Метрогил раствор для инфузий

Метрогил раствор для инфузий (Solutio Metrogyl pro infusionibus)

международное и химическое название: метронидазол; 1-(b-оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол;

Основные физико-химические характеристики : прозрачная, бесцветная или светло-жёлтого цвета жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает метронидазола 5 мг;

другие составляющие: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия фосфат двухосновной безводный, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства. Производные имидазола. Код АТС J01X D01.

Действие лекарства . Метронидазол — антипротозойный и антибактериальный препарат. Проявляет эффективность касающиеся Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Balantidium coli, Lamblia, а также до облигатных анаэробов — Bacteroides spp. (B. fragilis, B. distasonis, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus, B. ovatus), Fusobacterium spp. , Clostridium spp. , Peptostreptococcus spp. , Peptococcus spp. Аэробные микроорганизмы до метронидазола нечувствительны.

Фармакодинамика . Механизм действия заключается в биохимическом возобновлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК микроорганизмов, который приводит к их смерти.

Фармакокинетика. После внутривенного вливания (в течение 20 минут) 500 мг метронидазола у больных с анаэробными инфекциями концентрация препарата в сыворотке становила 35, 2 мкг/мл через 1 час, 33, 9 мкг/мл через 4 часа и 25, 7 мкг/мл через 8 часов.

Период полураспада после однократной дозы составляет 6 — 7 часов. Связывание метронидазола с белками плазмы незначительное – не превышает 10-20%. Он легко проникает в ткани, объем его распределения равна 70 — 95% массы тела.

Метронидазол достигает бактерицидного концентрации в большинстве тканей и жидкостей тела человека, включая мозг, спинномозговую жидкость, полости абсцессов, слюну, жёлчь, половые выделение, амниотическую жидкость и грудное молоко.

Метронидазол выводится из организма человека преимущественно вследствие метаболизма с окислением боковой цепочки, гидроксилирования или соединения исходного вещества. Основным продуктом метаболизма является 1-(2-оксиэтил)-2-оксиметил-5-нитроимидазол, что вместе с глюкуронидом составляет от 40 до 50% вещества, которое выводится с мочой. Кислотные и алкогольные метаболиты метронидазола имеют его активность соответственно на 50% и на 30%.

Во время 24 часов с мочой выводится от 35 до 65% всех нитропроизводных препарата. Почечный клиренс составляет 10, 2 мл/мин. У больных с нормальной функцией желчного тракта концентрация метронидазола в желчи желчного пузыря после внутривенного вливания

500 мг значительно выше, чем в сыворотке крови.

У больных с нарушениями функций почек после повторных доз препарата отмечается накопления метронидазола в сыворотке. Поэтому часто принимать препарат не рекомендуется больным с острой почечной недостаточностью.

Показания к применению . Инфузионный раствор Метрогил применяют при инфекциях, обусловленных чувствительными микроорганизмами. К ним принадлежат:

— внутреннебрюшные инфекции – гнойный аппендицит, гнойный холецистит , перитонит, абсцесс печени, послеоперационная раневая инфекция;

— гинекологические и послеродовые инфекции — эндометриты, эндомиометрите, послеродовый сепсис, тазовый абсцесс, тазовый перитонит;

— инфекции дыхательных путей — некротическая пневмония , эмпиема, абсцесс лёгких;

— инфекции центральной нервной системы — менингит, абсцесс головного мозга;

— другие инфекции — септицемия, газовая гангрена, остеомиелит;

а также — профилактика и лечение послеоперационных инфекций, обусловленных анаэробными бактериями.

Лечение острого кишечного амебиаза и амебного абсцесса печени.

Способ использования и дозы.

Для взрослых и детей старше 12 лет: одноразова доза — 500 мг (100 мл), вводится в течение 20 минут из расчета 5 мл за минуту. Интервал между повторными введениями — 8 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

Для детей до 12 лет: в зависимости от массы тела ребенка количество жидкости, которая вводится, определяется из расчета 7, 5 мг/кг. Порядок и частота вливаний остаются такими, что и для взрослых: в течение 20 минут по 5 мл/минут каждые 8 часов. Продолжительность лечения должна назначаться доктором в зависимости от результатов клинического обследование.

Для взрослых пациентов с значительным нарушением функции почек (КК менее 30 мл/минут) и/или печени суточная доза метронидазола — 1000 мг (за два приема).

Побочное действие. Побочные явления редко наблюдаются у больных, которым делают внутривенные вливания метронидазола.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, эпигастральная боль.

Со стороны центральной нервной системы: в случае длительного приема – головная боль, головокружение, повышенна возбудимость, депрессия, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — затуманивание сознания, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, возрастание вероятности развития грибковой флоры влагалища (кандидозы);

Аллергические реакции: высыпание, зуд, крапивница.

Со стороны скелета: артралгий.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения.

Противопоказания . Повышенная чувствительность к метронидазолу и остальных нитроимидазольных производных;

органические поражения центральной нервной системы;

заболевания крови;

1 триместр беременности (ІІ и ІІІ триместр беременности — только по жизненным показаниям) ;

период кормления грудью.

Превышение допустимой дозы препарата (передозировка). При приёме препарата в высоких дозах наблюдались судороги и периферическая нейропатия. В таких случаях следует проводить симптоматическую терапию. Метронидазол выводится из организма путём гемодиализа.

Особенности использования. Не извлекать внутренний контейнер с обертки до использования. Внешняя обертка защищает препарат от жидкости. Внутренний контейнер обеспечивает стерильность препарата. После удаления внешней обертки надавить на контейнер, чтобы уточнить, или нет частичного вытечения препарата. Если вытечение имеет место, препарат не использовать, заменить на новый.

Непосредственно перед использованием нагреть флакон с препаратом до комнатной температуры или еще лучше — до 37°С.

При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний Метрогила до перорального приема препарата (200 — 400 мг три раза в сутки).

Беременность и грудное кормление. Поскольку метронидазол может проникать в грудное молоко в достаточно серьезных концентрациях, он противопоказан женщинам, которые кормят грудью. Также рекомендовано за возможности избегать приема метронидазола в первые три месяца беременности, поскольку его действие на развитие плода недостаточно изучена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Хотя при использовании Метрогила для инфузий взаимодействие с другими лекарственными средствами незначительная, следует осторожно назначать Метрогил при лечении некоторыми ликарькими препаратами.

Варфарин и некоторые непрямые антикоагулянты. Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что приводит к увеличению времени образования протромбина.

Дисульфирам (эспераль). Одновременное использование может привести к развитию неврологических симптомов, поэтому не следует назначать Метрогил больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличение риска проявления побочных реакций.

Одновременное использование препаратов, которые стимулируют ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин) может ускорить элиминацию Метрогила. Как результат, концентрация Метрогила в плазме снижается.

У пациентов, что достаточно долго получали лечения препаратами лития в высоких дозах, при одновременном приёме Метрогила возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Антимикробное действие Метрогила усиливается в комбинации с антибиотиками и сульфаниламидами.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь. Метрогил имеет способность вызывать сразу до спиртных напитков.

Введение одновременно с Метрогилом смеси 10% декстрозы, пенициллина G, калия, лактозы и раствора Рингера противопоказано, поскольку эти вещества химически несовместимые.

Особенности условий, сроков хранения и реализации. . Содержать при комнатной температуре (не выше 25 0С) в местах, недоступных для детей. Защищать от света. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

Антибактериальные средства для системного применения. Прочие антибактериальные средства. Производные имидазола.

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метронидазол – это стабильное соединение, способное проникать в микроорганизмы. В анаэробных условиях метронидазол образует с микробной пируват ферредоксин-оксидоредуктазой нитрозорадикалы путем окисления ферредоксина и флаводоксина. Нитрозорадикалы образуют продукты присоединения с основными парами ДНК, что приводит к разрыву цепей ДНК и к смерти клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) установлена Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности, точки прерывания, отделяющие чувствительные организмы (S) от резистентных (R), следующие:

грамположительные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл);

грамотрицательные анаэробы (S: ≤ 4 мг/мл, R > 4 мг/мл).

Перечень чувствительных и резистентных микроорганизмов

Обычно чувствительные штаммы

Анаэробы

Bacteroides fragilis

Clostridium difficile °

Clostridium perfringens ° ∆

Fusobacterium spp. °

Peptoniphilus spp. °

Peptostreptococcus spp. °

Porphyromonas spp. °

Veillonella spp. °

Другие микроорганизмы

Entamoeba histolytica °

Gardnerella vaginalis °

Giardia lamblia °

Trichomonas vaginalis °

Природно-резистентные микроорганизмы

Все облигатные аэробы

Грамположител ь ные микроорганизмы

Enterococcus spp.

Staphylococcus spp.

Streptococcus spp.

Грамотрицательные микроорганизмы

Enterobacteriaceae

Haemophilus spp.

° На время публикации этих таблиц доступных данных не существовало. В первичной литературе приведены возможные стандартные референтные ссылки и терапевтические рекомендации по чувствительности соответствующих штаммов.

∆ Можно применять только пациентам с аллергией на пенициллин.

Механизмы резистентности к метронидазол у

Механизмы резистентности к метронидазолу до сих пор исследованы лишь частично.

Штаммы Bacteroides резистентные к метронидазолу благодаря генам, кодирующих нитроимидазолредуктазы, которые превращают нитроимидазол в аминоимидазолы, вследствие чего образование антибактериально эффективных нитрозорадикалов ингибируется.

Существует полная перекрестная резистентность между метронидазолом и другими нитроимидазольными производными (тинидазол, орнидазол, ниморазол).

Распространенность приобретенной чувствительности индивидуальных штаммов может меняться в зависимости от региона и времени. Поэтому необходимо использовать специфические местные данные, особенно для эффективного лечения тяжелых инфекций. В случае сомнений относительно эффективности метронидазола, связанных с местной картиной резистентности, следует воспользоваться советом эксперта. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая определение штаммов микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или неэффективности лечения.

Фармакокинетика

Поскольку Метрогил® следует вводить внутривенно, его биодоступность составляет 100 %.

Распределение

Метронидазол после введения широко метаболизируется в тканях организма. Метронидазол обнаружен в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и выделения из влагалища, где достигаются концентрации, близкие к концентрации в плазме крови. Он также проникает через плаценту и оказывается в материнском молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке крови. Связывание с белками составляет менее 20 %, видимый объем распределения составляет 36 литров.

Метаболизм

Метронидазол метаболизируется в печени путем окисления боковых цепей и образования глюкуронида. Его метаболиты включают продукт кислотного окисления, гидроксильное производное и глюкуронид. Основной метаболит в сыворотке крови – гидроксилированный метаболит, а основной метаболит в моче – кислотный.

Выведение

Примерно 80 % вещества выводится с мочой, из них менее 10 % – в неизмененном виде. Небольшое количество выводится печенью. Период полувыведения составляет 8 (6–10) часов.

Характеристики в специальных группах пациентов

Почечная недостаточность задерживает выделение лишь незначительно.

При тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержку клиренса и удлинение периода полувыведения из сыворотки крови (до 30 часов).

Показания к применению

Лечение анаэробных бактериальных инфекций

Метрогил, раствор для внутривенного введения, предназначен для лечения следующих тяжелых инфекций, вызванных анаэробной микрофлорой и простейшими:

Инфекции органов брюшной полости , в том числе перитонит, внутрибрюшной абсцесс, абсцесс печени и, вызванные Bacteroides spp., включая группы В. fragilis (В. fragilis, B. distasonis, В. ovatus, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.

Инфекции кожи , вызванные Bacteroides spp., включая группы В. Fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium spp.

Гинекологические инфекции , в том числе эндометрит, эндомиометрит, тубоовариальный абсцесс, инфекции свода влагалища, вызванные Bacteroides spp., включая группы В. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Fusobacterium spp.

Бактериальный сепсис , вызванный Bacteroides spp., включая группу В. fragilis и Clostridium spp.

Инфекции костей и суставов , в качестве дополнительной терапии, вызванной видами Bacteroides, включая группы В. Fragilis.

Инфекции центральной нервной системы , в том числе менингит и абсцесс мозга, вызванные Bacteroides spp., включая группой В. Fragilis.

Инфекции н ижних дыхательных путей , включая воспаление легких, эмпиему и абсцесс легких, вызванные Bacteroides видов, включая группы В. Fragilis.

Эндокардит , вызванный Bacteroides spp., включая группы В. fragilis.

Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия).

Профилактика анаэробных бактериальных инфекций:

Профилактика послеоперационных осложнений (особенно вмешательства на ободочной кишке, параректальной области, аппендэктомия, гинекологические операции).

Профилактическое применение метронидазола должно быть прекращено в течение 12 часов после операции.

Хирургическое вмешательство должны выполняться в сочетании с внутривенным назначением метронидазола.

В случае наличия смешанной аэробной и анаэробной инфекции, в дополнение к метронидазолу должны быть использованы антибиотики, подходящие для лечения аэробных инфекций.

Метронидазол эффективен в отношении Bacteroides fragilis, устойчивых к хлорамфениколу, клиндамицину и пенициллину.

Для снижения развития резистентных бактерий и поддержания эффективности терапии метронидазол следует использовать только для лечения или профилактики инфекций, вызванных простейшими или бактериями, для которых доказана их чувствительность к метронидазолу.

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные рекомендации по надлежащему применению антимикробных препаратов.

Способ применения и дозы

Дозу корректируют в соответствии с индивидуальной реакции пациента на лечение, возраста и массы тела, а также типа и тяжести заболевания.

Лечение установленной анаэробной инфекции

Взрослые и дети старше 12 лет:

Обычная доза составляет 500 мг каждые 8 часов. При наличии медицинских показаний в начале лечения можно назначить нагрузочную дозу 15 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза 4,0 г не должна быть превышена.

Дети в возрасте до 12 лет:

Каждые 8 часов по 7–10 мг метронидазола/кг массы тела, что соответствует суточной дозе 20–30 мг метронидазола/кг массы тела.

Профилактика анаэробной инфекции в хирургии

Для профилактики анаэробной инфекции при абдоминальных вмешательствах (особенно на толстом кишечнике) и гинекологических операциях назначают:

взрослым и детям старше 12 лет – 500 мг незадолго до операции и затем каждые 8 часов, с последующим по возможности ранним переходом на прием лекарственного средства внутрь.

детям до 12 лет – 20–30 мг/кг в одной дозе за 1–2 часа до операции.

Пациенты с почечной недостаточностью

Нет необходимости в снижении дозы (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Поскольку при тяжелой печеночной недостаточности период полувыведения метронидазола из сыворотки крови увеличивается, а клиренс уменьшается, таким пациентам необходимые низкие дозы (снижение дозы до 50 % при тяжелой печеночной недостаточности).

Пожилые пациенты

Обычная продолжительность терапии составляет 7 до 10 дней, однако, инфекции костей и суставов, нижних дыхательных путей, и эндокарда может потребовать более длительного лечения.

Продолжительность лечения препаратом или препаратами, содержащими другие нитроимидазолы, как правило, не должна превышать 10 дней. Только в особых случаях при необходимости период лечения можно продлить в сопровождении соответствующего клинического и лабораторного мониторинга. Повторную терапию следует максимально ограничить частными случаями. Следует четко придерживаться этих ограничений, поскольку нельзя исключать возможной мутагенной активности метронидазола, а также из-за повышения частоты развития определенных опухолей, было зафиксировано в исследованиях на животных.

При первой возможности следует переходить от внутривенных вливаний препарата на пероральный прием препарата.

Способ введения

Применять в виде внутривенной инфузии.

Следует вводить содержимое 1 флакона внутривенно медленно, то есть максимум 100 мл в течение не менее 20 минут, но обычно в течение 1 часа.

Препарат также можно разводить перед введением, добавляя другие препараты или растворы для разведения, такие как 0,9%-ный раствор натрия хлорида для инъекций или 5%-ный раствор глюкозы для инфузий.

Только для одноразового применения. Неиспользованные остатки уничтожить.

Раствор следует применять, только если он прозрачный, а контейнер или упаковка не имеют видимых признаков повреждения.

Внешняя упаковка защищает препарат от влаги. Внутренний контейнер обеспечивает стерильность препарата. После удаления внешней обертки необходимо нажать на контейнер, чтобы проверить, нет ли частичного утечки препарата. Если утечка имеет место, флакон нужно заменить.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метронидазолу, другим производным нитроимидазола. Психотические реакции на дисульфирама у пациентов с алкогольной зависимостью.

Одновременный прием алкоголя и препаратов, содержащих пропиленгликоль. Беременность и лактация.

Меры предосторожности

При применении метронидазола зарегистрированы случаи энцефалопатии и периферической нейропатии, в том числе, поражение зрительного нерва.

Энцефалопатия в сочетании с мозжечковой токсичностью характеризуется атаксией, головокружением, дизартрией. Обратимые поражения ЦНС могут быть обнаружены на МРТ.

Симптомы поражения ЦНС, как правило, исчезают в течение нескольких дней или недель после отмены метронидазола. Периферическая невропатия, главным образом, сенсорного типа характеризуется онемением или парестезией конечностей. У пациентов, получавших метронидазол, были зарегистрированы судороги.

Асептический менингит : были зарегистрированы случаи асептического менингита. Симптомы могут возникнуть в течение нескольких минут во время инфузии метронидазола и полностью прекратиться после отмены препарата.

Появление неврологической патологии требует срочной оценки соотношения польза/риск для решения вопроса о продолжении терапии.

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности (включая анафилактический шок) препарат необходимо немедленно отменить и начать общую неотложную терапию.

Пациентам с тяжелыми поражениями печени, почечной недостаточностью, нарушенным гемопоэзом (включая гранулоцитопению) метронидазол следует применять только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Применение метронидазола требует постоянного мониторинга состояния функций печени, почек, костного мозга (возможность лейкопении), а также – появления соответствующих побочных реакций.

Грибковые суперинфекции

Возникновение или рецидив кандидоза во время требует назначения противогрибковых препаратов.

Тяжелая персистирующая диарея, появляющаяся во время лечения или в течение следующих недель, может быть следствием псевдомембранозного колита (во многих случаях вызванного Clostridium difficile), см. раздел «Побочное действие». Это заболевание кишечника, вызванное антибиотиками, может угрожать жизни и требует немедленного соответствующего лечения. Нельзя принимать препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Беременность и лактация

1 триместр беременности – противопоказан; II и III триместры беременности – только по жизненным показаниям;

кормящим матерям – по показаниям с одновременным прекращением грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (возможны головокружение, нарушение сознания, галлюцинации, судороги, нарушение координации движений, атаксия).

Лекарственное взаимодействие

Дисульфирам

Психотические реакции были зарегистрированы в больных алкоголизмом, которые используют метронидазол и дисульфирам одновременно. Метронидазол не следует назначать пациентам, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель.

Алкогольные напитки

При одновременном употреблении алкоголя или препаратов, содержащих пропиленгликоль, может развиться дисульфирамоподобный синдром со спазмами в животе, тошнотой, рвотой, головной болью, «приливами», гипотензией и т. д. (см. раздел «Противопоказания»).

Производные кумарина

Одновременное применение метронидазола может усиливать антикоагулянтный эффект производных кумарина и повышать риск кровотечения вследствие снижения деградации в печени. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

При одновременном применении метронидазола с солями лития следует соблюдать осторожность, так как во время терапии метронидазолом наблюдались повышенные сывороточные концентрации лития. Лечение литием необходимо завершить или отменить перед применением метронидазола.

Если пациенты принимают литий в то же время, что и метронидазол, следует контролировать концентрацию лития, креатинина и электролитов в плазме крови.

Бусульфан

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Через потенциальный риск тяжелой токсичности и летального исхода, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Амиодарон

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось об удлинении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ.

Барбитураты

Фенобарбитал может усиливать печеночный метаболизм метронидазола, снижая период его полувыведения из плазмы крови.

Карбамазепин

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Циметидин

Одновременное применение циметидина в отдельных случаях может снижать выведение метронидазола и соответственно приводить к росту концентраций последнего в сыворотке крови.

Контрацептивы

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и, таким образом, снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные концентрации активных стероидов снижаются.

Циклоспорин

При одновременном лечении циклоспорином и метронидазолом существует риск роста сывороточных концентраций циклоспорина. Необходим регулярный мониторинг уровня циклоспорина и креатинина.

Фторурацил

Метронидазол подавляет метаболизм фторурацила при их одновременном применении, т. е. плазменные концентрации фторурацила растут.

Микофенолят мофетила

Вещества, изменяющие желудочно-кишечную флору (например, антибиотики), могут снижать оральную биодоступность препаратов МФК. Во время терапии противоинфекционными средствами рекомендуется тщательный клинический и лабораторный мониторинг для выявления уменьшения иммуносупрессивного эффекта МФК.

Фенитоин

Метронидазол ингибирует метаболизм фенитоина при одновременном применении, т. е. плазменные концентрации фенитоина снижаются. С другой стороны, эффективность метронидазола снижается при одновременном применении с фенитоином.

Такролимус

Одновременное применение метронидазола может приводить к росту концентрации такролимуса в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса происходит с помощью CYP 3A4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировку, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

Влияние на лабораторные показатели

Метронидазол влияет на результаты энзиматическо-спектрофотометрического определения аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, лактатдегидрогеназы, триглицеридов и глюкозогексокиназы, снижая их значения (возможно, до нуля).

Метронидазол имеет высокие значения поглощения при длине волны, на которой определяют никотинамид (NADH). Поэтому при измерении NADH методом постоянного потока, основанным на определении конечной точки снижения восстановленного NADH, метронидазол может маскировать повышенные концентрации печеночных ферментов. Могут отмечаться необычно низкие концентрации печеночных ферментов, включая нулевые значения.

Применение препарата может вызвать иммобилизацию Treponema и таким образом привести к ложноположительному результату теста Нельсона.

Побочное действие

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения со стороны психики: психотические расстройства, включая спутанность сознания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, снижение аппетита, анорексия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, запоры, «металлический» привкус во рту, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, стоматит, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за развития грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, пустулезная кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: уплощение зубца T на электрокардиограмме.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия / неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождающегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, кандидоз, окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленный наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).

Другое: распространение Candida во влагалище, диспареуния, снижение либидо, проктит и мимолетные боли в суставах, иногда напоминающие «сывороточную болезнь».

В состав раствора Метрогил входит действующий компонент метронидазол , а также: хлорид натрия, гидрофосфат натрия (безводный), лимонная кислота, вода.

Таблетки Метрогил содержат в составе действующий компонент метронидазол , а также: кукурузный крахмал, стеарат магния, кремния диоксид коллоидный, гидрированное касторовое масло, краситель Opadry II, воду.

Гель Метрогил включает метронидазол и дополнительные компоненты: пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, динатрия эдетат, карбомер 940, гидроксид натрия, пропиленгликоль, воду.

Форма выпуска

В настоящее время производится раствор Метрогил для введения внутривенно, а также таблетки, гель вагинальный и гель для использования наружно.

• Раствор для внутривенного введения может быть бесцветным или бледно-желтым, прозрачный, расфасован в прозрачные ампулы по 20 мл (раствор 100 мг) и в во флаконах из полиэтилена по 100 мл (раствор 500 мг). Емкости вкладываются в пачки из картона.
• Таблетки 200 мг – розовые, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, круглые, расфасованы в блистеры по 10 шт., в картонных пачках по 2 блистера.
• Т аблетки 400 мг – оранжевые, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой, круглые, расфасованы в блистеры по 10 шт., в картонных пачках по 2 блистера.
• Вагинальный гель Метрогил однородный, бесцветный или имеет желтый оттенок, содержится в тубах по 30 г.

Фармакологическое действие

Лекарство широкого спектра действия содержит в составе метронидазол , производное 5-нитроимидазола.

Препарат оказывает противомикробное и противопротозойное действие. Механизм воздействия основан на восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола транспортными внутриклеточными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. 5-нитрогруппа метронидазола вступает во взаимодействие с ДНК клетками микробов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот. В итоге происходит гибель бактерий.

Метрогил демонстрирует активность к Gardnerella vaginalis , Trichomonas vaginalis , Giardiai ntestinalis , Entamoeba histolytica , Lamblia spp . Также препарат активен по отношению к облигатным анаэробам и к ряду грамположительных микроорганизмов.

Если метронидазол сочетается с , проявляется активность по отношению Helicobacter pylori .

Не проявляют чувствительности к метронидазолу факультативные анаэробы и аэробные микроорганизмы, однако при наличии смешанной флоры отмечается синергическое действие метронидазола с антибиотиками , которые эффективны против аэробов.

Провоцирует дисульфирамоподобные реакции, под его воздействием повышается чувствительность опухолей к облучению, происходит стимуляция репаративных процессов.

При применении наружно отмечается противоугревой эффект, механизм которого не известен полностью. Метрогил мазь, вероятно, демонстрирует антиоксидантную активность. Под действием этого средства понижается выработка нейтрофилами активного кислорода, пероксида водорода, гидроксильных радикалов, то есть потенциальных оксидантов, которые способствуют повреждению тканей в месте, где развивается воспалительный процесс.

Наружная форма лекарства активна относительно телеангиэктазий при .

Фармакокинетика и фармакодинамика

После того, как пациенту был введен Метрогил внутривенно, примерно 30-60% вещества метаболизируется через гидроксилирование, окисление и глюкуронирование. В итоге образуется метаболит 2-оксиметронидазол, который также производит противопротозойный и противомикробный эффект. Время полувыведения — 8 ч (при условии нормальной работы печени), до 18 ч. (при поражении печени алкоголем).

Через почки выводится примерно 60-80% введенной дозы, еще 6-15% выходит через кишечник. Как метронидазол, так и его метаболиты, из крови выводятся путем .

Если антибиотик был принят перорально, он быстро абсорбируется, и его максимальная концентрация в крови наблюдается спустя 2 часа. Отмечается высока способность проникновения средства в ткани, жидкости организма. На 10-20% связывается с белками плазмы. Через почки выводится около 60-80 %, при этом примерно 20% выводится в неизменном виде. Время полувыведения – 8 часов.

При наружном использовании средства всасывается минимальное его количество, поэтому в крове отмечается наличие только следов активного компонента. Следует учитывать, что всосавшееся активное вещество проходит гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания к применению

В инструкции определяются такие показания к применению Метрогила внутривенно:

• протозойные инфекции: ( , внекишечный и кишечный амебиаз , балантидиаз , гиардиаз , , вагинит и трихомонадный);
• инфекционные заболевания, спровоцированные Bacteroides spp. : инфекции брюшной полости, органов таза, кожных покровов, мягких тканей;
• инфекции, спровоцированные Bacteroides spp. : инфекции нервной системы, суставов, костей, в том числе абсцесс мозга , эмпиема , абсцесс легких , пневмония ;
• инфекционные болезни, вызванные Bacteroides spp. , в том числе Clostridium spp. , В. Fragilis : сепсис ;
• псевдомембранозный колит, как следствие лечения антибиотиками;
• или язва , как следствие действия Helicobacter pylori ;
• профилактика осложнений после операции.

Таблетки целесообразно назначать в таких случаях:

• для профилактики развития послеоперационных осложнений (в частности гинекологических);
• при протозойных инфекциях (лямблиоз , трихомониаз , амебная дизентерия , амебиаз и др.);
• инфекции анаэробные (те, которые были спровоцированы Bac.fragilis , а также клостридиями , фузобактериями , анаэробными кокками , эубактериями );
• период после операций;
• инфекционные болезни дыхательных путей;
• газовая ;
• септицемия ;
• менингит , абсцесс мозга ;

Крем Метрогил назначают при таких болезнях и состояниях:

• угревая сыпь вульгарная;
• , себорея жирная;
• трофические язвы , которые проявляются на нижних конечностях как следствие варикоза , ;
• раны, заживающие плохо;

Гель Метрогил вагинальный показан для терапии вагинитов , которые вызваны чувствительной к метронидазолу микрофлорой, а также для лечения урогенитального .

Противопоказания

Метрогил в/в противопоказан для применения при таких состояниях и заболеваниях:

• поражения нервной системы органические ( и др.);
• заболевания крови;
• печеночная недостаточность (нельзя принимать большие дозы);
• заболевания крови;
• лактация и беременность (первый триместр);
• выраженная чувствительность к метронидазолу, к производным нитроимидазола .

Осторожно инъекции внутривенно проводятся людям, страдающим почечной недостаточностью.

Таблетки Метрогил нельзя принимать в следующих случаях:

• при органических поражениях нервной системы, в частности эпилепсии ;
• при заболеваниях крови;
• при печеночной недостаточности (большие дозы таблеток);
• в возрасте до 12 лет;
• при беременности (первый триместр);
• высокая чувствительность к активному веществу, к другим производным нитроимидазола .

Осторожно назначают людям с болезнями печени и почек.

Гель вагинальный не назначают при таких болезнях и состояниях:

• нарушения координации движений;
• лейкопения (также в анамнезе);
• поражения нервной системы органического характера, в том числе эпилепсия ;
• беременность (первый триместр);
• печеночная недостаточность ;
• высокая чувствительность, также чувствительность к производным нитроимидазола.

Побочные действия

При применении средства внутривенно и перорально могут развиваться такие побочные эффекты:

• ЖКТ : ухудшение аппетита, тошнота , кишечная колика, рвота , , сухость или привкус металла во рту, ;
• нервная система : нарушенная координация, нарушение сознания, атаксия , сильная возбудимость, раздражительность, слабость, головная боль , судороги ;
• аллергия : сыпь, гиперемия , заложенность носа, артралгии ;
• мочевыделительная система: , дизурия , недержание мочи , полиурия , изменение цвета мочи на красно-коричневый;
• местные проявления: , развитие боли отечности, покраснения в месте введения препарата;
• другие проявления: лейкопения , нейтропения .

При применении геля Метрогил для местного использования в кровь всасывается несущественное количество активного компонента, поэтому системные побочные эффекты маловероятны. Редко возможно развитие аллергических проявлений, слезотечения, сухости и жжения кожи.

Инструкция по применению Метрогила (Способ и дозировка)

Раствор Метрогил, инструкция по применению

Капельница Метрогила показана в случае тяжелого протекания инфекционных болезней, а также в том случае, если у больного нет возможности принимать лекарство внутрь.

Подростки старше 12 лет и дети получают средство внутривенно капельно (продолжительность введения – около 40 минут), начальная доза — 0.5-1 г. Дальше каждые 8 ч нужно вводить 500 мг (скорость 5 мл/мин.). Если человек нормально переносит введение, то после 2-3 инфузий можно вводить препарат струйно. Уколы нужно принимать 7 дней.

Если есть необходимость, то практикуют более длительное введение лекарства. Допустимая доза в сутки — 4 г. При наличии показаний возможно применение поддерживающих доз – трижды в сутки по 400 мг.

Аналогичную схему применения практикуют для детей до 12 лет, разовая доза равна 7.5 мг/кг.

Для лечения гнойно-септических болезней достаточно провести один курс терапии.

Для профилактики подросткам после 12 лет и взрослым вводят перед операцией капельно внутривенно 0.5-1 г лекарства, в день после операции 1.5 г в сут., то есть по 500 мг каждые 8 часов. Спустя 1-2 дня можно переводить пациента на поддерживающий пероральный прием лекарства.

При нарушениях функции печени и почек в сутки нельзя принимать больше 1 г лекарства, дозу нужно разделить на 2 приема.

Таблетки Метрогил, инструкция по применению

Принимать таблетки можно как во время приема пищи, так и после, их не нужно разжевывать.

Доза для взрослых людей и подростков от 15 лет — по 200-400 мг два-три р. в сут.

Как дозировка, так и длительность курса зависит от инфекции.

При трихомониазе нужно на протяжении 7 дней пить по 200 мг 3 раза при этом женщины принимают дополнительно вагинальные средства с метронидазолом. Можно повышать дозу или проводить повторный курс терапии при необходимости.

При амебиазе взрослые получают по 400 мг 3 р. в день, дети — по 30-40 мг на 1 кг/сут., дозу делят на три приема. Принимать Метрогил нужно до 10 дн.

При амебном абсцессе печени взрослые получают по 400 мг или 800 мг трижды в день, средство комбинируют с тетрациклинами. Дети — по 30-35 мг на 1 кг/сут., дозу делят на три приема. Терапия длится до 10 дн.

При анаэробных бактериальных инфекциях взрослые получают 200-400 мг 2-3 р. в день, дети должны получать по 7 мг на 1 кг веса каждые 8 ч. Терапия длится до 10 дн.

С целью профилактики перед операциями нужно один раз принять 1000 мг, дальше по 200 мг трижды в день.

Если Метрогил комбинируется с амоксициллином, то доза метронидазола в сутки должна составлять 1.5 г, ее делят на три приема.

Вагинальный гель Метрогил, инструкция по применению

Мазь применяется внутривагинально, один раз в дозе 2 г либо по 500 мг дважды в день, 10 дней. В это время не допускается половая жизнь.

Гель Метрогил от применяется по назначению врача.

Наружно гель наносят на очищенные кожные покровы дважды в сутки, лечение длится от 3 до 9 недель, возможно применение средства более длительное время – до 4 месяцев. Можно накладывать окклюзионную повязку при необходимости.

Метрогил от прыщей

Часто те, кто использует для лица гель Метрогил, отзывы от прыщей оставляет положительные. Несмотря на то, что официальная инструкция не информирует подробно об использовании этого лекарства для лица, все же гель Метрогил от прыщей применяют очень часто, так как метронидазол оказывает бактерицидное и бактериостатическое влияние. Соответственно, помогает избавиться от дерматологических проблем. Если у пациента появились одиночные прыщи, мазь достаточно нанести несколько раз.

В случае угревой сыпи лечение может быть более длительным. Однако уже после первого применения выраженность негативных симптомов уменьшается. Средство Метрогил используется как основное средство для лечения прыщей, так и в комплексе с другими ЛС. Наносить гель нужно два раза в день на места, пораженные прыщами.

Метрогил и Дифферин

Средство , которое является синтетическим ретиноидом, в составе содержит активный компонент адапален. Этот препарат благоприятно влияет на кожные покровы, при его применении с Метрогилом пользователи отмечают более выраженный эффект.

Передозировка

При приеме больших доз таблеток возможно развитие тошноты , рвоты , атаксии , при тяжелых отравлениях развивается периферическая нейропатия , возможны эпилептические припадки . Специфических антидотов нет, проводят симптоматическое лечение.

При применении геля Метрогил случаев передозировки не зафиксировано.

Взаимодействие

Капельница с Метрогилом не должна вмещать других лекарств – не рекомендуется смешивать средство с другими ЛС.

Метронидазол активизирует влияние непрямых антикоагулянтов, в итоге возрастает время образования протромбина .

Вызывает непереносимость этанола . При применении одновременно с могут развиваться разнообразные неврологические симптомы. Важно придерживаться интервала между приемом этих лекарств не меньше 2 недель.

При приеме происходит подавление метаболизма метронидазола, поэтому концентрация последнего может повышаться, что ведет к развитию побочных эффектов.

При одновременном применении , , то есть ЛС, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени, возможно ускорение элиминации метронидазола. Как следствие, его концентрация в плазме снижается.

Если метронидазол принимать одновременно с препаратами лития, может увеличиться концентрация последнего в плазме. В таком случае могут проявиться признаки интоксикации организма.

Не следует сочетать прием Метрогила с недеполяризующими миорелаксантами .

Противомикробный эффект метронидазола усиливают сульфаниламиды .

При местном применении геля не отмечается значительного взаимодействия с другими ЛС, но нужно осторожно применять его с и другими непрямыми антикоагулянтами, так как возможно увеличение протромбинового времени.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Относится к списку Б. Температура хранения Метрогила – не больше 30°С. Беречь от света, от доступа детей.

Срок годности

Раствор и таблетки можно хранить 3 года, гель Метрогил – 2 года.

Особые указания

Длительная терапия требует постоянного контроля картины крови.

Если у пациента развивается лейкопения , продолжение терапии зависит от того, есть ли риск проявления инфекционного процесса.

Нужно прекратить терапию, если у пациента развивается головокружение , атаксия и другие симптомы, свидетельствующие об ухудшении неврологического статуса.

Под воздействием препарата может происходить иммобилизация трепонемы, что приводит к ложноположительному тесту Нельсона.

В процессе лечения моча окрашивается в темный цвет.

В период лечения трихомонадного вагинита и уретрита нужно воздерживаться от половых контактов. Важно, чтобы оба половых партнера проходили терапию одновременно. В период месячных лечение не прекращают.

Нельзя допускать попадания геля в глаза. Если подобное произошло, нужно промыть глаза теплой водой.

Капельница Метрогил в гинекологии применяется только по назначению лечащего врача.

В косметологии гель Метрогил для лица применяется с целью лечения прыщей и других поражений кожных покровов. Использовать его для лица можно только по рекомендации специалиста.

Аналоги

В настоящее время производятся многочисленные аналоги геля, таблеток и раствора Метрогил. Это препараты Дефламон , Клион , Метровагин , Метролакэр , Метрон , Орвагил , Трихоброл , , Сиптрогил , и др. Также реализуются свечи с активным веществом метронидазол .

Детям

Применение раствора при необходимости проводится согласно с инструкцией. Таблетки не назначают детям до 12 лет.

С алкоголем

Противопоказан прием алкоголя в период лечения всеми формами препарата Метрогил, так как возможно проявление дисульфирамоподобных реакций.

Метрогил при беременности и лактации

Применение этого средства при беременности противопоказано, возможно его использование на поздних сроках исключительно по жизненным показаниям. Лактацию при лечении Метрогилом нужно прекращать.

Если врач рекомендовал пациенту метрогил капельницы, то возникают вопросы. Важно понимать, как он воздействует на организм человека. Назначается метрогил при воспалительных процессах, лямблиозе или при гинекологических патологиях. Рассмотрим как используется метрогил капельница и как правильно ее поставить, показания и побочные действия.

Описание препарата

Основное действие у метрогила - антибактериальное. Попадая в организм больного, метрогил убивает патогенные бактерии.

Выпускается метрогил в трех фармакологических формах:

• Раствор для внутривенной инъекции. Выпускается в пластиковой емкости, объемом в 100 мл или в виде ампул по 20 мл. Одна упаковка вмещает 10 ампул либо 1 пузырек.
• Пилюли в блистерной упаковке. Дозировка 200 и 400 мг. Продаются в упаковках по 10, 50, 100 шт.
• Суспензия для приема внутрь. Стеклянный пузырек в коробке по 60 и 100 мл.

Эффективность и выбор формы для приема зависит от вида заболевания. Назначается капельница для внутривенного введения, таблетки и суспензия только врачом. Самостоятельно можно использовать раствор для инъекций при полоскании носоглотки, в качестве обеззараживающего препарата.

Раствор для капельниц имеет светло желтый цвет. Раствор должен быть прозрачным, без осадка и стерильным.

Отпускается раствор для инъекции из аптечных пунктов только по рецептурному назначению.

Назначение препарата

Раствор метрогил для инъекции имеет следующие показания:

• Лечение и как профилактическое средство от воздушно-капельных инфекций в предоперационный период. Частые показания перед операциями на мочевыводящую систему и органы ЖКТ.
• Показания при смешанных инфекциях различной этиологии.
• Гнойно-серозные заражения (амебиаз кишечника, сепсис, абсцесс мозга или органов малого таза, перитонит, нагноение кожи или мягких тканей, костные и суставные поражения).
• Показания внутривенно при острой форме заболеваний: лямблиоз, вагинит трихомонадный, уретрит, амебиаз. На начальной стадии применяется суспензия.

После капельницы концентрация метрогила в крови ровняется 35,2 мкг/мл. Падает постепенно и выводится в неизмененном состояние на 80%. Полное очищение крови наступает на третьи сутки после последней капельницы.

Дозировка при инфузии

Внутривенно препарат назначают только при острой форме заболевания. На начальных этапах выписываются формы для приема внутрь - таблетки, суспензию. Их схема по применению будет зависеть от формы и вида заболевания.

Взрослая дозировка

Капельницы метрогил по взрослой схеме можно применять также детям с 12 лет. Инструкция применения:

• Первый прием по 0,5–1 г с продолжительностью капельницы 30–40 минут.
• Далее, курс назначается раз в 8 часов с дозировкой в 500 мг. Скорость введения раствора 5 мл/мин.

Если у ребенка или взрослого переносимость инфузии хорошая, то через 3–4 капельницы переходят на струйное введение. Продолжительность курса капельниц 7–8 суток. Если заражение прогрессирует дальше, то курс продлевается. В 24 часа максимальное количество метрогила для взрослого человека допустимо 4 г.

После капельницы метрогил прописывается в форме таблеток или суспензии по 200 мг/2 раза в день, как поддерживающая терапия.

Детская дозировка

Детям раствор для введения назначается в самых крайних случаях. Схема по применению схожая со взрослой. Дозировка подбирается каждому ребенку индивидуально, но не должна превышать за 1 раз введения 7–8 мг/кг веса.

Во многом схема по применению и назначение зависит от вида заболевания. Если метрогил капельницы были назначены при гнойных заражениях, то для выздоровления достаточно одного курса введения. В предоперационный период взрослому и ребенку старше 12 лет прописывается 1 инфузия по 0,5–1 г за 24 часа до хирургического вмешательства. В день операции прокапывается 1,5 г метрогила по схеме 500 мг/введение каждые 8 часов.

После операции на вторые сутки назначается поддерживающее лечение таблетками или суспензией. Если у пациента имеется почечная недостаточность, то дозировку капельницы сокращают до 1 мг/2 введения в день.

При лечении рака метрогил применяют как радиосенсибилизирующее средство. Капельница ставится за 2–3 часа до начала процедуры облучения в дозировке 160 мг на 1 кг веса больного. Далее, процедуру повторяют 2 недели, перед каждой процедурой облучения. Максимальная дозировка на одно введение не должна быть больше 10 г, на курс нельзя превышать 60 г препарата. На остальном этапе лучевой терапии препарат не используют.

При онкологии матки метрогил капельницами не ставится. Достаточно перед облучением сделать аппликацию из 3 г метрогила и диметилсульфоксида 10%.

Какие побочные действия ожидать и когда не стоит использовать препарат?

При лечении метрогил капельницами стоит ожидать побочных действий. Условно побочные действия можно разделить на часто встречающиеся и редкие.

Из часто встречающихся выделяются:

• Слизистая носоглотки сохнет.
• Единичная тошнота.
• Потеря аппетита.
• Тупая боль в области ЖКТ.
• Привкус металла во рту.

Реже наблюдаются побочные действия:

• Со стороны ЖКТ: задержка стула, тошнота, единичная рвота.
• Со стороны ЦНС: потеря координации, головокружения, гипервозбудимость, потеря сна, мигрени, общее ослабление организма.
• Аллергические проявления со стороны организма: высыпания на коже, отек слизистой носоглотки, гиперемия кожных покровов.
• Со стороны мочевыводящей системы: недержание, моча приобретает красный или темно-коричневый цвет, цистит, кандидоз, повышение белка в моче.
• Со стороны сосудов повышение тромбофлебита.

В редких случаях капельница метрогил может спровоцировать галлюцинации, потерю или спутанность сознания. У одного из 100 пациентов препарат вызывает панкреатит, поэтому людям с нарушениями работы ЖКТ нужно проводить лечение с осторожностью.

Противопоказания у медикамента

Противопоказан препарат людям со следующими заболеваниями:

• В анамнезе пациента наблюдалась непереносимость метронедозола и его производных.
• Патологии и расстройства центральной нервной системы.
• Высокая дозировка противопоказана людям с печеночной недостаточностью.
• Любые заболевания крови.
• Первые три месяца беременности и период грудного вскармливания.

Метрогил нельзя принимать одновременно с другими медицинскими препаратами. Не рекомендуется одновременно принимать БАДы и пищевые добавки. Особенно опасно использовать капельницы вместе с препаратами, в составе которых есть этиловый спирт. Больному категорически запрещены спиртные напитки на протяжении всего курса лечения и 2 недели после его окончания.

Метрогил – противопротозойное лекарственное средство с антибактериальной активностью.

Форма выпуска и состав

Метрогил выпускают в следующих лекарственных формах:

• Таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые розовой (по 200 мг) или оранжевой (по 400 мг) пленочной оболочкой (в контурных ячейковых упаковках по 10 шт., по 2 или 10 упаковок в картонной пачке);
• бесцветный или бледно-желтый, прозрачный (в полиэтиленовых флаконах по 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке; в ампулах по 20 мл, по 5 ампул в картонной пачке; в ампулах по 20 мл, 5 ампул в термоконтейнере, по 1 термоконтейнеру в картонной пачке);
• Гель для наружного применения: от желтого до бесцветного цвета, однородный (в тубах алюминиевых по 30 г, по 1 тубе в картонной пачке);
• Гель вагинальный: от светло-желтого до бесцветного цвета, однородный (в тубах по 30 г с аппликатором в комплекте, по 1 комплекту в картонной пачке);
• Суспензия для перорального применения (во флаконах по 60 или 100 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Активное вещество: метронидазол – 200 или 400 мг;
• Вспомогательные компоненты: очищенная вода, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал; таблетки по 200 мг – касторовое гидрированное масло и краситель Opadry II розовый 85G54815, таблетки по 400 мг – повидон и краситель Opadry II оранжевый 85G53070.

В состав 1 мл раствора входит:

• Активное вещество: метронидазол – 5 мг;
• Вспомогательные компоненты: лимонная кислота (моногидрат), вода для инъекций, гидрофосфат натрия (безводный), хлорид натрия.

В состав 100 мг геля для наружного применения входит:

• Вспомогательные компоненты: пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, гидроксид натрия, карбомер 940, эдетат динатрия.

В состав 100 мг геля вагинального:

• Активное вещество: метронидазол – 1 мг;
• Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, пропилгидроксибензоат, очищенная вода, пропиленгликоль, динатрия эдетат, карбомер-940.

В 5 мл суспензии для перорального приема содержится активное вещество: метронидазол – 200 мг.

Показания к применению

Метрогил в форме таблеток применяют для лечения следующих заболеваний/состояний:

• Абсцесс мозга, менингит;
• Анаэробные инфекции, возбудителями которых являются Bacteroides fragilis и другие бактероиды, фузобактерии, эубактерии, клостридии, анаэробные кокки;
• Газовая гангрена;
• Септицемия;
• Протозойные инфекции: амебная дизентерия, трихомонадный вагинит и уретрит, балантидиаз, лямблиоз, трихомониаз, амебиаз;
• Остеомиелит;
• После хирургических вмешательств на органах брюшной полости и мочевыводящих путях: тазовые абсцессы, послеродовой сепсис, абсцесс печени, аппендицит, внутрибрюшинные инфекции, послеоперационные раневые инфекции, холецистит, перитонит; для профилактики послеоперационных анаэробных инфекций;
• Столбняк;
• Инфекции дыхательных путей (некротическая пневмония, абсцесс легких).

Метрогил в форме раствора для внутривенного введения применяют для лечения следующих заболеваний/состояний:

• Алкоголизм;
• Протозойные инфекции: внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, гиардиоз, кишечный амебиаз, трихомонадный уретрит, трихомониаз, балантидиаз, лямблиоз, кожный лейшманиоз, трихомонадный вагинит;
• Инфекции, возбудителями которых являются Bacteroides spp. (включая Bacteroides vulgatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis): инфекции костей и суставов, центральной нервной системы, включая пневмонию, менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, эмпиему и абсцесс легких;
• Псевдомембранозный колит, вызванный применением антибактериальных препаратов;
• Инфекции, возбудителями которых являются виды Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp.: сепсис;
• Гастрит или язва двенадцатиперстной кишки, вызванные Helicobacter pylori;
• Инфекции, возбудителями которых являются виды Bacteroides spp., включая группу В. fragilis, Clostridium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.: инфекции кожи и мягких тканей, брюшной полости (абсцесс печени, перитонит), органов таза (инфекции свода влагалища после хирургических вмешательств, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, эндомиометрит, эндометрит);
• Профилактика послеоперационных осложнений (в особенности при гинекологических операциях, вмешательствах на ободочной кишке, околоректальной области, аппендэктомии).

Метрогил в форме геля для наружного применения используют для лечения следующих заболеваний/состояний:

• Трофические язвы нижних конечностей (на фоне сахарного диабета, варикозного расширения вен);
• Розовые угри (включая постстероидные);
• Плохо заживающие раны;
• Вульгарная угревая сыпь;
• Трещины заднего прохода, геморрой;
• Пролежни;
• Себорейный дерматит, жирная себорея.

Метрогил в форме геля вагинального применяют для терапии урогенитального трихомониаза, бактериальных вагинозов различной этиологии, подтвержденных клиническими и микробиологическими данными.

Метрогил в форме суспензии применяют для лечения анаэробных бактериальных инфекций, амебного абсцесса печени, амебиаза, лямблиоза.

Противопоказания

Таблетки:

• Заболевания крови (включая указания в анамнезе);
• Возраст до 12 лет;
• Первый триместр беременности;

Раствор для внутривенного введения:

• Заболевания крови;
• Органические поражения центральной нервной системы (включая эпилепсию);
• Печеночная недостаточность (при назначении больших доз);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Суспензия:

• Заболевания крови;
• Первый триместр беременности и период лактации;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Гель вагинальный:

• Нарушения координации движений;
• Печеночная недостаточность;
• Лейкопения (в том числе в анамнезе);
• Органические поражения центральной нервной системы;
• Первый триместр беременности;

• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Гель для наружного применения Метрогил противопоказан к применению при гиперчувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью препарат в форме таблеток применяют при наличии заболеваний почек и печени (почечно-печеночная недостаточность); в форме раствора – при почечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь во время или после приема пищи, не разжевывая или запивая молоком.

Детям старше 15 лет и взрослым назначают по 200-400 мг препарата 2-3 раза в день. Дозировку Метрогила и длительность терапии определяют в зависимости от характера инфекции.

Режим дозирования:

• Трихомониаз: по 1 таблетке (по 200 мг) 3 раза в день в течение 7 дней; женщинам необходимо дополнительно применять метронидазол в форме вагинального геля или свечей. Допускается проведение повторного курса терапии при необходимости, или увеличение дозы до 750-1000 мг в день. Между курсами необходим перерыв в 21-28 дней с проведением повторных контрольных лабораторных исследований. Альтернативной схемой лечения является однократное применение 2000 мг препарата пациенту и его половому партнеру;
• Амебиаз: дети – по 30-40 мг на 1 кг массы тела, разделенные на 3 приема; взрослые – по 1 таблетке (400 мг) 3 раза в день. Длительность терапии – 7-10 дней;
• Амебный абсцесс печени: дети – по 30-35 мг на 1 кг массы тела, разделенные на 3 приема; взрослые – по 1-2 таблетке (по 400 мг) 3 раза в день в сочетании с антибактериальными препаратами тетрациклинового ряда или иными методами. Длительность терапии – 5-10 дней;
• Анаэробные бактериальные инфекции: дети – по 7 мг на 1 кг массы тела каждые 8 часов; взрослые – по 1-2 таблетке (по 200 мг) 2-3 раза в день. Длительность терапии – 7-10 дней;
• Профилактика анаэробной инфекции перед оперативными вмешательствами, проводимыми на тазовых органах и толстом кишечнике: 5 таблеток (по 200 мг) однократно, далее – по 1 таблетке 3 раза в день.

При назначении Метрогила в сочетании с амоксициллином (2250 мг в день) суточная доза метронидазола составляет 1500 мг. Кратность приема – 3 раза в день.

При выраженных функциональных нарушениях печени и почек суточная доза метронидазола составляет 1000 мг, амоксициллина – 1500 мг. Кратность приема – 2 раза в день.

Раствор Метрогил вводят внутривенно. Его применение показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема лекарственного средства внутрь.

Дозировка препарата для детей старше 12 лет и взрослых составляет 500-1000 мг внутривенно капельно со скоростью 30-40 минут, далее – по 500 мг каждые 8 часов со скоростью 5 мл в 1 минуту. При хорошей переносимости после первых 2-3 инфузий раствор следует вводить струйно. Длительность терапии – 7 дней, с возможным увеличением на более длительный период при необходимости. Максимальная суточная доза – 4000 мг. По показаниям рекомендуется переход на прием препарата внутрь в поддерживающей дозе – 400 мг 3 раза в день.

Детям в возрасте младше 12 лет Метрогил назначают по аналогичной схеме в разовой дозе 7,5 мг на 1 кг массы тела.

В случаях гнойно-септических заболеваний обычно проводится 1 курс терапии.

С целью профилактики детям старше 12 лет и взрослым назначают по 500-1000 мг внутривенно капельно накануне операции, в день операции и на следующий день – 1500 мг в день (по 500 мг каждые 8 часов). Через 1-2 дня рекомендуется переход на поддерживающую терапию внутрь.

Максимальная суточная доза при хронической почечной недостаточности и клиренсе креатинина менее 30 мл в минуту и/или печеночной недостаточности составляет не более 1000 мг, кратность приема – 2 раза в день.

Гель для наружного применения Метрогил наносят тонким слоем на предварительно очищенные пораженные участки кожи 2 раза в день (в утреннее и вечернее время) на протяжении 21-63 дней.

Длительность терапии – 3-4 месяца, в большинстве случаев терапевтический эффект отмечается уже после 21 дней применения.

Гель вагинальный Метрогил применяют интравагинально по 5000 мг (1 полный аппликатор) 2 раза в день (утром и вечером). Длительность терапии – 5 дней.

Суспензию Метрогил принимают внутрь.

Режим дозирования:

• Трихомониаз: по 200 мг 3 раза в день на протяжении 1 недели;

• Амебиаз: дети – по 30-40 мг на 1 кг массы тела в день, разделенные на 3 приема; взрослые – по 400 мг 3 раза в день. Длительность терапии – 7-10 дней;
• Амебный абсцесс печени: дети – по 30-35 мг на 1 кг массы тела в день, разделенные на 3 приема; взрослые – по 400-800 мг 3 раза в день. Длительность терапии – 5-10 дней;
• Анаэробные бактериальные инфекции: дети – по 7 мг на 1 кг массы тела каждые 8 часов; взрослые – по 200-400 мг 2-3 раза в день. Длительность терапии – 7-10 дней;
• Лямблиоз: дети 2-5 лет – по 200 мг в день, 5-10 лет – по 300 мг в день, 10-15 лет – по 400 мг в день на протяжении 5 дней. Курс терапии можно повторить через 10-15 дней;
• Профилактика анаэробной инфекции перед плановой операцией: однократно 1000 мг, далее – по 200 мг 3 раза в день; в случаях экстренного хирургического вмешательства – 1000 мг однократно.

Побочные действия

В период терапии Метрогилом могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма.

Таблетки:

• Пищеварительная система: сухость во рту, неприятный металлический привкус во рту, тошнота, диарея, рвота, запор, отсутствие аппетита, панкреатит, псевдомембранозный колит, стоматит, кишечная колика, глоссит, повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, холестатическая желтуха;
• Нервная система: головная боль, атаксия, головокружение, слабость, нарушение сна, галлюцинации, нарушение координации движений, нарушение сознания, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, приступы эпилепсии, депрессия;
• Мочеполовая система: недержание мочи, полиурия, дизурия, красно-коричневое окрашивание мочи, кандидоз влагалища, ощущение жжения в мочеиспускательном канале;
• Аллергические реакции: зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи, заложенность носа, лихорадка, артралгии, анафилактический шок;
• Кроветворная система: тромбоцитопения, лейкопения;
• Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме, нейтропения.

Раствор для внутривенного введения:

• Пищеварительная система: сухость во рту, металлический привкус во рту, запоры, стоматит, глоссит, кишечная колика, тошнота, диарея, рвота, снижение аппетита, панкреатит;
• Нервная система: периферическая невропатия, галлюцинации, судороги, головная боль, бессонница, слабость, повышенная возбудимость, депрессия, раздражительность, спутанность сознания, атаксия, нарушения координации движений, головокружение;
• Аллергические реакции: артралгии, лихорадка, заложенность носа, гиперемия кожи, кожная сыпь, крапивница;
• Мочевыделительная система: окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, кандидоз, недержание мочи, полиурия, цистит, дизурия;
• Местные реакции: тромбофлебит;
• Прочие: уплощение зубца Т на электрокардиограмме, лейкопения, нейтропения.

При применении геля для наружного применения в редких случаях могут возникать: слезотечение (при нанесении препарата близко к глазам), легкая сухость, шелушение и жжение кожи, гиперемия, аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница).

Гель вагинальный:

• Системные эффекты: лейкопения или лейкоцитоз, окрашивание мочи в темный цвет, запор или диарея, спастические боли в брюшной полости, снижение аппетита, тошнота, рвота, изменение вкусовых ощущений, включая металлический привкус, сухость во рту, головная боль, головокружение;
• Аллергические реакции: крапивница;
• Местные реакции: вульвит, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание; у полового партнера – ощущение жжения или раздражение полового члена. После отмены геля – развитие кандидоза влагалища.

Особые указания

В период терапии Метрогилом нельзя употреблять алкоголь (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции).

Пациентам до 18 лет применять препарат в сочетании с амоксициллином не рекомендуется.

В случаях лейкопении возможность продолжения терапии напрямую зависит от риска развития инфекционного процесса.

При длительном применении таблеток, суспензии или раствора следует контролировать показатели периферической крови.

Отмена лекарственного средства требуется при появлении атаксии, головокружения и любого другого ухудшения неврологического статуса.

Следует учитывать, что Метрогил может иммобилизировать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Во время терапии трихомонадного уретрита и трихомонадного вагинита (соответственно у мужчин и женщин) следует воздерживаться от половой жизни. Одновременное лечение обоих половых партнеров является обязательным. Терапию не следует прекращать во время менструаций. По окончании лечения трихомониаза необходимо провести контрольные пробы в течение 3 очередных циклов до и после менструации.

Если после лечения лямблиоза сохраняются симптомы заболевания – через 21-28 дней необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней.

В период применения раствора Метрогил возможно окрашивание мочи в темный цвет.

При применении геля для наружного применения и геля вагинального следует избегать попадания в глаза. Если гель попал в глаза, их необходимо незамедлительно промыть большим количеством воды.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Метрогила с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты:

• Непрямые антикоагулянты: усиление их действия, что ведет к увеличению времени образования протромбина;
• Сульфаниламиды: усиление противомикробного действия метронидазола;
• Циметидин: ингибирование метаболизма метронидазола, что может привести к увеличению его концентрации в сыворотке крови и риска развития побочных действий;
• Препараты, стимулирующие ферменты микросомального окисления в печени (фенитоин, фенобарбитал): ускорение элиминации метронидазола, из-за чего снижается его концентрация в плазме.
• Препараты лития (в высоких дозах): увеличение концентрации лития в плазме крови и развитие признаков интоксикации.
• Прием Метрогила может привести к непереносимости этанола.

При местном применении Метрогила взаимодействие с другими препаратами незначительно, однако нужно соблюдать осторожность при одновременном назначении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами.

Метрогил для внутривенного введения смешивать с другими лекарственными препаратами не рекомендуется.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте; таблетки, раствор и гель для наружного применения – при температуре до 30 °С, гель вагинальный и суспензию – до 25 °С.

Срок годности:

• Гель для наружного применения, суспензия, раствор для внутривенного введения – 3 года;
• Гель вагинальный – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.