Betalok se lahko predpiše v kombinaciji z β2-agonisti bolnikom s COPB. V terapevtskih odmerkih beta v kombinaciji z β2 agonistom, manjši meri vpliva na ton bronchija v primerjavi z neselektivnimi blokatorjev β-adrenoreceptorjev.
Betki v manjši meri vpliva na sproščanje insulina in presnovo ogljikovih hidratov kot neselektivnih blokatorjev β-adrenoreceptorjev.
Vpliv zdravila beta v reakcijo kardio-žilnega sistema Pod hipoglikemijo je bistveno manj izrazita kot neselektivne blokade β-adrenoreceptorja.
Betki lahko povzroči rahlo povečanje ravni TG in zmanjšanje ravni prostih maščobnih kislin v krvnemrumu. V nekaterih primerih je bilo opaženo rahlo zmanjšanje ravni HDL.
Uvedba metoprolola z miokardnim infarktom omogoča zmanjšanje resnosti bolečinskega sindroma, zmanjša frekvenco fibrilacije in atrijske fibrilacije. Zgodnji začetek terapije (v 24 urah po videzu prvih simptomov) vam omogoča preprečevanje širjenja nekroze in omejite območje infarkta.
Po uporabi / v infuziji se metoprolol hitro porazdeli (5-10 minut). Ko se nanesemo v odmerku 5-20 mg, linearno farmakokinetiko. Metoprolol se presnavlja v jetrih, tri metabolite pa se oblikujejo brez enotnega klinično pomembnega učinka blokatorjev β-adrenoreceptorja. Razpolovni čas je približno 3,5 ure (1-9 h). Samo 5% metoprolola se odstrani z urinom nespremenjeno, ostalo je v obliki metabolitov.
Pacienti starejših, farmakokinetika metoprolola se ne spremeni. Sistemska biološka uporabnost in stopnja odstranjevanja metoprolola se ne spremenita pri bolnikih z ledvično patologijo, vendar se stopnja metabolitov zmanjša, kar nima klinične vrednosti.
Glede na nizko stopnjo vezave s plazemskimi proteini, kršitev funkcije jeter ne vpliva na farmakokinetiko metoprolola. Toda pri bolnikih s hudo jetrno cirozo ali ranžirnimi portalnimi žilami se zmanjša odstranitev metoprolola.
Med zdravljenjem betelkov je tveganje oslabljenega ogljikovih hidratov ali maskirnih simptomov hipoglikemije nižje kot pri zdravljenju neselektivnih blokatorjev β-adrenoreceptorjev.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem je treba nadomestilo bolezni pred začetkom zdravljenja z zdravilom Betalok, in med njegovo uporabo nadaljujte s pripravki osnovne terapije.
Zelo redki pri bolnikih s kršitvijo AV Conduction srednjo stopnjo Lahko opazite zaplete (AV Blockada). Če se je Bladikardija pojavila ob ozadju zdravljenja, je treba odmerek zdravila Betalok zmanjšati ali postopoma prekliče zdravilo.
Betalki lahko okrepi simptome oslabljenega perifernega krvnega obtoka, predvsem zaradi zmanjšanja krvnega tlaka.
Bolniki z peochromocytoy istočasno s pripravo betala morajo biti opredeljeni z blokatorjev α-adrenoreceptorja.
V primeru kirurškega posredovanja je treba opozoriti anesteziolog, da bolnik vzame Betki, vendar ni priporočljivo, da se prekine zdravljenje z blokatorjev β-adrenoreceptorja.
Odpravo zdravila se postopoma izvaja vsaj 2 tedna; Ostra odpoved je neveljavna. Odmerek je treba dvakrat skrajšati na vsaki stopnji do dosežka dnevni odmerek 25 mg. V tem obdobju bi morali biti bolniki, zlasti z IBS, pod stalnim zdravniškim nadzorom. Med odpravo zdravila se poveča tveganje za koronarne motnje, vključno z nenadnim smrti.
Pri bolnikih, ki prejemajo β-blokade, je anafilaktični šok težji.
Bolniki, ki imajo krvni tlak
Pri zdravljenju bolnikov z osumljenim ali potrjenim miokardnim infarktom je treba skrbno spremljati hemodinamične parametre po vsakem B / pri uvedbi 5 mg betaloke. Druga ali tretjina uvedbe Betaloka se ne sme izvajati, če srčni utrip
Med nosečnostjo in dojenjem
Kot druga zdravila, Betalok ne sme biti predpisan v obdobju nosečnosti in dojenja, razen v primerih, ko je uporaba Betaloke ključnega pomena. Kot vsa antihipertenzivna zdravila, lahko blokatorji β-adrenoreceptorja povzročijo nezaželene pojave, kot so bradikardija s plod, novorojenčkom ali dojenjem otroka. Količina metoprolola, ki je bila vnesena v materino mleko, ne vpliva na blokatorje otrokovih β-adrenoreceptorjev.
Vpliv na sposobnost upravljanja vozila in delo s potencialno nevarnimi mehanizmi
Bolnik se mora zavedati njegovega odziva na zdravljenje beta, saj so takšni pojavi kot omotica in šibkost.
Če želite preklicati sočasno zdravljenje s klonidinom, je treba blokator β-adrenoreceptorja preklicati nekaj dni pred odpovedjo klonidina.
Pri bolnikih, ki prejmejo verapamiloični tipi kalcijev antagonisti istočasno in / ali pripravkov za zdravljenje aritmijev, so možni negativni tuji in kronotropni učinki, in imenovanje s takimi bolniki z Verapamilom je kontraindicirano zaradi grožnje srčnega postajanja. Blokatorji β-adrenoreceptorji lahko povečajo negativne tuje in kronotropne učinke pripravkov za zdravljenje aritmije (analogi iz kinodina ali amiodar).
Pri bolnikih, ki prejemajo balkone β-adrenoreceptorji, inhalacijska anestetika izboljšajo kardioidepresivni učinek. Induktorji ali inhibitorji presnove lahko vplivajo na koncentracijo metoprolola v krvni plazmi, ki se zmanjša pri jemanju rifampicina in se lahko poveča pri jemanju cimetidina, alkohola, hidravlozina in inhibitorjev serotonina inverznega (Steamstituen, fluoksetin in sertralin).
S sočasnim zdravljenjem z indometacinom ali drugimi zdravili, ki zavirajo sintetazo prostaglandina, antihipertenzivni učinek Blokatorji β-adrenoreceptorji se lahko zmanjšajo. Cardooselektivni blokatorji β-adenorihceptorjev vplivajo adrenalinske bolnike z adrenalinskimi bolniki kot neselektivni blokatorji β-adrenoreceptorjev.
S sočasnim sprejemom blokatorjev β-adrenoreceptorjev je potreben odmerek peroralnih antidiabetičnih zdravil.
Podprto Tahiaritmia.
Začetni odmerek zdravila je 5 mg (5 ml R-RA), stopnja infuzije je 1-2 mg / min. V takem odmerku se zdravilo lahko zdravilo lahko daje vsakih 5 minut pred doseganjem potrebnega učinka. Praviloma 10-15 mg (10-15 ml R-RA) zadostuje za doseganje želenega učinka. Največji odmerek za v / v dajanju je 20 mg (20 ml R-RA).
Zdravljenje miokarda in bolečinskega sindroma zaradi miokardnega infarkta
Z nezapletenimi državami je začetni odmerek 5 mg (5 ml R-RA) v / c. Uvedba zdravila se lahko ponovi vsakih 2 min, največji odmerek To je 15 mg (15 ml R-RA). Po 15 minutah, po slednjih je treba uvod predpisati navznoter 50 mg metoprolola tartrata vsakih 6 ur za 2 dni. Za dolgotrajno zdravljenje je treba predpisati tableto metoprolola (na primer betastika, tablete s počasnim sproščanjem).
Uporaba pri bolnikih z odpovedjo ledvic
V primeru bolezni ledvic ni potrebe po odmerku odmerka.
Pri bolnikih z jetrno insuficienco
Običajno bolniki z jetrno cirozo, popravek odmerka ne izvede; V primeru hudega delovanja jeter je morda treba zmanjšati odmerek.
Uporaba pri višjih bolnikih
Pri zmanjšanju odmerka ni potrebe.
Uporaba pri otrocih
Izkušnje z uporabo zdravila beta muhe za injekcije pri otrocih so omejene.
S strani kardiovaskularnega sistema: Pogosto - Bladikardija, Posturalne motnje (zelo redko - izguba zavesti), hladno okončina, občutek armiranega srčnega utripa, krepitev simptomov srčnega popuščanja, AV blokade, otekanja, bolečine v srcu; Redko - Kršitve srca, aritmija, otekanje; Zelo redko - Gangrene pri bolnikih s hudimi perifernimi obtočnimi motnjami.
Iz CNS: utrujenost, omotica, glavobol; Včasih - parestezija, krči.
Iz gastrointestinalnega trakta: slabost, bolečine v trebuhu, driska, zaprtje; Redko - bruhanje, suha usta.
S strani sistema krvi: zelo redko trombocitopenija.
Jetra: Redko - odstopanja jeter kazalnikov; Zelo redko - hepatitis.
Od strani bone-mišični sistem: Zelo redko - Artralgija.
Iz presnove: povečanje telesne teže.
Duševni status: včasih depresija, oslabi koncentracijo pozornosti, zaspanosti ali nespečnosti, nočne more; Redko - živčnost, tesnoba, zelo redko - amnezija / kršitev spomina, zmede, halucinacije.
Od respiratornih organov: kratko sapo vaja; Včasih - bronhospazem; Redko rinitis.
S strani čutov: redko - oslabitev vida, suhosti in / ali draženja oči, konjunktivitis; Zelo redko - hrup v ušesih, kršitve okusa.
Iz kože: izpuščaj, visoko potenje, izpadanje las; Zelo redko - fotosenzibilizacija, poslabšanje psoriaze.
Drugo: impotenca / spolna disfunkcija.
Zdravljenje: Simptomatska terapija. S hudo hipotenzijo, bradikardijo in srčnim popuščanjem, se predpišejo β1-adrenoreceptorski stimulansi (npr. Prealterone) v / in / v intervalu 2-5 minut ali v obliki infuzije, dokler ni dosežen želeni učinek. V odsotnosti β1-adrenareceptorjev stimulansov se lahko uporabi dopamin; Za blokado potapljanje živcev Uporabite za / v atropin sulfat. Če želeni učinek ni dosežen, se uporabljajo druge simpatomimetike, kot so Dobutamin ali Norepinefrin, predpišejo glukagona na odmerku 1-10 mg. Morda bo potrebno uporabiti voznika srčnega ritma. V primeru bronhospazma se uvede v / v stimulans β2-adrenoreceptorja. Ne smemo pozabiti, da morajo biti odmerki zdravil (protidotes), ki so potrebni za zdravljenje prevelikega odmerjanja za blokatorje β-adrenoreceptorja, višji terapevtski, saj se β-adrenoreceptorji vključijo v njihovi blokator.
ime zdravila
Registrska številka: LSR-001402 / 07-151214
Trgovsko ime: Betalok®
International. neustrezno ime: metoprolol.
Dozirna oblika: raztopina za intravensko dajanje
Struktura
1 ml raztopine vsebuje
Zdravilna učinkovina: 1 mg metoprolol tartrat za injiciranje
Pomožne snovi: natrijev klorid za injiciranje 9 mg, voda za injiciranje do 1 ml.
Opis
Prozorna, brezbarvna tekočina.
Farmakoterapevtska skupina: selektivna beta 1-adrelokatorja.
ATH koda - C07 AI B02
Farmakodinamika
Pri bolnikih z miokardnim infarktom intravensko dajanje metoprolola zmanjšuje bolečino v prsih in zmanjšuje tveganje utripanja in atrijske flatterja. Intravensko dajanje metoprolola na prvih simptomih (v 24 urah po pojavu prvih simptomov) zmanjšuje tveganje za razvoj miokardnega infarkta. Zgodnji začetek zdravljenja metoprolola vodi do izboljšanja nadaljnje napovedi zdravljenja miokardnega infarkta.
Doseže zmanjšanje srčnega utripa (srčni utrip) s paroksizmalno tahikardijo in utripanjem (trepivacija) atrija.
Metoprolol - β1-adrenoblokator, blokiranje β1 receptorjev v odmerkih bistveno manjši od odmerkov, ki so potrebni za blokiranje β2 receptorjev. Metoprolol ima manjši učinek membranskega stabilizacije in ne kaže dejavnosti delnega agonista. Metoprolol zmanjšuje ali zavira agonistični učinek, ki je na voljo na srčni dejavnosti kateholaminov, ki so nastali z živčnim in fizičnim stresom. To pomeni, da ima metoprolol sposobnost ovirati povečanje frekvence okrajšave srca, minuto prostornine in krepitve zmanjševanja miokarda, pa tudi dvig krvnega tlaka (AD), ki jo povzroča ostra emisija kateholaminov.
Bolniki s simptomi obstruktivnih pljučnih bolezni se lahko predpišejo metoprolol v kombinaciji z β2-adrenomimetiko. V kombinaciji z β2-adrenomimetiko Betalok®, v terapevtskih odmerkih, v manjši meri vpliva na brutalizirano z β2-adrenomimetiko, kot neselektivne β-adrenezo.
Metoprolol v manjši meri kot neselektivne β-adreneblike vpliva na insulinske izdelke in carboHydrate Exchange.. Učinek priprave BETLK® na reakcijo kardiovaskularnega sistema pod pogoji hipoglikemije je bistveno manj izrazit v primerjavi z ne-selektivnimi β-adrenoblopi.
Izboljšanje kakovosti življenja pri zdravljenju družbe Betalo® smo opazili pri bolnikih po miokardnem infarktu.
Farmakokinetika
Metoprolol je izpostavljen oksidativni presnovi v jetrih z tvorbo treh glavnih metabolitov, od katerih nobeden od tega ni klinično pomembnega učinka β-blokiranja.
Približno 5% sprejetega odmerka je prikazano z urinom nespremenjeno.
Povprečni razpolovni čas metoprolola iz krvnega plazme je približno 3-5 ur.
Podprta tahikardija.
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine v miokardnem infarktu ali summ.
Atrioventrikularna blokada II in III stopnje, srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, konstantno ali občasno zdravljenje z inotropičnimi zdravili, ki delujejo kot beta adretimetiki, klinično pomembna sinusna bradikardija, sinus sinus-vozlišča šibkega sindroma (z izjemo bolnikov s stalnim voznikom ritma ), kardiogeni šok, hude kršitve perifernega krvnega obtoka, vključno z grožnjo Gangreneres, arterijske hipotenzije.
Betalok® je kontraindiciran pri bolnikih z sumom akutnega miokardnega infarkta pri srčni utripi, ki je manjša od 45 posnetkov na minuto, PQ interval več kot 0,24 sekunde ali sistolični arterijski tlak Manj kot 100 mm Hg.
Znana povečana občutljivost na metoprolol in njegove komponente ali druge β-adrelopirje.
Pri zdravljenju hidrodrikularne tahikarde pri bolnikih s sistoličnim arterijskim tlakom, manjšim od 110 mm Hg.
Bolniki, ki prejemajo β-adrelokatorji, so kontraindicirani z intravenskim dajanjem "počasnih" kalcijskih kanalov tipa Verapamila.
Starost do 18 let (Učinkovitost in varnost niso vzpostavljeni).
Skrbno: Atrioventrikularna blokada I stopnje, angina tiska, kronična obstruktivna pljučna bolezen (pljučna emfizem, kronični obstruktivni bronhitis, bronhialna astma.), diabetes., huda odpoved ledvic.
Nosečnost
Kot večina zdravil, Betlk® ne sme biti predpisana med nosečnostjo in v obdobju dojenjeRazen v primerih, ko pričakovana korist za mamo presega potencialno tveganje za plod. β-adrelobloclars zmanjšujejo pretok krvi placenta, ki lahko privede do zamude razvoja intrauterina, intrauteririn fetalne smrti, spontano splav in prezgodnji porod. V primeru uporabe zdravila Betalok® med nosečnostjo je priporočljivo, da se izvede ustrezno opazovanje stanja bolnika in fetusa. Kot druga hipotenzivna zdravila, β-adrenicate lahko povzročijo stranski učinki, na primer, bradikardija v plodju, novorojenčkih ali otrocih
dojenjeV zvezi s katerimi bi morala biti še posebej previdna pri imenovanju β-adrelobloclarjev v zadnjem trimesečju nosečnosti in takoj pred porodom.
Obdobje dojenja
Količina metoprolola, sproščena v materino mleko, in β-adrenocking učinek v otroku pri dojenju (pri jemanju matere metoprolola v terapevtskih odmerkih), so nepomembne.
Podprta tahikardija
Uvedba C5 mg (5 ml) pripravka Betlikal® se začne s hitrostjo 1-2 mg / min. Predstavitev lahko ponovite s 5-minutnim intervalom, preden dosežete terapevtski učinek. Običajno je skupni odmerek 10-15 mg (10-15 ml). Priporočen največji odmerek, ko intravensko dajanje je 20 mg (20 ml).
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine v miokardnem infarktu ali sumu
Intravensko 5 mg (5 ml) zdravila. Uvod lahko ponovite z 2-minutnim intervalom, največji odmerek je 15 mg (15 ml). Po 15 minutah po zadnji injiciranju se metoprolol predpiše za sprejem v odmerku 50 mg (Betkal®) vsakih 6 ur 48 ur.
Kršitev delovanja ledvic
Ni treba prilagoditi odmerkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Kršitev funkcije jeter
Običajno zaradi nizke stopnje povezave z beljakovinami v plazmi, popravek odmerka ni potreben. Vendar pa je s hudo kršitvijo funkcije jeter (pri bolnikih s Portokalno anastomno) potrebno zmanjšanje odmerka.
Starost starost
Pri starejših bolnikih ni treba prilagoditi odmerka.
Otroci
Izkušnje z uporabo priprave BETLK® pri otrocih so omejene.
Betalok® dobro prenašajo bolniki, neželeni učinki pa so večinoma lahki in reverzibilni.
Kot rezultat klinične študije ali pri uporabi priprave BETLK® (METOPROLOL TARTRATE) v klinična praksa Opisani so bili naslednji neželeni stranski učinki. V mnogih primerih, vzročni odnos z zdravljenjem Betlk® ni bil nameščen. Za oceno pogostosti primerov so bila uporabljena naslednja merila: \\ t
Zelo pogosto (\u003e 10%), pogosto (1-9,9%), redko (0,1-0,9%), redko (0,01-0,0,09%) in zelo redko (<0,01%).
Iz kardiovaskularnega sistema
Pogosto: bradikardija, posturalne motnje (zelo redko spremljajo omedlevica), občutek hladnosti udov, občutka srčnega utripa.
Redko: začasna krepitev simptomov srčnega popuščanja, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom, atrioventrikularni blokada I stopnje, otekanje, bolečina v srcu.
Redko: druge motnje prevodnosti, aritmije.
Zelo redko: Gangrena pri bolnikih s predhodnimi hudimi perifernimi obtočnimi motnjami.
Od centralnega živčnega sistema
Zelo pogosto: povečana utrujenost.
Pogosto: omotica, glavobol.
Redko: parestezija, konvulzije, poslabšanje pretoka depresije, zmanjšanje koncentracije pozornosti, zaspanosti ali nespečnosti, nočne more.
Redko: povečana razburljivost, anksioznost.
Zelo redko: amnesije / motnje spomina, stanje depresije, halucinacije.
Iz prebavnega sistema
Pogosto: slabost, bolečina v trebuhu, driska, zaprtje.
Redko: bruhanje.
Redko: Slušna membrana s suhimi usti, motnje delovanja jeter.
Zelo redko: hepatitis.
S strani kože in subkutanih tkanin
Redko: izpuščaj (v obliki urtikarije), povečano znojenje.
Redko: Alopecija.
Zelo redko: fotosenzitizacija, poslabšanje pretoka psoriaze.
Od respiratornega sistema
Pogosto: kratko sapo z obremenitvijo.
Redko: bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo.
Redko: rinitis.
Iz čutov
Redko: Kršitve, suho in / ali draženje oči, konjunktivitis.
Zelo redko: zvonjenje v ušesih, kršitve občutkov okusa.
Iz presnove
Redko: povečanje telesne teže.
Iz skeletnega mišičnega sistema
Zelo redko: Artralgija.
Iz krvi
Zelo redko: trombocitopenija.
Drugi
Redko: impotenca / spolna disfunkcija.
Simptomi
V primeru prevelikega odmerjanja je izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, ostrega srčnega popuščanja, bradikardije, bradijaritmije, kršitev intrakardiac prevodnosti in bronhospazma.
Zdravljenje
Zdravljenje je treba izvesti v medicinskem objektu, ki ima opremo in pogoje za ohranjanje vitalne dejavnosti in spremljanja stanja bolnika.
V bradikardiji in kršitvi prevodnosti se uporabljajo atropin in adrenomimetiko, če je potrebno, je nameščen umetni voznik ritma.
Z izrazito zmanjšanjem krvnega tlaka, akutnega srčnega popuščanja in šoka, je treba izvesti terapijo, namenjeno povečanju količine kroženja krvne plazme; nanesite glukagon v obliki injiciranja (potem, če je potrebno, uvesti glukagon v obliki intravenske infuzije); Intravensko uvedena adrenomimetika (kot je dobutamin) skupaj z α1-adrenomimetiko v primeru videza simptomov vazodilalacije. Možno je tudi intravensko dajanje drog, ki vsebujejo kalcijeve ione.
Za lajšanje bronhospazma je treba uporabiti bronchi-dialetorje.
Betk® pripravo se je treba izogibati z naslednjimi zdravili:
Derivati \u200b\u200bBarbiturske kisline: Barbituratites (študija je bila izvedena s fenobarbitalom), rahlo izboljša metoprolol presnovo, zaradi indukcije encimov.
Propenalen: Ko je predpisan Conpapenon s štirimi bolniki, ki so prejemali zdravljenje z metoprololom, je bilo povečanje plazemske koncentracije metoprolola zabeleženo 2-5 krat, medtem ko sta dva bolnika opazila neželene učinke, značilne za metoprolol. Ta interakcija je bila potrjena med študijo 8 prostovoljcev. Verjetno je interakcija posledica zaviranja proponona, kot je Chinidin, presnova metoprolola skozi sistem citokroma R4502D6. Ob upoštevanju dejstva, da ima ProPpany lastnosti β-adreloblocka, souporaba metoprolola in proppanona ni primerna.
Verapamil: Kombinacija β-adreloblockloclocklopov (atenolola, propranolola in pindolola) in verapamila lahko povzroči bradikardijo in vodi do zmanjšanja krvnega tlaka. Verapamil in β-adrerobloclars imata dopolnilni učinek na zaviralni učinek na atri-ventrikularno prevodnost in funkcijo sinusnega vozlišča.
Kombinacija pripravka BETLK® z naslednjimi zdravili lahko zahteva popravek odmerka:
Antiaritmična sredstva I razred: Antiaritmična sredstva I razred I in β-adrelobloclari lahko privedejo do znaka negativnega inotropnega učinka, ki lahko pripelje do hudih hemodinamičnih stranskih učinkov pri bolnikih z okvarjenim levi prekatnim funkcijo. Treba se je izogibati podobni kombinaciji pri bolnikih s sinusnim vozliščem šibkim sindromom in atrioventrikularno prevodnostjo. Interakcija je opisana na primeru dispeyramida.
Amyodaron: Skupna uporaba amiodarona in metoprolola lahko vodi do hude sinusne bradikarde. Ob upoštevanju izjemno daljšega obdobja ampoidarona (50 dni) je treba upoštevati možno interakcijo po dolgem času po odpovedi amiodarona.
Diltiazem: Diltialland in β-adrenicati se medsebojno povečajo inhibitorni učinek na atrioventrikularno prevodnost in funkcijo sinusnega vozlišča. S kombinacijo metoprolola z Diltiazem so bili opaženi primeri izrazitega bradikarda.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): NSAID-ji oslabijo antihipertenzivni učinek β-adrelobloclarjev. Ta interakcija je najbolj dokumentirana za indomettacina. Opisana interakcija za Sulindako ni bila ugotovljena. V študijah z diklofenami je reakcija ni bila zabeležena.
Diphenhidramin: Diphenhidramin zmanjšuje metoprolol očistek na α-hidroksimetoprolol 2,5-krat. Hkrati se upošteva povečanje delovanja metoprolola.
Epinefrin (adrenalin): 10 primerov izražene arterijske hipertenzije in bradikardije pri bolnikih, ki so sprejeli neselektivne β-adrenableys (vključno z pindololom in propranololom) in epinefrin (adrenalin), so poročali. Interakcija je zabeležena tudi v skupini zdravih prostovoljcev. Predpostavlja se, da se lahko takšne reakcije opazimo pri uporabi epinefrine skupaj z lokalno anestetiko v primeru naključnega udara v žilni smeri. Predpostavlja se, da je to tveganje veliko nižje pri uporabi srčnih β-adrelobloclarjev.
Fenilpropanolamin: fenilpropanolamin (norefedrin) v enem samem odmerku 50 mg lahko povzroči povečanje diastoličnega krvnega tlaka na patološke vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Propranolol predvsem preprečuje kopico, ki ga povzroča fenilpropanolamin. Vendar pa lahko β-adrelobloclari povzročijo reakcijo paradoksalne arterijske hipertenzije pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke fenilpropanolamina. Poročali so o več primerih razvoja hipertenzivne krize na podlagi lepilnega fenilpropanolamina.
Okrožje: Okrožje zavira metOprolol presnovo v posebni skupini hidroksilacijskih bolnikov (na Švedskem približno 90% prebivalstva), kar je povzročilo predvsem znatno povečanje koncentracije v plazmi metoprolola in povečanje β-blokade. Menijo, da je takšna interakcija značilna za druge β-adrerobloclarje v presnovi, ki sodelujejo v citokrom P4502D6.
Clonidin: Hipertenzivne reakcije z ostro odpoved klonidina se lahko izboljšajo s skupnimi adreti β-adrelobloclarjev. S so-uporabo, v primeru odpovedi klonidina, je treba prenehanje sprejema β-adreloblarjev začeti nekaj dni pred odpoved klonidin.
Rifampicin: Rifampicin lahko izboljša metoprolol presnovo, ki zmanjšuje plazemsko koncentracijo metoprolola.
Koncentracijo metoprolola v krvni plazmi se lahko poveča za kombinirano uporabo s cimetidinom, hidralazinom, selektivni inhibitorji serotonina povratne napade, kot so paroksetin, fluoksetin in sertralin. Bolniki hkrati jemanje metoprolola in drugih β-adrenetnih (kapljic za oči) ali inhibitorje monoaminoksidaze (MAO) morajo biti pod temeljito opazovanjem. Glede na prejemanje β-adrelopirjev, Anestetika vdihavanja izboljša učinek kardioresivnega učinka. Glede na sprejetje β-adrelopirjev lahko bolniki, ki so prejemali peroralne hipoglikemične snovi, zahtevajo odmerek popravka slednjega. Kardijski glikozidi s skupno uporabo z β-adrobloki lahko povečajo čas atrioventrikularne prevodnosti in povzroči bradikardijo.
Bolniki, ki prejemajo β-adrenableys ne smejo dajati intravensko blokatorjev "počasi" kalcijevih kanalov tipa Verapamile.
Bolnike z bronhialno astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo mora imenovati spremno terapijo β2-adrenomimetika. Po potrebi je treba povečati odmerek β2-adrenomimetike. Pri uporabi β1-adrelopirjev je tveganje njihovega vpliva na izmenjavo ogljikovih hidratov ali možnost prikrivanja simptomov hipoglikemije bistveno manj kot pri uporabi neselektivnih β-adrenastorjev.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v fazi dekompenzacije je potrebno doseči stopnjo odškodnine kot pred in med zdravljenjem z zdravilom.
Bolniki s stenami tiskalnika niso priporočljivi, da bi dodelili neselektivne β-adrenableys.
Zelo redko pri bolnikih z injekcijo atrioventrikularne prevodnosti se lahko poslabša (možen izid je atrioventrikularna blokada). Če je v ozadju zdravljenja razvil Bladikardija, je treba zmanjšati odmerek zdravila Betk®. Metoprolol lahko poveča oslabljeno periferno krvni obtok predvsem zaradi zmanjšanja krvnega tlaka. Nega je treba uveljavljati pri predpisovanju bolnikov s hudo odpovedjo ledvic, z metabolično acidozo, skupnim imenovanjem s srčnimi glikozidi. Pri bolnikih, ki prejemajo β-adrenable, se anafilaktični šok pojavi v hujši obliki. Bolniki s feochromocitoy istočasno s pripravo Betalok® je treba dodeliti alfa-adrenobliys. V primeru kirurške intervencije bi moral biti kirurški / anesteziolog obveščen, da bolnik prevzame β-adrelokator. Terapija ni priporočljiva, da se pred izvedbo operacije prekličete z β-adrenom. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja se je treba izogibati receptu visokih odmerkov metoprolola, brez predhodnih odmerkov titracij v kirurških intervencijah (z izjemo srca), zaradi tveganja bradikardije, arterijske hipotenzije in kap , vključno z Exodusom.
V primeru, da sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg. Umetnost., Betlk® je treba dajati intravensko le pri izpolnjevanju posebnih previdnostnih ukrepov zaradi tveganja za razvoj bolj izrazitega zmanjšanja krvnega tlaka (na primer pri bolnikih z aritmijami).
Pri zdravljenju bolnikov z miokardnim infarktom ali sumom, je treba oceniti osnovne parametre hemodinamike po vsaki uporabi zdravila na odmerku 5 mg (glejte poglavje "Metoda aplikacije in odmerka").
Ne sme se predpisati ponovnega odmerka - drugi ali tretji s pogostnostjo srčnega utripa manj kot 40 ° C. / min, interval PQ je več kot 0,26 sekunde. in sistolični arterijski tlak manj kot 90 mm Hg. Umetnost., Kot tudi pri krepitvi kratkotrajnosti dihanja ali videz hladnega znoja.
Vrednotenje učinka zdravila Betalok® z intravensko uvedbo na sposobnost nadzora vozil in drugih mehanizmov ni bilo raziskano.
Obrazec Sprostitev
Rešitev za intravensko dajanje 1 mg / ml. 5 ml v ampulih iz brezbarvnega borovega silikatnega stekla z zarezo. 5 ampul v plastičnem držalu v kartonskem paketu z navodili za uporabo.
Na ampule nad zarezo je barvna točka, dala barva; Nad točko se uporabljata dva barvna obročka.
Pogoji skladiščenja
Na mestu, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah pod 25 ° C. Hranite izven dosega otrok.
Rok uporabnosti
5 let. Ne uporabljajte po datumu izteka roka.
Pogoji počitnic iz lekarn
Na recept.
Ime in naslov pravne osebe, v imenu katere je bilo izdano potrdilo o registraciji
ASTRASENECA AB, SE-151 85 Konstruktura, Švedska
Proizvajalec
Astrazeneca AB, Švedska, SE-151 85 Sodertnost, Švedska
Nadzor kakovosti obdelave
1. ASTRASERECA AB, SE-151 85 Konutore, Švedska
Astrazeneca AB, Švedska, SE-151 85 Sodertnost, Švedska
2. Senexi, Francija, 52 ru Marseil E Jacques Goshe, 94120 Phonnena Su Bois, Francija
CENEXI, Francija, 52 Rue Marcel Et Jacques Gaucher, 94120 Fontenay Sous Bois, Francija
Dodatne informacije so na voljo na zahtevo:
Predstavni urad Astraseneca Yuk Limited, Združeno kraljestvo, v Moskvi in \u200b\u200bLLC Astraseneca Pharmacyukils
125284 Moskva, ul. Teče d. 3 str. 1.
TEL. +7495 7995699.
Faks +7495 7995698.
Betkalka® - blagovna znamka, last Astraseneca.
Farmakokinetika
Metoprolol je izpostavljen oksidativni presnovi v jetrih z tvorbo treh glavnih metabolitov, od katerih nobeden od tega nihče nima klinično pomembnega učinka B-blokiranja.
Približno 5% sprejetega odmerka je prikazano z urinom nespremenjeno.
Povprečni razpolovni čas metoprolola iz krvnega plazme je približno 3-5 ur.
Farmakodinamika
Metoprolol je konkurenčen antagonist beta-adrenoreceptorja. Prednostno zavira aktivnost beta-adenoreceptorjev (ki zagotavlja nekaj kardioidelektivnosti), ki je prikrajšana za notranjo simpatomimetično aktivnost (delna agonistična dejavnost) in ima dejavnost blokiranja beta-adrenoreceptorjev, primerljive z močjo spranolola.
Značilnost Metodelalola je negativen kronotropni učinek na srce. Tako se po enem samem sprejemu hitro zmanjša volumetrična hitrost pretoka krvi srca in sistočnega tlaka.
Pri bolnikih z miokardnim infarktom intravensko dajanje metoprolola zmanjšuje bolečino v prsih in zmanjšuje tveganje utripanja in atrijske flatterja. Lajšanje bolečin lahko zmanjšajo tudi potrebo po uporabi opioidnih analgetikov.
Metoprolol je pokazal zmanjšanje umrljivosti pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom.
Podprta tahikardija
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine
miokardni infarkt ali sum.
Parenteralno uporabo priprave betlocks mora spremljati ustrezno osebje v centrih, kjer je mogoče meriti krvni tlak in EKG ter izvajati dejavnosti oživljanja.
Podprta tahikardija
Uvod se začne s 5 mg (5 ml) pripravka BETLK® pri hitrosti 1-2 mg / min. Uvod lahko ponovite s 5-minutnim intervalom, preden je dosežen terapevtski učinek. Običajno je skupni odmerek 10-15 mg (10-15 ml).
Med anestezijo
2-4 mg se uvede počasi v indukciji, kar zadostuje, da se prepreči razvoj aritmije med anestezijo. Enak odmerek se lahko uporablja za nadzor aritmije v anesteziji. Možno je nadaljnje intravensko dajanje 2 mg, če ne presega največjega odmerka 10 mg.
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine v miokardnem infarktu ali sumu
Intravensko 5 mg (5ml) zdravila z 2-minutnim intervalom, ki ne presega največjega odmerka 15 mg (15 ml) na splošno, pod stalnim krmiljenjem krvnega tlaka in okrajšavami srca. Po 15 minutah po zadnjem injiciranju se metoprolol predpiše za sprejem v odmerku 50 mg (Betkal®) vsakih 6 ur v 48 urah.
Kršitev delovanja ledvic
Ni treba prilagoditi odmerkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Kršitev funkcije jeter
Običajno zaradi nizke stopnje povezave z beljakovinami v plazmi, popravek odmerka ni potreben. Vendar pa se lahko s hudo kršitvijo funkcije jeter (pri bolnikih z okusno anastomsko) zahtevajo zmanjšanje odmerka.
Starost starost
Pri starejših bolnikih ni treba prilagoditi odmerka.
Pogostost manifestacije je opredeljena na naslednji način:
zelo pogosto (≥1 / 10), pogosto (≥1 / 100 do<1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (≤1/10000).
Kardiovaskularni sistem:
Pogosto (≥1 / 100 do<1/10):
Bladikardija, srčni utrip
Redko (≥1 / 1000 do<1/100):
Bolečine v prsih, prehodna krepitev simptomov srčnega popuščanja, AV izmed. Kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom;
Redko(≥1 / 10.000 do<1/1000):
Druge srčne motnje prevajanja, aritmija, krepitev obstoječega blokade srca;
Pogosto (≥1 / 100 do<1/10):
Ortostatična hipotenzija (zelo redko spremljajo rahlja), hladilne okončine;
Redko (≤1/10000):
Gangrena pri bolnikih s prejšnjimi hudimi perifernimi obtočnimi motnjami
Centralni živčni sistem:
Pogosto (≥1 / 100 do<1/10):
Omotica, glavobol
Redko (≥1 / 1000 do<1/100):
Parestezija, konvulzije, depresija, oslabitev pozornosti, zaspanosti ali
nespečnost, nočne more
Redko≥1 / 10.000 do<1/1000):
živčnost, tesnoba,
Redko (≤1/10000):
Povečanje utrujenosti
Povečana nervozna razburljivost, anksioznost,
Amnezija / motnje spomina, koncezna povezava, depresija, halucinacije
Prebavila:
Pogosto (≥1 / 100 do<1/10):
Slabost, bolečina v trebuhu, driska, zaprtje, bruhanje
Redko (≥1 / 10.000 do<1/1000):
Suha usta
Jetra:
Redko (≤1/10000):
Hepatitis.
Koža:
Redko (≥1 / 1000 do<1/100):
Izpuščaj (v obliki urtikarije)
Povečano znojenje
Redko (≥1 / 10.000 do<1/1000):
Izguba las
Redko (≤1/10000):
Fotosenzibilizacija, poslabšanje psoriaze
Dihalni sistem:
Pogosto (≥1 / 100 do<1/10):
Dispneja pri fizičnem napora
Redko (≥1 / 1000 do<1/100):
Bronhospasm.
Redko (≥1 / 10.000 do<1/1000):
Oblasti počutje:
Redko (≥1 / 10.000 do<1/1000):
Kršitve, suho in / ali draženje oči, konjunktivitis
Redko (≤1/10000):
Tweets v ušesih, motnje okusa
Iz skeletnega mišičnega sistema:
Redko (≤1/10000):
Artralgija, mišične krče
Metabolizem:
Redko (≥1 / 1000 do<1/100):
Povečajte telesno težo
Kri:
Redko (≤1/10000):
Trombocitopenija.
Reproduktivni sistem, mlečne in prsnice v prsih:
Redko (≥1 / 10.000 do<1/1000):
Impotenca / seksi disfunkcija
Znana povečana občutljivost na metoprolol in njegove komponente ali druge B-AdreNockers
Arterijska hipotenzija
Atrioventrikularna blokada II in III stopnje
Srčni popuščanje v fazi dekompenzacije (pljučni edemi, hipotrfrizija ali hipotenzija)
Bolniki, ki so prejemali dolgoročno ali občasno terapijo v inotropnih sredstvih in delujejo na beta-adrenareceptorjih
Bladikardija (manj kot 45 stavk na minuto)
Sinus Node Slabness sindrom
Kardiogeni šok
Izrazit periferna cirkulacija.
Neobdelan feochromocytoma.
Presnovna acidoza
Starost do 18 let (Učinkovitost in varnost nista ustanovljena)
Akutni miokardni infarkt zapletena Bladikardija (medtem ko je frekvenca
srčne okrajšave< 45 ударов/мин., PQ-интервал > 0,24 sekunde, sistolični arterijski tlak, manjši od 100 mm Hg, kardanska blokada prve stopnje ali hudega srčnega popuščanja
Pri zdravljenju reliforrak tahikardija, Betalok ne bi smel
dodelite bolnike s sistoličnim arterijskim tlakom spodaj
110 mm Hg.st.
Metoprolol je substrat CYP2D6, v povezavi s katerimi pripravki zavirajo CYP2D6 (okrožje, Terbinafin, Steamsetin, fluoksetin, sertralin, celekoksib, Conpapenone in Difenhidramin), lahko vplivajo na plazemsko koncentracijo metoprolola.
Delitev Betalke se je treba izogibati z naslednjimi zdravili:
Derivate Bribeuric kisline: Barbituratites (študija je bila izvedena s pentobarbitalom) izboljšamo metoprolol presnovo, zaradi indukcije encimov.
Propapodon.: Ko je predpisan conpapenon s štirimi bolniki, ki so prejemali zdravljenje z metoprololom, je bilo opaženo povečanje plazemske koncentracije metoprolola 2-5-krat, medtem ko sta imela dva bolnika neželene učinke, značilne za metoprolol. Ta interakcija je bila potrjena med študijo 8 prostovoljcev. Verjetno je interakcija posledica zaviranja proponona, kot je Chinidin, presnova metoprolola skozi sistem citokroma R4502D6. Ob upoštevanju dejstva, da ima propafonon lastnosti B-AdreNocker, je izmenjava metoprolola in proppanona ni primerna.
Verapamil.: Kombinacija B-adrenastorjev (atenolola, propranolola in pindiola) in verapamila lahko povzroči bradikardijo in vodi do zmanjšanega krvnega tlaka. Verapamil in B-Adrelobloclars imata dopolnilni učinek inhibitornega učinka na prevodnost atome-ventrikularne in funkcijo sinusnega vozlišča.
Kombinacija priprave betaloka® Z naslednjimi pripravki lahko zahtevajo popravek odmerka:
Amiodar.: Skupna uporaba amiodarona in metoprolola lahko vodi do hude sinusne bradikarde. Ob upoštevanju izjemno daljšega obdobja ampoidarona (50 dni) je treba upoštevati možno interakcijo po dolgem času po odpovedi amiodarona.
ANTIARRHYTMIC MEDIA I razred: Antiaritmična sredstva razredov I in B-adrenabliys lahko vodijo do znaka negativnega inotropnega učinka, ki lahko pripelje do hudih hemodinamičnih stranskih učinkov pri bolnikih z okvarjenim levim prekatnim funkcijo. Podobno kombinacijo se je treba izogibati pri bolnikih s sinusnim vozliščem šibkim sindromom in motnjo AV Conduction. Interakcija je opisana na primeru dispeyramida.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): NSAIDSS oslabijo antihipertenzivni učinek B-AdreNockers. Ta interakcija je dokumentirana za indomettacina. Verjetno opisana interakcija ne bo upoštevana pri interakciji s Sululdak. V študijah z diklofenami je reakcija ni bila zabeležena.
Diphenhidramin: Diphenhidramin zmanjšuje očistek metoprolola do a-hidroksimemotoprolola 2,5-krat. Hkrati se upošteva povečanje delovanja metoprolola.
Glikozide Nastrestyanki:glikozide sestavine s skupno uporabo z β-adrelopirjem lahko poveča čas atrioventrikularne prevodnosti in povzroči bradikardijo.
Diltiazem.: Diltiakeeze in B-Adrelobloclars medsebojno izboljšata inhibitorni učinek na AV prevodnost in funkcijo sinusnega vozlišča.
S kombinacijo metoprolola z Diltiazem so bili opaženi primeri izrazitega bradikarda.
Epinefrin (adrenalin): Poročali so o 10 primerih izročene arterijske hipertenzije in bradikardije pri bolnikih, ki so sprejeli neselektivne B-adrenablaste (vključno z pindel in propranololom) in epinefrin (adrenalin). Interakcija je zabeležena tudi v skupini zdravih prostovoljcev. Predpostavlja se, da se lahko takšne reakcije opazimo pri uporabi epinefrine skupaj z lokalno anestetiko v primeru naključnega udara v žilni smeri. Predpostavlja se, da je to tveganje veliko nižje pri uporabi srčnih B-AdreNockers.
Fenilpropanolamin: Phenylpropanolamin (norefedrene) v enem samem odmerku 50 mg lahko povzroči povečanje diastoličnega krvnega tlaka na patološke vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Propranolol predvsem preprečuje kopico, ki ga povzroča fenilpropanolamin. Vendar pa lahko B-adrenicati povzročijo reakcijo paradoksalne arterijske hipertenzije pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke fenilpropanolamina. Poročali so o več primerih razvoja hipertenzivne krize na podlagi lepilnega fenilpropanolamina.
Hinidin.: Okrožje zavira metoprolol presnovo v posebni skupini bolnikov s hidroksilacijo (na Švedskem približno 90% prebivalstva), kar je povzročilo predvsem znatno povečanje plazemske koncentracije metoprolola in dobička B-blokade. Menijo, da je taka interakcija značilna za druge B-adrelobloclarje, v presnovi, ki sodelujejo v citokrom P4502D6.
Klonidin: Hipertenzivne reakcije z ostro odpoved klonidina se lahko povečajo s skupnim sprejemom B-AdreNockers. S soproizvodom, v primeru odpovedi klonidina, je treba prekinitev sprejema B-adrelobloclocloclocloclocloclocloclocloclozačeti nekaj dni pred odpoved klonidin.
Rifampicin.: Rifampicin lahko izboljša metoprolol presnovo, ki zmanjšuje plazemsko koncentracijo metoprolola.
Bolniki hkrati jemanje metoprolola in drugih B-adrenetnih (kapljic za oči) ali inhibitorje monoaminoksidaze (MAO) morajo biti pod temeljito opazovanjem. Glede na jemanje B-AdreNockers, Anestetika vdihavanja izboljša učinek kardioresivnega učinka. Glede na sprejem B-adrelopirjev, lahko bolniki, ki so prejemali hipoglikemične droge, zahtevajo odmerek odmerka slednjega.
Plazemska koncentracija metoprolola se lahko poveča pri jemanju cimetidina ali hidralazina.
Bolnikom, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali obstruktivne bolezni pljuč, je treba dodeliti sočasni svetli toplotni terapiji. Če je potrebno, morate povečati odmerek B2-adrenomimetike. Pri uporabi B1-AdreNockers je tveganje njihovega vpliva na izmenjavo ogljikovih hidratov ali možnost prikrivanja hipoglikemije bistveno manj kot pri uporabi neselektivnih B-Adrelobloclarjev.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v fazi dekompenzacije je potrebno doseči stopnjo odškodnine kot pred in med zdravljenjem z zdravilom.
Bolniki, ki trpijo s stenah tiskane, niso priporočljivi, da bi dodelili neselektivne B-adrenableys. Zelo redko pri bolnikih z injekcijo atrioventrikularne prevodnosti se lahko poslabša (možen izid je atrioventrikularna blokada). Če je v ozadju zdravljenja razvil Bladikardija, je treba odmerek podjetja Betalok® zmanjšati. Metoprolol lahko poslabša simptome oslabljenega perifernega krvnega obtoka predvsem zaradi zmanjšanja krvnega tlaka. Nega je treba uveljavljati pri predpisovanju zdravila z bolniki, ki trpijo zaradi hude ledvične odpovedi, z metabolično acidozo, skupnim imenovanjem s srčnimi glikozidi. Če morate preklicati zdravilo, je treba to storiti postopoma, v 10-14 dneh, ki je zmanjšal odmerjanje na 25 mg na dan v zadnjih 6 dneh. Pri bolnikih, ki prejemajo B-adrenabliys, anafilaktični šok tokovi v hujši obliki. Bolniki, ki trpijo zaradi feuhromocitoja, vzporedno s pripravo Betalok®, je treba predpisati alfa adrelokator. V primeru kirurške intervencije je treba obvestiti anesteziolog, da bolnik pred uporabo skupne anestezije vzame B-AdreNocker. Običajno pacienti, ki morajo preseči, niso priporočljivi, da preprečijo zdravljenje beta. Če je zaželeno, da prekličete metoprolol, je treba zadnjo odmerek zdravila vzeti, če je mogoče vzeti vsaj 48 ur na skupno anestezijo. Na začetku zdravljenja bolnikov, ki spominjajo na ne-ročne kirurške intervencije, se je treba izogibati imenovanju visoko sedeče metoprolola, saj je bil njegov sprejem povezan z razvojem bradikardije, hipotenzije, kap in povečanja smrtnosti pri bolnikih s kardiovaskularnim tveganjem Dejavniki. Vendar pa je pri nekaterih bolnikih morda zaželeno, da se uporabi vsaka Beta AdreNocker kot sredstvo premije. V takih primerih, da se zmanjša tveganje za miokardno depresijo, je treba izbrati boleče sredstvo z manjšo negativno inotropno aktivnostjo.
Ne smete predpisati ponovnega odmerka - drugi ali tretji s pogostnostjo srčnega rezanja manj kot 40 posnetkov na minuto, PQ interval je več kot 0,26 sekunde in sistolični arterijski tlak manj kot 90 mm Hg.
Nosečnost in dojenje
Betkal® ne sme biti predpisan med nosečnostjo in med dojenjem obdobja dojenja, razen tistih primerov, ko pričakovana korist za mamo presega potencialno tveganje za plod in / ali otroka. Blačni blokatorji upočasnijo pretok placenta, ki je povezan z intrauterinom smrtjo, spontanim splavom in vnaprej določenim porodom. Zato je za nosečnice, ki prejemajo rešitev Betaloca za intravensko dajanje, je priporočljivo spremljati stanje fetusa in matere. Kot drugi beta-adrenabliys lahko betalok povzroči neželene učinke, zlasti bradikardijo in hipoglikemijo v plod, novorojenčka ali otroci na dojenju. Tudi novorojenček ima tveganje za razvoj srca in pljučnih zapletov. Vendar pa je bila raztopina za intravenske injekcije Bortonov uporabljena pod temeljito opazovanjem za zdravljenje nosečnice hipertenzije v smislu po 20 tednih. Čeprav je rešitev za intravenske injekcije Betali prodre skozi placentno pregrado in je prisotna v popkovinski krvi, poročila o anomalijah fetus niso prejela. Betalok mora biti postopoma preklican v 48-72 urah pred načrtovano dostavo. Če je nemogoče opazovati novorojenčka v 48-72 urah po porodu za znake in simptome blokade beta (na primer iz srca in pljuč).
Dojenje
Dojenje ni priporočljivo. Količina metoprolola, ki jo porabijo novorojenčki skozi materino mleko, ne bi smela imeti beta-adrenernega učinka na to, pod pogojem, da mama vzame zdravilo v normalnih terapevtskih odmerkih.
Značilnosti vpliva zdravila na sposobnost nadzora vozila ali potencialno nevarnih mehanizmov
Pri vožnji vozil in poklicev potencialno nevarnih vrst dejavnosti, ki zahtevajo povečano koncentracijo pozornosti in hitrosti psihomotorskih reakcij, je treba upoštevati, da se lahko pri uporabi Betalok®, omotica ali splošne slabosti opazijo.
Simptomi:v primeru prevelikega odmerjanja z metoprololom simptomi kardiovaskularnega sistema (bratikardija, AV blokade I - III, Asistelia, izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, šibka periferna perfuzija, srčno popuščanje, kardiogeni šok), raztezek interval QT, vendar Včasih lahko simptomi prevladujejo s strani CNS in zatiranje pljučne funkcije (inhibicija funkcije pljuč, apneje, kot tudi povečano utrujenost, kršitev zavesti, izgubo zavesti, tresenje, konvulzije, povečano znojenje, parestezijo) . Drugi simptomi: bronhospazem, slabost, bruhanje, požiralni krč, hipoglikemija ali hiperglikemija, hiperkalemija; Vpliv na ledvice; Prehodni miljski sindrom. Spremljevalni vnos alkohola, antihipertenzivnih zdravil, kinidina ali barbiturati lahko poslabšajo bolnikovo stanje. Prvi znaki prevelikega odmerjanja lahko opazimo po 20 minutah - 2 uri po odstranitvi zdravila.
Zdravljenje: Zdravljenje je treba izvesti v oddelku, kjer je mogoče opraviti podporo zdravljenju, spremljanju in opazovanju. Atropin, agonisti adrenoreceptorjev ali spodbujevalca za zdravljenje motenj bradikardije in prevodnosti.
Po potrebi vzdrževanje respiratornega trakta (intubacije) in ustrezno prezračevanje pljuč. Obnavljanje prostornine krvi in \u200b\u200binfuzije glukoze. Kontrola EKG. Atropin sulfat 1.0-2,0 mg v / v, če je potrebno, se ponovi uvedba (zlasti v primeru simptomov vagusa). V primeru (zatiranju) miokardne depresije je prikazana infuzijska dajatev dubutamina ali dopamina. Uporabite lahko tudi Glucagon 50-150mkg / kg V \u200b\u200b/ V z intervalom 1 minute. V nekaterih primerih se lahko adrenalin do terapije učinkovito odvija. Ko je aritmije in obsežna prekata (QRS), je kompleks infuzije uvedena natrijeve raztopine (klorid ali bikarbonat). Možno je namestiti umetni voznik ritma. Ko se srce ustavi, so lahko aktivnosti oživljanja potrebne zaradi prevelikega odmerjanja. Za lajšanje bronhospazma se lahko uporabi Terbutalin (injiciranje ali vdihavanje). Izvedeno simptomatsko zdravljenje.
Ne veljajo po datumu poteka veljavnosti na paketu.
Na recept.
Senexi, Francija za Astraseneco AB, Švedska.
Raztopina za intravensko dajanje.
1 ml raztopine vsebuje:
Aktivne snovi: Metoprolol tartrat za injiciranje - 1 mg.
Pomožne snovi: natrijev klorid za injiciranje - 9 mg; Voda za injiciranje - do 1 ml.
5 kosov. 5 ml.
Pri bolnikih z miokardnim infarktom intravensko dajanje metoprolola zmanjšuje bolečino v prsih in zmanjšuje tveganje za razvoj utripanja in tresenja atrija. Intravensko dajanje metoprolola na prvih simptomih (v 24 urah po pojavu prvih simptomov) zmanjšuje tveganje za razvoj miokardnega infarkta. Zgodnji začetek zdravljenja metoprolola vodi do izboljšanja nadaljnje napovedi zdravljenja miokardnega infarkta.
Doseže zmanjšanje srčnega utripa (srčni utrip) s paroksizmalno tahikardijo in utripanjem (trepivacija) atrija.
Metoprolol - β 1 -Adrabloblar, blokiranje β 1 -Receptorjev v odmerkih bistveno manjših odmerkov, ki so potrebni za blokiranje β 2 receptorjev. Metoprolol ima manjši učinek membranskega stabilizacije in ne kaže dejavnosti delnega agonista. Metoprolol zmanjšuje ali zavira agonistični učinek, ki je na voljo na srčni dejavnosti kateholaminov, ki so nastali z živčnim in fizičnim stresom. To pomeni, da ima metoprolol zmožnost ovirati povečanje srčnega utripa, minimalne količine in izboljšave miokardnih rezin, kot tudi Helling za vraga, načina emisij kateholamine. Bolniki s simptomi obstruktivnih pljučnih bolezni, če je potrebno, se lahko predpišemo metoprolol v kombinaciji s β 2-adramimetiko. V kombinaciji z β 2, Betalki adrenomimetika v terapevtskih odmerkih v manjši meri vpliva na β 2-posledica adrenomimetik z brodomom kot ne-selektivni β-adrenicati.
Metoprolol v manjši meri kot neselektivne β-adreloške. Vplivamo na proizvodnjo insulina in ogljikovih hidratov. Učinek priprave BETLK® na reakcijo kardiovaskularnega sistema pod pogoji hipoglikemije je bistveno manj izrazit v primerjavi z ne-selektivnimi β-adrenoblopi. Izboljšanje kakovosti življenja pri zdravljenju Betalok je bilo opaženo pri bolnikih po miokardnem infarktu.
Skrbno: Atrioventrikularna blokada I Stopnja, Angina Printela, kronična obstruktivna pljučna bolezen (pljučna emfizem, kronični obstruktivni bronhitis, bronhialna astma), sladkorna bolezen, huda odpoved ledvic.
Nosečnost: K.aK in večina zdravil, Betalok® ne sme biti predpisana med nosečnostjo in med dojenjem, razen v primerih, ko pričakovana korist za mamo presega morebitno tveganje za plod. Kot druga antihipertenzivna sredstva, lahko β-adrenockerji povzročijo neželene učinke, na primer bradikardijo v plod, novorojenčkih ali otrocih dojenja, v zvezi s katerimi bi moral biti še posebej previden pri imenovanju β-adrenastov v zadnjem trimesečju nosečnosti in takoj pred porodom .
Obdobje laktacije: Količina metoprolola, sproščena v materino mleko, in β-bloking učinek v otroku pri dojenju (pri jemanju matere metoprolola v terapevtskih odmerkih), so nepomembne.
Podprta tahikardija: Uvedba s 5 mg (5 ml) pripravka betalne s hitrostjo 1-2 mg / min se začne. Uvod lahko ponovite s 5-minutnim intervalom, preden je dosežen terapevtski učinek. Običajno je skupni odmerek 10-15 mg (10-15 ml). Priporočeni maksimalni odmerek z intravensko dajanjem je 20 mg (20 ml).
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine v miokardnem infarktu ali summ: Intravensko 5 mg (5 ml) zdravila. Uvod lahko ponovite z 2-minutnim intervalom, največji odmerek je 15 mg (15 ml). Po 15 minutah po zadnjem injiciranju je metoprolol predpisan za sprejem v odmerku 50 mg (beta) vsakih 6 ur v 48 urah.
Kršitev delovanja ledvic: Pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ni treba prilagoditi odmerka.
Kršitev funkcije jeter: Običajno zaradi nizke stopnje povezave z beljakovinami v plazmi, popravek odmerka ni potreben. Vendar pa se lahko s hudo kršitvijo funkcije jeter (pri bolnikih z okusno anastomsko) zahtevajo zmanjšanje odmerka.
Starejši starost: Pri starejših bolnikih ni treba prilagoditi odmerka.
Otroci: Izkušnje z uporabo priprave betalnega otroka so omejene.
Betalok dobro prenašajo bolniki in neželeni učinki so predvsem lahki in reverzibilni.
Kot posledica kliničnih študij ali pri uporabi priprave Betalok (metoprolol tartrate), so bili v klinični praksi opisani naslednji neželeni stranski učinki. V mnogih primerih ni bil nameščen vzročni odnos z zdravljenjem podjetja Betalok.
Za oceno pogostosti primerov so bila uporabljena naslednja merila: \\ t
Kardiovaskularni sistem: Pogosto - bradikardija, posturalne motnje (zelo redko spremljajo omedlevica), hladilne ude, srčni utrip; Redko krepitev simptomov srčnega popuščanja, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom; AV Blocade I Stopnja; redko - druge motnje prevodnih src, aritmije; Zelo redko - gangrena pri bolnikih s predhodnimi motnjimi obodnih cirkulacij.
CNS: Zelo pogosto - povečanje utrujenosti; Pogosto - omotica, glavobol; redko povečana nervozna razburljivost, anksioznost, impotenca / spolna disfunkcija; Redko - parestezija, konvulzije, depresija, oslabitev pozornosti, zaspanosti ali nespečnosti, nočne more; Zelo redko - Amnesia / motnje spomina, depresija, halucinacije.
PCT: Pogosto - slabost, bolečina v trebuhu, driska, zaprtje; redko bruhanje; Redko - suha v ustih.
Jetra: Redko - motnje delovanja jeter.
Koža: redko - izpuščaj (v obliki urtikarije), visoko potenje; redko - izpadanje las; Zelo redko - fotosenzibilizacija, poslabšanje psoriaze.
Dihalni sistem: Pogosto - kratkost dihanja v fizičnem prizadevanju; redko - bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo; Redko rinitis.
Oblasti počutje: Redko - kršitve, suho in / ali draženje oči, konjunktivitis; Zelo redko - zvonjenje v ušesih, kršitve občutkov okusa.
Metabolizem: Redko - povečanje telesne teže.
Iz skeletnega mišičnega sistema: Zelo redko - Artralgija.
Kri: Zelo redko trombocitopenijo.
Bolniki, ki prejemajo β-adrenableys ne smejo dajati intravensko blokatorjev "počasi" kalcijevih kanalov tipa Verapamile. Pri bolnikih, ki trpijo zaradi bronhialne astme ali obstruktivnega sniffing pljuč, je treba imenovati sočasno svetlo kodirano terapijo. Če je potrebno, je treba povečati odmerek β 2-adramimetike. Pri uporabi β1-adrelopirjev je tveganje njihovega vpliva na izmenjavo ogljikovih hidratov ali možnost prikrivanja hipoglikemije bistveno manj kot uporaba neselektivnih β-adrerobloclarjev.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v fazi dekompenzacije je potrebno doseči stopnjo odškodnine pred in med zdravljenjem z zdravilom.
Bolniki, ki trpijo zaradi zidov tiskalnika, niso priporočljivi, da bi dodelili neselektivne β-adrenableys.
Zelo redko pri bolnikih z injekcijo atrioventrikularne prevodnosti se lahko poslabša (možen izid je atrioventrikularna blokada). Če se ob upoštevanju zdravljenja razvija bradicarlia, je treba zmanjšati odmerek podjetja Betalok. Metoprolol lahko poslabša simptome oslabljenega perifernega krvnega obtoka zaradi zmanjšanja krvnega tlaka. Nega je treba uveljavljati pri predpisovanju zdravila z bolniki, ki trpijo zaradi hude ledvične odpovedi, z metabolično acidozo, skupnim imenovanjem s srčnimi glikozidi. Pri bolnikih, ki prejemajo β-adrenable, se anafilaktični šok pojavi v hujši obliki. Bolnikom, ki trpijo zaradi feuhromocitoma, vzporedno s pripravo betalnega, je treba predpisati alfa alpski albinobler. V primeru kirurške intervencije je treba obvestiti anasheziolog, da bolnik prevzame β-adrelocator. Ne smete predpisati ponovnega odmerka - drugi ali tretji s pogostnostjo srčnega rezanja manj kot 40 posnetkov na minuto, PQ interval je več kot 0,26 sekunde in sistolični arterijski tlak manj kot 90 mm Hg.
Betk® pripravo se je treba izogibati z naslednjimi zdravili:
Derivati \u200b\u200bBribeuric kisline: Barbituratites (študija je bila izvedena s fenobarbitalom) rahlo okrepiti metoprolol presnovo, zaradi indukcije encimov.
Pripravljavec: Ko je ProPpannon predpisan štirje bolnikom, ki so prejeli zdravljenje z metoprololom, se zabeleži povečanje plazemske koncentracije metoprolola 2-5 krat. V tem primeru sta dva bolnika opažala neželene učinke, značilne za metoprolol. Ta interakcija je bila potrjena med študijo 8 prostovoljcev. Verjetno je interakcija posledica inhibitornega propanuna, kot je Chinadia, presnova metoprolola skozi sistem citokroma P4502D6. Ob upoštevanju dejstva, da ima ProPpany lastnosti β-adreloblocka, souporaba metoprolola in proppanona ni primerna.
Verapamil: Kombinacija β-adrerobloclockloclocklopov (atenolola, propranolola in pindolola) in verapamila lahko povzroči bradikardijo in vodi do zmanjšanega krvnega tlaka. Verapamil in β-adrerobloclars imata dopolnilni učinek na zaviralni učinek na atri-ventrikularno prevodnost in funkcijo sinusnega vozlišča.
Kombinacija priprave kotoksov z naslednjimi zdravili, pri katerih se lahko zahteva popravek odmerka:
Antiarrhitmični mediji I razred: Antiaritmična sredstva I razred I in β-adrelobloclari lahko vodijo do znaka negativnega inotropnega učinka, ki lahko pripelje do resnih hemodinamičnih stranskih učinkov pri bolnikih z okvarjenim levim prekatorjem. Treba se je izogibati podobni kombinaciji pri bolnikih s sinusnim vozliščem šibkim sindromom in atrioventrikularno prevodnostjo. Interakcija je opisana na primeru dispeyramida.
Amiodaron: Skupna uporaba amiodarona in metoprolola lahko vodi do hude sinusne bradikarde. Ob upoštevanju izjemno daljšega obdobja ampoidarona (50 dni) je treba upoštevati možno interakcijo po dolgem času po odpovedi amiodarona.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): NSAIDS oslabijo antihipertenzivni učinek β-adrerobloclarjev. Ta interakcija je najbolj dokumentirana za indomettacina. Opisana interakcija za Sulindako ni bila ugotovljena. V študijah z diklofenami je reakcija ni bila zabeležena.
Diphenhidramin: Diphenhidramin zmanjšuje očistek metoprolola na α-hidroksimemotoprolol 2,5-krat. Hkrati se upošteva povečanje delovanja metoprolola.
Epinefrin (adrenalin): Poročali so o 10 primerih izročene arterijske hipertenzije in bradikardije pri bolnikih, ki so vzeli ne-olja β-adrenezna (vključno s Pendol in proparapololom) in epinefrin (adrenalin). Interakcija je zabeležena tudi v skupini zdravih prostovoljcev. Predpostavlja se, da se lahko takšne reakcije opazimo pri uporabi epinefrine skupaj z lokalno anestetiko v primeru naključnega udara v žilni smeri. Predpostavlja se, da je to tveganje veliko nižje pri uporabi srčnih β-adrelobloclarjev.
Fenytropanolamin: Phenylpropanolamin (norefedrene) v enem samem odmerku 50 mg lahko povzroči povečanje diastoličnega krvnega tlaka na patološke vrednosti pri zdravih prostovoljcih. Propranolol predvsem preprečuje kopico, ki ga povzroča fenilpropanolamin. Vendar pa lahko β-adrenabliys povzročijo reakcijo naraščajoče arterijske hipertenzije pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke fenilpropanolamina. Poročali so o več primerih razvoja hipertenzivne krize na podlagi lepilnega fenilpropanolamina.
Okrožje: Hinidnnes zavira metaprolol presnovo v posebni skupini bolnikov s hitri hidroksiliranim (na Švedskem približno 90% prebivalstva), kar je povzročilo predvsem znatno povečanje plazemske koncentracije metoprolola in povečanje β-blokade. Menijo, da je takšna interakcija značilna in za druge β-adrenarce v presnovi, ki sodelujejo v citokrom P4502D6.
Clonidin: Hipertenzivne reakcije z ostro odpoved klonidina se lahko izboljšajo s skupnim sprejemom β-adrelobloclarjev. S soprosijo, v primeru odpovedi klonidina. Prenehanje sprejema β-adrelopirjev je treba začeti nekaj dni pred preklicem klonidina.
Rifampicin: Rifampicin lahko izboljša metoprolol presnovo, ki zmanjšuje plazemsko koncentracijo metoprolola.
Koncentracijo metoprolola v krvni plazmi se lahko poveča s kombinirano uporabo s cieemgidan, hidrati, selektivni inhibitorji serotonina, kot so paroksetin, fluoksetin in sertantin. Bolniki hkrati jemanje metoprolola in drugih β-adrenetnih (kapljic za oči) ali inhibitorje monoaminoksidaze (MAO) morajo biti pod temeljito opazovanjem. Glede na prejemanje β-adrelopirjev, Anestetika vdihavanja izboljša učinek kardioresivnega učinka. Glede na prejemanje β-adrelopirjev lahko bolniki, ki so prejemali peroralne hipoglikemične droge, popravek odmerka. Kardijski glikozidi s skupno uporabo z β-adrobloki lahko povečajo čas atrioventrikularne prevodnosti in povzroči bradikardijo.
Strupenost: Metoprolol v odmerku 7,5 g pri odraslih je povzročila onesposobitev s smrtnim izidom. 5-letni otrok je sprejel 100 mg metoprolola, po pranju želodca, ni bilo znakov zastrupitve. Sprejem 450 mg metoprolola z najstnikom 12 let je pripeljal do zmerne zastrupitve. Sprejem 1,4 g in 2,5 g odraslih metoprolola je povzročil zmerno in hudo zastrupitev. Sprejem 7,5 g odraslih je pripeljal do izjemno hude zastrupitve.
Simptomi: V primeru prevelikega odmerka metoprolola so simptomi s kardiovaskularnega sistema najresnejši, včasih pa lahko prevladujejo, zlasti pri otrocih in mladostnikih, simptomi KNS in zatiranje pljučne funkcije. Bladikardija, atrioventrikularna blokada I-LII stopnje, Asistolia, izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, šibka periferna perfuzija, srčno popuščanje, kardiogeni šok, zatiranje funkcije pljuč, apneje, povečano utrujenost, kršitev zavesti, izgubo zavesti , Tremor, konvulzije, povečano znojenje, parestezijo, bronhospazem, slabost, bruhanje, esophagic Spazm, hipoglikemija (zlasti pri otrocih) ali hiperglikemije, hiperkallezemijo, učinki na ledvice, prehodni miazhenični sindrom. Spremljevalni vnos alkohola, antihipertenzivnih pripravkov, chinidin ali barbiturati lahko poslabšajo bolnikovo stanje. Prvi znaki prevelikega odmerjanja lahko opazimo po 20 minutah - 2 uri po odstranitvi zdravila.
Zdravljenje: Imenovanje aktivnega oglja, če je potrebno, pranje želodca. POMEMBNO! Atropin (0,25-0,5 mg V / B za odrasle, 10-20 μg / kg za otroke), je treba imenovati pred pranjem želodca (zaradi tveganja stimuliranja blond živca). Po potrebi podpirajo dihalne poti (intubacijo) in ustrezno pljučno prezračevanje. Obnavljanje prostornine krvi in \u200b\u200binfuzije glukoze. Kontrola EKG. Atropin 1.0-2,0 mg V / B, če je potrebno, ponovite uvod (zlasti v primeru simptomov vagusa). V primeru (zatiranju) miokardne depresije se lahko uporaba zdravila Dobutamine ali dopamia uporablja tudi Glukagon 50-150 μg / kg V \u200b\u200b/ v intervalu 1 minute. V nekaterih primerih se lahko adrenalin do terapije učinkovito odvija. Ko se uvedejo aritmijo in povečanje prekatorja (QRS), natrijeve raztopine (klorid ali bikarbonat). Možno je namestiti umetni voznik ritma. Ko se srce ustavi, so lahko aktivnosti oživljanja potrebne zaradi prevelikega odmerjanja. Za lajšanje bronhospazma se lahko uporabi Terbutalin (injiciranje ali vdihavanje). Izvedeno simptomatsko zdravljenje.
Na mestu, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah pod 25 ° C.
Hranite izven dosega otrok.
V internetni lekarni Betalka Lahko kupite z domačo dostavo. Kakovost vsega blaga v naši spletni lekarni, vključno z BETAL, je nadzor kakovosti blaga s strani naših dokazanih dobaviteljev. Betalok lahko kupite na naši spletni strani s klikom na gumb "Kupi". Z veseljem vam bomo dali Betalok popolnoma brezplačno na vsakem naslovu, znotraj območja naše dostave.
Catad_pgroup beta adrenobliy.
1 ml raztopine vsebuje:
zdravilna učinkovina: 1 mg metoprolol tartrat za injiciranje;
pomožne snovi:natrijev klorid za injiciranje 9 mg, voda za injiciranje do 1 ml.
Prozorna, brezbarvna tekočina.
Pri bolnikih z miokardnim infarktom intravensko dajanje metoprolola zmanjšuje bolečino v prsih in zmanjšuje tveganje utripanja in atrijske flatterja. Intravensko dajanje metoprolola na prvih simptomih (v 24 urah po pojavu prvih simptomov) zmanjšuje tveganje za razvoj miokardnega infarkta. Zgodnji začetek zdravljenja metoprolola vodi do izboljšanja nadaljnje napovedi zdravljenja miokardnega infarkta.
Doseže zmanjšanje srčnega utripa (srčni utrip) s paroksizmalno tahikardijo in utripanjem (trepivacija) atrija.
METOPROLOL - B 1 -Adrabarcator, blokiranje B 1-receptorjev v odmerkih bistveno manjših odmerkov, ki so potrebni za blokiranje B 2 receptorjev.
Metoprolol ima manjši učinek membranskega stabilizacije in ne kaže dejavnosti delnega agonista.
Metoprolol zmanjšuje ali zavira agonistični učinek, ki je na voljo na srčni dejavnosti kateholaminov, ki so nastali z živčnim in fizičnim stresom. To pomeni
metoprolol ima sposobnost ovirati povečanje srčnega utripa, sposobnost oviranja povečanja srčnega utripa, minimalne količine in izboljšanja miokardnih znižanj, kot tudi vzpon krvnega tlaka (krvni tlak), ki jo povzroča ostra emisija katehoraminov.
Po potrebi se lahko predpišejo bolnike s simptomi obstruktivnih pljučnih bolezni.
metoprolol v kombinaciji z B 2 - adrenomimetika. V kombinaciji z B 2-adramimetiki Betkalka, v terapevtskih odmerkih, v manjši meri vpliva na brocade, ki je povzročil bronad, ki je povzročil B-2-adrenomimetika kot neselektivne B-adrenezna.
Metoprolol v manjši meri kot neselektivni B-adrenoblastov vpliva na insulinske izdelke in izmenjave ogljikovih hidratov. Učinek priprave BETLK® na reakcijo kardiovaskularnega sistema pod pogoji hipoglikemije je bistveno manj izrazit v primerjavi z ne-selektivnimi B-Adrenublockerji.
Izboljšanje kakovosti življenja pri zdravljenju družbe Betalo® smo opazili pri bolnikih po miokardnem infarktu.
Metoprolol je izpostavljen oksidativni presnovi v jetrih z tvorbo treh glavnih metabolitov, od katerih nobeden od tega nihče nima klinično pomembnega učinka B-blokiranja.
Približno 5% sprejetega odmerka je prikazano z urinom nespremenjeno.
Povprečni razpolovni čas metoprolola iz krvnega plazme je približno 3-5 ur.
Podprta tahikardija;
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine v miokardnem infarktu ali summ.
Atrioventrikularna blokada II in III stopnje, srčno popuščanje v fazi dekompenzacije, konstantno ali občasno zdravljenje z inotropičnimi zdravili, ki delujejo kot beta adretimetiki, klinično pomembna sinusna bradikardija, sinus sinus-vozlišča šibkega sindroma (z izjemo bolnikov s stalnim voznikom ritma ), kardiogeni šok, hude kršitve perifernega krvnega obtoka, vključno z grožnjo Gangreneres, arterijske hipotenzije.
Betalok® je kontraindicirana pri bolnikih z sumom akutnega miokardnega infarkta pri srčni utripi, manjši od 45 posnetkov na minuto, PQ interval več kot 0,24 sekunde ali sistolični arterijski tlak manj kot 100 mm Hg.
Znana povečana občutljivost na metoprolol in njegove komponente ali druge B-adrelopirje.
Pri zdravljenju hidrodrikularne tahikarde pri bolnikih s sistoličnim arterijskim tlakom, manjšim od 110 mm Hg.
Bolniki, ki so prejemali B-adrenoblastorji, so kontraindicirani z intravensko dajanjem "počasnega" kalcijevega kanala tipa Verapamil.
Starost do 18 let (Učinkovitost in varnost niso vzpostavljeni).
Atrioventrikularna blokada I Stopnja, Angina Printela, kronična obstruktivna pljučna bolezen (pljučna emfizem, kronični obstruktivni bronhitis, bronhialna astma), sladkorna bolezen, huda odpoved ledvic.
Nosečnost
Kot večina zdravil, Betlk® ne sme biti predpisana med nosečnostjo in med dojenjem obdobja hranjenja, razen primerov, ko pričakovana korist za mamo presega potencialno tveganje za plod. B-adrenicate Zmanjšajte pretok krvi placenta, ki lahko privede do zamude pri razvoju intrauterina, intrauterina smrti ploda, spontanega spontanega splava in prezgodnjega rojstva. V primeru uporabe zdravila Betalok® med nosečnostjo je priporočljivo, da se izvede ustrezno opazovanje stanja bolnika in fetusa. Kot druga hipotenzivna zdravila, B-adrenicati lahko povzročijo neželene učinke, na primer bradikardijo v plod, novorojenčkih ali doječih otrok, v zvezi s katerimi bi moral biti še posebej previden pri imenovanju B-adrerenlockers v zadnjem trimesečju nosečnosti in takoj pred porodom .
Obdobje dojenja
Količina metoprolola, sproščena v materino mleko, in B-Adrerenlocking učinek v otroku pri dojenju (pri jemanju matere metoprolola v terapevtskih odmerkih), so nepomembne.
Podprta tahikardija
Uvedba C5 mg (5 ml) pripravka Betlikal® se začne s hitrostjo 1-2 mg / min. Uvod lahko ponovite s 5-minutnim intervalom, preden je dosežen terapevtski učinek. Običajno je skupni odmerek 10-15 mg (10-15 ml). Priporočeni maksimalni odmerek z intravensko dajanjem je 20 mg (20 ml).
Preprečevanje in zdravljenje miokardne ishemije, tahikardije in bolečine v miokardnem infarktu ali sumu
Intravensko 5 mg (5 ml) zdravila. Uvod lahko ponovite z 2-minutnim intervalom, največji odmerek je 15 mg (15 ml). 15 minut po zadnjem vbrizgavanju
metoprolol za sprejem v odmerku 50 mg (Betalok®) vsakih 6 ur v 48 urah.
Kršitev delovanja ledvic
Ni treba prilagoditi odmerkov pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic.
Kršitev funkcije jeter
Običajno zaradi nizke stopnje povezave z beljakovinami v plazmi, popravek odmerka ni potreben. Vendar pa lahko s hudo kršitvijo funkcije jeter (pri bolnikih z okusno anastomozo) zahteva zmanjšanje odmerka.
Starost starost
Pri starejših bolnikih ni treba prilagoditi odmerka.
Otroci
Izkušnje z uporabo priprave BETLK® pri otrocih so omejene.
Betalok® dobro prenašajo bolniki, neželeni učinki pa so večinoma lahki in reverzibilni.
Kot rezultat kliničnih študij ali pri uporabi priprave podjetja Betalok® (
metoprolol tartrat) Naslednji neželeni stranski učinki so bili opisani v klinični praksi. V mnogih primerih, vzročno razmerje z zdravljenjem Betkal® ni bilo ugotovljeno.
Da bi ocenili pogostost primerov, so bila uporabljena naslednja merila: zelo pogosto (\u003e 10%), pogosto (1-9,9%), redko (0,1-0,9%), redko (0,01-0,0,09%) in redko (<0,01 %).
Iz kardiovaskularnega sistema
Pogosto: bradikardija, posturalne motnje (zelo redko spremljajo omedlevica), občutek hladnosti udov, občutka srčnega utripa.
Redko: začasna krepitev simptomov srčnega popuščanja, kardiogeni šok pri bolnikih z akutnim miokardnim infarktom, atrioventrikularni blokada I stopnje, otekanje, bolečina v srcu.
Redko: druge motnje prevodnosti, aritmije.
Zelo redko: Gangrena pri bolnikih s predhodnimi hudimi perifernimi obtočnimi motnjami.
Od centralnega živčnega sistema
Zelo pogosto: povečana utrujenost.
Pogosto: omotica, glavobol.
Redko: parestezija, konvulzije, poslabšanje pretoka depresije, zmanjšanje koncentracije pozornosti, zaspanosti ali nespečnosti, nočne more.
Redko: povečana razburljivost, anksioznost.
Zelo redko: amnesije / motnje spomina, stanje depresije, halucinacije.
Iz prebavnega sistema
Pogosto: slabost, bolečina v trebuhu, driska, zaprtje.
Redko: bruhanje.
Redko: Slušna membrana s suhimi usti, motnje delovanja jeter.
Zelo redko: hepatitis.
S strani kože in subkutanih tkanin
Redko: izpuščaj (v obliki urtikarije), povečano znojenje.
Redko: Alopecija.
Zelo redko: fotosenzitizacija, poslabšanje pretoka psoriaze.
Od respiratornega sistema
Pogosto: kratko sapo z obremenitvijo.
Redko: bronhospazem pri bolnikih z bronhialno astmo.
Redko: rinitis.
Iz čutov
Redko: Kršitve, suho in / ali draženje oči, konjunktivitis.
Zelo redko: zvonjenje v ušesih, kršitve občutkov okusa.
Iz presnove
Redko: povečanje telesne teže.
Iz skeletnega mišičnega sistema
Zelo redko: Artralgija.
Iz krvi
Zelo redko: trombocitopenija.
Drugi
Redko: impotenca / spolna disfunkcija.
Simptomi
V primeru prevelikega odmerjanja je izrazito zmanjšanje krvnega tlaka, ostrega srčnega popuščanja, bradikardije, bradijaritmije, kršitev intrakardiac prevodnosti in bronhospazma.
Zdravljenje
Zdravljenje je treba izvesti v medicinskem objektu, ki ima opremo in pogoje za ohranjanje vitalne dejavnosti in spremljanja stanja bolnika.
V bradikardiji in motnje prevodnosti
atropin in adrenomimetika, če je potrebno, vzpostavita umetno voznika ritma.
Z izrazito zmanjšanjem krvnega tlaka, akutnega srčnega popuščanja in šoka, je treba izvesti terapijo, namenjeno povečanju količine kroženja krvne plazme; uporaba
glukagon v obliki injiciranja (potem, če je potrebno, vnesite
glukagon v obliki intravenske infuzije); intravensko vstopajo v adrenomimetiko (npr
dobutamine) skupaj z B 1-adramimetiko v primeru videza simptomov vazodilalacije. Možno je tudi intravensko dajanje drog, ki vsebujejo kalcijeve ione.
Za lajšanje bronhospazma je treba uporabiti bronchi-dialetorje.
Da bi se izognili delitvi zdravila z naslednjimi zdravili:
Derivate Bribeuric kisline: Barbitates (študija je bila izvedena s fenobarbitalom), rahlo izboljša metoprolol presnovo, zaradi indukcije encimov.
Pripravljavec: Ko je predpisan conpapenon s štirimi bolniki, ki so prejemali zdravljenje z metoprololom, je bilo opaženo povečanje plazemske koncentracije metoprolola 2-5-krat, medtem ko sta imela dva bolnika neželene učinke, značilne za metoprolol. Ta interakcija je bila potrjena med študijo 8 prostovoljcev. Verjetno je interakcija posledica inhibitorka proponata, kot je kinidin, presnova metoprolola skozi sistem citokroma P4502D6. Ob upoštevanju dejstva, da
properapalen je lastnosti B-Adrelokloklolatorja, skupnega namena metoprolola in proppanona ni primerna.
Verapamil: Kombinacija B-adrenastorjev (atenolola, propranolola in pindiola) in verapamila lahko povzroči bradikardijo in vodi do zmanjšanega krvnega tlaka.
Verapamil in B-Adrelobloclars imata dopolnilni učinek zaviranja na atrioventrikularno prevodnost in funkcijo sinusnega vozlišča.
Kombinacija pripravka BETLK® z naslednjimi zdravili lahko zahteva popravek odmerka:
Antiarrhitmični mediji I razred: Antiaritmična sredstva I razred I in B-Adrelobloclars lahko privede do seštevanja negativnega inotropnega učinka, ki lahko pripelje do hudih hemodinamičnih stranskih učinkov pri bolnikih z oslabljenim levim prekatnim funkcijo. Treba se je izogibati podobni kombinaciji pri bolnikih s sinusnim vozliščem šibkim sindromom in atrioventrikularno prevodnostjo. Interakcija je opisana na primeru dispeyramida.
Amiodaron:Skupna uporaba amiodarona in metoprolola lahko vodi do hude sinusne bradikarde. Ob upoštevanju izjemno daljšega obdobja ampoidarona (50 dni) je treba upoštevati možno interakcijo po dolgem času po odpovedi amiodarona.
Diltiaze:Diltiakeeze in B-adrenable se medsebojno izboljšata zaviralni učinek na atrioventrikularno prevodnost in funkcijo sinusnega vozlišča. S kombinacijo metoprolola z Diltiazem so bili opaženi primeri izrazitega bradikarda.
Nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID): NSAIDSS oslabijo antihipertenzivni učinek B-AdreNockers. Ta interakcija je najbolj dokumentirana za indomettacina. Opisana interakcija za Sulindako ni bila ugotovljena. V študijah z diklofenami je reakcija ni bila zabeležena.
Diphenhidramin:
Diphenhidramin zmanjšuje očistek metoprolola na hidroksimetoprolol za 2,5-krat. Hkrati se upošteva povečanje delovanja metoprolola.
Epinefrin (adrenalin): 10 primerov izražene arterijske hipertenzije in bradikardija pri bolnikih, ki so prejeli neselektivne B-adrenableys (vključno z
pintolol I.
profranolol) in sprejemanje
epinefrin (adrenalin). Interakcija je zabeležena tudi v skupini zdravih prostovoljcev. Predpostavlja se, da se lahko takšne reakcije opazimo pri uporabi epinefrine skupaj z lokalno anestetiko v primeru naključnega udara v žilni smeri. Predpostavlja se, da je to tveganje veliko nižje pri uporabi srčnih B-AdreNockers.
Fenilpropanolamin:
Phenylpropanolamin (norefedrene) v enem samem odmerku 50 mg lahko povzroči povečanje diastoličnega krvnega tlaka na patološke vrednosti pri zdravih prostovoljcih.
Propranolol predvsem preprečuje kopico, ki ga povzroča fenilpropanolamin. Vendar pa lahko B-AdreNockers povzročijo reakcijo perioksooksalne arterijske hipertenzije pri bolnikih, ki prejemajo visoke odmerke fenilpropanolamina. Poročali so o več primerih razvoja hipertenzivne krize na podlagi lepilnega fenilpropanolamina.
Okrožje:
Okrožje zavira metoprolol presnovo v posebni skupini bolnikov s hidroksilacijo (na Švedskem približno 90% prebivalstva), kar je povzročilo predvsem znatno povečanje plazemske koncentracije metoprolola in dobička B-blokade. Menijo, da je takšna interakcija značilna in za druge B-adrelobloclockloclocklopke v presnovi, ki sodelujejo v citokrom P4502D6.
Clonidin: Hipertenzivne reakcije z ostro odpoved klonidina se lahko povečajo s skupno prejemanjem B-Adrelobloclarjev. S soproizvodom, v primeru odpovedi klonidina, je treba prekinitev sprejema B-adrelobloclocloclocloclocloclocloclocloclozačeti nekaj dni pred odpoved klonidin.
Rifampicin:
Rifampicin lahko izboljša metoprolol presnovo, ki zmanjšuje plazemsko koncentracijo metoprolola.
Koncentracijo metoprolola v krvni plazmi se lahko poveča za kombinirano uporabo s cimetidinom, hidralazinom, selektivnimi serotonin zaviralci napajanja, kot so
paroksetin,
fluoksetin I.
sertalin.
Bolniki sočasno gostitelji
metoprolol in drugi B-adrenicati (kapljice za oči) ali inhibitorji monoaminoksidaze (MAO) morajo biti pod temeljito opazovanjem.
Glede na jemanje B-AdreNockers, Anestetika vdihavanja izboljša učinek kardioresivnega učinka.
Glede na prejemanje B-Adrelobloclarjev, lahko bolniki, ki so prejemali peroralne hipoglikemične agente, zahtevajo odmerek popravka slednjega.
Kardijski glikozidi s skupno uporabo z B-adrenublocki lahko poveča čas atrioventrikularne prevodnosti in povzroči bradikardijo.
Bolniki, ki sprejemajo B-adrenografi, ne smejo dajati intravensko blokatorjev "počasne" vrste kalcija verapamile.
Bolniki z bronhialno astmo ali kronično obstruktivno pljučno boleznijo morajo biti imenovani za spremljajočo terapijo B 2 - adrenomimetika. Če je potrebno, morate povečati odmerek B 2 - adrenomimetika.
Pri uporabi B 1 - adrelopirjev, tveganje njihovega vpliva na izmenjavo ogljikovih hidratov ali možnost prikrivanja simptomov hipoglikemije je bistveno manj kot pri uporabi neselektivnih B-adrenublockov.
Pri bolnikih s kroničnim srčnim popuščanjem v fazi dekompenzacije je potrebno doseči stopnjo odškodnine kot pred in med zdravljenjem z zdravilom.
Bolniki s stenami Printela niso priporočljivi, da bi dodelili ne-selektivne B-adrenableys.
Zelo redko pri bolnikih z injekcijo atrioventrikularne prevodnosti se lahko poslabša (možen izid je atrioventrikularna blokada). Če je v ozadju zdravljenja razvil Bladikardija, je treba zmanjšati odmerek zdravila Betk®.
Metoprolol lahko poveča oslabljeno periferno krvni obtok, predvsem zaradi zmanjšanja krvnega tlaka.
Nega je treba uveljavljati pri predpisovanju bolnikov s hudo odpovedjo ledvic, z metabolično acidozo, skupnim imenovanjem s srčnimi glikozidi.
Pri bolnikih, ki prejemajo B-adrenabliys, anafilaktični šok tokovi v hujši obliki.
Bolniki s feochromocitoy istočasno s pripravo Betalok® je treba dodeliti alfa-adrenobliys.
V primeru kirurške intervencije bi moral biti kirurški / anesteziolog obveščen, da bolnik prevzame B-Adrelocator. Pred izvedbo operacije ni priporočljivo preklicati terapije B-AdreNocker. Pri bolnikih z dejavniki tveganja za razvoj bolezni srca in ožilja se je treba izogibati visokim odmerkom metoprolola, brez predhodnih odmerkov za kirurške posege (z izjemo srca), zaradi tveganja za razvoj bradikardije, arterijske hipotenzije in kap. usodni rezultat..
V primeru, da sistolični krvni tlak pod 100 mm Hg. Umetnost., Betlk® je treba dajati intravensko le pri izpolnjevanju posebnih previdnostnih ukrepov zaradi tveganja za razvoj bolj izrazitega zmanjšanja krvnega tlaka (na primer pri bolnikih z aritmijami).
Pri zdravljenju bolnikov z miokardnim infarktom ali sumom, je treba oceniti osnovne parametre hemodinamike po vsaki uporabi zdravila na odmerku 5 mg (glejte poglavje "Metoda aplikacije in odmerka").
Ne sme se predpisati ponovnega odmerka - drugi ali tretji s pogostnostjo srčnega utripa manj kot 40 ° C. / min, interval PQ je več kot 0,26 sekunde. in sistolični arterijski tlak manj kot 90 mm Hg. Umetnost., Kot tudi pri krepitvi kratkotrajnosti dihanja ali videz hladnega znoja.
Vrednotenje učinka zdravila Betalok® z intravensko uvedbo na sposobnost nadzora vozil in drugih mehanizmov ni bilo raziskano.
Rešitev za intravensko dajanje, 1 mg / ml.
Embalaža:
5 ml v ampulih iz brezbarvnega borovega silikatnega stekla z zarezo. 5 ampul v plastičnem držalu v kartonskem paketu z navodili za uporabo.
Na ampule nad zarezo je barvna točka, dala barva; Nad točko se uporabljata dva barvna obročka.
Na mestu, zaščiteno pred svetlobo, pri temperaturah pod 25 ° C.
Hranite izven dosega otrok.
Ne uporabljajte po datumu izteka roka.