В таблетке Зопиклона содержится 7,5 миллиграммов одноименного активного лекарственного соединения. Кроме того, такие вспомогательные компоненты как: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, картофельный крахмал, безводный диоксид кремния коллоидный, стеарат магния , а также тальк, аэросил и повидон .

Форма выпуска

Данный препарат выпускают в виде таблеток, поверх которых нанесена специальная оболочка, а также порошка, расфасованного в специальные пакетики саше.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство относится к седативным и снотворным препаратам, входящих в группу пирролопиразинамидов .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Поскольку Зопиклон представляет собой снотворное средство производное циклопирролона, препарат относится к действенным агонистам, так называемых бензодиазепиновых рецепторов . Данное лекарство отличается ярко выраженным анксиолитическим, а также седативным воздействием . Помимо того, ЛС выделяется своими амнестическими, противосудорожными и мышечно-расслабляющими свойствами.

Благодаря химическим особенностям входящего в состав препарата лекарственного вещества зопиклона , происходит усиление GABA-ергиеских процессов в головном мозге человека, тем самым повышается порог чувствительности к медиатору GABA-рецепторов за счет взаимодействия активных компонентов с бензодиазепиновыми рецепторами. При приеме этого лекарственного средства сокращается количество пробуждений во время ночного сна.

Помимо того, препарат благотворно влияет на процесс засыпания и значительно увеличивает продолжительность сна. Стоит отметить, что лекарственный препарат не оказывает негативного влияния на саму структуру сна, т.е. не изменяет его стадии, например, не сокращает продолжительность быстрого сна и так далее. Препарат достаточно быстро растворяется в желудке и достигает своей максимальной концентрации уже по прошествии нескольких часов после его приема.

Препарат легко преодолевает гистогематический барьер и равномерно распределяется в тканях и органах человеческого организма, в том числе и в головном мозге. При повторном курсе лечения Зопиклон кумуляция не проявляется. В течение получаса после использования препарата наступает крепкий сон, продолжительность которого составляет максимум восемь часов.

Стоит отметить, что при одновременном приеме Зопиклона и лекарственных средств, содержащих в составе теофиллин , пациентами с значительно уменьшается продолжительность, а, кроме того, интенсивность астматических приступов в предутренние часы.

Показания к применению

Как правило, препарат назначают при следующих нарушениях сна:

• трудность при засыпании;
• постоянные ночные или утренние пробуждения;
• , в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
• беспокойный сон;
• нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• дыхательная недостаточность;
• возраст до 18 лет;

Помимо того, с особой осторожностью должны использовать этот препарат пациенты с печеночной недостаточностью, при при мальабсорбции галактозы и глюкозы , при врожденной галактоземии , при , а также при дефиците лактазы .

Побочные действия

При правильной дозировке препарата обычно побочные эффекты Зопиклона не проявляются. Однако при значительном превышении дозировок могут возникнуть следующие недомогания:

• расстройства поведения;
• агрессивность;
• сомнамбулизм;
• спутанность или изменения сознания;
• психологическая или физиологическая зависимость;
• расстройства речи;
• нарушение координации;
• снижение полового влечения;
• высыпания на коже;
• диплопия;
• гипотония;
• и другие проявления аллергии;
• астения;
• дисперсия;
• гипотония;
• рвота;
• снижение массы.

Стоит отметить, что при передозировке пациенты ощущают сухость во рту и горький привкус . В некоторых случаях может усиливаться активность печеночных ферментов .

Инструкция по применению Зопиклона (Способ и дозировка)

Терапевтическая (средняя) доза препарата в соответствии с инструкцией на Зопиклон (zopiclone) равна 7,5 мг., что соответствует одной таблетке. Лекарственное средство принимают непосредственно перед сном. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза. Однако, пациентам в пожилом возрасте и людям, страдающим от нарушений функций печени не следует принимать более чем 3,75 мг. Зопиклона в сутки.

Передозировка

Передозировка препаратом наступает в случае превышения рекомендованных средних терапевтических доз лекарственного средства и может угрожать жизни пациента. Как правило, в случае передозировки происходит угнетение ЦНС (центральная нервная система). Признаками передозировки можно считать вялое состояние пациента , а также , спутанность сознания, угнетение дыхания, гипотензия и гипотония.

Если прошло не более часа с момента приема препарата, то можно вызвать у пациента рвоту . В других случаях следует сразу же провести промывание желудка , при этом уделяя особое внимание защите органов дыхания . Для того чтобы снизить абсорбцию содержащегося в препарате зопиклона пациентам выписывают .

Взаимодействие

Зопиклон запрещено принимать одновременно со спиртными напитками, а также алкогольсодержащими лекарственными средствами. Кроме того, препарат снижает эффективность Тримипрамина и усиливает угнетающее воздействие на нервную систему лекарств, обладающих анксиолитическим, антидепрессивным, антигистаминным, седативным, противосудорожным , а также антипсихотропным эффектом.

Условия продажи

Пиклодорм;

Торсон.

Синонимы Зопиклона

Детям

При беременности (и лактации)

Препарат запрещено принимать в период лактации или во время беременности .

1000 шт. - флаконы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
8 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
10 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
15 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.
20 кг - пакеты полиэтиленовые (1) - контейнеры пластиковые.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. C max достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T 1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы ).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, .

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы производных циклопирролона. "Небензодиазепиновый" агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.

Фармакокинетика

Быстро и полно абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 1-3 ч. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распространяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. T1/2 - 5.5-6 ч; не кумулирует.

Дозировка

Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).

Применение при беременности и лактации

Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.

Дерматологические реакции: кожная сыпь.

Показания

Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).

Противопоказания

Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.

Особые указания

С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.

Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Препараты, содержащие ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE)

. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 3.75 мг: 10 или 20 шт.
. СЛИПВЭЛЛ (SLIPVELL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.

. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 3.75 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.
. ЗОЛИНОКС (ZOLINOX) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 10 или 100 шт.
. ТОРСОН (TORSON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 10 и 20 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб. 7.5 мг: 5, 10, 15 или 20 шт.
. СОМНОЛ® (SOMNOL) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ЗОПИКЛОН 7.5-СЛ (ZOPICLONE 7.5-SL) таб. 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ПИКЛОДОРМ® (PICLODORM) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт.
. ИМОВАН® (IMOVANE®) таб., покр. пленочной оболочкой, 7.5 мг: 20 шт.
. РЕЛАКСОН (RELAXON) таб., покр. пленочной обол., 7.5 мг: 5, 10, 15, 20, 30 или 40 шт.
. ЗОПИКЛОН (ZOPICLONE) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 1000 шт., 5 кг, 8 кг, 10 кг или 20 кг
. МИЛОВАН (MILOVAN) таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 5, 10, 20 или 30 шт.

Брутто-формула

C 17 H 17 ClN 6 O 3

Фармакологическая группа вещества Зопиклон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

43200-80-2

Характеристика вещества Зопиклон

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Фармакология

Фармакологическое действие - снотворное, седативное .

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега 1 и омега 2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС .

Быстро всасывается из ЖКТ . C max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T 1/2 — 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Применение вещества Зопиклон

Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Зопиклон

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС , некоторые антигистаминные ЛС , алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Зопиклон

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед , следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед .

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

Зопиклон – это первый представитель нового класса психотропных средств, седативное и снотворное действие обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС.

После приема препарата быстро наступает сон, характеризующийся нормальной структурой фаз и длительностью. При этом продолжительность фазы быстрого сна не уменьшается.

Представляет собой снотворное из группы производных циклопиррона, оказывает седативное, амнестическое, анксиолитическое и противосудорожное действие. Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, он усиливает GABA-ергические процессы в головном мозге, повышая чувствительность рецепторов к медиатору.

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудка, распределяясь по всему организму, в том числе в головном мозге. Максимальная концентрация активного вещества в крови достигается уже через 1-3 часа.

Показания к применению

От чего помогает Зопиклон? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• трудность при засыпании;
• постоянные ночные или утренние пробуждения;
• бессонница, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
• беспокойный сон;
• нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Инструкция по применению Зопиклон, дозировки

Таблетку принимают внутрь перед сном (за 30 минут) запивая водой.

Стандартные дозировки по инструкции – 1 таблетка Зопиклон 7,5 мг в сутки. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза.

Максимальная дозировка – 15 мг \ 2 таблетки.

Пациентам пожилого возраста и людям, страдающим от нарушений функций печени – максимальная дозировка 3,75 мг (половина таблетки).

Особые указания

Следует избегать применения в период беременности и кормления грудью. Необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Резкое прекращение лечения не вызывает развития синдрома отмены.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя и приема депримирующих психотропных средств. В случаях применения Зопиклона при миастении необходимо обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Зопиклон:

• Со стороны ЖКТ: металлический или горький привкус во рту, сухость в горле, рвота, тошнота.
• Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, антероградная амнезия, кошмары.
• Со стороны кожи: сыпь, раздражение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Зопиклон в следующих случаях:

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• тяжелая дыхательная недостаточность;
• беременность и лактация;
• дети до 15 лет.

Пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности назначают с особой осторожностью.

Передозировка

Передозировка проявляется глубоким продолжительным сном. Проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

Аналоги Зопиклон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Зопиклон можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Имован,
2. Релаксон,
3. Золинокс,
4. Сомнол,
5. Пиклодорм,
6. Торсон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Зопиклон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: лекарство снято с производства, с тем-же действующим веществом можно купить таблетки 7.5мг 20 шт – от 245 до 302 рублей, по данным 482 аптек.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.