nifedipin, občutki, amlodipin) - medtem ko lahko hkratno uporabo z bisoprololom poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo. Pri bolnikih s CHF je nemogoče odpraviti tveganje naknadnega poslabšanja pogodbene funkcije srca.
Antiaritmična sredstva razreda III (na primer Amiodar) lahko povečajo kršitev AV Conduction.
Dejanje β-adrelopirjev za lokalna aplikacija (npr solze Za zdravljenje glavkoma), lahko poveča sistemske učinke bisoprolola (zmanjšanje krvnega tlaka, gospodje srčnega utripa).
Parasimpatomimetika, medtem ko lahko hkratno uporabo z bisoprololom poveča kršitev AV prevodnosti in poveča tveganje za bradakardijo.
Hipoglikemični učinek insulina ali hipoglikemičnih zdravil za vnos je mogoče okrepiti. Znaki hipoglikemije, zlasti tahikardije, se lahko maskirajo ali zatretijo. Takšna interakcija je bolj verjetno, da uporabijo nemisijo β-adrecocators.
HP za splošno anestezijo lahko poveča tveganje za kardiopravenje, kar vodi do arterijske hipotenzije (glej "Previdnostni ukrepi").
Kardijski glikozidi med uporabo bisoprolola hkrati lahko povzroči povečanje časa impulza in s tem do razvoja bradikardije. NSAIDS se lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek Bisoprolol.
Hkratna uporaba bisoprolola z β-adreminimetiki (na primer izoprenalina, dobutamine) lahko povzroči zmanjšanje učinka obeh zdravil. Uporaba bisoprolola z adrenomimetiko, ki vpliva na α- in β-adrenareceptorje (na primer noradrenalina, epinefrin), lahko povečajo učinke vazokonstrictorja, ki izhajajo iz sodelovanja α-adrenoreceptorjev, ki vodijo do povečanja krvnega tlaka. Takšne interakcije so bolj verjetno, da uporabljajo ne-selektivne β-adrelopirje.
Hipotenzivna LS. Poleg drugih sredstev z možnim antihipertenzivnim učinkom (na primer triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini) lahko povečajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.
Melflokhin, medtem ko lahko hkrati uporabljate z bisoprololom, lahko poveča tveganje za bradikardijo.
Inhibitorji MAO (. Poleg MAO B) inhibitorji lahko izboljšajo antihipertenzivni učinek β-adrelopkerjev. Istočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.

V amlodipinu (Besedilo iz navodil) ⇒ Bisoprolol. (ga je našel)

Amlodipin se lahko varno uporablja za arterijsko hipertenzijo terapijo skupaj s tiazidno diuretiko, alfa-adrenockers, beta-adrenockers ali inhibitorji APF.. Pri bolnikih S. stabilna angina Amlodipin se lahko kombinira z drugimi antihangalnimi sredstvi, na primer z nitrati podaljšanega ali kratko dejanjeBeta-AdreNockers.
Za razliko od drugih BKK, klinično pomembna interakcija amlodipina (III generacije BCC) ni bila odkrita med skupno uporabo z NSAID, v PM in z indomettacinom.
Možno je okrepiti antiananalni in hipotenzivni učinek BCC med ko-uporabo s tiazidom in loop diuretiki, zaviralci ACE, beta-adrelobliki in nitrati, kot tudi izboljšanje njihovih hipotenzivnih učinkov s skupno uporabo z alfa1-adrelobloclars, nevroleptics .
Čeprav je v preučevanju amlodipina negativna inotropna dejanja običajno ne upoštevana, lahko nekatere od naštva povečajo resnost negativnega inotropnega učinka antiaritmičnih sredstev, ki povzroča raztezek intervala QT (na primer amiodaron in kinidin).
Amlodipin se lahko varno uporablja tudi hkrati z antibiotiki in hipoglikemičnimi sredstvi za vnos.
Enkratni sprejem 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na parametre farmakokinetike amlodipina.
Ponovna uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ne spremljajo pomembne spremembe kazalnikov farmakokinetike atorvastatina.
Simvastatin: hkratno večkratna uporaba amlodipina pri odmerku 10 mg in simvastatina v odmerku 80 mg pripelje do povečanja izpostavljenosti simvastatina za 77%. V takih primerih je treba omejiti odmerek simvastatina na 20 mg.
Etanol (pijače, ki vsebujejo alkohol): amlodipin za enkratno in ponovno prijavo Pri odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola.
Antivirusna sredstva (ritonavir): Poveča plazemske koncentracije BKK, v PM in amlodipin.
Neuroleptics in izofluraran: Krepitev hipotenzivnega učinka derivatov dihidropiridina.
Pripravki kalcija lahko zmanjšajo učinek BKK.
S skupno uporabo BKK z litijevimi pripravki (za amlodipin, podatki ni), je mogoče povečati manifestacijo njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, hrup v ušesih).
Študije istočasne uporabe amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov ,. \\ t Poleg bolnikov po presajanju ledvic niso bili izvedeni. Različne študije interakcije amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvic kažejo, da uporaba te kombinacije ne sme povzročiti nobenega učinka ali dvigniti CMIN ciklosporin različne stopnje do 40%. Te podatke je treba upoštevati in nadzorujejo koncentracijo ciklosporin v tej skupini bolnikov s sočasno uporabo ciklosporin in amlodipina. Ne vpliva na koncentracijo seruma v krvi digoksina in njegove ledvične očistek.
Ni pomembno vplivati \u200b\u200bna delovanje varfarina (PV).
Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
In vitro študija, amlodipin ne vpliva na vezavo na beljakovine v krvni plazmi, fenitoin, varfarin in indomettacina.
Sok grenivke: Simultani enkratni sprejem 240 mg grenivka soka in 10 mg amlodipina v notranjosti ne spremlja bistvena sprememba farmakokinetike amlodipin. Vendar pa ni priporočljivo uporabljati sok grenivke in amlodipin hkrati, ker z genetskim polimorfizmom izoenzima CYP3A4, je mogoče povečati biološko uporabnost amlodipina in posledično - povečanje hipotenzivnega učinka.
Aluminij- ali magnezij, ki vsebujejo antacide: njihov enkratni sprejem nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
Inhibitorji izoencima CYP3A4: Med uporabo diltiazema v odmerku 180 mg in amlodipina pri odmerku 5 mg pri bolnikih od 69 do 87 let z arterijsko hipertenzijo, je zabeleženo povečanje izpostavljenosti amlodipinskega sistema za 57%. Simultana uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (od 18 do 43 let) ne vodi do pomembnih sprememb izpostavljenosti amlodipin (povečanje AUC za 22%). Kljub temu, da je klinični pomen teh učinkov popolnoma nejasen, so lahko bolj izrazit pri starejših bolnikih.
Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol, itrakonazol) lahko privede do povečanja koncentracije amlodipina v krvni plazmi v večjem obsegu kot diltia. Opozorilo je treba uporabiti amlodipin in inhibitorje izoencima CYP3A4.
Clalantromicin: inhibitor izoencima CYP3A4. Pri bolnikih, ki jemljejo hkrati klaritromicin in amlodipin, so povečali tveganje upadanja krvnega tlaka. Pri bolnikih, ki jemljejo takšno kombinacijo, se priporočajo, da so pod skrbnim zdravniškim nadzorom.
Induktorji operacije SUR 3A4: Podatki o učinku induktorjev izoencina CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina ni. Krvni tlak je treba skrbno spremljati s sočasno uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4.
Takrolimus: S sočasno uporabo z amlodipinom obstaja nevarnost povečanja koncentracije takrolimusa v krvni plazmi. Da bi se izognili toksičnosti takrolimusa, medtem ko istočasno uporabljamo z amlodipinom, je treba koncentracijo takrolimusa v krvni plazmi bolnikov spremljati in po potrebi prilagoditi odmerek takrolimusa.

Bisoprolol (lat. Bisoprolol) je zdravilo, katerega pričevanje, ki vključuje terapijo s tem zdravilom za zdravljenje bolezni srca in ožilja. Tablete so pogosto predpisane s hipertenzijo za normalizacijo povečanega tlaka.

Tudi zdravilo je sposobno ustreliti znake tahikardije in angine, rehabilitacije plovil po utrpenju infarkta in stabilizira tudi simptome bradikardije. V medicinski praksi je običajno predpisovanje bisoprolola v kroničnih aritmijih in takšni bolezni kot pomanjkljivost vrste srca.

Zdravilo ni popolnoma varno, na primer, prepovedano je, če obstaja nekaj kršitev srca. In tudi ne priporočamo zdravljenja z zdravilom med nosečnostjo.

Stroški zdravila niso previsoki glede na druge droge. Ampak, da se ga srečate na policah farmacevtskih omrežij, ni vedno mogoče, zato morate vedeti, kako zamenjati bisoprolol, če je to potrebno.

Poglej analoge bisoprolola, povzroča tudi svojo kompleksno načina sprejema, ki zahteva postopno začetek zdravljenja in nemotenega odpovedi pod nadzorom zdravnika.

Osnovni nadomestki za droge z opisi, kontraindikacijami in cenami

Sprva proizvodnja bisoprolola izvede nemška družba Merck, pa patent ne pripada le temu podjetju. Farmacevtski trg ponuja analoge in sinonime medical. Za zmanjšanje tlaka različnih proizvajalcev, od ruskih titanov za proizvodnjo drog in konča z belorusko "pranopharm".

Med domačimi proizvajalci lahko na to zdravilo dodelite naslednje zamenjave:

• Aritel. Šteje se, da je popoln analog bisoprolola, njena cena sega od 150 do 200 rubljev. Ima kontraindikacije, med katerimi koli hipotenzija, različne kronične srčne bolezni, vključno aritmije in utripajoče učinke, bronhialno astmo, psoriazo in drugi sprejem zdravilne pripravkene kombinirane z aktivno komponento.

• NIPEND. Ima podobno formulo bisoprolola, značilnost tega zdravila je možnost zdravljenja v prisotnosti srčnih težav. Vendar pa zdravila ni mogoče uporabiti brez medicinskega pričevanja med diabetes mellitus.

Farmacevtski izdelki ponuja tudi beloruski analogi bisoprolola, ki v njegovi sestavi ne slabša od prvotnega zdravila:

• Bisoprolol. Mick. Cena zdravila je od 80 do 100 rubljev. Na voljo v prahu, ki pomaga asimilacijo zdravila. Prepovedana je za bolezni srca.

• Bisoprolol-Borimed. Ima nizke stroške, lahko kupite zdravilo v lekarni v samo 30-50 rubljev, odvisno od odmerka. Kljub odličnemu hipertenzivnemu učinku lahko povzroči močne stranski učinki V obliki alergijskih reakcij.

• Bisoprolol ft. Uporablja analog z IBS ( ishemična bolezen Srca), srčno popuščanje in povečana aritmija, na podlagi katerega nastane arterijska hipertenzija. Cena zdravila lahko doseže 200 rubljev.

Kot uvoženi analogi bizoprolola, farmacevtska proizvodnja ponuja naslednje droge pred visokim tlakom:

Coronal. Cena od 135 do 340 rubljev. Med kontraindikacijami bi morala biti pozorna ne le bronhialna astma. in težave srčnega ritma, pa tudi nosečnost, ki ji sledi obdobje laktacije.

Locher. Francozi je močna droga, katere cena lahko doseže 1300 rubljev. Sposoben je nastavitev tlaka tudi v stresnih razmerah med dolgoročnim sprejemom. In tudi kontraindicirana v okvarah srčnega utripa.

Sandoz. Popolna ukrajinska sinonim za drogo, vreden 80 do 350 rubljev, odvisno od količine zdravil in odmerka. Ima veliko število neželenih učinkov, kot tudi prepovedano med napakami srca.

Carved ali bisoprolol - kaj je bolje

Podobni terapevtski učinki imajo takšne pripravke, kot so Carveditilol in bisoprolol. Vendar pa jih dodelijo različni sestavki. Zdravnik bi moral narediti izbiro v korist enega ali drugega zdravila, odvisno od bolnikovih zdravstvenih lastnosti.

Bisoprolol se bolje prenese na človeško telo, kar ima karvenetilol večje število neželenih učinkov, zlasti od živčni sistem. Poleg tega ima Bisoprolol poenostavljen način sprejema - zadosten odmerek na dan.

Priprava bizoprolola, ki se uporablja za zdravljenje hipertenzivnih manifestacij, ima veliko poceni analogi. Vendar pa je izbira tega zdravila, tudi če ima podoben sestavek z originalom, izvaja zdravnik.

Amlodipin.
Amlodipin se lahko varno uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije, skupaj s tiazidnim diuretikom, alfa-adroblocki, beta-adrenockerji ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino se lahko amlodipin kombinira z drugimi antihangalnimi sredstvi, na primer, daljšimi ali kratkotrajnimi nitrati, beta-adroblockerji.
Za razliko od drugih BCC, klinično pomembna interakcija amlodipina (III generacije BCC) ni bila zaznana med skupno uporabo z NSAID, v PM indomettacinu. Možno je okrepiti antihatingalni in antihipertenzivni učinek hrbta med ko-uporabo s tiazidom in loop diuretiki, zaviralci ACE, beta-adrelobloclarvi in \u200b\u200bnitrati, ter krepitev njihovih antihipertenzivnih učinkov, kadar se uporabljajo z alfa-adrelopirjem, nevroleptiki.
Čeprav je v študiji amlodipina, je negativni inotropni učinek običajno ni bil opažen, kljub temu pa lahko nekatere BKK izboljša resnost negativnega inotropnega učinka antiaritmičnih sredstev, ki povzroča raztezek intervala QT (na primer amiodaron in kinidin).

Enkratni sprejem 100 mg sildenafila pri bolnikih z v bistvu hipertenzijo ne vpliva na parametre farmakokinetike amlodipin.

Simvastatin. Hkratno večkratno uporabo amlodipina v odmerku 10 mg in simvastatina pri odmerku 80 mg povzroča povečanje izpostavljenosti simvastatina za 77%. V takih primerih je treba omejiti odmerek simvastatina na 20 mg.
Rosavastatin. S hkratno ponavljajočim se uporabi amlodipina pri odmerku 10 mg in rosuvastatina v odmerku 20 mg, je bil opažen povečanje AUC (približno 28%) in CMAS (za 31%) rosuvastatina. Natančen mehanizem interakcije ni znan. Pričakuje se, da ta učinek ne bo imel klinične vrednosti pri dnevni uporabi kombinacije amlodipina + lizinoprila + rosevastatina, saj je prikazana samo bolnikom, ki jih že dobimo z liastestom, amlodipinom in rosavastatinom v enakih odmerkih kot v Ta kombinacija.
Etanol ( alkoholne pijače). Amlodipin med enkratno in ponovno uporabo pri odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola.
Protivirusna sredstva (ritonavir). Poveča plazemske koncentracije BKK, v PM amlodipinu.
Nevroleptike in izofluran. Krepitev antihipertenzivnega učinka derivatov dihidropiridina.
Pripravki kalcija. Lahko zmanjša učinek BKK.
Litijevi pripravki. S skupno uporabo BKK z litijevimi pripravki (za amlodipin, podatke ni), je mogoče okrepiti manifestacijo njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, hrup v ušesih).
Ciklosporin. Študije istočasne uporabe amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov ,. \\ t Poleg bolnikov po presajanju ledvic niso bili izvedeni. Različne študije interakcije amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presajanju ledvic kažejo, da lahko uporaba te kombinacije povzroči kakršen koli učinek ali poveča CMIN ciklosporin, da se razlikujejo do 40%. Te podatke je treba upoštevati in nadzorujejo koncentracijo ciklosporin v tej skupini bolnikov s sočasno uporabo ciklosporin in amlodipina.
Amlodipin ne vpliva na koncentracijo seruma digoksina in njegovega ledvičnega očistka.
Amlodipin.


Sok grenivke. Simultani enkratni sprejem 240 mg grenivkanega soka in 10 mg amlodipina v notranjosti ne spremlja bistvena sprememba farmakokinetike amlodipin. Kljub temu ni priporočljivo uporabljati sok grenivke in amlodipin hkrati, TD; Z genetskim polimorfizmom izoencima CYP3A4 je mogoče povečati biološko uporabnost amlodipina in posledično povečanje antihipertenzivnega učinka.
Aluminij. Ali magnezij, ki vsebujejo antacide. Njihov enkratni sprejem nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
Inhibitorji izoencima CYP3A4. S sočasno uporabo diltiazema na odmerku 180 mg in amlodipina pri odmerku 5 mg pri starejših bolnikih (od 69 do 87 let) z arterijsko hipertenzijo, je povečanje izpostavljenosti amlodipinskega sistema zabeleženo za 57%. Simultana uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (od 18 do 43 let) ne vodi do pomembnih sprememb izpostavljenosti amlodipin (povečanje AUC za 22%). Kljub temu, da klinični pomen teh učinkov ni povsem jasno, so lahko bolj izrazit pri starejših bolnikih.

Induktorji izoencima SUR 3A4. Podatki o vplivu induktorjev izuma CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina je odsoten. Krvni tlak je treba skrbno spremljati s sočasno uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4.
Lsinopril.
S sočasno uporabo s kalijevim diuretiki (spironolaktona, eplanenon, triamteren, amilorid), kalijev, kalijev, ki vsebujejo solni nadomestki, se povečajo zaradi tveganja hiperkalemije, zlasti pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
S hkratno uporabo z diuretiko - izrazito zmanjšanje krvnega tlaka. Simultana uporaba opuščenja z beta-adroblockerji, BKK, diuretiki, triciklični antidepresivi / nevroleptiki povečujejo resnost antihipertenzivnega ukrepa.
S sočasno uporabo z NSAID-ji (v PM indomettacinu), vključno z acetilsalicilno kislino 3 g / dan, estrogeni, kot tudi adrenomimetika - zmanjšanje antihipertenzivnega učinka lizinoprila.
S sočasno uporabo z litijevimi pripravki, upočasnitev odstranitve litija iz telesa.
Hkratno uporabo z antacidi in nabodala se upočasni od sesanja od prebavil.
Etanol krepi učinek lisice.
Dvojna blokada RAAS s sočasno uporabo ARA II), zaviralci ACE ali alianiranosti je povezana s povečano pogostost razvoja arterijske hipotenzije, hiperkalemije in ledvičnih oslabitev (v PM odpoved ledvic) V primerjavi z uporabo enega sredstva, ki deluje na RAAS.
S sočasno uporabo z insulinom in hipoglikemičnimi sredstvi se poveča tveganje za hipoglikemijo.
S sočasno uporabo inhibitorji APE in zlatimi pripravki za v / v dajanju (natrijev aurohiomalat), kompleks simptomov, ki vključuje hiperemijo obraza, slabost, bruhanje in zmanjšan krvni tlak.
To ni kontraindicirana istočasna uporaba lizinga z acetilsalicilno kislino kot angiogeno sredstvo, trombolitično, beta-adrelobloclars in / ali nitrati.
Hkratno uporabo s Siri lahko povzroči hudo hiponatremijo.
Hkratno uporabo z alopurinolom, prokanamidom, citostatika lahko poveča tveganje za levkopenijo.
Rosavastatin.
Učinek drugih zdravil na rosavastatin
Inhibitorji prevoznih beljakovin. Rosavastatin se veže na nekatere prometne beljakovine, zlasti oast1b1 in BCRP. Sočasna uporaba zdravil, ki so zaviralci teh prometnih proteinov, lahko spremlja povečanje koncentracije rosuvastatina v krvni plazmi in povečano tveganje za razvoj miopatije (glej "Previdnostni ukrepi").
Ciklosporin. S sočasno uporabo rosuvastatina in ciklosporina AUC rosuvastatina je bila v povprečju 7-krat višja od vrednosti, ki je bila opažena pri zdravih prostovoljcih. Rosavastatin ne vpliva na plazemsko koncentracijo ciklosporina. Rosevastatin je kontraindiciran pri bolnikih, ki jemljejo ciklosporin (glejte "Kontraindikacije").
Inhibitorji proteaz HIV. Kljub dejstvu, da je natančen mehanizem interakcije neznan, lahko skupno jemanje inhibitorjev proteaz HIV lahko privede do znatnega povečanja razstavljanja rosuvastatina. Farmakokinetična študija o sočasni uporabi 20 mg rosuvastatina in kombiniranih sredstev, ki vsebujejo dva inhibitorka proteaze HIV (400 mg lopinavirja / 100 mg ritonavirja), pri zdravih prostovoljcih je pripeljala do približno dvakratnega in petkratnega povečanja v AUC0- 24 in Cmax rosuvastatin. Zato se ne priporoča hkratni sprejem rosuvastatina in zaviralcev proteaze HIV pri zdravljenju bolnikov z okužbo s HIV (glej "Previdnostni ukrepi").
Hemfibrozil in drugi hipolpidemični agenti. Delitev Rosuvastatin in hemfibrozil vodita v povečanje 2-krat Cmax Rosuvastatin v krvni plazmi, kot tudi povečanje AUC rosuvastatina (glej "Previdnostni ukrepi"). Na podlagi podatkov o specifični interakciji se ne pričakuje farmakokinetično pomembna interakcija z Fenofibrom, je možno farmakodinamično interakcijo.
Hemfibrozil, fenofibrat, drugi fibrati in nikotinska kislina V odmerkih lipidne obloge (več kot 1 g / dan) se tveganje, da bi miopatija poveča, medtem ko z uporabo zaviralcev GMG-COA reduktaze, po možnosti zaradi dejstva, da lahko povzročijo miopatijo in pri uporabi v monoterapiji (glejte "Previdnostni ukrepi") .
Ezetimib. Hkratno uporabo rosuvastatina na odmerku 10 mg in eseetimib pri 10 mg je spremljala povečanje ROSUVASTATAN AUC pri bolnikih s hiperholesterolemijo. Nemogoče je izključiti povečanje tveganja neželenih učinkov zaradi farmakodinamične interakcije med Rosuvastatinom in ezetimibom.
Antacidi. Simultana uporaba rosuvastatina in suspenzij proti antacidi, ki vsebujejo aluminij ali magnezijev hidroksid, vodi do zmanjšanja plazemske koncentracije rosuvastatina za približno 50%. Ta učinek je manj izrazit, če se antacidi uporabljajo 2 uri po jemanju rozuvastatina. Klinični pomen te interakcije ni preučevan.
Eritromicin. Hkratna uporaba rosuvastatina in eritromicina vodi do zmanjšanja AUC0-T rosuvastatina za 20% in Cmax rosuvastatin za 30%. Takšna interakcija se lahko pojavi kot posledica povečane črevesne gibljivosti, ki jo povzroča vnos eritromicina.
Fussdic kislina. Raziskave o študiji medsebojnega delovanja rosuvastatina in fusidične kisline niso bile izvedene. Kot pri sprejemanju drugih zaviralcev GMG-coa-reduktaze, so bila poročila po trženju pridobljenih na primerih rabbadomaolize s skupno uporabo rosuvastatina in fusidične kisline. Potrebno je, da bolnike nemudoma upoštevajo. Če je potrebno, je možno začasno prenehanje recepcije rosuvastatina.
P450 Cytochrome izoencim. Rezultati študij in vivo in in vitro so pokazali, da rosevastatin ni niti inhibitor niti induktorja izoencima citokroma P450. Poleg tega je Rosavastatin šibki substrat za te encime. Zato se medsebojno delovanje rosuvastatina z drugimi zdravili na ravni metabolizma s sodelovanjem citokroma P450 ne pričakuje. Ni bilo klinično pomembnih interakcij med Rosuvastatinom in flukonazolom (inhibitor CYP2C9 in CYP3A4 inhibitorja) in ketokonazol (inhibitor CYP2A6 in CYP3A4 izoenzitov).
Interakcija z LS, ki zahteva korekcijo odmerka Rosuvastatin
Odmerek rosuvastatina je treba prilagoditi, če je potrebno za njegovo skupno uporabo z zdravili, ki povečajo izpostavljenost rosuvastatina. Če se pričakuje povečanje izpostavljenosti 2-krat ali več, mora biti začetni odmerek rosuvastatina 5 mg 1 na dan. Prav tako morate prilagoditi največji dnevni odmerek rosuvastatana, tako da pričakovana izpostavljenost rosuvastatina ne presega tistega, ki je za odmerek 40 mg, brez istočasno dodeljevanja zdravil, ki sodelujejo z rosuvastatinom. Na primer, največ dnevni odmerek Rosuvastatin, medtem ko je hkratno uporabo s hemfibrozil 20 mg (povečanje izpostavljenosti za 1,9-krat), z ritonavirjem / atazanavirjem - 10 mg (povečanje izpostavljenosti za 3,1-krat).
V nadaljevanju so podatki o vplivu sočasne terapije o izpostavljenosti rosuvastatina (AUC rosuvastatina) v padajočem vrstnem redu po rezultatih objavljenih kliničnih študij.
Ciklosporin (75-200 mg 2-krat na dan, 6 mesecev) + rosavastatin (10 mg 1 čas na dan, 10 dni) - Povečanje AUC je 7,1-krat.
Atazanavir / ritonavir (300/100 mg 1 Čas na dan, 8 dni) + Rosavastatin (10 mg enkrat) - Povečanje AUC 3.1 krat.
Lopinavir / ritonavir (400/100 mg 2-krat na dan, 17 dni) + rosevastatin (20 mg 1 čas na dan, 7 dni) - povečanje AUC 2.1 krat.
Hemfibrozil (600 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosevastatin (enkrat na 80 mg) - povečanje AUC 1,9-krat.
ELROMBOBAG (75 mg 1 čas na dan, 10 dni) + rosevastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC 1,6-krat.
Darunavir / ritonavir (600/100 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosavastatin (10 mg 1 čas na dan, 7 dni) - povečanje AUC 1,5-krat.
Tipinavir / ritonavir (500/200 mg 2-krat na dan, 11 dni) + rosevastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC 1,4-krat.
Dronedaron (400 mg 2-krat na dan) + rosavastatin (brez podatkov) - povečanje AUC 1,4-krat.
ITRAKONAZOLE (200 mg 1 Čas na dan, 5 dni) + rosevastatin (10 ali 80 mg enkrat) - povečanje AUC 1,4-krat.
Ezetimib (10 mg 1 čas na dan, 14 dni) + rosevastatin (10 mg 1 čas na dan, 14 dni) - povečanje AUC 1,2-krat.
Fosprenavir / ritonavir (700/100 mg 2-krat na dan, 8 dni) + rosevastatin (10 mg enkrat) - nespremenjeno.
Aleglytazar (0,3 mg, 7 dni) + rosevastatin (40 mg, 7 dni) - brez spremembe.
Silimarin (140 mg 3-krat na dan, 5 dni) + rosevastatin (10 mg enkrat) - nespremenjen.
Fenofibrat (67 mg 3-krat na dan, 7 dni) + rosevastatin (10 mg, 7 dni) - brez spremembe.
Rifampicin (450 mg 1 čas na dan, 7 dni) + rosevastatin (20 mg enkrat) - nespremenjeno.
Ketoconazol (200 mg 2-krat na dan, 7 dni) + rosevastatin (enkrat na 80 mg) - nespremenjeno.
Flukonazol (200 mg 1 čas na dan, 11 dni) + rosevastatin (60 mg enkrat) - nespremenjeno.
Eritromicin (500 mg 4-krat na dan, 7 dni) + rosevastatin (enkrat) - zmanjšana AUC za 28%.
Baikalin (50 mg 3-krat na dan, 14 dni) + rosevastatin (20 mg enkrat) - AUC se zmanjša za 47%.
Clopidogrel (300 mg (odmerka obremenitve), nato 75 mg po 24 urah) + rosevastatin (20 mg enkrat) - povečanje AUC 2-krat.
SimePrevir (152 mg 1 čas na dan, 7 dni) + rosevastatin (10 mg enkrat) - povečanje AUC 2,8-krat.
Učinek rosuvastatina na druge LS
Vitamin K. Antagonisti kot pri drugih inhibitorjih GMG-coa-reduktaze, začetku rosuvastatina terapije ali povečanja odmerka rosuvastatana pri bolnikih, ki prejemajo antagoniste vitamina K (na primer, varfarin ali druge kumarinske antikoagulante), lahko povzroči povečanje veliko. Odpoved ali zmanjšanje odmerka rosuvastatina lahko povzroči zmanjšanje mnogih. V takih primerih spremembe spremljanja.
Oralne kontraceptive / hormonska terapija. Simultana uporaba rosuvastatina in peroralnih kontraceptivov povečuje AUC etinil estradiola in na severeli pri 26 oziroma 34%. Pri izbiri odmerka peroralnih kontraceptivov je treba upoštevati takšno povečanje plazemske koncentracije. Farmakokinetični podatki o sočasni uporabi ropsuvastatina in hormonske terapije so odsotni. Nemogoče je izključiti podoben učinek s hkratno uporabo rosuvastatina in hormonske terapije. Vendar pa se je taka kombinacija pogosto uporabljala v kliničnih študijah in jo bolniki dobro prenašali.
Drugi hmelj. Klinično pomembna interakcija med rosuvastatinom z digoksinom ni pričakovana.

Interakcij Amlodipin. ⇔ Amlodipin + leasing + rosevastatin (vstopi v bisoprolol)

V amlodipinu (Besedilo iz navodil) ⇒ amlodipin + lizing + rosevastatin (ga je našel)

Amlodipin se lahko varno uporablja tudi hkrati z antibiotiki in hipoglikemičnimi sredstvi za vnos.

Ponovna uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ne spremljajo pomembne spremembe kazalnikov farmakokinetike atorvastatina.







Ni pomembno vplivati \u200b\u200bna delovanje varfarina (PV).
Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
In vitro študija, amlodipin ne vpliva na vezavo na beljakovine v krvni plazmi, fenitoin, varfarin in indomettacina.



Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol, itrakonazol) lahko privede do povečanja koncentracije amlodipina v krvni plazmi v večjem obsegu kot diltia. Opozorilo je treba uporabiti amlodipin in inhibitorje izoencima CYP3A4.

Splošne interakcije med amlodipinom in amlodipinom + leasing + rosevastatin

BKK - Zdravila dihidropirididi derivati \u200b\u200b(na primer nifedipin, felodipin, amlodipin) - medtem ko lahko hkratno uporabo z bisoprololom poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo
Amlodipin + bisoprolol.
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v biviju
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v Niperthen Combi
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v Concorp
Amlodipin in bisoprolol se uporabljata skupaj v bisoprololu AML

Interakcij Amlodipin. (vstopi v amlodipin + leasing + rosevastatin) ⇔ Lsinopril. (vstopi v bisoprolol)

V lizinoprilu (Besedilo iz navodil) ⇒ amlodipin. (ga je našel)

Dvojno blokado raas.

Splošne interakcije med amlodipinom in lizinoprilom

Hipotenzivna LS.

Interakcij Amlodipin. (vstopi v amlodipin + leasing + rosevastatin) ⇔ Bisoprolol.

V bisoprololu (Besedilo iz navodil) ⇒ amlodipin. (ga je našel)

Priporočene kombinacije














Inhibitorji MAO (. Poleg MAO B) inhibitorji lahko izboljšajo antihipertenzivni učinek β-adrelopkerjev. Istočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.

V amlodipinu (Besedilo iz navodil) ⇒ Bisoprolol. (ga je našel)

Amlodipin se lahko varno uporablja za zdravljenje arterijske hipertenzije, skupaj s tiazidnim diuretikom, alfa-adroblocki, beta-adrenockerji ali zaviralci ACE. Pri bolnikih s stabilno angino se lahko amlodipin kombinira z drugimi antihangalnimi sredstvi, na primer z nitrati dolgotrajnih ali kratkih dejanj, beta-adrerobloclars.
Za razliko od drugih BKK, klinično pomembna interakcija amlodipina (III generacije BCC) ni bila odkrita med skupno uporabo z NSAID, v PM in z indomettacinom.
Možno je okrepiti antiananalni in hipotenzivni učinek BCC med ko-uporabo s tiazidom in loop diuretiki, zaviralci ACE, beta-adrelobliki in nitrati, kot tudi izboljšanje njihovih hipotenzivnih učinkov s skupno uporabo z alfa1-adrelobloclars, nevroleptics .
Čeprav je v preučevanju amlodipina negativna inotropna dejanja običajno ne upoštevana, lahko nekatere od naštva povečajo resnost negativnega inotropnega učinka antiaritmičnih sredstev, ki povzroča raztezek intervala QT (na primer amiodaron in kinidin).
Amlodipin se lahko varno uporablja tudi hkrati z antibiotiki in hipoglikemičnimi sredstvi za vnos.
Enkratni sprejem 100 mg sildenafila pri bolnikih z esencialno hipertenzijo ne vpliva na parametre farmakokinetike amlodipina.
Ponovna uporaba amlodipina v odmerku 10 mg in atorvastatina v odmerku 80 mg ne spremljajo pomembne spremembe kazalnikov farmakokinetike atorvastatina.
Simvastatin: hkratno večkratna uporaba amlodipina pri odmerku 10 mg in simvastatina v odmerku 80 mg pripelje do povečanja izpostavljenosti simvastatina za 77%. V takih primerih je treba omejiti odmerek simvastatina na 20 mg.
Etanol (pijače, ki vsebujejo alkohol): amlodipin v enem času in ponovna uporaba v odmerku 10 mg ne vpliva na farmakokinetiko etanola.
Antivirusna sredstva (ritonavir): Poveča plazemske koncentracije BKK, v PM in amlodipin.
Neuroleptics in izofluraran: Krepitev hipotenzivnega učinka derivatov dihidropiridina.
Pripravki kalcija lahko zmanjšajo učinek BKK.
S skupno uporabo BKK z litijevimi pripravki (za amlodipin, podatki ni), je mogoče povečati manifestacijo njihove nevrotoksičnosti (slabost, bruhanje, driska, ataksija, tremor, hrup v ušesih).
Študije istočasne uporabe amlodipina in ciklosporina pri zdravih prostovoljcih in vseh skupinah bolnikov ,. \\ t Poleg bolnikov po presajanju ledvic niso bili izvedeni. Različne študije interakcije amlodipina s ciklosporinom pri bolnikih po presaditvi ledvic kažejo, da uporaba te kombinacije ne sme povzročiti nobenega učinka ali povečati Cmin ciklosporine v različni meri na 40%. Te podatke je treba upoštevati in nadzorujejo koncentracijo ciklosporin v tej skupini bolnikov s sočasno uporabo ciklosporin in amlodipina. Ne vpliva na koncentracijo seruma v krvi digoksina in njegove ledvične očistek.
Ni pomembno vplivati \u200b\u200bna delovanje varfarina (PV).
Cimetidin ne vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
In vitro študija, amlodipin ne vpliva na vezavo na beljakovine v krvni plazmi, fenitoin, varfarin in indomettacina.
Sok grenivke: Simultani enkratni sprejem 240 mg grenivka soka in 10 mg amlodipina v notranjosti ne spremlja bistvena sprememba farmakokinetike amlodipin. Vendar pa ni priporočljivo uporabljati sok grenivke in amlodipin hkrati, ker z genetskim polimorfizmom izoenzima CYP3A4, je mogoče povečati biološko uporabnost amlodipina in posledično - povečanje hipotenzivnega učinka.
Aluminij- ali magnezij, ki vsebujejo antacide: njihov enkratni sprejem nima pomembnega vpliva na farmakokinetiko amlodipina.
Inhibitorji izoencima CYP3A4: Med uporabo diltiazema v odmerku 180 mg in amlodipina pri odmerku 5 mg pri bolnikih od 69 do 87 let z arterijsko hipertenzijo, je zabeleženo povečanje izpostavljenosti amlodipinskega sistema za 57%. Simultana uporaba amlodipina in eritromicina pri zdravih prostovoljcih (od 18 do 43 let) ne vodi do pomembnih sprememb izpostavljenosti amlodipin (povečanje AUC za 22%). Kljub temu, da je klinični pomen teh učinkov popolnoma nejasen, so lahko bolj izrazit pri starejših bolnikih.
Močni zaviralci izoencima CYP3A4 (na primer ketokonazol, itrakonazol) lahko privede do povečanja koncentracije amlodipina v krvni plazmi v večjem obsegu kot diltia. Opozorilo je treba uporabiti amlodipin in inhibitorje izoencima CYP3A4.
Clalantromicin: inhibitor izoencima CYP3A4. Pri bolnikih, ki jemljejo hkrati klaritromicin in amlodipin, so povečali tveganje upadanja krvnega tlaka. Pri bolnikih, ki jemljejo takšno kombinacijo, se priporočajo, da so pod skrbnim zdravniškim nadzorom.
Induktorji operacije SUR 3A4: Podatki o učinku induktorjev izoencina CYP3A4 na farmakokinetiko amlodipina ni. Krvni tlak je treba skrbno spremljati s sočasno uporabo amlodipina in induktorjev izoencima CYP3A4.
Takrolimus: S sočasno uporabo z amlodipinom obstaja nevarnost povečanja koncentracije takrolimusa v krvni plazmi. Da bi se izognili toksičnosti takrolimusa, medtem ko istočasno uporabljamo z amlodipinom, je treba koncentracijo takrolimusa v krvni plazmi bolnikov spremljati in po potrebi prilagoditi odmerek takrolimusa.

Interakcij Lsinopril. (vstopi v amlodipin + leasing + rosevastatin) ⇔ Bisoprolol.

V lizinoprilu (Besedilo iz navodil) ⇒ Bisoprolol. (ga je našel)

S hkratno uporabo lizinoprila s kalijevimi diuretiki (spironakton, eprelenon, trimen, amilorid), kalijeva zdravila, nadomestki soli, ki vsebujejo kalij, ciklosporin poveča tveganje za hiperkalemijo, še posebej, ko je funkcija ledvic oslabljena, tako da so lahko skupaj Uporablja se samo z rednim nadzorom vsebnosti kalija v funkciji seruma in ledvic.
Simultana uporaba z beta-adrerobloclari, BKK, diuretiki in drugimi hipotenzivnimi sredstvi krepijo resnost antihipertenzivnih učinkov.
Lizinopril upočasni odstranjevanje litijevih pripravkov. Zato je, ko je bila uporaba, je treba redno nadzoruje koncentracijo litija v serumu.
Antacide in Swiverals zmanjšujejo sesanje potapljača v prebavni trakt.
Hipoglikemične zdravila (insulin, hipoglikemične droge za vnos). Uporaba zaviralcev ACE lahko poveča hipoglikemični učinek insulina in hipoglikemičnih sredstev za intro, do razvoja hipoglikemije. Praviloma se to opazuje v prvih tednih hkratnega zdravljenja in pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
NSAID (v PM selektivni inhibitorji COG-2), estrogeni, adrenomimetika zmanjšujejo antihipertenzivni učinek lizinoprila. Istočasna uporaba zaviralcev ACE in NSAID lahko povzroči poslabšanje delovanja ledvic, vključno z razvojem akutne odpovedi ledvic, in povečanje vsebnosti kalija v serumu, zlasti pri bolnikih z zmanjšano funkcijo ledvic. Pri imenovanju te kombinacije je treba paziti, zlasti pri starejših bolnikih. Bolniki morajo prejeti ustrezno količino tekočine, priporočljivo pa je, da skrbno spremljate funkcijo ledvic, tako na začetku kot v procesu zdravljenja.
S sočasno uporabo zaviralcev ACE in zlatih pripravkov (natrijev ahohythomalat), kompleks simptomov, ki obsega hiperemijo, slabost, bruhanje in zmanjšan krvni tlak.
Ko-uporaba z SSOR-ji lahko povzroči izrazito hiponatremijo.
Ko-uporaba z alopurinolom, prokanamidom, citostatika lahko privede do leukopenije.
Dvojno blokado raas.
Literatura je poročala, da pri bolnikih z aterosklerotično boleznijo, srčno popuščanje ali diabetes. Z poraz ciljnih organov je hkratno zdravljenje inhibitorja ACE in ARA II povezano z večjo pogostostjo razvoja arterijske hipotenzije, omedlevitve, hiperkalemije in poslabšanja delovanja ledvic (vključno z akutno odpovedjo ledvic) v primerjavi z uporabo samo uporabe samo En lan, ki vpliva na RAAS. Dvojna blokada (na primer s kombinacijo zaviralca ACE z ARA II), mora biti omejena na posamezne primere s skrbnim spremljanjem delovanja ledvic, kalijevega in krvnega tlaka.
Istočasna uporaba je kontraindicirana (glejte "Kontraindikacije")
Alisian. Pri bolnikih s sladkorno boleznijo ali okvarjenim delovanjem ledvic (SCF manj kot 60 ml / min) povečuje tveganje za hiperkalemijo, poslabšanje delovanja ledvic in povečanje frekvence kardiovaskularne obolevnosti in umrljivosti.
Estramustin. Hkratna uporaba lahko povzroči povečanje tveganja neželenih učinkov, kot je Edema angioeter.
Baclofen. Izboljša antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE. Potrebno je skrbno nadzorovati krvni tlak in po potrebi odmerek antihipertenzivnih LS.
Gliptins (linagliptin, saksagliptin, sitagliptin, vitagliptin). Ko-uporaba z zaviralci ACE lahko poveča tveganje za razvoj Edema Angioedema zaradi supresije aktivnosti DPP-4 glipticina.
Simpatomimetike. Lahko oslabi antihipertenzivni učinek zaviralcev ACE.
Triciklični antidepresivi, nevroleptike in sredstva za splošno anestezijo. Hkratno uporabo z zaviralci ACE lahko povzročijo povečanje antihipertenzivnega ukrepa (glejte "Previdnostni ukrepi").

V bisoprololu (Besedilo iz navodil) ⇒ lsinopril. (ga je našel)

Učinkovitost in prenašanje bisoprolola lahko vpliva na sočasni sprejem drugih zdravil. Takšno interakcijo se lahko pojavi tudi v primerih, ko sta dva LS sprejeta po kratkem času.
Priporočene kombinacije
Zdravljenje HSN. Antiarithmic LS I razred (na primer, okrožje, dispeciramid, lidokaine, fenitoin, freakinid, Conpapenon) Med uporabo z bisoprololom lahko zmanjša AV prevodnost in miokardo.
Vse navedbe za uporabo bisoprolola. BKK tipa Verapamil in v manjšo stopnjo diltiazem s sočasno uporabo z bisoprololom lahko privede do zmanjšanja pogodbene sposobnosti miokarda in kršitve AV Conduction. Zlasti uvedba Verapamila do bolnikov, ki prejemajo β-adrenableys, lahko vodi do izrazite arterijske hipotenzije in blokade AV. Hypotensive ls osrednjega delovanja (kot je klonidin, metildop, moxonidin, rilmidin) lahko povzroči srčni utrip in zmanjšanje emisij srca, kot tudi za vazodilatacijo zaradi zmanjšanja centralnega simpatičnega tona. Ostra odpoved, zlasti pred odpovedjo β-adrenoblastov, lahko poveča tveganje za rikoketično arterijsko hipertenzijo.
Kombinacije, ki zahtevajo posebno previdnost
Zdravljenje arterijske hipertenzije in angine. Antiaritmična sredstva I razred I (na primer, kinidin, dispejramid, lidokain, fenitoin, freakinid, Conpapenon) Med uporabo z bisoprololom lahko zmanjša AV prevodnost in naročnik MIOCARDUM.
Vse navedbe za uporabo bisoprolola. BKK - Dihidropiridinski derivati \u200b\u200b(na primer, nifedipin, občutki, amlodipin) - medtem ko lahko hkratno uporabo z bisoprololom poveča tveganje za arterijsko hipotenzijo. Pri bolnikih s CHF je nemogoče odpraviti tveganje naknadnega poslabšanja pogodbene funkcije srca.
Antiaritmična sredstva razreda III (na primer Amiodar) lahko povečajo kršitev AV Conduction.
Dejanje β-adrelopirjev za lokalno aplikacijo (na primer, kapljice za oči za zdravljenje glavkoma) lahko povečajo sistemske učinke Bisoprolla (zmanjšani krvni tlak, pospešenost srčnega utripa).
Parasimpatomimetika, medtem ko lahko hkratno uporabo z bisoprololom poveča kršitev AV prevodnosti in poveča tveganje za bradakardijo.
Hipoglikemični učinek insulina ali hipoglikemičnih zdravil za vnos je mogoče okrepiti. Znaki hipoglikemije, zlasti tahikardije, se lahko maskirajo ali zatretijo. Takšna interakcija je bolj verjetno, da uporabijo nemisijo β-adrecocators.
HP za splošno anestezijo lahko poveča tveganje za kardiopravenje, kar vodi do arterijske hipotenzije (glej "Previdnostni ukrepi").
Kardijski glikozidi med uporabo bisoprolola hkrati lahko povzroči povečanje časa impulza in s tem do razvoja bradikardije. NSAIDS lahko zmanjšajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.
Hkratna uporaba bisoprolola z β-adreminimetiki (na primer izoprenalina, dobutamine) lahko povzroči zmanjšanje učinka obeh zdravil. Uporaba bisoprolola z adrenomimetiko, ki vpliva na α- in β-adrenareceptorje (na primer noradrenalina, epinefrin), lahko povečajo učinke vazokonstrictorja, ki izhajajo iz sodelovanja α-adrenoreceptorjev, ki vodijo do povečanja krvnega tlaka. Takšne interakcije so bolj verjetno, da uporabljajo ne-selektivne β-adrelopirje.
Hipotenzivna ls. Poleg drugih sredstev z možnim antihipertenzivnim učinkom (na primer triciklični antidepresivi, barbiturati, fenotiazini) lahko povečajo antihipertenzivni učinek bisoprolola.
Melflokhin, medtem ko lahko hkrati uporabljate z bisoprololom, lahko poveča tveganje za bradikardijo.
Inhibitorji MAO (. Poleg MAO B) inhibitorji lahko izboljšajo antihipertenzivni učinek β-adrelopkerjev. Istočasna uporaba lahko povzroči tudi razvoj hipertenzivne krize.

Navedba:Rosin A.N., Rosina N.A. Klinična učinkovitost bisoprolola in njegove fiksne kombinacije z amlodipinom // rmg. 2015. №5. P. 294.

Blačniki beta so eden glavnih razredov. zdravilauporabljajo v sodobni kardiologiji in terapevtski praksi. Poznavanje mehanizmov drog, njihovih posameznih značilnosti, zlasti bisoprolola, določa uporabo teh sredstev.

Antagonisti β-adrenareceptor so selektivno povezani s receptorji, ki izvajajo reverzibilni konkurenčni učinek β-adrenergične blokade različnih organov. Njim farmakološki učinek Lahko se pojasni z odzivnimi reakcijami podatkov receptorjev v različnih tkivih in simpatičnem tonu (tabela 1).

β-blokatorji imajo relativno majhen učinek na frekvenco in moč srčnih okrajšav pri ljudeh, vendar zmanjšajo te kazalnike, ko sistemski sistem Aktiviran, vključno med obremenitvijo ali stresom.

Zanimivo je, da β-blokatorji ne zavirajo kardiosulting učinek srčnih glikozidov, teofilina, kalcijevih ionov in tudi ne vplivajo na vazodilacijski učinek acetilholina.

Klasifikacija β-zaviralcev

β-blokatorji so razdeljeni na dve skupini:

1) neselektivni β-blokatorji, t.j., enako blokiranje obeh β1 in β in β 2-adenoreceptorjev;

2) β 1-selektivni β-blokatorji, t.j. imajo večjo afiniteto do β 1-adrenoreceptorjev.

Selektivnost pa je odvisna od odmerka in zmanjšuje ali izgine, ko je uporaba velikih odmerkov zdravil.

Bisoprolol je zelo selektiven glede na β 1-adrenareceptorje z razmerjem antagonistične aktivnosti β1 do β2 več kot 119. To presega selektivnost metoprolola sukcinata (njeno razmerje - 45).

Nekateri blokatorji β-blokade lahko povzročijo šibko agonistično odzivanje (notranja simpatomimetična aktivnost), kot tudi spodbujanje in blokira β-adrenoreceptorje. Bisoprolol nima lastne simpatomimetične dejavnosti in membransko-stabilizacijskega učinka.

V nekaterih blokatorjev β-blokatorjev opazimo periferno vazodilativno aktivnost, ki jo posreduje blokada α 1-adrenoreceptorja (Carvedilol, Labetalol), agonizem β 2-adrenroreceptorji (referent) ali mehanizme neodvisne blokade adrenoreceptorjev (Bucindolol, nebivolol).

Poleg tega se lahko blokatorji β razdelimo na lipofilno, amforfilno in hidrofilno.

Lipofilna zdravila

Lipofilne pripravke (metoprolol, propranolol, timolol) hitro in popolnoma absorbirajo prebavilToda hkrati se hitro presnavljajo v črevesnem zidu in v jetrih (prvi učinek prehoda), torej z ustno dajanjem, je njihova učinkovitost majhna (10-30%). Ta zdravila se lahko kopičijo pri bolnikih z zmanjšanim pretokom jeter (vključno s starejšimi, pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem in cirozo jeter). Za lipofilne zdravila je značilna kratka razpolovni čas (1-5 h), zlahka prodrejo v centralni živčni sistem, ki lahko pojasnijo pogoste primere pojava osrednjih stranskih učinkov.

Hidrofilnih zdravil

Hidrofilni pripravki (atenolol, esmolol) se ne absorbirajo v prebavnem traktu in se odstranijo v začetnem stanju ali kot aktivni metaboliti z ledvicami. Njihovo razpolovni čas daljši (6-24 ur) in ne sodelujejo z drugimi zdravili, presnavljanjem jeter. Skoraj ne prodrejo na hematorencefalni pregrado. Razpolovni čas se poveča pri nizki hitrosti filtriranja glomerularja (vključno s starejšimi in z odpovedjo ledvic).

Amfofilna zdravila

Mast in vodotopni β-blokatorji imajo dva načina za odpravo - presnovo jeter in izločanje ledvic. Bisoprolol je amfofilni β-blokator, saj se raztopi v maščobah in v vodi. Posledica tega je, da rahlo prodre skozi hematorencefalno pregrado in ima dve enakovredni poti odprave. Zaradi svojih amforfilnih lastnosti (i.e. topnost, tako v maščobah kot v vodi), je dobro absorbira v prebavnem traktu, ima visoko biološko uporabnost. Bisoprolol se delno presnavlja v jetrih, glavni del pa odlikuje ledvice nespremenjene. Zaradi dolgega časa razpolovnega časa (10-12 ur) je zdravilo predpisano 1 r. / Dan, največjega trenutka se pojavi po 2-4 urah po sprejemu, trajanje učinka pa 24 ur. Bisoprollollan Farmakokinetika ni odvisna od vnosa hrane. Kršitev delovanja ledvic skoraj ne vpliva na koncentracijo zdravila v krvi, samo z izrazito odpovedjo ledvic, odmerek je potreben. Odvisnost farmakokinetike bisoprolola od odmerka je linearna, individualna in mešalna nihanja je majhna, kar zagotavlja stalen in predvidljiv terapevtski učinek zdravila.

Mehanizem ukrepa

Mehanizmi delovanja β-blokade so raznoliki in niso v celoti preučevani. Najverjetneje obstajajo pomembne razlike med mehanizmi delovanja različnih agentov. Pomembno vlogo se igrajo s preprečevanjem kardiotoksičnih učinkov kateholaminov.

Upoštevajo se tudi naslednji mehanizmi: \\ t

1) Antihipertenzivni učinek, povezan z zmanjšanjem zmogljivosti srca, inhibirajo izločanje reninskega in angiotenzina II, ki blokira presynaptične α-adenoreceptorje, ki stimulirajo emisijo noradrenalina v simpatičnih živčnih koncih in zmanjšajo osnovno vazomotorsko aktivnost.

2) Anti-Hichke Akcija. β-blokatorji zmanjšujejo porabo kisika miokarda z zmanjšanjem srčnega utripa, pogodbena sposobnost srčne mišice, sistolični krvni tlak. Poleg tega lahko raztezek diastole, ki jo povzroča zmanjšanje srčnega utripa, poveča perfuzijo miokarda.

3) Zmanjšanje emisije reninskega in angiotenzina II in sinteze aldosterona z blokiranjem β 1-adrenoreceptorjev Yucstaglomelar celic ledvic.

4) Izboljšanje strukture in funkcije LV zaradi zmanjšanja njegove velikosti in povečanja frakcije emisij.

β-blokatorji lahko izboljšajo delovanje srca, ker so:

a) Zmanjšajte srčni utrip, diastolični obseg in povečanje koronarnega diastoličnega časa perfuzije;

b) zmanjša potrebo po miokardu v kisiku;

c) Povečajte miokardno energijo z zaviranjem emisije, ki jo povzroča kateholamin maščobne kisline iz maščobnega tkiva;

d) spodbujanje β-adrenergičnih receptorjev;

e) Zmanjšajte miokardni oksidativni stres.

5) antiaritmični učinek, ki je posledica neposrednih srčnih elektrofizioloških učinkov (zmanjšanje CCC, zatiranje spontane aktivnosti celic za ektopirske spodbujevalce, upočasnitev prevodnosti in povečanje obdobja ognjevzdržnega obdobja atrioventrikularnega vozlišča), zmanjšanje Simpatična ureditev in miokardna ishemija, izboljšanje funkcije Barraflex in preprečevanje hipokalemije, ki jo povzroča kateholamin.

Drugi mehanizmi ukrepanja vključujejo: inhibicijo srčne apoptoze, posredovane z aktiviranjem β-adrenergičnih poti, zaviranje agregacije trombocitov, zmanjšan mehanski stres, ki preprečuje zlom plošč, reakcijo β-adrenergičnih poti in spremembo izražanja miokardanega gena.

Nekateri blokatorji β imajo antioksidativne lastnosti in zavirajo širjenje gladkih mišičnih celic plovil.

Zanimivo je, da je bila uporaba blokatorjev β in bizoprolola povezana z ugodnim učinkom na vnetne označevalce dejavnosti (faktor tumorske nekroze (TNF-α), njegove receptorje, interleukins) pri živalih in v klinične študije.

Značilnosti uporabe v nekaterih kliničnih situacijah

Na splošno se blokatorji β premaknejo dobro, vendar imajo lahko tudi resne neželene učinke, zlasti pri uporabi velikih odmerkov zdravil.

Pri bolnikih z diabetesom, ki je odvisen od insulina, ki je odvisen od insulina (SD) prvega tipa, neselektivnih β-blokatorjev zavirajo nekatere pomembne simptome hipoglikemije (tremor, tahikardija), povezane z adrenergično povezavo aktivnostjo; Preostali znaki hipoglikemije (na primer znojenje) se shranijo. Zato je uporaba selektivnih β-blokaderjev zaželena, v vsakem primeru za bolnike, ki so odvisni od insulina.

V eni od del je bilo dokazano, da bisoprolol ne spremeni nivo glukoze v krvi pri bolnikih s sladkorno boleznijo, in ni potreben popravek odmerkov hipoglikemičnih sredstev, kar kaže na njegovo presnovno nevtralnost.

Blokatorji β-blokade lahko privedejo do naraščajočega povečanja odpornosti na respiratorno odpornost. Astma je kontraindikacija za uporabo vseh β-blokatorjev in kronične obstruktivne pljučne bolezni (COPD), če ni pomembne reaktivnosti dihal Kontraindikacija ni.

Hkrati se je razvidno, da uporaba selektivnih β-blokaderjev (vključno z bisoprololom) za nadzor srčnega utripa pri bolnikih s KOPB in razvojem akutne respiratorne odpovedi ni pripeljala do povečanja časa zdravljenja v Intenzivne oddelke za nego in povečanje umrljivosti v primerjavi z drugimi vrstami pripravkov, ki se uporabljajo za nadzor srčnega utripa.

Pri primerjavi Bisoprollaol s karvedilolom pri zdravljenju bolnikov s srčnim popuščanjem in COPB, je prikazan izboljšanje funkcije zunanjega dihanja in zmanjšanje resnosti bronho-sodnika v skupini bisoprolola.

Ostro prenehanje jemanja β-blokade po dolgotrajnem zdravljenju lahko povzroči rikoketične simptome (vključno z arterijsko hipertenzijo (AG), aritmijo, angino zapleti). To povečano tveganje je povezano z izboljšanjem dejavnosti β-adrenoreceptorjev v daljšem obdobju zdravljenja.

CD ali intermitentna kromota niso absolutne kontraindikacije za uporabo blokatorjev β.

Bisoprolol pri zdravljenju srčnega popuščanja

Uporaba blokatorjev β pri zdravljenju srčne popuščanja je privedla do pomembnega preboja pri razumevanju mehanizmov patogeneze tega sindroma. Prej se je osnova za razvoj srčnega popuščanja štela za kršitev hemodinamike, aktiviranje simpatičnega živčnega sistema pa je veljalo za ugodno reakcijo, namenjeno povečanju pogodbene sposobnosti miokarda in srčnega izhoda. In po tej logiki, uporaba zdravil z negativnim inotropnim učinkom v pogojih kršitve funkcije črpalke miokarda bi morala voditi k nadaljnjemu poslabšanju pojava srčnega popuščanja (ki je povsem poštena pri dekompenzaciji in akutnemu srčnemu popuščanju). Naslednje študije pa so pokazale neodvisno prognostično vlogo simpatične aktiviranja srčnega popuščanja in njegovega dolgoročnega negativnega vpliva na funkcijo miokarda in izid bolezni. Povečanje simpatične aktivnosti je povezano s povečanjem izdatkov za miokardialne energije in, po možnosti, Ishemija. Kasneje je bilo dokazano, da je stimulacija β 1-adrenoreceptorjev močan mehanizem stimulacije apoptoze, ki vodi do pospešene celične smrti in resne spremembe v kvalitativnih značilnosti kardiomiocitov - poslabša zmanjšanje zmanjšanja odgovornosti in motenj znotrajcelične Izmenjava kalcija (tabela 2).

Vloga simpatične stimulacije pri kvantitativnih in kvalitativnih spremembah v miokardu je posredno potrjena z reverzibilnostjo pri zdravljenju β-blokatorjev.

Pozitivne lastnosti β-blokade pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja (CXN) vključujejo sposobnost:

a) Zmanjšajte disfunkcijo in smrt kardiomiocitov kot nekroze in apoptoze;

b) Zmanjšajte število mirovnih kardiomiocitov;

c) za dolga uporaba Izboljšati hemodinamične kazalnike s povečanjem območij znižanega miokarda;

d) povečati gostoto in afiniteto β-adrenoreceptorjev, ki se močno zmanjšajo pri bolnikih pri bolnikih;

e) Zmanjšajte hipertrofijo miokarda;

e) zmanjšanje srčnega utripa;

g) zmanjšati stopnjo miokardne ishemije in zlasti v telesni dejavnosti;

h) nekoliko zmanjšuje pogostost aritmijev ventrikularjev;

in), da imajo protifibrilatorski ukrepi, ki povzročajo zmanjšanje tveganja nenadna smrt.

Učinkovitost uporabe bisoprolola pri zdravljenju CHSN je dokazana v seriji CIBIS študije (študija srčne insuficience), ki je bil prvi obsežen projekt, ki je preučil vpliv blokade β-blokade za umrljivost in potek srca neuspeh.

Pri izvajanju dvojno slepa randomizirana s placebom nadzorovano študijo o uporabi bisoprolola s srčnim popuščanjem razreda III ali IV na NYHA (CIBIS), ki je posledica kršitve sistolične funkcije LV (LVEF<40%), оценивалась эффективность и переносимость данного препарата у 641 пациента . В результате проведенного исследования было показано отсутствие значимого влияния бисопролола на смертность. 67 (20,9%) летальных исходов наблюдались в группе плацебо и 53 (16,6%) - в группе бисопролола (p=0,22). Положительные эффекты бисопролола наблюдались в других конечных точках: уменьшалась частота госпитализаций в сравнении с плацебо (61 vs 90, p<0,01) и снижался функциональный класс по NYHA (21% vs 15%, p=0,03). Переносимость β-блокатора была сопоставима с плацебо .

V CIBIS je bil učinek bisoprolola na umrljivost manj pričakovani, ki bi lahko bil povezan z odmerkom zdravila (5 mg / dan), ki bi lahko bil prenizek, da bi dosegel zadostno β-blokado. V nekaj letih prej se "Metoprolol v dilatacijski kardiomiopatiji" (MDC) (MDC), učinek metoprolola tartrata na smrtnost in potrebo po presaditvi srca, se je izkazalo za nezanesljivo. Tako izvedene študije niso končno ocenile učinka β-zaviralcev na umrljivost v srčnem popuščanju, zato je bila načrtovana dvojno slepa randomizirana s placebom nadzorovanim multicentričnim študijem CIBIS-II, ki je vključevala 2647 bolnikov s srčnim popuščanjem (NYHA razred III -V) in delček emisij LV ≤ 35%. V tej študiji je bila glavna faza 564 bolnikov s 42,5% dobila 10 mg bisoprolola, 152 (11%) - 7,5 mg in 176 (13%) - 5 mg na dan. Poleg tega je bila izvedena standardna terapija z diuretiko in zaviralci ACE (IAPF). V študiji CIBIS-II je bil odgovor na vprašanje, ki ni rešen v prejšnjem protokolu, je bila ocena vpliva β-blokade na umrljivost. Študija je bila predčasno ustavila po povprečnem obdobju opazovanja 1,3 leta zaradi znatnega zmanjšanja stopnje umrljivosti pri bolnikih, ki so prejemali bisoprolol, v primerjavi s placebom Skupino - 11,8% proti 17,3%, P<0,0001. Прогнозируемая смертность в течение года должна была составить 8,8% в группе бисопролола и 13,2% - в группе плацебо (ОШ; 95% ДИ) .

Zmanjšanje umrljivosti je bilo predvsem posledica zmanjšanja frekvence nenadne srčne smrti (48 bolnikov v skupini Bisoprolol in 83 v skupini s placebom, HR 95% CI, 0,56, 0,39-0,80; p \u003d 0,0011). Stopnja umrljivosti iz samega srčnega popuščanja je bila zmanjšana, vendar ta rezultat ni imel statistične vrednosti zaradi majhnega števila dogodkov (36 vs 47 bolnikov, HR; 95% CI, 0,74; 0,48-1,14; p \u003d 0, 17) . To pa tudi relativno nizka letna umrljivost med preučevanimi bolniki, je v skladu z dejstvom, da ljudje z relativno ne-težkim srčnim popuščanjem, glavni vzrok smrtnosti je bila nenadna iskrena smrt.

Bisoprolol je pomembno vplival tudi na vse kardiovaskularne bolezni. Zmanjšano je bilo kot skupno število hospitalizacij (440 (33%) vs 513 (39%), HR; 95% CI, 0,80, 0,71-0,91; p \u003d 0,0006) in število hospitalizacij zaradi dekompenzacije srčnega popuščanja ( 12% vs 18%, HR; 95% CI, 0,64, 0,53-0,79; p \u003d 0,0001) in preskusne motnje ritma in hipotenzije.

Pozitivni učinki bisoprolola so opredeljeni tudi v skupinah z visokim tveganjem - Opažena je bila dobra prenašanost zdravila, ki je bila v nasprotju s široko razširjenim mnenjem o slabih tolerandih za blokatorjev β-blokatorjev.

Po zaključku meta-analize, ki je vključevala rezultate CIBIS in CIBIS-II (N \u003d 3288), je bil učinek bisoprolola na zmanjšanje celotne smrti (P \u200b\u200b\u003d 0,0003) in smrtnost kardiovaskularne in vse primere hospitalizacije ( P \u003d 0,0001). Rezultate CIBIS-II so potrdili študije z metoprololom sukcinatom in Carvedilla.

Kljub velikemu pomenu rezultatov, dobljenih pri zdravljenju srčnega popuščanja s strani blokatorjev β-blokatorjev, so bili vsi podatki zbrani pri imenovanju β-blokade v ozadju standardne terapije, vključno z IAPF, v skladu z nacionalnimi priporočili. Kljub temu obstaja razlog za domnevo, da začetek zdravljenja z blokatorjev β in ne z IAPF, ne sme biti nič manj ugoden. Prvič, v srčnem popuščanju lahko aktiviranje simpatičnega živčnega sistema pred aktiviranjem sistema renin-angiotenzina. Drugič, β-blokatorji lahko zmanjšajo dejavnost sistema Renin angiotenzin v večji meri, kot je to mogoče doseči glede na uporabo IAPP pod pogoji simpatične aktivacije. Tretjič, najpogostejši vzrok smrti pri bolnikih s CXN je nenadna iskrena smrt, in β-blokatorji, v nasprotju z IAPF, večinoma imajo zaščitni učinek.

Zamisel o študiju CIBIS-III je bila predpostavka, da je začetek zdravljenja HSN iz bisoprolola z naknadnim dodatkom Enalaprila enako učinkovit in varen, kot tudi začetek zdravljenja z imenovanja Enalaprila z naknadnim dodatkom Bisoprolola. Tako je bil glavni namen študije dokazati, da začetek zdravljenja iz Bisoprolola, ki mu je sledila kombinirana terapija z zdravilom Enalapril po 6 mesecih. Prav tako je bilo učinkovito (ne slabše), kot tudi začetek zdravljenja z Enalapril, ki mu je sledila kombinacija z bisoprololom, v zvezi s preprečevanjem vseh vzrokov smrti in hospitalizacije.

Študija je vključevala 1010 bolnikov (povprečna starost 72 let), ki je trpila zaradi HSN svetlobe in zmerno resnost in predhodno ne jemala β-blokatorjev niti IAPF. V prvih 6 mesecih. Udeleženci so bili randomizirani v dve vzporedni skupini, ki sta prejela monoterapijo z bisoprololom ali enalaprilom. V naslednjih 6-24 mesecih. Vsi udeleženci so prejeli kombinirano terapijo z obema zdravili. Ob koncu študije so bile upoštevane primere smrti ali hospitalizacije bolnikov.

V študiji CIBIS-III, je bilo dokazano, da ni razlike v smislu učinkovitosti in varnosti med začetkom zdravljenja z bisoprololom ali enalapril pri bolnikih z NYHA II ali III razreda srčnega popuščanja in nizke frakcije LV emisije. Rezultati študije smo nam omogočili, da prevzamemo večji vpliv na raven smrtnosti in nenadno srčno smrtjo pri začetku zdravljenja z bisoprololom in ne z enalaprilom. Glavna pomanjkljivost raziskav je, da je zgrajena na umetno nadaljevanje monoterapije 6 mesecev. Pred kombinacijo. V klinični praksi bolniki začnejo sprejemati obe droge istočasno, ali zdravljenje IAPF, ki mu sledi hiter namen β-blokade.

Študije so pokazale, da je zdravljenje bisoprolola na tolerance primerljivo s placebom. Nedavna epizoda razpadanja srčnega popuščanja je kontraindicirana z imenovanjem zdravila, čeprav so raziskave proti Carvedlilolu pokazale, da se zdravljenje lahko začne takoj, ko je dosežen nadomestilo, ki mu sledi povečanje odmerka, ki vodi do izboljšanja napoved.

Pomembno je, da se spomnite, da β-blokatorji ne veljajo za število reševalnih vozil in ne morejo razširiti bolnikov iz stanja dekompenzacije in hiperifudiranja. β-blokade je treba uporabiti pri vseh bolnikih s HSN s FV<40%, не имеющих противопоказаний (обычных для этой группы лекарств). При обычных клинических ситуациях β-блокаторы должны использоваться только вместе с иАПФ и у больных, у которых достигнута стабилизация состояния .

Uporaba bisoprolola v fiksni kombinaciji z amlodipinom

Prednosti in značilnosti bisoprolola je privlačna za uporabo v kombinirani terapiji pri zdravljenju bolezni srca in ožilja. Ena od racionalnih kombinacij je uporaba β-blokatorjev s kalcijevimi antagonisti dihidropiridina. Ta kombinacija se lahko uporablja tako pri zdravljenju ishemične bolezni srca in AG.

Uporaba amlodipina v kombinaciji z bisoprololom (Koncor am, "Takeda") upravičuje in na podlagi podobnosti njihovih farmakokinetičnih lastnosti. Oba zdravila imata dolgo delovanje in v enkratnem sprejemu zagotavljajo ustrezen nadzor nad tečajem, ni farmakokinetičnih interakcij - plazemske koncentracije, biološke uporabnosti, hitrost presnove se ne spreminja bistveno, kombinacija ne poveča tveganja za insulin Odpornost in SD.

Bisoprolol in amlodipin v kombinaciji medsebojno dopolnjevanja:

• na učinke blokatorja β se doda izrazit vazodilativni učinek kalcijevega antagonista;
• tahikardija, ki se razvija v odziv na vazodilalacijo, nadzoruje adrenergična blokada;
• podaljšanje plovil pod delovanjem amlodipina dodatno ščiti pred pojavom perifernega krčev, kar je potencialno mogoče glede na uporabo uporabe bisoprolola.

Poleg tega je amlodipin eden najbolj uporabnih kalcijskih antagonistov dihidropiridina. Študiral je v različnih kliničnih študijah kot referenčno hipotenzivno zdravilo. V študiji Allhat s sodelovanjem več kot 40 tisoč starejših bolnikov z AG, je bila večja učinkovitost amlodipina pokazala v zvezi z zmanjšanjem krvnega tlaka v primerjavi z najemnikom v celotnem obdobju opazovanja. Poleg tega študija ASCOT-Bpla dokazuje zanesljivo zmanjšanje frekvence kap, ishemične bolezni srca, kot tudi kardiovaskularne smrtnosti.

Po mnenju A. I. Cherishnoy in Sovat. (2014), uporaba fiksne kombinacije bisoprolola in amlodipina (Concor AM) pri ambulantnem zdravljenju bolnikov s hipertenzijo in ishemično boleznijo srca je spremljala z izrazito in odporno znižanje krvnega tlaka z doseganjem ciljne ravni sistoličnega krvni tlak v 90%, diastolični krvni tlak - v 97% primerov, kot tudi zmanjšanje manifestacij miokardne ishemije in rušenje srčnega utripa, ki seveda pomaga zmanjšati tveganje za razvoj kardiovaskularnih zapletov in izboljšanjem napoved. Vključitev priprave skladnosti AM v režimu zdravljenja je povzročila znatno povečanje obveznosti bolnikov.

Prednostna je kombinacija dveh zdravil v fiksnih odmerkih v eni tableti, saj se izboljša zdravljenje z obdelavo, kar potrjuje uporaba bisoprolola / amlodipina. Torej, marca 2015, so bili rezultati velike študije na Poljskem objavljeni o uporabi fiksne kombinacije bisoprolola / amlodipina pri zdravljenju hipertenzije, v kateri je dobra spoštovanje bolnikov, ki vodijo do boljšega nadzora krvnega tlaka in Zmanjšanje srčno-žilnih dogodkov.

Literatura.

1. Cruckshank J.M., Prichard B.N.c. Beta-adrenoceptorji / Cruickshank J.M., Prichard B.N.c. Ed. // zaviralci beta v klinični praksi. London: Churchill Livingstone, 1996. P. 9-86.
2. Tamargo J.L., Delpon E. Optimizacija B-zaviralcev Farmakologija // J. CARDIOVASC. FARMAKOL. 1990. Vol. 16 (Suppl. 5). S. 8-10.
3. Metelitsa v.i. Priročnik o klinični farmakologiji kardiovaskularnih skladov. M., 2005. str.162.
4. Bristow M.R. Beta-adrenergična receptorja blokada v kroničnem srčnem popuščanju // Circulation. 2000. Vol. 101. P. 558-569.
5. LUPANOV V.P. Cardooselektivni beta blokator bisoprolol pri zdravljenju bolnikov z ishemične srčne bolezni // ruske kardiologije revije. 2011. 3. P. 96-100.
6. Kryzhanovsky S.A., Virtious M.B. Zdravila za zdravljenje koronarne bolezni srca (temeljna, klinična in dokazna farmakologija). Predavanje 4. Del 1. Beta-adrenabliys in njihovo mesto v farmakoterapiji koronarne bolezni srca // terapevta. 2012. št. 2. P. 26-36.
7. Tsolpugina S.N., Martsevich S.YU. Kraj bisoprolola pri zdravljenju kardiovaskularnih bolezni // Kardiovaskularna terapija in preprečevanja. 2008. 7. P. 111-118.
8. Lukina yu.v., Martsevich S.Yu. Bisoprolol je visoko selektiven beta-adrecobarcator iz položaja znanstvene na osnovi dokazov // racionalno farmakoterapijo v kardiologiji. 2010. № 6 (1). P. 103-107.
9. Bristow M.R. Patofiziološka in farmakološka utemeljitev za klinično upravljanje okvare kroničnega harta z beta-blokirnimi sredstvi //m. J. CARDIOL. 1993. Vol. 71. str.12-22c.
10. Waagstein f. beta-blokat v kongestivnem srčnem popuščanju: razvoj novega koncepta zdravljenja - mehanizem delovanja in kliničnih posledic // J. Clind. Osnovni kardiol. 2002. Vol. 5. P. 215-223.
11. Blokatorji β-adrenergičnih receptorjev // Evropski svet srca. 2004. Vol. 25. P. 1341-13621-9.
12. Bouzamondo A., Hulot J.S., Sanchez P. et al. Zdravljenje BETA-blokatorja v srčnem popuščanju // Fundam. Klin. FARMAKOL. 2001. Vol. 15. P. 95-109.
13. OPIE L.H. Učinek beta-adrenergične blokade na biokemični in presnovni odziv na vadbo //m. J. CARDIOL. 1985. Vol. 55. P. 95D.
14. KUIN M.L., Kalman J., Charney R. et al. Možnost, randomizirana primerjava učinka dolgotrajnega zdravljenja z metoprolololom ali karvedilolom na simptome, vadbo, frakcijo izmeta in oksidativnega stresa v srčnem popuščanju // Circulation. 1999. Vol. 102. str.2646-2451.
15. Cleland J.G., Dargie H.J. Arritmija, katehlamini in elektroliti //m. J. Coll. Cardiol. 1988. Vol. 62. P. 55-59.
16. Shizukuda Y., Buttrick P.M., Geen D. et al. Beta-adrenergična stimulacija Povzroča kardioocyte apoptoza: vpliv tahikardije in hipertrofije //m. J. Fiziol. 1998. Vol. 275. P. 961-968.
17. Lowes B.D., Gilbert E.M., Abraham W.T. et al. Ekspresija miokardnega gena v razširjeni kardiomiopatiji, zdravljeni z beta-blokirnimi sredstvi // N. Engl. J. Med. 2002. Vol. 346. P. 1357-1365.
18. Frishman w.h. Carveditilol // N. Engl. J. Med. 1998. Vol. 339. P. 1759-1765.
19. Ohtsuka T., Hamada M., Hiasa G. et al. Učinek zaviralcev beta na kroženju vnetnih in protivnetnih citokinov pri bolnikih z razširjeno kardiomiopatijo // J. AM. Coll. Cardiol. 2001. Vol. 37 (2). P. 412-417.
20. Kuzes v.g., Ostrumova od, Baturina a.m., Zykova a.a. Beta-blokatorji pri zdravljenju arterijske hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo mellitus: kontraindikacije ali pripravke izbire? // rmw. 2002. št. 10. P. 446-449.
21. Strokovni dokument o soglasju na B-adrenergičnih zaviralcih receptorjev. Delovna skupina za zavirace beta-blokade v evropski družbi kardiologije // evropskega srčnega dnevnika. 2004. Vol. 25. P. 1341-1362.
22. Feyza Kargin, Huriye Berk Takir, Cuneyt Salturk et al. Varnost beta blokatorja uporabe pri bolnikih s kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi z odpovedjo dihal v enoti za intenzivno nego // Multidiscip. Resnik. Med. 2014. Vol. 9 (1). P. 8.Kucleted Online 2014 FEB 4. DOI: 10.1186 / 2049-6958-9-8
23. LangsCak M., Podbregar M., Kovačič D., Rozman J. Razlike med bisoprololom in Carvedjolom pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem in kroničnimi obstruktivnimi pljučnimi boleznimi: randomizirano preskušanje // resnik. Med. 2011. Vol. 105. S1, S. 44-49.
24. Marco M., Nodari S., Bordonali T. et al. Bisoprolol pri zdravljenju kroničnega srčnega popuščanja: od patofiziologije do klinične farmakologije in poskusnih rezultatov // ... Klin. TVEGANJE. Management. 2007. Vol. 3 (4). P. 569-578.
25. Metra M., Nodari S., D'Aloia A. et al. Utemeljitev za uporabo zaviralcev beta kot standardno zdravljenje srčnega popuščanja //m. Srce J. 2000b. Vol. 139. P. 511-521.
26. Nacionalna priporočila OSSN, ROS in RNMM o diagnosticiranju in zdravljenju HSN (četrta revizija) // srčno popuščanje. 2013. T. 14, št. 7 (81).
27. CIBIS preiskovalci in odbori 1994. randomizirano sojenje beta-blokade v srčnem popuščanju. Študija bisoprolola srčne insuficience (CiBis) // Circulation. Vol. 90. P. 1765-1773.
28. Waagstein F., Bristow M.R., Swedberg K. et al. Ugodni učinki metoprolola v idiopatsko razširjeno kardiomiopatijo. Metoprolol v razširjeni študijski skupini Cardiomyopatija (MDC) // Lancet. 1993. Vol. 342. P. 1441-1446.
29. CIBIS-II preiskovalci in odbori. Študija bisoprolola srčne insuficience: randomizirana preskušana // Lancet. 1999. Vol. 353. P. 9-13.
30. Leizrovicz A., Lechat P., Cucherat M. Bisoprolol Za zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja: meta-analiza posameznih podatkov dveh placebo-kontroliranih študij-Cibis in Cibis II // AM. Srce J. 2002. Vol. 143. P. 301-307.
31. Študijska skupina Merit-HF. Učinek metoprolola CR / XL v kronični srčni popuščanje: metoprolol CR / XL randopromiziran intervencijski poskus v kongestivnem srčnem popuščanju (Merit-HF) // Lancet. 1999. Vol. 353. P. 2001-2007.
32. Packer M., premazi A., Fowler M. et al. Učinek karvedilola na preživetje v hudem kroničnem srčnem popuščanju (Copernicus Trial) // N. Engl. J. Med. 2001. Vol. 344. P. 1651-1658.
33. Hunt S.A., Abraham W.T., Chin M.H. et al. ACC / AHA. Smernica Posodobitev za diagnozo in upravljanje kroničnega srčnega popuščanja v odraslilu: Poročilo American College of Cardiology / American Heart Association Corfective o smernicah prakse (pisanje odbora za posodobitev smernic iz leta 2001 za ocenjevanje in upravljanje srčnega popuščanja): Razvit v sodelovanju z American College of Chest Zdravniki in Mednarodni družbi za presaditev srca in pljuč: potrjena s strani srčnega ritma 2005. Vol.112. P. E154-235.
34. Swedberg K., Cleland J., Dargie H. et al. Delovna skupina za diagnozo in zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja Evropske družbe kardiologije. Smernice za diagnozo in zdravljenje kroničnega srčnega popuščanja: Povzetek (posodobitev 2005) // EUR. Srce J. 2005. Vol. 26. P. 1115-1140.
35. Francis G.S., Benedict C., Johnstone et al. Primerjava nevroenokrine aktivacije pri bolnikih z disfunkcijo z levi prekaz z in brez kongestivnega srčnega popuščanja. Smogljaj študij disfunkcije levega ventrikulara (solvd) // cirkulacijo. 1990. Vol. 82. P. 1724-1729.
36. Campbell D.J., Aggarwal A., Esler M. et al. Beta-blokatorji, angiotenzin II in zaviralci ACE pri bolnikih s srčnim popuščanjem // Lancet. 2001. Vol. 358. P. 1609-1610.
37. Willenheimer R., Van Veldhousen d.j., Silke B. et al. Učinek na preživetje in hospitalizacijo začetka zdravljenja za kronično srčno popuščanje z bisoprololom, ki mu sledi enalapril, v primerjavi z nasprotnim zaporedjem. Rezultati randomizirane srčne insuficience Bisoprolol študija (CiBis) III // Circulation. 2005. Vol. 112. P. 2426-2435.
38. Gatts W.A., O'Connor C.M., Gallup D.S. et al. Raziskovalci in koordinatorji HF. Nastopavanje Iniciacija karvedilola pri bolnišnicah za dekompenzirano srce Srčno popuščanje: Rezultati uravnavanja CarVedilol terapije v srčnem popuščanju (Impact-HF) Trial // J. Am Coll. Cardiol. 2004. Vol. 43. P. 1534-1541.
39. Gradman a.h. et al. Kombinirana terapija v hipertenziji // J. AM. SOC. Hipertens. 2010. Vol. 4 (1). P. 42-50.
40. Ostergren J. et al. Učinek amlodipina v primerjavi s felodipinom podaljšano sproščanjem na 24-urni ambulantni krvni tlak v hipertenziji // AM. J. Hipertenziji. 1998. Vol. 11 (6 PT1). P. 690-696.
41. Minushina l.o. Racionalna terapija arterijske hipertenzije pri bolnikih s sladkorno boleznijo mellitus: možnosti uporabe novih fiksnih kombinacij // trdega bolnika. December 2013.
42. Cooper-dehoff R.m., Bird S.T., Nichols G.A. et al. Antihipertenzivni razred zdravil medsebojno delovanje in tveganje za incident Diabetes: ugnezdena študija kontrole primera // J. Am. Srce izr. 2013. Vol. 2 (3). P. E000125.
43. Policisti A., A.c.r.g.t.a. Koordinatorji za zdravljenje znižanja in T. LIPID, da se prepreči srčni napad, glavni rezultati v visoko tveganih hipertenzivnih bolnikih, randomiziranih na angiotenzinski zaviralec encima ali blokatorja kalcijevega kanala vs diuretik: antihipertenzivno in zdravljenje z zniževanjem lipidov, da se prepreči poskus srčnega napada (Allhat) // Jama. 2002. Vol. 288 (23). P. 2981-2997.
44. Dahlof B., Wedel H. et al. Preprečevanje kardiovaskularnih dogodkov z antihipertenzivnim režimom amlodipina dodajanja perindoprila, kot je potrebno v primerjavi z atenololom, ki dodaja Bendroflumetiaziazid, kot je potrebno, v anglo-scandinavski srčni rezultati preskus-krvnega tlaka znižanja roke (Ascot-Bpla): Multicenter randomizirano nadzorovano preskušanje // Lancet. 2005. Vol. 366. P. 895-906.
45. Chesnikova a.i., Safronko v.a., Kolomatskaya O.e. Ocena učinkovitosti fiksne kombinacije bisoprolola in amlodipina pri ambulantnem zdravljenju bolnikov z arterijsko hipertenzijo in ishemično srčno boleznijo // Cardiologijo. 2014. št. 9. P. 30-36.
46. Priporočila za zdravljenje arterijske hipertenzije. Esh / esc // ruski kardiološki dnevnik. 2014. št. 1 (105).
47. Czarnecka D., Koch e.m.w., Hostalek U. Koristi fiksnega odmerka Kombinacija bisoprolola in amlodipina (Concoram) Pri zdravljenju hipertenzije v vsakodnevni praksi: rezultati več kot 4.000 bolnikov // Trenutni med. Raziskave in mnenje. 2015. mar 9.

Hipertenzivna bolezen je problem številnih srednjih let. Povišani krvni tlak je na voljo v večini ljudi, katerih starost starejši od 50 let. Vendar pa je pred kratkim bolezen odrasla, in ljudje mlajšega do starosti trpijo visok pritisk. Nemogoče je popolnoma ozdraviti bolezni, vendar lahko zmanjšate tlak z zdravili.

Farmakološka podjetja nenehno razvijajo nove droge. Relativno nov sta amlodipin in bisoprolol. Nekateri bolniki vprašajo, kaj zdravila izberejo za zdravljenje arterijske hipertenzije. Če želite to narediti, je treba podrobno preučiti obe zdravili, pa tudi njihove podobnosti in razlike.

Farmakološka skupina: blokatorji kalcijevih kanalov. Zdravilna učinkovina amlodipin besilat.. Na voljo v tabletah v odmerku 5 in 10 mg. Zdravilo ima hipotenziven in antianginski učinek.

Antianginalno delovanje se pojavi zaradi Širitev plovil. To povečuje količino kisika, ki je vstopila miokarda.

Dolg hipotenzivni učinek je posledica vpliva na gladke mišice plovil. Dnevni odmerek zagotavlja znatno zmanjšanje krvnega tlaka v 24 urah.

Obrok ne vpliva na absorpcijo zdravilnih učinkovin. Povprečna biološka uporabnost je 64%.

Na voljo na:

1. Hipertenzija.
2. Angina.
3. Odpoved srca.
4. Ishemične bolezni srca.

Uporaba amplodipina, ko lahko Angina prepreči videz napada. To vam omogoča, da povečate trajanje fizičnega napora, pa tudi zmanjšamo sprejem nitroglicerina.

Začetni odmerek je 5 mg na dan. Po potrebi se odmerek postopoma povečuje. Največje doziranje 10 mg na dan.

Kontraindikacije za uporabo amlodipina so:

• Posamezna nestrpnost do snovi, ki so del.
• Nosečnost.
• Arterijska hipotenzija.
• Kardiogeni šok.
• Zmanjšaj.
• Otroci, mlajši od 18 let.
• Obdobje laktacije.

Bolniki z aortno stenozo, miokardni infarkt in ledvične patologije - amlodipin je imenovan previdno.

Se nanaša na skupino beta adrerobloclarjev. Zdravilna učinkovina: bisoprolol fumarat.. Tablete se proizvajajo v odmerku 5 in 10 mg.

Ima antianginalni, antiaritski in hipotenzivni učinek.

Hipotenzivni učinek je povezan z zmanjšanjem minutnega volumna krvi, ki kroži v plovilih. Po odstranitvi zdravil se učinek pojavi 3-5 dni. Odporen hipotenzivni učinek opazimo po 1-2 mesecih na rednem sprejemu zdravila.

Antianginski učinek se določi z zmanjšanjem potreb miokarda v kisiku. Antiaritmični učinek je povezan z odpravo aritmogenih dejavnikov.

Odpravlja simptome in izboljšuje splošno stanje bolnika. Redni sprejem vam omogoča, da dosežete odporni hipotenzivni učinek in se izognete hipertonični krizi.

Indikacije za uporabo bisoprolola so:

1. Hipertonična bolezen.
2. Bolezen koronarnih arterij.
3. Odpoved srca.

Doziranje imenuje zdravnik posebej. Začetni odmerek je 5 mg na dan. Vzemite ga zjutraj, preden vzamete hrano, ne žvečite. Po potrebi se odmerek podvoji, vendar se sprejem izvede enkrat zjutraj. Največji dnevni odmerek - 20 mg..

Kontraindikacije so:

• Posamezna nestrpnost do zdravila.
• Akutno srčno popuščanje.
• Kardiogeni šok.
• Pljučni edem.
• Bladikardija.
• Težka oblika arterijske hipotenzije.
• Bronhialno astmo.
• COPL.
• Diabetes.

Učinkovitost in varnost bisoprolola niso preučevali v zvezi z otroki, zato ne velja za pediatrijo.

Kakšno drogo je boljše?

Oba zdravila se uporabljata v kardiologiji pri zdravljenju hipertenzivne bolezni, srčnega popuščanja ali angine. Zdravila je treba dnevno sprejeti tudi z zadovoljivim stanjem bolnika in normalnega krvnega tlaka. V skladu s pravili uporabe, se obe drog prevažajo precej dobro bolnikov.

Posebnosti zdravil so naslednje: \\ t

1. Različne farmakološke skupine in akcijski mehanizem.
2. Bisoprolol se lahko vzame z akutnim miokardnim infarktom pri normalnem arterijskem tlaku in amlodipin - št.
3. Amlodipin ne vpliva na ravnanje impulzov in se lahko jemlje z različnimi vrstami aritmije.
4. Bisoprolol ne moremo vzeti bolnikom z bronhialno astmo in sladkorno boleznijo.
5. Za bolezni perifernih plovil je dana amlodipina.

Mnogi zanimajo, katera droga je bolje izbrati. Če govorimo o učinkovitosti, potem Bisoprolol je veliko močnejši. Vendar pa lahko povzroči dovolj hude neželene učinke. Prav tako se redko uporablja v sestavi kombinirane terapije, saj je slabo v kombinaciji z različnimi drogami, in z nekaterimi nezdružljivimi sploh.

Amlodipin je pogosto predpisan bolnikom z nezapleteno hipertenzijo. Bisoprolol je priporočljiv za bolnike s hudo srčnim popuščanjem. Prav tako je pomemben element zdravljenja po miokardnem infarktu. Včasih se ta zdravila združijo v eno samo shemo zdravljenja.

Sprejem zdravil dopušča zmanjšajte obremenitev srčne mišiceTo omogoča, da dela v mirnem načinu.

Tako so ta dva dovolj močna droga s svojimi prednosti in slabosti. Nemogoče je reči natančno, kaj je zdravilo boljše, saj bi moral izbrati zdravnika posebej za vsakega bolnika. Ne obravnavajte samozdravljenja.

Zdravilne pripravke je treba redno prevzeti in ne le v času povečanja tlaka. Učinkovitost zdravljenja je odvisna od pravilnosti vnosa drog. Redni sprejem vam omogoča, da ohranite ton plovil v dobrem stanju, kot tudi preprečevanje razvoja srčnega napada in kap.