Справочник лекарственных средств. Лекарственный справочник гэотар Левомепромазин форма выпуска

02.10.2020 Продукты

Нозинан, Дедоран, Левомазин, Левопромазин, Минозинан, Неозин, Неурактил, Неуроцил, Синоган, Верактил, Метотримепразин,

Рецепт (международный)

Rp: Sol. Levomepromazini 2,5 % 1 ml
D.t.d: №10 in amp.
S: По 1-2 мл внутримышечно 2 раза в сутки, увеличивая дозу до 101 в сутки.

Фармакологическое действие

Блокирует дофаминовые рецепторы различных структур головного мозга (в т.ч. мезолимбической, мезокортикальной). Уменьшает продуктивную симптоматику психозов - бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Обладает выраженными адреноблокирующими, умеренными холиноблокирующими и антигистаминными свойствами. Оказывает анальгезирующее действие.

Быстро и достаточно полно всасывается при любых путях введения. Cmax достигается через 1–3 ч после приема внутрь и через 0,5–1,5 ч - после в/м инъекции. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется в органах и тканях. Интенсивно биотрансформируется. Главный активный метаболит - N-дезметилмоно-метотримепразин, в дальнейшем превращается в моносульфоксид. T1/2 левомепромазина - 16–78 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов с мочой и желчью.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, в/м, в/в. Купирование возбуждения начинают с парентерального введения 25–75 мг, при необходимости - до 200–250 мг в/м или 75–100 мг в/в. Постепенно переходят на пероральный прием по 50–100 мг в сутки (при необходимости до 400 мг). В амбулаторной практике назначают по 12,5–50,0 мг в сутки внутрь.

Показания

Психомоторное возбуждение различной этиологии (при острой и хронической шизофрении, биполярном расстройстве, психозах, в т.ч. сенильных, интоксикационных, олигофрении, эпилепсии), а также другие психические расстройства, протекающие с ажитацией, тревогой, паникой, фобиями, стойкой бессонницей. Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов). Болевой синдром при невралгии тройничного и неврите лицевого нерва, опоясывающем лишае.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием антигипертензивных средств; передозировка ЛС, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные), закрытоугольная глаукома, задержка мочи, болезнь Паркинсона, рассеянный склероз, миастения, гемиплегия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения, порфирия, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 12 лет.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также «Ограничения к применению»), панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинетико-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС); при длительном применении - отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, запор, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, поражение печени (желтуха, холестаз).

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Прочие: обесцвечивание мочи, нарушение мочеиспускания, галакторея, нарушение менструального цикла, снижение массы тела, повышенная светочувствительность, эритема, пигментация, гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в месте инъекции. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Форма выпуска

Драже по 0,025 г; 2,5% р-р в амп. по 1 мл.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Левомепромазин " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Catad_pgroup Анксиолитики (транквилизаторы)

Тизерцин раствор - инструкция по применению

Регистрационный номер:

П N012432/01-20.09.2011

Торговое название:

ТИЗЕРЦИН ®

Международное непатентованное название:

левомепромазин

Лекарственная форма:

раствор для инфузий и внутримышечного введения

Состав:

активное вещество: левомепромазин 25 мг,
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 9 мг, монотиоглицерол 7,5 мг, натрия хлорид 6 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание:

Бесцветный или слегка окрашенный прозрачный раствор с характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ код: N05A А02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренно блокирует Н1-гистаминовые и М-холинорецепторы. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «типичных» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты ненаркотических анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.
Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после в/м введения и длится примерно 4 часа.

Фармакокинетика:

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30-90 минут. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием конъюгатов с серной или глюкуроновой кислотой, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-десметилмонометотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1 %) выводится в неизмененном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

  • при шизофрении (острой и хронической)
  • при биполярных расстройствах
  • при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
  • при олигофрении
  • при эпилепсии
а также другие психические расстройства, протекающие с:
  • ажитацией
  • тревогой
  • паникой
  • фобиями
  • стойкой бессонницей
Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

  • одновременный прием антигипертензивных средств,
  • гиперчувствительность к компонентам препарата и производным фенотиазина,
  • передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, средства для общей анастезии, снотворные),
  • закрытоугольная глаукома,
  • задержка мочи,
  • болезнь Паркинсона,
  • рассеянный склероз,
  • миастения, гемиплегия,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность,
  • выраженная артериальная гипотензия, угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
  • порфирия,
  • кормление грудью,
  • детский возраст до 12 лет.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT). Беременность и период лактации

Беременность и кормление грудью

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери. Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано.
При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Парентеральное введение применяется при невозможности приема препарата внутрь. Обычная суточная доза 75-100 мг (за 2-3 инъекции) в условиях постельного режима под контролем артериального давления и пульса. При необходимости суточную дозу увеличивают до 200-250 мг.
При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу.
Применяют также внутривенные капельные инфузии, для чего препарат Тизерцин ® следует развести (50 - 100 мг препарата в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы (глюкозы)) и вводить медленно через капельницу.
Клинического опыта по парентеральному применению левомепромазина у детей до 12 лет недостаточно.
При наличии строгих показаний детям старше 12 лет рекомендованы дозы от 0,35 мг/кг/день до 3,0 мг/кг/день.

Побочное действие

Со стороны сердечнососудистой системы:
снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (с сопутствующими слабостью, головокружением и потерей сознания), синдром Адамса-Стокса, тахикардия, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, аритмия типа «пируэт») (см. раздел «Особые указания»). При приеме нейролептиков фенотиазинового ряда отмечены случаи внезапной смерти (возможно вызванные кардиологическими причинами).

Со стороны системы кровообращения и лимфатической системы:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны центральной нервной системы:
сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, невнятность речи, зрительные галлюцинации, кататония, нарушение ориентации, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето- гипотонического синдрома (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) (см. так же раздел «Особые указания»).

Со стороны обмена веществ:
снижение массы тела, галакторея, нарушения менструального цикла, масталгия. Сообщалось о возникновении аденомы гипофиза у некоторых пациентов, получающих производные фенотиазина, однако для установления причинно-следственной связи между применением этих препаратов и развитием опухоли необходимы дополнительные исследования.

Со стороны репродуктивной и мочевыделительной системы:
затрудненное мочеиспускание, обесцвечивание мочи, нарушение сокращений маточной мускулатуры.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
рвота, тошнота, запор, неприятные ощущения в области живота, сухость во рту, поражение печени (желтуха, холестаз).

Со стороны кожных покровов:
эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, фотосенсибилизация, гиперпигментация.

Со стороны органов зрения:
пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице.

Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: гипертермия (может быть первым признаком ЗНС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, гипертермия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки, злокачественный нейролептический синдром.

Лечение: рекомендуется контролировать следующие показатели: кислотно-щелочной баланс, баланс жидкости и электролитов, функцию почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, показания ЭКГ, а у пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом - дополнительно уровень сывороточной КФК и температуру тела. Симптоматическое лечение должно проводиться на основании результатов оценки вышеперечисленных параметров. В случае снижения артериального давления показано внутривенное заместительное введение жидкости, положение Тренделенбурга, применение допамина и/или норэпинефрина. (Ввиду про-аритмогенного эффекта левомепромазина необходимо обеспечить условия для реанимации, а при введении допамина и/или норэпинефрина - проведение ЭКГ). При передозировке нейролептиков не рекомендуется использовать эпинефрин (адреналин).
Следует также избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, аритмических препаратов длительного действия.
Для устранения судорог используют диазепам или, при рецидивах судорожных приступов, фенитоин или фенобарбитон. При возникновении рабдомиолиза назначают маннитол.
Специфический антидот отсутствует.
Принудительное мочеиспускание, гемодиализ и гемоперфузия неэффективны.
судороги, дистонические реакции мышц головы и шеи могут привести к попаданию рвотных масс в дыхательные пути. Промывание желудка, наряду с контролем жизненно важных показателей, показано даже спустя 12 часов после приема препарата, поскольку его естественное опорожнение замедленно вследствие м-холиноблокирующего действия левомепромазина. Дополнительное уменьшение всасывания препарата достигается применением активированного угля и слабительных.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного применения левомепромазина и следующих средств:

  • Гипотензивных препаратов из-за риска выраженного снижения АД.
  • Ингибиторов моноаминоксидазы (МАО), т.к. возможно увеличение продолжительности действия левомепромазина и усиления тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении со следующими средствами:
  • Средства с м-холиноблокирующей активностью (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, суксаметоний) усиливают м-холиноблокирующее действие левмепромазина (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При одновременном применении со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
  • Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства для общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные средства, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты), усиливают угнетающее действие левомепромазина на ЦНС.
  • Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина): левомепромазин снижает их психостимулирующий эффект.
  • Леводопа: левомепромазин ослабляет эффект леводопы.
  • Пероральные гипогликемические средства: при одновременном применении с левомепромазином снижается их эффективность, что требует коррекции дозы.
  • Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые производные азола, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие концентрацию калия в крови), усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
  • Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию, при одновременном применении с левомепромазином, увеличивают вероятность возникновения фотосенсибилизации.
  • Алкоголь усиливает торможение ЦНС и повышает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов при одновременном применении с левомепромазином.
  • Антацидные средства снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).
  • Лекарственные препараты, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.
  • Дилевалол, подобно левомепромазину, ингибирует обмен веществ, что приводит к взаимному усилению действия обоих лекарственных средств. В случае их одновременного применения может потребоваться уменьшение дозировок одного или обоих препаратов. Не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-адреноблокаторами.
  • Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются мощными ингибиторами цитохрома Р450 2D6. Совместное применение левомепромазина с лекарственными препаратами метаболизирующимися главным образом при помощи цитохрома Р450 2D6 может привести к повышению концентрации этих препаратов, что может увеличить нежелательные эффекты этих препаратов.

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакций.
Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и м- холиноблокаторами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").
Следует с особой осторожностью назначать препарат пациентам с нарушениями функции печени и/или почек.
Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также м- холиноблокирующему и седативному действию фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому лечение этих пациентов следует начинать с низких доз с постепенным их повышением.
У пожилых людей с деменцией, которых лечили антипсихотиками, наблюдалось небольшое повышение риска смертности. Данных недостаточно для определения точной величины риска, как неизвестна и причина этого повышенного риска. Тизерцин ® не разрешен к применению для лечения нарушений поведения, связанных с деменцией.
Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы до исчезновения головокружения.
В случаях парентерального введения препарата Тизерцин® следует, при необходимости, чередовать места инъекций, поскольку препарат может вызывать местное раздражение и поражение ткани.
Необходимо также соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам (особенно пожилым), имеющим в анамнезе сердечно-сосудистые заболевания, больным с застойной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости, аритмией, синдромом врожденного удлиненного интервала QT. До начала лечения препаратом Тизерцин® необходимо провести ЭКГ чтобы исключить любое сердечно-сосудистое расстройство, которое может служить противопоказанием к применению препарата.
Имеются сообщения об удлинении интервала QT, возникновении аритмии и, очень редко, аритмии типа «пируэт» при терапии фенотиазинами (см. раздел «Побочное действие»).
При возникновении гипертермии во время терапии антипсихотиками следует исключить возможность злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Этот синдром, представляющий потенциальную угрозу жизни, характеризуется следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функции вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, повышенное потоотделение), кататония, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.
После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативному действию производных фенотиазина и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.
Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭКГ. По этой причине при титровании дозы препарата Тизерцин ® всем больным эпилепсией необходимо обеспечить тщательное клиническое наблюдение и контроль ЭКГ.
Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.
У некоторых пациентов, получаюих фенотиазины, отмечались агранулоцитоз и лейкопения.
Несмотря на редкость таких случаев, при долгосрочной терапии левомепромазином необходимо регулярно проводить контроль лейкоцитарной формулы крови.
Во время лечения и до прекращения действия препарата (в течение 4-5 дней после отмены препарата) запрещается потребление алкоголя.
До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: артериальное давление, функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), лейкоцитарную формулу крови, ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов), концентрацию калия в сыворотке крови. Необходим периодический контроль уровня электролитов в крови и его коррекция (особенно при планировании долгосрочной терапии).

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с механизмами

В начале лечения (в течение периода, длительность которого зависит от реакции пациента) запрещается управление автомобилем и выполнение работ, связанных с повышенным риском несчастных случаев. В последующем строгость запрета определяется индивидуально для каждого пациента.

Форма выпуска:

Раствор для инфузий и внутримышечного введения 25 мг/мл.
По 1 мл в ампулы из бесцветного гидролитического стекла типа I, с красным и синим кодовыми кольцами и с точкой излома.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, запаянную пленкой, из ПВХ//ПЭТ/ПЭ.
2 контурные ячейковые упаковки в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности:

2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту.

Производитель
ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8.

Catad_pgroup Антипсихотики (нейролептики)

Тизерцин таблетки - инструкция по применению

Регистрационный номер:

ПN011307/01-25.02.2010

Торговое название препарата:

МНН:

левомепромазин

Лекарственная форма:

таблетки покрытые оболочкой

Состав:

активное вещество: 25 мг левомепромазина (эквиталентно 33,8 мг левомепромазина гидромалеината),
вспомогательные вещества: магния стеарат 1 мг, натрия крахмала гликолят 2 мг, повидон 8 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, крахмал картофельный 15,2 мг, лактоза 40 мг, оболочка таблетки: титана диоксид 0,758 мг, гипромеллоза 2,632 мг, диметикон 0,355 мг, магния стеарат 0,255 мг.

Описание:
Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакотерапевтическая группа:

антипсихотическое средство (нейролептик)

АТХ код: N05AA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.
Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у «классических» нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.
Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания к применению:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

  • при шизофрении (острой и хронической)
  • при биполярных расстройствах
  • при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
  • при олигофрении
  • при эпилепсии
а также другие психические расстройства, протекающие с:
  • ажитацией
  • тревогой
  • паникой
  • фобиями
  • стойкой бессонницей
Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов.

Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

  • одновременный прием антигипертензивных средств,
  • повышенная чувствительность к фенотиазинам,
  • передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
  • закрытоугольная глаукома,
  • задержка мочи,
  • Болезнь Паркинсона,
  • рассеянный склероз,
  • миастения, гемиплегия,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность,
  • выраженная артериальная гипотензия,
  • угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
  • порфирия,
  • кормление грудью,
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.
Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозы:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.
После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.
В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).
Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения.
Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима.

Побочное действие

Сердечно-сосудистая система:
самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса- Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт») (см. также раздел "Противопоказания").
Кроветворная система:
панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Центральная нервная система:
спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).
Эндокринная система и метаболизм:
галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.
Мочеполовая система:
обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.
Желудочно-кишечный тракт:
сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).
Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.
Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.
Аллергические реакции:
отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.
Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы:
Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.
Лечение:
реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

  • Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
  • Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.
Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:
  • Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы H1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.
  • Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.
  • Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.
  • Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.
  • Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.
  • Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.
  • Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться.
  • Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.
  • Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин ® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам. По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин ® .

  • артериальное давление,
  • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
  • формулу крови,
  • ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска

Таблетки покрытые оболочкой 25 мг.
По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой, с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача!

Производитель

ЗАО Фармацевтический завод ЭГИС,
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия)
г. Москва 121108, г. Москва, ул. Ивана Франко,д. 8.

Левомепромазин

ЛЕВОМЕПРОМАЗИН (Levomepromazinum). 2-Метокси- 10 - (3-диметиламино-2-метилпропил) - фенотиазина гидрохлорид.

Синонимы: Нозинан, Тизерцин, Dеdоran, Laevomepromazin, Levomazine, Levomepromazini hydrochloridum, Levomepromazine hydrochloride, Levopromazin, Methotrimeprazine, Minozinan, Neozine, Neuractil, Neurocil, Nozinan, Sinogan, Tisercin, Veractil и др.

По строению отличается от аминазина наличием в положении 2 фенотиазинового ядра метоксильной группы (- ОСН3) вместо атома хлора и дополнительной метильной группы в алкиламиновой (разветвленной) цепи.

По фармакологическим свойствам близок к аминазину. Способность потенцировать действие наркотических и аналгезирующих веществ, и гипотермический эффект у левомепромазина более выражены; обладает сильной адренолитической активностью, по холинолитическому и противорвотному действию уступает аминазину. Обладает выраженной противогистаминной активностью. Оказывает аналгезирующее действие. Вызывает относительно сильную гипотензию.

В отношении нейромедиаторных систем мозга характеризуется значительно более сильным блокирующим действием на норадренергические рецепторы, чем на дофаминергические.

По лечебному действию левомепромазин отличается большой активностью и быстротой наступления седативного эффекта, что позволяет применить его при острых психозах. В отличие от аминазина не усиливает депрессию, а сам обладает некоторой антидепрессивной активностью. Выраженного тимолептического действия препарат, однако, не оказывает и при типичных эндогенных депрессиях не может заменить трициклические или другие современные антидепрессанты.

Показаниями к применению левомепромазина являются психомоторное возбуждение различной этиологии, инволюционные психозы, маниакальная стадия маниакально-депрессивного психоза, депрессивно-параноидная шизофрения, реактивные депрессии и другие психотические состояния, протекающие с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства. В связи с интенсивным затормаживающим действием он особенно эффективен при тревожных состояниях, маниакальном онейроидно-кататоническом возбуждении. Высокая эффективность левомепромазина отмечена также при алкогольных психозах.

Назначают левомепромазин внутрь и парентерально (внутримышечно, реже внутривенно). Лечение возбужденных больных начинают с парентерального введения 0, 025 - 0, 075 г препарата (1 - 3 мл 2, 5 % раствора); при необходимости увеличивают суточную дозу до 0, 2 - 0, 25 г (иногда до 0, 35 - 0, 5 г) при внутримышечном введении и до 0, 075 - 0, 1 г при введении в вену. По мере успокоения больных парентеральное введение постепенно заменяют приемом препарата внутрь. Внутрь назначают по 0, 05 - 0, 1 г (до 0, 3 - 0, 4 г) в сутки. Курсовое лечение начинают с суточной дозы 0, 025 - 0, 05 г (1 - 2 мл 2, 5 % раствора или 1 - 2 таблетки по 0, 025 г), увеличивая ежедневно дозу на 0, 025 - 0, 05 г до суточной дозы 0, 2 - 0, 3 г внутрь или 0, 075 - 0, 2 г парентерально (в редких случаях до суточной дозы 0, 6 - 0, 8 г внутрь). К концу курса лечения дозу постепенно уменьшают и назначают для поддерживающей терапии 0, 025 - 0, 1 г в сутки.

Для внутримышечного введения 2, 5 % раствор левомепромазина разводят в 3 - 5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0, 5 % раствора новокаина и вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Внутривенные введения производят медленно; раствор препарата разводят в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы.

Для купирования острого алкогольного психоза назначают внутривенно 0, 05 - 0, 075 г (2 - 3 мл 2, 5 % раствора) препарата в 10 - 20 мл 40 % раствора глюкозы. При необходимости вводят по 0, 1 - 0, 15 г внутримышечно в течение 5 - 7 дней.

В амбулаторной практике левомепромазин назначают больным с невротическими расстройствами, при повышенной возбудимости, бессоннице. Препарат принимают внутрь в суточной дозе 0, 0125 - 0, 05 г (1/2 - 2 таблетки).

В неврологической практике препарат применяют в суточной дозе 0, 05 - 0, 2 г при заболеваниях, сопровождающихся болевым синдромом (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай и др.).

Положительный эффект дает применение левомепромазина при зудящих дерматозах.

Препарат обычно хорошо переносится. Возможные побочные явления такие же, как при применении аминазина, но менее выражены. В картине экстрапирамидных нарушений преобладает акинетико-гипотонический синдром. Внутримышечные инъекции болезненны.

Препарат противопоказан при стойкой гипотензии, особенно у больных пожилого возраста, при сердечно-сосудистой декомпенсации, поражениях печени и кроветворной системы.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0, 025 г в упаковке по 50 штук; 2, 5 % раствор в ампулах по 1 мл в упаковке по 5 и 10 ампул.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Справочник лекарственных средств. 2012

Смотрите еще толкования, синонимы, значения слова и что такое Левомепромазин в русском языке в словарях, энциклопедиях и справочниках:

  • ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском словаре:
  • ШИЗОФРЕНИЯ в Медицинском словаре:
  • РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском словаре:
  • РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском словаре:
  • в Медицинском словаре:
  • ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском словаре:
  • ШИЗОФРЕНИЯ
    Шизофрения - психическое заболевание непрерывного или приступообразного течения, начинается преимущественно в молодом возрасте, сопровождается характерными изменениями личности (аутизация, эмоционально-волевые расстройства, …
  • ФИБРИЛЛЯЦИЯ ЖЕЛУДОЧКОВ в Медицинском большом словаре:
    Фибрилляция желудочков (ФЖ) - форма сердечной аритмии, характеризющаяся полной асинхронностью сокращения отдельных волокон миокарда желудочков, обусловливающей утрату эффективной систолы и …
  • РАССТРОЙСТВА ДЕПРЕССИВНЫЕ в Медицинском большом словаре:
    Депрессия - состояние, характеризующееся сочетанием подавленного настроения, снижением психической и двигательной активности с вегетативными реакциями. Частота - 5% населения. Вероятность …
  • РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНОМОЗГОВЫХ ТРАВМ в Медицинском большом словаре:
    РАССТРОЙСТВА ВСЛЕДСТВИЕ ЧЕРЕПНО-МОЗГОВЫХ ТРАВМ Расстройства вследствие черепно-мозговых травм - комплекс неврологических и психических нарушений, обусловленных ЧМТ. Частота - У 90% …
  • РАССТРОЙСТВА БИПОЛЯРНЫЕ в Медицинском большом словаре:
    Биполярное расстройство начинается, как правило, с депрессии и характеризуется развитием по меньшей мере одного маниакального эпизода. Мания - состояние, характеризующееся …
  • ОТРАВЛЕНИЕ НЕЙРОЛЕПТИКАМИ в Медицинском большом словаре:
    Нейролептики (например производные фенотиазина - аминазин, промазин, левомепромазин, прохлорперазин, трифтазин) относят к группе психоседативных средств. Детоксикация в печени, выделение через …
  • НЕЙРОЛЕПТИКИ в Толковом словаре психиатрических терминов:
    (греч. neuron - нерв, leptikos - способный взять). Группа препаратов психотропного действия (психофармакологических). Обладают общими свойствами: снижают психомоторную активность, …

НЕЙРОЛЕПТИКИ

Тизерцин

Латинское название препарата:

Тизерцин Tisercin®

Торговое название препарата:

Тизерцин

Действующее вещество МНН:

Левомепромазин* (Levomepromazine*)

Лекарственная форма:

Таблетки покрытые оболочкой


Состав:

Активное вещество: 25 мг левомепромазина, вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, лактоза, титана диоксид, гипромеллоза, диметикон, магния стеарат

Описание:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха

Фармакодинамика:

Антипсихотическое средство (нейролептик) фенотиазинового ряда. Оказывает антипсихотическое, седативное (снотворное), анальгезирующее, умеренное противорвотное, гипотермическое, умеренное антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Вызывает снижение артериального давления (АД).

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Экстрапирамидные побочные эффекты у левомепромазина менее выражены, чем у "классических" нейролептиков. Левомепромазин повышает болевой порог. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для вспомогательной терапии при остром и хроническом болевом синдроме.

Фармакокинетика:

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема внутрь. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер, распределяется в органах и тканях.

Левомепромазин быстро метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием сульфатных и глюкуронидных конъюгатов, которые выводятся с мочой. Метаболит, образующийся в результате деметилирования (N-дезметиломоно-метотримепразин), обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты неактивны. Небольшая часть введенной дозы (1%) выводится в неизменном виде с мочой и калом. Период полувыведения - 15-30 часов.

Показания:

Психомоторное возбуждение различной этиологии:

  • при шизофрении (острой и хронической)
  • при биполярных расстройствах
  • при сенильных, интоксикационных и прочих психозах
  • при олигофрении
  • при эпилепсии
а также другие психические расстройства, протекающие с:
  • ажитацией
  • тревогой
  • паникой
  • фобиями
  • стойкой бессонницей

Усиление действия анальгетиков, средств для общей анестезии, антигистаминных препаратов. Болевой синдром (невралгия тройничного нерва, неврит лицевого нерва, опоясывающий лишай).

Противопоказания:

  • одновременный прием антигипертензивных средств,
  • повышенная чувствительность к фенотиазинам,
  • передозировка препаратов, вызывающих торможение ЦНС (алкоголь, общие анестетики, снотворные),
  • закрытоугольная глаукома,
  • задержка мочи,
  • Болезнь Паркинсона,
  • рассеянный склероз,
  • миастения, гемиплегия,
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
  • выраженная почечная/печеночная недостаточность,
  • выраженная артериальная гипотензия,
  • угнетение костномозгового кроветворения (гранулоцитопения),
  • порфирия,
  • кормление грудью,
  • детский возраст до 12 лет.

С осторожностью: эпилепсия, пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте (нарушения проводимости сердечной мышцы, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT).

Беременность и период лактации:

Беременность
Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда проведено тщательное сопоставление риска для плода и пользы для матери.

Кормление грудью
Левомепромазин проникает в грудное молоко. В связи с этим, а также при отсутствии контролируемых исследований, его применение при грудном вскармливании противопоказано. При необходимости принимать препарат в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Способ применения и дозировка:

Внутрь начиная с суточной дозы 25-50 мг на несколько приёмов (максимальная часть суточной дозы должна назначаться перед сном), ежедневно увеличивая её на 25-50 мг до улучшения состояния больного. У резистентных к другим нейролептикам больных суточную дозу можно наращивать быстрее, прибавляя по 50-75 мг в сутки. Средние суточные дозы составляют 200-300 мг.

После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально.

В амбулаторной практике больным с невротическими расстройствами назначают в суточной дозе 12,5-50 мг (1/2-2 таблетки).

Больным с психозами, при выраженном психомоторном возбуждении, целесообразно начинать терапию левомепромазином с парентерального введения

Для предупреждения развития ортостатического коллапса во время лечения требуется соблюдение постельного режима. .

Побочное действие:

Сердечно-сосудистая система: самый частый побочный эффект - снижение АД и ортостатическая гипотензия. Также возможны тахикардия, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа "пируэт") (см. также раздел "Противопоказания").

Кроветворная система: панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.

Центральная нервная система: спутанность сознания, невнятность речи, экстрапирамидные симптомы с преобладанием акинето-гипотонического синдрома, эпилептические припадки, повышение внутричерепного давления, нейролептический злокачественный синдром (НЗС).

Эндокринная система и метаболизм: галакторея, нарушения менструального цикла, похудание. У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования.

Мочеполовая система: обесцвечивание мочи, нарушения мочеиспускания.

Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, запор, поражение печени (желтуха, холестаз).

Кожные реакции: фотосенсибилизация, эритема, пигментация.

Зрение: при длительном применении отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия.

Аллергические реакции: отек гортани, периферические отеки, анафилактоидные реакции, бронхоспазм, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Другие: гипертермия (может быть первым признаком НЗС), боль и отек в местах инъекций.

Передозировка:

Симптомы: Артериальная гипотензия, нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа "пируэт", предсердно-желудочковая блокада), угнетение сознания различной степени выраженности (вплоть до комы), экстрапирамидные симптомы, седативный эффект, эпилептические припадки.

Лечение: реанимационные мероприятия, симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами:

Следует избегать одновременного приема следующих средств:

  • Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД.
  • Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, т.к. возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты.

Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС.

Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта.

Леводопа: ослабляется эффект этого препарата.

Пероральные противодиабетические препараты: их эффективность снижается, что требует корректировки дозы.

Средства, удлиняющие интервал QT (некоторые противоаритмические препараты, макролидные антибиотики, некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, некоторые антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты, а также диуретики, снижающие уровень калия) - усиливают риск удлинения интервала QT и, следовательно, повышают риск аритмии.

Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться. Алкоголь: усиливается торможение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Антацидные средства: снижают всасываемость в желудочно-кишечном тракте (левомепромазин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема антацидных средств).

Особые указания:

Применение препарата следует прекратить в случае возникновения аллергических реакции.

При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы (см. раздел "Беременность и период лактации").

Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС, ингибиторами МАО и антихолинергическими веществами требует особой осторожности (см. раздел "Взаимодействия").

Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата.

Пожилые пациенты имеют предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому низкие начальные дозы и постепенное их повышение особенно важны у этой категории больных.

Во избежание развития ортостатической гипотензии пациент должен лежать в течение получаса после введения первой дозы. Если после введения препарата возникает головокружение, следует соблюдать постельный режим после введения каждой дозы.

Если во время антипсихотической терапии возникнет гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (НЗС). НЗС - смертельно опасное заболевание, характеризующееся следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное АД, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность.

При их возникновении, а также если во время лечения возникнет гипертермия неясной этиологии без остальных клинических симптомов НЗС, введение препарата Тизерцин® следует немедленно прекратить.

После внезапной отмены препарата, применяемого в высоких дозах или длительно, возможно появление: тошноты, рвоты, головной боли, тремора, повышенного потоотделения, тахикардии, бессонницы и беспокойства, а также развития толерантности к седативным эффектам фенотиазинов и перекрестная толерантность к различным антипсихотическим средствам.

По этой причине отмену препарата следует всегда производить постепенно.

Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог судорожной готовности и вызывать эпилептиформные изменения ЭЭГ. Поэтому при подборе дозы препарата Тизерцин у больных эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ.

Развитие холестатической желтухи зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения введения препарата. Поэтому при длительном лечении требуется регулярный контроль функции печени.

Следует запретить употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения введения препарата Тизерцин®.

  • артериальное давление,
  • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени),
  • формулу крови,
  • ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов).

Вождение автомобилей и работа с механизмами:

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и выполнения работы, связанной с повышенным риском несчастных случаев.

Форма выпуска:

По 50 таблеток во флакон коричневого стекла с ПЭ крышкой. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок хранения:

5 лет. Срок хранения обозначен на коробочке. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения:

Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.

Хранить при температуре 15-25° С, в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Изготовитель:

Фармацевтический завод ЭГИС А.О.
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Тел.: (36-1) 265-5555 Факс: (36-1) 265-5529

Представительство АО "Фармацевтический завод ЭГИС" (Венгрия):
Москва, ул. Ивана Франко, 8