Sibazon: kasutusjuhised, analoogid ja ülevaated, hinnad Venemaa apteekides. Sibazon, süstelahus Sibazoni farmakoloogiline toime

12.09.2020 Ravi

Raseduse ajal keelatud

Imetamise ajal keelatud

Lastele keelatud

On piiranguid eakatele

Tal on probleeme maksaprobleemidega

Neeruprobleemide korral on piiranguid

Sibasoon on tugev neurotroopne bensodiasepiinravim, mis on saadaval ainult retsepti alusel. Kasutusjuhendi kohaselt on Sibazonil mitmesuguseid vaimse ja neuroloogilise häire rakendusi ning seda saab kasutada nii täiskasvanutel kui ka lastel.

Üldine teave ravimi kohta

Sibazon on anksiolüütiline ja rahustav aine, millel on mitmeid kliinilisi toimeid:

  • suudab kõrvaldada ärevuse, depressiivsete ja masendavate emotsioonide, pingete ilmingud;
  • omab epilepsiavastast toimet - kõrvaldab krambid ja närvilõpmete ülierutuvuse;
  • on lihaseid lõdvestav toime;
  • on antiarütmiline toime (pärgarterite laienemine);
  • avaldab pärssivat mõju endokriinsete näärmete sekretoorsele tööle;
  • on kesknärvisüsteemile üldise rahustava toimega.

Ravimit toodab Venemaal farmaatsiaettevõte OJSC "Organika".

Ravimigrupp, INN, reguleerimisala

Ravim kuulub farmakoloogiline rühm rahustid ja psühhotroopsed ained, mis kuuluvad narkootiliste ja psühhotroopsete ainete ametlikust loetelust tugevate aruandekohustuslike ravimite alarühma. Ravimi INN vastavalt sellele aktiivne koostisosa - diasepaam.

Ravimit kasutatakse mitmesugustes meditsiini harudes:

Ravimi vorm ja hinnad, Venemaal keskmiselt

Sibazoni toodetakse tablettide kujul ja süstelahusena. Tablettversioonil on erinev annus:

  • lastele 1-2 mg toimeainet ühes tabletis;
  • täiskasvanutele - 5 mg.

Ampullvorm valmistatakse omakorda 2 ml diasepiini selge 0,5% lahuse kujul.

Venemaal on Sibazoni kasutamine alates 2013. aastast keelatud väljaspool meditsiinihaiglaid ning seda ei pea apteegivõrk tasuta müüma ja ostma. Tablettide vorm väljastatakse ainult retsepti alusel. Venemaa linnade apteekide Sibazoni tablettide maksumus on toodud tabelis.

Kompositsioon

Ravimi koostis sisaldab põhikomponenti, mis on esitatud aktiivne koostisosa diasepaam 5 mg (1 või 2 mg tablettide kujul lastele), samuti abikomponendid:

  • tablettide jaoks - laktoosmonohüdraat (32,7 mg), kaltsiumstearaat (0,6 mg), povidoon (1,9 mg), tärklis (7,8 mg);
  • ampullide jaoks - isotooniline naatriumkloriidi lahus, makrogool, propüleenglükool, etanool, destilleeritud vesi.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Diasepaam toimib supramolekulaarse GABA-bensodiasepiin-klorionofoori bensodiasepiini retseptori kompleksidele, mille tagajärjel KNS impulsside suurenenud inhibeerimisega pärsitakse gamma-aminovõihapet. Diasepaami mõju all toimub:


Tänu kõrge tase imendumist, täheldatakse kliinilist toimet 15-30 minuti pärast alates ravimi kehasse sisenemisest ja selle toimest meditsiiniline aine kestab umbes 11-12 tundi. Diasepaami biosaadavus seondumisel vereplasma valkudega on 97–99%.

Diasepaam metaboliseerub maksas desmetüüldiasepaamiks, temasepaamiks ja oksasepaamiks, samas kui metaboliidid suudavad tungida hematoloogilistesse barjääridesse (vere-aju, platsenta, rinnapiima). Metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga (70–72%) ja väljaheitega (10–12%).

Näidustused ja vastunäidustused

Enne ravimi Sibazon võtmist on oluline mõista, miks see on ette nähtud, et vältida negatiivseid tagajärgi või kõrvalmõjud ravimi kasutamisest. Ravimit väljastatakse ainult arsti retsepti alusel ja piiratud vastuvõtu korral.

Ravimi kasutamise näidustuste hulgas on:


Ravimi kasutamise vastunäidustused eristatakse absoluutseks ja suhteliseks. Ainult raviarst saab määrata tüsistuste riski.

Absoluutne Suhteline
  • individuaalne sallimatus ravimi komponentide suhtes;
  • anamneesis äge mürgistus ravimitega, mis pärsivad aju toimimist (psühhotroopsed, hüpnootilised, epilepsiavastased);
  • müasteenia gravis;
  • hingamissüsteemi ägedad patoloogiad, millega kaasneb hingamispuudulikkuse areng;
  • suletudnurga glaukoom;
  • kõhunäärme hüpertroofia;
  • glükoosi malabsorptsioon, laktaasipuudus, laktoositalumatus;
  • varases eas kuni 1 elukuuks süstevorm ja kuni 6 aastat tabletivormi puhul;
  • raseduse periood (eriti esimene ja kolmas trimester) ja imetamine;
  • koomas või šokis olles;
  • ägeda alkoholimürgitusega, mis ohustab kehasüsteemide toimimist.
  • depressioon koos enesetapumõtetega;
  • orgaanilised häired aju struktuurides;
  • perioodidel uneapnoe;
  • epilepsia ajalugu;
  • lenox-Gastauti sündroom;
  • puudumiste perioodid;
  • seljaaju ja aju ataksiad;
  • uimastite kuritarvitamine ja narkomaania;
  • hüperkinees, mis kipub progresseeruma;
  • vähenenud valgufraktsioonide tase veres;
  • krooniline neeru- või maksapuudulikkus.

Rakenduse juhend

Kuna ravimit on saadaval mitmes annuses ja vormis, võivad soovitatavad raviskeemid erineda.

Tahvelarvuti vorm

Tablette võetakse suu kaudu koos väikese koguse veega, olenemata toidukorrast. Täiskasvanutele on keskmine annus 15-45 mg 2-3 annusena (suurim lubatud on 60 mg), üle 7-aastastele lastele - 5 mg, jagatuna 3 annuseks (maksimaalne annus on 10 mg).

Ravimi soovitatav päevane tarbimine arvutatakse sõltuvalt määramise näidustustest, annus jagatakse kolmeks etapiks:

  • neuroloogilised haigused - 30 mg;
  • võõrutusnähud - 40 mg;
  • reumatoloogia - 20 mg;
  • günekoloogiline patoloogia (kliimakahjustused, PMS) - 15-20 mg;
  • selgroolüli sündroom - 40 mg.

Lahus ampullides

Ravim ampullides intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks määratakse üks kord, edasine manustamisskeem süstelahus arvutatakse vastavalt raviarsti individuaalsele skeemile. Ravimit doseeritakse vastavalt järgmisele skeemile:


Võimalikud kõrvaltoimed ja üleannustamine

Ravimitarbimise režiimi rikkumise, samuti individuaalse sallimatuse või keha ebatüüpilise reaktsiooni korral Sibazoni võtmisel võivad tekkida negatiivsed reaktsioonid ja komplikatsioonid küljelt siseorganid.

Süsteemid Keha kõrvaltoimed
Kesknärvisüsteemi küljelt Ilmnevad nõrkus ja unisus, eakatel patsientidel esineb desorientatsiooni, raevuhooge, pearinglust, mälukaotusi, ataksiat, õudusunenägusid, katalepsiat, atetoosi ja lihaseid, düsartria, segasus, värisemine, häiritud unekvaliteet, agressiivsus, suitsidaalsed kalduvused, "udusus" Vaade.
Kopsuaparaadist Kesknärvisüsteemi hingamiskeskuse depressioon koos apnoe perioodidega.
CCC-st Tahhükardia või bradükardia, hüpotensioon.
Neerud ja reproduktiivorganid Uriini eraldamise rikkumine hüpoproduktsiooni, düsmenorröa, anuuria, libiido langusega.
Laboratoorsed näitajad Neutropeenia, vähenenud hemoglobiinisisaldus, agranulotsütoos, trombotsüütide arvu vähenemine, leukopeenia.
Immuunsüsteem Nõgestõbi, naha koorimine.
Meeleelundid Diploopia, "udu" silmade ees.
Seedetrakti Kõrvetised, vähenenud söögiisu, tung oksendamiseks, hüpersalivatsioon, kõhukinnisus, gastralgia, buliimia.

Üleannustamise korral täheldatakse kesknärvisüsteemi pärssimise sümptomeid, ilmneb eufooria ja retseptorite valutundlikkuse puudumine. Sümptomaatiline ravi (maoloputus, sunnitud diurees, sorbentide parenteraalse manustamise määramine) ja seda tehakse ainult meditsiiniasutuses, kuna hingamiskeskuse depressiooni korral võib osutuda vajalikuks kunstlik ventilatsioon kopsud ja patsiendi südame elustamine.

Sarnased vahendid

Sibazoni analooge esindavad ravimid koos toimeainega diasepaamiga ja need erinevad hinna, toimeaine annuse ja kõrvaltoimete ohutuse taseme poolest:


Sibazon on rahustava, hüpnootilise, anksiolüütilise ja krambivastase toimega ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Sibazoni ravimvormid:

  • Süstelahus 0,5% (pimedas klaasist 2 ml ampullides koos ampullnoaga, 5 ampulli blistrites, 1, 2 pakki pappkarbis või 100 pakki pappkarbis);
  • Tabletid (20, 50 tk. Pimedas klaasist või polümeerpurgis, 1 purk pappkarbis; 10 tk. Blisterpakendites 1, 2, 5 pakendit pappkarbis; 20, 50 tk. Kontuurrakkude pakkides, 1 pakk. pappkarbis).

Toimeaine on osa 1 ml süstelahusest: diasepaam - 5 mg.

1 tableti koostis sisaldab:

  • Toimeaine: diasepaam - 5 mg;
  • Abikomponendid: laktoosmonohüdraat (piimasuhkur), kartulitärklis, kaltsiumstearaat (kaltsiumsteariinhape).

Näidustused kasutamiseks

  • Kroonilise alkoholismi, unehäirete, erineva etioloogiaga motoorse ergutuse sümptomid psühhiaatrias ja neuroloogias;
  • Neuroosid, piirseisundid, millel on ärevuse, pinge, hirmu ja ärevuse sümptomid;
  • Teetanus;
  • Enneaegne sünd, sünnituse leevendamine, enneaegne platsenta eraldumine;
  • Spastilised seisundid, mis on seotud seljaaju või aju kahjustustega, samuti bursiit, müosiit ja artriit, millega kaasnevad skeletilihaste pinged;
  • Status epilepticus;
  • Premedikatsioon enne anesteesiat.

Samuti kasutatakse ravimit kombineeritud anesteesia komponendina.

Vastunäidustused

  • Raske krooniline hüperkapnia;
  • Raske müasteenia;
  • Anamneesis sõltuvus narkootikumidest või alkoholist (välja arvatud ägedad võõrutusnähud);
  • Ülitundlikkus ravimi komponentide ja teiste bensodiasepiinide suhtes.

Manustamisviis ja annustamine

Tablette võetakse suu kaudu. Arst arvutab annuse individuaalselt, lähtudes sellest kliiniline pilt haigus, patsiendi seisund, ravimitundlikkus.

Täiskasvanutele on keskmine üksikannus 5-15 mg. Sissepääsu sagedus - 2-3 korda päevas. Sõltuvalt näidustustest (väljendunud erutus, ärevus, hirm) suurendatakse seda 20 mg-ni. Maksimaalne annus on 60 mg päevas.

Sõltuvalt näidustustest määratakse Sibazon:

  • Alkoholi ärajätusündroom: esimesel päeval - 3-4 korda päevas, 10 mg, edaspidi vähendatakse ühekordset annust 5 mg-ni;
  • Tsentraalse päritoluga spastilised seisundid degeneratiivsetes neuroloogilistes haigustes (neuroloogia): 2-3 korda päevas, 5-10 mg;
  • Menstruatsiooni- ja kliimahäired: 2-3 korda päevas, 5 mg;
  • Premedikatsioon (operatsioon, anestesioloogia): 10-20 mg päev enne operatsiooni, õhtul;
  • Sisehaigused: 2–3 korda päevas, 5 mg, vajadusel ja arvestades tolerantsust, võib annust suurendada 40 mg-ni päevas (jagatuna 4 annuseks).

Anksiolüütikumina määratakse Sibazon 2-4 korda päevas, 5-10 mg.

Laste jaoks algab ravimi kasutamine väikeste annustega, suurendades neid aeglaselt optimaalseks ja patsiendi poolt hästi talutavaks.

Päevane annus lastele alates 7. eluaastast on 5 mg (maksimaalselt -10 mg). Sibazoni võetakse 2-3 korda päevas, samas kui peamine annus tuleb võtta õhtul.

Eakatele ja nõrgenenud patsientidele manustatakse ravimit väiksemates annustes (1/2 või 2/3 keskmisest).

Sibazoni lahuse kujul võib manustada intravenoosselt ja intramuskulaarselt. Üksikannus, kasutamise kestuse ja sageduse määrab arst individuaalselt.

Keskmised annused on: üksik - 10 mg, päevas - 30 mg.

Maksimaalsed annused: üksik - 30 mg, päevas - 70 mg.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal on mõnest kehasüsteemist võimalik häirete tekkimine:

  • Seedeelundkond: harva - drooling, kõhukinnisus, suukuivus, iiveldus; mõnel juhul - kollatõbi, transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine vereplasmas;
  • Närvisüsteem: lihasnõrkus, pearinglus, unisus; harva - peavaludepressioon, segasus, nägemispuude, düsartria, diploopia, treemor, ataksia; mõnel juhul - paradoksaalsed reaktsioonid (hallutsinatsioonid, ärevus, erutus, unehäired). Pärast intravenoosset manustamist võib tekkida luksumine. Pikaajalisel kasutamisel võib tekkida mäluhäire ja narkomaania;
  • Kuseteede süsteem: harva - kusepidamatus;
  • Endokriinsüsteem: harva - libiido langus või tõus;
  • Hingamiselundkond: mõnel juhul - hingamishäired (parenteraalse manustamisega);
  • Kardiovaskulaarne süsteem: vererõhu kerge langus (parenteraalse manustamise korral);
  • Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve.

erijuhised

Sibazoni ei tohi kasutada raseduse esimesel trimestril, välja arvatud juhul, kui see on hädavajalik. Tuleb meeles pidada, et rasedate naiste ravimit kasutades on loote südamelöögisageduse oluline muutus võimalik.

Ravimi regulaarsel kasutamisel imetamise ajal imetamine on soovitatav lõpetada.

Äärmise ettevaatusega tuleb Sibazoni kasutada hingamisteede ja südamepuudulikkuse, aju orgaaniliste muutustega patsientidel (nendel juhtudel on soovitatav vältida ravimi parenteraalset manustamist), samuti müasteenia ja sulgemisnurga glaukoomi või eelsoodumus selle arengule.

Eriti ettevaatlik peab olema Sibazoni kasutamine, eriti ravi alguses, patsientidel, kes on pikka aega saanud beetablokaatoreid, antihüpertensiivseid ravimeid keskne tegevus, südameglükosiidid, antikoagulandid.

Ravi katkestamisel tuleb annust järk-järgult vähendada. Pärast pikaajalist kasutamist järsu ärajätmisega on võimalik tekitada põnevust, ärevust, värinaid ja krampe.

Paradoksaalsete reaktsioonide (ärevus, äge erutus, hallutsinatsioonid ja unehäired) korral tuleb ravimi kasutamine katkestada.

Pärast Sibazoni intramuskulaarset manustamist on kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse tõus vereplasmas võimalik (seda tuleb arvestada müokardiinfarkti diferentsiaaldiagnoosimisel).

Arterisisest manustamist tuleks vältida.

Ravi perioodil ei tohiks alkoholi lubada.

Sibazon võib põhjustada psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumist, mida peavad arvesse võtma patsiendid, kes on potentsiaalselt ohtlikud liigid tegevused.

Ravimite koostoimed

Sibazoni samaaegsel kasutamisel mõnede ravimitega võivad tekkida soovimatud mõjud:

  • Tritsüklilised antidepressandid (sh amitriptüliin) - on võimalik suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile, suurendada kolinergilist toimet ja suurendada antidepressantide kontsentratsiooni;
  • Teofülliin väikestes annustes - Sibazoni sedatiivse toime väärastumine;
  • Ravimid, millel on kesknärvisüsteemile depressiivne toime, sealhulgas antipsühhootikumid, rahustid ja uinutid, opioidanalgeetikumid, anesteesia ravimid - suurendades depressiivset toimet hingamiskeskusele, kesknärvisüsteemile, raske arteriaalse hüpotensiooni tekkele;
  • Rifampitsiin - suurendab diasepaami eritumist;
  • Lihasrelaksandid - nende tegevuse tugevdamine, apnoe riski suurendamine;
  • Maksaensüümide esilekutsumist põhjustavad ravimid, sealhulgas epilepsiavastased ravimid (fenütoiin, karbamasepiin) - Sibazoni eritumist võib kiirendada;
  • Klosapiin - hingamisdepressioon, raske arteriaalne hüpotensioon, teadvusekaotus;
  • Levodopa - parkinsonismivastase toime pärssimine;
  • Isoniasiid - Sibazoni organismist eritumise vähendamine;
  • Liitiumkarbonaat - kooma areng;
  • Metoprolool - psühhomotoorsete reaktsioonide halvenemine, nägemisteravuse langus;
  • Suukaudsed rasestumisvastased vahendid - diasepaami mõju suurendamine, läbimurdeverejooksu tekkimise riski suurendamine;
  • Bupivakaiin - selle kontsentratsiooni suurendamine vereplasmas;
  • Diklofenak - suurenenud pearinglus;
  • Paratsetamool - Sibazoni ja selle metaboliidi eritumise vähenemine;
  • Etanool, etanooli sisaldavad ravimid - kesknärvisüsteemi (peamiselt hingamiskeskusele) pärssiva toime suurenemine, samuti patoloogilise mürgistuse sündroomi esinemine;
  • Fenütoiin, fenobarbitaal - Sibazoni ainevahetuse kiirendamine;
  • Risperidoon - kirjeldatakse pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkimise juhtumeid;
  • Tsimetidiin, omeprasool, disulfiraam - diasepaami toime kestuse ja intensiivsuse suurenemine;
  • Fluvoksamiin - Sibazoni kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas ja selle kõrvaltoimete suurenemine;
  • Kofeiin - diasepaami rahustava ja tõenäoliselt anksiolüütilise toime vähenemine.

Patsientidel, kes on saanud pikaajalisi beetablokaatoreid, tsentraalselt toimivaid antihüpertensiivseid ravimeid, südameglükosiide, antikoagulante, mehhanisme ja astet ravimite koostoimed ettearvamatu.

Mõnel juhul suurendab Sibazon samaaegsel kasutamisel fenütoiini toimet ja pärsib ainevahetust.

Ladustamistingimused

Hoida pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg:

  • Süstelahus - 3 aastat temperatuuril kuni 5 ° C;
  • Tabletid - 5 aastat temperatuuril kuni 30 ° C.

Catad_pgroup Anksiolüütikumid (rahustid)

Sibazon - kasutusjuhised

JUHISED
ravimi meditsiinilise kasutamise kohta

Enne ravimi kasutamist lugege hoolikalt infolehte.
Salvestage juhised, kuna neid võib vaja minna uuesti.
Kui teil on küsimusi, pöörduge oma arsti poole.
See ravim on välja kirjutatud teile isiklikult ja seda ei tohi teistele anda, kuna see võib neid kahjustada, isegi kui neil on samad sümptomid kui teil.

Registreerimisnumber:

LS-001270-300811

Ärinimi:

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

diasepaam (diasepaam)

Keemiline nimetus7-kloro-2,3-dihüdro-1-metüül-5-fenüül-1 H-1,4-bensodiasepinoon-2

Annustamisvorm:

tabletid

Kompositsioon ühe tableti jaoks.

Kirjeldus: Kaksikkumerad tabletid, valged või valged, kergelt kollaka läikega.

Farmakoterapeutiline rühm:

Anksiolüütiline aine (rahusti).
Psühhotroopne aine, mis on loetletud narkootiliste ainete, psühhotroopsete ainete ja nende lähteainete loetelus III Venemaa Föderatsioon».

ATX-kood:

Farmakodünaamika

Diasepaam on bensodiasepiini derivaat, millel on sedatiivne-hüpnootiline, krambivastane ja lihaseid lõdvestav toime.
Diasepaami toimemehhanism on tingitud supramolekulaarse GABA-bensodiasepiin-klorionofooriretseptori kompleksi bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisest, mis viib GABA (gamma-aminovõihape on pre- ja postsünaptilise inhibeerimise vahendaja) kõik kesknärvisüsteemi osad) närviimpulsside ülekandmisel. Stimuleerib bensodiasepiiniretseptoreid, mis paiknevad aju varre ja külgmiste sarvede interneuronite tõusva aktiveeriva retikulaarse moodustumise postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses selgroog, vähendab aju alamkortikaalsete struktuuride (limbiline süsteem, taalamus, hüpotalamus) erutatavust, pärsib seljaaju polüsünaptilisi reflekse.
Anksiolüütiline toime on tingitud mõjust ambdala kompleksile limbilises süsteemis ja see avaldub emotsionaalse stressi vähenemises, ärevuse, hirmu, ärevuse leevendamises.
Rahustav toime tuleneb aju varre ja talamuse mittespetsiifiliste tuumade retikulaarse moodustumise mõjutamisest ning avaldub neurootilise päritolu sümptomite (ärevus, hirm) vähenemises.
Peamine mehhanism unerohud seisneb ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimises.
Krambivastane toime saavutatakse presünaptilise inhibeerimise tõhustamisega. Epileptogeense aktiivsuse levik on küll alla surutud, kuid fookuse ergastatud seisundit ei eemaldata.
Tsentraalne lihasrelaksantne toime on tingitud seljaaju polüsünaptiliste aferentsete pärssimisradade pärssimisest (vähemal määral ja monosünaptilised). Võimalik on ka motoorsete närvide ja lihaste funktsiooni otsene pärssimine.
Mõõduka sümpatolüütilise aktiivsusega võib see põhjustada vererõhu langust ja pärgarterite laienemist. Suurendab valulävi. Supresseerib sümpatoadrenaalse ja parasümpaatilise (sh vestibulaarse) paroksüsmi. Vähendab öösel maohappe sekretsiooni.
Ravimi toimet täheldatakse 2-7 ravipäeva jooksul.
Psühhootilise geneesi produktiivne sümptomatoloogia (ägedad meelepetted, hallutsinatoorsed, afektiivsed häired) praktiliselt ei mõjuta, afektiivse pinge vähenemist, luuluhäireid täheldatakse harva.
Kroonilise alkoholismi korral võõrutusnähtudega põhjustab see erutuse, treemori, negatiivsuse, samuti alkohoolse deliiriumi ja hallutsinatsioonide nõrgenemist.
Terapeutilist toimet kardialgia, rütmihäirete ja paresteesiatega patsientidel täheldatakse 1 nädala lõpuks.

Farmakokineetika

Imendumine on kõrge. Pärast suukaudset manustamist imendub umbes 75%. Kliinilised mõjud ilmnevad poole tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas saavutatakse 2 tunni pärast, tasakaalukontsentratsioon (Css) saavutatakse pideva manustamisega 1-2 nädala pärast. Diasepaam toimib pikka aega umbes 12 tundi. Biosaadavus on 90%. Seondumine plasmavalkudega on 94–99% ja meestel on see tavaliselt suurem kui naistel.
Diasepaam ja selle metaboliidid tungivad läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri, mida leidub rinnapiimas kontsentratsioonides, mis vastavad 1/10 plasmakontsentratsioonile. Suhtlus plasmavalkudega - 98%.
See metaboliseeritakse maksas isoensüümide CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 osalusel. 98-99% farmakoloogiliselt kõrge toimega derivaadiks (desmetüüldiasepaam) ja vähem aktiivseks (temasepaam ja oksasepaam).
See eritub neerude kaudu - 70% (glükuroniidide kujul), muutumatul kujul - 1-2% ja vähem kui 10% - koos väljaheitega. Eritumine on kahefaasiline: kiire ja aktiivse jaotumise algfaasile (T1 / 2 - 3 tundi) järgneb pikk faas (T1 / 2 - 20-70 tundi). Desmetüüldiasepaami poolväärtusaeg (T1 / 2) on 30–100 tundi, temasepaam on 9,5–12,4 tundi ja oksasepaam on 5–15 tundi.
T1 / 2 võib pikendada vastsündinutel (kuni 30 tundi), eakatel ja seniilsetel patsientidel (kuni 100 tundi) ja maksafunktsiooniga patsientidel neerupuudulikkus (kuni 4 päeva).
Millal uuesti taotlemine diasepaami ja selle aktiivsete metaboliitide akumulatsioon on märkimisväärne. Viitab pika T1 / 2 bensodiasepiinidele, eritumine pärast ravi lõpetamist on aeglane, kuna metaboliidid püsivad veres mitu päeva või isegi nädalat.

Näidustused kasutamiseks

Määratud järgmiselt:
rahustav ravim psühhomotoorse erutuse korral dermatoloogilises praktikas sügelevate dermatooside korral;
anksiolüütiline aine ägedate ärevus-foobiliste ja ärevus-depressiivsete seisundite korral, alkohoolsed psühhoosid koos võõrutusnähtudega;
lihasrelaksant ja krambivastane aine keskse päritoluga lihasspasmide korral neurodegeneratiivsete haiguste korral, sealhulgas selgroovigastused, lumbago, emakakaela radikuliit.
Kirurgiliste sekkumiste ja diagnostiliste protseduuride ettevalmistamine.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus diasepaami, ravimi teiste komponentide ja teiste bensodiasepiinide suhtes, kooma, šokk, äge alkoholimürgitus elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega, äge mürgistus ravimid, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime (sh narkootilised analgeetikumid ja uinutid), ägedad haigused maksa- ja neeruhaigus, raske müasteenia, sulgemisnurga glaukoom (äge rünnak või eelsoodumus); tsentraalse päritoluga hingamise ja teadvuse häired; raske KOK (krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) (hingamispuudulikkuse progresseerumise oht), äge hingamispuudulikkus, raske hingamispuudulikkus, raske maksapuudulikkus, myasthenia gravis, sulgemisnurga glaukoom, eesnäärme hüpertroofia, laktaasipuudulikkus, laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (sisaldab laktoosi), lapsepõlv kuni 6-aastased.

Hoolikalt

Epilepsia või anamneesis olnud epilepsiahooge (diasepaamravi alustamine või selle järsk katkestamine võib kiirendada krampide või epileptilise staatuse arengut), raske depressioon (võivad tekkida enesetapukatsed); maksa- ja / või neerupuudulikkus, aju- ja seljaaju ataksiad, hüperkinees, anamneesis uimastisõltuvus, kalduvus kuritarvitada psühhoaktiivseid aineid (sealhulgas ravimeid), orgaanilised haigused aju, psühhoos (võimalikud paradoksaalsed reaktsioonid), hüpoproteineemia, uneapnoe (väljakujunenud või kahtlustatav), eakas vanus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi kasutamine raseduse ajal on lubatud ainult juhul, kui emal on absoluutsed näidustused ja ohutuma, alternatiivse aine kasutamine on võimatu või vastunäidustatud.
Renderdused toksiline toime raseduse esimesel trimestril ja suurendab kaasasündinud defektide tekkimise riski. Terapeutiliste annuste vastuvõtmine raseduse hilisemates staadiumides võib põhjustada füüsilist sõltuvust - vastsündinu võimalikku ärajätusündroomi.
Sibazoni kasutamisel annustes, mis ületavad 30 mg 15 tundi enne sünnitust või sünnituse ajal, võib see vastsündinul põhjustada hingamisdepressiooni (kuni apnoe), lihastoonuse langust, vererõhu langust, hüpotermiat, nõrka imemist tegu (loid beebi sündroom).
Imetamise ajal on ravim vastunäidustatud.

Manustamisviis ja annustamine

Toas. Annus arvutatakse individuaalselt, sõltuvalt patsiendi seisundist, haiguse kliinilisest pildist, ravimi tundlikkusest.
Täiskasvanutele määratakse 5-15 mg päevas, tavaliselt 2-3 annust. Haigla tingimustes saavad patsiendid päevast terapeutilist annust suurendada 30 mg-ni ja seisundi ägenemise korral vajadusel ja tolerantsust arvestades kuni 60 mg-ni.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissageduse klassifikatsioon (WHO):
väga sageli\u003e 1/10
sageli\u003e 1/100 kuni harva\u003e 1/1000 kuni harva\u003e 1/10000 kuni väga harva vereloomesüsteemist:
- väga harva: neutropeenia (koos pikaajaline kasutamine soovitatav on vere koostise perioodiline jälgimine), leukopeenia, agranulotsütoos, aneemia, trombotsütopeenia;
Närvisüsteemist:
- sageli: nõrkus, unisus, ataksia,
- harva: segasus, depressioon, düsartria, ebaühtlane kõne, aktiivsuse vähenemine, libiido langus, peavalu, pearinglus, värinad, mäluhäired, unetus, hallutsinatsioonid, ärevus;
- harva: peavalu, eufooria, depressioon, treemor, meeleolu depressioon, katalepsia, ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud keha liikumised, sh silmad), hüporefleksia;
- väga harva: paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapukalduvused, lihasspasmid, ärrituvus, äge agitatsioon);
Südame-veresoonkonna süsteem:
- harva: südamepekslemine, bradükardia, minestamine, kardiovaskulaarne kollaps;
Meeltelt:
- harva: hägune nägemine, diploopia, nüstagmus;
Küljelt seedeelundkond:
- harva: kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suu limaskesta kuivus või hüpersalivatsioon, kõrvetised, luksumine, gastralgia, isutus;
- väga harva: kollatõbi (pikaajalisel kasutamisel on soovitatav maksafunktsiooni perioodiline jälgimine), maksa düsfunktsioon, "maksa" transaminaaside ja leeliselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine;
Naha küljelt:
- harva: urtikaaria, nahalööve, sügelus;
Lihas-skeleti süsteemi küljelt:
- harva: lihasnõrkus;
Kuseteedest:
- harva: kusepidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni häired;
Reproduktiivsüsteemi poolt:
- harva: rikkumised menstruaaltsüklilibiido suurenemine või vähenemine.
Mõju lootele: teratogeensus (eriti esimesel trimestril), kesknärvisüsteemi depressioon, hingamisraskused ja imemisrefleksi pärssimine vastsündinutel, kelle emad seda ravimit kasutasid.
Diasepaamravi ajal ja pärast seda on võimalikud väikesed, kliiniliselt ebaolulised muutused elektroentsefalogrammis (kõige sagedamini madalpinge kiire aktiivsus).
Bensodiasepiinide pikaajaline kasutamine muudab nende ravimite talutavust; võivad tekkida vaimse või füüsilise sõltuvuse tunnused. Sõltuvuse tekkimise oht on suurem ravimite suurte annuste ja pikaajalise kasutamise korral.
Diasepaami kasutamise järsu lõpetamise korral tekivad võõrutusnähud (krambid, värinad, kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine). Enamasti tekivad need sümptomid pärast suurte annuste pikaajalist kasutamist. Kergeid sümptomeid (düsfooria, unetus) täheldatakse pärast bensodiasepiinide ootamatut tühistamist terapeutilistes annustes mitu kuud.
Seega tuleks pikaajalisel kasutamisel vältida ravimi kiiret tühistamist päevane annus peaks järk-järgult vähenema. Tõsiste kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravi katkestada. Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või märkate mõnda muud kõrvalmõjud juhistes täpsustamata, teavitage sellest oma arsti.

Üleannustamine

Sümptomid: unisus, segasus, paradoksaalne erutus, reflekside vähenemine, arefleksia, uimastus, vähenenud reaktsioon valu stiimulitele, sügav unistus, düsartria, ataksia, nägemiskahjustus (nüstagmus), treemor, bradükardia, õhupuudus või õhupuudus, apnoe, tugev nõrkus, vererõhu langus, kollaps, südame ja hingamisteede aktiivsuse depressioon, kooma.
Ravi: maoloputus, sunnitud diurees, aktiivsöe tarbimine. Sümptomaatiline ravi (hingamise ja vererõhu säilitamine), kunstlik ventilatsioon. Flumaseniili kasutatakse spetsiifilise antagonistina (haigla tingimustes). Hemodialüüs on ebaefektiivne.
Bensodiasepiini antagonist flumaseniil ei ole näidustatud epilepsiaga patsientidele, keda on ravitud bensodiasepiinidega. Sellistel patsientidel võib bensodiasepiini antagonism käivitada epilepsiahoogude tekkimise.

Koostoimed teiste ravimitega

Tugevdab etanooli, rahustavate ja antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumid), antidepressantide, narkootiliste analgeetikumide, üldanesteesia ravimite, lihasrelaksantide masendavat toimet kesknärvisüsteemile.
Maksa mikrosomaalsete ensüümide (sh tsimetidiin, suukaudsed rasestumisvastased vahendid, erütromütsiin, disulfiraam, fluoksetiin, isoniasiid, ketokonasool, metoprolool, propranolool, propoksüfeen, valproehape) inhibiitorid pikendavad T1 / 2 ja suurendavad toimet.
Maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (rifampitsiin, karbamasepiin, kofeiin) vähendavad efektiivsust.
Narkootilised analgeetikumid suurendavad eufooriat, mis suurendab vaimset sõltuvust.
Antatsiidid vähendavad diasepaami imendumise kiirust alates seedetraktikuid mitte selle täielikkust.
Hüpertensiivsed ravimid võivad suurendada vererõhu languse raskust.
Klosapiini samaaegse kasutamise taustal on võimalik hingamisdepressiooni suurenemine.
Samaaegsel kasutamisel madala polaarsusega südameglükosiididega (digitoksiin) on viimase kontsentratsiooni suurenemine vereseerumis ja glükosiidimürgistuse tekkimine (plasmavalkudega seonduva konkurentsi tagajärjel).
Vähendab levodopa efektiivsust parkinsonismiga patsientidel.
Omeprasool pikendab diasepaami eliminatsiooni aega.
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, analeptikumid, psühhostimulaatorid - vähendavad aktiivsust.
Premedikatsioon diasepaamiga võib vähendada üldanesteesia esilekutsumiseks vajalikku fentanüüli annust ja induktsioondoosidega teadvuse väljalülitamiseks vajalikku aega.
Võib suurendada zidovudiini toksilisust.
Rifampitsiin võib suurendada diasepaami eliminatsiooni ja vähendada selle plasmakontsentratsiooni.
Teofülliin (kasutatakse väikestes annustes) võib sedatsiooni vähendada või isegi seda väärastada.

erijuhised

Uimastisõltuvuse risk suureneb suurte annuste (üle 60 mg / päevas) kasutamisel, mis kestavad pikka ravi patsientidel, kes on varem alkoholi või narkootikume kuritarvitanud. Ilma erijuhised ei tohiks pikka aega kasutada.
Bensodiasepiinidega monoteraapiat ei soovitata läbi viia, kui ärevus on kombineeritud depressiooniga (võimalikud on enesetapukatsed). Kui patsientidel tekivad paradoksaalsed reaktsioonid, näiteks suurenenud agressiivsus, ägedad erutusseisundid, ärevus, hirm, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, suurenenud lihaskrambid, uinumisraskused, madal uni, tuleks diasepaam tühistada. Kasutage isiksuse- ja käitumishäiretega patsientidel ettevaatusega. Paradoksaalseid reaktsioone täheldatakse sagedamini lastel ja eakatel patsientidel.
Glaukoomi äge rünnak on diasepaami määramise vastunäidustus.
Diasepaam võib esile kutsuda amneesia. Amneesia kestus sõltub annusest.
Ravi käigus on patsientidel rangelt keelatud kasutada etanooli. Suitsetamine nõrgendab ravimi toimet.
Neeru- / maksapuudulikkuse ja pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida perifeerse vere pilti ja "maksa" ensüümide aktiivsust.
Ravi järsult katkestamine ei ole lubatud võõrutussündroomi ohu tõttu (krambid, värinad, kõhu- ja lihaskrambid, oksendamine, higistamine), kuid diasepaami aeglase T1 / 2 tõttu on selle manifestatsioon palju nõrgem kui muud bensodiasepiinid.
Diasepaamravi alustamine või selle järsk katkestamine epilepsiaga või anamneesis olnud epilepsiahoogudega patsientidel võib kiirendada krampide või epileptilise staatuse tekkimist.
Suure annuse diasepaami kasutamisel tekib mõõdukas arteriaalne hüpotensioon. Sügavate südamehaigustega patsientidel võib tekkida märkimisväärne arteriaalne hüpotensioon, eriti raske hüpovoleemia taustal.
Lapsed, eriti nooremas eas, on bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi pärssiva toime suhtes väga tundlikud.
Raviperioodil tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste läbiviimisel, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentreerumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaske vorm

5 mg tabletid. 10 tabletti blisterpakendis. 1, 2 või 5 blisterpakendit pappkarbis koos kasutusjuhendiga. 100, 200, 400 blisterpakendit, vastavalt 5, 10, 20 kasutusjuhendiga pappkarpides või lainepapist karpides (haigla jaoks).

Säilitamistingimused

Vastavalt "Venemaa Föderatsioonis kontrollitavate narkootiliste, psühhotroopsete ja nende lähteainete loetelu" III nimekirja kantud psühhotroopsete ainete säilitamise eeskirjadele.
Pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

3 aastat.
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaega.

Puhkuse tingimused

Välja antud retsepti alusel.

Müügiloa hoidja / nõudeid vastu võtnud organisatsioon:

Föderaalriigi ühtsusettevõte "Moskva endokriinseade"
109052, Moskva, st. Novohokhlovskaya, 25.

Tootja:

Föderaalriigi ühtsusettevõte "Moskva endokriinseade".

Ravimi nimetus
Ravimi kaubanimi: Sibazon
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi: Diasepaam

Annustamisvorm: lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks

1 ml ravimit sisaldab:
Toimeaine: diasepaam (sibasoon) (100% aine osas) - 5 mg.
Abiained: etanool (etüülalkohol) 95%, küllastunud naatriumkloriidiga - 200 mg, propüleenglükool - 200 mg, makrogool 400 (polüetüleenoksiid 400) - 200 mg, süstevesi - kuni 1 ml.

Kirjeldus: läbipaistev värvitu või kollakas-rohekas vedelik.

Farmakoterapeutiline rühm: anksiolüütiline (rahustid)

ATX-kood:

Farmakoloogilised omadused

See ravim kuulub Venemaa Föderatsioonis kontrollitavate narkootiliste, psühhotroopsete ja nende lähteainete loetelu III nimekirja.

Diasepaamil on kesknärvisüsteemile pärssiv toime, mis realiseerub peamiselt taalamuses, hüpotalamuses ja limbilises süsteemis. See suurendab gammaaminovõihappe (GABA) inhibeerivat toimet, mis on kesknärvisüsteemi närviimpulsside ülekande pre- ja postsünaptilise pärssimise üks peamisi vahendajaid. Sellel on anksiolüütiline, rahustav, hüpnootiline, lihaseid lõõgastav ja krambivastane toime.
Diasepaami toimemehhanism on tingitud supramolekulaarse GABA-bensodiasepiin-klorionofoori retseptori kompleksi bensodiasepiini retseptorite stimuleerimisest, mis viib GABA retseptori aktiveerumiseni, põhjustades aju alamkortikaalsete struktuuride erutuvuse vähenemist, pärssimist selgroo polüsünaptilistest refleksidest.

Intramuskulaarselt manustatuna võib diasepaami imendumine olla aeglane ja ebajärjekindel (olenevalt manustamiskohast); deltalihasesse süstimisel on imendumine kiire ja täielik. Biosaadavus - 90%. Vereplasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg on intramuskulaarse manustamise korral 0,5-1,5 tundi ja intravenoosseks manustamiseks 0,25 tunni jooksul; tasakaalukontsentratsioon saavutatakse pideva tarbimisega 1-2 nädala pärast.
Diasepaam ja selle metaboliidid tungivad läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri, mida leidub rinnapiimas kontsentratsioonides, mis vastavad 1/10 plasmakontsentratsioonile. Suhtlus plasmavalkudega - 98%.
See metaboliseeritakse maksas ensüümsüsteemi CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 ja CYP3A7 osalusel. 98–99% farmakoloogiliselt väga aktiivsete derivaatide (desmetüüldiasepaam) ja vähem aktiivsete (temasepaam ja oksasepaam) suhtes.
Eritub neerude kaudu - 70% (glükuroniidide kujul), muutumatul kujul 1-2% ja vähem kui 10% - koos väljaheitega. Desmetüüldiasepaami poolväärtusaeg on 30–100 tundi, temasepaam on 9,5–12,4 tundi ja oksasepaam on 5–15 tundi. Poolväärtusaega saab pikendada vastsündinutel (kuni 30 tundi), eakatel ja seniilsetel patsientidel (kuni 100 tundi). tundide jooksul) ja maksa neerupuudulikkusega patsientidel (kuni 4 päeva).
Korduval kasutamisel on diasepaami ja selle aktiivsete metaboliitide kogunemine märkimisväärne. Viitab pika poolväärtusajaga bensodiasepiinidele, pärast ravi lõpetamist on eritumine aeglane, kuna metaboliidid püsivad veres mitu päeva või isegi nädalat.

Näidustused kasutamiseks

Neurootiliste ja neuroosilaadsete häirete ravi ärevusega;
- ärevusega seotud psühhomotoorse agitatsiooni leevendamine;
- epilepsiahoogude leevendamine ja krampide seisundid erineva etioloogiaga.
- seisundid, millega kaasneb lihastoonuse tõus (teetanus, ajuvereringe ägedad häired jne);
- võõrutusnähtude ja deliiriumi leevendamine alkoholismi korral;
- premedikatsioon ja ataralgeesia koos analgeetikumidega mitmesugustes diagnostilistes protseduurides, kirurgilises ja sünnitusabipraktikas;
- sisehaiguste kliinikus: in kompleksravi hüpertensioon (millega kaasneb ärevus, suurenenud erutuvus), hüpertensiivne kriis, vasospasm, kliimakteriaalsed ja menstruaaltsükli häired.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus bensodiasepiini derivaatide, raske müasteenia, kooma, šoki, suletudnurga glaukoomi suhtes, sõltuvus anamneesis (ravimid, alkohol, välja arvatud alkoholi võõrutussündroomi ja deliiriumi raviks), uneapnoe sündroom, alkoholimürgistus erineval määral raskusaste, äge mürgistus ravimitega, millel on kesknärvisüsteemi pärssiv toime (narkootilised, uinutid ja psühhotroopsed ravimid), raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (hingamispuudulikkuse progresseerumise oht), äge hingamispuudulikkus, kuni 30 päeva vanused lapsed.

Hoolikalt

Puudumine (petit mal) või Lennox-Gastauti sündroom (koos intravenoosne manustamine võib esile kutsuda toonilise epileptilise seisundi arengut); epilepsia või epilepsiahoogude anamneesis (diasepaamravi alustamine või selle järsk katkestamine võib kiirendada krampide või epileptilise staatuse arengut), maksa- ja / või neerupuudulikkus, aju- ja seljaaju ataksia, hüperkinees, kalduvus kuritarvitada psühhotroopseid ravimeid, orgaanilised ajuhaigused (võimalikud paradoksaalsed reaktsioonid), hüpoproteineemia, vanadus, üle 30-aastased lapsed, depressioon (vt lõik "Ettevaatusabinõud").

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi võtmine on raseduse esimesel trimestril vastunäidustatud (suureneb kaasasündinud väärarengute oht). Raseduse II ja III trimestril on kasutamine võimalik, kui eeldatav toime kaalub üles võimaliku ohu lootele.
Mõju lootele: teratogeensus (eriti esimesel trimestril), kesknärvisüsteemi depressioon, hingamispuudulikkus ja imemisrefleksi pärssimine vastsündinutel, kelle emad seda ravimit kasutasid.
Kasutamine annustes, mis ületavad 30 mg 15 tunni jooksul enne sünnitust või sünnituse ajal, võib põhjustada vastsündinul hingamisdepressiooni (enne apnoe), lihastoonuse langust, vererõhu langust, hüpotermiat, nõrka imemist ("lõtva lapse" sündroom).
Uimastiravi perioodil tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Annustamisskeem

Manustamisviis on intramuskulaarne ja intravenoosne.
algannus 10 mg intramuskulaarselt, mõnel juhul tugeva erutuse, hirmuga, suurendatakse annust 20 mg-ni,
algannus 5-10 mg manustatakse intravenoosselt aeglaselt; annust saab korrata 3-4 tunni pärast.
täiskasvanutele süstitakse esmalt 10 mg aeglase intravenoosse süstimise teel või sügavalt intramuskulaarselt ja seejärel süstitakse intravenoosselt 100 mg diasepaami 500 ml 0,9% naatriumkloriidi lahuses või 5% dekstroosilahuses kiirusega 5-15 mg tunnis. Lapsed intramuskulaarselt või intravenoosselt: 30 päevast kuni 5 aastani - 1-2 mg, üle 5-aastased lapsed - 5-10 mg; vajadusel võib annust korrata 3-4 tunni pärast.
täiskasvanud intramuskulaarselt või intravenoosselt, 10-20 mg, vajadusel korrake annust 3 kuni 4 tunni pärast.Lapsed intravenoosselt (aeglaselt); 30 päevast kuni 5 aastani - 0,2-0,5 mg iga 2-5 minuti järel kuni maksimaalne annus 5 mg, alates 5. eluaastast - 1 mg iga 2-5 minuti järel kuni maksimaalse annuseni 10 mg; vajadusel võib ravi korrata 2-4 tunni pärast.
esimesel päeval - 10 mg intravenoosselt või intramuskulaarselt iga 4-6 tunni järel, kuni saavutatakse subjektiivselt mugav seisund või unehoog, seejärel vähendatakse annust 5 mg-ni 3-4 korda päevas.
1-2 tundi enne operatsiooni algust intramuskulaarselt: täiskasvanud - 10-20 mg; lapsed - 0,1-0,2 mg / kg.
intravenoosselt täiskasvanutele - 10-20 mg, lastele - 0,1-0,2 mg / kg.
intramuskulaarselt 10-20 mg koos emakakaela avanemisega 2-3 sõrme võrra. Eklampsia korral: intravenoosselt 10-20 mg päevas, vajadusel kriisi ajal - kuni 70 mg päevas.
intramuskulaarselt 5 mg päevas, vajadusel ja võttes arvesse ravimi talutavust - kuni 10 mg päevas.
ravi peaks algama poole tavapärasest täiskasvanute annusest, suurendades seda järk-järgult, sõltuvalt ravi efektiivsusest ja ravimi talutavusest.
Tavaliselt lähevad nad pärast ägeda seisundi leevendamist ja vajaliku terapeutilise efekti saavutamist diasepaami määramiseks tablettide kujul.

Kõrvalmõju

Närvisüsteemist: ravi alguses (eriti eakatel patsientidel) - unisus, pearinglus, väsimus, keskendumisvõime halvenemine, ataksia, desorientatsioon, emotsioonide tuhmumine, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine, anterograadne amneesia; peavalu, eufooria, depressioon, treemor, katalepsia, segasus, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud kehaliigutused), asteenia, lihasnõrkus, hüporefleksia, düsartria, paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, psühhomotoorne agitatsioon, hirm, enesetapumõtted, segasus, teadvus lihasspasmidest, hallutsinatsioonid, ärevus, unehäired).
Vereloomesüsteemist: leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, püreksia, kurguvalu, liigne väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia.
Seedesüsteemist: suukuivus või hüpersalivatsioon, kõrvetised, luksumine, gastralgia, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhukinnisus; maksa düsfunktsioon, "maksa" transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, kollatõbi.
Südame-veresoonkonna süsteem: südamepekslemine, tahhükardia, vererõhu langus.
Urogenitaalsüsteemist: uriinipidamatus või kusepeetus, neerufunktsiooni kahjustus, libiido tõus või langus, düsmenorröa.
Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.
Kohalikud reaktsioonid: intravenoosse manustamisega - flebiit, venoosne tromboos; intramuskulaarse süstimisega - infiltraatide moodustumine.
Kiire intravenoosse manustamisega - hüpotensioon, ortostaatiline kollaps, hingamiskeskuse depressioon, luksumine, nägemiskahjustus (diploopia).
Teised: sõltuvus, narkomaania, buliimia, kaalulangus.
Annuse järsu vähenemise või vastuvõtu lõpetamise korral: võõrutussündroom (suurenenud ärrituvus, peavalu, ärevus, hirm, psühhomotoorne agitatsioon, unehäired, düsfooria, siseorganite ja skeletilihaste silelihaste spasm, depersonaliseerimine, suurenenud higistamine, depressioon, iiveldus, oksendamine, värinad, tajumishäired, sealhulgas h. hüperakuusia, paresteesia, fotofoobia, tahhükardia, krambid, hallutsinatsioonid, psühhootilised häired).
Sünnitusabi kasutamisel: vastsündinutel - lihaste hüpotensioon, hüpotermia, hingeldus.

Üleannustamine

Sümptomid: uimasus, erineva raskusastmega teadvuse depressioon, paradoksaalne erutus, reflekside vähenemine arefleksiale, vähenenud reageerimine valulikele ärritustele, düsartria, ataksia, nägemiskahjustus (nüstagmus), treemor, bradükardia, vererõhu langus, kollaps, südame- ja hingamisdepressioon apnoe) tegevused, kooma.
Ravi: sunnitud diurees. Sümptomaatiline ravi (hingamise ja vererõhu säilitamine), kunstlik ventilatsioon. Flumaseniili kasutatakse spetsiifilise antagonistina (haigla tingimustes). Bensodiasepiini antagonist flumaseniil ei ole näidustatud epilepsiaga patsientidel, keda on ravitud bensodiasepiinidega. Nendel patsientidel võib bensodiasepiini antagonism käivitada epilepsiahoogude tekkimise.
Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Diasepaami kasutamisel koos teiste ravimitega täheldatakse järgmisi koostoime reaktsioone:
- monoamiini oksüdaasi inhibiitorite, strühniini ja korasooliga - antagonism seoses diasepaami toimega;
- alates ravimidmis avaldavad kesknärvisüsteemile pärssivat toimet (sealhulgas uinutid ja rahustid, antipsühhootikumid, narkootilised analgeetikumid, üldanesteesia ained) - kesknärvisüsteemi ja hingamiskeskust pärssiva toime järsk suurenemine, raske arteriaalne hüpotensioon;
- koos tritsükliliste antidepressantidega (sh amitriptüliin) - kesknärvisüsteemi pärssiva toime suurenemine, kolinergilise toime suurenemine;
- lihasrelaksantidega - lihasrelaksantide toime suurenemine, apnoe riski suurenemine;
- tsimetidiini, disulfiraami, erütromütsiini, fluoksetiiniga, samuti suukaudsete kontratseptiivide ja östrogeeni sisaldavate ravimitega, mis pärsivad konkureerivalt maksa ainevahetust (oksüdatsiooniprotsessid) - on võimalik diasepaami metabolism aeglustada ja suurendada selle kontsentratsiooni plasmas;
- isoniasiid, ketokonasool ja metoprolool aeglustavad ka diasepaami metabolismi ja suurendavad selle kontsentratsiooni vereplasmas;
- propranolool ja valproehape suurendavad diasepaami taset vereplasmas;
- rifampitsiin võib suurendada diasepaami metabolismi ja vähendada selle kontsentratsiooni vereplasmas;
- maksa mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad - vähendavad efektiivsust;
- antihüpertensiivsed ravimid võivad suurendada vererõhu langetamise raskust;
- klosapiin - võib-olla suurenenud hingamisdepressioon;
- samaaegsel kasutamisel südameglükosiididega - on võimalik suurendada viimaste kontsentratsiooni vereseerumis ja digitalise mürgistuse tekkimist (plasmavalkudega konkureeriva ühenduse tagajärjel);
- vähendab levodopa efektiivsust parkinsonismiga patsientidel;
- omeprasool pikendab diasepaami eliminatsiooni aega;
- monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, hingamisteede analeptikumid, psühhostimulaatorid - vähendavad ravimi aktiivsust.
- potentsiaalselt zidovudiini toksilisuse suurenemine;
- teofülliin (kasutatakse väikestes annustes) võib sedatsiooni vähendada.
Farmatseutiliselt kokkusobimatu teiste ravimitega samas süstlas.
Premedikatsioon diasepaamiga võib vähendada üldanesteesia esilekutsumiseks vajalikku fentanüüli annust ja vähendada teadvuse induktsioondoosidega välja lülitamiseks kuluvat aega.

Ettevaatusabinõud

Ravimisõltuvuse tekke oht suureneb, kui kasutatakse ravimeid suurtes annustes (rohkem kui 60 mg päevas); patsientidel, kellel on varem esinenud alkoholi või narkootikumide kuritarvitamist. Ilma spetsiaalsete juhisteta ei tohiks ravimit pikka aega kasutada.
Diasepaami määramisel raske depressiooni korral on vaja erilist ettevaatlikkust, kuna seda ravimit saab kasutada enesetapukavatsuste elluviimiseks.
Neeru- / maksapuudulikkuse ja pikaajalise ravi korral on vaja kontrollida perifeerse vere pilti ja "maksa" ensüümide aktiivsust.
Ravi järsk katkestamine on "võõrutussündroomi" riski tõttu vastuvõetamatu, kuid diasepaami aeglase poolväärtusaja tõttu on selle manifestatsioon palju nõrgem kui teistel bensodiasepiinidel.
Kui patsientidel tekivad sellised ebatavalised reaktsioonid nagu suurenenud agressiivsus, psühhomotoorne agitatsioon, ärevus, hirm, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, suurenenud lihaskrambid, uinumisraskused, madal uni, tuleb ravi katkestada.
Diasepaamravi alustamine või selle järsk katkestamine epilepsia või anamneesis olnud epilepsiahoogude korral võib põhjustada krampide või epileptilise staatuse tekkimist.
Intravenoosne diasepaami lahus tuleb süstida aeglaselt suurde veeni, vähemalt 1 minuti jooksul iga 5 mg (1 ml) ravimi kohta. Patsient peaks olema "lamavas" asendis. Pärast ravimi manustamist tuleb jälgida voodirežiimi vähemalt 6 tundi.
Sümptomite tekkimisel (vt jaotist "Ettevaatusega") on vajalik piisav tugi haigla tingimustes.
Pidevaid intravenoosseid infusioone ei ole soovitatav teha - sademe moodustumine ja ravimi adsorptsioon infusiooniballoonide ja -torude polüvinüülkloriidmaterjalide abil on võimalik.
Ravi käigus on patsientidel rangelt keelatud kasutada etanooli. Suitsetamine nõrgendab ravimi toimet.
Lapsed, eriti nooremas eas, on bensodiasepiinide kesknärvisüsteemi pärssiva toime suhtes väga tundlikud. Vastsündinutel ei ole soovitatav välja kirjutada bensiinialkoholi sisaldavaid ravimeid - on võimalik välja töötada surmaga lõppev toksiline sündroom, mis avaldub metaboolse atsidoosi, kesknärvisüsteemi depressiooni, hingamisraskuste, neerupuudulikkuse, hüpotensiooni ja võib-olla ka epilepsiahoogude korral. koljusisese verejooksuna.
Eakad patsiendid Sibazoni tuleb välja kirjutada äärmise ettevaatusega ja soovitatavat annust ei tohi ületada.
Neeru- ja maksahaigusega patsientidele ravimi väljakirjutamisel tuleb hoolikalt hinnata riski ja kasu suhet.
Sibazoni sissetoomine arteriaalsesse voodisse on gangreeni võimaliku arengu tõttu vastunäidustatud.

Mõju juhtimisvõimele sõidukid ja mehhanismid, mis nõuavad suurema tähelepanu kontsentreerumist
Raviperioodil ei ole lubatud juhtida sõidukeid ega osaleda potentsiaalselt ohtlikes tegevustes, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Väljalaske vorm
Lahus 5 mg / ml intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks.
2 ml neutraalsest klaasist ampullides.
Pappkarpi pannakse 10 ampulli koos kasutusjuhendi ja ampullide avamiseks mõeldud nuga või ampullseppiga.
Kui kasutate sälgude, rõngaste ja murdumispunktidega ampulle, on ampullide skaneerija või nuga ampullide avamiseks keelatud sisestada.
5 ampulli blisterribas, mis on valmistatud polüvinüülkloriidkilest ja trükitud alumiiniumfooliumist, lakitud või fooliumita.
2 villi koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Juhtus nii, et pärast noorte emade ridadesse astumist hakkasin ma ulakas olema närvisüsteem, kuid lõpuks muutus kõik tõmblevaks silmaks. Sellega läksin neuroloogi juurde, kes määras mulle Sibazoni. See ravim kuulub mitmesse rahustisse ja seda müüakse ainult retsepti alusel. Muide, panin retsepti kotti, kus see sai päris kortsus.

Kui näitasin proviisorile sellist retsepti, polnud ta kohe nõus seda vastu võtma, selgitades, et politsei kontrollib nende juures kõike, kuivõrd loetakse kõiki tablette. Seetõttu müüsin pillid ikkagi maha, küsides minult passi ja võrreldes retseptil olevat täisnime passi täisnimega.


Ma olin sellest ülimalt üllatunud, kuid koju tulles ja Internetist selle ravimi kohta teavet lugedes sain aru, mis toimub. Ja fakt on see, et valesti ja pikka aega võttes põhjustab Sibazon kõige tugevama, ma ütleksin isegi, et see on narkomaania. Isegi narkomaanid kasutavad seda kuidagi oma eesmärkidel, kuid me ei hakka üksikasjadesse laskuma.


Otsustasin selle ravimi kohta arvustusi otsida - neid oli väga vähe, viimane ülevaade dateeriti juba 2014. aastal ja irecommendi veebisaidil polnud ühtegi. See oli tõuke just selle arvustuse kirjutamiseks.

Nüüd ravimi enda kohta. Karp on väga väike, nagu 5 mg tabletid ise. Olin väga üllatunud selle hinna üle - 22 rubla ja nii palju müra.

Arst määras mul võtta 1 tablett öösel umbes 10 päeva, tund enne magamaminekut. Samuti ütles ta, et kui silm ei lakka tõmblemast, lõpetage nende joomine ja tulge tema juurde teisele kohtumisele. Teisel kohtumisel määras ta mulle veelgi tugevamad rahustid - klonasepaami (kirjutasin neist ka, klõpsake nime peal). Klonasepaam mulle, muide, pärit närviline tic ei aidanud ka))

Niisiis, ma jõin 5 mg Sibazoni tablette ainult 8 päeva, 1 tablett tund enne magamaminekut. Nüüd efektist. Ma muutusin tõesti rahulikumaks. Ma nimetaksin seda isegi täielikuks ükskõiksuseks rahulikkuses. Kõik justkui kaob tagaplaanile, sees on tühjus, miski ei muretse, tundub, et kõik on korras. Ma ei jäänud nende juurest kohe magama, võtan tableti tund enne magamaminekut - lihtsalt pooleteise tunni pärast olen juba maganud. Ta magas sügavalt, ei ärganud öösel.

Ma ei märganud endale mingeid kõrvaltoimeid. Võib-olla olid, aga ma ei hoolinud neist.

Ja siin on kogu nimekiri kõrvalmõjud:

Kõrvalmõjud
Sibazoni võtmise kõrvaltoimed on järgmised:
- ataksia;
- väsimus;
- unisus;
- jõudluse vähenemine;
- koordinatsioonihäired;
- desorientatsioon;
- emotsioonide tuhmimine;
- anterograadne amneesia;
- reaktsiooni aeglustamine;
- hajameelsus;
- peavalu;
- masendunud meeleolu;
- depressioon;
- eufooria;
- värisemine;
- ekstrapüramidaalsed häired;
- katalepsia;
- teadvuse segasus;
- myasthenia gravis;
- reflekside vähenemine;
- hallutsinatsioonid;
- ärevus;
- ärrituvus;
- ägeda põnevuse seisundid;
- hirm;
- unetus;
- trombotsütopeenia;
- düsartria;
- aneemia;
- agranulotsütoos;
- neutropeenia;
- hüpersalivatsioon;
- kuiv suu;
- luksumine;
- kõrvetised;
- kõhuvalu;
- anoreksia;
- iiveldus;
- kollatõbi;
- leeliselise fosfataasi taseme tõus, maksa transaminaaside aktiivsus;
- oksendamine;
- tahhükardia;
- hüpotensioon;
- enurees;
- uriinipeetus;
- libiido muutus;
- neerufunktsiooni kahjustus;
- düsmenorröa;
- sügelus;
- nahalööve;
- imikute pärssimine imikutel;
- kesknärvisüsteemi depressioon;
- teratogeensus;
- lokaalne flebiit (pärast süstimist);
- uimastisõltuvus;
- tekitab sõltuvust;
- hingamiskeskuse rõhumine;
- diploopia;
- kaalukaotus;
- buliimia.
Kui lõpetate Sibazoni võtmise, tekib võõrutussündroom. Imikutel võib tekkida lihasnõrkus, hüpotermia ja hingamisraskused.

Ma ei märganud endal ärajätusündroomi, arvan, et 8 päeva 1 tableti kohta on selleks liiga vähe. Lisaks hakkasin pärast nende tablettide kaotamist tugevamaid tarbima, nii et ma ei saa selle kohta objektiivset pilti anda.

Vastunäidustused:

Sibazon on vastunäidustatud:
- kooma;
- imetamine;
- Lennox-Gastauti sündroom;
- Rasedus;
- ülitundlikkus diasepaami, bensodiasepiinravimite, ravimi abikomponentide suhtes;
- äge alkohoolik, narkojoove (koos kesknärvisüsteemi depressiooniga);
- myasthenia gravis;
- raske KOK;
- suletudnurga glaukoom;
- äge hingamispuudulikkus.

Üldiselt tundus Sibazon minu võetud annuses mulle nõrgem kui Clonazepam (mis muutis mu kõne isegi aeglasemaks!). Mõju muidugi oli. Teine asi on see, et täielik "zen" ja tühjus sees on inimese absoluutselt ebanormaalne seisund, lihtsalt sellisel viisil alati rahuneda pole mõeldav!

Kui küsitakse "kas soovitate seda oma sõpradele?" Vastasin jah. Kuid ilma arsti ettekirjutuseta ärge mingil juhul võtke Sibazoni lihtsalt rahunemiseks! Muide, selle kohta on selle ravimi juhiste alguses kirjutatud: "Ärge mingil juhul lubage oma sõpradel Sibazoni proovida ilma arsti retseptita!"

Muide, nüüd tegelen joogaga, kõnnin palju, tegelen erinevate hobidega ja ei joo enam rahusteid! Mida ma teile ka soovin, olge terved!