Использование картофельного крахмала, поливинилацетата, стеарата магния, карбомера 934Р, карбоксиметилкрахмала натрия типа А, коллоидного безводного диоксида кремния и талька необходимо в виде вспомогательных средств.

Таблетки имеют белый цвет или сероватый оттенок. Форма круглая, плоская с фаской и гравировкой «HALIDOR» на одной из сторон. Обладают слабым характерным запахом. Упакованы в баночку из темного стекла по 50 штук. В комплект входит инструкция.

Раствор продается в ампулах и предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. В каждой ампуле по 50 мг на 1 мл активного действующего вещества.

Также используется хлорид натрия и до 2 мл очищенной воды. Расфасованы в коробки по 10 ампул. В комплект входит инструкция.

Как действует Галидор?

Активное веществ, опадая внутрь организма, оказывает сосудорасширяющее действие. Эта возможность существует за счет способности бенциклана блокировать кальциевые каналы и за счет антисеротонинового действия.

Лучше всего эффект заметен в периферийных областях и в области головного мозга. Отлично снимает спазмы дыхательных органов, мочеполовой системы и желудочно-кишечного тракта.

Довольно хорошо усваивается и всасывается желудочно-кишечным трактом, если принимается в виде таблеток. Максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через 3 часа, но в некоторых случаях возможен максимальный эффект спустя 5-8 часов. Большая часть активного вещества распадается в печени, примерно 70-75%.

Период полураспада вещества наступает в течение 10 часов. Обычно выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, однако примерно 3% препарата выходит из организма в неизменном виде.

Время, необходимое на вывод лекарства из организма, не увеличивается даже у пожилых людей и пациентов, страдающих от проблем с почками и печенью.

Галидор – практически универсальное средство. Его назначают во многих случаях. Основные из них – это:

Способ применения и дозы

При диагностировании сосудистых заболеваний Галидор требуется применять внутрь в виде таблеток по 100 мг 3 раза в день. Курс лечения составляет 2-3 месяца. Предельная суточная норма не должна превышать 400 мг.

Если применение в виде инфузий, то суточная доза составляет 200 мг, которые необходимо разделить на два приема. Перед применением требуется развести 100 мг препарата в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия. Введение происходит капельным путем по 1 часу 2 раза в день.

При борьбе со спазмами Галидор используется в таблетках в дозировке 100-200 мг единовременно. Длительность курса лечения определяется врачом.

Поддерживающая терапия предполагает использование 1 таблетки 3 раза в день на протяжении месяца. Затем доза уменьшается до 1 таблетки 2 раза в день. Полный курс поддерживающей терапии строго индивидуален и продолжается до полного исчезновения симптомов развития болезни. Как правило, лечение длится 1-2 месяца.

Острые формы спазмов вынуждают врачей назначать препарат внутривенно по 100-200 мг (4-8 мл). При внутримышечном введении необходимо 10-20 мл раствора. Лечение длится в течение 2-3 недель.

Комбинировать Галидор необходимо осторожно, так как в некоторых случаях могут развиться побочные эффекты . Так, стоит принимать с особой осторожностью седативные препараты и средства, применяемые в анестезии. Это может привести к увеличению воздействия активного вещества на центральную нервную систему.

Тахикардия может развиться при одновременном принятии препарата с симпатомиметиками. Не рекомендуется принимать с диуретиками и сердечными гликозидами, а также с блокаторами кальциевых каналов и бета-адреноблокаторами.

Препараты наперстянки тоже могут вызвать ряд побочных эффектов, а аспирин усиливает процесс торможения агрегации тромбоцитов в крови.

Побочные действия

Возможно расстройство желудочно-кишечного тракта. В этом случае появляется тошнота, рвота, диарея, боль в животе и сухость во рту. Не исключено отсутствие аппетита и активизация печеночных трасаминаз.

Воздействие на центральную нервную систему обуславливается головокружениями и головными болями. Но иногда возникают также бессонница, беспричинное беспокойство, тремора, проблемы с памятью, спутанность сознания, проявление эпилепсии, галлюцинации. Бывали единичные случаи очаговых поражений центральной нервной системы.

Воздействие на сердечнососудистую систему может спровоцировать тахиаритмию.

Также пациент может ощущать общее недомогание и слабость, у него могут появиться аллергические реакции, иногда диагностируется быстрый и беспричинный набор массы тела. При внутреннем введении возможно развитие тромбофлебита.

Противопоказания

Данный препарат нельзя принимать при наличии индивидуальной гиперчувствительности к веществам, находящимся в составе лекарственного средства. Также он противопоказан лицам, не достигшим 18 лет.

Не рекомендуется назначать при тяжелых проблемах с дыхательной системой и при проблемах с печенью и почками. Инфаркт миокарда , использование AV-блокады, эпилепсия и острая форма тахикардии также считается противопоказанием.

Запрещено назначать Галидор, если пациент недавно перенес геморрагический инсульт или черепно-мозговую травму. Негативное влияние на плод может быть оказано во время беременности. Препарат попадает в грудное молоко, поэтому в период лактации от него требуется отказаться.

Особые указания

Существует влияние на возможность управление транспортным средством и другими механизмами, поэтому на время терапии лучше отказаться от поездок на машине за рулем и от работы, требующей немедленную реакцию.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо хранить в ампулах не более 3 лет, а в таблетках не более 5 лет. Категорически запрещается его использование после истечения срока годности.

Хранится он при комнатной температуре в недоступном для детей месте.

Цена

Цена сильно зависит от аптечного киоска и региона. В России таблетки продаются в среднем за 500 рублей, а в Украине за 200 гривен.

Вещество в ампулах можно купить в РФ за 500-600 рублей, тогда как в Украине стоимость ампул не отличается от цены препарата в таблетках. Отпускается по рецепту врача.

Аналоги

В качестве аналогов можно использовать Бенциклана, Бенциклана Фумарат, Виноксин МВ, Дибазол , Дибазол-дарница, Дузофарм и Энелбин 100 Ретард.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ГАЛИДОР Ò

Торговое название

Галидор Ò

Международное непатентованное название

Бенциклан

Лекарственная форма

Раствор для инъекций, 25мг/мл

1 мл раствора содержит

активное вещество - бенциклана фумарат 25 мг,

вспомогательные вещества : натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный водный раствор без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие периферические вазодилататоры. Бенциклан.

Код АТХ С04А Х11

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-8 часов (обычно через 3 часа) после приема внутрь. Из-за метаболизма первого прохождения через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%. Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% с эритроцитами, 10% с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%. Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую. Основная часть введенной дозы выводится почками, в основном в виде метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Подавляющее большинство метаболитов (90%) экскретируется в неконъюгированном виде, а небольшая часть - экскретируется в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Период полувыведения 6-10 часов; этот параметр не изменяется у пациентов пожилого возраста, а также при нарушении функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Фармакодинамика

Галидор обладает сосудорасширяющим действием, которое в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы и в меньшей степени с блокадой симпатических ганглиев. Имеются данные, указывающие на способность бенциклана вызывать дозозависимое подавление Na/K - АТФазы и агрегации тромбоцитов, а также повышение способности эритроцитов к деформации. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах. Кроме того, Галидор обладает спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, мочеполовых органов, дыхательных путей. Препарат вызывает некоторое повышение частоты сердечных сокращений. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Показания к применению

Сосудистые заболевания:

Заболевания периферических сосудов: болезнь Рейно, другие заболевания, сопровождающиеся акроцианозом и спазмом сосудов, а также состояния, вызванные окклюзией артерий

В составе комплексной терапии нарушений мозгового кровообращения

Устранение спазма внутренних органов:

Желудочно-кишечные заболевания: гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в сочетании с другими лекарственными препаратами

Урологические синдромы: тенезмы мочевого пузыря, дополнительная терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике), подготовка к инструментальным методам исследования

Способ применения и дозы

Раствор для внутримышечного или внутривенного (после разведения) введения, а также для инфузии. Для внутривенного введения содержимое ампулы следует разбавит 0.9% раствором натрия хлорида.

Сосудистые заболевания : введение путем инфузии в суточной дозе 200-300 мг, разделенной на 2-3 инфузии; инфузию следует производить медленно примерно в течение 1 часа.

Устранение спазма внутренних органов : при острых формах заболевания вводят внутривенно медленно 2-4 ампулы препарата, разведенного физиологическим раствором до 10-20 мл или 50 мг внутримышечно.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента.

Вскрытие ампул (для правшей):

Возьмите корпус ампулы в левую руку, между большим и согнутым указательным пальцами. Точка излома должна находиться наверху (рис.1). Головку ампулы держите между большим и согнутым указательным пальцем правой руки таким образом, чтобы большой палец находился на точке излома, прикрывая её (рис.2). Опираясь на указательный палец левой руки, надавливайте на ампулу большим пальцем правой руки, оказывая, таким образом, постоянное давление средней силы. Не приближайте и не отдоляйте друг от друга правую и левую руки (рис.3). Шейка ампулы может треснуть в любой момент после надавливания, что Вы можете не почувствовать

Побочные действия

- сухость во рту, боль в желудке, чувство сытости, тошнота, рвота

- спорадическое беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение походки, тремор, сонливость, нарушение сна, нарушение памяти

Тонические и клонические судороги при значительной передозировке

- преходящее повышение активности печеночных ферментов, лейкопения

- общее недомогание, увеличение веса тела

- тромбофлебит (при внутривенном введении)

Возможно

- предсердная или желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами)

- аллергические реакции

О чень редк о

Симптомы очагового поражения центральной нервной системы

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному или другому компоненту препарата

Тяжелая дыхательная, почечная или печеночная недостаточность

Декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, предсердно-желудочковая блокада

Эпилепсия, различные формы спазмофилии

Недавно перенесенный инсульт

Черепно-мозговая травма за последние 12 месяцев

Беременность и период лактации (относительное противопоказание)

Детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Анестетиками и седативными (их эффекты могут усиливаться)

Симпатомиметиками (из-за риска предсердных и желудочковых тахиаритмий)

Средствами, снижающими содержание калия в крови, хинидином (из-за возможной суммации проаритмогенных эффектов)

Препаратами наперстянки (повышается риск аритмии при передозировке наперстянки)

- β-адреноблокаторами (из-за противоположности хронотропных эффектов -(отрицательный у β -блокаторов и положительный у бенциклана) может возникнуть необходимость подбора дозировки β-блокатора)

Блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами (из-за возможности суммации этих эффектов)

С препаратами с побочной реакцией, усиливающей спазмофилию (из-за возможности суммации этих эффектов)

Аспирином (из-за усиления торможения агрегации тромбоцитов)

Особые указания

Места инъекций следует периодически менять, так как препарат может вызвать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от парентерального введения препарата пациентам с сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).

Беременность и период лактации

Несмотря на отсутствие эмбриотоксических эффектов при широком применении препарата, не рекомендуется применение препарата в I триместре беременности. Из-за отсутствия достоверных данных, применение препарата в период грудного вскармливания требует особой осторожности.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. В начале курса лечения управление транспортными средствами и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуют особой осторожности.

Передозировка

Симптомы : учащение сердечных сокращений, снижение артериального давления, предрасположенность к коллапсу, недержание мочи, сонливость, беспокойство, психомоторное возбуждение, а в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки.

Лечение : специфический антидот неизвестен. Cимптоматическая терапия, промывание желудка. При развитии судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл в ампулах из бесцветного нейтрального стекла с точкой излома. На венчик ампул наносят несмываемой краской кодовое кольцо синего (нижнее кольцо) и светло-желтого цвета (верхнее кольцо).

Галидор является по своей фармакологической группе спазмолитическим препаратом. Действующим веществом выступает бенциклан. Лекарственная форма препарата – это бесцветный прозрачный раствор без запаха, предназначенный для парентерального введения (как внутривенно, так и внутримышечно).

В каждой ампуле содержится 50 мг активного вещества бенциклана фумарата (концентрация 25 мг/мл), вспомогательные вещества представлены физиологическим раствором для парентеральных лекарственных форм объемом 8 мл, водой для инъекций 2 мл.

Форма выпуска ампулы объемом по 2 мл, имеет точку излома и два кольца (синее нижнее и желтое – верхнее).
Фармакодинамически Галидор представляет собой спазмолитическое средство, совмещающее наряду с миотропным и вазодилатирующий эффект.

Бенциклан действует спазмолитически на висцеральную мускулатуру внутренних органов – ЖКТ, мочеполовых, также органов дыхания. Сосудорасширяющий эффект бенциклана основан на блокировании ионных каналов для кальция, а также антисеротониновом действии и (в меньшей степени) с возможностью блокады симпатических ганглиев. Также Галидор может повышать частоту сердечных сокращений, а также вызывать небольшой транквилизирующий эффект.

Препарат оказывает дозозависимое подавление натриевокалиево-зависимой АТФ-азы, снижает уровень агрегации тромбоцитов и эритроцитов, повышает эластичность эритроцитов. Это наблюдается в основном в микроциркуляторном русле периферического кровообращения, коронарных артериях и сосудах мозга.

Фармакокинетически максимальные концентрации Галидора в плазме крови достигается через 2-7 часов (как правило, через 3 часа) после применения. Примерно 30% от количества Галидора связывается с белками плазмы, 30% связывается эритроцитами, а 10% с тромбоцитами, количество свободно циркулирующей фракции составляет 20% от всего количества.

Метаболизм печеночный, в основном по двум путям: деалкилирование (с образованием деметилированного производного), а также разрыв эфирной связи (образование бензойной кислоты с последующей ее трансформацией в гиппуровую кислоту). Основная часть введенной дозы Галидора выводится почками, преимущественно в виде своих метаболитов, в неизмененном виде около 2-3%. Большее количество метаболитов (свыше 80%) выводится в свободном состоянии, а небольшая часть в конъюгированном с глюкороновой кислотой.

Период полувыведения составляет 6-10 часов и не зависит от возраста пациента, а также не снижается при страдании функций почек и печени. Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.

Показания

Галидор показан к применению при различных неврологических и сосудистых заболеваниях.

• В случаях заболеваний сосудов мозга Галидор используется как составная часть комплексного лечения .
• Случаи заболеваний периферических сосудов, такие как , а также хронические облитерирующие заболевания артериальных сосудов.
• Препарат назначается в тех случаях, когда появляется необходимость снять спазм внутренних органов. Это актуально при таких заболеваниях ЖКТ как гастроэнтериты различного генеза (например, инфекционные), инфекционные или воспалительные колиты, а также функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, метеоризм после оперативных вмешательств. Галидор как спазмолитик может применяться при холецистите, желчнокаменной болезни, после холецистэктомии, в случаях нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди.
• Галидор показан при спазмах и тенезмах мочевого пузыря как сопутствующее средство при лечении мочекаменной болезни (следует сочетать с аналгетиками при почечной колике).
• Используется как средство для подготовки к проведению диагностических инструментальных исследований.

Противопоказания

Лекарственное средство имеет ряд противопоказаний. К ним относится повышенная чувствительность к бенциклану, случаи тяжелой дыхательной, почечной, сердечной и печеночной недостаточности, имеющаяся атриовентрикулярная блокада или острый инфаркт миокарда.

Галидор не применяется в случае эпилепсии, других форм спазмофилии, а также при перенесенном геморрагическом инсульте или тяжелой черепно-мозговой травме перенесенных за последний год.

В связи с недостаточностью достоверных исследований по использованию Галидора у беременных и кормящих женщин, назначение Галидора не рекомендовано в первый триместр беременности. На время грудного вскармливания также желательно отказаться от применения, либо на весь срок лечения прекратить грудное кормление.

Способ применения

Раствор Галидора предназначен для в/в инфузий (после разведения), а также может применяться внутримышечно. При сосудистых заболеваниях раствор Галидора назначается в суточной дозе 200 мг, обычно доза делится на 2 инфузии. 100 мг Галидора разводят в 200 мл физраствора.

Для устранения спазма внутренних органов, в острых случаях лекарственное средство вводится в вену медленно в количестве 2-4 ампул (4-8 мл) препарата, разведенного солевым раствором до 10 мл, либо глубоко внутримышечно 2 мл.

Курс лечения продолжается 2-3 недели, затем, если есть необходимость, рекомендуется перевод пациента на прием Галидор в таблетированной форме.

Побочные эффекты

Побочные явления со стороны ЖКТ могут проявляться болью в животе, чувством наполненности, тошнотой, рвотой. Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, нарушение походки, тремор, головная боль, бессонница, очень редко могут развиться галлюцинации.

Возможны случаи возникновения тахиаритмии (желудочковой или предсердной, развитие значимо чаще при совместном использовании с иными проаритмогенными препаратами).

Другие побочные явления могут выражаться в состоянии общего недомогания, увеличения веса тела, в аллергических реакциях, преходящих повышениях активности АСАТ, АЛАТ, а также уменьшение количества лейкоцитов, редко есть вероятность возникновения тромбофлебита при внутривенном введении.

Передозировка

Передозировка Галидором встречается редко. Симптомы в случае передозировки: тахикардия, падение АД, сонливость, недержание мочи, при выраженной передозировке возможны эпилептиформные судорожные припадки.

В силу отсутствия специфического антидота, в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию. Для снятия судорожных припадков показаны бензодиазепины. Эффективность диализа при передозировки бенцикланом сомнительна, однако достоверных данных не имеется.

Особые указания

В случаях совместного применения, требуется соблюдать осторожность при комбинации с рядом лекарственных средств. При использовании Галидора с анестетиками и седативными препаратами их эффекты могут резко усиливаться.

Совместный прием с симпатомиметиками повышает риск тахиаритмий. Мочегонные препараты и иные лекарства, снижающие уровень калия в крови могут приводить к суммации проаритмогенных эффектов. Средства наперстянки при приеме совместно с бенцикланом также усиливают риск аритмий, но лишь в случае передозировки последней.

Бета-блокаторы обладают противоположным хронотропным эффектом (положительный у Галидора и отрицательный у группы бета-блокаторов), в силу этого может возникнуть необходимость подбора дозировки бета-блокатора. Блокаторы кальциевых каналов и другие антигипертензивными препараты при использовании с Галидором усиливают риск гипотензивных реакций. При использовании с препаратами аспирина увеличивается степень торможения агрегации тромбоцитов.

Места инъекций необходимо периодически менять, т. к. Галидор может вызывать эндотелиальную дисфункцию сосудов в месте введения и тромбофлебит.

Следует воздерживаться от инъекций препарата больным с тяжелой сердечнососудистой и дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу. При гипертрофии предстательной железы и случаях задержки мочи увеличивается риск задержки мочи (т. к. степень задержки повышается при расслаблении гладкой мускулатуры мочевого пузыря).

При длительном использовании Галидора требуется регулярно проводить контроль лабораторных показателей (не реже одного раза в 2 месяца). Из-за риска побочных эффектов при приеме Галидора не показано управление транспортными средствами и выполнение потенциально опасных работ.

Условия хранения

Галидор хранится при комнатной температуре, в недоступном для детей месте. Срок хранения в течение трех лет.

Аналоги

Полных аналогов Галидора нет. Относительными аналогами могут являться другие с миорелаксирующими эффектами.

Цена

Галидор является рецептурным средством. Средние цены на препарат составляют:

• Упаковка 10 ампул по 2 мл 510-615 рублей.

Нельзя заниматься самоназначением и бесконтрольным приемом лекарственных средств. Перед использованием Галидора обратитесь к врачу!

Инструкция по применению:

Галидор – миотропный спазмолитический препарат выраженного вазодилатирующего действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Галидора:

• Таблетки: круглые, белого или серовато-белого цвета, с легким характерным запахом, фаской и гравировкой HALIDOR на одной из плоских сторон (по 50 шт. во флаконах темного стекла, в картонной пачке 1 флакон);
• Раствор для внутримышечного (в/м) и внутривенного (в/в) введения: прозрачная бесцветная жидкость без запаха (в ампулах по 2 мл, в контурной ячейковой упаковке по 5 ампул; в картонной пачке по 2 упаковки или в картонной коробке по 10 упаковок).

Активное вещество – бенциклана фумарат:

• 1 таблетка – 100 мг;
• 1 ампула – 50 мг.

Вспомогательные вещества:

• Таблетки: поливинилацетат, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, карбомер 934 P, тальк, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А);
• Раствор: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм, вода для инъекций.

Показания к применению

Применение Галидора показано для лечения сосудистых заболеваний:

• Периферические сосуды: патологии с акроцианозом и спазмом сосудов, болезнь Рейно и хронические облитерирующие заболевания артерий;
• Сосуды головного мозга: хроническая и острая церебральная ишемия (в составе комплексного лечения).

Препарат назначают для устранения спазма внутренних органов:

• Желудочно-кишечные патологии: в составе комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, колиты – инфекционные и воспалительные, гастроэнтериты различной этиологии, особенно инфекционные. Холецистит, состояние после холецистэктомии, желчнокаменная болезнь, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди. Функциональные патологии толстого кишечника, послеоперационный метеоризм, тенезмы;
• Урологические синдромы: сопутствующая терапия мочекаменной болезни (при почечной колике – в сочетании с анальгетиками), тенезмы и спазмы мочевого пузыря.

В урологии Галидор также применяют для подготовки к инструментальным методам исследования.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Галидора являются:

• Тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• Тяжелая дыхательная недостаточность;
• Эпилепсия и другие формы спазмофилии;
• Геморрагический инсульт, перенесенный недавно;
• Черепно-мозговая травма (в течение последнего года);
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Острый инфаркт миокарда;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Способ применения и дозировка

Галидор в форме таблеток следует принимать внутрь. В форме раствора – в виде в/в инъекций или инфузий и глубоких в/м инъекций.

Курс лечения и лекарственную форму препарата врач назначает индивидуально, учитывая клинические показания и состояние больного.

• Таблетки – по 100 мг 3 раза в день в течение 2-3 месяцев. Суточная доза не должна превышать 400 мг. Перерыв между курсами – 2-3 месяца;
• Раствор – по 100 мг 2 раза в день. 100 мг (4 мл) препарата необходимо развести в 100-200 мл 0,9% водного раствора хлорида натрия и в/в капельно вводить в течение 1 ч.

Дозирование для снятия спазма внутренних органов:

• Таблетки – 100-200 мг однократно, максимальная суточная доза – 400 мг. Поддерживающая терапия – по 100 мг 3 раза в день в течение 3-4 недель, затем – 2 раза в день. Препарат принимают до исчезновения симптомов заболевания, обычно 1-2 месяца;
• Раствор – в острых случаях: по 100-200 мг (4-8 мл) путем в/в медленной инъекции или 50 мг (2 мл) – глубоко в/м. Для в/в введения препарат разводят в 10-20 мл 0,9% водного раствора хлорида натрия. Курс лечения 2-3 недели, затем, в случае необходимости, пациента переводят на прием таблеток.

Побочные действия

Применение Галидора может вызвать следующие побочные эффекты:

• Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головокружение, головная боль, беспокойство, нарушения походки и/или сна, тремор, расстройства памяти, бессонница. Редко – преходящее спутанное состояние сознания, галлюцинации, эпилептиформные припадки. Очень редко – симптомы очагового поражения ЦНС;
• Со стороны пищеварительной системы: чувство сытости, сухость во рту, тошнота, боль в животе, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при одновременном введении других проаритмогенных препаратов);
• Прочие: увеличение массы тела, общее недомогание, лейкопения, аллергические реакции. Редко – при в/в введении может возникнуть тромбофлебит.

Особые указания

Суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг при лечении в сочетании с сердечными гликозидами, а также со средствами, угнетающими функции миокарда или вызывающими гипокалиемию.

Парентеральное введение препарата противопоказано больным с тяжелой формой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточности, имеющим предрасположенность к коллапсу; гипертрофией предстательной железы; задержкой мочи.

В случае длительного применения препарата рекомендуется не реже, чем 1 раз в 2 месяца проводить лабораторные исследования реологических свойств крови.

При парентеральном применении периодически следует менять места инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебит.

В начале применения Галидора необходимо соблюдать особую осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании с симпатомиметиками повышается вероятность развития предсердных и желудочковых тахиаритмий, тахикардии.

При одновременном применении с анестетиками и седативными препаратами Галидор усиливает их угнетающее действие на ЦНС.

При одновременном приеме с препаратами наперстянки повышается риск аритмии от возможной передозировки сердечных гликозидов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации с хинидином и лекарственными средствами, снижающими уровень калия в крови (включая сердечные гликозиды и диуретики), так как возможна суммация проаритмогенных эффектов.

В случае одновременного назначения с Галидором бета-адреноблокаторов, необходимо учитывать противоположность хронотропных эффектов – положительного у бенциклана и отрицательного у бета-адреноблокаторов.

Препарат может усиливать эффект блокаторов кальциевых каналов и других антигипертензивных препаратов.

Одновременное применение со средствами, вызывающими побочные действия в виде спазмофилии, может способствовать увеличению этих эффектов вдвое.

Следует учитывать возможность усиления торможения агрегации тромбоцитов при сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Аналоги

Аналогами Галидора являются: Бенциклан, Бенциклана Фумарат, Дибазол , Дибазол-Дарница, Дузофарм , Виноксин МВ, Папазол , Энелбин 100 Ретард.

Сроки и условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности:

• Таблетки – 5 лет;
• Раствор – 3 года.

Галидор - миотропный спазмолитик с выраженным вазодилатирующим действием. Сосудорасширяющее действие бенциклана в основном связано с его способностью блокировать кальциевые каналы, антисеротониновым действием, и в меньшей степени - с блокадой симпатических ганглиев. Бенциклан может вызывать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы и агрегации тромбоцитов и эритроцитов, а также повышение эластичности эритроцитов. Эти эффекты наблюдаются в основном в периферических сосудах, коронарных артериях и мозговых сосудах.
Кроме того, бенциклан обладает спазмолитическим действием на висцеральную мускулатуру (ЖКТ, мочевыводящих путей, органов дыхания).
Препарат вызывает некоторое повышение ЧСС. Известно также его слабое транквилизирующее действие.

Фармакокинетика

Всасывание
После приема препарата внутрь бенциклан абсорбируется из ЖКТ быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается через 2-8 ч (обычно через 3 ч) после приема внутрь. Из-за эффекта "первого прохождения" через печень биодоступность препарата после приема внутрь составляет 25-35%.
Распределение
Примерно 30-40% количества бенциклана в циркулирующей крови связано с белками плазмы, 30% - с эритроцитами, 10% - с тромбоцитами; свободная фракция составляет 20%.
Метаболизм
Метаболизм осуществляется в печени, в основном по двум путям: деалкилирование дает деметилированное производное, разрыв эфирной связи дает бензойную кислоту, которая в дальнейшем превращается в гиппуровую.
Выведение
T1/2 составляет 6-10 ч. Выводится преимущественно с мочой в виде неактивных метаболитов, однако также и в неизмененном виде (2-3%). Большинство метаболитов (90%) выводится в неконъюгированном виде, а небольшая часть - в конъюгированном виде (примерно 50% в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой). Общий клиренс составляет 40 л/ч, почечный клиренс меньше 1 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 не изменяется у пожилых пациентов, а также при нарушении функций почек и печени.

Показания к применению

Препарат Галидор применяется при сосудистых заболеваниях: заболевания периферических сосудов - болезнь Рейно, другие заболевания с акроцианозом и спазмом сосудов, а также хронические облитерирующие заболевания артерий; заболевания мозговых сосудов: в комплексной терапии острой и хронической церебральной ишемии.
Для устранение спазма внутренних органов:
— желудочно-кишечные заболевания - гастроэнтериты различной этиологии (особенно инфекционные), инфекционные и воспалительные колиты, функциональные заболевания толстого кишечника, тенезмы, послеоперационный метеоризм, холецистит, желчнокаменная болезнь, состояние после холецистэктомии, нарушения моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
— урологические синдромы: спазмы и тенезмы мочевого пузыря, сопутствующая терапия мочекаменной болезни (в сочетании с анальгетиками при почечной колике).
Подготовка к инструментальным методам исследования в урологии.

Способ применения

Сосудистые заболевания
Внутрь Галидор назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 2-3 месяцев. Максимальная суточная доза для приема внутрь составляет 400 мг. Интервал между курсами - 2-3 месяца.
Препарат также можно применять в виде в/в инфузий в суточной дозе 200 мг, разделенной на 2 введения. Перед проведением инфузии 100 мг (4 мл) препарата разводят в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят в/в капельно в течение 1 ч 2 раза/сут.
Для устранения спазма внутренних органов
Внутрь Галидор назначают в дозе 100-200 мг однократно, но не более 400 мг/сут. Для поддерживающей терапии назначают по 100 мг 3 раза/сут в течение 3-4 недель, затем по 100 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения определяется индивидуально в зависимости от исчезновения симптомов заболевания и, как правило, не превышает 1-2 месяца.
В острых случаях Галидор вводят в/в медленно в дозе 100-200 мг (4-8 мл) или в/м глубоко в дозе 50 мг (2 мл). Перед в/в введением необходимое количество раствора разводят с помощью изотонического раствора натрия хлорида до 10-20 мл. Курс лечения составляет 2-3 недели с последующим переводом пациента, при необходимости, на прием препарата Галидор внутрь.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в животе, чувство сытости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови.
Со стороны ЦНС: беспокойство, головокружение, головная боль, нарушение походки, тремор, нарушения сна, бессонница, расстройства памяти; редко - преходящее спутанное состояние сознания, эпилептиформные припадки, галлюцинации; в единичных случаях - симптомы очагового поражения ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - предсердная и желудочковая тахиаритмия (особенно при совместном введении с другими проаритмогенными препаратами).
Прочие: общее недомогание, увеличение массы тела, лейкопения, аллергические реакции; редко - тромбофлебит при в/в введении.

Противопоказания

:
Противопоказаниями к применению препарата Галидор являются: тяжелая дыхательная недостаточность; почечная недостаточность тяжелой степени; тяжелая печеночная недостаточность; декомпенсированная сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; AV-блокада; эпилепсия и другие формы спазмофилии; недавно перенесенный геморрагический инсульт; черепно-мозговая травма (в течение последних 12 месяцев); беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт применения); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

:
Данные доклинических исследований не выявили никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов, однако адекватных и строго контролируемых клинических исследований по применению препарата Галидор при беременности и в период лактации проведено не было. Поэтому введение препарата пациентам в I триместре беременности не рекомендуется.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Галидор усиливает угнетающее влияние на ЦНС средств для наркоза и седативных препаратов.
При одновременном применении Галидора с симпатомиметиками повышается риск развития тахикардии, предсердных и желудочковых тахиаритмий.
При одновременном применении Галидора и препаратов, снижающих уровень калия в крови (в т.ч. диуретики, сердечные гликозиды), и хинидином возможна суммация проаритмогенных эффектов.
При одновременном применении Галидора с препаратами наперстянки повышается риск аритмии при передозировке сердечных гликозидов.
При одновременном применении Галидора с бета-адреноблокаторами может возникнуть необходимость подбора дозы бета-адреноблокатора из-за противоположности хронотропных эффектов (отрицательный у бета-адреноблокаторов и положительный у бенциклана).
При одновременном применении Галидора с блокаторами кальциевых каналов и другими антигипертензивными препаратами возможно усиление их эффекта.
При одновременном применении Галидора с лекарственными средствами, вызывающими побочные эффекты в виде спазмофилии, возможна суммация этих эффектов.
При одновременном применении Галидора с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление торможения агрегации тромбоцитов.

Передозировка

:
Симптомы передозировки Галидором : увеличение ЧСС, снижение АД, коллапс, нарушение функции почек, недержание мочи, сонливость, беспокойство, в тяжелых случаях - эпилептиформные судорожные припадки. Значительная передозировка может вызвать тонические и клонические судороги.
Лечение: проведение симптоматической терапии. При приеме большого количества таблеток следует провести промывание желудка. Для лечения судорожных припадков рекомендуется применять бензодиазепины. Специфический антидот не известен. Данных о возможном выведении бенциклана посредством диализа нет.

Условия хранения

Препарат Галидор следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инъекций - 3 года.

Форма выпуска

Галидор - таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук;
Галидор - ампулы по 2 мл 2,5% раствора в упаковке по 10 штук.

Состав

:
1 таблетка Галидор содержит: бенциклана фумарат 100 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилацетат, магния стеарат, карбомер 934 Р, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.
1 мл 1 ампула Галидор содержит: бенциклана фумарат 25 мг 50 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид для парентеральных лекарственных форм - 8 мг, вода д/и - до 2 мл.

Дополнительно

:
При одновременном назначении Галидора с препаратами, вызывающими гипокалиемию, сердечными гликозидами, с препаратами, угнетающими функции миокарда, суточная доза Галидора не должна превышать 150-200 мг.
При парентеральном применении следует менять места проведения инъекций, т.к. препарат может вызывать повреждение эндотелия сосудов и тромбофлебиты.
Следует воздерживаться от парентерального введения препарата больным с тяжелой сердечно-сосудистой или дыхательной недостаточностью, предрасположенным к коллапсу, а также с гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи (степень задержки повышается при расслаблении мышц мочевого пузыря).
При длительном применении Галидора рекомендуется систематическое (не реже 1 раза в 2 мес) проведение лабораторных исследований реологических свойств крови.

Основные параметры

Название:	ГАЛИДОР
Код АТХ:	C04AX11 -