Oblike vbrizgavanja makrolidov. Skupina antibiotikov makrolidov. Makrolide, kot so prokinetika

03.11.2020 Zaplete

Makrolidi so antibiotiki naravnega in polsi-sintetičnega porekla, ki imajo makrociklični laktonski obroč v jedru. Odvisno od količine ogljikovih atomov v strukturi obroča je antibiotik razdeljen:

  • 14-označen (eritromicin, roksitromicin, oleandomcin, klaritromicin);
  • 15-označeni (azitromicin pripravki);
  • 16-označene (zdravila Midekamicina, SP resicina in josamamicina).

Naravni makrolidi vključujejo eritromicin, spiramicin, josamamico in midekamicin pripravke. Preostali makrolidi pripadajo polsintetičnih antibiotikov.

Priprave iz makrolidne vrstice imajo bakteriostatično delovanje. Inhibicija rasti patogenih mikroorganizmov je posledica zaviranja sinteze beljakovin v ribosomih.

Povečanje doziranja pomaga doseči baktericidni ukrep.
Pripravki iz makrolida se nanašajo na najmanj toksična antibakterijska sredstva. S sprejemom makrolidov ni primerov hudih nefrotoksičnih reakcij, sekundarnih distrofičnih lezij sklepov, fotosenzibilizacije, ki manifestirajo preobčutljivost kože na učinke ultravijoličnega. Anafilaksija in pojav stanj, povezanih z antibiotiki, najdemo v majhnem odstotku bolnikov.

Glavna smer pri uporabi te skupine antibiotikov je zdravljenje nerodnih okužb dihal, ki jih povzroča gram-pozitivna flora in netipična vzročno sredstvo 9 Chladdi, mikoplazme, Legionella, itd.).

Sodobni makrolidi so podobni v strukturi s svojim virom-eritromicinom, razlike se kažejo samo v naravi stranskih verig in v količini ogljikovih atomov (14, 15 in 16). Stranske verige določajo dejavnost glede na modro palico. Osnova kemijske strukture makrolidov je makrociklični laktonski obroč.

Makrolidi so razvrščeni glede na način pridobivanja in na kemični strukturni osnovi.

Postopek prejema

V prvem primeru so razdeljeni na sintetične, naravne in predzdravila (eritromicin estri, olevandomicinske soli itd.). Predzdravila imajo spremenjeno strukturo v primerjavi z zdravilom, v telesu pa pod vplivom encimov, se spremenijo v isto aktivno zdravilo, ki ima značilen farmakološki učinek.

Predzdravila so izboljšale lastnosti okusa, visoke cene Biološka uporabnost. Odporne so na kapljice kislosti.

Kemična strukturna osnova

Razvrstitev pomeni delitev makrolidov v 3 skupine:

* Pr.- naravno.
** Tla - pol-sintetična.

Treba je omeniti, da je azitromicin ® azalid, saj njegov prstan vsebuje atom dušika.

Značilnosti strukture vsakega MACR. vplivajo na kazalnike dejavnosti, medicinsko interakcijo Z drugimi zdravili, za farmakokinetične lastnosti, prenašanje itd. Mehanizmi vpliva na mikrobiocenozo v predstavljeni farmakološko Enaka.

Skupina makrolidnih antibiotikov: Seznam pripravkov

Ime in oblika sproščanja
1 Azivok ® - oblika kapsul
2 Azimicin ® - tabletat obraz
3 Azitral ® - oblika kapsul
4 Azitroces ® - kapsula
5 Azitromicin ® - kapsule, praški
6 Aziterrus ® - oblika kapsula, oblika prahu, tableta
7 Azicid ® - tableled oblika
8 Binoklar ® - tabletana oblika
9 Brillid ® - tabletated oblika
10 Verozithromicin ® - oblika kapsul
11 Vilprafen ® (Josamimin ®) - tabletana oblika
12 Gryunomicin sirup ® - Granule
13 ZI-Factor ® - tablete, kapsule
14 ZITROLIDE ® - Kapsula
15 ILOSON ® - suspenzija
16 CLABAKS ® - Granule, tablete
17 Clarithromicin ® - kapsule, tablete, prah
18 Clabarrosine ® - tabletated oblika
19 CLASID ® - Lyofilizat
20 CLASID ® - prašek, tablete
21 RovamicIn ® - v prahu, tablete
22 Roxygexal ® - tabletated oblika
23 Roxide ® - tableted form
24 Roxylor ® - tabletated oblika
25 Roxymis ® - tabletated oblika
26 Oblikovana oblika vladar ®
27 Ralycin ® - tabletirana oblika
28 SAINA SANOVEL ® - Tableted oblika, granule
29 CP COLENE ® - Tableted form
30 SUMZID ® - kapsule
31 SAUKLID ® - Kapsule
32 Sumamed ® - kapsule, aerosoli, prah
33 Sumamets ® - kapsule, tablete
34 Sumamoks ® - kapsule, tablelirana oblika
35 Solutab Solotab ® - tableted form
36 FROSILID ® - Granule, tabletana oblika
37 Chemomicin ® - kapsule, tablete, liofilizat, prah
38 Exospinin ® - tabletirana oblika
39 Ecomed ® - tableted oblika, kapsule, prah
40 Eritromicin ® - liofilizat, mazilo oči, zunanje mazilo, prah, tablete
41 Ermitzed ® - tekoča oblika
42 Esparoxy ® - tabletated oblika

Značilnosti vsakega makrolida

Upoštevajte glavne predstavnike skupine posebej.

Eritromy ®.

Zdravilo zavira rast klamidije, Legionella, Staphylococcus, Mycoplasm in Legionelle, modro palico, Klebsiellas itd.

Biološka uporabnost lahko doseže šestdeset odstotkov, je odvisna od recepcija hrane. Delno se absorbira v prebavnem traktu.

Med neželenimi učinki so: dispepsija, slabost, zoženje enega od želodčnih oddelkov (diagnosticirano v novorojenčkih), alergije, "kratkost dihanja".

Uporablja se pri zdravljenju tonzilitisa, otitov, sinusitov, okužb s kožo, lestroozo, gonorejo, difterijo, legogella itd.

Zdravljenje z eritromicinom med nosečnostjo in med dojenjem je kontraindicirano.

Roxitromicin ®.

Inhibira rast mikroorganizmov, ki proizvajajo encim, ki najbota beta-laktam antibiotike. Zdravilo je odporno na kisline in alkalije. Baktericidni ukrepi se dosežejo zaradi povečanja odmerka. Razpolovni čas je približno deset. Biološka uporabnost je enaka petdesetih odstotkov.

Roxitromicin ® je dobro prenašana in izločena iz telesa nespremenjena.

Predpisani smo z vnetjem sluznice iz bronchija, laringe, nepopolnih sinusov, srednjega ušesa, neba, žolčnika, sečnice, vaginalnega segmenta materničnega vratu, okužbe kože, mišično-skeletni sistem, bruceloza itd.
Nosečnost (se lahko uporabijo v skladu z indikacijami življenjskih vidikov), obdobje dojenja in starost do dveh mesecev sta kontraindikacije.

Clarithromicin ®.

Zavira rast aerobe in anaerobe. V zvezi z Koche Wandom je nizka aktivnost. Excellence eritromicin na mikrobioloških kazalnikih. Priprava ima odpornost na kislino. Alkalni medij vpliva na doseganje protimikrobnih ukrepov.

Clarithromicin ® je najbolj aktivni makrolid glede na kuhalnik Helicobacter Pilori različna področja Želodec in 12 posod. Razpolovna doba je približno pet ur. Biološka uporabnost zdravila ni odvisna od hrane.

Zdravilo je predpisano pri okužbah ran, nalezljive bolezni ENT organov, gnojnih izpuščajev, pljučnice, bronhitisa, furuncoolose, mikoplazmoze, mikobakterioze na podlagi virusa imunske pomanjkljivosti. Orodje velja tudi kot del celovitih shem zdravljenja želodca in 12-dvojnih razjed.

Starost dojenčkov do šest mesecev je kontraindicirana.

OleanDominycin ®.

OleanDominycin ® zavira sintezo beljakovin v patogenih celicah. Bakteriostatični ukrepi se izboljšajo alkalno okolje.

Do danes so primeri olevandomicina samski, kot je zastarelo.
Popravek je predpisan med brucelozo, abscesivno pljučnico, bronhietacijsko boleznijo, tripper, vnetje možganske lupine, notranji srčni plašč, zgornje okužbe dihal, Purelent Pleurisy, Furenculese.

Azitromicin ®.

To je antibiotik azalid, ki se v svoji strukturi razlikuje od klasičnih makrolidov. K - H zavira gramov +, Grampsorje, aerobe, anaerobe in deluje intracelularno.

Antibiotik ima širok spekter delovanja.

Josamamicin ® (Vilprafen Soluteab ®)

Naravni antibiotik, pridobljen iz deževnih glivic Streptomyces Narbonis. Baktericidni ukrepi se dosežejo pri visokih koncentracijah v okužbi. Antibiotik IngBirket sintezni protein in zavira rast patogenov.

Josiminic Therapy ® pogosto vodi do zmanjšanja arterijski tlak. Zdravilo se aktivno uporablja v otorinolaringologiji (angina, žlampitisu, otitisu), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pljučnici), dermatologije (furuncooloze, jedko vnetje, aken), urologijo (uretritis, prostatitis).

Do laktacije je dovoljeno uporabljati, predpisano je za zdravljenje nosečk. Novorojenček in otroci, mlajši od štirinajstih let, so pokazali obrazec za vzmetenje.

Midekamicin ® (Macropen ®)

Razlikuje visoke kazalnike mikrobne dejavnosti in dobre farmakokinetične lastnosti. Baktericidni ukrepi se dosežejo zaradi znatnega povečanja odmerka. Bakteriostatični učinek je povezan z inhibiranjem sinteze beljakovin.

Farmakološki učinek je odvisen od vrste zlonamernega mikroorganizma, koncentracije zdravila, velikost inokuluma itd. MidCamicin ® se uporablja pri nalezljivih lezijah kože, podkožnega tkiva, dihalnega trakta.

Midcamine ® je rezervni antibiotik in je predpisan bolnikom s preobčutljivostjo na beta laktame. Aktivno uporabljen pri pediatriji.

Obdobje laktacije (prodreti materino mleko) in nosečnost so kontraindikacije. Včasih je zdravilo predpisano s ključnim pričanjem in v primeru, da korist za mamo presega potencialno tveganje za plod.

Spiramicin ®.

Biološka uporabnost zdravila doseže štirideset odstotkov.

Dejavnost zdravila se zmanjša v kislem mediju in povečanje alkalne. Alkohol prispeva k povečanju sposobnosti prodiranja: antibiotik se izboljša v celicah patogenov.

Znanstveno je dokazano, da SmariMCINE ® ne vpliva na razvoj zarodka, zato je dovoljeno, da ga vzamete za otroka.

Dojenje antibakterijska terapija Stop.

Antibiotiki iz makrolida: Naslovi za otroke

Makrolidi so dobro preneseni in redko povzročajo težke neželeni učinki. Neželeni učinki pri otrocih se lahko manifestirajo z bolečino v trebuhu, občutek nelagodja v epigatstrajo, bruhanje, slabost, alergijske reakcije.

Pripravki, izumili relativno pred kratkim, praktično ne spodbujajo gibljivosti prebavnega trakta. Dispeptične manifestacije Kot posledica uporabe Midekamicin ®, Midekamicin Acetate ® sploh ne opazujejo.

Clarithromicin ®, ki je boljši od drugih makrolidov v številnih kazalnikih, si zasluži ločeno pozornost. Otroci do 12. leta starosti To zdravilo je priporočljivo, da se dodeli v obliki suspenzije.

Makrolide se uporabljajo na:

  • terapije atipičnih mikobakterijskih okužb,
  • preobčutljivost za β-laktame,
  • bolezni bakterijske geneze (sinusitis, otitis, tonzili, bronhitis, okužbe kože in mehka tkiva, aken, helikobakter okužbe itd.).

Vendar pa bi morali makrolidni antibiotiki imenovati samo pediater. Samozdravljenje je nesprejemljivo.

Neželenih zdravilnih reakcij

Makrolidna terapija izjemno redko postane vzrok za anato-funkcionalne spremembe, vendar pojav neželenih učinkov ni izključen.

Alergija

V znanstvenem študiju, v katerem je sodelovalo približno 2 tisoč ljudi, je bilo razkrito, da je verjetnost anafilaktoidnih reakcij na recepciji makrolidov minimalna. Primeri navzkrižnih alergij sploh niso bili zabeleženi. Alergijske reakcije se kažejo v obliki zvišane telesne temperature in izpuščaja. V izoliranih primerih je možen anafilaktični šok.

Zhkt.

Dyspecical Fenomena se pojavi zaradi proksinetičnega učinka, značilnosti makrolidov. Večina bolnikov praznuje hitro iztrebovanje, boleča V trebuhu, kršitev občutkov okusa, bruhanje. Novorojenček ima lahko kršitev evakuacije hrane iz želodca v tanko črevo.

Kardiovaskularni sistem

PyruveetEtteetheet Endertrikularna tahikardija, srčna aritmija, sindrom podolgovatega intervala QT je glavna manifestacija kardiotoksičnosti te skupine antibiotikov. Poslabšajo položaj starosti, bolezni srca, doziranje, vodne in elektrolitske motnje.

Strukturne in funkcionalne motnje jeter

CNS.

Dolgo potek zdravljenja, odmerka odmerjanja je glavni vzroki hemutoksičnosti. Makrolids delujejo drugače na citokromu - encim, ki je vključen v presnovo tujca na telo kemikalij: eritromicin ga zavira, josamamicin ® vpliva na encim malo manj, in azitromicin ® nima nobenega učinka.

Zgodovina in razvoj

Makrolidi so obetavni razred antibiotikov. Izumili so več kot pol stoletja, vendar še vedno aktivno uporabljajo v medicinski praksi. Edinstvenost makrolida terapevtski učinek To je posledica ugodnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti in sposobnost prodiranja celične stene patogenov.

Visoke koncentracije makrolidov prispevajo k izkoreninjenju patogenov, kot so Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Te lastnosti so koristne za makrolide na ozadju β-laktama.

Eritromicin ® je položil začetek razreda makrolida.

Prvo poznavanje eritromicina se je zgodilo leta 1952. Portfelj najnovejših farmacevtski pripravki Mednarodno ameriško inovativno podjetje Ilay Lilly & Company ® (Eli Lilly & Company ®) se je dopolnila. Njeni znanstveniki so prinesli eritromicina iz sevalnih glivic, ki živijo v tleh. Eritromicin je postal odlična alternativa za bolnike, ki imajo preobčutljivost na antibiotike penicilina.

Razširitev področja uporabe, razvoja in izvajanja makrolidov, posodobljenih na mikrobiološke kazalnike, datume od sedemdesetih let.

Vrstica eritromicina je drugačna:

  • visoka aktivnost proti Streptococcus in Staphylococcus in Intracelularni mikroorganizmi;
  • kazalniki nizke toksičnosti;
  • pomanjkanje navzkrižnih alergij z beta-laktam antibiotiki;
  • ustvarjanje visokih in stabilnih koncentracij v tkivih.

Na naši spletni strani se lahko seznanite z večino skupin antibiotikov, celotni seznami Te droge, klasifikacije, zgodovina in druge pomembne informacije. Če želite to narediti, se razdelek »« ustvari v zgornjem meniju mesta.

Vsebina

Skupina zdravilaOsnova, ki je makrociklični laktonski obroč 14 ali 16 članov, se imenuje antibiotiki po makrolidih. Pripadajo policilimsu naravnega izvora. Njihova uporaba pomaga preprečiti rast in razvoj škodljivih bakterij.

Skupina makrolidov vključuje azalids (15-členske snovi) in ketolide (14-členske zdravila), nominalno velja za imunosupresivni takrolimus (23-členski). Antimikrobni učinek sredstev je povezan z motnjami sinteze beljakovin na ribosomih mikrobne celice. Terapevtski odmerki zdravil imajo bakteriostatično delovanje, v visokih koncentracijah obstajajo baktericidni na vzročnih sredstvih kašlja, difterije, pneumococci.

Makrolidi so učinkoviti proti gram-pozitivnim tuljavi, imajo imunomodulatorno in protivnetno dejavnost.

S svojim sprejemom, hematotoksičnostjo, nefrotoksičnostjo, razvoj chondro- in artropathic, fotosenzitizacijo ne opazimo. Uporaba zdravil ne vodi do anafilaktičnih reakcij, hudih alergij, driske.

Makrolide se razlikujejo visoke koncentracije V tkivih (višjih kot v krvni plazmi), odsotnost navzkrižnih alergij z beta laktami. Delujejo na Streptococcus, Mycoplasmas, Staphylococcus, Chlamydia, Legionelle, Capampaction. Na sredstva, odporne na enterobakterije, pseudomonads, asinobakterije. Indikacije za uporabo antibiotikov so:

  • tonsilophorygitis, akutni sinusitis;
  • poslabšanje kronični bronhitis., ne-bolnišnične pljučnice;
  • oslovski kašelj;
  • chlamydia, sifilis;
  • periostinitis, periositis.

Makrolidi so previdni s hudimi boleznimi jeter. Kontraindikacije za njihovo uporabo so nestrpnost do sestavin sestave, nosečnosti, laktacije. Mogoče stranski učinki Navedeno v navodilih:

  • hepatitis, zlatenica;
  • vročina, splošna slabost;
  • okvara sluha;
  • tromboflebitis, phlebit;
  • alergija, izpuščaj, urtikarija.

Razvrstitev

Antibiotiki številnih makrolidov so razdeljeni z metodo pridobivanja na naravnih in sintetičnih, v skladu s kemijsko strukturo za 14-, 15- in 16-člensko, za generacije na prvi, drugi in tretji, v času trajanja ukrepa na Hitro in dolgo. Glavna klasifikacija:

14-člen

15-člensko (azalida)

16-člen

Naravni

Eritromicin, OleanDominycin (prva generacija)

Midekamicin, spiramicin, leucicin, josamamicin (tretja generacija)

Prodrug.

Propionil, etilsukcinat, stearat, fosfat, askorbat, eritromicin sesanje, toleandicin, hidroklorid, oleandicin fosfat

Micamicin (acetat midekamicin)

Pol-sintetična

Roksitromicin, klaritromicin, fluivritromicin, teletromicin ketolid

Azitromicin (druga generacija)

Rokimitacin.

Makrored antibiotikov

Antimikrobna zdravila skupine makrolidov predstavljajo tablete, kapsule, peroralne suspenzije, parenteralne raztopine. Oralne oblike se uporabljajo na enostaven način bolezni, intravenske in intramuskularne - s hudo ali če je nemogoče prejemati tablet.

Prva generacija

Prvi generacijski makrolidi so omejeni na monoterapiji, ker se mikrobna stabilnost hitro razvija. Pripravki za odpornost na kislin so sprejeti v notranjosti, skupaj s tetracikli Širok spekter Aplikacije. Sredstva hitro dosežejo največjo koncentracijo v krvi, delujejo do 6 ur, prodori dobro v tkivo, odstranimo z iztrebki in žolčem. Predstavniki skupine:

Ime zdravila

OleanDoycin.

Obrazec Sprostitev

Tablete, mazilo, prašek za raztopino

Tablete

Indikacije za uporabo

Larygit, Tracheitis, trofične razjede, holecistitis, klamidija, sifilis, gonoreja, scarlatine

Tonnsillitis, Bruceloza, Phlegmon, Osteomyelitis, Sepsis

Kontraindikacije

Zmanjšanje sluha, starost do 14 let, dojenje

Zlatenica, odpoved jeter

Način uporabe

Navznoter 250-500 mg vsakih 4-6 ur 1,5 ure pred ali 3 ure po obroku

Inside po obrokih 250-500 mg vsakih 5 ur, 5-7 dni

Stranski učinki

Slabost, kožni izpuščaj, kandidiaza, Ototoksičnost, tahikardija

Srčkanje kože, urtikarija

Strošek, rubljev

90 za 20 tablet 250 mg

80 za 10 kosov. 250 mg.

Drugič

Makrolidi druge generacije so višji kot aktivni glede na enterobakterijo, palico influnz, pseudomonadam, anaerobama. Odporni so na kislino hidrolizo, bolje absorbirajo v želodcu, delujejo že dolgo časa. Njihovo podaljšano razpolovno življenje omogoča uporabo drog 1-2 krat na dan. Predstavniki skupine:

Ime zdravila

Azitromicin

Macropen.

Obrazec Sprostitev

Kapsule, tablete, prah

Tablete, kapsule, disperzibilne tablete, prah

Tablete, granule

Tablete

Indikacije za uporabo

PARINGITIS, OTITIS, PNEUMUMONIJA, Otistis, vrč, uretritis, apnena bolezen, dermatoza, impetigo

Tonzilitis, bronhitis, eritem, Cervicitis

Enteritis, difterija, kašelj

Cervirokovaginitis, sinusitis, pljučnica

Kontraindikacije

Dojenje, ledvica, odpoved jeter

Kršitve funkcije jeter

Motnje funkcije ledvic

Simultani sprejem ergotamina.

Način uporabe

500 mg na dan 3 dni znotraj 1,5 ure pred ali 2 uri po obroku

500 mgkrat na dan za 3 dni

400 mg trikrat na dan za 1-2 tedna

150 mg vsakih 12 ur

Stranski učinki

Driska, dispepsija, zaprtje, hiter srčni utrip, omotica, fotosenzitizacija, nefritis

Bolečina v prsni koš, glavobol

Stomatitis, bruhanje, zlatenica, urtikarija, driska

Bronchospasm, Hyperemija kože, slabost, hepatitis, pankreatitis, superinfekcija

Strošek, rubljev

1420 za 6 kapsul 250 mg

445 za 3 kos. 500 mg.

270 za 8 kosov. 400 mg.

980 na 10 kosov. 150 mg.

Tretjič

Makrolids. zadnja generacija Dobro galeriramo, odpornost na njih razvija zelo počasi, bolje se absorbirajo. Jezna sinteza beljakovin mikrobnih celic, vodijo do bakteriografije. Pripravki prodrejo v tkivo, zlasti kosti, odstranijo ledvice, z žolčkom, deluje do 12 ur. Predstavniki skupine:

Ime zdravila

Lincomicin.

Clindamicin.

Obrazec Sprostitev

Mazilo, ampule, kapsule

Kapsule, vaginalna krema, malta za parenteralno dajanje

Indikacije za uporabo

Sepsis, Osteomyelitis, Lung Abscess, Pleurisy, Otitis, Purelent Artritis, Pydermia, Furencule

Pharyngitis, Pneumonia, Clamydia, absces, Panarium, peritonitis

Kontraindikacije

Nosečnost, dojenje, starost do 3 let

Mishenia, ulcerozni kolitis, dojenjeStarost do 8 let

Način uporabe

Intramuskularno 500 mg dvakrat na dan; Oralno 1 kos. 2-3 krat na dan

Intramuskularno 150-450 mg vsakih 6 ur, navznoter v enakem odmerku vsakih 4-6 ur

Stranski učinki

Omotica, hipotenzija, glovnik, enterocolit

Esophagitis, levkopenija, zvišana telesna temperatura, zmanjšanje tlaka, Phlebitis, dermatitis, vaginitis, kandidiaza

Strošek, rubljev

45 za 20 kapsul 250 mg

175 za 16 kapsul 150 mg

Makrolid za otroke

Antibiotiki makrolide skupine se uporabljajo pri otrocih za začetek zdravljenja atipičnih okužb dihal organov (bronhitis, pljučnica, ki jo povzročajo Mycoplasmas, Chlamidias) v nestrpnosti do beta-laktama. V otrocih, mlajših od petih let, se zdravila uporabljajo za zdravljenje bronhitisa, angine, pharyngitis. Otroci lahko dajo ustne ali parenteralne oblike zdravil za otitis, tonsilofaringitis, difterijo, kašelj. Priljubljena skupinska orodja za pediatrično uporabo:

  • Klaritromicin;
  • Roxymitrocyne;
  • Azitromicin;
  • Spiramicin;
  • Josamamicin.

Video.

V besedilni napaki?
Označite, pritisnite Ctrl + Enter in bomo popravil vse!

- To so bakteriostatično učinkoviti antibiotiki, vendar v velikih koncentracijah lahko obstaja baktericidni učinek. Ta skupina antibiotikov ima široko paleto ukrepov. Prototip makrolidnih antibiotikov je eritromicin, pridobljen iz gob.

Da bi izboljšali farmakokinetične lastnosti makrolidov, so bili pridobljeni polsintetični derivati, ki imajo boljšo stabilnost kisline, širši obseg delovanja v gram-negativnem območju in daljše razpolovni čas. Zato so makrolidni antibiotiki razdeljeni na generacije:

  • 1 generacija -, OleanDominycin;
  • 2 generacija -;
  • 3 generacija - (povod).

Makrolidi zavirajo biosintezo beljakovin bakterij tako, da se pritrdijo na 50-ih podevno-ribonoma. Nadaljnje migracije in rast nastale polipeptidne verige, zaradi blokade pretokaze encima, se ustavi. zato makrolidi imajo bakteriostatično delovanje Na bakterije, ki imajo aktivno metabolizem. Makrolidi niso zelo učinkoviti proti "bakterijam za počitek".

Interakcija in metode uporabe

Macrolred Antibiotiki ne smejo biti raztrgani z grenivkim sokom!

Makrolide se presnavljajo v jetrihZ biotransformacijo citokroma P450 - CYP3A4 izoencim. Pri jemanju makrolidov z zdravili ali izdelki, ki se presnavljajo tudi s CYP3A4 (na primer, cimetidin, statins, ciklosporin, grenivko). Macholids zavira presnovo drugih zdravil prek CYP3A4 in s tem poveča njihov učinek na učinkovitost.

Makrolide se uporabljajo intravensko, intramuskularno in znotraj. Dobro prodrejo v pljučno tkanino, plevralne, sinovialne in peritonealne votline, v tekočini povprečja in notranje uho, v adenoidih, mandlji. Kopičijo v makrofagih in ojačajo fagocitozo. Preprosto prodrejo v mleko. Slabo - preko GEB (hemato-encefalotična pregrada), placenta.

Uporaba med nosečnostjo je treba izvesti le s strogimi indikacijami.

Razvoj stabilnosti in spektra delovanja

Z odpornostjo na antibiotike na makrolide je zelo razširjena med bakterijami. Odpornost je relativno preprosto izražena z bakterijami, saj spreminjajo ribosomske encimske sisteme. Verjetno je, da če je bakterija odporna na makrolid, je odporna tudi na vse druge antibiotike (navzkrižno odpornost).

Vendar pa so bili ketolidi, po najnovejših študijah, učinkoviti, ko se uporabljajo za bakterije, ki imajo odpornost na azitromicin.

Makrolidi imajo baktericidni učinek v razmerju:

  • chlamydia.
  • mycoplasmas.
  • gram pozitivnih kokoši,
  • corinbacteria.

Bakteriostatični učinek:

  • noasy.
  • legionella.
  • hemofilna palica
  • treplem
  • klostridija,
  • rickettsia.

Druga generacija makrolidov je učinkovitejša glede na gram negativnih bakterij. Tretja generacija + toksoplaznost, hemofilna palica.

Stranski učinki

Makrored antibiotiki so med varnimi antibiotiki. Navadni neželeni učinki neškodljivi, resni neželeni učinki so zelo redki. Skupni neželeni učinki vključujejo gastrointestinalne motnje: dispepsija - slabost, bruhanje, driska, redko psevdomembranski kolitis. Zelo redko najdemo alergijske reakcije poškodbe jeter. Najmanj zapleti po statističnih podatkih daje 3 generacija makrolide.

Če obstaja kršitev funkcije jeter in je znano, da je alergična na makrolide, je treba uporabiti druge antibiotike.

Povečanje doziranja pomaga doseči baktericidni ukrep.

Makrolidi pripadajo razredu politelitja. Policilice so polikarbonilne spojine, ki so vmesni presnovni izdelki v živalskih, rastlinah in gobah.

S sprejemom makrolidov, ni bilo primerov selektivne kršitve funkcij krvnih celic, njegovo celično sestavo, nefrotoksične reakcije, sekundarne distrofične lezije spojev, fotosenzitizacije, manifestiranje preobčutljivost kože na učinke ultravijolične. Anafilaksija in pojav stanj, povezanih z antibiotiki, najdemo v majhnem odstotku bolnikov.

Antibiotiki makrolidne vrstice zavzemajo vodilni položaj med najvarnejšimi protimikrobnimi zdravili.

Glavna smer pri uporabi te skupine antibiotikov je zdravljenje nerodnih okužb dihal, ki jih povzroča gram-pozitivna flora in atipične patogene. Majhno potrdilo o črkah nam bo pomagalo sistematizirati informacije in določiti, kateri antibiotiki se nanašajo na makrolide.

Makrolidi so razvrščeni glede na način pridobivanja in na kemični strukturni osnovi.

V prvem primeru so razdeljeni na sintetične, naravne in predzdravila (eritromicin estri, olevandomicinske soli itd.). Predzdravila imajo spremenjeno strukturo v primerjavi z zdravilom, v telesu pa pod vplivom encimov, se spremenijo v isto aktivno zdravilo, ki ima značilen farmakološki učinek.

Prozbude so izboljšale okusne lastnosti, visoko biološko uporabnost. Odporne so na kapljice kislosti.

Razvrstitev pomeni delitev makrolidov v 3 skupine:

* Pr.- naravno.
* Tla - pol-sintetična.

Treba je omeniti, da je azitromicin azaliden, saj njegov prstan vsebuje atom dušika.

Značilnosti strukture vsakega MACR. vplivajo na kazalnike dejavnosti, interakcije zdravil z drugimi zdravili, na farmakokinetičnih lastnostih, prenašanje itd. Mehanizmi vpliva na mikrobokenozo v predstavljenih farmakoloških skladih so enaki.

Upoštevajte glavne predstavnike skupine posebej.

Er. Zavira rast klamidije, Legionella, Staphylococci, Mycoplasm in Legionell, modro palico, Klebsiella.
Biološka uporabnost lahko doseže šestdeset odstotkov, je odvisna od recepcija hrane. Delno se absorbira v prebavnem traktu.

Med neželenimi učinki so: displepsy, dispepsija, zožitev enega od želodčnih oddelkov (diagnosticirano v novorojenčkih), alergije, "kratkost dihanja".

Predpisana v difteriji, vibriozi, nalezljive lezije kože, Chlamydia, Pittsburgh Pneumonija itd.
Zdravljenje z eritromicinom med nosečnostjo in v obdobju laktacije je izključeno.

Zavira rast mikroorganizmov, ki proizvajajo encim, ki je razdeljena beta-laktam protivnetni učinek. R. Ospen je na kisline in alkalije. Baktericidni ukrepi se dosežejo zaradi povečanja odmerka. Razpolovni čas je približno deset. Biološka uporabnost je enaka petdesetih odstotkov.

Roxitromicin se dobro prenaša in izloča iz telesa nespremenjen.

Predpisani smo z vnetjem sluznice iz bronchija, laringe, nepopolnih sinusov, srednjega ušesa, neba, žolčnika, sečnice, vaginalnega segmenta materničnega vratu, okužbe kože, mišično-skeletni sistem, bruceloza itd.
Nosečnost, obdobje laktacije in starost do dveh mesecev so kontraindikacije.


Zavira rast aerobe in anaerobe. V zvezi z Koche Wandom je nizka aktivnost. Klaritromicin je boljši od eritromicina na mikrobioloških kazalnikih. Priprava ima odpornost na kislino. Alkalni medij vpliva na doseganje protimikrobnih ukrepov.

Claritromicin je najbolj aktivni makrolid glede na Helicobacter pylori, ki okuži različna področja želodca, in 12. črevesje. Razpolovna doba je približno pet ur. Biološka uporabnost zdravila ni odvisna od hrane.

K. Predpisani smo, ko se okužba ran, nalezljive bolezni ENT organov, gnojnih izpuščajev, furunculese, mikoplazmoze, mikobakterioze ob ozadju virusa imunske pomanjkljivosti.
Sprejem klaritromicina v zgodnjih obdobjih nosečnosti je prepovedan. Starost dojenčkov do šest mesecev je tudi kontraindicirana.

Ol. Zavira sintezo beljakovin v patogenih celicah. Bakteriostatični ukrepi se izboljšajo v alkalnem okolju.
Do danes so primeri olevandomicina samski, kot je zastarelo.
OL. Predpisana v brucelozi, abscesivni pljučnici, bronhietatski bolezni, Tripper, vnetje možganskih lupin, notranje lupine srca, okužbe zgornjega dihalnega trakta, gnojno plevlji, furunculese, hit patogenih mikroorganizmov v krvni obtok.

Antibiotik prikazuje visoke kazalnike dejavnosti v zvezi s Helicobacter Pylori, hemofilni patro, gonokokom. Azitromicin v tristo krat, odporen na kislino, eritromicin. Kazalniki prebavljivosti dosežejo štirideset odstotkov. Kot vsi antibiotiki eritromiciničnih vrsto, se azitromicin dobro prenaša. Dolgotrajno obdobje razpolovnega časa (več kot 2 dni) vam omogoča, da zdravilo predpišete enkrat na dan. Največji potek zdravljenja ne presega pet dni.

Učinkovit pri izkoreninjenju Streptococcus, zdravljenje lastniške pljučnice, nalezljive lezije organov majhne medenice, urogenitalni sistem, tick-Borens BorreliosVeneusalne bolezni. Med dolžino otroka imenuje navedbe Life.
Aceptorji bolnikov, okuženih s HIV azitromicinom, preprečujejo razvoj mikobakterioze.

Naravni antibiotik, pridobljen iz deževnih glivic Streptomyces Narbonis. Baktericidni ukrepi se dosežejo pri visokih koncentracijah v okužbi. J - H bo upočasnil sintezo beljakovin in zavira rast patogenov.

Zdravilo Josiminica pogosto vodi do zmanjšanja krvnega tlaka. Zdravilo se aktivno uporablja v otorinolaringologiji (angina, žlampitisu, otitisu), pulmologiji (bronhitis, ornitoza, pljučnici), dermatologije (furuncooloze, jedko vnetje, aken), urologijo (uretritis, prostatitis).


Do laktacije je dovoljeno uporabljati, predpisano je za zdravljenje nosečk. Novorojenček in otroci, mlajši od štirinajstih let, so pokazali obrazec za vzmetenje.

Razlikuje visoke kazalnike mikrobne dejavnosti in dobre farmakokinetične lastnosti. Baktericidni ukrepi se dosežejo zaradi znatnega povečanja odmerka. Bakteriostatični učinek je povezan z inhibiranjem sinteze beljakovin.

Farmakološki učinek je odvisen od vrste zlonamernega mikroorganizma, koncentracije zdravila, velikost inokuluma itd. Midcamicin se uporablja pri nalezljivih lezijah kože, podkožnega tkiva, dihalnega trakta.

Midcamicin je rezervni antibiotik, predpisan pa je bolnikom s preobčutljivostjo na beta laktame. Aktivno uporabljen pri pediatriji.

Obdobje laktacije (prodre v materino mleko) in nosečnost sta kontraindikacije. Včasih je MN imenovan ključnega pričevanje in v primeru, da koristi za mamo presega potencialno tveganje za plod.

Drugačen od drugih makrov, ki jih uravnava imunski sistem. Biološka uporabnost zdravila doseže štirideset odstotkov.

Dejavnost zdravila se zmanjša v kislem mediju in povečanje alkalne. Alkohol prispeva k povečanju sposobnosti prodiranja: antibiotik se izboljša v celicah patogenov.

Znanstveno je dokazano, da spiramicin ne vpliva na razvoj embrionanja, zato je dovoljeno, da ga vzamete na čas, da vstopi v otroka. Antibiotik vpliva na dojenje, zato je v obdobju laktacije vredno najti alternativno zdravilo.

Makrolidne antibiotike za otroke se ne sme dajati z intravensko infuzijo.

Pri zdravljenju makrolidov je pojav degradiranja zdravil, ki se degradirajo v življenju. NLR pri otrocih se manifestirajo bolečine v trebuhu, občutek neugodja v Epigatstria, bruhanje. Na splošno, otroški organizem Dobro prenaša makrolidnih antibiotikov.

Pripravki, izumili relativno pred kratkim, praktično ne spodbujajo gibljivosti prebavnega trakta. Despeptične manifestacije Kot posledica uporabe mizecamicina, acetata acetata sploh ne upoštevamo.

Ločena pozornost si zasluži Clmerythromicin, boljši od drugih makrolidov pri mnogih kazalnikih. Kot del randomiziranega nadzorovanega testa je bil razkriti, da antibiotik deluje kot imunomodulator, ki zagotavlja spodbuden učinek na zaščitne funkcije telesa.

Makrolide se uporabljajo na:

  • terapije atipičnih mikobakterijskih okužb,
  • preobčutljivost za β-laktame,
  • bolezni bakterijske geneze.

Postali so priljubljeni v pediatriji zaradi možnosti vbrizgavanja administracije, v kateri je zdravilo minus gastrointestinalni trakt. To je potrebno v nujnih primerih. Makrolidni antibiotik je, da najpogosteje predpisuje pediater pri zdravljenju okužb pri majhnih bolnikih.

Makrolidna terapija izjemno redko postane vzrok za anato-funkcionalne spremembe, vendar pojav neželenih učinkov ni izključen.

V znanstvenem študiju, v katerem je sodelovalo približno 2 tisoč ljudi, je bilo razkrito, da je verjetnost anafilaktoidnih reakcij na recepciji makrolidov minimalna. Primeri navzkrižnih alergij sploh niso bili zabeleženi. Alergijske reakcije se kažejo v obliki networpieca in pregleda. V izoliranih primerih je možen anafilaktični šok.

Dyspecical Fenomena se pojavi zaradi proksinetičnega učinka, značilnosti makrolidov. Večina bolnikov praznuje hitro iztrebovanje, bolečino v trebuhu, kršitev občutkov okusa, bruhanje. Novorojenček razvije pylorostenozo, bolezen, pri kateri je evakuacija hrane iz želodca težko tanko črevo.

PyruveetEtteetheet Endertrikularna tahikardija, srčna aritmija, sindrom podolgovatega intervala QT je glavna manifestacija kardiotoksičnosti te skupine antibiotikov. Poslabšajo položaj starosti, bolezni srca, doziranje, vodne in elektrolitske motnje.

Dolgo potek zdravljenja, odmerka odmerjanja je glavni vzroki hemutoksičnosti. Makrolids delujejo drugače na citokromu - encim, ki je vključen v presnovo tujca v telo kemikalij: eritromicin ga zavira, josamamicin vpliva na encim malo manj, azitromicin pa sploh nima nobenega vpliva.

Malo zdravnikov vedo z imenovanjem makrolidnega antibiotika, ki je to neposredna grožnja duševnemu zdravju. Neriva-duševne motnje se najpogosteje pojavljajo na recepciji klaritromicina.

Video O obravnavani skupini:

Makrolidi so obetavni razred antibiotikov. Izumili so več kot pol stoletja, vendar še vedno aktivno uporabljajo v medicinski praksi. Edinstvenost makrolidov terapevtskega učinka je posledica ugodnih farmakokinetičnih in farmakodinamičnih lastnosti in sposobnost prodora skozi celično steno patogenov.

Visoke koncentracije makrolidov prispevajo k izkoreninjenju patogenov, kot so Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Te lastnosti so koristne za makrolide na ozadju β-laktama.

Eritromicin je položil začetek razreda makrolidov.

Prvo poznavanje eritromicina se je zgodilo leta 1952. Portfelj najnovejših farmacevtskih pripravkov je napolnjen mednarodno ameriško inovativno podjetje Ilay Lilly & Company (Eli Lilly & Company) (Eli Lilly & Company). Njeni znanstveniki so prinesli eritromicina iz sevalnih glivic, ki živijo v tleh. Eritromicin je postal odlična alternativa za bolnike, ki imajo preobčutljivost na antibiotike penicilina.

Razširitev področja uporabe, razvoja in izvajanja makrolidov, posodobljenih na mikrobiološke kazalnike, datume od sedemdesetih let.

Vrstica eritromicina je drugačna:

  • visoka aktivnost proti Streptococcus in Staphylococcus in Intracelularni mikroorganizmi;
  • kazalniki nizke toksičnosti;
  • pomanjkanje navzkrižnih alergij z beta lactimi antibiotiki;
  • ustvarjanje visokih in stabilnih koncentracij v tkivih.

Imate vprašanja? Zdaj dobite brezplačen zdravniški nasvet!

S pritiskom na gumb bo pripeljal do posebne strani naše strani s povratnim obrazec s strokovnjakom vašega profila, ki vas zanima.

Brezplačno posvetovanje z zdravnikom

Makrolidi so antibiotiki, katerih kemijska struktura temelji na prisotnosti makrocikličnega laktona. 14-členski obroč ima antibiotike, kot so eritromicin, klaritromicin, roksitromicin, fluritromicin; 15-mea - azitromicin; 16-členski srednji bitcamicin, spiramicin, josamamicin, leukiucin, mikamicin. Glede na metodo pridobivanja makrolidov, so razdeljeni na naravni (eritromicin, midekamicin, spiramsycin, josamicin) in pol-sintetični (klaritromicin, roksitromicin, azitromicin, midcamicin acetat). Delitev makrolidov na naravno in pol-sintetično pogojno, saj je vrsta naravnih antibiotikov pridobljena s sintezo.

Leta 1949 je Filipinski znanstvenik Alberto Aguilar našel novo sevalno glivo v tleh, ki je imela možnost zatreti rast bakterij. Leta 1950 je American Mak Mak Mak iz te glivice dodelil prvi antibiotični makrolid, imenovan eritromicin.

Makrolidi v terapevtskih odmerkih imajo bakteriostatični učinek, vendar v visokih koncentracijah (povečanje odmerka 2-4-krat), baktericidni na beta-hemolitičnih streptokoccih, pnevmokokcu, plašč, plašč kašlja in dafterice, ki delujejo.
Antibakterijski učinek antibiotikov-makrolidov se izvede s sintezo zavorne beljakovine v ribosomih rastočih mikrobnih celic, in spiramicina, za razliko od drugih makrolidov, je sposoben povezati tri 50-ih podenote ribosomov naenkrat, zaradi katerih ima daljši protimikrobni učinek. Na mikrobnih celicah v fazi počitka, ti antibiotiki nimajo nobenega vpliva. Spekter delovanja makrolidov je blizu penicilinam; Prav tako zavirajo reprodukcijo mikrobov, odpornih na peniciline, tetraciklin in levicicini.
Makrolidi imajo zelo visoko aktivnost proti gram-pozitivnim kamni (Streptococcus Pneumoniae, Streptococcus aureus), Intracelularni patogeni (Mycoplasma, Legionella spp. Chlamydia spp. Mycoplasma Pneumoniae) in številni gram-negativni mikroorganizmi ( Haemophilus influenzae., Mrachlla itd.). Najmočnejši antibakterijski učinek na gram-negativne bakterije ima azitromicin. Medtem, takšne družine, kot - Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. in acinetobacter spp. - naravno odporen na vse makrolide antibiotikov. Mnogi makrolidi se kažejo v zvezi z gram-pozitivnimi kockops dodatnim libethotski učinek, t.j., lahko zavirajo vitalno dejavnost bakterij po kratkoročnem stiku z antibiotičnim makrolidom. Hkrati se pojavijo nepopravljive spremembe v ribosomih mikrobnih celic, ki omogočajo povečanje in podaljšanje splošnega antibakterijskega učinka zdravila. Spiramicin ima najvišjo post-libetski učinek med makrolidi.

Antibiotiki - makrolidi imajo možnost, da se kopičijo v parenhimi pljuč, sluznice iz bronchija, traheobronchial, medtem ko ustvarja visoko antibiotične koncentracije v teh tkivih, ki zagotavlja visoko biološko uporabnost teh antibiotikov. Makrolidi so odporni in na -b-laktamazni encimi, ki proizvajajo hemofilusne influence. V zvezi s tem je glavna uporaba makrolidov v zdravljenju: okužbe zgornjega in spodnjega dihalnega trakta (streptokokni tonsilofarigitis, ostri sinusitis), bronhitis, off-bolnišnične pljučnice, kašelj. Uporablja se tudi v okužbah kože in mehkih tkiv, kot tudi za zdravljenje klamije, sifilis, oralne okužb. Makrolide, ki imajo 15 in 16 membranskih laktona (spiramicina, azitromicina, roksitromicina, klaritromicina), so pripravki prve izbire, ko popolna prijazna pljučnica.
Za razliko od drugih skupin antibiotikov imajo makrolidi imunomodulatorni in zmerni protivnetni učinek. Imunomodulatorni učinek se pojavi zaradi sposobnosti antibiotika, da zavira nastajanja inter-Leukin-2, ki sodeluje pri poškodbah avtoimunskega tkiva. To je posledica supresivnega učinka makrolida na T-limfocitov. Protivnetni učinek makrolida zagotavljajo njihove antioksidativne lastnosti. Makrolidi vplivajo na proizvodnjo citokinov, prispevajo k endogenemu povečanju glukokortikoidov z aktiviranjem hipotalamičnega sistema-adrenala-nadledvičnega sistema.

Makrolidi so nizki toksični in dobro prenašani bolniki. Mnogi so odporni na kisline, ki vam omogoča, da uporabite parenteralne in ustne oblike pripravkov. Včasih povzročajo neželene učinke iz gastrointestinalnega trakta v obliki slabosti, dispepsije, zmanjševanja apetita, bruhanja, driske. Redko obstajajo alergijske reakcije v obliki kožnih izpuščajev. Vse to omogoča uporabo makrolidov kot alternativo beta-laktam antibiotiki pri zdravljenju bolnikov z okužbami zgornjega in spodnjega dihalnega trakta, za preprečevanje revmatizma, kašelj (eritromicina), za preprečevanje meningitisa (spiramizin).

Kontraindikacije pri prejemanju makrolidov: alergijska reakcija, nosečnost in dojenje. Previdno nanesite z boleznimi jeter.

Bolowchovets ljubezen Georgievna.

c) antibiotiki eritromicina

Skupina antibiotikov vključuje eritromicin in oleandomycin.. Tiste, ki jih proizvajajo nekatere glive streptomice.

V skladu s spektrom akcijskega eritromicina in oleandicina blizu benzilpenicilina. Delujejo na istih mikroorganizmov kot benzilpenicilin, in, poleg tega pa aktivni v zvezi z Bruzell, Rickettsius in Chlamydia (Sl. 29).

Sl. 29. akcijski spektri antibiotikov

V skladu s tem je spekter delovanja eritromicina in oleandicina učinkovit za gnojne septične okužbe (sepsa, abscesi, osteomielitis, prefinjeno vnetje, angino, gnojno vnetje srednjega ušesa, kinus Nosni, urin in žolčni trakt, itd.), Pljučniki, epidemični meningitis, Gonor, daftheria, bruceloza in nekatere bolezni, ki jih povzroča Chlamydia (Trachoma, Psyttecosis).

V procesu zdravljenja okužb z eritromicinom in oleandomycin se stabilnost zdravila mikroorganizmov zelo hitro razvija. Eritromicin in OleanDominycin za terapijo nalezljive bolezni Uporablja se kot varnostne antibiotike (glej tabelo 15).

Stranski učinek zdravil te skupine se kaže predvsem z alergijskimi reakcijami in dispeptičnimi motnjami. Eritromicin včasih povzroči oslabljene funkcije jeter.

Eritromicin. Eritromicinum - beli prah, grenki okus, malo topna v vodi.

Dodeli notranjost 1-1 1/2 ure pred obrokom 0,2-0,25 g vsakih 4-6 ur.

Višje odmerke (za odrasle): znotraj - enkratni 0,5 g, dnevno 2 g.

Za zdravljenje nalezljivih lezij kože in sluznice (kovinske kožne bolezni, okužene rane, opekline, trakome) predpisujejo zdravilo mesto V obliki uradnega ointromicinija (Unguentum eritromicini), ki vsebuje 0,01 g eritromicina v 1 g

Oblike sproščanja. Tablete pri 0,1 in 0,25 g; kapsule 0,1 in 0,2 g; mazilo v cevi 3; 7; 10; 15 in 30 g

Shranjevanje. Seznam b; V lahkem, zaščitenem mestu.

Poleg tega se eritromicin proizvaja v obliki topne soline - fosfatni eritromicin (fosfas eritromicini), ki je namenjen intravensko uprava in izdelana v hermetično obiskanih steklenicah 0,05; 0,1 in 0,2 g

Oleandomycin fosfat.. Olegomicini fosfas je bel grenak okus prah, enostavno topen v vodi.

Dodeli notranjost Po prehranjevanju 0,25 g vsakih 4-6 ur.

Višje odmerke (za odrasle); znotraj - enkrat 0.5 g, dnevno 2 g

Obrazec Sprostitev. Tablete, pokrite z lupinami, 0,125

Shranjevanje. Seznam B.

Opis in pouk eritromicina

Eritromicin je dokaj znani antibiotik. Makrolidal. To zdravilo je presenetljivo sposobnost bakterij do razmnoževanja. Večinoma gram-pozitivni mikroorganizmi so občutljivi na njegovo delovanje, kot so: Staphylococci, Streptococci. Clostridium, korinbakterije. Večinoma gram-negativni mikroorganizmi ne kažejo občutljivosti na eritromicin. Vendar pa obstajajo nekatere okužbe, ki jih povzročajo bakterije te skupine, ki jih je mogoče obravnavati s tem antibiotikom. To zdravilo je predpisano za zdravljenje bolezni, kot so: difterija, bruceloza, kašelj, meningitis, otitis, sifilis in tako naprej.

Eritromicin se proizvaja v obliki tablet. Dozirne funkcije za bolnike različnih starostnih skupin in sprejemnih shem opisuje navodila zdravila. Zdravljenje bolnikov s posamezno nestrpnostjo do zdravila ali antibiotikov skupine, ljudje s hudimi jetrnimi motnjami z njim, ni prikazan. V obdobjih nosečnosti ali dojenčkov se uporaba eritromicina ni priporočljiva. Te nekaj študij, ki so bile izvedene v zvezi z to zdravilo, Razkril sem, čeprav mladoletnika, vendar sedanja teratogena aktivnost. To je zmožnost, da povzročijo malformacije razvoja ploda. Kot neželeni učinki, ki so možni, ko jemljemo ta antibiotik, so opisane različne motnje iz gastrointestinalnega trakta in alergij, do razvoja anafilaktičnega šoka.

Bolniki, ki zapuščajo povratne informacije o eritromicinu, najpogosteje izražajo o tem zdravilu pozitivno. Vendar pa obstajajo poročila njegovega za korakom. Na primer, eno dekle, ki pije tableto tega antibiotika v povezavi z vnetjem grla, čutila močne spazmične bolečine v želodčnem območju. Podobna sporočila so pustila nekatere druge bolnike. Poleg tega je večina od njih razvila take pojave po prvem odmerku eritromicina.

Zelo pogosto se to zdravilo uporablja za zdravljenje urogenitalnih okužb, na primer, Chlamidije. To je vredno samo, ne pozabite, da bi morala takšna terapija imenovati zdravnika. Eden od očitnih primerov nesprejemljive samozdravljenje je lahko zgodba o eni dami, ki, obupana, zdraviti iz Chlamydije na priporočilih strokovnjakov, se je odločila imenovati droge na lastno. Delala je v skladu z načelom: poskusite vse antibiotike, dosledno. Opisala je svoje izkušnje v razsutem stanju. Odmerke, sheme za sprejemanje drog in njihove kombinacije v tem "opusu" popolnoma v nasprotju in farmakoloških standardih ter zdrave pameti. Avtor "metod" je prepričan, da je "zmagala" Chlamydia, s pomočjo eritromicina. Vendar pa poznavanje njenih izkušenj dopušča dvome ne le v njenem fizičnem, temveč tudi psiho-emocionalno zdravje.

Ni veliko nas, se odločijo, da opisujejo svoje, avtorske pravice, načine za zdravljenje, ampak, dal roko na srce, morate priznati, da pogosto zanemarjamo opozorila in delujejo na lastno strah in tveganje, branje pregledov o drogah Ali pa včasih celo samo navodila. Za nekatere države in droge to ni kritično. Toda z antibiotiki, na splošno in eritromicina, zlasti, je nemogoče eksperimentirati. Navsezadnje imajo ta zdravila močan, sistemski učinek na naše telo.

Viri: Ni komentarjev!

Večina antibiotikov, ogromno sredstva za nalezljivost., vzporedno, negativno vplivajo na notranjo mikrobiocenozo Človeški organizemNa žalost pa je več bolezni brez uporabe antibakterijskih sredstev preprosto nemogoče.

Optimalni izhod iz situacije je zdravila skupine makrolidov, ki zasedajo vodilne položaje na seznamu najvarnejših protimikrobnih zdravil.

Prvi predstavnik razreda antibiotikov je bil eritromicin, pridobljen iz talnih bakterij sredi prejšnjega stoletja. Zaradi raziskav je bilo ugotovljeno, da je osnova kemijske strukture zdravil je lakron makrociklični obroč, na katerega so pritrjeni ogljikovi atomi; Ta funkcija je določila ime celotne skupine.

Novo orodje je bilo skoraj takoj priljubljeno; Vpleten je bil v boj proti boleznim, ki jih povzročajo gram-pozitivne bakterije. Tri leta kasneje je bil seznam makrolidov napolnjen z oleandomycin in Spyramsycin.

Razvoj naslednjih generacij antibiotikov te serije je bil posledica odkrivanja dejavnosti zgodnjih zdravil v zvezi s kampilobakterijami, klamidijo in mikoplasmami.

Danes, po skoraj 70 letih od trenutka odkritja, je eritromicin in spyramcin še vedno prisoten v terapevtskih shemah. V sodobni medicini se prva od teh zdravil pogosto uporablja kot izbor drog, če imajo bolniki posamezno nestrpnost do penicilina, drugo - kot zelo učinkovito sredstvo, za katerega je značilen dolg antibakterijski učinek in odsotnost termogenega učinka.

OleanDoycin Uporabite naročilo manj pogosto: Mnogi strokovnjaki pripadajo temu antibiotiku na število zastarelih.

Trenutno obstajajo tri generacije makrolidov; Študija lastnosti zdravil se nadaljuje.

Klasifikacija zdravil, vključenih v opisano skupino antibiotikov, je kemijska struktura, metoda pridobivanja, trajanje izpostavljenosti in generiranje zdravil.

Podrobnosti o distribuciji zdravil - v spodnji tabeli.

Število atomov ogljika pritrjenega
14 15 16
OleanDominycin;

Diritromicin;

Klaritromicin;

Eritromicin.

Azitromicin Roksitromicin;

Josiminica;

Midekamin;

Spiromicin.

Terapevtski učinek
kratek povprečje dolga
Roksitromicin;

Spiramicin;

Eritromicin.

Fluoriltromicin (ni registriran v naši državi);

Klaritromicin.

Diritromicin;

Azitromicin.

Generacija
najprej drugič tretjič
Eritromicin;

OleanDominycin.

Spiramicin;

Roksitromicin;

Klaritromicin.

Azitromicin;

Izpolnite določeno razvrstitev sledi tri trenutke:

Seznam zdravil vključuje takrolimus - zdravilo, ki ima strukturo 23 atoma in hkrati povezan z imunosupresivi in \u200b\u200bna serijo, ki se obravnava.

Struktura azitomicina vključuje atom dušika, zato je zdravilo azalid.
Makrolidni antibiotiki imajo naravni kot pol-sintetični izvor.

Naravni, poleg zdravil, ki so že omenjeni v zgodovinskem certifikatu, so Midekamicin in Josimin; Za sintetizirano umetno - azitromicin, klaritromicin, roksitromicin, itd iz skupne skupine, imajo predzdravila nekoliko spremenjena struktura:

  • eritromicin etri in oleandomicin, njihove soli (propionil, toleandicin, fosfat, hidroklorid);
  • estrov prvega predstavnika številnih makrolidov (Estolat, Actanntrant);
  • midcamicinske soli (miokamicin).

Vsi obravnavani pripravki imajo bakteriostatično vrsto dejanja: zatirajo rast kolonij nalezljivih sredstev, tako da motijo \u200b\u200bsintezo beljakovin v patogenih. V nekaterih primerih, strokovnjaki klinike predpisujejo bolnikom, ki se poveča odmerek zdravil: droge, ki so na ta način pridobijo baktericidni učinek.

Za skupine makrolidov antibiotikov so značilne:

  • Širok spekter izpostavljenosti patogenom (med mikroorganizmi, občutljivimi na droge - pnevmokocci in streptokocci, Listera in spirochetes, Ureaplasma in številni drugi patogeni bolezni);
  • minimalna toksičnost;
  • visoka aktivnost.

Praviloma se obravnavajo zdravila uporabljajo v zdravljenju z genitalijo (sifilis, klamidija), oralne bolezni, ki imajo bakterijsko etiologijo (parodontitis, periositis), bolezni dihal (kašelj, bronhitis, sinusitis).

Dokazana je bila učinkovitost zdravil, ki se nanašajo na makrolide in v boju proti foliku in furunkulozi. Poleg tega so antibiotiki predpisani na:

  • gastroenter;
  • kriptosporidiranje;
  • atipična pljučniška pnevmatika;
  • akne (hujši pretok bolezni).

Da bi preprečili makrolid, se skupina makrolidov uporablja za rehabilitacijo prevoznikov meningococcus, s kirurškimi manipulacijami v spodnjem delu črevesa.

Sodobna medicina Aktivno uporablja v vzorcih terapije eritromicina, klaritromicina, ilosona, spiramizina in številnih drugih predstavnikov obravnavane skupine antibiotikov. Glavne oblike njihove izdaje so navedene v spodnji tabeli.

Naslovov drog Vnesite pakiranje
Kapsule, tablet Granule Vzmetenje Prah
Azivok. +
Azitromicin + +
Josamamicin. +
Zitrolid. +
Iloson. + + + +
Clarithromicin. + + +
Macropen. + +
Rovamicin. + +
Vladal +
Sumameried. + +
Hemomicin + +
Ecomed. + +
Eritromicin + +

Lekarniška omrežja ponujajo tudi potrošnike pojemen v obliki aerosola, liofilizata za infundiranje, kemomicin - v obliki praška za kuhanje rešitve za vbrizgavanje. Eritromicinska-liniment se sooča z aluminijastimi cevmi. Ilosona se proizvaja v obliki rektalnih supozitorijev.

Kratek opis priljubljenih sredstev - v spodnjem snovi.

Odporen na učinke alkalij, kisline. Predpisana je predvsem za bolezni ENT ORANS, genitorirničnega sistema, kože.

Kontraindicirana je pri ženskah v položaju in dojenju, pa tudi majhne bolnike, mlajše od dveh mesecev. Half-Life - 10 ur.

Pod strogim nadzorom zdravnika je dovoljena uporaba zdravil pri zdravljenju nosečk (v težkih primerih). Biološka uporabnost antibiotika je neposredno odvisna od obroka, zato pijejo zdravilo pred jedjo. Med neželenimi učinki so alergijske reakcije, kršitev delovanja gastrointestinalnega sistema (vključno z drisko).

Drugo ime je midciminica.

Uporablja se, če ima bolnika individualno intoleranco za beta-laktam. Dodeljena je omejevati simptome bolezni, ki vplivajo na kožo, dihalne organe.

Kontraindikacije - Nosečnost, obdobje naravnega hranjenja. Omogočeno pri pediatriji.

Uporablja se pri zdravljenju nosečnic, ki so laktatorske dame. Pediatrika se uporablja v obliki suspenzije. Lahko zmanjša pacient pekel. Sprejet je ne glede na čas prehranjevanja hrane.

Ustavi simptome bolezni, kot so angina, bronhitis, furnunculese, serethitis itd.

Značilna povečana aktivnost v zvezi s patogeni, ki povzročajo vnetne procese prebavil (Med njimi in Helicobacter pylori).

Biološka uporabnost ni odvisna od časa prehranjevanja. Med kontraindikacijami - prvi trimesečju nosečnosti, dojenčkov. Razpolovna doba je kratka, ne presega pet ur.

Učinek uporabe zdravil poveča, ko vstopi v alkalno okolje.

Z:

  • bronhiektične bolezni;
  • purelent Pleurisy;
  • bruceloza;
  • bolezni zgornjega dihalnega trakta.

Zdravilo je nova generacija. Kislinsko odporno.

Struktura antibiotika se razlikuje od večine zdravil, ki pripadajo opisani skupini. Ko sodelujejo pri zdravljenju ljudi, okuženih z virusom HIV, preprečuje mikobakteriozo.

Razpolovni čas - več kot 48 ur; Ta funkcija zmanjšuje uporabo zdravila na 1 r. / Dan.

Nezdružljiv s kladingamicinom, linkomicinom, kloramfenikolom; Zmanjšuje učinkovitost beta-laktamov in hormonskih kontraceptivov. Za hujni tečaj Bolezen je uvedena intravensko. Ne velja med nosečnostjo, preobčutljivostjo na komponento drog, med laktacijo.

Zanj je značilna sposobnost prilagajanja imunskega sistema. Ne vpliva na plod v obdobju orodja, je vključen v zdravljenje nosečnic.

Varno za otroke (odmerek določi zdravnik, ob upoštevanju teže, starost bolnika in resnost njegove bolezni). Ne izpostavljena presnovi celic, se ne razdeli v jetra.

Nizko toksični makrolidi zadnje generacije. Aktivno se uporablja pri zdravljenju odraslih in majhnih (od 6 mesecev) bolnikov, saj nimajo pomembnega negativnega vpliva na telo. Značilna je prisotnost dolgega razpolovnega razporeja, zaradi katere se uporablja največ 1 čas 24 ur.

Novi makrolidi generacije praktično nimajo kontraindikacij, ki jih bolniki dobro prenašajo, ko so vključeni v terapevtske sheme. Trajanje zdravljenja s temi zdravili ne sme presegati 5 dni.

Nemogoče je uporabiti makrolide pri zdravljenju bolezni.

Ne smemo pozabiti: uporabiti antibiotike brez predhodnega posvetovanja z zdravnikom - to pomeni, da je neodgovorno sklicevanje na stanje vašega zdravja.

Večina pripravkov na droge je značilna manjša toksičnost, vendar ne posvečajo pozornosti na informacijah, ki jih vsebujejo navodila za uporabo makrolidnih zdravil. Po obvestilu se lahko pri uporabi zdravil lahko pojavi:

  • kršitve v delu gastrointestinalnega sistema (slabost, bruhanje, disbakterioza), ledvice, jetra in CNS;
  • alergijske reakcije;
  • motnje vida, sluha;
  • arritmija, tahikardija.

Če je bolnikova zgodovina prisotna posamezna nestrpnost do makrolidov, je nemogoče uporabljati medicinske izdelke za zdravljenje.

Prepovedano:

  • piti alkohol z zdravljenjem;
  • povečanje ali zmanjšanje predpisanega odmerka;
  • preskočite recepcijo tablet (kapsule, suspenzija);
  • nehajte sprejeti brez prehoda analize;
  • uporabite zdravila z datumom poteka veljavnosti.

Če ni izboljšav, bi se pojav novih simptomov nemudoma uporablja za zdravnika.

Zdravstveni smislu so pogosto nerazumljivi na široke dele prebivalstva, neznane z ozkimi koncepti. Ne-specialist je težko ugotoviti, da zdravnik izpusti, saj ime zdravila ali skupine zdravil ne reče nič bolniku. Kaj je skrito za besedo "makrolide", katera zdravila so vključena v to skupino in za katere so potrebne - vse to v članku.

Macholids so skupina antibiotikov. To so pripravki zadnje generacije.

Kemijska struktura makrolidov:

  • Osnova je makrociklični 14- ali 16-členski laktonski obroč. Laktoni so kompleksni ciklični estri hidroksi kislin, ki vsebujejo določeno skupino elementov v svojem obroču (-C (O) O-).
  • Struktura je vezana na več (morda eno) ostankov ogljikovih hidratov.

Skupina zdravil, katerih osnova za to je makrociklični laktonski obroč iz 14 ali 16 članov, se imenuje antibiotike z makrolidi. Pripadajo policilimsu naravnega izvora. Njihova uporaba pomaga preprečiti rast in razvoj škodljivih bakterij.

Mehanizem delovanja makrolidov

Skupina makrolidov vključuje azalids (15-členske snovi) in ketolide (14-členske zdravila), nominalno velja za imunosupresivni takrolimus (23-členski). Antimikrobni učinek sredstev je povezan z motnjami sinteze beljakovin na ribosomih mikrobne celice. Terapevtski odmerki zdravil imajo bakteriostatično delovanje, v visokih koncentracijah obstajajo baktericidni na vzročnih sredstvih kašlja, difterije, pneumococci.

Makrolidi so učinkoviti proti gram-pozitivnim tuljavi, imajo imunomodulatorno in protivnetno dejavnost.

To je najmanj toksični antibiotiki, varni in dobro prenašani bolniki. S svojim sprejemom, hematotoksičnostjo, nefrotoksičnostjo, razvoj chondro- in artropathic, fotosenzitizacijo ne opazimo. Uporaba zdravil ne vodi do anafilaktičnih reakcij, hudih alergij, driske.

Za makrolide so značilne visoke koncentracije v tkivih (višjih kot v krvni plazmi), pomanjkanje navzkrižnih alergij z beta laktami. Delujejo na Streptococcus, Mycoplasmas, Staphylococcus, Chlamydia, Legionelle, Capampaction. Na sredstva, odporne na enterobakterije, pseudomonads, asinobakterije. Indikacije za uporabo antibiotikov so:

  • tonsilophorygitis, akutni sinusitis;
  • poslabšanje kroničnega bronhitisa, atipične pljučnice Skupnosti;
  • oslovski kašelj;
  • chlamydia, sifilis;
  • periostinitis, periositis.

Makrolidi so previdni s hudimi boleznimi jeter. Kontraindikacije za njihovo uporabo so nestrpnost do sestavin sestave, nosečnosti, laktacije. Možni neželeni učinki so navedeni v navodilih:

  • hepatitis, zlatenica;
  • vročina, splošna slabost;
  • okvara sluha;
  • tromboflebitis, phlebit;
  • alergija, izpuščaj, urtikarija.

Razvrstitev

Antibiotiki številnih makrolidov so razdeljeni z metodo pridobivanja na naravnih in sintetičnih, v skladu s kemijsko strukturo za 14-, 15- in 16-člensko, za generacije na prvi, drugi in tretji, v času trajanja ukrepa na Hitro in dolgo. Glavna klasifikacija:

14-člen

15-člensko (azalida)

16-člen

Naravni

Eritromicin, OleanDominycin (prva generacija)

Midekamicin, spiramicin, leucicin, josamamicin (tretja generacija)

Prodrug.

Propionil, etilsukcinat, stearat, fosfat, askorbat, eritromicin sesanje, toleandicin, hidroklorid, oleandicin fosfat

Micamicin (acetat midekamicin)

Pol-sintetična

Roksitromicin, klaritromicin, fluivritromicin, teletromicin ketolid

Azitromicin (druga generacija)

Rokimitacin.

Makrored antibiotikov

Antimikrobna zdravila skupine makrolidov predstavljajo tablete, kapsule, peroralne suspenzije, parenteralne raztopine. Oralne oblike se uporabljajo na enostaven način bolezni, intravenske in intramuskularne - s hudo ali če je nemogoče prejemati tablet.

Prva generacija

Prvi generacijski makrolidi so omejeni na monoterapiji, ker se mikrobna stabilnost hitro razvija. Pripravki za odpornost na kislino so sprejeti v notranjosti, v kombinaciji s širokim spektrom tetracikli. Sredstva hitro dosežejo največjo koncentracijo v krvi, delujejo do 6 ur, prodori dobro v tkivo, odstranimo z iztrebki in žolčem. Predstavniki skupine:

Ime zdravila

Eritromicin

OleanDoycin.

Obrazec Sprostitev

Tablete, mazilo, prašek za raztopino

Tablete

Indikacije za uporabo

Laranygitis, traheitis, trofični razjede, holecistitis, klamidija, sifilis, gonoreja, škrlatna

Tonnsillitis, Bruceloza, Phlegmon, Osteomyelitis, Sepsis

Kontraindikacije

Zmanjšanje sluha, starost do 14 let, dojenje

Zlatenica, odpoved jeter

Način uporabe

Navznoter 250-500 mg vsakih 4-6 ur 1,5 ure pred ali 3 ure po obroku

Inside po obrokih 250-500 mg vsakih 5 ur, 5-7 dni

Stranski učinki

Slabost, kožni izpuščaj, kandidiaza, Ototoksičnost, tahikardija

Srčkanje kože, urtikarija

Strošek, rubljev

90 za 20 tablet 250 mg

80 za 10 kosov. 250 mg.

Drugič

Makrolidi druge generacije so višji kot aktivni glede na enterobakterijo, palico influnz, pseudomonadam, anaerobama. Odporni so na kislino hidrolizo, bolje absorbirajo v želodcu, delujejo že dolgo časa. Njihovo podaljšano razpolovno življenje omogoča uporabo drog 1-2 krat na dan. Predstavniki skupine:

Ime zdravila

Azitromicin

Macropen.

Obrazec Sprostitev

Kapsule, tablete, prah

Tablete, kapsule, disperzibilne tablete, prah

Tablete, granule

Tablete

Indikacije za uporabo

PARINGITIS, OTITIS, PNEUMUMONIJA, Otistis, vrč, uretritis, apnena bolezen, dermatoza, impetigo

Tonzilitis, bronhitis, eritem, Cervicitis

Enteritis, difterija, kašelj

Cervirokovaginitis, sinusitis, pljučnica

Kontraindikacije

Dojenje, ledvica, odpoved jeter

Kršitve funkcije jeter

Motnje funkcije ledvic

Simultani sprejem ergotamina.

Način uporabe

500 mg na dan 3 dni znotraj 1,5 ure pred ali 2 uri po obroku

500 mgkrat na dan za 3 dni

400 mg trikrat na dan za 1-2 tedna

150 mg vsakih 12 ur

Stranski učinki

Driska, dispepsija, zaprtje, hiter srčni utrip, omotica, fotosenzitizacija, nefritis

Bolečine v prsih, glavobol

Stomatitis, bruhanje, zlatenica, urtikarija, driska

Bronchospasm, Hyperemija kože, slabost, hepatitis, pankreatitis, superinfekcija

Strošek, rubljev

1420 za 6 kapsul 250 mg

445 za 3 kos. 500 mg.

270 za 8 kosov. 400 mg.

980 na 10 kosov. 150 mg.

Tretjič

Slednji makrolidi generacije so dobro preneseni, odpornost na njih razvija zelo počasi, bolje se absorbirajo. Jezna sinteza beljakovin mikrobnih celic, vodijo do bakteriografije. Pripravki prodrejo v tkivo, zlasti kosti, odstranijo ledvice, z žolčkom, deluje do 12 ur. Predstavniki skupine:

Ime zdravila

Lincomicin.

Clindamicin.

Obrazec Sprostitev

Mazilo, ampule, kapsule

Kapsule, vaginalna krema, malta za parenteralno dajanje

Indikacije za uporabo

Sepsis, Osteomyelitis, Lung Abscess, Pleurisy, Otitis, Purelent Artritis, Pydermia, Furencule

Pharyngitis, Pneumonia, Clamydia, absces, Panarium, peritonitis

Kontraindikacije

Nosečnost, dojenje, starost do 3 let

Mishenia, ulcerozni kolitis, dojenje, starost do 8 let

Način uporabe

Intramuskularno 500 mg dvakrat na dan; Oralno 1 kos. 2-3 krat na dan

Intramuskularno 150-450 mg vsakih 6 ur, navznoter v enakem odmerku vsakih 4-6 ur

Stranski učinki

Omotica, hipotenzija, glovnik, enterocolit

Esophagitis, levkopenija, zvišana telesna temperatura, zmanjšanje tlaka, Phlebitis, dermatitis, vaginitis, kandidiaza

Strošek, rubljev

45 za 20 kapsul 250 mg

175 za 16 kapsul 150 mg

Makrolid za otroke

Antibiotiki makrolide skupine se uporabljajo pri otrocih za začetek zdravljenja atipičnih okužb dihal organov (bronhitis, pljučnica, ki jo povzročajo Mycoplasmas, Chlamidias) v nestrpnosti do beta-laktama. V otrocih, mlajših od petih let, se zdravila uporabljajo za zdravljenje bronhitisa, angine, pharyngitis. Otroci lahko dajo ustne ali parenteralne oblike zdravil za otitis, tonsilofaringitis, difterijo, kašelj. Priljubljena skupinska orodja za pediatrično uporabo:

  • Klaritromicin;
  • Roxymitrocyne;
  • Azitromicin;
  • Spiramicin;
  • Josamamicin.

Video.